Dormire Solucao Oral Bula

Dormire Solução Oral

O Dormire solução é indicado para uso somente em ambiente
hospitalar ou ambulatorial e não para uso crônico ou
domiciliar.

O midazolam é associado com alta incidência de diminuição
completa ou parcial de memória pelas horas subsequentes.

Como o Dormire Solução Oral funciona?


O midazolam é o composto ativo de Dormire solução e faz parte de
uma classe de medicamentos chamados benzodiazepínicos. Ele age no
sistema nervoso central para causar sonolência, relaxamento
muscular, perda de memória em curto prazo, e para reduzir a
ansiedade antes de procedimentos médicos ou cirúrgicos, sendo,
portanto, indicado para uso somente em ambiente hospitalar ou
ambulatorial.

O flumazenil reverte prontamente a ação do midazolam.

Farmacocinética

O midazolam é rapidamente absorvido após administração oral, com
as concentrações plasmáticas máximas de uma dose ocorrendo dentro
de 20 a 50 minutos.

Em pacientes adultos e pediátricos com idade superior a um ano,
a ligação do midazolam às proteínas plasmáticas, principalmente a
albumina, é de aproximadamente 97%. O volume de distribuição de
midazolam varia de 1 a 2,5 L/kg e pode aumentar em pacientes com
insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal crônica, ou
em pacientes obesos.

O midazolam é metabolizado principalmente no fígado e no
intestino pela isoenzima CYP3A4. A meia-vida de eliminação média
varia de 2,2 a 6,8 horas após doses orais unitárias de 0,25, 0,5 e
1 mg/kg de midazolam solução oral.

Estudos sugerem uma variabilidade interindividual na
farmacocinética do fármaco em crianças, podendo estar relacionada
às distintas faixas etárias, o que torna necessária a
individualização das doses.

Contraindicação do Dormire Solução Oral

O Dormire solução é contraindicado para pacientes com
hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer um dos
componentes da fórmula.

Os benzodiazepínicos são contraindicados para pacientes com
glaucoma de ângulo estreito. Os benzodiazepínicos podem ser usados
em pacientes com glaucoma de ângulo aberto, somente se estiverem
recebendo terapia apropriada.

Este medicamento é contra-indicado para o uso em
pacientes com glaucoma de ângulo estreito e com hipersensibilidade
aos componentes da fórmula do Dormire solução.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6
meses.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Dormire Solução Oral

Dormire solução não deve ser utilizado sem a individualização
das doses.

Monitoramento

Dormire solução somente deve ser usado em ambientes hospitalares
e ambulatoriais incluindo-se consultórios médicos e odontológicos
que possam fornecer monitoramento das funções cardíaca e
respiratória, por profissionais especificamente treinados no uso de
anestésicos e no controle efetivo dos efeitos respiratórios dos
anestésicos, incluindo se a ressuscitação cardíaca e respiratória
do grupo etário em tratamento. Deve ser assegurada a
disponibilidade imediata de medicamentos para ressuscitação e
equipamentos apropriados de ventilação e intubação adequados para
idade e tamanho do paciente, bolsa/válvula/máscara e de pessoal
treinado e habilitado no seu uso. Recomenda-se que o flumazenil
esteja imediatamente disponível).

Deve-se monitorizar continuamente as funções cardíaca e
respiratória do paciente durante o procedimento e recuperação.

A eficácia e a segurança de Dormire solução são relacionadas às
doses administradas, estado clínico individual de cada paciente e o
uso concomitante de outros medicamentos. Efeitos antecipados podem
variar de sedação leve a níveis profundos de sedação com a perda
potencial dos reflexos protetores.

Inserção do adaptador do frasco

  1. Separe o frasco a ser utilizado e um envelope contendo dosador
    oral e adaptador.
  2. Remova a tampa do frasco.
  3. Encaixe o adaptador no gargalo do frasco.

Uso do dosador oral

  1. Remova a tampa do dosador.
  2. Insira a ponta do dosador firmemente na abertura do
    adaptador.
  3. Vire o conjunto inteiro (frasco e dosador) de cabeça para
    baixo.
  4. Puxe o êmbolo do dosador até que a quantidade desejada de
    medicamento seja alcançada.
  5. Retorne o conjunto para a posição original e retire
    cuidadosamente o dosador do frasco.
  6. A medicação poderá ser administrada diretamente do dosador ou
    ser transferida para um copo antes da dispensação.
  7. Não misture Dormire solução com nenhum outro líquido antes da
    dispensação.

Obs.:

Se a quantidade de Dormire solução a ser administrada for
superior a 5 mL, repita o procedimento retirando do frasco a dose
complementar de medicação.

Posologia do Dormire Solução Oral


Considerar protocolos clínicos e preparo adequado para
sedação.

O Dormire solução é indicado como dose única. Em geral,
recomenda-se que a dose seja individualizada e modificada,
baseando-se na idade do paciente, nível de ansiedade e necessidade
médica.

Pacientes pediátricos de 6 meses a 16 anos de
idade

0,25 – 0,50 mg/kg em dose única, dependendo do estado clínico e
efeito desejado (máximo de 20 mg).

Pacientes pediátricos mais novos (6 meses a 6 anos de idade) e
menos cooperativos podem exigir doses superiores à habitual, de até
1 mg/kg (máximo 20 mg), e podem necessitar de monitoramento
restrito.

Uma dose de 0,25 mg/kg pode ser suficiente para pacientes mais
velhos (6 a 16 anos) ou cooperativos, especialmente se a
intensidade antecipada e a duração da sedação for menos
crítica.

Para todos os pacientes pediátricos, a dose de 0,25 mg/kg deverá
ser considerada, quando o Dormire solução for administrado em
pacientes com comprometimento cardíaco ou respiratório, outros
pacientes com maior risco cirúrgico, e pacientes que receberam,
concomitantemente, narcóticos ou outros depressores do sistema
nervoso central.

Em pacientes pediátricos obesos, a dose deverá ser calculada
baseando-se no peso corpóreo ideal.

Importante:

Utilizar a seringa dosadora para retirar a quantidade necessária
para cada paciente. Transferir o conteúdo da seringa dosadora para
uma colher ou copo para a administração ao paciente. Lavar
cuidadosamente a seringa dosadora com água corrente para a próxima
utilização. Caso dispensar a medicação diretamente com a seringa
dosadora, inutilizá-la após o uso.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional
da saúde em ambiente hospitalar ou ambulatorial não deverá ocorrer
esquecimento do seu uso. Este medicamento é utilizado sob demanda
(necessidade do paciente) de acordo com critério clínico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do seu
farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Dormire
Solução Oral?


Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional
da saúde em ambiente hospitalar ou ambulatorial não deverá ocorrer
esquecimento do seu uso.

Este medicamento é utilizado sob demanda (necessidade do
paciente) de acordo com critério clínico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do seu
farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Dormire Solução Oral

Dormire solução só deve ser administrado em hospitais ou
ambulatórios, incluindo-se consultórios médicos e odontológicos,
que possam realizar a monitorização contínua da função respiratória
e cardíaca durante o procedimento e período de recuperação. O
Dormire solução nunca deve ser utilizado sem a individualização das
doses.

Os pacientes devem ser continuamente monitorizados e observados
por um profissional da saúde em relação aos sinais precoces de
hipoventilação, obstrução das vias aéreas ou apneia, através de
meios de detecção como a oximetria de pulso. Estas complicações
podem progredir para hipóxia e/ou parada cardíaca a não ser que
medidas efetivas sejam adotadas imediatamente.

Deve haver disponibilidade imediata de oxigênio, medicamentos
para ressuscitação, o agente reversor específico flumazenil e
equipamentos de ventilação e intubação, adequados para a idade e
tamanho do paciente, assim como pessoal treinado e habilitado no
seu uso.

Reações paradoxais

Reações como agitação, movimentos involuntários (incluindo
movimentos tônicos/clônicos e tremor muscular), hiperatividade e
combatividade foram descritas para pacientes adultos e pediátricos.
Assim, deve ser considerada a possibilidade de reações paradoxais.
Se essas reações ocorrerem, a resposta a cada dose administrada de
Dormire solução e todos os outros medicamentos, incluindo-se
os anestésicos locais, deve ser avaliada antes do procedimento.

Foi relatada a reversão dessas respostas, com o uso de
flumazenil, tanto em pacientes adultos como em pediátricos.

Amnésia

Dormire solução causa amnésia (efeito frequentemente desejável
antes e durante procedimentos cirúrgicos) usualmente nas primeiras
horas após a ingestão do medicamento. Antes de administração de
Dormire, os pacientes devem se assegurar que poderão ter um período
ininterrupto de sono de sete a oito horas. A diminuição parcial ou
completa da memória após o uso de midazolam oral em procedimentos
cirúrgicos tem sido demonstrada em vários estudos. A amnésia após o
procedimento cirúrgico foi maior quando o midazolam oral foi usado
como pré-medicação, do que com o placebo, sendo este fenômeno
geralmente considerado um benefício. Em um estudo, 69% dos
pacientes que usaram midazolam, não se lembraram da colocação
da máscara, contra 6% dos pacientes do grupo placebo.

Dependência e Abuso

Dormire solução não é indicado para uso crônico.

Os benzodiazepínicos podem causar dependência física, resultando
em sintomas de abstinência nos pacientes que fazem a descontinuação
abrupta do fármaco.

Entre os sintomas de abstinência que ocorrem em
pacientes pediátricos estão

Distensão abdominal, náusea, vômito e taquicardia.

Carcinogênese, Mutagênese e Diminuição de
Fertilidade

Carcinogênese

Ao administrar midazolam em camundongos fêmeas (10 vezes a dose
oral mais alta de 1,0 mg/kg, para paciente pediátrico, em base de
mg/m²) por um período de 2 anos, houve um aumento significativo na
incidência de tumores hepáticos. Em dose alta (19 vezes a dose
pediátrica) em ratos machos, houve um aumento pequeno, mas
estatisticamente significativo de tumores benignos de células
foliculares tireoidianas.

Mutagênese

O midazolam não teve atividade mutagênica em Salmonella
typhimurium
(5 cepas bacterianas), nas células de pulmão de
hamster Chinês (V79), linfócitos humanos ou em ensaio de
micronúcleo realizado em camundongo.

Diminuição de Fertilidade

O estudo de reprodução em ratos machos e fêmeas não mostrou
qualquer diminuição de fertilidade nas doses de até 16 mg/kg/ dia
por via oral (3 vezes a dose humana de 1,0 mg/kg, em base de
mg/m²).

Trabalho de Parto e Parto

São encontrados em humanos, níveis séricos mensuráveis de
midazolam no sangue venoso materno, sangue venoso e arterial do
cordão umbilical e no fluido amniótico, indicando a passagem do
fármaco para a placenta.

O uso do Dormire solução em obstetrícia não foi avaliado em
estudos clínicos. Pelo fato de o midazolam ser transferido para a
placenta e porque outros benzodiazepínicos que foram administrados
nas últimas semanas de gravidez provocaram depressão no sistema
nervoso central de recém-nascidos, o Dormire solução não é
recomendado para o uso obstétrico.

Lactação

O midazolam é excretado no leite humano, portanto, Dormire deve
ser administrado com cautela a lactantes.

Uso em Prematuros e Recém-Nascidos

O Dormire solução não foi estudado em pacientes pediátricos com
menos de 6 meses, sendo contraindicado nesta população.

Efeito na habilidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

A decisão de quando o paciente poderá novamente empenhar-se em
atividades que requerem atenção, como operar máquinas perigosas ou
dirigir veículos, deve ser individualizada. Testes grosseiros de
recuperação dos efeitos do Dormire solução não devem ser confiáveis
para prever o tempo de reação sob estresse.

Pacientes com doença cardíaca

Após administração oral de 7,5 mg de midazolam oral a pacientes
adultos com insuficiência cardíaca congestiva, a meia-vida do
midazolam foi 43% mais alta do que nos indivíduos controle. Um
estudo sugere que a hipercarbia (aumento da concentração de CO2) ou
hipóxia (diminuição da concentração de oxigênio) após a
pré-medicação com midazolam oral pode colocar em risco crianças com
doença cardíaca congênita e hipertensão pulmonar, embora não se
conheçam relatos de crises hipertensivas pulmonares desencadeadas
pela pré-medicação.

Recomenda-se que nenhum paciente opere máquinas
perigosas ou dirija veículos, até que os efeitos do fármaco como a
sonolência, tenham desaparecido ou mesmo até um dia inteiro após a
cirurgia e anestesia.

Reações Adversas do Dormire Solução Oral

Reação comum (gt;1/10)

Náusea, vômito, sonolência excessiva, sonolência,
dessaturação.

Reações adversas com frequências
desconhecidas

Sem informações detalhadas

Eletroencefalograma anormal, comprometimento da cognição,
movimentos involuntários, sintomas de abstinência que incluem
distensão abdominal, náuseas, vômitos e taquicardia.

Ocorrências

Urticária, rash.

Estudos clínicos

Comportamento anormal (pesadelos, falta de apetite, ansiedade,
negativismo e enurese), transtornos psicóticos, depressão
respiratória, retirada induzida de Midazolam pode ser a causa do
início das convulsões em pacientes de unidade de terapia
intensiva.

Reações adversas graves

Parada cardíaca (geralmente em combinação com fármacos
depressores do SNC (Sistema Nervoso Central), movimentos
involuntários, dessaturação (sangue), parada respiratória,
depressão respiratória.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações
indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato
através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC)

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Dormire Solução Oral

Pacientes com disfunção hepática

A farmacocinética do midazolam é alterada pela doença hepática
crônica. Midazolam deverá ser titulado para o efeito desejado em
pacientes com doença hepática crônica.

Idosos

A segurança e a eficácia deste medicamento em pacientes idosos
não foram completamente estudadas. Portanto, não existem dados
disponíveis do regime de doses. Em um estudo em indivíduos idosos
administrando-se 7,5 mg de midazolam como pré-medicação, antes da
anestesia geral, notou-se 60% de incidência de hipoxemia (pO2 lt;
90% por mais que 30 segundos) em algum momento durante o
procedimento cirúrgico, contra 15% do grupo não
pré-medicado. Até que mais informações estejam disponíveis,
recomenda-se que este medicamento não seja utilizado por pacientes
idosos.

Composição do Dormire Solução Oral

Cada mL da solução contém:

Cloridrato de midazolam

2,2239 mg*

Veículo**

1 mL

*Equivalente a 2,0 mg de midazolam
**Orbitol, glicerol, ácido cítrico, citrato de sódio, benzoato de
sódio, sucralose, edetato de sódio, corante vermelho ponceau XR4,
aroma de morango, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água
purificada.

Apresentação do Dormire Solução Oral


Embalagens contendo12 frascos com 10 mL de solução acompanhados
de 12 dosadores oralpack.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 6 meses.

Superdosagem do Dormire Solução Oral

As manifestações relatadas de superdose com Dormire são
similares àquelas observadas com outros benzodiazepínicos,
incluindo sintomas como sedação, sonolência, confusão, depressão
respiratória, coordenação prejudicada, reflexos diminuídos, coma e
efeitos deletérios nos sinais vitais. Não foram relatadas
evidências de toxicidade em órgãos específicos com o uso de
Dormire.

Tratamento

A respiração, pulsação e pressão arterial devem ser monitoradas
e medidas gerais de suporte devem ser empregadas.

Deve ser dada atenção à manutenção das vias aéreas desobstruídas
e suporte de ventilação, incluindo-se a administração de
oxigênio.

Se ocorrer hipotensão, o tratamento pode incluir terapia de
reposição com fluidos intravenosos, uso ponderado de vasopressores
apropriados à situação clínica ou outras medidas adequadas. Não há
informação se a diálise peritoneal, diurese forçada ou hemodiálise
tenham qualquer valor no tratamento da superdose com midazolam.

O flumazenil é indicado para reverter parcial ou completamente
os efeitos sedativos de Dormire. Há relatos episódicos de respostas
hemodinâmicas adversas associadas com o midazolam após
administração de flumazenil a pacientes pediátricos. Antes da
administração do flumazenil devem ser instituídas medidas
necessárias para assegurar a desobstrução das vias aéreas, a
ventilação adequada e estabelecer acesso intravenoso adequado. O
flumazenil é um adjunto e não substitutivo para um controle
apropriado da superdose de benzodiazepínicos.

Os pacientes tratados com flumazenil devem ser monitorados, pois
pode ocorrer uma eventual ressedação, depressão respiratória ou
outros efeitos residuais dos benzodiazepínicos por um período
apropriado após o tratamento.

O médico deve atentar-se para o risco de convulsão na associação
com o tratamento de flumazenil, principalmente em usuários de
benzodiazepínicos por longos períodos e por superdose com
antidepressivos cíclicos. A bula do flumazenil deve ser consultada
antes do seu emprego, com atenção especial às contraindicações,
advertências e precauções.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações sobre como proceder.

Interação Medicamentosa do Dormire Solução
Oral

Uso concomitante com inibidores ou indutores da
isoenzima CYP3A4

A profundidade e duração dos efeitos do Dormire solução são
alteradas quando este é usado concomitantemente a inibidores ou
indutores da isoenzima CYP3A4. Devido ao potencial para
intensificar e prolongar a sedação e a depressão respiratória,
Dormire somente deverá ser coadministrado a cetoconazol,
itraconazol e saquinavir se for absolutamente necessário e com
equipamento apropriado e pessoal disponível para controle de
insuficiência respiratória.

Pacientes que utilizam inibidores da CYP3A4 devem ser tratados
com a menor dose recomendada de Dormire solução e o médico deve
esperar um efeito mais intenso e prolongado do medicamento.

Reações adversas respiratórias e uso concomitante com
depressores do SNC

Pacientes com alterações do aparelho respiratório, doença
cardíaca congênita cianótica, sepse ou doença pulmonar grave estão
mais propensos a reações respiratórias.

Ocorreram reações adversas respiratórias sérias após a
administração de midazolam oral, mais frequentemente quando este
foi utilizado junto a outros depressores do Sistema Nervoso Central
(SNC), como barbitúricos, álcool, narcóticos, agonistas opioides,
sedativos e anestésicos. Esses eventos incluem
– hipoventilação, depressão respiratória, obstrução das vias
aéreas, dessaturação de oxigênio e hipóxia, apneia e, raramente,
parada respiratória e/ou cardíaca. Os pacientes pediátricos com
maior risco cirúrgico podem necessitar de doses menores, mesmo sem
a coadministração de medicamentos depressores do SNC. Pacientes
pediátricos com comprometimento cardíaco ou respiratório podem ser
mais sensíveis ao efeito depressor respiratório do Dormire. Os
pacientes pediátricos em procedimentos envolvendo as vias aéreas
superiores, tais como endoscopia superior ou cuidados
odontológicos, são particularmente vulneráveis a episódios de
dessaturação e hipoventilação, devido à obstrução parcial das vias
aéreas.

A eficácia e segurança de midazolam estão relacionadas com a
dose administrada ao paciente, seu estado clínico e o uso de
medicamentos concomitantes capazes de deprimir o SNC. Os efeitos
esperados podem variar de sedação moderada a níveis profundos de
sedação com perda potencial dos reflexos protetores,
particularmente quando coadministrado com depressores do SNC.
Recomenda-se vigilância para detecção precoce dos eventos
acima.

Inibidores de Isoenzimas CYP3A4

O midazolam oral deverá ser administrado com cautela a pacientes
tratados com fármacos conhecidamente inibidores do sistema
enzimático citocromo P450 3A4 (por exemplo: alguns fármacos da
classe dos antimicóticos azólicos, inibidores da protease,
antagonista do canal de cálcio e antibióticos macrolídeos).
Fármacos como a eritromicina, diltiazem, verapamil, cetoconazol,
fluconazol, itraconazol, ritonavir e nelfinavir podem resultar em
sedação aumentada prolongada quando administrados concomitantemente
com midazolam.

Indutores de Isoenzimas CYP3A4

Estudos em adultos demonstraram que os indutores do citocromo
P450, tais como a rifampicina, carbamazepina e fenitoína induzem o
metabolismo e causam um decréscimo acentuado no Cmax e na ASC do
midazolam oral. Embora estudos clínicos não tenham sido realizados
especificamente com fenobarbital, espera-se efeitos similares nos
parâmetros farmacocinéticos do midazolam. Deve-se ter cautela
quando Dormire solução for administrado a pacientes recebendo estes
medicamentos, levando em consideração o ajuste de doses.

Depressores do Sistema Nervoso Central

Foi relatado um caso de sedação inadequada com hidrato de cloral
e depois com midazolam oral, devido à possível interação com
metilfenidato administrado cronicamente à uma criança de 2 anos de
idade com história de Síndrome de Williams.

A dificuldade em atingir uma sedação adequada, pode ter sido o
resultado da absorção diminuída dos sedativos, devido aos efeitos
gastrintestinais e estimulantes do metilfenidato.

O efeito sedativo do Dormire solução é acentuado pela
administração concomitante de medicamentos depressores do sistema
nervoso central, particularmente os opioides (por exemplo: morfina,
meperidina e fentanila), propofol, cetamina, óxido nitroso,
secobarbital e droperidol. Consequentemente, a dose de Dormire
solução deve ser ajustada de acordo com o tipo e a quantidade de
medicamentos concomitantemente administrados e a resposta clínica
desejada.

Não foram observadas interações significativas com
pré-medicações comuns (tais como atropina, escopolamina,
glicopirrolato, diazepam, hidroxizina e outros relaxantes
musculares) ou anestésicos locais, bem como azitromicina, magnésio,
nitrendipino e terbinafina.

Alterações de Exames Laboratoriais

Midazolam não demonstrou interferir com os resultados obtidos em
testes de laboratório clínico.

Interações com Álcool

O álcool tem seu efeito aumentado quando consumido com
benzodiazepínicos, portanto, deve-se ter cautela na ingestão
simultânea de álcool durante o tratamento com midazolam.

Interação Alimentar

Dormire solução não deverá ser ingerido com sucos de frutas
cítricas, particularmente grapefruit (toranja).

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, antes do início, ou durante o tratamento, especialmente
medicamentos para pressão arterial e antibióticos, incluindo
medicamentos sem prescrição médica.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Dormire Solução Oral

Resultados de eficácia

Para o tratamento de insônia, a dose de Midazolam (substância
ativa) eficaz é de 15mg, ingerida por via oral no momento de
deitar. A manutenção do sono é obtida de modo eficaz nas doses de
7,5 a 15mg.

Para pacientes idosos, a dose de 15mg de Midazolam (substância
ativa) é eficaz e segura para o tratamento de insônia.

O Midazolam (substância ativa) é eficaz como medicação
pré-anestésica, quando administrado na dose de 2 a 3mg por via
intramuscular. Esses foram os achados de Wong e colaboradores, em
1991, em estudo que envolvia 100 pacientes entre 60 e 86 anos.

O Midazolam (substância ativa) pode também ser utilizado para a
sedação antes da realização de endoscopia digestiva alta ou
colonoscopia.

Em um estudo que envolvia 800 pacientes, Bell e colaboradores,
em 1987, demonstraram que a dose necessária para induzir sedação
foi maior nos pacientes entre 15 e 24 anos de idade (em média
10mg), em comparação com os pacientes entre 60 e 86 anos de idade
(3,6mg).

Como indução anestésica em pacientes sem medicação prévia e
abaixo dos 55 anos, Midazolam (substância ativa) é eficaz e pode
ser administrado por via intravenosa na dose de 0,3 a 0,35mg/kg de
peso, administrados em 20 a 30 segundos, e o tempo esperado de
início de ação é de dois minutos. Em pacientes pré-medicados com
sedativos ou narcóticos, Midazolam (substância ativa) é seguro e
eficaz na dose de 0,15 a 0,35 (média 0,25mg/kg).

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O Midazolam (substância ativa) é um derivado do grupo das
imidazobenzodiazepinas. A base livre é uma substância lipofílica
com baixa solubilidade na água.

O nitrogênio básico na posição 2 do sistema do anel
imidazobenzodiazepínico permite que o ingrediente ativo forme sais
hidrossolúveis com ácidos. Esses produzem uma solução estável e bem
tolerada para injeção. A ação farmacológica de Midazolam
(substância ativa) é caracterizada pelo rápido início de ação, por
causa da rápida transformação metabólica e da curta duração. Por
causa da sua baixa toxicidade, Midazolam (substância ativa) possui
amplo índice terapêutico.

O Midazolam (substância ativa) injetável provoca efeito sedativo
e indutor do sono rapidamente, de pronunciada intensidade. Também
exerce efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular.
Após administração intramuscular ou intravenosa, ocorre amnésia
anterógrada de curta duração (o paciente não se recorda de eventos
que ocorreram durante o pico de atividade do composto).

Farmacocinética

Absorção após administração intramuscular

A absorção de Midazolam (substância ativa) pelo tecido muscular
é rápida e completa. As concentrações plasmáticas máximas são
alcançadas dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade após
administração I.M. é superior a 90%.

Absorção após administração retal

Após administração retal, Midazolam (substância ativa) é
absorvido rapidamente. A concentração plasmática máxima é alcançada
em cerca de 30 minutos. A biodisponibilidade é de cerca de 50%.

Distribuição

Quando Midazolam (substância ativa) é injetado por via
intravenosa, a curva plasmática de concentraçãotempo mostra uma ou
duas fases distintas de distribuição. O volume de distribuição em
equilíbrio dinâmico é de 0,7 – 1,2L/kg. De 96% a 98% de Midazolam
(substância ativa) é ligado às proteínas plasmáticas,
principalmente à albumina. Existe uma passagem lenta e
insignificante de Midazolam (substância ativa) para o líquido
cefalorraquidiano. Em humanos, foi demonstrado que Midazolam
(substância ativa) atravessa a placenta lentamente e entra na
circulação fetal. Pequenas quantidades de Midazolam (substância
ativa) são encontradas no leite humano.

Metabolismo

O Midazolam (substância ativa) é quase inteiramente eliminado
após biotransformação. Menos de 1% da dose é recuperada na urina
como droga não modificada. O Midazolam (substância ativa) é
hidroxilado pelo citocromo P4503A4 (CYP3A4) isoenzima.

O α-hidroxiMidazolam (substância ativa) é o principal metabólito
na urina e no plasma. De 60% a 80% da dose é excretada na urina
α-hidroxiMidazolam (substância ativa) glucuroconjugado. Após
administração injetável, a concentração plasmática de
α-hidroxiMidazolam (substância ativa) é 12% do composto de origem.
A fração da dose extraída pelo fígado foi estimada entre 30% e 60%.
A meiavida de eliminação do metabólito é menor que uma hora. O
α-hidroxiMidazolam (substância ativa) é farmacologicamente ativo,
mas contribui apenas minimamente (cerca de 10%) para os efeitos do
Midazolam (substância ativa) intravenoso. Não existe evidência de
polimorfismo genético no metabolismo oxidativo do Midazolam
(substância ativa).

Investigações posteriores não demonstraram relevância clínica e
polimorfismo genético no metabolismo oxidativo do Midazolam
(substância ativa).

Eliminação

Em voluntários sadios, a meia-vida de eliminação de Midazolam
(substância ativa) situa-se entre 1,5 e 2,5 horas. O clearance
plasmático é de 300 a 500mL/min em média. Quando Midazolam
(substância ativa) é administrado pela infusão I.V., sua cinética
de eliminação não difere da observada após injeção em bolus. O
Midazolam (substância ativa) é excretado principalmente por via
renal: 60% a 80% da dose é excretada na urina como o
glucoroconjugado α-hidroxiMidazolam (substância ativa). Menos de 1%
é recuperado inalterado na urina.

Farmacocinética em populações especiais

Idosos:

Em adultos acima de 60 anos, a meia-vida de eliminação de
Midazolam (substância ativa) administrado por via injetável pode
ser prolongada acima de quatro vezes.

Crianças:

A taxa de absorção retal em crianças é similar à de adultos.
Entretanto, a meiavida de eliminação (t ½) após administração I.V.
e retal é mais curta em crianças de 3 a 10 anos, quando comparada
com a de adultos. A diferença é compatível com um clearance
metabólico maior em crianças. Em crianças pré-termo e neonatos: a
meia-vida de eliminação é, em média, de 6 a 12 horas, e o clearance
é reduzido provavelmente por causa da imaturidade hepática.

Os recém-nascidos com insuficiência hepática e renal relacionada
à asfixia correm o risco de ter aumento súbito de concentrações
séricos de Midazolam (substância ativa) devido a uma menor
depuração hepática.

Pacientes obesos:

A meia-vida média é maior nos pacientes obesos que nos não
obesos (8,4 versus 2,7 horas).

O aumento da meia-vida é secundário ao aumento de,
aproximadamente, 50% no volume de distribuição corrigido pelo peso
corporal total. Entretanto, o clearance não difere dos não
obesos.

Pacientes com insuficiência hepática:

O clearance em pacientes cirróticos pode ser reduzido e
a meia-vida de eliminação pode ser maior, quando comparado aos de
voluntários sadios. Cirrose hepática pode aumentar a
biodisponibilidade absoluta de Midazolam (substância ativa)
administrado por via oral, por redução da biotransformação.

Pacientes com insuficiência renal:

A farmacocinética do Midazolam (substância ativa) não ligado não
se altera em pacientes com insuficiência renal grave. O principal
metabólito de Midazolam (substância ativa), ligeiramente
farmacologicamente ativo, 1’-hidroxiMidazolam (substância ativa)
glucoronida, que é excretado através dos rins, se acumula em
pacientes com insuficiência renal grave. Este acúmulo ocasiona
prolongamento da sedação. O Midazolam (substância ativa) deve,
portanto, ser doseado cuidadosamente e titulado para o efeito
desejado.

Pacientes críticos – em mal estado geral:

A meia-vida de eliminação de Midazolam (substância ativa) é
prolongada em pacientes críticos.

Pacientes com insuficiência cardíaca:

A meia-vida de eliminação é maior em pacientes com insuficiência
cardíaca congestiva, quando comparada à de indivíduos
saudáveis.

Cuidados de Armazenamento do Dormire Solução
Oral

Dormire solução deve ser conservado à temperatura ambiente
(entre 15 ºC e 30ºC), protegido da luz.

Prazo de validade é de 24 meses a partir da data de
fabricação, impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalegem.

Não use o medicamento com prazo de validade
vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

A solução oral é apresentada, límpida, isenta de partículas
estranhas, de coloração vermelha e sabor de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utiliza-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Dormire Solução Oral

MS N.º 1.0298.0143

Farm. Resp.:

José Carlos Módolo
CRF-SP N.º 10.446

Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.

Rodovia Itapira-Lindoia, km 14
Itapira
SP
CNPJ n.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

SAC:

0800-7011918

Venda sob prescrição médica.

O abuso deste medicamento pode causar
dependência.

Uso restrito a hospitais.

Dormire-Solucao-Oral, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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