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Lystate

Lystate é eficaz no controle de peso em longo prazo (perda de
peso, manutenção do peso e prevenção da recuperação do peso
perdido).

Lystate melhora os fatores de risco associados ao excesso de
peso, como hipercolesterolemia (colesterol alto no sangue),
intolerância à glicose (“pré-diabetes”), diabetes do tipo 2,
hiperinsulinemia, (insulina alta no sangue), hipertensão arterial
(pressão alta), e promove também a redução da gordura visceral
(localizada entre os órgãos abdominais).

Pode ser utilizado também para o tratamento de pacientes com
diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesidade. Lystate em conjunto com
uma dieta de baixa caloria e medicamentos antidiabéticos orais e/ou
insulina, promove controle adicional do açúcar no sangue.

Como Lystate funciona?

Lystate age diretamente no sistema digestivo, impedindo que
cerca de 30% da gordura que você ingeriu com a alimentação seja
absorvida em cada refeição, e esse excesso é eliminado com as
fezes. Portanto, seu organismo deixará de armazenar uma boa
quantidade de gorduras por refeição, ajudando-o a reduzir o seu
peso. Além disso, contribuirá para prevenir um novo ganho de peso,
diminuindo os riscos do diabetes, da hipertensão e do colesterol
aumentado.

O efeito de Lystate pode ser verificado em 24 a 48 horas após
sua administração. A perda de peso e os benefícios decorrentes do
uso de Lystate começam, geralmente, dentro das primeiras duas
semanas de tratamento.

Contraindicação do Lystate

Lystate é contraindicado a pacientes com síndrome da má absorção
crônica, colestase (redução do fluxo biliar) ou hipersensibilidade
conhecida ao orlistate ou a qualquer um dos componentes de sua
formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Lystate

A dose diária recomendada de Lystate é de uma cápsula de 120 mg,
tomada, por via oral, durante ou até uma hora após cada uma das
três refeições principais. Tome a cápsula com um pouco de água.
Caso você não faça uma refeição ou sua refeição não contenha
gordura, você não precisará tomar Lystate.

Lystate deverá ser associado a uma alimentação com leve redução
de calorias. No máximo 30% dessas calorias devem ser provenientes
de gorduras. Você deve distribuir bem sua ingestão diária de
gorduras, carboidratos e proteínas entre as três refeições
principais.

Estudos mostraram que doses maiores que 120 mg, três vezes ao
dia (3 cápsulas ao dia), não demonstraram qualquer benefício
adicional, portanto, não tome doses maiores do que as prescritas
pelo seu médico.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Lystate?

Caso você tenha se esquecido de tomar uma das doses de Lystate,
tome o mais rapidamente possível, dentro do período de uma hora
após sua última refeição. Retorne ao seu esquema de tratamento
habitual para as próximas doses. Não tome dose duplicada. Se tiver
esquecido diversas doses, solicitamos que você informe ao seu
médico e siga as instruções dadas por ele. Não altere a dose
prescrita, caso não seja recomendado pelo seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lystate

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações
abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item,
favor informar ao seu médico.

Informe ao seu médico, antes de iniciar o tratamento com
Lystate, caso possua histórico de alergia a outros medicamentos,
alimentos ou tinturas.

Para obter o máximo benefício de Lystate, você deverá observar e
seguir as orientações nutricionais que foram recomendadas pelo seu
médico ou nutricionista. A possibilidade de eventos
gastrintestinais aparecerem, pode aumentar se Lystate for
administrado com alimentos ricos em gorduras.

Como a perda de peso possui efeitos benéficos sobre a redução da
glicemia, pode ser que seu médico necessite modificar as doses de
alguns medicamentos que estejam sendo usados para o tratamento do
diabetes.

Para assegurar nutrição adequada, seu médico pode considerar o
uso suplementar de polivitamínicos.

Pacientes pediátricos

Não foram realizados estudos clínicos em crianças menores de 12
anos.

Pacientes com insuficiência hepática ou
renal

Não foram realizados estudos clínicos em pacientes com
insuficiência hepática ou renal.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Lystate não possui efeitos conhecidos sobre a capacidade de
dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do
tratamento ou após seu término. Pela inexistência de dados clínicos
em humanos, o uso de orlistate não é recomendado durante a
gravidez. Informe ao seu médico se você estiver amamentando.
Lystate não deve ser usado por mulheres que estão amamentando.

Até o momento, não há informações de que orlistate possa
causar doping.

Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Principais interações medicamentosas

Antes de iniciar o tratamento, assegure-se de que seu médico
tenha conhecimento caso você esteja tomando outros medicamentos,
incluindo aqueles que não foram prescritos por ele e aqueles
obtidos sem prescrição médica

Redução dos níveis sanguíneos de ciclosporina foi observada
durante a administração concomitante com orlistate.

Redução do efeito terapêutico da amiodarona foi observada
durante a administração concomitante com orlistate.

Alguns casos de convulsão foram relatados em pacientes em
tratamento concomitante de orlistate e medicamentos
antiepilépticos.

Diminuição da absorção das vitaminas D, E e betacaroteno foi
observada quando administradas em conjunto com orlistate. Se um
suplemento multivitamínico for recomendado, deve ser tomado pelo
menos duas horas depois da administração de Lystate ou na hora de
dormir.

Exames laboratoriais

Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados em pacientes
tratados concomitantemente com anticoagulante oral.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Lystate

Junto com os efeitos desejados, todos os medicamentos podem
provocar reações adversas.

A maioria dos eventos adversos relacionados ao uso de Lystate
decorre de sua própria ação no sistema digestivo, que é diminuir a
absorção de parte da gordura contida nos alimentos.

Caso você venha a apresentar sintomas relacionados ao sistema
digestivo, geralmente, eles serão leves e ocorrerão no início do
tratamento, desaparecendo após curto período de tempo.

A intensidade desses efeitos pode aumentar após a ingestão de
refeições com alto teor de gorduras, melhorando com a continuidade
do tratamento e seguindo-se a alimentação recomendada.

As reações adversas (primeiro ano de tratamento com
orlistate) listadas a seguir são baseadas em eventos adversos que
ocorreram com frequência gt;2% e incidência ≥1% em relação ao
placebo em estudos clínicos de um e dois anos de
duração:

Reações muito comuns (ocorrem em gt; 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Perdas ou evacuações oleosas, flatulência (acúmulo de gases no
intestino) com perdas oleosas, urgência para evacuar, aumento das
evacuações, desconforto/dor abdominal, gases, fezes líquidas,
infecções do trato respiratório superior (como resfriado e dor de
garganta), gripe, dor de cabeça e hipoglicemia (nível de açúcar
reduzido no sangue).

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Perda do controle das evacuações, fezes amolecidas,
desconforto/dor retal, distúrbios dentais ou gengivais, infecções
do trato respiratório inferior (como traqueobronquite ou
broncopneumonia), irregularidades menstruais, ansiedade, fadiga,
infecção urinária e distensão abdominal.

As únicas reações adversas observadas com frequência gt;2% e
incidência ≥1% em relação ao placebo em pacientes obesos com
diabetes do tipo 2 foram hipoglicemia (nível de açúcar reduzido no
sangue) e distensão abdominal.

Em um estudo clínico com duração de quatro anos, o padrão geral
da distribuição de eventos adversos foi similar ao reportado nos
estudos de um e dois anos de duração. Ao longo dos quatro anos de
estudo, foi observada redução gradual da incidência total de
eventos adversos gastrintestinais relacionados que ocorreram no
primeiro ano.

Pós-comercialização

Casos raros de hipersensibilidade foram relatados com o uso de
medicamento contento orlistate.

Os principais sintomas clínicos foram coceira, erupção cutânea,
urticária (manchas vermelhas com limites nítidos, com muita
coceira, que mudam de lugar no corpo), angioedema (inchaço
geralmente em pálpebras, lábios e garganta, que pode chegar a
dificultar a respiração), broncoespasmo (estreitamento dos
brônquios que dificulta a passagem do ar, provocando falta de ar e
chiado no peito) e anafilaxia (reação de hipersensibilidade muito
grave, acompanhada de dificuldade para respirar). Casos muito raros
de erupção bolhosa, aumento das enzimas do fígado ( substâncias que
indicam a perda de função do fígado do fígado) e fosfatase alcalina
(exame de sangue que detecta alterações do fluxo da bile) e, casos
excepcionais de lesão grave do fígado, alguns resultando em
transplante de fígado ou morte, foram reportados. Nenhuma relação
causal ou mecanismo de aparecimento de inflamação no fígado foi
estabelecido com a terapia com orlistate.

Houve relato de alteração dos exames de sangue relacionados à
coagulação do sangue e descontrole do tratamento com anticoagulante
em pacientes tratados concomitantemente com orlistate e
anticoagulantes.

Foram relatadas convulsões em pacientes tratados com orlistate e
medicamentos antiepilépticos ao mesmo tempo.

Casos de hiperoxalúria (perda urinária de cristais de oxalato) e
nefropatia por oxalato (perda de função do rim) foram
relatados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Lystate

Cada cápsula de Lystate contém:

Orlistate120 mg
Excipientes* q.s.p.1 cápsula

*Celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio e talco.

Superdosagem do Lystate

Casos de superdose após o início da comercialização de
medicamento contendo orlistate não demonstraram eventos adversos ou
apresentaram eventos adversos similares àqueles reportados na dose
recomendada.

Caso venha a ingerir mais cápsulas que a quantidade recomendada,
ou se alguém ingerir seu medicamento acidentalmente, cuidados
médicos poderão ser necessários.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Lystate

Diminuição da absorção da vitamina D, E e betacaroteno foi
observada quando administradas em conjunto com Orlistate
(substância ativa). Se um suplemento multivitamínico for
recomendado, deve ser tomado pelo menos duas horas depois da
administração de Orlistate (substância ativa) ou na hora de
dormir.

A redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina foi observada
durante a administração concomitante com Orlistate (substância
ativa). Portanto, nesses casos, recomenda-se monitoramento mais
frequente dos níveis plasmáticos de ciclosporina quando Orlistate
(substância ativa) é coadministrado.

Em um estudo farmacocinético, a administração oral de
amiodarona, durante o tratamento com uso de Orlistate (substância
ativa), resultou em uma redução de 25% a 30% na exposição sistêmica
da amiodarona e desetilamiodarona.

Devido à complexa farmacocinética da amiodarona, o efeito
clínico não é claro. O efeito do início do tratamento com Orlistate
(substância ativa) em pacientes sob terapia estável com amiodarona
não foi estudado. Potencial redução do efeito terapêutico da
amiodarona é possível.

Foram relatadas convulsões em pacientes tratados
concomitantemente com Orlistate (substância ativa) e medicamentos
antiepilépticos. Embora não tenha sido estabelecida uma relação
causal, os pacientes devem ser monitorados em relação a possíveis
mudanças na frequência e / ou gravidade das convulsões.

Em estudos específicos de interação medicamentosa, nenhuma
interação foi observada com substâncias ou medicamentos comumente
utilizados, como amitriptilina, atorvastatina, biguanidas,
digoxina, fibratos, fluoxetina, losartana, fenitoína,
contraceptivos orais, fentermina, pravastatina, varfarina,
nifedipina (de liberação lenta ou gastrintestinal), sibutramina ou
álcool. Contudo, quando a varfarina ou outros anticoagulantes orais
são administrados em conjunto com Orlistate (substância ativa), o
valor de RNI deve ser monitorado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate –
Brainfarma.

Ação da Substância Lystate

Resultados de Eficácia


Obesidade em adultos

Estudos clínicos com medicamentos contendo Orlistate (substância
ativa) demonstram que Orlistate (substância ativa) promove maior
perda de peso, quando comparado à dieta isoladamente. A perda de
peso foi evidente dentro de duas semanas após o início do
tratamento e se manteve por seis a 12 meses, mesmo em indivíduos
com falência prévia a tratamento dietético. O Orlistate (substância
ativa) também foi efetivo na prevenção da recuperação de peso
perdido, com aproximadamente 50% dos pacientes tratados com ganho
menor que 25% do peso perdido. O uso de Orlistate (substância
ativa) está associado à melhora das comorbidades relacionadas à
obesidade, tais como hipercolesterolemia, hipertensão arterial e
diabetes tipo 2.1,2

Obesidade em diabéticos tipo 2

Estudos clínicos realizados com medicamentos contendo Orlistate
(substância ativa) durante um período de seis meses a um ano
mostraram que o uso de Orlistate (substância ativa) em pacientes
diabéticos tipo 2 com sobrepeso ou obesidade promove maior perda de
peso em comparação com dieta isolada. A perda de peso foi associada
à redução na gordura corporal. O uso de Orlistate (substância
ativa) em pacientes com controle inadequado do diabetes, mesmo em
tratamento com medicamentos antidiabéticos (sulfonilureia,
metformina ou insulina), associou-se à melhora estatisticamente
significativa do controle glicêmico, com redução dos
hipoglicemiantes, redução dos níveis de insulina e melhora da
resistência à insulina.3,4,5

Redução do risco de desenvolver diabetes tipo 2 em
indivíduos obesos

Em estudo clínico com medicamentos contendo Orlistate
(substância ativa) com duração de quatro anos, o uso de Orlistate
(substância ativa) promoveu redução significativa, de
aproximadamente 37%, comparada ao grupo placebo, no risco de
desenvolver diabetes tipo 2. Nos indivíduos com intolerância à
glicose houve maior redução do risco, de aproximadamente 45%. A
perda de peso no período de quatro anos foi significativamente
maior no grupo de pacientes que usavam Orlistate (substância
ativa), em comparação ao grupo placebo.

Houve redução significativa dos fatores de risco metabólicos nos
pacientes que usavam Orlistate (substância ativa).6

Referências bibliográficas

1 Ballinger A and Peikin SR.
Orlistat: its current status as an anti-obesity drug. European
Journal of Pharmacoly 2002; 440: 109-117.
2 Nelson RH, Miles JM. The use of orlistat in the treatment of
obesity, dyslipidaemia and Type 2 diabetes. Expert Opin
Pharmacother. 2005 Nov; 6(14): 2483-91.
3 Hanefeld M and Sachse G. The effect of orlistat on body weight
and glycaemic control in overwight patients with type 2 diabetes: a
randomized, placebo controlled trial. Diabetes Obes Metab 2002; 4:
415- 423.
4 Miles JM et al. Effect of orlistat in overweight and obese
patients with type 2 diabetes treated with metformin. Diabetes Care
2002; 25: 1123-1128.
5 Kelley DE et al. Clinical efficacy of orlistat therapy in
overweight and obese patients with insulin treatedtype 2 diabetes.
Diabetes Care 2002; 25: 1033-1041.
6 Torgerson JS et al. XENical in the prevention of diabetes in
obese subjects (XENDOS) study: a randomized study of orlistat as an
adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes
in obese patients. Diabetes Care. 2004 Jan;
27(1):155-61.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate –
Brainfarma.

Características Farmacológicas


O Orlistate (substância ativa) é um potente inibidor específico
das lipases gastrintestinais, reversível, porém de longa
atuação.

O Orlistate (substância ativa) exerce sua atividade terapêutica
exclusivamente na luz do estômago e do intestino delgado, formando
uma ligação covalente com a porção serina do sítio ativo das
lipases gástrica e pancreática, não havendo necessidade de
absorção sistêmica para a atividade do medicamento. A enzima
inativada é incapaz de hidrolisar a gordura proveniente dos
alimentos, na forma de triglicérides, em ácidos graxos livres e
monoglicerídeos absorvíveis. Cerca de 30% da gordura dos alimentos
ingeridos é eliminada nas fezes. Visto que os triglicérides não
digeridos não são absorvidos, o déficit calórico resultante promove
a redução de peso. Com base na dosagem da gordura fecal, o efeito
de Orlistate (substância ativa) pode ser verificado em 24 a 48
horas após sua administração. Ao descontinuar o tratamento, o
conteúdo de gordura nas fezes retorna aos níveis de pré-tratamento
em 48 a 72 horas.

Farmacocinética

Absorção

Os estudos realizados com medicamentos contendo Orlistate
(substância ativa) em voluntários normais e em voluntários obesos
demonstraram que a absorção sistêmica de Orlistate (substância
ativa) foi mínima. As concentrações plasmáticas de Orlistate
(substância ativa) inalterado foram não mensuráveis (lt;5ng/mL)
após oito horas da administração oral de uma dose única de 360mg de
Orlistate (substância ativa). Em geral, após tratamentos
prolongados com doses terapêuticas, a detecção de Orlistate
(substância ativa) inalterado no plasma foi esporádica e em
concentrações extremamente baixas (lt;10ng/mL ou 0,02µM), sem
qualquer evidência acumulativa, o que é plenamente compatível com
uma absorção desprezível.

Distribuição

Não foi possível determinar o volume de distribuição com
Orlistate (substância ativa), em função da absorção mínima do
fármaco. In vitro, Orlistate (substância ativa) liga-se em
mais de 99% às proteínas plasmáticas (lipoproteínas e albumina
foram as principais proteínas de ligação). A afinidade de Orlistate
(substância ativa) pelos eritrócitos foi mínima.

Metabolismo

Com base em dados obtidos de estudos em animais, acredita-se que
o metabolismo de medicamentos contendo Orlistate (substância ativa)
seja principalmente pré-sistêmico, na parede gastrintestinal.
Estudos em pacientes obesos mostraram que dois metabólitos
principais (M1 e M3) foram responsáveis por, aproximadamente, 42%
da radioatividade detectada no plasma após a mínima absorção de
Orlistate (substância ativa). Esses dois metabólitos possuem uma
atividade inibidora da lipase extremamente fraca (1.000 e 2.500
vezes menor que Orlistate (substância ativa), respectivamente para
M1 e M3). Em função dessa baixa atividade inibidora e dos
baixíssimos níveis plasmáticos após doses terapêuticas (média de
26ng/mL e 108ng/mL, respectivamente), esses metabólitos não têm
qualquer efeito farmacológico.

Eliminação

Estudos com Orlistate (substância ativa) realizados em
indivíduos normais ou pacientes obesos demonstraram que a principal
via de eliminação de Orlistate (substância ativa) é pelas fezes.
Aproximadamente 97% da dose administrada foi excretada nas fezes,
sendo 83% na forma de Orlistate (substância ativa) inalterado. A
excreção renal cumulativa do total das substâncias relacionadas a
Orlistate (substância ativa) foi lt; 2% da dose administrada. O
tempo até atingir a excreção total (fecal e urinária) foi de três a
cinco dias. O comportamento de Orlistate (substância ativa) pareceu
ser semelhante entre voluntários com peso normal e voluntários
obesos. Tanto Orlistate (substância ativa) quanto M1 e M3 estão
sujeitos à excreção biliar.

Farmacocinética em populações especiais

A concentração plasmática de Orlistate (substância ativa) e seus
metabólitos M1 e M3 em pacientes pediátricos foi semelhante à da
população adulta para uma mesma posologia. A excreção diária de
gordura fecal foi 27% e 7% da ingerida nos grupos Orlistate
(substância ativa) e placebo, respectivamente.

Segurança pré-clínica

Dados pré-clínicos baseados em estudos convencionais de
segurança farmacológica, toxicidade posológica, genotoxicidade,
potencial carcinogênico e toxicidade na reprodução não revelaram
potencial prejuízo ao homem.

Teratogenicidade

Não foi observado efeito embriotóxico ou teratogênico em estudos
em animais com Orlistate (substância ativa). Na ausência de efeito
teratogênico em animais, malformação fetal em humanos não é
esperada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Orlistate –
Brainfarma.

Cuidados de Armazenamento do Lystate

Lystate deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C
e 30°C). Proteger da umidade.

Prazo de Validade: 

24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido

. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Cacarterísticas organolépticas

Lystate apresenta-se em cápsula gelatinosa dura, opaca,
preenchida com pó granulado branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Dizeres Legais do Lystate

MS 1.1013.0268.

Farmacêutica Responsável:

Valéria Medeiros Miqueloti
CRF/SP n51.263.

Fabricado por:

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.
Nasik, Índia.

Registrado por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.
São Paulo/SP.
CNPJ n° 44.363.661/0001-57

Importado e distribuído

 

por:

Glenmark Farmacêutica Ltda.
Rua Edgard Marchiori, 255
Distrito Industrial – Vinhedo/SP
CNPJ n° 44.363.661/0005-80

Venda sob prescrição médica.

Lystate, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.