Deocil Sl Bula

Deocil SL

Como o Deocil SL funciona?


Deocil® SL é um medicamento da classe dos
anti-inflamatórios não esteroides (AINES), com potente capacidade
de reduzir a dor, além de controlar a inflamação e a febre.

Não apresenta efeito significativo sobre o sistema nervoso
central, não causa sedação (diminuição dos níveis de consciência),
nem tem efeito calmante.

Seu efeito inicia-se 30 a 60 minutos após a administração da
dose inicial e perdura por 6 à 8 horas.

Contraindicação do Deocil SL

Você não deve usar Deocil® SL se for alérgico ao
cetorolaco trometamol ou a qualquer componente deste medicamento,
nem se você apresenta alergia a outros anti-inflamatórios não
esteroidais (AINEs) ou ácido acetilsalicílico (aspirina) ou outros
inibidores da síntese de prostaglandinas (ibuprofeno e
piroxicam).

Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, antes ou durante o tratamento.

Deocil® SL é contraindicado durante a gravidez,
parto, trabalho de parto e amamentação.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres
grávidas ou amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Você não deverá utilizar Deocil® SL se estiver com
sangramento cerebrovascular suspeito ou confirmado ou for submetido
à hemostasia incompleta (quando não se consegue estancar o sangue)
ou em casos em que você esteja sob o risco de sangramento.

Deocil® SL está contraindicado para a prevenção da
dor em grandes cirurgias e durante cirurgias, por causa do aumento
do risco de sangramento. Se você tem história de sangramento ou
perfuração gastrintestinal, úlcera péptica ou hemorragia digestiva
recorrente (dois ou mais episódios distintos e comprovados de
ulceração ou sangramento), não deve usar Deocil® SL,
assim como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais
(AINEs).

Se você for portador de insuficiência cardíaca grave, não poderá
tomar Deocil® SL nem outros anti-inflamatórios
não-esteroidais (AINEs).

Se você for portador de insuficiência renal moderada ou grave ou
estiver sob risco de insuficiência renal devido à redução da
volemia (volume total de sangue circulante) ou desidratação, você
não poderá usar Deocil® SL por causa do risco de
toxicidade renal.

Você não deve tomar Deocil® SL se estiver usando
ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.

As associações entre Deocil® SL e oxipenfilina e
entre Deocil® SL e probenecida são contraindicadas.

Deocil® SL é contraindicado para pacientes com asma;
broncoespasmo pode ser precipitado por anti-inflamatórios
não-esteroidais, especialmente em asmáticos com conhecida
sensibilidade ao ácido acetilsalicílico.

Este medicamento é contraindicado para menores de 16
anos.

Como usar o Deocil SL

Cuidados para retirar o comprimido do
blister

Certifique-se que suas mãos estejam bem secas e rompa o
alumínio gentilmente, empurrando levemente o comprimido sem esmagar
ou exercer pressão que possa quebrá- lo. Não deixe o comprimido
exposto por muito tempo e sempre o mantenha no blister até o
momento de uso. Comprimidos sublinguais tem espessura fina e
baixo peso e por isso são mais sensíveis à pressão e
umidade.

  1. Colocar o comprimido debaixo da língua e fechar a boca.
  2. Retê-lo em contato com a saliva, sem engolir ou mastigar, por 5
    minutos, até dissolver o comprimido.
  3. Após a completa dissolução do medicamento, engolir a saliva e
    só então beber água.
  4. Não fumar, comer ou chupar balas enquanto a medicação estiver
    sendo dissolvida.

Informe seu médico se estiver tomando outros
medicamentos e quais são eles. Não use nem misture medicamentos por
conta própria.

Posologia do Deocil SL


Pacientes até 65 anos de idade

A dose recomendada é de 10 a 20 mg em dose única ou 10 mg a cada
6 a 8 horas. podendo ser ajustada conforme a severidade da dor e a
resposta do paciente, não excedendo 90 mg por dia.

Pacientes com mais de 65 anos de idade, com menos de 50
kg ou pacientes com insuficiência renal

A dose recomendada é de 10 a 20 mg em dose única ou 10 mg a cada
6-8 horas. A dose máxima diária não deve exceder 60 mg.

O tempo total de tratamento não deve superar o período de 5
dias.

Tratamentos mais prolongados tem sido associados com o aumento
da incidência de reações adversas, algumas delas graves.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Este medicamento não deve ser partido aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Deocil
SL?


Caso você se esqueça de tomar Deocil® SL no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto,
se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de
doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.
O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Em caso de dúvida, procure orientação do farmacêutico ou
de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Deocil SL

Efeitos hematológicos

Deocil® SL prolonga o tempo de sangramento.

Diferentemente dos efeitos prolongados do ácido
acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24
a 48 horas depois que o tratamento com Deocil® SL é
suspenso.

Se você tem distúrbios de coagulação, seu médico deverá
acompanhar essa situação com exames regulares.

Se você estiver fazendo o uso de anticoagulantes (por exemplo:
varfarina, heparina e dextran), converse com o seu médico, pois
será necessário um monitoramento rigoroso da sua coagulação.

Pacientes idosos

Você poderá apresentar uma maior frequência de efeitos
indesejáveis em relação aos pacientes mais jovens.

Retenção hídrica / sódio em condições cardiovasculares e
edema

Se você apresenta descompensação cardíaca, pressão alta ou
condições similares, converse com o seu médico, pois você deverá
usar Deocil® SL com cuidado, uma vez que poderá ocorrer
retenção de líquidos, pressão alta e edema (inchaço).

Reações cutâneas

Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo
descamação da pele, síndrome de Stevens-Johnson (reação a
medicamentos que provoca bolhas na pele e também nas mucosas) e
necrólise epidérmica tóxica (também desencadeada em geral por
medicamentos, provoca necrose de grandes áreas da pele com
descamação extensa), foram relatadas muito raramente em associação
com o uso de AINEs. Você deve ficar atento(a), principalmente
durante o início do tratamento com Deocil® SL, ao
aparecimento de erupção cutânea, lesão nas mucosas ou qualquer
outro sinal de hipersensibilidade ou alergia. Ao primeiro sinal de
reação alérgica, você deve descontinuar o uso de Deocil®
SL.

Ulceração, sangramento e perfuração
gastrintestinais

Esses efeitos podem ser fatais se você estiver sendo tratado com
qualquer dos AINEs, incluindo Deocil® SL, a qualquer
tempo do tratamento, com ou sem sintomas de alerta ou história
pregressa de eventos gastrintestinais graves. Nesses casos, seu
médico deverá considerar a associação com agentes protetores da
mucosa gástrica (por exemplo: misoprostol ou omeprazol).

Caso você seja portador de doenças inflamatórias intestinais
(colite ulcerativa e doença de Crohn), o seu médico deverá
administrar com cautela os AINEs, incluindo Deocil® SL,
pois pode ocorrer agravamento dessas doenças.

Se você tem histórico de toxicidade gastrintestinal,
particularmente se for idoso, você deve relatar qualquer sintoma
abdominal incomum ao seu médico (especialmente sangramento
gastrintestinal). Caso ocorram sangramentos ou perfurações
gastrintestinais, o tratamento com Deocil® SL deverá ser
suspenso.

A maioria dos eventos gastrintestinais fatais associados aos
anti-inflamatórios não esteroidais ocorreu em pacientes debilitados
e / ou idosos. O risco de ocorrer sangramento gastrintestinal
clinicamente importante depende da duração do tratamento e da dose,
principalmente em pacientes idosos que recebam dose diária média
superior a 60 mg/dia. A história pregressa de doença ulcerativa
péptica aumenta a possibilidade do desenvolvimento de complicações
gastrintestinais durante a terapia com Deocil® SL.

Se você está sendo tratado com corticoides orais (prednisona),
anticoagulantes (por exemplo, varfarina), inibidores seletivos da
recaptação de serotonina (fluoxetina) ou agentes antiplaquetários
(ácido acetilsalicílico), seu médico deverá ser informado.

Efeitos cardiovasculares e
cerebrovasculares

Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de
coxibes e alguns AINEs (principalmente em altas doses) pode estar
associado a pequeno aumento do risco de eventos trombóticos
arteriais (por exemplo: infarto do miocárdio e acidente vascular
cerebral), principalmente em altas doses. Apesar do cetorolaco não
ter aumentado os eventos trombóticos, como infarto do miocárdio,
não há dados suficientes para excluir esse risco.

Se você estiver com pressão não controlada, insuficiência
cardíaca congestiva leve a moderada, doença arterial coronariana,
doença arterial periférica e / ou distúrbio cérebro vascular, você
só deverá ser tratado com Deocil® SL após avaliação
cuidadosa pelo seu médico.

Seu médico deve avaliar criteriosamente o uso do medicamento
caso você apresente fatores de risco para doenças cardiovasculares,
como hipertensão, hiperlipidemia (concentração elevada de
colesterol ou triglicerídeo no sangue), diabetes mellitus
e tabagismo.

Efeito renal

Como outros AINEs, Deocil® SL deve ser usado com
cautela caso você seja portador de insuficiência renal (ou história
de doença renal), hipovolemia (baixa do volume de sangue
circulante), insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, faça
uso de diuréticos e seja idoso, pois pode ocorrer toxicidade renal.
A suspensão de Deocil® SL é geralmente seguida do
retorno da função renal ao estado pré-tratamento.

Assim como outras drogas que inibem a síntese de prostaglandinas
renais, podem ocorrer após uma dose de Deocil® SL sinais
de insuficiência renal, como elevação de creatinina e potássio,
dentre outros.

Efeitos anafiláticos

Ocorrem principalmente, mas não exclusivamente, em pacientes com
história de hipersensibilidade (alergia) ao ácido acetilsalicílico
(aspirina), outros AINEs ou Deocil® SL e incluem, mas
não estão limitados a anafilaxia (reação muito grave, que inclui
choque e parada respiratória, podendo levar à morte se não for
tratada imediatamente), broncoespasmo (contração involuntária das
paredes dos brônquios), rubor, erupção cutânea, hipotensão (pressão
arterial baixa demais), edema laríngeo (inchaço da laringe, que
pode prejudicar a respiração) e angioedema (inchaço que ocorre
embaixo da pele, em geral na face, podendo impedir a
respiração).

Deocil® SL deve ser usado com cautela se você tem
história de asma (crises de chiado no peito e falta de ar),
síndrome completa ou parcial de pólipo nasal (tumores benignos da
mucosa nasal que entopem as narinas, dificultando a respiração),
angioedema (inchaço no tecido abaixo da pele que ocorre geralmente
na face, podendo afetar também a laringe e dificultar a respiração)
e broncoespasmo (contração dos brônquios, que provoca chiado no
peito e falta de ar).

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Durante o tratamento com Deocil® SL, você não deve
dirigir veículo ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção
podem estar prejudicadas.

Fertilidade

Deocil® SL e outros medicamentos de sua classe
terapêutica podem prejudicar a fertilidade, e seu uso não é
recomendado caso você esteja tentando engravidar.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista a ocorrência de
gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao
médico se estiver amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Até o momento, não há informações de que Deocil SL
(cetorolaco trometamol) possa causar doping. Em caso de
dúvida, consulte o seu médico.

Reações Adversas do Deocil SL

Você pode apresentar os seguintes sintomas com o uso de
Deocil® SL:

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Edema, dor abdominal, náusea, cefaleia e dispepsia.

Reações comuns (ocorrem entre 1 % e 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Hipertensão, púrpura, erupção cutânea, estomatite, sudorese,
flatulência, constipação, indigestão, diarreia, vômito, sonolência
e tontura.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Hipersensibilidade, ceratite superficial, irritação ocular,
dermatite esfoliativa, erupção maculopapular, oligúria,
insuficiência hepática, icterícia colestática, flatulência, aumento
de apetite, anorexia, ganho de peso, rubor, ulceração/perfusão
gastrintestinal, edemas laríngeo, pulmonar e/ou lingual,
trombocitopenia, sangramento nasal, sangramento retal, hemorragia
gastrintestinal, hipotensão, broncoespasmo, febre, convulsões,
tremor, broncoespasmo, anafilaxia, transtornos do sono,
alucinações, euforia, palidez, palpitação, falta de ar.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Anafilaxia, anemia, asma, broncoespasmo, dispneia, hemorragia de
suturas pós-cirúrgicas (raras vezes requer transfusão), sangue nas
fezes, convulsão, cansaço, dor nos flancos com ou sem sangue na
urina, edema de glote, nefrite, insuficiência renal aguda, Síndrome
de Stevens-Johnson, visão anormal, urina escura, desmaio,
alucinações, perda auditiva ou zumbido, mudanças de humor ou
comportamento, dor nas costas.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Necrólise epidérmica tóxica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Deocil SL

Cada comprimido sublingual de Deocil SL 10 mg
contém:

Cetorolaco trometamol

10 mg

Excipientes q.s.p.

1 comprimido sublingual

Excipientes:

dióxido de silício, fosfato dissódico anidro, celulose
microcristalina, croscarmelose sódica, etilcelulose, essência de
eucalipto, essência de menta, ciclamato de sódio, acesulfamo,
crospovidona, talco, butil-hidroxitolueno, estearato de
magnésio.

Apresentação do Deocil SL


Deocil® SL 10 mg. Embalagens contendo 4 ou 10
comprimidos sublinguais.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Deocil SL

Em caso de superdosagem, podem ocorrer dor abdominal, náusea,
vômito, hiperventilação (aumento da frequência respiratória, ou
seja, respiração rápida demais), úlcera péptica e / ou gastrite
erosiva (inflamação do estômago com formação de feridas) e
disfunção renal, que se resolvem com a descontinuação do
medicamento. Também podem ocorrer sangramentos gastrintestinais.
Raramente, observa-se hipertensão arterial (pressão alta),
insuficiência renal aguda, depressão respiratória (capacidade
respiratória menor que a necessária) e coma (perda de consciência
prolongada), associados ao uso de AINEs. 

Reações anafilactoides foram relatadas com ingestão de AINEs em
dose terapêutica e podem ocorrer com superdosagem.

Tratamento

Pacientes devem ser tratados de acordo com os sintomas
apresentados e de acordo com o manejo de intoxicação. Não há
antídotos específicos. A diálise não retira quantidades
significativas do cetorolaco da corrente sanguínea.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Deocil SL

Você deve utilizar Deocil SL com cuidado quando
combinado com os seguintes medicamentos:

Anticoagulantes (que diminuem a coagulação do sangue) (por
exemplo: varfarina, heparina, dextran), lítio (medicamento usado em
algumas doenças psiquiátricas), diuréticos (medicamentos destinados
a aumentar a quantidade de urina eliminada) (por exemplo:
furosemida e hidroclorotiazida), medicamentos para pressão alta
(por exemplo: captopril, candesartana), metotrexato (usado em
algumas doenças reumatológicas), antiplaquetários (dificultam a
atividade das plaquetas e assim diminuem a coagulação do sangue)
(por exemplo: ácido acetilsalicílico) e medicamentos
antidepressivos (por exemplo: fluoxetina).

Abuso / dependência

Deocil® SL é isento de potencial de dependência. Não
foram observados sintomas de abstinência após sua descontinuação
abrupta.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Deocil SL

Resultados de eficácia

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,5%

Três estudos clínicos controlados demonstraram que o Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) foi significativamente mais eficaz
que seu veículo no alívio dos sinais e sintomas incluindo prurido,
lacrimejamento, secreção, sensação de corpo estranho nos olhos,
fotofobia e eritema causado pela conjuntivite alérgica sazonal.

Em dois estudos clínicos duplo-cegos, multicêntricos, de grupos
paralelos, 206 pacientes com inflamação cular moderada a grave
receberam o Trometamol Cetorolaco (substância ativa) ou seu
veículo, sem esteroides concomitantes, quatro vezes ao dia por duas
semanas, tendo início um dia após a facoemulsificação e implantação
de lentes intraoculares. Pacientes tratados com o Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) tiveram significativamente menos
eritema conjuntival, erupção ciliar, sensação de corpo estranho nos
olhos, fotofobia e dor quando comparados aos pacientes tratados com
o veículo (plt;0.05).

Em três outros estudos clínicos randomizados, duplos-cegos, de
grupos paralelos, 392 pacientes receberam Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) 0,5%, dexametasona 1,0% ou prednisolona 1,0%
três vezes ao dia por 3 semanas tendo início um dia antes da
cirurgia de catarata para avaliar a ruptura da barreira
hematoaquosa, como medido pela fluorofotometria da câmara anterior.
Diferenças estatisticamente significativas na ruptura da barreira
hemato-aquosa favoreceram O Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) em relação à dexametasona e prednisolona em dois dos estudos
de 2 semanas.

Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego, 200 pacientes
receberam Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,5% ou veículo
quatro vezes ao dia imediatamente após cirurgia refrativa por 3
dias seguintes ao procedimento.

Quando comparado ao veículo, Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) reduziu significativamente a intensidade da dor. O alívio da
dor também foi significativamente melhor para o grupo tratado com
Trometamol Cetorolaco (substância ativa). Os pacientes tratados com
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) tiverem incidência
significativamente reduzida nas dificuldades em dormir, dificuldade
significativamente menor na abertura dO lhO perado, e nos sintomas
de desconfortO cular tais como sensação de corpo estranho nos olhos
e fotofobia.

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,4%

Em dois estudos multicêntricos, randomizados, duplamente
mascarados, veículo controlado, de grupos paralelos, envolvendo 313
pacientes, Trometamol Cetorolaco (substância ativa) foi efetivo no
tratamento da dor ocular e sintomas oculares de sensação de corpo
estranho nos olhos, fotofobia, ardência e lacrimejamento quando
utilizado 4 vezes ao dia, por até quatro dias após cirurgia de
ceratectomia fotorefrativa.

Diferenças significantes favoreceram Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) para a redução da dor ocular e ardência após
cirurgia de ceratectomia fotorrefrativa. Os resultados dos estudos
clínicos indicam que o trometamol cetorolaco não apresenta efeito
significativo sobre a pressão intra-ocular.

Nenhuma diferença clínica ou estatisticamente significativa foi
encontrada entre a solução oftálmica de trometamol cetorolaco a
0,4% e placebo na frequência, tipo, intensidade ou causalidade de
eventos adversos.

Em estudos de tolerância e de segurança, nas quais voluntários
saudáveis receberam uma única gota de solução oftálmica trometamol
cetorolaco em um olho e solução salina no outro, 5 de 10 indivíduos
relataram irritação leve e transitória no olho tratado com
cetorolaco. Exames em 1 hora e uma semana após a administração não
revelaram eventos adversos significativos.

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,45%

Foram realizados dois estudos clínicos multicêntricos,
randomizados duplo-mascarados, de grupos paralelos, comparativos,
incluindo 511 pacientes, para avaliar os efeitos de Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) sobre o escore somado de inflamação
(SOIS) da presença de brilho e de células da câmara
anterior, e melhora da dor ocular após extração de catarata com
implantação de lente intraocular (LIO) na câmara posterior.

Os resultados de eficácia agrupados dos dois estudos
apresentados indicaram que os pacientes que receberam Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) apresentaram incidência de 52,5% para
o desaparecimento da inflamação da câmara anterior (SOIS = 0 no dia
14), que foi estatisticamente significativamente maior (plt;0,001)
em comparação com os pacientes tratados com o veículo (26,5%).
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) também
foi estatisticamente significativamente superior (plt;0,001)
ao veículo, no desaparecimento da dor ocular no dia 1 pós cirurgia
de catarata, apresentando incidência de 72,4% e 39,7%,
respectivamente. O tempo médio para resolução da dor ocular foi de
um dia para os pacientes que receberam Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) e de dois dias para os pacientes tratados com
veículo (plt; 0,001).

A porcentagem de pacientes que receberam Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) e veículo que tiveram melhora de +3-linhas ou
mais na correção da acuidade visual foi de 60,5% versus
44,0% no dia 14 (p=0,002). Os resultados indicaram que Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) foi bem tolerado e efetivo no
tratamento da dor e inflamação no pós-operatório da cirurgia de
catarata.

O grupo tratado com Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
apresentou uma porcentagem significativamente maior de pacientes
com um escore igual a 0 para células na câmara anterior e brilho na
câmara anterior em comparação com o veículo nos dias 7 e 14. O
trometamol cetorolaco não apresentou efeito significativo sobre a
pressão ocular; entretanto, podem ocorrer alterações na pressão
intraocular após cirurgia de catarata. Os resultados indicaram que
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) foi bem tolerado e efetivo
no tratamento da dor e inflamação no pós-operatório da cirurgia de
catarata.

Características farmacológicas

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,5/0,4%

O Trometamol Cetorolaco (substância ativa) é uma droga
anti-inflamatória não-esteroide que, quando administrada por via
sistêmica, tem demonstrado atividade analgésica, anti-inflamatória
e antipirética.

Farmacodinâmica

Acredita-se que seu mecanismo de ação está relacionado à sua
capacidade de inibir a biossíntese das prostaglandinas. O
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) administrado por via
sistêmica não causa constrição da pupila.

Em diversos modelos animais, as prostaglandinas demonstraram ser
mediadoras de determinados tipos de inflamação intraocular. Estudos
experimentais demonstraram que as prostaglandinas produzem ruptura
da barreira humor aquoso- sangue, vasodilatação, aumento da
permeabilidade vascular, leucocitose e aumento da pressão
intraocular. As prostaglandinas também parecem atuar na resposta
miótica produzida durante a cirurgia ocular pela constrição do
esfíncter da íris independentemente dos mecanismos
colinérgicos.

Farmacocinética

Absorção

Em estudos humanos, a penetração do fármaco é rápida logo após a
aplicação nos olhos. A relação entre as concentrações da solução
administrada e da quantidade de fármaco que penetra na córnea é
praticamente linear. Duas gotas de solução oftálmica de
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) a 0,5% foram instiladas
nos olhos dos indivíduos, 12 horas e 1 hora antes da extração de
catarata atingir concentrações mensuráveis em 8 dos 9 olhos dos
indivíduos (concentração média de 95 ng/mL no humor aquoso, na
faixa de 40 a 170 ng/mL).

A administração cular do Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) reduz os níveis de prostaglandina E2 (PGE2) no humor aquoso.
A concentração média de PGE2 foi 80 pg/mL no humor
aquoso dos olhos que recebiam veículo, e 28 pg/mL nos olhos que
receberam soluçãO ftálmica de Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) a 0,5%.

Uma gota de solução oftálmica de Trometamol Cetorolaco
(substância ativa) a 0,5% foi instilada em um olho e uma gota do
veículo no outro, três vezes ao dia, em 26 indivíduos normais.
Apenas 5 dos 26 indivíduos apresentaram quantidade detectável de
Trometamol Cetorolaco (substância ativa) no plasma (faixa de 10,7 a
22,5 ng/mL) no décimo dia, durante tratamentO cular tópico. Quando
o Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 10 mg é administrado por
via sistêmica a cada 6 horas, os níveis plasmáticos máximos ficaram
em torno de 960 ng/mL.

Distribuição

Uma soluçãO ftálmica de Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
a 0,5% marcado com 14C foi estudada e descobriu-se que é
amplamente distribuída nos tecidos oculares com maior retenção na
córnea e na esclera. As concentrações máximas no tecido foram
encontradas em 0,5 a 1,0 hora após a administração, exceto no corpo
ciliar – íris, o qual levou 4,0 horas até o Tmáx. O pico
de concentração do fármaco (Cmáx) na córnea foi de 6,06
μg Eq/g e na esclera 1,73 μg Eq/g. O pico de concentração no humor
aquoso foi de 0,22 μg Eq/mL.

Metabolismo

Embora não foram conduzidos estudos em relação aos locais de
metabolismo do Trometamol Cetorolaco (substância ativa) de uso
oftálmico, estudos da administração sistêmica mostraram que o
fármaco é metabolizado no fígado. Os metabólitos de Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) são para-hidróxi-cetorolaco,
metabólitos polares, possivelmente o conjugado glicurônico de
Trometamol Cetorolaco (substância ativa), e outros componentes
desconhecidos.

O para-hidróxi-cetorolaco é considerado o mais fraco dos
compostos relacionados tanto na atividade anti-inflamatória (20% de
atividade relativa a Trometamol Cetorolaco (substância ativa)) e
atividade analgésica (1% de atividade relativa ao Trometamol
Cetorolaco (substância ativa)). O para-hidróxi-cetorolaco é
considerado biologicamente inativo visto que sua concentração
plasmática é de aproximadamente 100 vezes inferior a de Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) após administração sistêmica.

Eliminação

Os resultados dos estudos em coelhos e macacos
Cynomolgus sugerem que a maior via de eliminação do
fármaco a partir dos olhos é provavelmente através do fluxo
sanguíneo intraocular após a distribuição desde o humor aquoso até
o corpo ciliar-íris.

Trometamol Cetorolaco (substância ativa)
0,45%

Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,45% é uma solução
aquosa isotônica estéril de trometamol cetorolaco (trometamina) a
0,45%, sem conservantes, com pH de aproximadamente 6,8. Trometamol
Cetorolaco (substância ativa) 0,45% solução é uma
mistura racêmica do cetorolaco de trometamina D-(+) e L-(-). O
trometamol cetorolaco pertence ao grupo de fármacos
anti-inflamatórios não esteroides pirrolo-pirrol para uso
oftálmico, composto de ácido carboxílico (±) -5- benzoil -2,3
diidro – 1 H – pirrolizina – 1 com 2 – amino – 2 – (hidroximetil) –
1,3 – propanediol (1:1).

Farmacodinâmica

O trometamol cetorolaco é uma droga anti-inflamatória
não-esteroide para a qual foi demonstrada atividade analgésica,
anti-inflamatória e antipirética, quando administrada por via
sistêmica. Acredita-se que seu mecanismo de ação seja devido, em
parte, à sua capacidade de inibir a biossíntese das
prostaglandinas. O trometamol cetorolaco administrado por via
sistêmica não produz constrição pupilar. Muitos modelos
experimentais demonstraram que as prostaglandinas são mediadores de
determinados tipos de inflamação intraocular.

Estudos realizados em olhos de animais demonstraram que as
prostaglandinas produzem ruptura da barreira humor aquoso-sangue,
vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular, leucocitose e
aumento da pressão intraocular. As prostanglandinas também parecem
desempenhar algum papel na resposta miótica produzida durante
cirurgia ocular porque provoca constrição do esfíncter da íris
independentemente de mecanismo colinérgico.

Farmacocinética

Duas gotas (0,1 ml) de trometamol cetorolaco solução oftálmica a
0,5% instiladas nos olhos dos pacientes, 12 horas e 1 hora antes da
extração de catarata, alcançaram níveis mensuráveis em 8 de 9 olhos
de pacientes (concentração média de cetorolaco no humor aquoso 95
ng/ml, variação de 40 a 170 ng/ml).

A administração ocular do trometamol cetorolaco reduz os níveis
de prostaglandina E2 (PGE2) no humor aquoso. A concentração média
de PGE2 foi 80 pg/ml no humor aquoso dos olhos que recebiam
veículo, e 28 pg/ml nos olhos que recebiam trometamol cetorolaco
solução oftálmica a 0,5%.

A administração ocular de Trometamol Cetorolaco (substância
ativa) 0,45% (trometamol cetorolaco 0,45%) aumenta a
biodisponibilidade relativa do cetorolaco no humor aquoso de
coelhos em mais de 200% e no corpo ciliar-íris em aproximadamente
300% em comparação com o trometamol cetorolaco 0,5% em solução
oftálmica.

Esta biodisponibilidade aumentada do cetorolaco permite uma
redução da frequência da administração de 4 vezes ao dia com a
solução oftálmica de trometamol cetorolaco 0,5% para 2 vezes ao dia
com a solução de Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,45%.
Uma gota (0,05 ml) de trometamol cetorolaco solução oftálmica a
0,5% foi instilada em um olho e uma gota do veículo no outro, três
vezes ao dia, em 26 indivíduos normais.

Apenas 5 dos 26 indivíduos apresentaram quantidade detectável de
cetorolaco no plasma (variação de 10,7 a 22,5 ng/ml) no décimo dia,
durante tratamento ocular tópico. Quando o trometamol cetorolaco 10
mg é administrado por via sistêmica a cada 6 horas, os níveis
plasmáticos máximos em estado de equilíbrio ficam em torno de 960
ng/ml.

Os dados pré-clínicos indicam que os níveis de exposição
sistêmica ao cetorolaco atingidos após administração ocular da
solução de Trometamol Cetorolaco (substância ativa) 0,45% são
comparáveis aos níveis atingidos com a solução oftálmica de
trometamol cetorolaco a 0,5%.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese e Danos à
fertilidade

O trometamol cetorolaco não foi carcinogênico em ratos que
receberam até 5 mg/kg/dia por via oral durante 24 meses nem em
camundongos que receberam 2mg/kg/dia por via oral durante 18 meses.
Essas doses são, respectivamente 926 vezes e 370 vezes mais
elevadas do que a típica dose diária tópica oftálmica em humanos,
de 0,324mg administrada em duas vezes ao dia a um olho afetado na
base de mg/kg.

O trometamol cetorolaco não foi mutagênico no teste de Ames
in vitro ou em testes de transmissão de mutação. Da mesma
forma, ele não resultou em um aumento in vitro na síntese
de DNA não programada ou em um aumento in vivo na ruptura
cromossômica em camundongos. Entretanto, o trometamol cetorolaco
produziu uma incidência aumentada nas aberrações cromossômicas em
células de ovário de Hamster chinês.

O trometamol cetorolaco não alterou a fertilidade quando
administrado por via oral a ratos machos e fêmeas com doses de até
9mg/kg/dia e 16mg/kg/dia, respectivamente. Essas doses são,
respectivamente, 1667 e 2963 vezes mais elevadas do que a típica
dose diária tópica oftálmica em humanos, de 0,324mg administrada em
duas vezes ao dia a um olho afetado na base de mg/kg.

Cuidados de Armazenamento do Deocil SL

Manter em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e
da umidade.

Prazo de validade: 36 meses após a data de fabricação impressa
na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido sublingual branco a quase branco, circular e
plano.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Deocil SL

M.S.: 1.0430.0032

Farm. Resp.:

Dr Jaime Abramowicz
CRF-RJ nº4451

Registrado e Fabricado por:

Diffucap-Chemobras Química e Farmacêutica LTDA.
Rua Goiás, no 1232/1236 Quintino Boaiúva
Rio de Janeiro RJ.
CNPJ.: 42.457.796/0001-56
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Deocil-Sl, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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