Lovelle

Como o Lovelle funciona?

Age inibindo a ovulação, sendo indicado na prevenção da gravidez
e controle das irregularidades menstruais.

Desde que usado corretamente, a ação permanece durante todo o
tempo de tratamento.

Lovelle é altamente eficaz quando utilizado conforme determina a
posologia ou a prescrição médica. Mesmo assim, há raros relatos de
gravidez em mulheres utilizando contraceptivos orais ou
vaginais.

Contraindicação do Lovelle

Você não deve aplicar Lovelle se
possuir:

• Hipersensibilidade aos componentes da fórmula;
• Nos casos de gravidez comprovada ou suspeita;
• História anterior de tromboflebite venosa (processo
  inflamatório de uma veia, geralmente de localização superficial,
  juntamente com formação de coágulos na zona afetada) ou alterações
  e doenças tromboembólicas (obstrução de vasos que prejudicam a
  circulação do sangue);
• Doenças cerebrovasculares ou das artérias coronarianas
  (artérias que irrigam o coração);
• Câncer no fígado;
• Câncer no endométrio (membrana que reveste a parede interna do
  útero), câncer nas mamas ou outra neoplasia estrógeno-dependente
  suspeita ou confirmada;
• Sangramento genital de causa desconhecida;
• Icterícia (amarelamento da pele);
• Diabetes;
• Herpes da gravidez;
• Perda auditiva ou piora durante a gravidez;
• Coceira acentuada durante a gravidez;
• Anemia falciforme;
• Distúrbios do metabolismo das gorduras.

Como usar o Lovelle

Você deve sempre lavar bem as mãos antes de manipular a
vagina.

É importante você estar bem esclarecida, havendo manipulado
anteriormente e reconhecendo a abertura vaginal, para com os dedos
afastar os pequenos lábios e fazer a colocação do comprimido de
Lovelle dentro da vagina.

Caso você tenha dúvidas sobre o seu genital ou detecte alguma
anormalidade, como, por exemplo, corrimento, você deve consultar
seu médico antes de iniciar o uso de Lovelle.

Lovelle deve ser usado via vaginal.

Para obter o máximo efeito anticoncepcional, Lovelle deve ser
utilizado exatamente como está descrito, e em intervalos que não
excedam 24 horas.

Recomenda-se que Lovelle seja sempre administrado à mesma hora,
todos os dias, para criar o hábito do uso de Lovelle e assim evitar
esquecimento e garantir a eficácia contraceptiva.

Posologia do Lovelle

Primeiro ciclo

O uso de Lovelle deve iniciar-se no 1º dia do ciclo menstrual (o
primeiro dia de sangramento é considerado o primeiro dia da
menstruação). Assim, diariamente, durante 21 dias seguidos, sem
interrupção, deve-se colocar 1 comprimido de Lovelle no interior da
vagina sempre na mesma hora do dia.

Após o término da cartela com 21 comprimidos de Lovelle, faz-se
um intervalo de 7 dias sem uso da medicação, quando então deverá
ocorrer o fluxo menstrual.

Durante o primeiro ciclo, a segurança contraceptiva só é
alcançada com Lovelle após o uso dos comprimidos vaginais por 7
dias consecutivos. As possibilidades de ovulação e concepção devem
ser consideradas antes de iniciar o tratamento.

Ciclos seguintes

A administração vaginal de Lovelle deverá reiniciar com uma nova
cartela, após passada esta pausa de 7 dias, ou seja, no 8º dia após
ter usado o último comprimido de Lovelle da cartela anterior, mesmo
que a menstruação (perda de sangue) esteja em curso, e assim,
sucessivamente durante todo o período que se deseja
a contracepção.

Se a paciente reiniciar algum ciclo após o dia correto ou no
período pós-parto, ela deverá recorrer adicionalmente a um outro
método contraceptivo de barreira (diafragma com espermicida,
camisinha), até que tenha utilizado Lovelle vaginal durante 14 dias
seguidos.

Mudança de outro contraceptivo oral para
Lovelle

A paciente deve ser orientada para iniciar o tratamento com
Lovelle vaginal no mesmo dia em que iniciaria a próxima cartela do
outro contraceptivo oral que vinha utilizando. Assim, se a paciente
vier de um regime de 21 dias de comprimidos, ela deverá aguardar 7
dias após o último comprimido do contraceptivo anterior, e então,
no 8º dia iniciar com Lovelle. Nesta semana de interrupção,
ela experimentará um sangramento menstrual. A paciente deve estar
segura de que o intervalo não passará de 7 dias.

Neste primeiro ciclo de tratamento com Lovelle vaginal, deve-se
utilizar adicionalmente um método mecânico de contracepção (de
barreira: camisinha, diafragma com espermicida), até que tenha
utilizado Lovelle durante 14 dias seguidos.

Caso ocorra sangramento intermenstrual transitório, a paciente
deve continuar a medicação, uma vez que tal sangramento geralmente
não tem importância médica. Se a hemorragia for repetida,
persistente ou prolongada, o médico deve ser informado.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser aberto partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Lovelle?

Quando você esquecer de administrar intravaginalmente 1
comprimido de Lovelle, deverá administrá-lo assim que se lembre,
administrando o seguinte no mesmo horário que vinha habitualmente
fazendo. Desta forma a paciente poderá administrar 2 comprimidos de
Lovelle vaginal em um único dia.

No caso de você esquecer de administrar intravaginalmente 2
comprimidos seguidos de Lovelle, dentro da primeira ou segunda
semanas da cartela, deverá administrar os 2 comprimidos de Lovelle
assim que se lembre. Daí em diante, você deverá administrar 1
comprimido de Lovelle vaginal por dia como estava utilizando, no
horário habitual, até terminar a cartela. Neste caso deve-se
recorrer a um método adicional mecânico de contracepção (de
barreira: camisinha, diafragma com espermicida), até que tenha
administrado intravaginalmente Lovelle durante 7 dias seguidos.

Caso você esqueça de administrar 3 comprimidos vaginais seguidos
de Lovelle ou de 2 comprimidos vaginais seguidos de Lovelle na
terceira semana da cartela, deve-se interromper o tratamento e
descartar os comprimidos restantes. Novo tratamento deverá ser
reiniciado no 8º dia após ter administrado o último comprimido.
Deve-se utilizar método mecânico (de barreira: camisinha, diafragma
com espermicida) de contracepção, até que se tenha administrado
intravaginalmente 14 comprimidos seguidos de Lovelle.

No caso de não ocorrer sangramento por supressão (após os 21
dias seguidos) e os comprimidos terem sido administrados
corretamente, é pouco provável que tenha havido concepção, mesmo
assim Lovelle vaginal não deverá ser reiniciado até que se excluam
por métodos diagnósticos as possibilidades de gravidez.

Caso você não tenha utilizado corretamente Lovelle
(esquecimento, início de tratamento após o dia recomendado), a
possibilidade de gravidez deve ser considerada antes de reiniciar o
tratamento.

Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou
de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lovelle

Antes de iniciar o tratamento com Lovelle, você deve submeter-se
a um exame geral, um minucioso exame ginecológico (inclusive
Papanicolau) e das mamas e excluída qualquer possibilidade de estar
grávida.

Durante o tratamento prolongado com Lovelle é importante
submeter-se a cada 6 meses a exames de controle.

Você deve interromper imediatamente o uso de Lovelle e
comunicar ao médico caso apareça algum dos seguintes
sintomas:

• Dor de cabeça (enxaqueca) não apresentada anteriormente ou
  dores de cabeça frequentes e fortes;
• Perturbações da visão, audição ou de outros sentidos;
• Inflamação, dores nos braços ou pernas ausentes
  anteriormente;
• Sensação de dor e aperto no peito; dificuldade de
  respiração;
• Amarelamento da pele;
• Coceira no corpo;
• Aumento da frequência dos ataques epilépticos;
• Aumento na pressão sanguínea;
• Depressão grave;
• Dores ou inchaço na barriga;
• Gravidez.

O tratamento deve ser suspenso nos casos de cirurgia programada
(com 6 semanas de antecedência) ou imobilização forçada.

Após tratamento prolongado com contraceptivos hormonais, podem
aparecer, em pacientes predispostas, manchas no rosto sensíveis a
exposição solar. Por isso recomenda-se que não fiquem muito tempo
expostas ao sol e utilizem protetor solar.

Seu médico deve exercer cuidadosa supervisão se você apresentar
diabetes, varizes, pressão alta, epilepsia e antecedentes de
flebite.

Advertências do Lovelle

O uso de cigarros aumenta o risco de doenças cardiovasculares. O
risco aumenta com a idade e a quantidade de cigarros/dia. Assim, as
mulheres que usam contraceptivos hormonais devem ser firmemente
aconselhadas a não fumar.

Reações Adversas do Lovelle

Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou
indesejáveis, denominados, reações adversas.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

• Náuseas;
• Vômitos;
• Sangramento intermenstrual (com maior probabilidade durante os
  três primeiros ciclos de uso);
• Cólica menstrual (dismenorreia);
• Tensão mamária;
• Cefaleia (dor de cabeça);
• Enxaqueca;
• Nervosismo;
• Depressão;
• Alterações da libido;
• Edemas (inchaços);
• Moléstias varicosas.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Foram relatadas, porém carecem de confirmação.

• Cloasma (manchas na pele);
• Gastrite;
• Alopecia (queda de cabelo);
• Secreção vaginal;
• Aumento do apetite;
• Erupção cutânea;
• Sintomas androgênicos (p. ex.:. aumento no número de pelos,
  acne, aumento de peso);
• Amenorreia (ausência de sangramento);
• Galactorreia (produção de leite fora do período de
  amamentação);
• Mastalgia;
• Insônia;
• Cansaço;
• Intolerância a lente de contato;
• Alterações de secreção cervical;
• Coreia (movimentos involuntários);
• Hirsutismo (aumento no número de pelos);
• Porfiria (alterações nos glóbulos vermelhos).

Em todos os casos de sangramento genital irregular, causas não
funcionais devem ser descartadas.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Lovelle

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Composição do Lovelle

Apresentações

Comprimido revestido vaginal

Caixa com 21 comprimidos.

Via vaginal.

Uso adulto (a partir da primeira
menstruação).

Composição

Cada comprimido revestido vaginal contém

Excipientes:

celulose microcristalina, croscarmelose sódica, lactose,
estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício
coloidal, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, corante
amarelo crepúsculo.

Superdosagem do Lovelle

A toxicidade do levonorgestrel e etinilestradiol é baixa, não
devendo ocorrer efeitos graves após aplicação de grandes doses de
contraceptivos. Os sintomas neste caso incluem náuseas, vômitos e
sangramento por supressão.

Tratamento geral de suporte deve ser utilizado para controlar a
sintomatologia, porém apenas realizados com supervisão médica.

Teste de função do fígado (determinação dos níveis das enzimas
do fígado) pode ser executado até 3 semanas após a aplicação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Lovelle

Uso de barbitúricos (por exemplo, fenobarbital), carbamazepina,
hidantoína, fenilbutazona, sulfonamidas, clorpromazina,
penicilinas, rifampicina, neomicina, nitrofurantoína, ampicilina,
tetraciclina, cloranfenicol, fenacetina, erva de São João e
pirazolona, juntamente com contraceptivos orais, pode provocar
menor eficácia contraceptiva deste último, assim como a maior
incidência de sangramento intermenstrual e amenorreia (ausência de
sangramento).

Os contraceptivos orais podem interferir no metabolismo do
diazepam e clordiazepóxido, provocando acúmulo dos mesmos no plasma
e aumento dos efeitos sedantes dos benzodiazepínicos.

Como resultado da menor tolerância à glicose, as doses de
agentes antidiabéticos e insulina podem alterar-se, podendo haver
aumento de dose dos mesmos.

Os contraceptivos orais podem diminuir os efeitos terapêuticos
dos anti-hipertensivos, anticonvulsivantes, anticoagulantes orais e
hipoglicemiantes. As pacientes devem ser cuidadosamente monitoradas
quanto à diminuição das respostas a estas drogas.

Contraceptivos contendo etinilestradiol e a coadministração de
atorvastatina pode aumentar os níveis de etinilestradiol no
sangue.

Paracetamol e ácido acetilsalicílico podem aumentar a
concentração de etinilestradiol no sangue.

O uso de medicamentos contendo indinavir, itraconazol,
fluconazol, cetoconacol, podem aumentar os níveis plasmáticos dos
hormônios.

Os contraceptivos orais podem aumentar os efeitos ou diminuir a
eliminação pelo organismo da teofilina, cafeína, fenotiazinas,
corticosteróides, antagonistas beta-adrenérgicos, antidepressivos
tricíclicos e ciclosporina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Lovelle

Resultados de Eficácia

Os contraceptivos orais combinados (COCs) são utilizados para
prevenir a gravidez. Quando usados corretamente, o índice de falha
é de aproximadamente 1% ao ano. O índice de falha pode aumentar
quando há esquecimento de tomada das drágeas ou quando estas são
tomadas incorretamente, ou ainda em casos de vômito dentro de 3 a 4
horas após a ingestão de uma drágea ou diarreia intensa, bem como
interações medicamentosas.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O efeito anticoncepcional dos contraceptivos orais combinados
(COCs) baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os
mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção
cervical.

Estudos de segurança pós-comercialização (PASS) demonstraram que
a frequência de diagnóstico de TEV (Tromboembolismo Venoso) varia
entre 7 e 10 por 10.000 mulheres por ano que utilizam COC com baixa
dose de estrogênio (lt;0,05 mg de etinilestradiol). Dados mais
recentes sugerem que a frequência de diagnóstico de TEV é de
aproximadamente 4 por 10.000 mulheres por ano não usuárias de COCs
e não grávidas. Essa faixa está entre 20 a 30 por 10.000 mulheres
grávidas ou no pós-parto.

Além da ação contraceptiva, os COCs apresentam diversas
propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais regular, a
menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e o
sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a
possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, há
evidência da redução do risco de ocorrência de câncer de endométrio
e de ovário. Os COCs de dose mais elevada (0,05 mg de
etinilestradiol) também demonstraram diminuir a incidência de
cistos ovarianos, doença inflamatória pélvica, doença benigna da
mama e gravidez ectópica. Ainda não existe confirmação de que isto
também se aplique aos contraceptivos orais de dose mais baixa.

Farmacocinética

Levonorgestrel

Absorção

O levonorgestrel é rápida e completamente absorvido quando
administrado por via oral. As concentrações séricas máximas de
levonorgestrel, de 2,3 ng/mL, são atingidas aproximadamente uma
hora após o início do uso de Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa) . Após ingestão de dose única de 0,125 mg de
levonorgestrel associado a 0,03 mg de etinilestradiol (que
representa a combinação com o maior teor de levonorgestrel da
formulação trifásica), foram alcançadas concentrações séricas
máximas de 4,3 ng/mL em aproximadamente uma hora após a ingestão de
dose única. O levonorgestrel é quase que completamente
biodisponível após administração oral.

Distribuição

O levonorgestrel liga-se à albumina sérica e à globulina de
ligação aos hormônios sexuais (SHBG). Apenas 1,4% da concentração
sérica total do fármaco está presente como esteroide livre, 55%
estão ligadas especificamente à SHBG e aproximadamente 44% estão
ligadas de forma inespecífica à albumina. O aumento da SHBG
induzido pelo etinilestradiol influencia a proporção de
levonorgestrel ligado às proteínas séricas, promovendo um aumento
da fração ligada à SHBG e uma diminuição da fração ligada à
albumina. O volume aparente de distribuição de levonorgestrel é de
aproximadamente 128 L após administração única por via oral da dose
mais elevada de levonorgestrel do Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa).

Metabolismo

O levonorgestrel é extensivamente metabolizado. Os principais
metabólitos no plasma são as formas conjugadas e não conjugadas de
3α,5β-tetrahidrolevonorgestrel. Baseado em estudos in
vitro e in vivo, a CYP3A4 é a principal enzima
envolvida no metabolismo do levonorgestrel. A taxa de depuração
sérica do levonorgestrel é de aproximadamente 1,3 a 1,6
mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos de levonorgestrel diminuem em duas fases. A
fase de disposição terminal é caracterizada por uma meia-vida de
aproximadamente 22 horas. O levonorgestrel não é excretado na forma
inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinária e
biliar em uma proporção de aproximadamente 1:1. A meia-vida de
excreção de metabólitos é de aproximadamente um dia.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do levonorgestrel é influenciada pelos níveis
de SHBG, os quais são aumentados em cerca de duas vezes durante os
21 dias do período de uso de Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa) . Após ingestão diária, os níveis séricos do
fármaco aumentam aproximadamente 4 vezes, alcançando as condições
de estado de equilíbrio durante a segunda metade de um ciclo de
utilização. No estado de equilíbrio, o volume de distribuição e a
taxa de depuração são reduzidas para 52 L e 0,5 mL/min/kg,
respectivamente.

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e
completamente absorvido. Os níveis séricos máximos, de
aproximadamente 116 pg/mL, são alcançados em 1,3 horas. Durante
absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é
metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral
média de aproximadamente 45%, com ampla variação interindividual de
cerca de 20 – 65%.]

Distribuição

O etinilestradiol liga-se alta e inespecificamente à albumina
sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações
séricas de SHBG. Foi determinado o volume aparente de distribuição
de aproximadamente 2,8 – 8,6 L/kg.

Metabolismo

O etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica tanto
na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. É metabolizado
primariamente por hidroxilação aromática, mas com formação de de
diversos metabólitos hidroxilados e metilados que estão presentes
nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de
depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 – 7 mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de
disposição, caracterizadas por meias-vidas de aproximadamente 1
hora e 10 – 20 horas, respectivamente. Não se observa excreção da
droga na forma inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas
vias urinárias e biliar na proporção de 4:6. A meia-vida de
eliminação dos metabólitos é de aproximadamente um dia.

Condições no estado de equilíbrio

Considerando a variação da meia-vida da fase de disposição
terminal do soro e a ingestão diária, os níveis séricos de
etinilestradiol no estado de equilíbrio são alcançados após cerca
de uma semana. No final do ciclo de ingestão, a concentração máxima
de etinilestradiol, de aproximadamente 132 pg/mL, é alcançada após
cerca de 1,3 horas.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados pré-clínicos obtidos através de estudos convencionais
de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial
carcinogênico e toxicidade para a reprodução mostraram que não há
risco especialmente relevante para humanos. No entanto, deve-se ter
em mente que esteroides sexuais podem estimular o crescimento de
determinados tecidos e tumores dependentes de hormônio.

Cuidados de Armazenamento do Lovelle

Mantenha Lovelle em temperatura ambiente (15 a 30ºC),
protegido da umidade.

Este medicamento é valido por 24 meses a partir da data de
fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido revestido, salmão, contendo núcleo branco, circular,
biconvexo e liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de
crianças.

Dizeres Legais do Lovelle

Reg. MS – 1.0974.0086

Farm. Resp.:

Dr. Dante Alario Junior
CRF-SP nº 5143

Biolab Sanus Farmacêutica LTDA.

Av. Paulo Ayres, 280
Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira

SAC

0800 724 6522

Venda sob prescrição médica.

Lovelle, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.