Concepnor Bula

Concepnor

Embora os contraceptivos orais sejam altamente eficazes, há
casos de gravidez em mulheres que os utilizam.

Como Concepnor funciona?

Concepnor é um contraceptivo oral que combina 2 hormônios, o
etinilestradiol e o levonorgestrel.

Os contraceptivos orais combinados, que possuem 2 hormônios em
sua composição, agem por supressão das gonadotrofinas, ou seja,
pela inibição dos estímulos hormonais que levam à ovulação.

Embora o resultado primário dessa ação seja a inibição da
ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical (que
aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no
endométrio (que reduz a probabilidade de implantação no
endométrio).

Contraindicação do Concepnor

Concepnor não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou com
suspeita de gravidez, ou ainda por mulheres que estejam
amamentando.

Concepnor não deve ser utilizado por mulheres com
hipersensibilidade (alergia) a qualquer um dos componentes de
Concepnor.

Concepnor não deve ser utilizado por mulheres que apresentem
qualquer uma das seguintes condições:

  • História anterior ou atual de trombose venosa profunda
    (obstrução de uma veia);
  • História anterior ou atual de tromboembolismo (obstrução de um
    ou mais vasos sanguíneos por coágulo);
  • Doença vascular cerebral (“derrame”) ou arterial
    coronariana;
  • Valvulopatias trombogênicas (alteração cardíaca que leva à
    formação de coágulos);
  • Distúrbios do ritmo cardíaco trombogênico (alteração do ritmo
    do coração que leva à formação de coágulos);
  • Trombofilias hereditárias ou adquiridas (distúrbios da
    coagulação com formação de coágulos);
  • Dor de cabeça com sintomas neurológicos tais como aura
    (sensações que antecedem crises de enxaqueca, que podem ser
    alterações na visão, formigamentos no corpo ou diminuição de
    força);
  • Diabetes com comprometimento da circulação;
  • Hipertensão (pressão alta) não controlada: câncer de mama ou
    outra neoplasia dependente do hormônio estrogênio conhecido ou
    suspeito;
  • Tumores do fígado, ou doença do fígado ativa, desde que a
    função hepática não tenha retornado ao normal;
  • Sangramento vaginal sem causa determinada;
  • História anterior ou atual de pancreatite associada à
    hipertrigliceridemia severa (inflamação do pâncreas com aumento dos
    níveis de triglicerídeos no sangue).

Este medicamento é contraindicado para uso por
homens.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Como usar o Concepnor

Sem uso anterior de contraceptivo hormonal no mês
anterior

O primeiro comprimido revestido de Concepnor deve ser tomado no
1° dia do ciclo natural (ou seja, o primeiro dia de sangramento
menstrual).

Pode-se iniciar o tratamento entre o 2° e o 7° dia do ciclo
menstrual, mas recomenda-se a utilização de método contraceptivo
não hormonal (como preservativo e espermicida) nos primeiros 7 dias
de administração de Concepnor.

Quando se passa a usar Concepnor no lugar de outro
contraceptivo oral

Preferencialmente, deve-se começar a tomar Concepnor no dia
seguinte ao último comprimido ativo do contraceptivo oral combinado
(com 2 hormônios) anterior ter sido ingerido, mas não mais tarde do
que no dia após o intervalo sem comprimidos revestidos ou após a
ingestão do último comprimido revestido inativo (sem efeito) do
contraceptivo oral combinado anterior.

Quando se passa a usar Concepnor no lugar de outro
método com apenas progestogênio (minipílulas, implante,
dispositivos intrauterinos [DIU], injetáveis)

Pode-se interromper o uso da mini-pílula em qualquer dia e
deve-se começar a tomar Concepnor no dia seguinte.

Deve-se iniciar o uso de Concepnor no mesmo dia da remoção do
implante de progestogênio ou remoção do DIU.

O uso de Concepnor deve ser iniciado na data em que a próxima
injeção está programada.

Em cada uma dessas situações, a paciente deve ser orientada a
utilizar outro método não hormonal de contracepção durante os 7
primeiros dias de administração de Concepnor.

Após aborto no primeiro trimestre

Pode-se começar a tomar Concepnor imediatamente.

Não são necessários outros métodos contraceptivos.

Pós-parto

Como o pós-parto imediato está associado a aumento do risco de
tromboembolismo (obstrução de um ou mais vasos sanguíneos por
coágulo), o tratamento com Concepnor não deve começar antes do 28°
dia após o parto em mães não lactantes (que não estão amamentando)
ou após aborto no segundo trimestre.

Deve-se orientar a paciente a utilizar outro método não hormonal
de contracepção durante os 7 primeiros dias de administração de
Concepnor.

Entretanto, se já tiver ocorrido relação sexual, a possibilidade
de gravidez antes do início da utilização de Concepnor deve ser
descartada ou deve-se esperar pelo primeiro período menstrual
espontâneo.

Posologia

Os comprimidos revestidos devem ser tomados diariamente no mesmo
horário e na ordem indicada na embalagem. Tomar um comprimido
revestido diariamente por 21 dias consecutivos, seguido de um
intervalo de 7 dias sem a ingestão do medicamento. A embalagem
seguinte deve ser iniciada após o intervalo de 7 dias sem a
ingestão de comprimidos revestidos, ou seja, no 8° dia após o
término da embalagem anterior. Após 2-3 dias do último comprimido
revestido de Concepnor ter sido tomado, inicia-se, em geral, a
menstruação que pode ou não cessar antes do início da embalagem
seguinte.

Orientação em caso de vômitos e/ou diarreia

No caso de vômito e/ou diarreia no período de 4 horas após a
ingestão do medicamento, a absorção pode ser incompleta.

Neste caso, um comprimido revestido extra, de uma outra cartela,
deve ser tomado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de
usar Concepnor?

A proteção contraceptiva pode ser reduzida se a paciente
esquecer-se de tomar algum comprimido revestido de Concepnor e,
particularmente, se o esquecimento ultrapassar o intervalo livre
sem comprimidos revestidos.

Recomenda-se consultar seu médico.

Se a paciente esquecer-se de tomar um comprimido revestido de
Concepnor e lembrar dentro de até 12 horas da dose usual, deve-se
ingeri-lo tão logo se lembre.

Os comprimidos revestidos seguintes devem ser tomados no horário
habitual.

Se a paciente esquecer-se de tomar um comprimido revestido de
Concepnor e lembrar mais de 12 horas após a dose usual ou se
tiverem sido esquecidos dois ou mais comprimidos revestidos, a
proteção contraceptiva pode estar reduzida.

O último comprimido revestido esquecido deve ser tomado tão logo
se lembre, o que pode resultar na tomada de dois comprimidos
revestidos no mesmo dia.

Os comprimidos revestidos seguintes devem ser ingeridos no
horário habitual.

Um método contraceptivo não hormonal deve ser usado nos próximos
7 dias.

Se a paciente tomar o último comprimido revestido ativo antes do
fim do período de 7 dias no qual o uso de um método contraceptivo
não hormonal é necessário, a próxima embalagem deve ser iniciada
imediatamente; portanto não deve haver intervalo sem comprimidos
revestidos entre as embalagens.

Isto previne um intervalo prolongado entre os comprimidos
revestidos, reduzindo, portanto, o risco de uma ovulação de
escape.

É improvável que ocorra hemorragia por supressão até que todos
os comprimidos revestidos da nova embalagem sejam tomados, embora a
paciente possa apresentar sangramento de escape nos dias em que
estiver ingerindo os comprimidos revestidos.

Se a paciente não tiver hemorragia por supressão após a ingestão
de todos os comprimidos revestidos da nova embalagem, a
possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de se retomar a
ingestão dos comprimidos revestidos.

Proteção contraceptiva adicional

Quando for necessária a utilização de proteção contraceptiva
adicional, utilize métodos contraceptivos de barreira (por exemplo:
diafragma ou preservativo).

Não utilize os métodos da tabelinha ou da temperatura como
proteção contraceptiva adicional, pois os contraceptivos orais
modificam o ciclo menstrual, tais como as variações de temperatura
e do muco cervical.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Concepnor

O uso de contraceptivos orais combinados deve ser feito com
acompanhamento médico.

Intolerância à glicose tem sido relatada em usuárias de
contraceptivos orais combinados. Por isso, pacientes com
intolerância à glicose ou diabetes mellitus devem ser
acompanhadas criteriosamente enquanto estiverem recebendo
contraceptivos orais combinados.

Uma pequena parcela das usuárias de contraceptivos orais
combinados pode apresentar alterações lipídicas (alteração dos
níveis de colesterol).

Hipertrigliceridemia (aumento dos triglicerídeos) persistente
pode ocorrer em uma pequena parcela das usuárias de contraceptivos
orais combinados.

Elevações de triglicérides plasmáticas em usuárias de
contraceptivos orais combinados podem resultar em pancreatite
(inflamação no pâncreas) e outras complicações.

Mulheres em tratamento para dislipidemias devem ser
rigorosamente monitoradas se optarem pelo uso de contraceptivos
orais combinados.

Algumas mulheres podem não apresentar menstruação durante o
intervalo sem o medicamento.

Se o contraceptivo oral combinado não foi utilizado de acordo
com as orientações antes da menstruação ou se não ocorrer duas
menstruações consecutivas, deve-se interromper o uso e utilizar um
método contraceptivo não hormonal de controle da natalidade até que
a possibilidade de gravidez seja excluída.

Pode ocorrer sangramento de escape em mulheres em tratamento com
contraceptivos orais combinados, sobretudo nos primeiros três meses
de uso.

Se esse tipo de sangramento persistir ou recorrer, o médico deve
ser informado.

Caso alguma destas alterações ocorra, o médico deve ser
informado.

Mulheres utilizando contraceptivos orais combinados com história
de depressão devem ser observadas criteriosamente e o medicamento
deve ser suspenso se a depressão reaparecer com gravidade.

As pacientes que ficarem significantemente deprimidas durante o
tratamento com contraceptivos orais combinados devem interromper o
uso do medicamento e utilizar um método contraceptivo alternativo,
na tentativa de determinar se o sintoma está relacionado ao
medicamento.

Este produto não protege contra infecção por HIV (AIDS) ou
outras doenças sexualmente transmissíveis.

Diarreia e/ou vômitos podem reduzir a absorção do hormônio,
resultando na diminuição das concentrações séricas (no sangue).

Orientação em caso de vômitos e/ou diarreia.

Tromboembolismo e trombose venosa e
arterial

O uso de contraceptivos orais combinados está associado a
aumento do risco de eventos tromboembólicos (formação e eliminação
de coágulos nos vasos sanguíneos) e trombóticos (obstrução de uma
veia ou artéria).

Entre os eventos relatados estão:

  • Trombose venosa profunda (obstrução de uma veia por um
    coágulo);
  • Embolia pulmonar (obstrução de uma veia do pulmão por um
    coágulo);
  • Infarto do miocárdio e acidentes vasculares cerebrais
    (conhecido como derrame), ataque isquêmico transitório (paciente
    apresenta sintomas de derrame que duram menos de 24 horas).

O risco para tais eventos é ainda maior em mulheres com
condições predisponentes para tromboembolismo e trombose
venosos.

A seguir, exemplos de condições predisponentes para
tromboembolismo e trombose venosa e arterial:

  • Obesidade;
  • Cirurgia ou trauma com maior risco de trombose;
  • Parto recente ou aborto no segundo trimestre;
  • Imobilização prolongada;
  • Idade avançada;
  • Tabagismo;
  • Fumo;
  • Hipertensão (pressão alta);
  • Dislipidemias (aumento do colesterol no sangue).

O risco de acidente vascular cerebral (“derrame”) pode ser maior
em usuárias de contraceptivo oral combinado que sofrem de enxaqueca
(particularmente enxaqueca com aura, sensações ou mal estar que
antecedem crises de enxaqueca).

Lesões oculares

Houve relatos de casos de trombose vascular retiniana (obstrução
de um vaso do olho) com o uso de contraceptivos orais combinados,
que podem resultar em perda total ou parcial da visão.

Se houver sinais ou sintomas de alterações visuais, início de
proptose (olho saltado para fora) ou diplopia (visão dupla),
papiledem (edema, inchaço, do nervo do olho) ou lesões
vasculares retinianas (dos vasos da retina), deve-se interromper o
uso dos contraceptivos orais combinados e avaliar imediatamente a
causa.

Pressão arterial

Aumento da pressão arterial tem sido relatado em mulheres em uso
de contraceptivos orais combinados.

Em mulheres com hipertensão (pressão alta), histórico de
hipertensão ou doenças relacionadas à hipertensão (incluindo
algumas doenças renais), pode ser preferível utilizar outro método
controle da natalidade.

Se contraceptivos orais combinados forem usados nestes casos, um
acompanhamento rigoroso deve ser feito; caso ocorra aumento
significativo da pressão arterial, deve-se interromper o uso do
contraceptivo oral combinado.

Aumento da pressão arterial associado ao uso de contraceptivo
oral combinado, geralmente retorna aos valores basais (normais) com
a interrupção do uso.

O uso de contraceptivo oral combinado é contraindicado em
mulheres com hipertensão não controlada.

Câncer dos órgãos reprodutores

Câncer de colo de útero

O fator de risco mais importante para o câncer cervical, de colo
de útero, é a infecção pelo papiloma vírus humano.

Alguns estudos sugerem que o uso de contraceptivo oral combinado
pode estar associado a aumento do risco de câncer de colo de útero
em algumas populações de mulheres.

No entanto, ainda há controvérsia sobre o grau em que essas
descobertas podem estar relacionadas a diferenças de comportamento
sexual e outros fatores.

Nos casos de sangramento genital anormal não diagnosticado,
estão indicadas medidas diagnósticas adequadas.

Câncer de mama

Os fatores de risco estabelecidos para o desenvolvimento do
câncer de mama incluem aumento da idade, histórico familiar,
obesidade e mulheres que nunca tiveram filhos e idade tardia para a
primeira gravidez.

Um estudo mostrou que o risco de diagnóstico de câncer de mama
foi ligeiramente maior em mulheres que utilizaram contraceptivos
orais combinados do que nas que nunca utilizaram.

O aumento do risco desaparece gradualmente no transcorrer de 10
anos após a interrupção do uso de contraceptivos orais
combinados.

O padrão observado de aumento do risco de diagnóstico de câncer
de mama pode ser consequência da detecção mais precoce desse câncer
em usuárias de contraceptivos orais combinados, dos efeitos
biológicos dos contraceptivos orais combinados ou uma combinação de
ambos.

Neoplasia hepática/doença hepática

Os tumores (câncer) hepáticos, em casos extremamente raros,
podem estar associados ao uso de contraceptivo oral combinado.

O risco parece aumentar com o tempo de uso do contraceptivo oral
combinado.

Mulheres com história de colestase (doença que compromete a
produção da bile, o fígado e a vesícula biliar) relacionada ao
contraceptivo oral combinado, e as que desenvolveram colestase
durante a gravidez são mais propensas a apresentar essa condição,
colestase, com o uso de contraceptivo oral combinado.

Essas pacientes que usam contraceptivo oral combinado devem ser
rigorosamente monitoradas, e o uso de contraceptivo oral combinado
deve ser interrompido se colestase recorrer.

Foi relatada lesão das células do fígado com o uso de
contraceptivos orais combinados.

A identificação precoce da lesão associada ao uso de
contraceptivo oral combinado pode reduzir a gravidade do quadro
quando o contraceptivo oral combinado é descontinuado.

Se a lesão for diagnosticada, a paciente deve interromper o uso
do contraceptivo oral combinado, utilizar um método de controle da
natalidade não-hormonal e consultar seu médico.

Enxaqueca/Cefaleia

Início ou piora de enxaqueca, ou desenvolvimento de cefaleia
(dor de cabeça) com padrão novo que seja recorrente, persistente ou
grave requer a descontinuação do contraceptivo oral combinado e
avaliação da causa.

Mulheres que sofrem de enxaqueca, particularmente enxaqueca com
aura (sensações ou mal estar que antecedem crises de enxaqueca),
que fazem uso de contraceptivos orais combinados podem ter um risco
aumentado de “derrame”.

Imune

Angioedema (edema, inchaço, generalizado).

Os estrogênios exógenos podem induzir ou exacerbar os sintomas
de angioedema (inchaço de todas as partes do corpo, podendo incluir
as vias aéreas), particularmente em mulheres com angioedema
hereditário.

Advertências

Fumar aumenta o risco de efeitos colaterais cardiovasculares
graves decorrentes do uso de contraceptivos orais combinados.

Este risco aumenta com a idade e com a intensidade do consumo de
cigarros e é bastante acentuado em mulheres com mais de 35 anos de
idade.

Mulheres que tomam contraceptivos orais combinados devem ser
firmemente aconselhadas a não fumar.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Concepnor

O uso de contraceptivos orais combinados tem sido
associado a aumento dos seguintes riscos

  • Eventos tromboembólicos (formação e eliminação de coágulos nos
    vasos sanguíneos) e trombóticos (obstrução) arteriais e venosos,
    incluindo infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral
    (“derrame”), ataque isquêmico transitório (sintomas do derrame,
    porém com regressão em 24horas), trombose venosa (obstrução de uma
    veia) e embolia pulmonar (obstrução de um vaso pulmonar por
    coágulo);
  • Câncer de colo de útero;
  • Câncer de mama;
  • Tumores hepáticos (do fígado) benignos (p. ex., hiperplasia
    nodular focal, adenoma hepático).

As reações adversas estão relacionadas de acordo com sua
frequência

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça), incluindo enxaqueca, sangramento de
escape.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Vaginite (inflamação na vagina), incluindo candidíase (infecção
causada pelo fungo Candida); alterações de humor, incluindo
depressão, alterações de libido, nervosismo, tontura, náuseas
(enjoo), vômitos, dor abdominal, acne, dor das mamas, aumento da
sensibilidade das mamas, aumento do volume mamário, saída de
secreção das mamas, dismenorreia (cólica menstrual), alteração do
fluxo menstrual, alteração da secreção e ectrópio cervical
(alteração do epitélio do colo do útero), amenorreia (falta da
menstruação), retenção hídrica/edema (inchaço), alterações de peso
(ganho ou perda).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Alterações de apetite (aumento ou diminuição), cólicas
abdominais, distensão (aumento do volume abdominal), erupções
cutâneas (lesão na pele), cloasma/melasma (manchas escuras na pele
do rosto), que pode persistir; hirsutismo (aumento dos pelos),
alopecia (perda de cabelo), aumento da pressão arterial, alterações
nos níveis séricos de lipídios, incluindo hipertrigliceridemia
(aumento dos triglicerídeos).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Reações anafiláticas/anafilactoides (reações alérgicas graves),
incluindo casos muito raros de urticária (alergia da pele),
angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa,
geralmente de origem alérgica), reações graves com sintomas
respiratórios e circulatórios, intolerância à glicose (aumento das
taxas de açúcar no sangue), intolerância a lentes de contato,
icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por
acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução), eritema nodoso
(nódulos [protuberâncias] subcutâneos vermelhos e dolorosos),
diminuição dos níveis séricos de folato***.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Carcinomas hepatocelulares (câncer de fígado), exacerbação do
lúpus eritematoso sistêmico, exacerbação da porfiria, exacerbação
da coreia, neurite óptica* (inflamação do nervo do olho), trombose
vascular retiniana (obstrução de um vaso da retina), piora das
varizes, pancreatite (inflamação no pâncreas), colite isquêmica
(inflamação do intestino grosso ou cólon por falta de oxigenação),
doença biliar, incluindo cálculos biliares** (cálculo na vesícula
biliar), eritema multiforme e (manchas vermelhas, bolhas e/ou
ulcerações pelo corpo), síndrome hemolítico-urêmica (síndrome
caracterizada por anemia, diminuição do número de plaquetas e
prejuízo na função renal entre outras alterações).

Reações adversas cuja frequência é
desconhecida

Doença inflamatória intestinal (Doença de Crohn, colite
ulcerativa), lesão hepatocelular (p. ex., hepatite, função anormal
do fígado).

*A neurite óptica (inflamação de um nervo do olho) pode resultar
em perda parcial ou total da visão.
**Os contraceptivos orais combinados podem piorar doenças biliares
preexistentes e podem acelerar o desenvolvimento dessa doença em
mulheres que anteriormente não tinham estes sintomas.
*** Pode haver diminuição dos níveis séricos de folato com o
tratamento com contraceptivo oral combinado. Isso pode ser
clinicamente significativo se a mulher engravidar logo após
descontinuar os contraceptivos orais combinados.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Concepnor

Gravidez e lactação

Se ocorrer gravidez durante o tratamento com contraceptivo oral
combinado, as próximas administrações devem ser interrompidas.

Não há evidências conclusivas de que o estrogênio e o
progestogênio contidos no contraceptivo oral combinado prejudicarão
o desenvolvimento do bebê se houver concepção acidental durante seu
uso.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a
gravidez.

Pequenas quantidades de contraceptivos hormonais e/ou
metabólitos foram identificadas no leite materno e poucos efeitos
adversos foram relatados em lactentes, incluindo icterícia (cor
amarelada da pele) e aumento das mamas.

A lactação pode ser afetada pelos contraceptivos orais
combinados, pois contraceptivos orais combinados podem reduzir a
quantidade e alterar a composição do leite materno.

Em geral, não deve ser recomendado o uso de contraceptivos orais
combinados até que a lactante tenha deixado totalmente de amamentar
a criança.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Composição do Concepnor

Cada comprimido revestido contém:

Levonorgestrel 0,15mg
Etinilestradiol 0,3mg

Excipientes: 

povidona, lactose, amido, aminoglicolato de sódio, talco,
estearato de magnésio, etilcelulose, copovidona, hipromelose,
macrogol, dióxido de titânio e corante amarelo sicovit.

Superdosagem do Concepnor

Os sintomas da superdose com contraceptivos orais em
adultos e crianças podem incluir

Náusea, vômito, sensibilidade nas mamas, tontura, dor abdominal,
sonolência/fadiga; hemorragia por supressão pode ocorrer em
mulheres.

Não há antídoto específico e, se necessário, a superdose é
tratada sintomaticamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Concepnor

Efeitos de outros medicamentos sobre Etinilestradiol +
Levonorgestrel (substância ativa)

As interações medicamentosas podem ocorrer com fármacos
indutores das enzimas microssomais o que pode resultar em aumento
da depuração dos hormônios sexuais e pode produzir sangramento de
escape e/ou diminuição da eficácia do contraceptivo oral.

A indução enzimática já pode ser observada após alguns dias de
tratamento.

Geralmente, a indução enzimática máxima é verificada dentro de
poucas semanas. Após a interrupção da administração do medicamento
a indução enzimática pode ser mantida por cerca de 4 semanas.

Usuárias sob tratamento com qualquer uma destas substâncias
devem utilizar temporária e adicionalmente um método contraceptivo
de barreira ou escolher um outro método contraceptivo. O método de
barreira deve ser usado concomitantemente, assim como nos 28 dias
posteriores à sua descontinuação. Se a necessidade de utilização do
método de barreira estender-se além do final da cartela do COC, a
usuária deverá iniciar a cartela seguinte imediatamente após o
término da cartela em uso, sem proceder ao intervalo de pausa
habitual.

Substâncias que aumentam a depuração dos COCs (eficácia
dos COCs diminuída por indução enzimática)

Por exemplo, fenitoína, barbitúricos, primidona,
carbamazepina, rifampicina e também possivelmente com
oxcarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina e produtos
contendo Erva de São João.

Substâncias com efeito variável na depuração dos
COCs

Por exemplo, Quando coadministrado com COCs, muitos
inibidores HIV/HCV protease e inibidores não nucleosídios da
transcriptase reversa podem aumentar ou diminuir as concentrações
plasmáticas de estrogênios ou progestógenos. Estas alterações podem
ser clinicamente relevantes em alguns casos.

Substâncias que reduzem a depuração dos COCs (inibidores
enzimáticos)

Inibidores potentes e moderados do CYP3A4, como antifúngicos
azólicos (por exemplo, itraconazol, voriconazol, fluconazol),
verapamil, antibióticos macrolídeos (como, claritromicina,
eritromicina), diltiazem e suco de toronja (grapefruit) podem
aumentar as concentrações plasmáticas de estrogênio ou de
progestógeno ou ambos. Doses de 60 a 120 mg/dia de etoricoxibe têm
demonstrado aumentar as concentrações plasmáticas de
etinilestradiol 1,4 a 1,6 vezes, respectivamente, quando
administradas concomitantemente com um contraceptivo hormonal
combinado contendo 0,035 mg de etinilestradiol.

Efeitos dos COCs sobre outros medicamentos

Contraceptivos orais podem afetar o metabolismo de alguns outros
fármacos. Consequentemente, as concentrações plasmática e tecidual
podem aumentar (por exemplo, ciclosporina) ou diminuir (por
exemplo, lamotrigina). O etinilestradiol, in vitro, é um
inibidor reversível do CYP2C19, CYP1A1 e CYP1A2, assim como
inibidor baseado no mecanismo do CYP3A4/5, CYP2C8 e CYP2J2. Em
estudos clínicos, a administração de contraceptivos hormonais
contendo etinilestradiol não levou a qualquer aumento ou, somente
um discreto aumento, nas concentrações plasmáticas dos substratos
do CYP3A4 (por exemplo, midazolam), enquanto as concentrações
plasmáticas dos substratos da CYP1A2 podem aumentar fracamente (por
exemplo, teofilina) ou moderadamente (por exemplo, melatonina e
tizanidina).

Interações farmacodinâmicas

A coadministração de medicamentos contendo etinilestradiol com
medicamentos antivirais de ação direta contendo ombitasvir,
paritaprevir ou dasabuvir e combinações desses, tem demonstrado
estar associada ao aumento dos níveis de ALT em mais de 20 vezes o
limite superior normal para usuárias sadias e usuárias infectadas
por HCV.

Deve-se avaliar também as informações contidas na bula
do medicamento utilizado concomitantemente a fim de identificar
interações em potencial.

Ação da Substância Concepnor

Resultados de Eficácia


Os contraceptivos orais combinados (COCs) são utilizados para
prevenir a gravidez. Quando usados corretamente, o índice de falha
é de aproximadamente 1% ao ano. O índice de falha pode aumentar
quando há esquecimento de tomada das drágeas ou quando estas são
tomadas incorretamente, ou ainda em casos de vômito dentro de 3 a 4
horas após a ingestão de uma drágea ou diarreia intensa, bem como
interações medicamentosas.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

O efeito anticoncepcional dos contraceptivos orais combinados
(COCs) baseia-se na interação de diversos fatores, sendo que os
mais importantes são inibição da ovulação e alterações na secreção
cervical.

Estudos de segurança pós-comercialização (PASS) demonstraram que
a frequência de diagnóstico de TEV (Tromboembolismo Venoso) varia
entre 7 e 10 por 10.000 mulheres por ano que utilizam COC com baixa
dose de estrogênio (lt;0,05 mg de etinilestradiol). Dados mais
recentes sugerem que a frequência de diagnóstico de TEV é de
aproximadamente 4 por 10.000 mulheres por ano não usuárias de COCs
e não grávidas. Essa faixa está entre 20 a 30 por 10.000 mulheres
grávidas ou no pós-parto.

Além da ação contraceptiva, os COCs apresentam diversas
propriedades positivas. O ciclo menstrual torna-se mais regular, a
menstruação apresenta-se frequentemente menos dolorosa e o
sangramento menos intenso, o que, neste último caso, pode reduzir a
possibilidade de ocorrência de deficiência de ferro. Além disso, há
evidência da redução do risco de ocorrência de câncer de endométrio
e de ovário. Os COCs de dose mais elevada (0,05 mg de
etinilestradiol) também demonstraram diminuir a incidência de
cistos ovarianos, doença inflamatória pélvica, doença benigna da
mama e gravidez ectópica. Ainda não existe confirmação de que isto
também se aplique aos contraceptivos orais de dose mais baixa.

Farmacocinética

Levonorgestrel

Absorção

O levonorgestrel é rápida e completamente absorvido quando
administrado por via oral. As concentrações séricas máximas de
levonorgestrel, de 2,3 ng/mL, são atingidas aproximadamente uma
hora após o início do uso de Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa) . Após ingestão de dose única de 0,125 mg de
levonorgestrel associado a 0,03 mg de etinilestradiol (que
representa a combinação com o maior teor de levonorgestrel da
formulação trifásica), foram alcançadas concentrações séricas
máximas de 4,3 ng/mL em aproximadamente uma hora após a ingestão de
dose única. O levonorgestrel é quase que completamente
biodisponível após administração oral.

Distribuição

O levonorgestrel liga-se à albumina sérica e à globulina de
ligação aos hormônios sexuais (SHBG). Apenas 1,4% da concentração
sérica total do fármaco está presente como esteroide livre, 55%
estão ligadas especificamente à SHBG e aproximadamente 44% estão
ligadas de forma inespecífica à albumina. O aumento da SHBG
induzido pelo etinilestradiol influencia a proporção de
levonorgestrel ligado às proteínas séricas, promovendo um aumento
da fração ligada à SHBG e uma diminuição da fração ligada à
albumina. O volume aparente de distribuição de levonorgestrel é de
aproximadamente 128 L após administração única por via oral da dose
mais elevada de levonorgestrel do Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa).

Metabolismo

O levonorgestrel é extensivamente metabolizado. Os principais
metabólitos no plasma são as formas conjugadas e não conjugadas de
3α,5β-tetrahidrolevonorgestrel. Baseado em estudos in
vitro
 e in vivo, a CYP3A4 é a principal enzima
envolvida no metabolismo do levonorgestrel. A taxa de depuração
sérica do levonorgestrel é de aproximadamente 1,3 a 1,6
mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos de levonorgestrel diminuem em duas fases. A
fase de disposição terminal é caracterizada por uma meia-vida de
aproximadamente 22 horas. O levonorgestrel não é excretado na forma
inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas vias urinária e
biliar em uma proporção de aproximadamente 1:1. A meia-vida de
excreção de metabólitos é de aproximadamente um dia.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do levonorgestrel é influenciada pelos níveis
de SHBG, os quais são aumentados em cerca de duas vezes durante os
21 dias do período de uso de Etinilestradiol + Levonorgestrel
(substância ativa) . Após ingestão diária, os níveis séricos do
fármaco aumentam aproximadamente 4 vezes, alcançando as condições
de estado de equilíbrio durante a segunda metade de um ciclo de
utilização. No estado de equilíbrio, o volume de distribuição e a
taxa de depuração são reduzidas para 52 L e 0,5 mL/min/kg,
respectivamente.

Etinilestradiol

Absorção

O etinilestradiol administrado por via oral é rápida e
completamente absorvido. Os níveis séricos máximos, de
aproximadamente 116 pg/mL, são alcançados em 1,3 horas. Durante
absorção e metabolismo de primeira passagem, o etinilestradiol é
metabolizado extensivamente, resultando em biodisponibilidade oral
média de aproximadamente 45%, com ampla variação interindividual de
cerca de 20 – 65%.]

Distribuição

O etinilestradiol liga-se alta e inespecificamente à albumina
sérica (aproximadamente 98%) e induz aumento das concentrações
séricas de SHBG. Foi determinado o volume aparente de distribuição
de aproximadamente 2,8 – 8,6 L/kg.

Metabolismo

O etinilestradiol está sujeito à conjugação pré-sistêmica tanto
na mucosa do intestino delgado quanto no fígado. É metabolizado
primariamente por hidroxilação aromática, mas com formação de de
diversos metabólitos hidroxilados e metilados que estão presentes
nas formas livre e conjugada com glicuronídios e sulfato. A taxa de
depuração do etinilestradiol é de cerca de 2,3 – 7 mL/min/kg.

Eliminação

Os níveis séricos de etinilestradiol diminuem em duas fases de
disposição, caracterizadas por meias-vidas de aproximadamente 1
hora e 10 – 20 horas, respectivamente. Não se observa excreção da
droga na forma inalterada. Seus metabólitos são excretados pelas
vias urinárias e biliar na proporção de 4:6. A meia-vida de
eliminação dos metabólitos é de aproximadamente um dia.

Condições no estado de equilíbrio

Considerando a variação da meia-vida da fase de disposição
terminal do soro e a ingestão diária, os níveis séricos de
etinilestradiol no estado de equilíbrio são alcançados após cerca
de uma semana. No final do ciclo de ingestão, a concentração máxima
de etinilestradiol, de aproximadamente 132 pg/mL, é alcançada após
cerca de 1,3 horas.

Dados de segurança pré-clínica

Os dados pré-clínicos obtidos através de estudos convencionais
de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial
carcinogênico e toxicidade para a reprodução mostraram que não há
risco especialmente relevante para humanos. No entanto, deve-se ter
em mente que esteroides sexuais podem estimular o crescimento de
determinados tecidos e tumores dependentes de hormônio.

Cuidados de Armazenamento do Concepnor

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Proteger
da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem
original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características organolépticas

Concepnor apresenta-se como comprimido circular, revestido,
bicôncavo e amarelo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda
esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico
para saber se poderá utilizá-lo.

Dizeres Legais do Concepnor

Registro M.S. nº 1.5584.0132.

Farm. Responsável:

Roberta Costa e Sousa Rezende
CRF-GO nº 5.185.

Registrado por:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 3 – Quadra 2-C – Módulo 01-B – DAIA
Anápolis – GO
CEP 75132-015
C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10

Indústria Brasileira.

Fabricado por:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA
Anápolis – GO
CEP 75132-020.

Venda sob prescrição médica.​

Concepnor, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

Compartilhe esta página!

Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Concepnor Bula

Visualizando 1 post (de 1 do total)
  • Autor
    Posts
  • #4309
    Anônimo
    Convidado

    Concepnor Bula

    Compartilhe suas experiências sobre este medicamento com outros usuários.
      • Utilizou este Remédio para?
      • Efeitos colaterais.
      • Resultados.
      • Indicações, sugestões e dicas!
    Acessar a Bula do medicamento.
    Concepnor Bula Completa extraída da Anvisa
Visualizando 1 post (de 1 do total)
  • Você deve fazer login para responder a este tópico.
Scroll to top