Dienpax Bula

Dienpax

Dienpax é útil no alívio do espasmo muscular reflexo devido
a traumas locais (lesão, inflamação). Pode ser igualmente usado no
tratamento da espasticidade devida a lesão dos interneurônios
espinhais e supra espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e
paraplegia, assim como na atetose e na síndrome rígida.

Os benzodiazepínicos são indicados apenas para desordens
intensas, desabilitantes ou para dores extremas.

Dienpax só deve ser utilizado quando prescrito por seu
médico.


Como Dienpax funciona?

Dienpax pertence a um grupo de medicamentos chamado
benzodiazepínicos. Sua substância ativa é o diazepam.

Dienpax é um sedativo e também exerce efeito contra ansiedade,
contra convulsões e é relaxante muscular.

A ação do produto se faz sentir após cerca de 20 minutos de sua
administração.

Somente o médico sabe a dose ideal de Dienpax para o seu
caso. Siga as suas recomendações.​ Não mude as doses por
conta própria.

Contraindicação do Dienpax

Você não deve tomar Dienpax se for alérgico a diazepam ou a
qualquer componente da fórmula do produto.

Dienpax não deve ser administrado se você tiver
hipersensibilidade (alergia) aos benzodiazepínicos. Deve-se evitar
o uso se você tiver glaucoma de ângulo agudo (aumento da pressão
intraocular).

Aconselha-se precaução especial ao se administrar Dienpax se
você tiver miastenia gravis (doença que causa fraqueza e
fadiga muscular), por causa do relaxamento muscular
preexistente.

Dienpax deve ser evitado se você tiver insuficiência grave dos
pulmões ou do fígado e síndrome da apneia do sono (paradas
respiratórias durante o sono).

Os benzodiazepínicos não são recomendados como tratamento
primário de doença psicótica.

Benzodiazepínicos não devem ser usados sozinhos para tratar
depressão ou ansiedade associada à depressão, pois poderá ocorrer
suicídio desses pacientes.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12
anos de idade.

Como usar o Dienpax

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não
alcoólico).

Dose padrão

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser
individualizada. O tratamento deve ser iniciado com a menor dose
apropriada eficaz para a condição particular.

As doses orais usuais para adultos se iniciam com 5 – 10 mg.
Dependendo da gravidade dos sintomas, o médico poderá recomendar
doses de 5 – 20 mg/dia. Normalmente cada dose oral para
adultos não deve ser superior a 10 mg.

Os comprimidos podem ser divididos em partes iguais para
facilitar a dosagem.

Duração do tratamento

A duração do tratamento deve ser a menor possível. Você deve ser
reavaliado regularmente quanto à necessidade de se continuar o
tratamento, especialmente no paciente assintomático. O tratamento
não deve exceder 2-3 meses, incluindo o período de retirada
progressiva. A extensão além desse limite poderá ser feita após
reavaliação da situação.

O seu médico deverá informá-lo sobre a duração do tratamento,
limitado ao período de tratamento ao menor tempo possível e
explicará como a dose será progressivamente reduzida. Além disso, é
importante que você saiba sobre a possibilidade do fenômeno de
rebote (reaparecimento temporário dos sintomas), para minimizar a
ansiedade sobre tais sintomas caso eles ocorram, durante a retirada
do medicamento.

Existem evidências de que, no caso de benzodiazepínicos com
efeito de curta duração, o fenômeno de retirada pode se manifestar
no intervalo entre as doses, especialmente quando as doses são
altas. No caso de benzodiazepínicos com efeito de longa duração,
como diazepam, é importante prevenir quando se trocar para um
benzodiazepínico com efeito de curta duração, pois podem ocorrer
sintomas de abstinência.

Instruções posológicas especiais

Idosos

Pacientes idosos devem receber doses menores. Esses pacientes
devem ser acompanhados regularmente no início do tratamento para
minimizar a dosagem e/ou frequência de administração, para prevenir
superdose causada pelo acúmulo.

Distúrbios do funcionamento do fígado

Pacientes com distúrbios do funcionamento do fígado devem
receber doses menores.

O seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.
Entretanto, lembre-se de que Dienpax não deve ser tomado
indefinidamente.

Se você toma Dienpax em altas doses e interrompe o tratamento de
repente, seu organismo pode reagir. Assim, após dois a três dias
sem qualquer problema alguns dos sintomas que o incomodavam podem
reaparecer espontaneamente. Não volte a tomar Dienpax. Essa reação,
da mesma maneira que surgiu, desaparece em dois ou três dias.

Para evitar esse tipo de reação, seu médico pode recomendar que
você reduza a dose regularmente durante vários dias, antes de
suspender o tratamento.

Um novo período de tratamento com Dienpax pode ser iniciado a
qualquer momento, desde que por indicação médica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.


O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Dienpax?

Você sempre deve tomar a medicação nos dias e horários que o seu
médico orientou. Se por algum motivo você se esquecer de tomar
Dienpax e for próximo ao horário da sua próxima dose, não tome a
dose perdida. Tome apenas a próxima dose. Caso contrário, tome a
dose esquecida assim que perceber e continue com a próxima dose
normalmente como recomendado. Não tente recuperar a dose perdida,
tomando mais de uma dose por vez.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Dienpax

Uso concomitante de álcool/depressores SNC

O uso concomitante de Dienpax com álcool e/ou depressores do
sistema nervoso central (SNC) deve ser evitado. Essa utilização
concomitante tem potencial para aumentar os efeitos clínicos de
Dienpax, incluindo possivelmente sedação grave, depressão
cardiovascular e/ou respiratória clinicamente relevantes.

Histórico médico de abuso de álcool ou
drogas

Dienpax deve ser usado com muita cautela em pacientes com
história de alcoolismo ou dependência de drogas.

Este medicamento deve ser evitado por pacientes com dependência
de depressores do sistema nervoso central (SNC), incluindo álcool.
Uma exceção à dependência de álcool é o gerenciamento das reações
agudas de retirada.

São recomendadas doses menores para pacientes com insuficiência
respiratória crônica, por causa do risco de depressão
respiratória.

Devem ser usadas pequenas doses em pacientes idosos e
debilitados.

Devem ser observadas as precauções usuais no caso de pacientes
com comprometimento da função renal ou hepática.

Reações psiquiátricas e “paradoxais”

Reações psiquiátricas, como inquietude, agitação,
irritabilidade, agressividade, ilusão, raiva, pesadelos,
alucinações, psicoses, comportamento inadequado e outros efeitos
adversos comportamentais, podem ocorrer com o uso de
benzodiazepínicos. Quando isso ocorre, deve-se descontinuar o uso
da droga. Esses efeitos são mais prováveis em crianças e
idosos.

Amnésia

Os benzodiazepínicos podem induzir a amnésia anterógrada
(incapacidade de reter fatos novos na memória, após a ingestão do
benzodiazepínico). Esta pode ocorrer com o uso de doses
terapêuticas, com aumento do risco em doses maiores. Esses efeitos
podem estar associados com comportamento inapropriado.

Tolerância

Pode ocorrer alguma redução na resposta aos efeitos, após uso
repetido de Dienpax por período prolongado.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à
galactose (a deficiência Lapp de lactase ou má absorção de
glicose-galactose) não devem tomar esta medicação e deverão falar
com o seu médico, pois Dienpax possui lactose em sua
composição.

Pacientes sob uso de Dienpax devem ser alertados quanto à
realização de atividades perigosas que requeiram grande atenção
como operar máquinas perigosas ou dirigir veículos. Devem ser
igualmente alertados sobre o consumo concomitante de bebidas
alcoólicas, pois pode ocorrer potencialização dos efeitos
indesejáveis de ambas as drogas.

Quando existe insuficiência cardiorrespiratória, deve se ter em
mente que sedativos como Dienpax podem acentuar a depressão
respiratória. Entretanto, o efeito sedativo pode, ao contrário, ter
efeito benéfico ao reduzir o esforço respiratório de certos
pacientes. Na hipercapnia severa crônica, este medicamento só deve
ser administrado caso os benefícios potenciais superem os
riscos.

Abuso e dependência

Dependência

O uso de benzodiazepínicos e similares pode levar ao
desenvolvimento de dependência física ou psíquica. O risco de
dependência aumenta com a dose e duração do tratamento. É maior
também nos pacientes com história de abuso de drogas e/ou
álcool.

Abstinência

Quando ocorre dependência física, a retirada abrupta do
tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência. Podem
ocorrer dor de cabeça, dores musculares, ansiedade extrema, tensão,
inquietude, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem
ocorrer sintomas como despersonalização, desrealização, aumento da
sensibilidade auditiva, dormência e sensibilidade nas extremidades,
hipersensibilidade à luz, a barulho e a contato físico, alucinações
ou convulsões.

Ansiedade de rebote

Pode ocorrer uma síndrome transitória com os mesmos sintomas que
levaram ao tratamento com Dienpax, que pode ser acompanhada de
outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade e
inquietude. Isso pode acontecer com a descontinuação do tratamento.
Como o risco de abstinência e rebote é maior quando a
descontinuação do tratamento é abrupta, é recomendado que a dosagem
seja reduzida gradualmente.

Reações Adversas do Dienpax

Informe o seu médico sobre o aparecimento de reações
desagradáveis.

Os efeitos colaterais mais comuns são:

Cansaço, sonolência e relaxamento muscular; habitualmente
relacionados com a dose administrada e no início do tratamento.
Geralmente desaparecem com a administração prolongada.

Distúrbios do sistema nervoso

Ataxia (desequilíbrio), disartria (dificuldade para falar), fala
enrolada, dor de cabeça, tremores, tontura. Amnésia anterógrada
(esquecimento de fatos recentes a partir da tomada do medicamento)
pode ocorrer com doses terapêuticas, sendo que o risco aumenta com
doses maiores. Efeitos amnésicos (perda de memória) podem estar
associados com comportamento inapropriado.

Distúrbios psiquiátricos

Reações paradoxais como inquietude, agitação, irritabilidade,
agressividade, delírios, raiva, pesadelos, alucinações, psicoses,
comportamento anormal. Quando isso ocorre, deve-se descontinuar o
uso da droga.

Esses efeitos são mais prováveis em crianças e idosos. Confusão,
pobreza emocional, alerta diminuído, depressão, libido aumentada ou
diminuída.

O uso crônico (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao
desenvolvimento de dependência física. O risco é mais pronunciado
em pacientes que recebem tratamento prolongado e/ou com doses
elevadas e, particularmente, em pacientes predispostos com
antecedentes pessoais de alcoolismo ou abuso de drogas. Uma vez que
a dependência física aos benzodiazepínicos se desenvolve, a
descontinuação do tratamento pode ser acompanhada de sintomas de
abstinência ou fenômeno de rebote. Tem sido relatado abuso de
benzodiazepínicos.

Lesões, envenenamento e complicações de
procedimentos

Existem relatos de quedas e fraturas em pacientes sob uso de
benzodiazepínicos. O risco é maior em pacientes recebendo,
concomitantemente, sedativos (incluindo bebidas alcoólicas) e em
pacientes idosos.

Distúrbios de outros órgãos e sistemas

Náuseas, boca seca ou hipersalivação (aumento da saliva),
constipação e outros distúrbios gastrointestinais, diplopia (visão
dupla), visão turva, hipotensão (pressão baixa), depressão
circulatória. Incontinência ou retenção urinária, reações cutâneas,
vertigem, insuficiência cardíaca (incluindo parada cardíaca),
depressão respiratória (incluindo insuficiência respiratória).
Icterícia (coloração amarelada da pele e da parte branca dos
olhos): muito raramente.

Alterações em exames

Frequência cardíaca irregular, aumento da fosfatase alcalina
sanguínea. Transaminases aumentadas (exames da função do fígado):
muito raramente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa por meio do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Dienpax

Pacientes idosos

Se você tem mais de 60 anos, sua sensibilidade a Dienpax é maior
que a de pessoas mais jovens. É possível que seu médico tenha
receitado uma dose menor e tenha solicitado a você que observe como
reage ao tratamento. Assegure-se de que você está seguindo essas
instruções.

Uso em crianças

Uma vez que a segurança e a eficácia em crianças com idade
inferior a 6 meses não foram estabelecidas, Dienpax deverá ser
utilizado nesse grupo etário com extrema cautela e somente quando
outras alternativas terapêuticas não estiverem disponíveis.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação,
exceto sob orientação médica. Informe o seu médico ou
cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação
durante o uso deste medicamento.

Informe o seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência
do tratamento ou após o seu término. Informe o seu médico se você
está amamentando. O diazepam passa para o leite materno, podendo
causar sonolência e prejudicar a sucção da criança.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículo e operar
máquinas

Durante o tratamento com Dienpax, o paciente não deve dirigir
veículo ou operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas. Sedação, amnésia, diminuição da concentração e
alteração da função muscular podem afetar negativamente a
habilidade para dirigir veículo ou operar máquinas.

Até o momento, não há informações de que Dienpax (diazepam)
possa causar doping. Em caso de dúvida, consulte o seu médico.

Dienpax 10 mg contém o corante amarelo de tartrazina que
pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma
brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido
acetilsalicílico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o
conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua
saúde.

Composição do Dienpax

Cada comprimido de 10mg contém:

Diazepam 10mg
Excipientes q.s.p. 1 comprimido

Excipientes:

lactose monoidratada, estearato de magnésio, corante amarelo
tartrazina, amido de milho, amido de milho pré-gelatinizado.

Superdosagem do Dienpax

Sintomas

A superdose de benzodiazepínicos, em geral, se manifesta por
depressão do sistema nervoso central, em graus variáveis, desde
sonolência, ataxia (falta de coordenação motora), disartria
(dificuldades na fala) e nistagmo (movimentos anormais dos
olhos).

Coma, hipotensão (pressão baixa), depressão respiratória e
diminuição dos reflexos podem ocorrer, mas são clinicamente
tratáveis e reversíveis, se Dienpax tiver sido ingerido
sozinho.

Se ocorrer coma, normalmente tem duração de poucas horas; porém,
pode ser prolongado e cíclico, particularmente em pacientes idosos.
Os efeitos de depressão respiratória por benzodiazepínicos são mais
graves em pacientes com doença respiratória.

Os benzodiazepínicos aumentam os efeitos de outros depressores
do sistema nervoso central, incluindo o álcool.

Conduta

Os sinais vitais devem ser monitorados, e medidas de suporte
devem ser instituídas pelo médico. Em particular, você pode
necessitar de tratamento sintomático dos efeitos
cardiorrespiratórios ou efeitos do sistema nervoso central.

A absorção posterior deve ser prevenida utilizando-se um método
apropriado, por exemplo, tratamento em uma a duas horas com carvão
ativado. Se for utilizado o carvão ativado, é imperativo proteger
as vias aéreas em pacientes sonolentos. Em caso de ingestão mista,
deve-se considerar a lavagem gástrica, entretanto, esse
procedimento não deve ser considerado uma medida de rotina.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Dienpax

Interação farmacocinética fármaco-fármaco
(FFI)

O metabolismo de Diazepam (substância ativa) e seu principal
metabólito, DMDZ depende das isoenzimas do citocromo P450, CYP3A4 e
CYP2C19. Os moduladores dessas enzimas podem levar a alterações na
disposição e efeitos de Diazepam (substância ativa). São observadas
fortes interações com compostos que afetam simultaneamente as vias
metabólicas oxidativas de Diazepam (substância ativa); os efeitos
moderados só ocorrem, mesmo com inibidores fortes, se eles afetam
apenas uma das vias metabólicas de Diazepam (substância ativa). Os
inibidores de CYP3A4 e CYP2C19 diminuem a taxa metabólica e podem
levar a concentrações mais elevadas do que o normal de Diazepam
(substância ativa) e do metabólito desmetill e, consequentemente,
aos efeitos sedativos e ansiolíticos aumentados / prolongados. Tais
mudanças podem exacerbar os efeitos de Diazepam (substância ativa)
em pacientes com sensibilidade aumentada, por exemplo, devido à sua
idade, função hepática reduzida ou tratamento com outros
medicamentos que prejudicam a oxidação. Os indutores de CYP3A4 e
CYP2C19 podem levar a concentrações inferiores às esperadas e,
portanto, a uma falta da eficácia desejada.

Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de
Diazepam (substância ativa)

Inibidores enzimáticos

O suco de toranja contém fortes inibidores de CYP3A4. A
exposição a Diazepam (substância ativa) foi fortemente aumentada
(ASC 3,2 vezes, Cmáx 1,5 vezes) e o tempo para atingir a
concentração máxima foi maior quando Diazepam (substância ativa)
foi administrado com suco de toranja em vez de água.

Derivados de antimicóticos azólicos inibem as vias CYP3A4 e
CYP2C19 e levam a um aumento da exposição a Diazepam (substância
ativa) (relação ASC de Diazepam (substância ativa) com fluconazol
2,5; voriconazol 2,2) e prolonga a meia-vida de eliminação de
Diazepam (substância ativa) (com fluconazol de 31h para 73h, com
voriconazol de 31h para 61h). A influência dos antimicóticos nos
níveis de Diazepam (substância ativa) só foi observada a partir de
4 horas após a administração. Itraconazol tem um efeito mais
moderado sem interação clinicamente significativa com Diazepam
(substância ativa), conforme determinado por testes de desempenho
psicomotor.

A fluvoxamina, inibidor de recaptação de serotonina, também é
inibidor das duas vias de degradação de Diazepam (substância ativa)
e aumentou não apenas a exposição a Diazepam (substância ativa) em
180% e prolongou a sua meia-vida de eliminação de 51h para 118h,
como também aumentou a exposição e o tempo para atingir o estado de
equilíbrio do metabólito desmetil. Fluoxetina mostrou um efeito
mais moderado sobre a ASC de Diazepam (substância ativa) (aumento
de aproximadamente 50%) e não afetou a resposta psicomotora porque
as concentrações combinadas de Diazepam (substância ativa) e
desmetil-Diazepam (substância ativa) foram semelhantes com e sem
fluoxetina.

Os contraceptivos hormonais combinados parecem reduzir a
depuração (em 67%) e prolongar a meia-vida de eliminação (em 47%)
de Diazepam (substância ativa). O comprometimento psicomotor
induzido por Diazepam (substância ativa) em mulheres utilizando
contraceptivos pode ser maior durante a pausa menstrual de 7 dias
fora da preparação hormonal do que no período em que ela está
tomando o contraceptivo. Existem algumas evidências limitadas de
que os benzodiazepínicos podem aumentar a incidência de hemorragia
avançada em mulheres utilizando contraceptivos hormonais. Não foi
observada interação medicamentosa que tenha causado gravidez.

Omeprazol, inibidor de bomba de prótons e inibidor CYP2C19 e
CYP3A4, administrado em dose de 20mg uma vez ao dia, aumentou ASC
de Diazepam (substância ativa) em 40% e a meia-vida em 36%, e em
dose de 40mg uma vez ao dia, aumentou a ASC de Diazepam (substância
ativa) em 122% e a meia-vida em 130%. A eliminação de
desmetil-Diazepam (substância ativa) também foi reduzida. O efeito
de omeprazol só foi visto em metabolizadores extensos, mas não
lentos, de CYP2C19. Esomeprazol (mas não lanzoprazol ou
pantoprazol) tem potencial para inibir o metabilismo de Diazepam
(substância ativa) em um grau semelhante ao omeprazol.

Cimetidina, antagonista do receptor H2 da histamina e inibidor
de múltiplas isoenzimas CYP, incluindo CYP3A4 e CYP2C19, reduz a
depuração de Diazepam (substância ativa) e de desmetil-Diazepam
(substância ativa) em 40% a 50%. O efeito não é diferente após um
dia ou após o tratamento crônico com cimetidina e resulta em maior
exposição e meia-vida de eliminação prolongada de Diazepam
(substância ativa) e seu principal metabólito após administração
única e maiores concentrações de equilíbrio após administração
múltiplas de Diazepam (substância ativa). A potencialização da
sedação foi observada com coadministração de cimetidina. Não foi
observada tal interação farmacocinética com os antagonistas do H2
ranitidina e famotidina.

Disulfiram inibe o metabolismo de Diazepam (substância ativa)
(diminuição mediana da depuração em 41% e aumento da meia-vida em
37%) e provavelmente o metabolismo dos metabólitos ativos de
Diazepam (substância ativa), podendo resultar na potencialização
dos efeitos sedativos.

A terapia com antituberculínicos pode alterar a disposição do
Diazepam (substância ativa). Na presença de isoniazida, a exposição
média (ASC) e a meia-vida de Diazepam (substância ativa) aumentaram
(em média 33 –35%). As maiores alterações foram observadas em
indivíduos com fenótipo de acetilador lento.

Diltiazem, bloqueador do canal de cálcio e que é substrato para
as mesma isoenzimas do CYP que Diazepam (substância ativa) e
inibidor do CYP3A4, aumentou a ASC (em aproximadamente 25%) e
prolongou a meia-vida (em 43% nos metabolizadores extensivos da
CYP2C19) de Diazepam (substância ativa), com pequenas diferenças
entre indivíduos com diferentes fenótipos de CYP2C19. Na presença
de diltiazem, a exposição a desmetil-Diazepam (substância ativa)
também tende a aumentar.

O metabólito primário de idelasibe é um inibidor forte de CYP3A4
e aumenta as concentrações séricas de Diazepam (substância ativa)
de forma que a redução da dose pode ser considerada.

Os psicoestimulantes modafinil e armodafinil induzem CYP3A4 e
inibem CYP2C19, podendo prolongar a eliminação de Diazepam
(substância ativa) e causar sedação excessiva.

Indutores enzimáticos

Rifampicina é um potente indutor do CYP3A4 e também tem um
significante efeito acelerador na via de CYP2C19.

Quando administrada a 600mg por dia, durante 7 dias, a depuração
de Diazepam (substância ativa) aumentou 4,3 vezes e a ASC diminuiu
em 77%. Também foi observada redução significativa na exposição a
todos os metabólitos de Diazepam (substância ativa). Duplicar a
dose diária da rifampicina não aumentou o seu efeito.

A carbamazepina é um indutor conhecido de CYP3A4, acelerando a
eliminação (aumento da depuração e meia-vida reduzida) de Diazepam
(substância ativa) em 3 vezes, enquanto aumenta as concentrações de
desmetil-Diazepam (substância ativa).

As drogas procinéticas aumentam a taxa de absorção de Diazepam
(substância ativa).

A metoclopramida intravenosa, mas não oral, aumenta a taxa de
absorção de Diazepam (substância ativa) e aumenta a concentração
máxima alcançada após a administração oral.

Os narcóticos (morfina, petidina) diminuem a taxa de absorção e
o pico de concentração em administrações orais de Diazepam
(substância ativa).

Efeitos de Diazepam (substância ativa) na
famarcocinética de outros medicamentos

Diazepam (substância ativa) não é considerado um indutor ou
inibidor de enzimas metabolizadoras. No entanto, podem ocorrer
algumas interações com outros medicamentos em que o Diazepam
(substância ativa) é a causa da interação.

A terapia com fenitoína foi associada com maiores concentrações
e aumento de intoxicação por fenitoína quando combinada com
Diazepam (substância ativa). No entanto alguns estudos não
encontraram nenhuma interação ou mesmo baixas concentrações
plasmáticas de fenitoína quando co-administrada com Diazepam
(substância ativa).

Interação farmacodinâmica fármaco-fármaco
(FFI)

O álcool deve ser evitado em pacientes que recebem Diazepam
(substância ativa). Efeitos aumentados, como sedação e depressão
cardiorrespiratória, também podem ocorrer quando o Diazepam
(substância ativa) é coadministrado com depressores de atuação
central, incluindo o álcool.

Existem vários relatos de hipotensão grave, depressão
respiratória ou perda da consciência em pacientes sob tratamento
combinado com clozapina e benzodiazepínicos, incluindo Diazepam
(substância ativa).

Efeitos aditivos depressivos no SNC são esperados ao combinar
fenotiazinas e benzodiazepínicos. Sedação, depressão respiratória e
obstrução das vias aéreas foram relatadas com o uso combinado de
levopromazina e Diazepam (substância ativa). Os efeitos aditivos de
olanzapina e Diazepam (substância ativa) na sedação e hipotensão
ocorrem na ausência de uma interação farmacocinética. Não é
recomendado uso parenteral concomitante.

Diazepam (substância ativa) aumenta os efeitos subjetivos de
opioides da metadona, Diazepam (substância ativa) também aumenta os
efeitos da metadona sobre o diâmetro da pupila e sobre a sedação e
também causa uma perda significativa no tempo de reação em
comparação com a metadona sozinha. Não ocorre interação
farmacocinética entre os dois medicamentos.

Foi observada perda reversível do controle da doença de
Parkinson em alguns pacientes tratados com levodopa combinada com
Diazepam (substância ativa). Isso pode ser causado pela diminuição
dos níveis de dopamina estriatal.

As xantinas teofilina e cafeína antagonizam os efeitos sedativos
e possivelmente ansiolíticos de Diazepam (substância ativa)
parcialmente através do bloqueio dos receptores de adenosina.

O pré-tratamento com Diazepam (substância ativa) altera a
farmacodinâmica e a farmacocinética da cetamina anestésica. A
n-desmetilação de cetamina foi inibida, resultando em aumento da
meia e do tempo de sono induzido por cetamina. Na presença de
Diazepam (substância ativa), é necessária uma concentração reduzida
de cetamina para obter a anestesia adequada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Valium.

Interação Alimentícia do Dienpax

Alimentos e antiácidos podem reduzir a taxa, mas não diminuirão
a extensão da absorção dos comprimidos de Diazepam (substância
ativa). Isso pode levar a efeitos atenuados após uma única dose,
mas não influenciar as concentrações no estado de equilíbrio
durante a terapia com múltiplas doses.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Valium.

Ação da Substância Dienpax

Resultados de Eficácia


Síndrome da ansiedade

O uso de Diazepam (substância ativa) melhora os sintomas de
agorafobia e ansiedade. A dose recomendada é de 2 a 10 mg
administrada duas a quatro vezes ao dia (Prod Info Diazepam
(substância ativa)(R), 1999). A eficácia é mantida mesmo com o
tratamento prolongado durante vários anos.1,2,3 Em
estudo que envolvia 228 pacientes, duplo–cego, com placebo, o
tratamento com Diazepam (substância ativa) na dose de 2 mg, três
vezes ao dia, e 4 mg, à noite, foi superior ao placebo no alívio
dos sintomas da ansiedade.4

Quando comparada ao Diazepam (substância ativa), a terapêutica
com alprazolam é igualmente eficaz no tratamento de ansiedade dos
pacientes ambulatoriais.5,6,7,8,9 Entretanto, a
incidência de sedação é maior com o
alprazolam.6,8,10

O bromazepam é tão eficaz quanto o Diazepam (substância ativa)
como ansiolítico em pacientes com neurose de
ansiedade.11,12,13,14 Entretanto, há relatos que sugerem
a superioridade do bromazepam.14,15 Acredita-se que o
bromazepam é mais específico como ansiolítico, quando comparado ao
Diazepam (substância ativa)13,16 e, portanto, mais
eficaz.

A superioridade de eficácia do Diazepam (substância ativa) sobre
a buspirona no tratamento de ansiedade crônica foi
reportada.17,18 Quanto ao lorazepam, alguns estudos
indicam que a eficácia de Diazepam (substância ativa) é
superior19,20,21,22,23, enquanto outros relatam a
superioridade de lorazepam.20,24,25

Espasmos musculares

A terapêutica com Diazepam (substância ativa) é indicada e
eficaz como adjuvante no tratamento de espasmos musculares causados
por reflexo à patologia local, como inflamação ou trauma,
espasticidade causada por lesões de neurônio motor ou atetose26,27
e, também, para alívio da espasticidade na esclerose múltipla e
lesões medulares. Porém, poderá ocorrer tolerância sendo necessária
a alternância de doses e/ou modificação da terapêutica.

Delirium tremens – abstinência de
álcool

A administração de benzodiazepínicos é eficaz no tratamento da
abstinência, pois reduz a severidade e a incidência de convulsões e
delírio.28 Alguns clínicos preferem Diazepam (substância
ativa), por causa de sua meia-vida longa e a possibilidade de
retirada mais branda.29,30,31 O uso de alprazolam foi
tão efetivo quanto o Diazepam (substância ativa) no tratamento da
abstinência de álcool.32

Abstinência de benzodiazepínicos

A administração de Diazepam (substância ativa) para
desintoxicação de pacientes com uso abusivo de outros
benzodiazepínicos tem sido eficaz.33

Referências bibliográficas

1. Laughren TP, Battey YW amp;
Greenblatt DJ: Chronic Diazepam (substância ativa) treatment in
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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Valium.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Diazepam (substância ativa) faz parte do grupo dos
benzodiazepínicos que possuem propriedades ansiolíticas, sedativas,
miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos. Sabe-se
atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido
gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da
neurotransmissão no cérebro.

Farmacocinética

Absorção

Diazepam (substância ativa) é rápida e completamente absorvido
no trato gastrintestinal após administração oral, atingindo a
concentração plasmática máxima após 30 – 90 minutos.

Distribuição

Diazepam (substância ativa) e seus metabólitos possuem alta
ligação às proteínas plasmáticas (Diazepam (substância ativa) 98%).
Eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são
também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem
a, aproximadamente, um décimo da concentração sérica materna. O
volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 0,8 – 1,0 L/kg.
A meia-vida de distribuição é de até três horas.

Metabolismo

Diazepam (substância ativa) é principalmente metabolizado em
substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam
(N-desmetildiazepam), temazepam (hidroxidiazepam) e oxazepam. O
metabolismo oxidativo de Diazepam (substância ativa) é mediado
pelas isoenzimas CYP3A e CYP2C19. Oxazepam e temazepam são
posteriormente conjugados ao ácido glicurônico.

Eliminação

O declínio da curva de concentração plasmática/tempo do
Diazepam (substância ativa) após administração oral é
bifásica:

Uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma
meia-vida que pode chegar a três horas e uma fase de eliminação
terminal prolongada (meia-vida de até 48 horas). A meia-vida de
eliminação terminal do metabólito ativo nordiazepam é de,
aproximadamente, 100 horas, dependendo da idade e da função
hepática. Diazepam (substância ativa) e seus metabólitos são
eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%),
predominantemente sob a forma conjugada. O clearance de
Diazepam (substância ativa) é de 20 – 30 mL/min.

Farmacocinética em condições clínicas
especiais

A meia-vida de eliminação pode ser prolongada nos idosos e nos
pacientes com comprometimento hepático, devendo-se lembrar que a
concentração plasmática pode, em consequência, demorar para atingir
o estado de equilíbrio dinâmico (‘steady-state‘). Na
insuficiência renal, a meia-vida do Diazepam (substância ativa) não
é alterada.

Segurança não-clínca

Carcinogenicidade

O potencial carcinogênico de Diazepam (substância ativa) oral
foi estudado em várias espécies roedoras. Aumento na incidência de
tumores hepatocelulares ocorreu em camundongos machos. Não houve
aumento significativo na incidência de tumores em camundongos
fêmeas, ratos, hamsters ou outros roedores.

Genotoxicidade

Um número de estudos proporcionou uma fraca evidência de um
potencial mutagênico, em altas concentrações, que estão,
entretanto, acima das doses terapêuticas em seres humanos.

Prejuízo da fertilidade

Estudos reprodutivos em ratos mostraram diminuições no número de
gestações e no número de sobreviventes da prole, seguindo
administração de doses orais de 100 mg/kg/dia, antes e durante o
cruzamento e por toda a gestação e lactação.

Toxicidade reprodutiva

Diazepam (substância ativa) foi considerado teratogênico em
camundongos em níveis de dose de 45 – 50 mg/kg, 100 mg/kg e 140
mg/kg/dia, assim como em hamsters, em 280 mg/kg. No entanto, essa
droga não se mostrou teratogênica em 80 e 300 mg/kg/dia, em ratos,
e em 20 e 50 mg/kg/dia, em coelhos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Valium.

Cuidados de Armazenamento do Dienpax

Dienpax deve ser mantido em temperatura ambiente (temperatura
entre 15 e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Dienpax 10 mg:

comprimido amarelo claro, redondo, plano, com bordas chanfradas,
sem gravação e com sulco transversal em uma das faces.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de
validade vencida

O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado.
Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto, e o descarte
em lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta
local estabelecido, se disponível.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Mensagens de Alerta do Dienpax

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de
crianças.

Venda sob prescrição médica.

O abuso deste medicamento pode causar
dependência.

Dizeres Legais do Dienpax

MS. 1.1300.1003

Farm. Resp.:

Silvia Regina Brollo
CRF-SP 9.815

Registrado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP
CNPJ 02.685.377/0001-57

Fabricado por:

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP
CNPJ 02.685.377/0008-23
Indústria Brasileira

Dienpax, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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