Gestinol Bula

Gestinol

Como o Gestinol funciona?


Gestinol® é um contraceptivo oral que combina dois
hormônios, o etinilestradiol e o gestodeno. Os contraceptivos orais
combinados, que possuem dois hormônios em sua composição, agem por
supressão das gonadotrofinas, ou seja, pela inibição dos estímulos
hormonais que levam à ovulação. Embora o resultado primário dessa
ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem
mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do
esperma no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de
implantação no endométrio).

Contraindicação do Gestinol

Este medicamento não deve ser usado por pessoas alérgicas a
qualquer um dos componentes da fórmula.

Gestinol® não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou com suspeita de gravidez, ou ainda por mulheres que
estejam amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Gestinol® não deve ser utilizado por mulheres
que apresentem qualquer uma das seguintes condições

História anterior ou atual de trombose venosa profunda
(obstrução de uma veia), história anterior ou atual de
tromboembolismo (eliminação de coágulos dos vasos sanguíneos para
os pulmões), doença vascular cerebral (derrame) ou coronariana
arterial (infarto do coração), valvulopatias trombogênicas
(alteração cardíaca que leva à formação de coágulos), distúrbios
trombogênicos (distúrbios da coagulação com formação de coágulos),
trombofilias (alterações da coagulação) hereditárias ou adquiridas,
cefaleia (dor de cabeça) com sintomas neurológicos focais tais como
aura (sensações que antecedem crises de enxaqueca, que podem ser
alterações na visão, formigamentos no corpo ou diminuição de
força), diabetes com envolvimento vascular (com comprometimento da
circulação), hipertensão (pressão alta), carcinoma da mama (câncer
de mama) conhecido ou suspeito ou outra neoplasia
estrogênio-dependente (dependente do hormônio estrogênio) conhecida
ou suspeita, adenomas ou carcinomas hepáticos (tumores do fígado),
ou doença hepática (do fígado) ativa, desde que a função hepática
não tenha retornado ao normal, sangramento vaginal sem causa
determinada, história anterior ou atual de pancreatite associada a
hipertrigliceridemia severa (inflamação do pâncreas com aumento dos
níveis de triglicerídeos no sangue).

Não use Gestinol® se você tiver hepatite C e estiver
sob tratamento com o regime combinado dos medicamentos
ritonavir/ombitasvir/veruprevir, com ou sem dasabuvir.

Como usar o Gestinol

A cartela de Gestinol® contém 28 comprimidos
revestidos.

O primeiro dia do ciclo menstrual corresponde ao primeiro dia de
sua menstruação. Você deve tomar um comprimido inteiro por dia,
durante os 28 dias seguidos, sempre no mesmo horário. Após o
término da cartela anterior, você deve iniciar a cartela seguinte e
tomá-la até o final, sem interrupção. A pausa será feita conforme
determinação do seu médico.

Como começar a usar Gestinol®

Sem uso anterior de contraceptivo hormonal (mês
anterior)

Você deve começar a tomar o primeiro comprimido de
Gestinol® no primeiro dia do seu ciclo natural (primeiro
dia de sangramento menstrual). Caso você inicie entre o segundo e o
sétimo dia, deverá tomar precauções adicionais (uso de preservativo
mais espermicida, por exemplo) para evitar a gravidez durante os
sete primeiros dias de uso de Gestinol® durante o
primeiro ciclo.

Troca de outro contraceptivo oral para
Gestinol®

Você deve começar a tomar Gestinol® de preferência no
dia seguinte à tomada do último comprimido ativo do contraceptivo
oral combinado anterior ou, no máximo, no dia seguinte ao intervalo
habitual sem comprimidos; ou no dia seguinte após ingestão do
último comprimido inerte do contraceptivo oral combinado
anterior.

No lugar de outro método com apenas progestagênio
(minipílulas, injetável, implante)

A minipílula pode ser interrompida em qualquer dia e você deve
começar a tomar Gestinol® no dia seguinte. Você deve
começar a tomar Gestinol® no dia da remoção do implante.
No caso de contraceptivo injetável, você deverá esperar até o dia
programado para a próxima injeção no qual você deverá começar a
tomar Gestinol®. Em todas essas situações, você deverá
tomar precauções adicionais (uso de preservativo mais espermicida,
por exemplo) para evitar a gravidez durante os sete primeiros dias
de uso de Gestinol®.

Após aborto de primeiro trimestre

Gestinol® pode começar a ser tomado imediatamente.
Não são necessários outros métodos contraceptivos.

Após parto ou aborto no segundo trimestre

O tratamento com Gestinol® não deve ser iniciado
antes do 21º dia após parto em mães não lactantes (que não estejam
amamentando) ou após aborto no segundo trimestre. Nesse período,
você deverá tomar precauções adicionais (uso de preservativo mais
espermicida, por exemplo) para evitar a gravidez durante os sete
primeiros dias de uso de Gestinol®. Se você tiver tido
relação sexual nesse período, antes de começar a tomar
Gestinol®, deve certificar-se com seu médico de que não
está grávida ou esperar pelo primeiro período menstrual espontâneo.
Converse com seu médico a respeito.

Orientação em caso de vômitos e/ou diarreia

Se ocorrerem vômitos ou diarreia severa dentro de quatro horas
após a ingestão de Gestinol®, a absorção pode não ser
completa. Um comprimido adicional de Gestinol® deve ser
ingerido e continue o tratamento a fim de evitar sangramento
prematuro por privação; utilizando adicionalmente um método
contraceptivo não hormonal, com exceção dos métodos de ritmo
(tabelinha) e da temperatura, durante os próximos sete dias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Gestinol?


Se você esquecer de tomar um comprimido, tome-o assim que se
lembrar, desde que não tenha ultrapassado 12 horas do horário
escolhido para o tratamento. Caso tenha transcorrido mais de 12
horas, tome a pílula esquecida assim que se lembrar e a pílula do
dia no horário normal, mesmo que isso signifique tomar os dois
comprimidos juntos (o comprimido que foi esquecido e o do dia
normal) e continue tomando as demais pílulas (uma por dia no
horário normal). Nesse caso, tome precauções adicionais (uso de
preservativo mais espermicida, por exemplo) para evitar a gravidez
durante os próximos sete dias.

Proteção contraceptiva adicional

Quando for necessária a utilização de proteção contraceptiva
adicional, devem ser utilizados métodos contraceptivos de barreira
(por exemplo, diafragma ou preservativo masculino). Não devem ser
utilizados os métodos da tabelinha ou da temperatura como proteção
contraceptiva adicional, pois os contraceptivos orais modificam o
ciclo menstrual , tais como as variações de temperatura e do muco
cervical.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Gestinol

Antes de iniciar o tratamento, o médico irá obter história
familiar e clínica detalhada e realizar exame clínico completo para
confirmar se você pode usar esse medicamento.

A possibilidade de gestação deve ser excluída. Em tratamento
prolongado, recomenda-se controle médico semestral por causa das
contraindicações e dos fatores de risco do medicamento. O uso de
contraceptivos orais combinados (COCs) deve ser feito com
acompanhamento médico. Algumas pacientes usando COCs apresentaram
aumento dos níveis sanguíneos de glicose (açúcar no sangue) e
aumento das taxas de colesterol no sangue. Por isso, mulheres que
já tenham diabetes ou intolerância à glicose (aumento do açúcar no
sangue), assim como aumento de colesterol devem ter acompanhamento
médico durante o uso do anticoncepcional.

Uma pequena parcela das usuárias de COCs pode apresentar aumento
do nível de triglicerídeos no sangue, de forma persistente, o que
pode levar à pancreatite (inflamação do pâncreas) e outras
complicações.

Podem ocorrer, em casos isolados, sangramento de escape (perda
de pequena quantidade de sangue) e spotting, principalmente durante
o início da utilização de Gestinol®, mas, geralmente,
estes cessam espontaneamente. A paciente deve, entretanto,
continuar o tratamento com Gestinol® em caso de
sangramento irregular.

Caso o sangramento persista ou recorra, diagnóstico apropriado
faz-se necessário para excluir causas orgânicas.

Algumas mulheres podem apresentar amenorreia (ausência de
hemorragia, menstruação) pós-pílula, possivelmente com anovulação
(sem ovulação) ou oligomenorreia (hemorragia, menstruação em
pequena quantidade), particularmente quando essas condições são
preexistentes.

Mulheres utilizando COCs com história de depressão devem ser
observadas criteriosamente e o medicamento, suspenso se a depressão
reaparecer em grau sério. As pacientes que ficarem
significantemente deprimidas durante o tratamento com COCs devem
interromper o uso do medicamento e utilizar um método contraceptivo
alternativo, na tentativa de determinar se o sintoma está
relacionado ao medicamento.

Este medicamento (como outros contraceptivos) é indicado para
prevenção da gravidez e não protege contra infecção por vírus HIV
(AIDS) ou outras doenças transmissíveis como clamídia, herpes
genital, gonorreia, hepatite B, vírus HPV, sífilis.

Diarréia e/ou vômitos podem reduzir a absorção do hormônio,
resultando na diminuição das concentrações séricas (no sangue).

Recomenda-se a interrupção do tratamento contraceptivo
com Gestinol® nos seguintes casos

Aparecimento pela primeira vez de cefaleias semelhantes às da
enxaqueca ou cefaleias com frequência e intensidade fora do
habitual; repentinas perturbações visuais ou auditivas; sinais
precursores de tromboflebites ou de tromboembolias; angina de
peito; cirurgias eletivas (quatro semanas antes da data prevista);
imobilização forçada (acidentes, etc.); icterícia; hepatite;
prurido generalizado; hipertensão e gravidez. Vômito ou diarreia
podem diminuir a eficácia dos contraceptivos orais.

Advertências do Gestinol


Fumar aumenta o risco de efeitos colaterias cardiovasculares
sérios (trombose, derrame, infarto do coração) decorrentes do uso
de contraceptivos orais combinados (COCs). Esse risco aumenta com o
consumo intenso (em estudos epidemiológicos, fumar 15 ou mais
cigarros por dia foi associado a risco significantemente maior) e é
bastante acentuado em mulheres com mais de 35 anos de idade.
Mulheres que tomam COCs devem ser firmemente aconselhadas a não
fumar.

A eficácia pode estar reduzida

  • Se os comprimidos não forem tomados de acordo com as instruções
    de uso.
  • Na ocorrência de problemas gastrintestinais, como vômitos e/ou
    diarreia, até quatro horas depois da ingestão do comprimido.
  • Utilização conjunta com outros medicamentos como antibióticos,
    barbitúricos, anticonvulsivantes, erva-de-sãojoão, modafinila.

Quando for necessária a utilização de proteção contraceptiva
adicional, devem ser utilizados métodos contraceptivos de barreira,
como por exemplo, diafragma ou preservativo masculino com
espermicida. Não devem ser usados os métodos de tabela
(Ogino-Knaus) ou de temperatura como proteção contraceptiva
adicional, pois os contraceptivos orais modificam as variações de
temperatura e do muco cervical.

Tromboembolismo e trombose venosa e
arterial

O uso de COCs está associado a aumento do risco de eventos
tromboembólicos (formação e eliminação de coágulos nos vasos
sanguíneos) e trombóticos (obstrução de algum tipo de veia ou
artéria). Entre os eventos relatados estão infarto do miocárdio e
acidentes vasculares cerebrais (“derrame”), ataque isquêmico
transitório (paciente apresenta sintomas de derrame que duram menos
de 24 horas- diminuição de força, dificuldade de falar, alteração
de coordenação, diminuição de sensibilidade).

O risco para tais eventos é ainda maior em mulheres com
condições predisponentes para tromboembolismo e trombose
venosos.

A seguir, exemplos de condições predisponentes para
tromboembolismo e trombose venosa e arterial

Obesidade; cirurgia ou trauma com maior risco de trombose; parto
recente ou aborto no segundo trimestre; imobilização prolongada;
idade avançada; fumo; hipertensão (pressão alta), hiperlipidemias
(aumento do colesterol no sangue). O risco de acidente vascular
cerebral (“derrame’) pode ser maior em usuárias de COC que sofrem
de enxaqueca (particularmente enxaqueca com aura, sensações ou mal
estar que antecedem crises de enxaqueca).

Lesões oculares

Houve relatos de casos de trombose vascular retiniana (obstrução
de um vaso do olho) com o uso de COCs que pode resultar em perda
total ou parcial da visão. Se houver sinais ou sintomas de
alterações visuais, início de proptose (olho saltado para fora) ou
diplopia (visão dupla), papiledema (edema, inchaço, do nervo do
olho) ou lesões vasculares retinianas (dos vasos da retina),
deve-se interromper o uso dos COCs e avaliar novamente a causa.

Pressão arterial

Relatou-se hipertensão (aumento da pressão arterial) em mulheres
em tratamento com COCs. Na maioria das pacientes, a pressão
arterial volta ao valor basal (normal) com a interrupção da
administração do COC e, aparentemente, não há diferença na
ocorrência de hipertensão entre mulheres que já usaram e as que
nunca tomaram COCs. Em mulheres com hipertensão, histórico de
hipertensão ou doenças relacionadas à hipertensão (incluindo
algumas doenças renais), pode ser preferível utilizar outro método
contraceptivo. Se pacientes hipertensas escolherem o tratamento com
COCs, deverão ser monitoradas rigorosamente e, se ocorrer aumento
significativo da pressão arterial, deve-se interromper o uso do
COC.

O uso de COC é contraindicado em mulheres com hipertensão não
controlada.

Câncer dos órgãos reprodutores

Câncer de colo de útero

Alguns estudos sugerem que o uso de COC pode estar associado ao
aumento do risco de câncer de colo de útero em algumas populações
de mulheres. No entanto, ainda há controvérsia sobre o grau em que
essas descobertas podem estar relacionadas a diferenças de
comportamento sexual e outros fatores. Nos casos de sangramento
genital anormal não diagnosticado, estão indicadas medidas
diagnósticas adequadas.

Câncer de mama

Os fatores de risco estabelecidos para o desenvolvimento do
câncer de mama incluem aumento da idade, histórico familiar,
obesidade, mulheres que nunca tiveram filhos e idade tardia para a
primeira gravidez.

Neoplasia hepática/doença hepática

Os adenomas hepáticos (tumor de fígado), em casos muito raros, e
o carcinoma hepatocelular (câncer de fígado), em casos extremamente
raros, podem estar associados ao uso de COC. Aparentemente, o risco
aumenta com o tempo de uso do medicamento. A ruptura dos adenomas
hepáticos pode causar morte por hemorragia intra-abdominal.
Mulheres com história de colestase (parada ou dificuldade da
eliminação da bile) relacionada ao COC e as que desenvolveram
colestase durante a gravidez são mais propensas a apresentar essa
condição com o uso de COC. Se essas pacientes receberem COC,
deverão ser rigorosamente monitoradas e, se a condição reaparecer,
o tratamento com o medicamento deverá ser interrompido.

Foi relatada lesão hepatocelular (lesão das células do fígado)
com o uso de COC. A identificação precoce da lesão hepatocelular
associada ao uso de COC pode reduzir a gravidade da
hepatotoxicidade (toxicidade do fígado) quando o COC é
descontinuado. Se a lesão hepatocelular for diagnosticada, a
paciente deve interromper o uso do COC, utilizar um método de
controle de natalidade não hormonal de consultar seu médico.

Enxaqueca/Cefaleia

Início ou exacerbação (piora) da enxaqueca ou desenvolvimento de
cefaleia (dor de cabeça) com padrão novo que seja recorrente,
persistente ou grave exigem a descontinuação do COC e avaliação
médica adequada. O risco de acidente vascular cerebral (“derrame”)
pode ser maior em usuárias de COC que sofrem de enxaqueca
(particularmente enxaqueca com aura, sensações ou mal estar que
antecedem crises de enxaqueca). Em qualquer uma dessas
circunstâncias, o médico deverá ser informado.

Imune – Angioedema

Os estrogênios exógenos podem induzir ou exacerbar os sintomas
de angioedema (inchaço que acomete todas as partes do corpo,
podendo incluir as vias aéreas), particularmente em mulheres com
angioedema hereditário.

Reações Adversas do Gestinol

O uso de COCs tem sido associado a aumento dos seguintes
riscos

  • Eventos tromboembólicos (formação e eliminação de coágulos nos
    vasos sanguíneos) e trombóticos (obstrução) arteriais e venosos,
    incluindo infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral
    (“derrame”), ataque isquêmico transitório (sintomas do derrame,
    porém com regressão em 24 horas), trombose venosa (obstrução de uma
    veia) e embolia pulmonar (eliminação de coágulos dos vasos
    sanguíneos para os pulmões);
  • Câncer de colo de útero;
  •  Câncer de mama;
  • Tumores hepáticos (do fígado) benignos (p. ex., hiperplasia
    nodular focal, adenoma hepático).

As reações adversas estão relacionadas de acordo com sua
frequência

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça), incluindo enxaqueca, sangramento de
escape/spotting.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Vaginite (inflamação na vagina), incluindo candidíase (infecção
causada pelo fungo Cândida); alterações de humor, incluindo
depressão, alterações de libido, nervosismo, tontura, náuseas
(enjoo), vômitos, dor abdominal, acne, mastalgia (dor ou aumento da
sensibilidade nas mamas), aumento do volume mamário, secreção das
mamas, dismenorreia (cólica menstrual), alteração da secreção e
ectrópio cervical (alteração do epitélio do colo do útero),
retenção hídrica/edema (inchaço), alterações de peso (ganho ou
perda).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Alterações de apetite (aumento ou diminuição), cólicas
abdominais, distensão (aumento do volume abdominal), erupções
cutâneas (lesão na pele), cloasma /melasma (manchas escuras na pele
do rosto), que pode persistir (principalmente em mulheres com
histórico de cloasma na gravidez, mulheres com tendência a cloasma
devem evitar exposição ao sol ou à radiação ultravioleta durante o
tratamento com COCs); hirsutismo (aumento dos pelos), alopecia
(perda de cabelo), aumento da pressão arterial, alterações nos
níveis séricos de lipídios, incluindo hipertrigliceridemia (aumento
dos triglicerídeos).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Reações anafiláticas/anafilactóides (reações alérgicas graves),
incluindo casos muito raros de urticária (alergia da pele),
angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa,
geralmente de origem alérgica) e reações graves com sintomas
respiratórios e circulatórios, intolerância à glicose (aumento das
taxas de açúcar no sangue), intolerância a lentes de contato,
icterícia colestática (coloração amarela da pele e mucosas por
acúmulo de pigmentos biliares, devido a obstrução), eritema nodoso
(nódulos (protuberâncias) subcutâneos vermelhos e dolorosos),
diminuição dos níveis séricos de folato***.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Carcinomas hepatocelulares (câncer de fígado), exacerbação do
lúpus eritematoso sistêmico, exacerbação da porfiria, exacerbação
da coréia, neurite óptica* (inflamação do nervo do olho), trombose
vascular retiniana (obstrução de um vaso da retina), piora das
varizes, pancreatite (inflamação no pâncreas), colite isquêmica
(inflamação do intestino grosso ou cólon por falta de oxigenação),
adenomas hepáticos (tumor benigno no fígado), doença biliar,
incluindo cálculos biliares** (cálculo na vesícula biliar), eritema
multiforme (manchas vermelhas, bolhas e/ou ulcerações pelo corpo),
síndrome urêmica hemolítica (síndrome caracterizada por anemia,
diminuição do número de plaquetas e prejuízo na função renal entre
outras alterações).

Frequência desconhecida

Doença inflamatória intestinal (Doença de Crohn, colite
ulcerativa), lesão hepatocelular (p. ex., hepatite, função anormal
do fígado), distúrbios gástricos, oligomenorreia.

* A neurite óptica (inflamação do nervo óptico) pode resultar em
perda parcial ou total da visão.
** Os COCs podem piorar doenças biliares preexistentes e podem
acelerar o desenvolvimento dessa doença em mulheres que
anteriormente não tinham tal doença.
*** Pode haver diminuição dos níveis séricos de folato com o
tratamento com contraceptivo oral combinado. Isso pode ser
clinicamente significativo se a mulher engravidar logo após
descontinuar os contraceptivos orais combinados.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais
como dor de cabeça, inchaço, náuseas (enjôo), vômitos, dores
abdominais, alterações de peso (aumento ou diminuição), alterações
de humor incluindo depressão, nervosismo; tontura, alterações do
interesse sexual, acne, intolerência a lentes de contato, vaginite,
alterações do fluxo menstrual, dor e sensibilidade, aumento ou
secreção das mamas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Gestinol

Gravidez

Se ocorrer gravidez durante o tratamento com COC, as próximas
administrações devem ser interrompidas. Não há evidências
conclusivas de que o estrogênio e o progestagênio contidos no COC
prejudicarão o desenvolvimento do bebê se houver concepção
acidental durante seu uso.

Lactação

Não é recomendado o uso de anticoncepcional combinado durante a
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Composição do Gestinol

Cada comprimido contém

75 mcg de gestodeno e 30 mcg de etinilestradiol.

Excipientes:

lactose monoidratada, amido, povidona, estearato de magnésio,
dióxido de silício, macrogol, hipromelose, azul de indigotina e
edetato dissódico di-hidratado.

Apresentação do Gestinol


Comprimidos revestidos contendo 75 mcg de gestodeno e 30
mcg de etinilestradiol

Embalagem com 1 cartela ou 3 cartelas com 28 comprimidos
revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Gestinol

A superdosagem pode causar náuseas e vômitos e, em algumas
mulheres, pode ocorrer sangramento por supressão. Pode-se
considerar que os procedimentos usuais de lavagem gástrica e os
tratamentos de suporte sejam adequados para os casos de
superdosagem. Não têm sido relatados efeitos graves na ingestão
aguda de grandes doses orais por crianças.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Gestinol

Alguns medicamentos podem reduzir a eficácia dos contraceptivos
orais quando tomados ao mesmo tempo. Interações entre
etinilestradiol (um dos hormônios presentes no
Gestinol®) e outras substâncias podem diminuir ou
aumentar as concentrações séricas (no sangue) de
etinilestradiol.

Concentrações séricas mais baixas de etinilestradiol podem
causar maior incidência de sangramento de escape e irregularidades
menstruais e, possivelmente, podem reduzir a eficácia do COC.

Durante o uso concomitante de outros medicamentos que contenham
etinilestradiol e substâncias que podem diminuir as concentrações
séricas de etinilestradiol, recomenda-se que um método
anticoncepcional não hormonal (como preservativos e espermicidas)
seja utilizado além da ingestão regular de Gestinol®. No
caso de uso prolongado dessas substâncias, os COCs não devem ser
considerados os contraceptivos primários (principal).

A pós a descontinuação das substâncias que podem diminuir as
concentrações séricas de etinilestradiol, recomenda-se o uso de um
método anticoncepcional não hormonal por, no mínimo, sete dias.

A seguir, alguns exemplos das substâncias que podem
diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol

  • Substâncias que alteram as enzimas hepáticas, como rifampicina
    (medicamento usado para tratamento de tuberculose), rifabulina,
    barbitúricos (medicamentos utilizados em anestesias), primidona,
    fenilbutazona, fenitoína (antiepiléptico), dexametasona,
    griseofulvina (medicamento antifúngico, para tratamento de
    micoses), topiramato (antiepiléptico), oxcarbazepina,
    carbamazepina, modafinila. 
  • Hypericum perforatum, também conhecido como
    erva-de-são-joão, e ritonavir (possivelmente por alteração das
    enzimas hepáticas).
  • Qualquer substância que reduza o tempo do trânsito
    gastrintestinal e, portanto, a absorção do etinilestradiol.
  • Alguns inibidores de protease, antibióticos (por exemplo,
    ampicilina e outras penicilinas, tetraciclinas e
    cloranfenicol).

A seguir, alguns exemplos de substâncias que podem
aumentar as concentrações séricas de etinilestradiol

  • Atorvastatina (medicamento para colesterol).
  • Ácido ascórbico (vitamina C) e o paracetamol
    (acetaminofeno). 
  • Indinavir (medicamento para pacientes HIV+), fluconazol
    (antifúngico) e troleandomicina (antibiótico). A troleandomicina
    pode aumentar o risco de colestase intra-hepática (parada ou
    dificuldade da eliminação da bile) durante a administração
    concomitante com COCs.

A seguir, alguns exemplos de substâncias que podem ter
as concentrações séricas alteradas por causa da presença de
COCs

  • O etinilestradiol pode interferir no metabolismo de outros
    fármacos aumentar as concentrações plasmáticas e teciduais (por
    exemplo, ciclosporina, teofilina, corticosteroide) ou diminuir (por
    exemplo, a lamotrigina).
  • Os estrogênios podem aumentar os efeitos dos glicocorticoides
    (classe de hormônios esteróides, como por exemplo, cortisona).
  • Em pacientes tratadas com flunarizina (medicamento para
    vertigem), relatou-se que o uso de contraceptivos orais aumenta o
    risco de galactorreia (surgimento de leite nas mamas fora do
    período de amamentação).
  • Os anticoagulantes (por exemplo, hidroxicumarínicos) podem ter
    seu efeito reduzido com a administração de COCs.
  • Os antidepressivos tricíclicos (por exemplo, a imipramina e
    desmetilimipramina) podem ter seu metabolismo inibido, elevando as
    concentrações plasmáticas e causando o acúmulo destas.
  • Alterações no metabolismo oxidativo do diazepam e
    clordiazepóxido, resultando no acúmulo plasmático do fármaco
    inalterado. Mulheres em tratamento com esses benzodiazepínicos
    durante longos períodos devem ser monitoradas devido ao aumento dos
    efeitos sedativos.

As bulas dos medicamentos usados concomitantemente devem ser
consultadas para identificar possíveis interações. Não use
Gestinol® se você tiver hepatite C e estiver sob
tratamento com o regime combinado dos medicamentos
ritonavir/ombitasvir/veruprevir, com ou sem dasabuvir, pois isso
pode causar aumento da enzima hepática ALT em exames de sangue.

Consulte seu médico sobre a possibilidade de realizar a troca de
Gestinol® por medicamentos contraceptivos apresentando
apenas progestágeno ou métodos de contracepção não hormonais duas
semanas antes do início do tratamento com o regime combinado dos
medicamentos ritonavir/ombitasvir/veruprevir, com ou sem dasabuvir,
Gestinol® pode ser reiniciado aproximadamente duas
semanas após o término do tratamento com o regime combinado de
medicamentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Gestinol

Resultados de Eficácia


Embora, até o momento estudos comparativos não tenham
demonstrado aumento da eficácia contraceptiva com o regime de uso
contínuo ou de ciclo estendido, estes regimes diferenciados podem
aumentar a eficácia contraceptiva. 1,2 Esta teoria
encontra respaldo nos estudos de avaliação da atividade ovariana.
Evidências sugerem que no regime convencional com pausa a atividade
ovariana pode não ser adequadamente suprimida, o que pode aumentar
o risco de desenvolvimento folicular e determinar escape
ovulatório. 3,4 Os regimes diferenciados com extensão do
uso de pílulas ativas determinam maior supressão ovariana em
comparação ao regime convencional com pausa. 5-7 Um
estudo retrospectivo preliminar demostrou menor taxa de gravidez em
usuárias do regime de ciclo estendido em comparação à utilização
convencional com pausa. 8

Estudos epidemiológicos de contraceptivos orais
combinados (COCs) confirmam outros benefícios não
contraceptivos:

Diminuição da incidência de fibroadenomas e de doença
fibrocística da mama; diminuição da incidência de doença
inflamatória pélvica aguda; diminuição da incidência de câncer
endometrial; diminuição da incidência de câncer de ovário;
diminuição da gravidade de acne; diminuição de cistos ovarianos
funcionais; redução da anemia decorrente da deficiência de ferro, e
dismenorreia. Quando utilizados em regime contínuo, os
anticoncepcionais orais melhoram os sintomas relacionados à
menstruação, como dismenorreia, enxaqueca, alteração do humor,
inchaço e sensibilidade nas mamas e síndrome pré-menstrual. A
frequência de sangramento inesperado com o regime contínuo de COCs
é semelhante à do regime cíclico e diminui com o prolongamento do
uso. 9,10-13 O estudo clínico com Gestodeno +
Etinilestradiol (substância ativa) mostrou perfil de sangramento
aceitável, com taxa de amenorreia crescente, atingindo 81% após
seis meses de uso.13

Evidências disponíveis mostram que em mulheres com endometriose
os COCs administrados, preferencialmente, no regime contínuo são
eficazes na redução da frequência e intensidade dos sintomas de dor
associados à doença, assim como na diminuição da taxa de
recorrência de endometriomas após o tratamento cirúrgico.
14,15

Os dados disponíveis na atualidade demonstram que o uso em
regime contínuo de COCs apresenta perfil de segurança e
tolerabilidade comparável ao regime convencional.
1,2

Referências bibliográficas

1. EDELMAN, A.B. et al. Continuous
versus cyclic use of combined oral contraceptives for
contraception: systematic Cochrane review of randomized controlled
trials. Hum Reprod. v.21, p.573–8, 2006.
2. GUILBERT, E. et al. Canadian Consensus Guideline on Continuous
and Extended Hormonal Contraception, 2007. SOGC clinical practice
guideline, n.195, July 2007. J Obstet Gynaecol. Can., v.29, 7
suppl.2, p.S1-32, 2007.
3. BAERWALD, A.R. et al. Ovarian follicular development is
initiated during the hormone-free interval of oral contraceptive
use. Contraception, v.70, p.371–7, 2004.
4. SCHLAFF, W.D. et al. Manipulation of the pill-free interval in
oral contraceptive pill users: the effect on follicular
suppression. Am. J. Obstet. Gynecol., v.190, n.4, p.943-51,
2004.
5. VANDEVER, M.A. et al. Evaluation of pituitary-ovarian axis
suppression with three oral contraceptive regimens. Contraception,
v.77, p.162–70, 2008.
6. BIRTCH, R.L. et al. Ovarian follicular dynamics during
conventional vs. continuous oral contraceptive use. Contraception,
v.73, n.3, p.235-43, 2006.
7. ARCHER, D.F. et al. Ovarian activity and safety of a novel
levonorgestrel/ethinyl estradiol continuous oral contraceptive
regimen. Contraception. v.80, n.3, p. 245-53, 2009.
8. HOWARD, B. et al. Comparison of pregnancy rates in users of
extended and cyclic combined oral contraceptive (COC) regimens in
the United States: a brief report. Contraception, v.89, n.1,
p.25-7, 2014.
9. ANDERSON, F.D.; HAIT, H. A multicenter, randomized study of an
extended cycle oral contraceptive. Contraception, v.68, n.2,
p.89-96, 2003.
10. MILLER, L. amp; Hughes, J.P. Continuous combination oral
contraceptive pills to eliminate withdrawal bleeding: a randomized
trial. Obstet Gynecol.;v.101, p.653–61, 2003.
11. MILLER, L. amp; Notter, K.M. Menstrual reduction with extended
use of combination oral contraceptive pills: randomized controlled
trial. Obstet Gynecol. v.98, p.771–8, 2001.
12. KWIECIEN, M. et al. Bleeding patterns and patient acceptability
of standard or continuous dosing regimens of a low-dose oral
contraceptive: a randomized trial. Contraception. v.67, p.9–13,
2003.
13. MACHADO, R.B. et al. Clinical and metabolic aspects of the
continuous use of a contraceptive association of ethinyl estradiol
(30 microg) and gestodene (75 microg). Contraception. v.70, n.5,
p.365-70, 2004.
14. JOHNSON, N.P. amp; HUMMELSHOJ, L. Consensus on current
management of endometriosis. Hum Reprod. v.28, n.6, p.1552-68,
2013.
15. LEYLAND, N. et al. Endometriosis: diagnosis and management. J
Obstet Gynaecol Can. v.32, n.7 (Suppl 2), p.S1-32, 2010.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gestinol®.

Características Farmacológicas


Gestodeno + Etinilestradiol (substância ativa) é um
contraceptivo oral monofásico, indicado para a prevenção da
gravidez (contracepção contínua), que combina o componente
estrogênico etinilestradiol com o componente progestagênico
gestodeno.

Farmacologia Clínica

Gestodeno + Etinilestradiol (substância ativa) age primariamente
inibindo a ovulação por supressão da liberação de gonadotrofinas e
promove alterações no muco cervical (que aumentam a dificuldade de
penetração do esperma no útero). Adicionalmente, alterações no
endométrio reduzem a probabilidade de nidação. Quando correta e
constantemente ingeridos, a taxa provável de falha dos COCs é de
0,1% por ano, entretanto, a falha durante uso típico é de 5% por
ano para todos os tipos de contraceptivos orais. A eficácia da
maioria dos métodos de contracepção depende da precisão com que
eles são usados. A falha do método é mais comum se os comprimidos
de COCs forem esquecidos.

Farmacocinética

Gestodeno

Absorção

O gestodeno é rapida e completamente absorvido pelo trato
gastrintestinal. A concentração máxima de 4 ng/mL de gestodeno é
atingida aproximadamente uma hora após a ingestão, e sua
biodisponibilidade é de aproximadamente 99%.

Biotransformação

O gestodeno é completamente biotransformado por redução do grupo
3-ceto e da dupla ligação delta-4 e por inúmeras hidroxilações.
Nenhum metabólito farmacologicamente ativo do gestodeno é
conhecido.

Distribuição

O gestodeno associa-se à albumina sérica e às SHBG. Somente
uma pequena fração (lt; 1%) do gestodeno total está presente na
forma livre, e 50% a 70% estão ligados às SHBG. O volume de
distribuição aparente do gestodeno é de 0,7 L/kg. A farmacocinética
do gestodeno é influenciada pelos níveis de SHBG, que aumentam com
a coadministração de etinilestradiol.

Excreção

O gestodeno é eliminado em duas fases. A fase de eliminação é
caracterizada por uma meia-vida de 16-18 horas. O gestodeno é
completamente biotransformado e eliminado pela urina e bile. Os
metabólitos de gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes
(33%) com uma meia-vida de eliminação de aproximadamente um
dia.

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol é rapida e completamente absorvido pelo trato
gastrintestinal. Após administração única, os níveis de
etinilestradiol são alcançados dentro de uma a duas horas.

Biotransformação

Sofre intensa biotransformação de primeira passagem. A
biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante
variação individual. O etinilestradiol é primariamente
biotransformado por hidroxilação aromática, mas uma grande
variedade de metabólitos hidroxilados e metilados é formada,
estando presente como metabólitos livres ou conjugados com
glicuronídios e sulfatos. Os metabólitos do etinilestradiol são
farmacologicamente ativos, e a meia-vida de eliminação dos
metabólitos é de aproximadamente um dia. A curva de disposição
mostra duas fases com meias-vidas de uma a três horas e de dez a 20
horas aproximadamente.

Distribuição

O etinilestradiol liga-se fortemente à albumina e induz o
aumento da concentração plasmática das globulinas de ligação dos
hormônios sexuais (SHBG). Depois de repetida administração oral, a
concentração sanguínea do etinilestradiol aumenta em torno de
30%-50%.

Excreção

O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile e sujeito à
recirculação êntero-hepática. Cerca de 40% do fármaco é excretado
na urina e 60%, eliminado nas fezes. A meia-vida de eliminação do
etinilestradiol é de aproximadamente 10 horas.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gestinol®.

Cuidados de Armazenamento do Gestinol

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC
a 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Os comprimidos são circulares, azuis, biconvexos, sem sulcos,
sem gravações e revestidos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Mensagens de Alerta do Gestinol

Os contraceptivos orais, também conhecidos como
anticoncepcionais, são utilizados para evitar a gravidez. Esses
contraceptivos são mais efetivos (produzem um efeito melhor) do que
outros métodos contraceptivos não cirúrgicos. Quando utilizados
corretamente, sem que nenhum comprimido seja esquecido, a chance de
ocorrer gravidez é menor do que 1,0% (uma gestação a cada 100
mulheres por ano de uso). O índice de falha durante o uso típico,
incluindo mulheres que não seguiram corretamente as instruções de
uso, é de cerca de 5,0% por ano. A chance de ocorrer gravidez
aumenta a cada comprimido esquecido por você durante um ciclo
menstrual.

Dizeres Legais do Gestinol

MS nº: 1.0033.0027

Farmacêutica responsável:

Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº: 25.125

Registrado por:

Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250
São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:

Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88
Embu das Artes – SP
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Gestinol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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