Diovan Hct Bula

Diovan HCT

A pressão arterial elevada aumenta o risco de ataques cardíacos.
Diminuindo a pressão arterial para o normal, reduz-se o risco de
desenvolvimento destas complicações.

Como o Diovan HCT funciona?


O Diovan HCT contém um antagonista do receptor da angiotensina
II e um diurético, que ajudam a controlar a pressão arterial
elevada.

A angiotensina II é uma substância natural do organismo que
causa constrição dos vasos sanguíneos, causando assim o aumento da
sua pressão arterial. A valsartana do Diovan HCT bloqueia o efeito
da angiotensina II. Como resultado, os vasos sanguíneos relaxam e a
pressão sanguínea diminui.

Os diuréticos reduzem a quantidade de sal e água no organismo,
através do aumento do fluxo de urina. O uso prolongado ajuda a
reduzir e controlar a pressão arterial.

Se você tem alguma dúvida de como Diovan HCT funciona ou por que
este medicamento foi receitado à você, pergunte ao seu médico.

Contraindicação do Diovan HCT

Não tome Diovan HCT se você:

  • Teve alguma reação alérgica ou incomum a valsartana,
    hidroclorotiazida, sulfonamidas ou a qualquer outro componente
    deste produto listado no início desta bula. Se você não tem certeza
    quais medicamentos deve evitar, pergunte ao seu médico ou
    farmacêutico;
  • Sofre de doença grave dos rins, onde não é capaz de produzir
    urina (anúria);
  • Está grávida ou planejando engravidar;
  • Tem alto nível de açúcar no sangue e tem diabetes
    mellitus tipo 2 (também chamado de diabetes
    mellitus não dependente de insulina) enquanto está tomando
    alisquireno, um medicamento utilizado para diminuir a pressão
    arterial.

Se algum destes se aplicar a você, fale com o seu médico antes
de tomar Diovan HCT.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Como usar o Diovan HCT

Engula os comprimidos com um copo de água.

Diovan HCT é apenas para uso oral.

Tomar Diovan HCT no mesmo horário todos os dias o ajudará a
lembrar de tomar seu medicamento. Você pode tomar Diovan HCT
com ou sem alimento. 

Siga cuidadosamente as instruções de seu médico. Não exceda a
dose recomendada.

Pacientes que apresentam a pressão alta geralmente não
apresentam qualquer sintoma deste problema. Muitos sentem-se
perfeitamente normal. Isso torna ainda mais importante para você
tomar o seu remédio exatamente como o médico ou o farmacêutico
informou e vá às consultas com o médico mesmo se você estiver se
sentindo bem.

Posologia do Diovan HCT


O seu médico lhe dirá exatamente quantos comprimidos tomar de
Diovan HCT.

Dependendo da sua resposta ao tratamento, o seu médico pode
sugerir doses mais altas ou mais baixas. A dose usual é de um
comprimido de Diovan HCT (80/12,5 mg) ou Diovan HCT (160/12,5 mg)
ou Diovan HCT (160/25 mg) ou Diovan HCT (320/12,5 mg) ou Diovan HCT
(320/25 mg) uma vez ao dia.

Não altere a dose ou interrompa o tratamento sem falar com o seu
médico.

Durante quanto tempo tomar
Diovan HCT 

Continue a tomar Diovan HCT como o seu médico informou. Se
você tiver dúvidas sobre quanto tempo tomar Diovan HCT, fale
com o seu médico ou farmacêutico. 

O que você deve saber enquanto toma
Diovan HCT 

É importante que o seu médico acompanhe o seu progresso em
consultas regulares para assegurar-se de que este medicamento
esteja funcionando adequadamente. 

Você pode fazer testes de sangue regulares, antes e durante o
tratamento com Diovan HCT. Estes irão controlar a quantidade
de eletrólitos (tais como potássio, sódio, cálcio ou magnésio) no
seu sangue e também pode monitorar a sua função renal,
especialmente se tiver mais de 65 anos de idade, tiver doença no
coração, fígado ou renal, ou estiver tomando suplementos de
potássio. Seu médico o aconselhará sobre isto. 

Se você parar de tomar
Diovan HCT 

Interromper o tratamento com Diovan HCT pode resultar em
uma piora da sua doença. Não interrompa o tratamento sem que seu
médico o oriente. 

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico. 

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Diovan
HCT?


É aconselhável tomar o seu medicamento no mesmo horário todos os
dias, preferencialmente de manhã. No entanto, se você se esquecer
de tomar uma dose deste medicamento, tome assim que possível. Se já
estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima dose no horário normal. Não tome a dose
dobrada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Diovan HCT

Você somente poderá tomar Diovan HCT após passar por exame
médico. Diovan HCT pode não ser adequado para todos os pacientes.
Siga as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir
das informações gerais contidas nesta bula.

Tome cuidado especial com Diovan HCT se:

  • Você sofre de distúrbios dos rins;
  • Você sofre de doença grave do fígado ou com destruição dos
    pequenos dutos da bile dentro do fígado (cirrose biliar), levando à
    acumulação de bile no fígado (colestase);
  • Você já teve inchaço principalmente da face e garganta enquanto
    tomava outros medicamentos (incluindo inibidores da ECA). Se você
    apresentar estes sintomas, pare de tomar Diovan HCT e contate seu
    médico imediatamente. Você não deverá tomar Diovan HCT
    novamente;
  • Você sofre de diabetes (altos níveis de açúcar no seu
    sangue);
  • Você tem febre, rash (erupção cutânea) e dor nas
    juntas, que podem ser sinais de lúpus eritematoso (ou um histórico
    desta doença);
  • Seu médico disse que você tem baixos níveis de potássio no seu
    sangue (com ou sem sintomas, como fraqueza muscular, espasmos
    musculares, ritmo cardíaco anormal);
  • Seu médico disse que você tem baixos níveis de sódio no seu
    sangue (com ou sem sintomas, como cansaço, confusão, câimbras
    musculares, convulsões);
  • Seu médico disse que você tem altos níveis de cálcio no seu
    sangue (com ou sem sintomas, como náusea, vômitos, constipação, dor
    no estômago, micção frequente, sede, fraqueza muscular e câimbras
    musculares);
  • Seu médico disse que você tem altos níveis de ácido úrico no
    seu sangue. Se você está sofrendo de alergia ou asma;
  • Seu médico disse que você tem altos níveis de colesterol ou
    triglicérides no sangue;
  • Você está sofrendo de vômitos ou diarreia, ou tomando altas
    doses de um diurético;
  • Você está amamentando;
  • Você teve uma diminuição da visão ou dor no olho. Estes podem
    ser sintomas de um aumento da pressão no seu olho e podem acontecer
    dentro de algumas horas a semanas tomando Diovan HCT. Isto pode
    levar a danos permanentes da visão, se não for tratado;
  • Você está sofrendo de falência cardíaca ou já teve um ataque
    cardíaco. Siga cuidadosamente as instruções do seu médico quanto à
    dose inicial. Seu médico também poderá verificar sua função
    renal;
  • Você faz tratamento com inibidor da ECA ou alisquireno.

Se algum destes se aplicar a você, informe ao seu médico antes
de tomar Diovan HCT. Se você tiver algum dos sintomas descritos
acima, avise seu médico imediatamente.

Este medicamento pode causar
dopping.

Reações Adversas do Diovan HCT

Assim como com todos os medicamentos, pacientes tomando Diovan
HCT podem apresentar reações adversas, embora nem todos as
apresentem.

Algumas reações adversas podem ser sérias (frequência
desconhecida – a frequência não pode ser estimada pelos dados
disponíveis)

  • Falta de ar (possíveis sintomas de edema pulmonar não
    cardiogênico);
  • Perda repentina da consciência (possíveis sintomas de
    síncope);
  • Diminuição grave da eliminação de urina (possíveis sintomas de
    função renal comprometida);
  • Febre, inflamação da garganta ou úlceras na boca devido a
    infecções (possíveis sintomas de neutropenia);
  • Fraqueza muscular, espasmo muscular, ritmo cardíaco anormal
    (possíveis sintomas de baixo nível de potássio no sangue);
  • Cansaço, confusão, câimbras musculares, convulsões (possíveis
    sintomas de hiponatremia).

Se você apresentar algum destes sintomas, avise seu médico
imediatamente.

Algumas reações adversas são incomuns (ocorre entre 0,1%
e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Sede, baixa eliminação de urina, urina escura, pele seca e
    avermelhada, irritabilidade (possíveis sintomas de
    desidratação);
  • Formigamento e dormência (possíveis sintomas de
    parestesia);
  • Distúrbios visuais;
  • Cansaço;
  • Tosse;
  • Dor muscular;
  • Zumbido nos ouvidos;
  • Tontura, sensação de cabeça leve (possíveis sintomas de
    hipotensão).

Algumas reações adversas são muito raras (ocorre em
menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este
medicamento)

  • Tontura;
  • Diarreia;
  • Dor nas articulações.

Também reportadas (frequência desconhecida – a
frequência não pode ser estimada pelos dados
disponíveis)

  • Resultados anormais do teste da função renal (possíveis
    sintomas de aumento de ácido úrico ou creatinina séricos ou aumento
    de ureia no sangue);
  • Resultados anormais do teste da função hepática (possíveis
    sintomas de aumento da bilirrubina sérica).

Os efeitos a seguir também foram observados durantes
estudos clínicos com Diovan HCT, sem a possibilidade de determinar
se eles são causados pelo medicamento ou tem outras
causas:

Dor abdominal, dor no abdômen superior, ansiedade, dor nas
articulações e rigidez (artrite), fraqueza (astenia), dor nas
costas, tosse com secreção juntamente com dor no peito e febre
(bronquite ou bronquite aguda), dor no peito, desmaios ao
levantar-se, desconforto no estômago após as refeições (dispepsia),
falta de ar (dispneia), boca seca, sangramento do nariz (epístaxe),
inabilidade de alcançar ou manter uma ereção (disfunção erétil),
gastroenterite, dor de cabeça, suor excessivo (hiper-hidrose),
diminuição da sensibilidade da pele (hipoestesia), gripe
(influenza), insônia, estiramento do ligamento, espasmo muscular,
tensão muscular, nariz entupido (congestão nasal), nasofaringite,
náusea, dor no pescoço, inchaço (edema), mãos, tornozelos ou pés
inchados (edema periférico), otite média, dor nas extremidades,
palpitações, irritação na garganta (dor faringolaríngea),
polaciúria, febre (pirexia), sensação de dor e pressão nas
bochechas e testa (sinusite), congestão sinusal, moleza
(sonolência), batimento cardíaco acelerado (taquicardia), infecções
do trato respiratório superior, infecções do trato urinário,
sensação de tontura (vertigem), infecções virais, distúrbios
visuais. Se quaisquer desses efeitos te afetarem gravemente, avise
seu médico. Embora não tenham sido observados com Diovan HCT, os
seguintes efeitos indesejáveis, possivelmente graves, foram
reportados com outros produtos contendo valsartana ou
hidroclorotiazida isoladamente.

Valsartana

Dor abdominal, sensação de tontura (vertigem), diminuição dos
níveis de hemoglobina e diminuição da porcentagem de células
sanguíneas vermelhas no sangue (que podem, em casos graves, levar à
anemia), sangramento incomum ou hematomas (trombocitopenia),
rash, coceira, juntamente com algum dos seguintes sinais
ou sintomas: febre, dor nas articulações, dor muscular, linfonodos
inchados e/ou sintomas de gripe (outras reações de
hipersensibilidade / reações alérgicas, incluindo doença do soro),
espasmos musculares, ritmo cardíaco anormal (aumento do potássio
sérico), manchas roxo-avermelhadas, febre, coceira (vasculite),
elevação dos valores da função hepática, reações alérgicas com
sintomas tais como, rash; coceira; tontura; inchaço da
face, lábios, língua ou garganta, dificuldade para respirar ou
engolir (angioedema), bolhas na pele (dermatite bolhosa),
rash (erupção cutânea), coceira (prurido), redução grave
da eliminação de urina (insuficiência renal).

Hidroclorotiazida

Erupção cutânea com ou sem dificuldade para respirar (possíveis
sinais de reações de hipersensibilidade), rash facial, dor
nas articulações, distúrbios musculares, febre (possíveis sinais de
lúpus eritematoso sistêmico), rash, pele avermelhada,
bolhas nos lábios, olhos ou boca, descamação da pele, febre
(possíveis sinais de necrólise epidérmica tóxica, eritema
multiforme), rash, manchas roxo-avermelhadas, febre,
coceira (possíveis sinais de vasculite necrotisante), confusão,
cansaço, câimbras e espasmos musculares, respiração acelerada
(possíveis sinais de alcalose hipoclorêmica), distúrbios
gastrointestinais, tais como, náusea, vômitos, constipação, dor no
estômago, urinar frequentemente, sede, fraqueza muscular e câimbras
(possíveis sinais de hipercalcemia), dor grave no estômago superior
(possíveis sinais de pancreatite), vômitos e diarreias graves e
persistentes, ritmo cardíaco irregular (possívies sinais de
arritmia), manchas roxas na pele (possíveis sinais de
trombocitopenia, púrpura), febre, irritação na garganta, infecções
mais frequentes (possíveis sinais de agranulocitose), febre,
irritação na garganta ou úlceras na boca devido a infecções
(possíveis sinais de leucopenia), fraqueza, hematomas e infecções
frequentes (possíveis sinais de pancitopenia, depressão da medula
óssea), palidez da pele, cansaço, falta de ar, urina escura
(possíveis sinais de anemia hemolítica), diminuição grave da
eliminação de urina (possíveis sinais de distúrbios renais ou
falência renal), diminuição da visão ou dor nos olhos devido à alta
pressão (possíveis sinais de glaucoma agudo de ângulo fechado),
altos níveis de lipídeos no seu sangue (hiperlipidemia), baixos
níveis de magnésio no seu sangue (hipomagnesemia), altos níveis de
ácido úrico no seu sangue (hiperuricemia), erupção cutânea com
coceira ou outras formas de erupção cutânea (urticária), redução do
apetite, náusea e vômitos leves, tontura, desmaios ao se levantar
(hipotensão ortostática), inabilidade de alcançar ou manter uma
ereção (impotência), altos níveis de açúcar no seu sangue ou na sua
urina (hiperglicemia, glicosúria), aumento da sensibilidade da pele
ao sol (fotossensibilidade), desconforto abdominal, constipação ou
diarreia, olhos e pele amarelos (colestase ou icterícia), dor de
cabeça, distúrbios do sono, depressão, formigamento ou dormência
(parestesia), distúrbios visuais (danos visuais), espasmos
musculares, febre (pirexia), fraqueza (astenia).

Se algum destes o afetar gravemente, avise seu médico.

Se você notar qualquer outro efeito adverso não mencionado nesta
bula, por favor, informe seu médico ou o farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Diovan HCT

Gravidez

Não tome Diovan associado a sérios danos ao feto. No entanto, é
importante informar ao seu médico imediatamente se você acha que
esta grávida ou planeja engravidar.

O seu médico irá discutir com você o risco potencial de tomar
Diovan HCT durante a gravidez.

Amamentação

Também não é aconselhado tomar Diovan HCT durante a amamentação.
O componente diurético do Diovan HCT passa para o leite materno e
pode também reduzir a sua produção de leite. Se você está
amamentando, evite o uso de Diovan HCT a menos que tenha sido
recomendado pelo seu médico.

Dirigir e operar máquinas

Como muitos outros medicamentos utilizados no tratamento da
pressão alta, Diovan HCT pode causar efeitos como tontura ou
desmaios em alguns pacientes. Portanto, antes de dirigir um
veículo, operar máquinas ou realizar outras atividades que
requeiram concentração, assegure-se de como você reage aos efeitos
do Diovan HCT.

Composição do Diovan HCT

Apresentações

Diovan hct 160/12,5 mg / 320/12,5 mg

Embalagens contendo 14 ou 28 comprimidos revestidos (dispostos
em blíster calendário).

Diovan hct 80/12,5 mg / 160/25 mg / 320/25
mg

Embalagens contendo 28 comprimidos revestidos (dispostos em
blíster calendário).

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido revestido de Diovan HCT
contém

80/12,5 mg

Valsartana

80 mg

Hidroclorotiazida

12,5 mg

160/25 mg

Valsartana

160 mg

Hidroclorotiazida

25 mg

320/12,5 mg

Valsartana

320 mg

Hidroclorotiazida

12,5 mg

320/25 mg

Valsartana

320 mg

Hidroclorotiazida

25 mg

Excipientes

: dióxido de silício, crospovidona, hipromelose, estearato de
magnésio, celulose microcristalina, macrogol, talco, dióxido de
titânio, óxido férrico vermelho (somente para os comprimidos de
80/12,5 mg, 160/12,5 mg, 160/25 mg e 320/12,5 mg), óxido férrico
amarelo (somente para os comprimidos de 80/12,5 mg, 160/25 mg e
320/25 mg), óxido férrico preto (somente para os comprimidos de
160/25 mg e 320/12,5 mg).

Superdosagem do Diovan HCT

Se você tiver tontura grave e/ou desmaio, cansaço anormal,
fraqueza, cãibras musculares ou batimentos cardíacos irregulares,
informe ao seu médico o mais rapidamente possível.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Diovan HCT

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você está tomando ou
tomou recentemente qualquer medicamento. Lembre-se também daqueles
que não foram receitados pelo médico. Pode ser necessário ajustar a
dose ou em alguns casos, interromper a administração de um dos
medicamentos.

Isto se aplica a ambos os medicamentos sob prescrição
médica e sem prescrição médica, especialmente:

  • Outros medicamentos utilizados para reduzir a pressão arterial,
    especialmente inibidores da ECA ou alisquireno;
  • Medicamentos poupadores de potássio, suplementos de potássio,
    substitutos do sal contendo potássio ou outros medicamentos que
    possam aumentar os níveis de potássio. Seu médico poderá verificar
    a quantidade de potássio no sangue periodicamente;
  • Alguns antibióticos (do grupo da rifampicina), um medicamento
    utilizado para prevenção de rejeição de transplante (ciclosporina)
    ou um antirretroviral utilizado para tratar infecções por HIV/AIDS
    (ritonavir). Estes medicamentos podem aumentar o efeito de Diovan
    HCT;
  • Lítio, antidepressivos, antipsicóticos, medicamentos utilizados
    para tratar algumas condições psicológicas;
  • Medicamentos utilizados para aliviar a dor ou inflamação,
    especialmente os anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs),
    incluindo os inibidores seletivos da ciclo-oxigenase-2 (inibidores
    da COX-2). Seu médico também poderá verificar sua função
    renal;
  • Medicamentos semelhantes à cortisona, esteroides, carbenoxolona
    (um medicamento utilizado para tratar ulcerações e inflamação),
    antibióticos como penicilina G, anfotericina, antiarrítmicos
    (medicamentos utilizados para tratar problemas cardíacos);
  • Digoxina ou outros glicosídeos digitálicos (medicamentos
    utilizados para tratar problemas cardíacos);
  • Medicamentos relaxantes musculares (medicamentos utilizados
    durante operações);
  • Alopurinol (medicamentos utilizados para tratar gota);
  • Amantadina (medicamentos utilizados para tratar doença de
    Parkinson e também para tratar ou prevenir certas doenças causadas
    por vírus);
  • Certos medicamentos para câncer;
  • Agentes anticolinérgicos (medicamentos utilizados para tratar
    uma variedade de distúrbios como cólicas gastrointestinais,
    espasmos da bexiga, asma, enjoo, espasmos musculares, doença de
    Parkinson e como auxílio na anestesia);
  • Ciclosporina (medicamento utilizado em transplantes e em
    doenças autoimunes);
  • Insulina ou medicamentos antidiabéticos tomados por via oral
    (medicamentos utilizados para tratar os altos níveis de açúcar no
    sangue);
  • Colestiramina, colestipol ou outras resinas (medicamentos
    utilizados principalmente para tratar os altos níveis de lipídeos
    no sangue);
  • Vitamina D e sais de cálcio;
  • Diazóxido (medicamento utilizado para tratar pressão alta e
    hipoglicemia);
  • Antiepiléticos, como a carbamazepina (medicamentos utilizados
    para tratar convulsões);
  • Barbitúricos, narcóticos (medicamentos com propriedades de
    indução do sono) e álcool;
  • Aminas pressoras, como noradrenalina (substâncias que aumentam
    a pressão sanguínea).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Diovan HCT

Tem sido relatado que a administração concomitante com alimentos
pode tanto diminuir como aumentar a disponibilidade sistêmica da
hidroclorotiazida, comparando-se com a administração em jejum.

Ação da Substância Diovan HCT

Resultados da eficácia

A administração de valsartana a pacientes com hipertensão reduz
a pressão arterial, sem afetar a frequência cardíaca.

Na maioria dos pacientes, após a administração de uma dose única
oral, o início da atividade anti-hipertensiva ocorre dentro de 2
horas e o pico de redução da pressão arterial é atingido em 4 a 6
horas. O efeito anti-hipertensivo persiste por 24 horas após a
administração. Durante administrações repetidas, a redução máxima
da pressão arterial com qualquer dose é geralmente atingida em 2 a
4 semanas e se mantém durante a terapia em longo prazo. Em
associação com hidroclorotiazida, obtém-se uma redução adicional
significativa na pressão arterial.


Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

combinação de antagonista de angiotensina II (valsartana) com
diurético (hidroclorotiazida).

Código ATC:

C09D A03.

O hormônio ativo do SRAA (sistema
renina-angiotensina-aldosterona) é a angiotensina II, formada a
partir da angiotensina I pela ECA (enzima conversora da
angiotensina). A angiotensina II liga-se a receptores específicos
localizados na membrana das células de vários tecidos, exercendo
diversos efeitos fisiológicos, direta e indiretamente, na regulação
da pressão arterial. Por ser um potente vasoconstritor, a
angiotensina II exerce uma resposta pressora direta e, além disso,
promove retenção de sódio e estimula a secreção de aldosterona.

A valsartana é um antagonista dos receptores de angiotensina II
(Ang II) potente e específico, ativo por via oral. Atua
seletivamente no receptor subtipo AT1, responsável pelas
conhecidas ações da angiotensina II. Os níveis plasmáticos elevados
da Ang II após bloqueio da AT1 com valsartana podem
estimular o receptor AT2 não bloqueado, que
aparentemente contrabalanceia o efeito do receptor AT1.
A valsartana não apresenta atividade agonista parcial sobre os
receptores AT1 e apresenta afinidade muito maior (cerca
de 20.000 vezes) para com receptores AT1 do que para com
receptores AT2.

A valsartana não inibe a ECA, também conhecida como cininase II,
que converte Ang I em Ang II e degrada a bradicinina. Nenhuma
potencialização de efeitos colaterais relacionados à bradicinina é
esperada. Em estudos clínicos em que a valsartana foi comparada com
inibidores da ECA, a incidência de tosse seca foi
significativamente menor (p lt; 0,05) em pacientes tratados com
valsartana do que naqueles tratados com inibidores da ECA (2,6%
contra 7,9%, respectivamente).

Em um estudo clínico em pacientes com história de tosse seca
durante terapêutica com inibidores da ECA, 19,5% dos pacientes que
recebiam valsartana e 19,0% dos que recebiam um diurético tiazídico
apresentaram episódios de tosse, comparativamente a 68,5% daqueles
tratados com inibidores da ECA (p lt; 0,05). A valsartana não se
liga ou bloqueia outros receptores hormonais ou canais de íons
importantes na regulação cardiovascular.

O sítio de ação dos diuréticos tiazídicos é, principalmente, o
túbulo contornado distal dos rins.

Está demonstrado que existe uma alta afinidade por receptores no
córtex renal, sendo os mesmos o sítio de ligação principal para a
ação dos diuréticos tiazídicos e a inibição do transporte de NaCl
no túbulo contornado distal. O mecanismo de ação dos diuréticos
tiazídicos é a promoção de uma inibição acentuada do transporte dos
íons Na+ e Cl, talvez por competição pelo
sítio de ligação para Cl, o que afeta os mecanismos de
reabsorção de eletrólitos. Assim, obtém-se diretamente uma excreção
aumentada de sódio e cloro em quantidades aproximadamente iguais.
Indiretamente, a ação diurética reduz o volume plasmático, com
consequente aumento da atividade da renina plasmática, aumento da
secreção de aldosterona, levando ao aumento na perda urinária de
potássio e redução do potássio sérico. A ligação renina-aldosterona
é mediada pela angiotensina II e, portanto, a administração
concomitante de um antagonista de angiotensina II tende a
reverter o quadro de perda urinária de potássio associada a esses
diuréticos.

Farmacocinética Valsartana

Absorção

Após a administração oral de valsartana isoladamente, o pico da
concentração plasmática de valsartana foi alcançado em 2 a 4 horas.
A biodisponibilidade absoluta média para a valsartana é de 23%.
Quando administrado com as refeições, a área sob a curva de
concentração plasmática (AUC) de valsartana sofre redução de 48%,
embora cerca de 8 horas após a administração as concentrações
plasmáticas de valsartana sejam similares em pacientes que
ingeriram o produto em jejum ou com alimentos. A redução da AUC,
entretanto, não se acompanha de redução clinicamente significativa
nos efeitos terapêuticos e a valsartana pode, portanto, ser
administrada com ou sem alimentos.

Distribuição

O estado de equilíbrio do volume de distribuição da valsartana,
após administração intravenosa é de aproximadamente 17 litros,
indicando que a valsartana não é distribuída extensivamente nos
tecidos. A valsartana apresenta alta taxa de ligação às proteínas
séricas (94 a 97%), principalmente à albumina sérica.

Biotransformação / metabolismo

A valsartana não é biotransformada em grande extensão, uma vez
que somente aproximadamente 20% da dose é recuperada como
metabólitos. Um hidroxi metabólito foi identificado no plasma em
concentrações baixas (menos que 10% de valsartana na ASC). Este
metabólito é farmacologicamente inativo.

Eliminação

A valsartana apresenta um decaimento cinético multiexponencial
(t1/2 alfa lt; 1 h e t1/2 beta cerca de 9 h).
A valsartana é primariamente eliminada nas fezes (aproximadamente
83% da dose) e na urina (aproximadamente 13% da dose),
principalmente como fármaco inalterado. Após a administração
intravenosa, o clearance (depuração) plasmático da
valsartana é de aproximadamente 2 L/h e o clearance
(depuração) renal é de 0,62 L/h (aproximadamente 30% do
clearance – depuração – total). A meia-vida da valsartana
é de 6 horas.

A farmacocinética da valsartana é linear no intervalo de dose
testada. Não ocorrem alterações na cinética da valsartana em
administrações repetidas e há pouco acúmulo, quando administrada
uma vez ao dia. As concentrações plasmáticas observadas foram
similares em homens e mulheres.

Farmacocinética Hidroclorotiazida

Absorção

A absorção da hidroclorotiazida, após dose oral, é rápida
(Tmáx em torno de 2 horas). O aumento da AUC (área sob a
curva) na média é linear e proporcional à dose na faixa
terapêutica. Tem sido relatado que a administração concomitante com
alimentos pode tanto diminuir como aumentar a disponibilidade
sistêmica da hidroclorotiazida, comparando-se com a administração
em jejum. A magnitude desses efeitos é pequena e tem pouca
importância clínica. A biodisponibilidade absoluta da
hidroclorotiazida é de 70% após administração oral.

Distribuição

As cinéticas de distribuição e de eliminação têm sido geralmente
descritas como uma função de decaimento biexponencial. O volume
aparente de distribuição é de 4 a 8 L/kg. A hidroclorotiazida
circulante se liga às proteínas plasmáticas (40 a 70%),
principalmente à albumina sérica. A hidroclorotiazida também se
acumula nos eritrócitos aproximadamente 3 vezes mais do que o nível
plasmático.

Biotransformação

A hidroclorotiazida é eliminada predominantemente como fármaco
inalterado.

Eliminação

A hidroclorotiazida é eliminada do plasma com uma meia-vida
média de 6 a 15 horas na fase final de eliminação. Não houve
nenhuma alteração na cinética da hidroclorotiazida em doses
repetidas e a acumulação é mínima quando administrado uma vez ao
dia. Mais de 95% da dose absorvida é excretada como componente
inalterado na urina.

Farmacocinética Valsartana +
hidroclorotiazida

A disponibilidade sistêmica da hidroclorotiazida é reduzida em
cerca de 30% quando o medicamento é coadministrado com valsartana.
A cinética da valsartana não é acentuadamente afetada pela
coadministração com hidroclorotiazida. Essa interação observada não
tem impacto no uso combinado de valsartana e hidroclorotiazida, uma
vez que os estudos clínicos têm demonstrado claramente um efeito
anti-hipertensivo maior do que o obtido com o medicamento isolado
ou com placebo.

Pacientes geriátricos (com 65 anos ou mais)

Observou-se uma exposição sistêmica à valsartana um pouco maior
em indivíduos idosos do que em indivíduos jovens, entretanto, isso
demonstrou não ter qualquer significado clínico.

Dados limitados sugerem que o clearance (depuração)
sistêmico da hidroclorotiazida está reduzido tanto em idosos sadios
como em idosos hipertensos, comparando-se com voluntários jovens
sadios.

Pacientes com insuficiência renal

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com Taxa de
Filtração Glomerular (TFG) entre 30 a 70 mL/min.

Não existem dados disponíveis sobre o uso de valsartana +
hidroclorotiazida em pacientes com insuficiência renal grave (TFG
lt; 30 mL/min) ou em pacientes sob diálise.

A valsartana possui alta taxa de ligação às proteínas
plasmáticas, e não é removida por diálise, enquanto que o
clearance (depuração) da hidroclorotiazida pode ser obtido
pela diálise.

Na presença de insuficiência renal, o pico médio das
concentrações plasmáticas e valores de AUC de hidroclorotiazida são
aumentados e a taxa de excreção urinária é reduzida. Em pacientes
com insuficiência renal leve a moderada, a meia-vida de eliminação
é quase dobrada. O clearance (depuração) renal de
hidroclorotiazida também é reduzido em grande escala quando
comparado com o clearance (depuração) renal de 300 mL/min
de pacientes com função renal normal. Portanto, valsartana +
hidroclorotiazida deverá ser utilizado com cautela em pacientes com
insuficiência renal grave (TFG lt; 30 mL/min).

Pacientes com insuficiência hepática

Em um estudo farmacocinético realizado em pacientes portadores
de distúrbios hepáticos leves (n=6) a moderados (n=5), a exposição
à valsartana aumentou em aproximadamente duas vezes, quando
comparada à de pessoas sadias. Não existem dados sobre o uso de
valsartana em pacientes com distúrbios graves da função
hepática.

Distúrbios hepáticos não afetam significativamente a
farmacocinética da hidroclorotiazida, não sendo necessário qualquer
ajuste de dose.

No entanto, valsartana + hidroclorotiazida deverá ser utilizado
com cautela especial em pacientes com distúrbios biliares
obstrutivos e insuficiência hepática grave.

Dados de segurança pré-clínicos 

Valsartana e hidroclorotiazida

Em diversos estudos pré-clínicos de segurança, realizados com
várias espécies de animais, não houve achado que exclua o uso de
doses terapêuticas de valsartana e hidroclorotiazida em humanos.
Altas doses de valsartana:hidroclorotiazida (100:31,25 a 600:187,5
mg/kg de peso corpóreo) causaram, em ratos, redução nos parâmetros
das células vermelhas do sangue (eritrócitos, hemoglobina e
hematócrito) e demonstraram evidências de alterações na
hemodinâmica renal (aumento moderado a grave da ureia plasmática,
aumento do potássio e do magnésio plasmáticos, aumento leve do
volume urinário dos eletrólitos, basofilia tubular de mínima a
discreta e hipertrofia da arteríola aferente com a maior dose). Em
macacos saguis (doses de 30:9,375 a 400:125 mg/kg), as alterações
foram similares, porém, mais acentuadas, particularmente com a
maior dose, e principalmente nos rins, onde as alterações evoluíram
para uma nefropatia com ureia e creatinina elevadas. Macacos saguis
também tiveram alterações na mucosa gastrointestinal em 30:9,373 a
400:125 mg/kg.

Observou-se, também, em ratos e macacos saguis, hipertrofia das
células justaglomerulares renais. Considerou-se que todas as
alterações foram causadas pela ação farmacológica da associação que
é sinérgica (potencialização do efeito cerca de 10 vezes, quando
comparado com o da valsartana isolada) e não por ação aditiva
produtora de hipotensão prolongada, particularmente em macacos
saguis. Para doses terapêuticas de valsartana + hidroclorotiazida,
em seres humanos, a hipertrofia das células justaglomerulares não
parece ter qualquer relevância clínica. Os principais achados
pré-clínicos de segurança são atribuídos à ação farmacológica dos
compostos, que parecem agir sinergicamente, sem qualquer evidência
de interação entre os mesmos compostos. Na prática clínica, a ação
dos dois compostos é aditiva e os achados pré-clínicos não
demonstram ter qualquer significado clínico. A combinação
valsartana: hidroclorotiazida não foi testada para mutagenicidade,
clastogenicidade ou carcinogenicidade, uma vez que não há evidência
para qualquer interação entre estes dois componentes.

Valsartana

Dados pré-clínicos não revelaram riscos especiais para humanos,
baseados em estudos convencionais de segurança farmacológica,
genotoxicidade, potencial carcinogênico e efeitos na
fertilidade.

Segurança farmacológia e toxicidade de longo
prazo:

Em diversos estudos de segurança pré-clínicos conduzidos em
diversas espécies animais, não houve achados que excluíssem o uso
de doses terapêuticas de valsartana em humanos.

Em estudos de segurança pré-clínicos, altas doses de valsartana
(200 a 600 mg/kg de peso corpóreo) causaram uma redução dos
parâmetros de células vermelhas (eritrócitos, hemoglobina,
hematócrito) em ratos e evidência de alterações na hemodinâmica
renal (nitrogênio na ureia levemente aumentado no sangue e
hiperplasia tubular renal e basofilia em machos). Estas doses em
ratos (200 e 600 mg/kg/dia) são aproximadamente 6 e 18 vezes a dose
máxima recomendada para humanos em uma base de mg/m2 (os
cálculos assumem uma dose oral de 320 mg/dia em um paciente de 60
kg).

Nos macacos saguis, em doses similares, as alterações foram
parecidas embora mais graves, particularmente no rim, onde as
alterações evoluíram para nefropatia incluindo aumento no sangue de
nitrogênio na ureia e creatinina. A hipertrofia das células
justaglomerulares renais também foi observada em ambas as
espécies.

Todas as alterações foram consideradas como sendo causadas pela
ação farmacológica da valsartana, que produz hipotensão prolongada,
particularmente em macacos saguis. Para doses terapêuticas de
valsartana em humanos, a hipertrofia das células justaglomerulares
renais não parece ter nenhuma relevância.

Toxicidade reprodutiva:

A valsartana não apresentou reações adversas sobre o desempenho
reprodutivo de ratos machos ou fêmeas em doses orais de até 200
mg/kg/dia. Em estudos de desenvolvimento embriofetal (segmento II)
em camundongos, ratos e coelhos, foi observada fetotoxicidade em
associação com toxicidade materna em ratos com doses de valsartana
600 mg/kg/dia e em coelhos com doses ≥ 10 mg/kg/dia. Em um
estudo de desenvolvimento de toxicidade peri e pós-natal (segmento
III), a prole das ratas que receberam 600 mg/kg/dia durante o
último trimestre e durante a lactação mostraram uma taxa de
sobrevivência levemente reduzida e um ligeiro atraso no
desenvolvimento.

Mutagenicidade:

A valsartana foi isenta de potencial mutagênico em estudos de
genotoxicidade, quer ao nível do gene ou cromossomo, quando
investigada em vários padrões in vitro e in
vivo
.

Carcinogenicidade:

Não houve evidência de carcinogenicidade quando a valsartana foi
administrada na dieta a camundongos e ratos por 2 anos em doses de
até 160 e 200 mg/kg/dia, respectivamente.

Hidroclorotiazida

A hidroclorotiazida foi testada para mutagenicidade,
clastogenicidade, performance reprodutiva e carcinogenicidade, com
resultados negativos. A hidroclorotiazida não foi teratogênica e
não apresentou efeitos na fertilidade e concepção. Nenhum potencial
teratogênico foi revelado em 3 espécies animais testadas, doses que
eram pelo menos 10 vezes maiores do que as doses recomendadas para
humanos de aproximadamente 1 mg/kg. Uma diminuição no ganho de peso
em filhotes de ratos lactentes foi atribuída à alta dose (15 vezes
a dose humana) e efeitos diuréticos da hidroclorotiazida, com
efeitos subsequentes sobre a produção de leite.

Cuidados de Armazenamento do Diovan HCT

O produto deve ser conservado a temperatura ambiente (entre 15 e
30 °C), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

80/12,5 mg

Comprimido laranja claro, ovaloide e levemente convexo.

160/12,5 mg

Comprimido vermelho escuro, ovaloide e levemente convexo.

160/25 mg

Comprimido laranja amarronzado, ovaloide e levemente
convexo.

320/12,5 mg

Comprimido rosa, ovaloide.

320/25 mg

Comprimido amarelo, ovaloide.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Diovan HCT

Reg. MS – 1.0068.0097

Farm. Resp.:

Flavia Regina Pegorer
CRF-SP 18.150

Importado por:

Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira

Diovan HCT 80/12,5 mg

Fabricado por:

Novartis Farma S.p.A.
Torre Annunziata (NA), Itália

Diovan HCT 160/12,5 mg / 160/25 mg / 320/12,5
mg / 320/25 mg

Fabricado por:

Novartis Pharma Stein AG
Stein, Suíça

Ou

Novartis Farma S.p.A.
Torre Annunziata (NA), Itália

Diovan HCT 80/12,5 mg / 160/12,5 mg / 160/25
mg

Embalado por:

Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
Taboão da Serra, SP

Venda sob prescrição médica.

Diovan-Hct, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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