Elamax Bula

Elamax

Como o Elamax funciona?


Elamax é um repositor hormonal que tem sua ação iniciada durante
o uso do primeiro ciclo de tratamento. Desde que tomado
corretamente, os efeitos de Elamax permanecem durante todo o tempo
de utilização.

Contraindicação do Elamax

O produto não deve ser usado por pacientes com
hipersensibilidade aos componentes da fórmula; gravidez comprovada
ou suspeita; durante o período de aleitamento; pacientes com
tromboflebite; doenças vasculares (cárdio e cerebral); alterações
graves da função hepática (fígado); icterícia (pele amarelada);
tumor de fígado, de mama ou ginecológico; sangramento vaginal de
causa desconhecida; diabetes; herpes da gravidez; anemia
falciforme; perda auditiva ou piora durante a gravidez; coceira
acentuada durante a gravidez anterior; alterações do metabolismo
das gorduras.

Elamax não é indicado para a contracepção.

Como usar o Elamax

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento. Tome o comprimido revestido de
Elamax com um copo de água, sem mastigar, e de preferência, sempre
no mesmo horário. A escolha da hora ficará a cargo da paciente, mas
recomenda-se que seja logo após o café da manhã ou do jantar e daí
para frente mantê-la a mais constante possível.

Elamax pode ser ingerido juntamente com outros
alimentos.

Para se obter maior eficácia, Elamax deve ser administrado
conforme as instruções, em intervalos diários que não ultrapassem
24 horas. As pacientes devem ser orientadas para tomar
Elamax juntamente com pequenas quantidades de líquido, sem
mastigar e sempre à mesma hora escolhida do dia, de preferência
após o café da manhã ou jantar.

Elamax traz impresso em seu estojo-calendário os dias de
uma semana completa (dom., seg., ter., qua., qui., sex., sáb.). Ao
iniciar o tratamento perfure no dia da semana correspondente e
comece pelo comprimido revestido identificado (Início) no 5º dia do
ciclo menstrual (5o dia de sangramento). Tome um
comprimido revestido diariamente, seguindo o sentido das setas
impressas no estojo-calendário, até o término do mesmo (21
dias).

Após o término dos 21 comprimidos revestidos de Elamax, devese
fazer uma pausa de 7 dias, durante a qual deverá ocorrer
sangramento semelhante à menstruação.

Após este intervalo, salvo outra prescrição médica, reiniciar o
tratamento com Elamax com o primeiro comprimido revestido do estojo
seguinte, identificado como Início, no mesmo dia da semana que o
estojo anterior, independente do sangramento ter cessado ou
não.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Elamax?


Desde que não tenha passado 12 horas do horário escolhido para o
tratamento, a paciente deve tomar o comprimido revestido de
Elamax na mesma hora que perceber o esquecimento, e o próximo
comprimido revestido no horário habitual.

Precauções do Elamax

Antes de iniciar o tratamento com Elamax, deve ser feito um
detalhado exame geral, um minucioso exame ginecológico e das mamas,
e, excluída totalmente a possibilidade de estar grávida. Durante o
tratamento prolongado com Elamax, é importante submeter-se a cada 6
meses a exames de controle.

Informe ao médico se é diabética ou se tem tendência a diabetes,
se tem pressão alta, epilepsia, varizes ou história anterior de
inflamações nas veias das pernas, dificuldade de audição, esclerose
múltipla, ou se já teve alguma das doenças apontadas nas
contraindicações.

Em todos estes casos a paciente deverá ser mantida sob
vigilância constante.

Reações Adversas do Elamax

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento. Tome o comprimido revestido de
Elamax com um copo de água, sem mastigar, e de preferência, sempre
no mesmo horário. A escolha da hora ficará a cargo da paciente, mas
recomenda-se que seja logo após o café da manhã ou do jantar e daí
para frente mantê-la a mais constante possível.

Informe seu médico o aparecimento de reações
desagradáveis como:

Náuseas, vômitos, fortes dores de cabeça, sensibilidade e dor
nas mamas, aumento de peso, alterações do humor e do desejo sexual,
e reações na pele.

Estas reações tendem a desaparecer ou diminuir após 2 a 3 ciclos
de tratamento. A medida que se prolonga o tratamento com Elamax,
aumenta a ausência de sangramento durante a pausa de intervalo.

O aparecimento de sangramento vaginal durante as três semanas
(21 dias) em que se realiza o tratamento não é motivo para
interrupção do mesmo sem que o médico seja consultado.

População Especial do Elamax

Gravidez

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após seu término.

Nestes casos o produto está contra-indicado.

Lactação

O estrogênio é excretado no leite materno, portanto o uso de
Elamax durante a lactação não é indicado.

Informe ao médico se está amamentando.

Pediatria

O estrogênio atua na interrupção do crescimento ósseo, portanto
deve-se ter cuidado quando administrado em crianças ou adolescentes
que estão em fase de crescimento.

Geriatria (idosos)

Estudos realizados não demonstraram reações ou problemas
específicos relacionados a idade.

Composição do Elamax

Apresentação

Comprimido revestido.

Caixa com estojo calendário contendo 21 comprimidos revestidos
(11 brancos e 10 rosados).

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido revestido branco contém:

2 mg de Valerato de estradiol.

Excipientes:

lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica,
laurilsulfato de sódio, silicato de magnésio, estearato de
magnésio, copolímeros do ácido metacrílico, dióxido de titânio,
trietilcitrato e macrogol.

Cada comprimido revestido rosado contém:

Acetato de
ciproterona
1 mg
Valerato de
estradiol
2 mg

Excipientes:

lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica,
laurilsulfato de sódio, silicato de magnésio, estearato de
magnésio, copolímeros do ácido metacrílico, dióxido de titânio,
trietilcitrato, macrogol e corante vermelho FDamp;C.

Superdosagem do Elamax

Sintomas

Incluem náuseas, vômitos e sangramento vaginal por
supressão.

Tratamento

Não é específico e, caso necessário, proceder a lavagem gástrica
e tratamento geral de suporte.

Interação Medicamentosa do Elamax

Barbitúricos, hidantoína, fenilbutazona, ampicilina,
rifampicina e tetraciclina

Quando administrados conjuntamente com Elamax podem diminuir a
eficácia deste último.

Insulina ou outros antidiabéticos

Os hormônios podem diminuir a tolerância à glicose, aumentando
assim as necessidades de insulina ou outros medicamentos
antidiabéticos orais.

Interferência em exames laboratoriais

Podem ocorrer alterações nas concentrações séricas de
antitrombina III, colesterol total, folato, lipoproteína,
piridoxina, cálcio, sódio, triglicérides e substrato renina.

Informe seu médico sobre qualquer outro medicamento que
esteja usando, antes do início ou durante o
tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para a saúde.

Ação da Substância Elamax

Resultados da eficácia

Dados de eficácia de 3 estudos pivotais com Acetato de
Ciproterona + Etinilestradiol (substâncias ativas) (2mg de acetato
de ciproterona + 0,035mg de etinilestradiol) incluíram resultados
de 1462 mulheres com sintomas de androgenização (como acne,
seborreia e hirsutismo) durante um período de 23.549 ciclos de
tratamento. Casos de acne facial apresentaram uma taxa de
melhora/cura de 38% ou mais com Acetato de Ciproterona +
Etinilestradiol (substâncias ativas) após 3 meses de
tratamento.

Ocorreu uma melhora contínua durante o período de tratamento,
resultando em melhoria ou normalização dos sinais e sintomas, na
maioria das pacientes após 9 meses. A avaliação após 12 ciclos de
terapia demonstrou uma taxa de melhora/cura de 91% de melhora/cura
com uma taxa de cura completa de 68%. Durante o ciclo 36, todos os
casos de acne facial foram completamente curados.

Um perfil de eficácia similar foi observado nos casos de acne
localizada na área das costas e do tórax. Novamente, 35% a 55% das
pacientes apresentaram melhora ou cura dos sinais e sintomas após 3
meses de tratamento com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol
(substâncias ativas).

A melhoria das condições foi notada mesmo antes do término do
tratamento, quando 83% a 100% dos pacientes apresentaram
melhora/cura após 9 a 12 meses de terapia.

Os sintomas associados à androgenização (seborreia e hirsutismo)
também apresentaram melhora ao longo dos 3 estudos clínicos. No
ciclo 9, a melhora na oleosidade da pele foi notada em 61% a 87%
das mulheres que usaram Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol
(substâncias ativas).

Uma melhora significativa no hirsutismo ocorreu mais lentamente,
entretanto a tendência de melhoria foi observada consistentemente
durante o período de tratamento, sem sinais de estabilização. Após
36 ciclos de tratamento com Acetato de Ciproterona +
Etinilestradiol (substâncias ativas), o hirsutismo na face, tórax e
abdômen regrediram em 60%, 95% e 82% dos pacientes,
respectivamente.

Uma dose diária de 1 mg de acetato de ciproterona foi
considerada a dose para a inibição da ovulação. A supressão
ovariana com 2 mg de acetato de ciproterona combinado com 0,035 mg
de etinilestradiol (Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol
(substâncias ativas)) foi demostrada em dois estudos clínicos.

Um grande estudo internacional de fase 3 com uso estendido de
Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol (substâncias ativas) até
36 meses em 1.165 pacientes com sinais clínicos de
hiperandrogenização (resultando em 21.196 ciclos) revelou um índice
de Pearl de 0,1. O índice de Pearl de um grande estudo clínico
observacional foi de 0,37 com limite de confiança superior 95% de
0,65.

Características farmocológicas

Farmacodinâmica

A unidade pilossebácea, constituída pela glândula sebácea e pelo
folículo piloso, é um componente da pele sensível à ação de
andrógenos. Acne, seborreia e hirsutismo são condições clínicas
resultantes de alterações neste órgão alvo que podem ser causadas
pelo aumento da sensibilidade ou níveis elevados de andrógeno no
plasma.

Ambas as substâncias contidas em Acetato de Ciproterona +
Etinilestradiol (substâncias ativas) influenciam, beneficamente, o
estado hiperandrogênico: o acetato de ciproterona, um antagonista
competitivo do receptor de andrógeno, apresenta efeito inibitório
nas células alvo e produz diminuição da concentração de andrógeno
no sangue através de um efeito antigonadotrópico. Este efeito
antigonadotrópico é ampliado pelo etinilestradiol que regula o
aumento e a síntese de globulinas de ligação aos hormônios sexuais
(SHBG) no plasma. Desse modo, reduz o andrógeno livre
biologicamente presente na circulação sanguínea.

Um grande estudo de coorte prospectivo, de 3 braços demonstrou
que a frequência de diagnóstico de TEV (Tromboembolismo Venoso)
varia entre 8 e 10 por 10.000 mulheres por ano que utilizam COC com
baixa dose de estrogênio (lt; 0,05 mg de etinilestradiol).
Dados mais recentes sugerem que a frequência de diagnóstico de
TEV é de aproximadamente 4,4 por 10.000 mulheres por ano não
usuárias de COCs e não grávidas. Essa faixa está entre 20 a 30 por
10.000 mulheres grávidas ou no pós-parto.

O tratamento com Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol
(substâncias ativas) leva, geralmente após 3 a 4 meses de terapia,
à resolução das erupções da acne preexistente. A oleosidade
excessiva da pele geralmente desaparece mais cedo. Em mulheres que
exibem formas leves de hirsutismo e, em particular, nos casos de
leve aumento de pelos faciais, os resultados apenas tornam-se
aparentes após vários meses de tratamento.

O efeito contraceptivo de Acetato de Ciproterona +
Etinilestradiol (substâncias ativas) baseia-se na interação de
diversos fatores, sendo que os mais importantes são inibição da
ovulação e alterações na secreção cervical. Além da ação
contraceptiva, as combinações estrogênio/progestágeno apresentam
diversas propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais
regular, a menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e
o sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir
a possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro.

Farmacocinética

Acetato de Ciproterona

Absorção

O acetato de ciproterona, administrado por via oral, é rápida e
completamente absorvido.

Os níveis séricos máximos de 15 ng/mL são alcançados em cerca de
1,6 h após administração de dose única. A biodisponibilidade é de
cerca de 88%.

Distribuição

O acetato de ciproterona liga-se quase que exclusivamente à
albumina sérica. Cerca de 3,5 a 4,0% das concentrações séricas
totais do acetato de ciproterona apresentam-se sob a forma livre. O
aumento nos níveis de SHBG (globulinas de ligação aos hormônios
sexuais) induzido pelo etinilestradiol não afeta a ligação do
acetato de ciproterona à proteína sérica. O volume aparente de
distribuição do acetato de ciproterona é de cerca de 986 ± 437
L.

Metabolismo

O acetato de ciproterona é quase que completamente metabolizado.
O metabólito principal no plasma foi identificado como
15-beta-OHCPA, o qual é formado via enzima CYP3A4 do citocromo
P450. A taxa de depuração a partir do soro é de cerca de 3,6
mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos do acetato de ciproterona diminuem em duas
fases, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 0,8 horas e 2,3 –
3,3 dias.

O acetato de ciproterona é parcialmente excretado na forma
inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinária e
biliar na proporção de 1:2. A meia-vida de excreção dos metabólitos
é de cerca de 1,8 dias.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do acetato de ciproterona não é influenciada
pelos níveis de SHBG. Após ingestão diária, os níveis séricos do
acetato de ciproterona aumentam cerca de 2,5 vezes, atingindo as
condições do estado de equilíbrio durante a segunda metade de um
ciclo de tratamento.

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol, administrado por via oral, é rápida e
completamente absorvido. Níveis séricos máximos de cerca de 71
pg/mL são alcançados em 1,6 horas. Durante a absorção e metabolismo
de primeira passagem, o etinilestradiol é metabolizado
extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral média de
aproximadamente 45%, com ampla variação interindividual de cerca de
20 a 65%.

Distribuição

O etinilestradiol liga-se alta e inespecificamente à albumina
sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações
séricas de SHBG. Foi determinado o volume aparente de distribuição
de cerca de 2,8 a 8,6 L/kg.

Metabolismo

O etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica, tanto
na mucosa do intestino delgado como no fígado. É metabolizado
principalmente por hidroxilação aromática, mas com formação de
diversos metabólitos hidroxilados e metilados que estão presentes
nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de
depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 a 7 mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de
disposição, caracterizadas por meias-vidas de cerca de 1 hora e 10
a 20 horas, respectivamente. O etinilestradiol não é eliminado na
forma inalterada; seus metabólitos são eliminados com meia-vida de
aproximadamente um dia. A proporção de excreção é de 4 (urina): 6
(bile).

Condições no estado de equilíbrio

As condições no estado de equilíbrio são alcançadas durante a
segunda metade de um ciclo de tratamento, quando os níveis séricos
de etinilestradiol elevam-se em 60%, comparada com dose única.

Dados de segurança pré-clínica

Etinilestradiol

O perfil de toxicidade do etinilestradiol é bem conhecido. Não
há dados de relevância pré-clínica, que forneçam informações
adicionais de segurança, além daquelas mencionadas em outros itens
desta bula.

Acetato de ciproterona

Toxicidade sistêmica

Dados pré-clínicos não demonstram risco específico para humanos,
baseados em estudos convencionais de toxicidade de dose
repetida.

Embriotoxicidade/teratogenicidade

Investigações sobre a embriotoxicidade, utilizando a associação
das duas substâncias ativas, não mostraram sinais indicativos de
efeitos teratogênicos, seguindo o tratamento durante a
organogênese, antes do desenvolvimento dos órgãos genitais
externos.

A administração de doses elevadas de acetato de ciproterona
durante a fase de diferenciação sexual, que é dependente de
hormônios, promoveu sinais de feminilização em fetos masculinos. A
observação do recém-nascido do sexo masculino, exposto ao acetato
de ciproterona no útero, não mostrou quaisquer sinais de
feminilização. Entretanto, a gravidez é uma contraindicação ao uso
de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol (substâncias
ativas).

Genotoxicidade e carcinogenicidade

Reconhecidos testes de primeira linha para genotoxicidade
apresentaram resultados negativos, quando conduzidos com acetato de
ciproterona. No entanto, testes posteriores mostraram que o acetato
de ciproterona foi capaz de produzir aductos com DNA (e
um aumento da atividade reparadora do DNA) em células
hepáticas de ratos e macacos e também em hepatócitos humanos
recém-isolados; o nível de aducto-DNA em células hepáticas de cães
foi extremamente baixo.

Esta formação de aducto-DNA ocorreu em exposições sistêmicas que
poderiam ser esperadas de ocorrer em regimes de dose recomendada de
acetato de ciproterona. As consequências in vivo, do
tratamento com acetato de ciproterona, foram o aumento da
incidência de lesões hepáticas focais, possivelmente
pré-neoplásicas, nas quais as enzimas celulares foram alteradas em
ratas e um aumento da frequência de mutação em ratas transgênicas,
portadoras de um gene bacteriano como alvo para mutações.

A experiência clínica e ensaios epidemiológicos bem conduzidos
até o momento não apoiariam uma incidência aumentada de tumores
hepáticos no homem. Investigações sobre a tumorigenicidade do
acetato de ciproterona em roedores não revelaram qualquer sinal
indicativo de potencial tumorigênico específico.

Entretanto, deve-se ter em mente que esteroides sexuais podem
estimular o crescimento de certos tecidos e tumores dependentes de
hormônio.

Em geral, os achados disponíveis não mostram qualquer objeção ao
uso de Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol (substâncias
ativas) em humanos, se utilizado de acordo com as instruções para a
indicação e na dose recomendada.

Cuidados de Armazenamento do Elamax

Mantenha Elamax em temperatura ambiente (15 a 30ºC) e
protegido da luz e da umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de
fabricação.

Não utilize medicamentos com a validade
vencida.

No do lote, data de fabricação e prazo de
validade: vide cartucho/rótulo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Elamax

Registro MS – 1.0974.0095

Farm. Resp.:

Dr. Dante Alario Junior
CRF-SP nº 5.143

Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.

Av. Paulo Ayres, 280 – Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220 SAC 0800 724 6522
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Elamax, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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