Cloridrato de Ciprofloxacino Novartis
Adultos
Para o tratamento de infecções complicadas e não
complicadas causadas por microrganismos sensíveis ao
ciprofloxacino:
- Do trato respiratório. Muitos dos microrganismos, p. ex.
Klebsiella, Enterobacter, Proteus,
E. coli, Pseudomonas, Haemophilus,
Moraxella, Legionella e Staphylococcus
reagem com muita sensibilidade ao cloridrato de ciprofloxacino. A
maioria dos casos de pneumonia que não necessitam de tratamento
hospitalar é causada por Streptococcus pneumoniae.
Nesses casos, cloridrato de ciprofloxacino não é o medicamento de
primeira escolha; - Do ouvido médio (otite média) e dos seios paranasais
(sinusite), especialmente se causadas por Pseudomonas ou
Staphylococcus; - Dos olhos;
- Dos rins e/ou do trato urinário eferente;
- Dos órgãos reprodutores, inclusive inflamação dos ovários e das
tubas uterinas (anexite), gonorreia e infecções da próstata
(prostatite); - Da cavidade abdominal, p. ex. do estômago e intestino (trato
gastrintestinal), do trato biliar e da membrana serosa que reveste
internamente as paredes do abdome (peritônio); - Da pele e de tecidos moles;
- Dos ossos e articulações.
Infecção generalizada (septicemia).
Infecções ou risco de infecção (profilaxia) em pacientes com
sistema imunológico comprometido, por exemplo, pacientes em
tratamento com medicamentos que inibem as defesas imunológicas
naturais do organismo ou pacientes com número reduzido de glóbulos
brancos do sangue.
Eliminação seletiva de bactérias do intestino durante tratamento
com medicamentos que inibem o sistema imunológico do organismo.
Descontaminação intestinal seletiva em pacientes sob tratamento
com imunossupressores.
O cloridrato de ciprofloxacino não é eficaz contra Treponema
pallidum (causador da sífilis).
Crianças e adolescentes entre 5 e 17 anos
Para infecção aguda na fibrose cística (distúrbio hereditário
que aumenta a produção e a viscosidade das secreções nos brônquios
e no trato digestivo) causada por Pseudomonas aeruginosa
se não houver possibilidade de outros tratamentos injetáveis mais
eficazes. Não se recomenda cloridrato de ciprofloxacino para outras
indicações.
Antraz por inalação (após exposição) em adultos e
crianças
Para reduzir a incidência ou progressão da doença após inalação
de bacilos de antraz (Bacillus anthracis).
Como o Cloridrato de Ciprofloxacino – Novartis
funciona?
O cloridrato de ciprofloxacino pertence ao grupo das quinolonas.
As quinolonas bloqueiam determinadas enzimas de bactérias que têm
um papel fundamental no metabolismo e na reprodução bacteriana,
matando as bactérias causadoras da doença.
Contraindicação do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
Não use cloridrato de ciprofloxacino nas seguintes
situações:
- Alergia (hipersensibilidade) à substância ativa ciprofloxacino,
aos medicamentos contendo outras quinolonas ou a qualquer
componente da fórmula. Sinais de alergia podem incluir coceira,
vermelhidão na pele, dificuldade para respirar ou inchaço das mãos,
garganta, boca ou pálpebra; - Uso concomitante de tizanidina (um relaxante muscular).
Como usar o Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
Não altere a dose nem a duração do tratamento indicados por seu
médico. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com líquido.
Não é preciso tomar o comprimido junto com as refeições. Tomar os
comprimidos com estômago vazio acelera a absorção. O cloridrato de
ciprofloxacino não deve ser tomado com laticínios ou bebidas
enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte ou suco de
laranja enriquecido com cálcio). No entanto, a absorção não é
afetada significativamente por refeições que contenham cálcio.
Se estiver tomando também medicamentos ou suplementos contendo
minerais como o cálcio, magnésio, alumínio assim como certos tipos
de antiácidos usados para tratamento de indigestão, cloridrato de
ciprofloxacino deverá ser tomado 1 a 2 horas antes ou pelo menos 4
horas depois desses produtos.
Se o paciente não for capaz de engolir os comprimidos,
recomenda-se iniciar o tratamento com ciprofloxacino injetável para
terapia intravenosa.
Posologia do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
A dosagem geralmente recomendada pelo médico é a
seguinte:
Adultos
Dose diária recomendada de cloridrato de ciprofloxacino
oral em adultos:
|
Indicações |
Dose diária para adultos de ciprofloxacino (mg) via |
|
|
Infecção do Trato Respiratório |
2 x 250 a 500mg |
|
|
Infecção do Trato Urinário |
Aguda |
1 a 2 x 250mg |
| Cistite em mulheres antes da menopausa |
Dose única 250mg |
|
| Complicada |
2 x 250 a 500mg |
|
|
Gonorréia |
Extragenita |
Dose única de 250mg |
| Aguda, não complicada |
||
|
Diarréia |
1 a 2 x 500mg |
|
|
Outras Infecções |
2 x 500mg |
|
|
Infecções graves, com risco para a |
Pneumonia estreptocócica |
2 x 750 mg |
| Infecções recorrentes em fibrose cística |
||
|
Infecções ósseas e das |
||
| Septicemia | ||
| Peritonite | ||
Crianças e adolescentes
A dose oral recomendada para infecção aguda causada por P.
aeruginosa em pacientes (idade entre 5 e 17 anos) com mucoviscidose
é 20 mg de ciprofloxacino/kg de peso corpóreo 2 x por dia (máximo
1.500 mg de ciprofloxacino/dia).
Antraz
Adultos
500 mg de ciprofloxacino duas vezes por dia.
Crianças
15 mg de ciprofloxacino/kg de peso corpóreo duas vezes por dia.
A dose máxima para crianças não deve exceder 500 mg (dose máxima
diária: 1000 mg).
O tratamento deve começar imediatamente após a suspeita ou
confirmação da inalação dos patógenos de antraz.
Se o paciente não for capaz de engolir os comprimidos,
recomenda-se iniciar o tratamento com cloridrato de ciprofloxacino
solução de infusão para terapia intravenosa.
Pacientes idosos
Pacientes idosos devem receber a menor dose de acordo com a
gravidade da doença e com a sua função renal.
Pacientes com mau funcionamento dos rins e do
fígado
Adultos
Recomendam-se as seguintes doses para a disfunção renal
moderada ou grave:
- Depuração de creatinina entre 30 e 60 mL/min (creatinina sérica
entre 1,4 e 1,9 mg/100 mL), a dose máxima para administração oral é
de 1000 mg de ciprofloxacino por dia. - Depuração de creatinina inferior a 30 mL/min (creatinina sérica
igual ou superior a 2 mg/100 mL), a dose máxima para administração
oral é de 500 mg de ciprofloxacino por dia. - Disfunção renal e sob hemodiálise é a mesma dose após cada
sessão de diálise que os pacientes com disfunção renal moderada ou
grave. - Disfunção renal e em diálise peritoneal ambulatorial contínua
(DPAC) – administração de 500 mg de ciprofloxacino oral (ou 2 x 250
mg). - Não é preciso ajustar a dose em caso de mau funcionamento do
fígado. - Em caso de mau funcionamento do fígado e dos rins, a dose deve
ser a mesma usada para disfunção renal. Pode ser necessário
monitorar a concentração de ciprofloxacino no sangue.
Crianças e adolescentes
Doses em crianças e adolescentes com funções renal e/ou hepática
alteradas não foram estudadas.
Duração do tratamento
A duração do tratamento depende da gravidade da doença e do
curso clínico e bacteriológico. Em geral, o tratamento deve sempre
prosseguir por pelo menos 3 dias após a febre e os sinais clínicos
terem desaparecido.
Em geral, a duração média do tratamento é:
Adultos
- 1 dia para gonorreia e cistite agudas não complicadas;
- Até 7 dias para infecções dos rins, trato urinário e cavidade
abdominal; - Em pacientes com baixa resistência (sistema imunológico
comprometido), o tratamento deve prosseguir enquanto a contagem
total de glóbulos brancos estiver reduzida (fase
neutropênica); - No máximo 2 meses para osteomielite (infecção óssea);
- 7-14 dias para todas as outras infecções.
Em infecções estreptocócicas, o tratamento deve continuar por
pelo menos 10 dias, por risco de complicações tardias.
Igualmente, as infecções por Chlamydia spp. devem ser
tratadas durante pelo menos 10 dias.
Crianças e adolescentes com idade entre 5 e 17
anos
10 – 14 dias para episódios de infecção aguda de fibrose cística
causada por Pseudomonas aeruginosa.
Antraz
60 dias de tratamento para terapia imediata e para tratamento de
infecções após a inalação de patógenos de antraz.
Efeitos da descontinuação do tratamento com cloridrato
de ciprofloxacino
Se você quiser interromper o tratamento com cloridrato de
ciprofloxacino ou parar de tomá-lo antes do previsto por se sentir
melhor ou porque está sofrendo efeitos colaterais, fale antes com
seu médico. Se você parar de tomar cloridrato de ciprofloxacino sem
antes falar com seu médico, as bactérias que causaram a infecção
poderão recomeçar a se reproduzir e sua condição poderá piorar
bastante.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.
O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Cloridrato de Ciprofloxacino – Novartis?
Tome a dose assim que possível e, em seguida, continue tomando
conforme prescrito. Entretanto, se estiver próximo da hora da dose
seguinte, não tome a dose esquecida e continue como habitual. Não
tome duas doses para compensar a dose esquecida. Certifique-se de
completar o tratamento. Converse com seu médico.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Precauções do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
Caso apresente qualquer uma destas condições descritas abaixo,
durante o tratamento com cloridrato de ciprofloxacino, informe seu
médico imediatamente. O seu médico decidirá se o tratamento com
cloridrato de ciprofloxacino deverá ser interrompido.
Para o tratamento de infecções graves, infecções por
Staphylococcus e infecções por bactérias anaeróbias, o
cloridrato de ciprofloxacino deve ser utilizado em associação a um
antibiótico apropriado. O cloridrato de ciprofloxacino não é
recomendado para o tratamento de pneumonia causada por
Streptococcus pneumoniae devido à eficácia limitada contra este
agente bacteriano.
As infecções dos órgãos genitais podem ser causadas por isolados
de Neisseria gonorrhoeae resistentes à fluoroquinolonas. É muito
importante obter informações locais sobre a prevalência de
resistência ao ciprofloxacino e confirmar a sensibilidade por meio
de exames laboratoriais.
O cloridrato de ciprofloxacino está associado a casos de
prolongamento do intervalo QT (uma alteração do eletrocardiograma).
As mulheres podem ser mais sensíveis aos medicamentos que
prolonguem o intervalo QTc, uma vez que tendem a ter um intervalo
QTc basal mais longo em comparação aos homens. Pacientes idosos
podem também ser mais sensíveis aos efeitos associados ao
medicamento sobre o intervalo QT.
Deve-se ter cautela ao utilizar cloridrato de ciprofloxacino
junto com medicamentos que podem resultar em prolongamento do
intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe III ou IA,
antidepressivos tricíclicos, antibióticos macrolídeos,
antipsicóticos) ou em pacientes com fatores de risco para
prolongamento QT ou “torsades de pointes” (uma alteração
específica do eletrocardiograma), por exemplo, síndrome congênita
do QT longo, desequilíbrio eletrolítico (sais do organismo) não
corrigido, como hipocalemia (baixo nível de potássio no sangue) ou
hipomagnesemia (baixo nível de magnésio no sangue) e doenças
cardíacas como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio ou
bradicardia (ritmo dos batimentos cardíacos muito lento).
Em alguns casos, pode ocorrer reação alérgica grave ou súbita
(reação/choque anafilático, angioedema), mesmo com uma única dose,
há uma pequena chance que você apresente reação alérgica grave com
os seguintes sintomas; aperto no peito, sensação de tontura, doente
ou fraco, ou sentir tonturas quando ficar de pé. Se isto ocorrer,
informe imediatamente seu médico, pois o tratamento com cloridrato
de ciprofloxacino deverá ser interrompido. Em casos muito raros,
pode ocorrer inchaço da face, garganta e dificuldade para respirar,
podendo progredir para choque, com risco para a vida, às vezes após
a primeira administração. Nesses casos, pare imediatamente o uso de
cloridrato de ciprofloxacino e informe seu médico.
Se ocorrer diarreia durante o tratamento com cloridrato de
ciprofloxacino, converse com seu médico antes de tomar
antidiarreicos.
Informe que está utilizando cloridrato de ciprofloxacino, caso
realize exame de sangue ou urina.
Casos de problemas no fígado (necrose hepática e insuficiência
hepática) com risco para a vida têm sido relatados com cloridrato
de ciprofloxacino. No caso de qualquer sinal e sintoma de doença no
fígado (como anorexia (diminuição do apetite), icterícia (coloração
amarelada da pele), urina escura, prurido (coceira) ou abdômen
tenso) pare imediatamente o uso de cloridrato de ciprofloxacino e
informe seu médico.
Pode ocorrer aumento temporário das enzimas do fígado
(transaminases, fosfatase alcalina) ou icterícia colestática (cor
amarelada da pele decorrente de acúmulo de pigmentos biliares),
especialmente em pacientes que já apresentaram alguma doença no
fígado, que forem tratados com cloridrato de ciprofloxacino.
O cloridrato de ciprofloxacino deve ser usado com cautela em
pacientes com miastenia grave (doença muscular) porque os sintomas
podem ser exacerbados.
Podem ocorrer tendinite e ruptura do tendão (predominantemente
do tendão de Aquiles) com cloridrato de ciprofloxacino, algumas
vezes bilateral, mesmo dentro das primeiras 48 horas de tratamento.
Podem ocorrer inflamação e ruptura de tendão mesmo até vários meses
após a descontinuação da terapia com cloridrato de ciprofloxacino.
O risco de doença nos tendões pode estar aumentado em pacientes
idosos ou pacientes tratados concomitantemente com
corticosteroides.
Na suspeita de inflamação de tendão, deve-se parar imediatamente
o uso de cloridrato de ciprofloxacino, consultar o médico e o
membro acometido deve ser mantido em repouso evitando esforço
físico, até avaliação médica. O cloridrato de ciprofloxacino deve
ser usado com cautela nos pacientes com antecedentes de distúrbios
de tendão relacionados a tratamentos com quinolonas.
O cloridrato de ciprofloxacino, assim como outros medicamentos
da mesma classe, é conhecido por desencadear convulsões ou diminuir
o limiar convulsivo.
Caso sofra de epilepsia, tendência a convulsões ou tenha
apresentado convulsões no passado, redução do fluxo sanguíneo
cerebral, traumatismo craniano ou antecedente de derrame, o
cloridrato de ciprofloxacino deve ser administrado somente se os
benefícios do tratamento forem superiores aos possíveis riscos.
Esses pacientes correm risco de efeitos indesejáveis no sistema
nervoso central.
Casos isto ocorra, interrompa o uso de cloridrato de
ciprofloxacino e informe imediatamente seu médico.
Casos de estados epilépticos têm sido relatados. Se ocorrerem
convulsões pare imediatamente o uso de cloridrato de ciprofloxacino
e informe o médico.
Podem ocorrer reações psiquiátricas após a primeira
administração de fluoroquinolonas, incluindo ciprofloxacino. Em
casos raros, podem ocorrer depressão ou reações psicóticas, que
podem evoluir para ideias/pensamentos suicidas e comportamento
autodestrutivo, como tentativa de suicídio ou suicídio. Nesses
casos pare imediatamente o uso de cloridrato de ciprofloxacino e
informe o médico.
Têm sido relatados casos de polineuropatia sensorial ou
sensoriomotora, resultando em sensações cutâneas subjetivas, perda
ou diminuição de sensibilidade, alteração na sensibilidade dos
sentidos ou fraqueza em pacientes recebendo fluoroquinolonas,
incluindo cloridrato de ciprofloxacino. Caso você desenvolva
sintomas neurológicos, tais como dor, queimação, formigamento,
dormência ou fraqueza pare imediatamente o uso de cloridrato de
ciprofloxacino e informe o médico.
O ciprofloxacino pode induzir reações de sensibilidade à luz,
portanto, os pacientes devem evitar a exposição direta e excessiva
ao sol ou à luz ultravioleta (UV). Se aparecerem reações cutâneas
similares a queimaduras solares, pare imediatamente o uso de
cloridrato de ciprofloxacino e informe o médico.
Você deve procurar um oftalmologista imediatamente em
caso de alterações na visão ou algum sintoma ocular.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar
máquinas
As substâncias do tipo fluoroquinolonas, incluindo o
ciprofloxacino, podem prejudicar a habilidade do paciente para
dirigir veículos e operar máquinas, devido a uma possível redução
de atenção. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico. Isso ocorre
principalmente com o uso em conjunto com bebidas alcoólicas.
Reações Adversas do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
Como todo medicamento, cloridrato de ciprofloxacino pode
ocasionar reações adversas, embora nem todas as pessoas as
apresentem. Se você apresentar sintomas de hipersensibilidade
(grave, reação alérgica súbita) como coceira, erupção na pele,
dificuldade em respirar ou inchaço nas mãos, garganta, boca ou
pálpebras, interrompa o tratamento com cloridrato de ciprofloxacino
e procure imediatamente seu médico ou o hospital mais próximo.
A frequência é indicada da seguinte forma:
Muito comum (maior ou igual a 10%), comum (entre 1% e 10%),
incomum (entre 0,1% e 1%), rara (entre 0,01% e 0,1%), muito rara
(inferior a 0,01%) e frequência desconhecida (não pode ser estimada
a partir dos dados disponíveis).
Se qualquer uma dessas reações se tornar grave ou se
você notar qualquer reação adversa não mencionada nesta bula,
informe seu médico ou farmacêutico.
Infecções e infestações
Reações incomuns
Superinfecções micóticas (infecção por fungos, junto com
infecção bacteriana ou após esta).
Reações raras
Colite (inflamação do intestino grosso) associada ao uso de
antibiótico (muito raramente, com possível evolução fatal).
Distúrbios do sistema linfático e sanguíneo
Reações incomuns
Aumento de um tipo de glóbulos brancos do sangue, os eosinófilos
(eosinofilia).
Reações raras
Redução dos glóbulos brancos (leucopenia) ou apenas dos glóbulos
brancos chamados neutrófilos (neutropenia), redução de glóbulos
vermelhos (anemia) ou de plaquetas (trombocitopenia), aumento de
glóbulos brancos do sangue (leucocitose) e aumento persistente das
plaquetas no sangue (plaquetose).
Reações muito raras
Aumento da destruição dos glóbulos vermelhos (anemia
hemolítica), redução de todas as células sanguíneas (pancitopenia
com possível risco para a vida), ausência dos glóbulos brancos
chamados neutrófilos, com possíveis sintomas de calafrios, febre
(agranulocitose), função da medula óssea reduzida (com possível
risco para a vida).
Distúrbios imunológicos
Reações raras
Reação alérgica e inchaço alérgico/angioedema.
Reações muito raras
Reação alérgica intensa e choque alérgico (por exemplo, inchaço
do rosto, da laringe; dificuldade de respirar que pode levar a
choque, queda brusca da pressão arterial, com risco para a vida) e
reações similares àquelas associadas com doença do soro (por
exemplo, febre, alergia, inchaço dos gânglios linfáticos,
vermelhidão da pele , inchaço).
Distúrbios metabólicos e nutricionais
Reações incomuns
Diminuição do apetite e da ingestão de alimentos.
Reações raras
Aumento da concentração de açúcar no sangue (hiperglicemia),
diminuição da concentração de açúcar no sangue (hipoglicemia).
Distúrbios psiquiátricos
Reações incomuns
Hiperatividade psicomotora/agitação.
Reações raras
Confusão mental, desorientação, ansiedade, sonhos anormais,
depressão* e alucinações.
Reações muito raras
Reações psicóticas*.
* Potencialmente culminando em comportamentos autodestrutivos,
como ideias/pensamentos suicidas e tentativa de suicídio ou
suicídio.
Distúrbios do sistema nervoso
Reações incomuns
Dor de cabeça, tontura, distúrbios do sono, alteração do
paladar.
Reações raras
Sensações anormais, como por exemplo, de formigamento, dormência
(parestesia, disestesia), tremores, convulsões (incluindo estado
epilético), diminuição da sensibilidade geral (hipoestesia),
tonturas giratórias
(vertigem).
Reações muito raras
Enxaqueca, distúrbios da coordenação, alteração do olfato,
aumento da sensibilidade geral ou específica (hiperestesia),
aumento da pressão intracraniana (pseudotumor cerebral).
Reações de frequência desconhecida
Neuropatia periférica e polineuropatia (doenças que afetam um ou
vários nervos).
Distúrbios da visão
Reações raras
Aterações da visão.
Reações muito raras
Distorção visual das cores.
Distúrbios da audição e do labirinto
Reações raras
Zumbido e perda da audição.
Reações muito raras
Alterações da audição.
Distúrbios cardíacos
Reações raras
Taquicardia (aumento da frequência cardíaca).
Reações de frequência desconhecida
Alteração no eletrocardiograma chamada prolongamento do
intervalo QT, alteração no ritmo do coração (arritmia ventricular),
“torsades de pointes”* (uma alteração específica do
eletrocardiograma).
*Estas reações foram relatadas durante o período de observação
pós-comercialização e foram observadas predominantemente entre
pacientes com mais fatores de risco para prolongamento do intervalo
QT.
Distúrbios vasculares
Reações raras
Dilatação dos vasos sanguíneos, pressão arterial baixa e desmaio
(síncope).
Reações muito raras
Inflamação dos vasos sanguíneos (vasculite).
Distúrbios respiratórios
Reações raras
Falta de ar (dispneia), incluindo condição asmática.
Distúrbios gastrintestinais
Reações comuns
Enjoo e diarreia.
Reações incomuns
Vômitos, dores gastrintestinais e abdominais, dispepsia (má
digestão) e gases.
Reações muito raras
Pancreatite (inflamação do pâncreas).
Distúrbios hepatobiliares
Reações incomuns
Aumento das transaminases (enzimas do fígado) e aumento da
bilirrubina.
Reações raras
Comprometimento do funcionamento do fígado, icterícia (coloração
amarelada da pele) e hepatite (inflamação do fígado) não
infecciosa.
Reações muito raras
Morte das células do fígado que muito raramente evolui para
insuficiência hepática com risco para a vida.
Lesões da pele e do tecido subcutâneo
Reações incomuns
Vermelhidão da pele (rash cutâneo), coceira e urticária
(reação alérgica de pele).
Reações raras
Sensibilidade à luz e formação de bolhas.
Reações muito raras
Hemorragias pontilhadas da pele (petéquias), eritema nodoso e
eritema multiforme (lesões de pele), síndrome de Stevens-Johnson
(reação grave de pele caracterizada por bolhas), com potencial
risco para a vida, e necrólise epidérmica tóxica (reações graves de
pele, com potencial risco para a vida).
Reações de frequência desconhecida
Pustulose exantemática generalizada aguda (reação cutânea
grave).
Distúrbios ósseos, do tecido conjuntivo e
musculoesqueléticos
Reações incomuns
Dor nas articulações.
Reações raras
Dor muscular, inflamação nas articulações (artrite), aumento do
tônus muscular e cãibras.
Reações muito rara
Fraqueza muscular, inflamação dos tendões (tendinite), rupturas
de tendões (predominantemente do tendão de Aquiles) e piora dos
sintomas da miastenia grave (doença muscular grave).
Distúrbios renais e urinários
Reações incomuns
Alteração do funcionamento dos rins.
Reações raras
Inflamação dos rins (nefrite túbulo-intersticial), insuficiência
renal (alteração da função dos rins), presença de sangue e de
cristais na urina.
Distúrbios gerais
Reações incomuns
Dor inespecífica, mal-estar geral, febre.
Reações raras
Inchaço, transpiração excessiva.
Reações muito raras
Alterações do modo de andar.
Investigações
Reações incomuns
Aumento da enzima hepática fosfatase alcalina no sangue.
Reações raras
Alteração no exame de coagulação (nível anormal de protrombina)
e aumento da amilase (enzima que avalia a função do pâncreas).
Reações de frequência desconhecida
Aumento da razão normalizada internacional (RNI) que avalia a
coagulação sanguínea (em pacientes tratados com antagonistas de
vitamina K).
As seguintes reações adversas tiveram categoria de
frequência mais elevada nos subgrupos de pacientes recebendo
tratamento intravenoso ou sequencial (intravenoso para
oral):
Comum (entre 1 e 10 a cada 100 pessoas podem
apresentálas)
Vômito, aumento transitório das transaminases (enzimas do
fígado), vermelhidão da pele (rash cutâneo).
Incomum (entre 1 e 10 a cada 1.000 pessoas podem
apresentálas)
Trombocitopenia (redução das plaquetas, células responsáveis
pela coagulação); plaquetose (aumento persistente das plaquetas no
sangue); confusão mental e desorientação; alucinações; sensações
anormais, como por exemplo, de formigamento, dormência (parestesia,
disestesia); convulsões (ataques prolongados, repetidos ou
contínuos); vertigem; alterações da visão; perda de audição;
aumento da frequência cardíaca; vasodilatação (dilatação dos vasos
sanguíneos); hipotensão (diminuição da pressão arterial); alteração
hepática (do fígado); icterícia (coloração amarelada da pele);
insuficiência renal (mau funcionamento dos rins); edema
(inchaço).
Rara (entre 1 e 10 a cada 10.000 pessoas podem
apresentálas)
Pancitopenia (perigosa queda no número de glóbulos vermelhos,
brancos e plaquetas, com possível risco para a vida ); função da
medula óssea reduzida; choque anafilático (reação alérgica grave,
com possível risco para a vida); reações psicóticas (distúrbios
mentais, potencialmente levando à comportamentos autodestrutivos,
como ideias/pensamentos suicidas e tentativa de suicídio ou
suicídio, ou alucinações); enxaqueca; distúrbios do olfato; audição
alterada; vasculite (inflamação da parede dos vasos); pancreatite
(inflamação do pâncreas); necrose hepática (morte de células do
fígado, que muito raramente evolui para insuficiência hepática com
risco para a vida); petéquias (hemorragias pontilhadas da pele);
ruptura de tendão (predominantemente do tendão de Aquiles – o
tendão grande que fica na parte de trás do tornozelo).
Crianças
A incidência de artropatia (inflamação das articulações),
mencionada acima, refere-se a dados coletados em estudos com
adultos. Em crianças, artropatia é relatada frequentemente.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através de seu serviço de
atendimento.
População Especial do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
Gravidez
Não é recomendado o uso de cloridrato de ciprofloxacino durante
a gravidez. Estudos realizados com animais não evidenciaram
malformações do feto, porém não se pode excluir que o medicamento
possa causar lesões na cartilagem articular de organismos
imaturos.
Informe seu médico se você estiver grávida ou desejar
engravidar.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Amamentação
Não é recomendado o uso de cloridrato de ciprofloxacino durante
a amamentação, pois o ciprofloxacino é excretado no leite materno e
pode ser prejudicial para seu bebê, devido ao risco de dano
articular ao feto.
Crianças e adolescentes
Como ocorre com outros antibióticos quinolônicos, o
ciprofloxacino pode causar lesão nas articulações que suportam peso
em animais imaturos. Os dados de segurança em menores de 18 anos
que sofriam principalmente de fibrose cística não evidenciaram
lesão de articulação/cartilagem.
Na faixa etária de 5 a 17 anos pode ser usado no caso
específico descrito abaixo:
Dados atuais confirmam o uso de cloridrato de ciprofloxacino
para o tratamento de infecção aguda na fibrose cística causada
por Pseudomonas aeruginosa em crianças e adolescentes de 5 a 17
anos. Atualmente a experiência disponível sobre o uso em crianças e
adolescentes com outras infecções e crianças com menos de 5 anos é
insuficiente. Portanto, não deve ser usado para outras infecções e
em menores de 5 anos. O cloridrato de ciprofloxacino pode ser usado
por idosos na menor dose possível estabelecida pelo médico.
Composição do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
Cada comprimido revestido de 500 mg contém:
582mg de cloridrato de ciprofloxacino (equivalente a 500 mg de
ciprofloxacino).
Excipientes:
celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, povidona,
dióxido de silício coloidal, ácido esteárico, estearato de
magnésio, croscarmelose sódica, hipromelose, macrogol, dióxido de
titânio e polissorbato 80.
Apresentação do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
Cloridrato de ciprofloxacino comprimido revestido 500mg.
Embalagem contendo 14 comprimidos revestidos.
Uso oral.
Uso adulto.
Superdosagem do Cloridrato de Ciprofloxacino – Novartis
Há relatos de alguns casos de toxicidade renal reversível após
superdose aguda. Nesses casos, a função renal deve ser monitorada
pelo médico. Os pacientes devem ser mantidos bem hidratados. A
administração de produtos que contêm magnésio ou cálcio neutraliza
o ácido do estômago e reduz a absorção de ciprofloxacino. Caso você
ingira uma quantidade do medicamento maior do que a prescrita,
consulte seu médico imediatamente, pois este medicamento pode
causar dano renal.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.
Interação Medicamentosa do Cloridrato de Ciprofloxacino
– Novartis
A seguir, constam alguns medicamentos cujo efeito pode ser
alterado se tomados com cloridrato de ciprofloxacino ou que podem
influenciar o efeito de cloridrato de ciprofloxacino. Fale com seu
médico caso esteja tomando algum desses medicamentos.
Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo
QT
Cloridrato de ciprofloxacino, como outros medicamentos da mesma
classe (fluoroquinolonas), deve ser utilizado com cautela em
pacientes que estejam recebendo medicamentos conhecidos por
prolongarem o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe
III ou IA, antidepressivos tricíclicos, antibióticos macrolídeos,
antipsicóticos).
Produtos contendo ferro, magnésio, alumínio ou
cálcio
O uso simultâneo com antiácidos, produtos contendo ferro,
magnésio, alumínio ou cálcio (por exemplo, suplementos minerais)
reduz a absorção de cloridrato de ciprofloxacino. O mesmo acontece
com sucralfato (usado para tratamento de azia, indigestão ou úlcera
no estômago ou intestino) ou antiácidos (usados para indigestão),
didanosina (usado no tratamento da AIDS), polímeros ligantes de
fosfato, por exemplo, sevelâmer e carbonato de lantânio (para
diminuição dos níveis de fosfato em pacientes com problemas
nos rins), soluções nutrientes.
Bebidas e laticínios enriquecidos com minerais, por exemplo,
leite, iogurte, suco de laranja enriquecido com cálcio, devem ser
evitados, pois podem reduzir a absorção de cloridrato de
ciprofloxacino. Contudo, o cálcio da dieta, proveniente da
alimentação normal, não afeta significativamente a absorção. Por
isso, cloridrato de ciprofloxacino deve ser tomado 1 a 2 horas
antes ou não menos que 4 horas depois desses produtos. Esta
restrição não inclui os antiácidos bloqueadores de receptores H2
(por exemplo, cimetidina, ranitidina).
O uso simultâneo de cloridrato de ciprofloxacino e probenecida
(tratamento complementar de infecções, por exemplo, gota) aumenta a
concentração de ciprofloxacino no sangue. A metoclopramida
(utilizada para náuseas e vômitos) acelera a absorção de
ciprofloxacino, que atinge a concentração máxima no sangue mais
rapidamente que o usual. O uso simultâneo de cloridrato de
ciprofloxacino e omeprazol (utilizado para azia, indigestão,
úlceras no estômago ou intestino) pode levar a uma leve diminuição
do efeito do ciprofloxacino.
Não se deve administrar cloridrato de ciprofloxacino com
tizanidina (relaxante muscular), pois pode ocorrer um aumento
indesejável nas concentrações de tizanidina no sangue, associado
aos efeitos colaterais clinicamente importantes induzidos por esta,
como queda da pressão e sonolência.
A teofilina (medicamento para a asma) quando usada em conjunto
com o cloridrato de ciprofloxacino, pode ter sua concentração
aumentada no sangue, o que favorece um aumento da frequência dos
efeitos indesejáveis induzidos pela teofilina. Em casos muito
raros, esses efeitos indesejáveis podem colocar a vida em risco ou
ser fatais. Se o uso de ambos for inevitável, a concentração de
teofilina no sangue deve ser observada e a dose reduzida conforme a
necessidade.
Foi relatado que o uso de ciprofloxacino e medicamentos contendo
derivados da xantina, como por exemplo, cafeína e pentoxifilina
(oxpentifilina) (para distúrbios circulatórios), elevou a
concentração destas substâncias no sangue. Fale com seu médico.
Em pacientes recebendo cloridrato de ciprofloxacino e fenitoína
(antiepilético) ao mesmo tempo, foi observado nível alterado
(diminuído ou aumentado) de fenitoína no sangue. É recomendado o
monitoramento da terapia com fenitoína, incluindo medições de
concentração de fenitoína no sangue, durante e imediatamente após a
administração simultânea de cloridrato de ciprofloxacino e
fenitoína, para evitar a perda do controle de convulsões associadas
aos níveis diminuídos de fenitoína e para evitar efeitos
indesejáveis relacionados à superdose de fenitoína quando o
cloridrato de ciprofloxacino é descontinuado em pacientes que
estejam recebendo ambos.
O uso simultâneo com cloridrato de ciprofloxacino pode retardar
a excreção do metotrexato (imunossupressor usado para o tratamento
de alguns tipos de câncer, psoríase e artrite reumatoide),
aumentando o nível sanguíneo deste.
Anti-inflamatórios não-esteroides, por exemplo, o
ibuprofeno (para dor, febre ou inflamação)
Estudos em animais mostraram que o uso combinado de doses muito
altas de quinolonas e certos anti-inflamatórios não-esteroides
podem desencadear convulsões. Isto não se refere aos que contêm
ácido acetilsalicílico.
Observou-se em alguns casos aumento transitório da concentração
de creatinina no sangue, que avalia a função renal, ao se
administrar cloridrato de ciprofloxacino simultaneamente com
ciclosporina (imunossupressor usado em doenças de pele, artrite
reumatoide e transplante de órgãos). Nesses casos é necessário
controlar frequentemente (duas vezes por semana) a concentração de
creatinina.
A administração simultânea de ciprofloxacino com substâncias
antagonistas da vitamina K, como por exemplo, varfarina,
acenocumarol, femprocumona, fluindiona, pode aumentar os efeitos
anticoagulantes destas. Fale com seu médico.
O uso simultâneo de cloridrato de ciprofloxacino e
antidiabéticos orais (para diminuição dos níveis de açúcar no
sangue) principalmente sulfonilureias, como por exemplo,
glibenclamida, glimepiridina, pode provocar diminuição de açúcar no
sangue (hipoglicemia), possivelmente por intensificar a ação do
antidiabético oral. O uso simultâneo de cloridrato de
ciprofloxacino e duloxetina (antidepressivo, dano ou incontinência
do nervo causado pela diabetes) pode levar a um aumento da
duloxetina no sangue.
No uso concomitante de cloridrato de ciprofloxacino com
ropinirol (medicamento para doença de Parkinson), seu médico deverá
monitorar os efeitos indesejáveis e realizar o ajuste de dose de
ropinirol.
No uso de cloridrato de ciprofloxacino com lidocaína (para
doenças cardíacas e anestésico local), podem ocorrer interações
entre estas substâncias, acompanhadas de efeitos secundários.
A concentração de clozapina (antipsicótico, usado na
esquizofrenia) no sangue aumenta se administrada junto com
cloridrato de ciprofloxacino. Seu médico deverá monitorar e ajustar
a dose de clozapina apropriadamente durante e logo após a
administração simultânea destas substâncias. O uso simultâneo de
sildenafila (por exemplo, para disfunção erétil) e ciprofloxacino
mostrou aumentar a concentração de sildenafila no sangue, por isso,
seu médico deverá considerar os riscos e benefícios ao recomendar o
uso conjunto destas substâncias.
Foi demonstrado em estudos clínicos que a fluvoxamina, potente
inibidor da isoenzima 1A2 do CYP450, aumentou a agomelatina
(medicamento utilizado para depressão) no sangue. Apesar de não
haver dados clínicos disponíveis para uma possível interação com
ciprofloxacino, inibidor moderado da isoenzima 1A2 do CYP450,
efeitos similares podem ser esperados na administração
concomitante.
A coadministração do ciprofloxacino pode aumentar os níveis
sanguíneos de zolpidem (medicamento utilizado para distúrbios do
sono). O uso concomitante não é recomendado.
Informe ao seu médico se você estiver usando ou usou
recentemente qualquer outro medicamento, inclusive aqueles
adquiridos sem prescrição médica.
Interações com exames
O ciprofloxacino demonstrou em testes in vitro capacidade de
interferir no teste de cultura de um tipo de bactéria
– Mycobacterium tuberculosis – causando resultado
falso negativo em pacientes fazendo uso de ciprofloxacino. Fale com
seu médico ou laboratório que você está tomando ciprofloxacino.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.
Interação Alimentícia do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
A administração concomitante de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e laticínios ou bebidas enriquecidas com
minerais (por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido
com cálcio) deve ser evitada porque a absorção do ciprofloxacino
pode ser reduzida. Contudo, o cálcio da dieta, proveniente da
alimentação normal, não afeta significativamente a absorção.
Ação da Substância Cloridrato de Ciprofloxacino – Novartis
Resultados de Eficácia
Os resultados das experiências clínicas realizadas e
documentadas demonstraram que os microrganismos causadores das
infecções foram erradicados em 81,9% dos casos.
Clinicamente, quase 94,2% dos pacientes apresentaram melhora
acentuada ou recuperação completa.
Os resultados das pesquisas clínicas confirmam a excelente
atividade in vitro do Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa).
Os microrganismos mais comuns foram E. coli e
Pseudomonas aeruginosa. Os percentuais de erradicação para
os patógenos gram-negativos, tais como a E. coli (95%),
Proteus sp (97 – 100%), Salmonella sp (100%),
Haemophilus influenzae (95%) e também para os organismos
gram-positivos, Streptococcus pneumoniae (gt;80%) e
Staphylococcus sp (gt;80%) em particular, juntamente com
os resultados favoráveis contra Pseudomonas aeruginosa
(74%), alcançados com tratamento via oral, demonstram o amplo
espectro de atividade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).
Os índices de cura ou melhora das condições clínicas
encontrados nas diferentes infecções foram os
seguintes:
|
Trato respiratório inferior e |
gt;85% |
|
Trato urinário não complicadas |
gt;90% |
|
Trato urinário complicadas |
97 – 100% |
|
Pele e tecidos moles |
90% |
|
Ossos e articulações |
75% |
|
Gastrintestinais |
100% |
|
Bacteremia/septicemia |
94% |
|
Ginecológicas |
92% |
|
Otite maligna externa |
90% |
|
Prostatite crônica |
84 – 91% |
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é um agente
antibacteriano quinolônico sintético, de amplo espectro (código
ATC: J01MA02).
Mecanismo de Ação
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem atividade
in vitro contra uma ampla gama de microrganismos
gram-negativos e gram-positivos. A ação bactericida do Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) resulta da inibição da
topoisomerase bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase
IV, necessárias para a replicação, transcrição, reparo e
recombinação do DNA bacteriano.
Mecanismo de Resistência
A resistência in vitro ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) é frequente por mutação das topoisomerases
bacterianas e se desenvolve lentamente em várias etapas. A
resistência ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
devida a mutações espontâneas ocorre com uma frequência entre
lt;10-9 e 10-6. A resistência cruzada entre
as fluoroquinolonas aparece, quando a resistência surge por
mutação.
As mutações únicas podem reduzir a sensibilidade, em lugar de
produzir resistência clínica, mas as mutações múltiplas, em geral
levam à resistência clínica ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e à resistência cruzada entre as quinolonas. A
impermeabilidade bacteriana e/ou expressão das bombas de efluxo
podem afetar a sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa). Está relatada resistência mediada por
plasmídeos e codificada por gene qnr.
Os mecanismos de resistência que inativam as penicilinas, as
cefalosporinas, os aminoglicosídeos, os macrolídeos e as
tetraciclinas podem não interferir na atividade antibacteriana do
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) e não se conhece
nenhuma resistência cruzada entre o Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) e outros grupos antimicrobianos. Os
microrganismos resistentes a esses medicamentos podem ser sensíveis
ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
A concentração bactericida mínima (CBM) geralmente não excede a
concentração inibitória mínima (CIM) em mais que o dobro.
Sensibilidade in vitro ao Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa)
A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a
região geográfica e o tempo para determinadas espécies, e é
desejável dispor de informação local de resistência, principalmente
quando se tratar de infecções graves.
Quando necessário, deve-se solicitar o conselho de um
especialista se a prevalência local da resistência é tal que seja
questionada a utilidade do preparado, pelo menos frente a
determinados tipos de infecção.
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) tem
mostrado atividade in vitro contra cepas sensíveis dos
seguintes microrganismos:
Microrganismos gram-positivos aeróbios:
- Bacillus anthracis;
- Enterococcus faecalis (muitas cepas são somente
moderadamente sensíveis); - Staphylococcus aureus (isolados sensíveis à
meticilina); - Staphylococcus saprophyticus;
- Streptococcus pneumoniae.
Microrganismos gram-negativos aeróbios:
- Burkholderia cepacia;
- Campylobacter spp.;
- Citrobacter freudii;
- Enterobacter aerogenes;
- Enterobacter cloacae;
- Escherichia coli;
- Haemophillus influenzae;
- Klebsiella pneumoniae;
- Klebsiella oxytoca;
- Moraxella catarrhalis;
- Morganella morganii;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Proteus mirabilis;
- Proteus vulgaris;
- Providencia spp.;
- Pseudomonas aeruginosa;
- Pseudomonas fluorescens;
- Serratia marcescens;
- Shigella spp.
Os seguintes microrganismos mostram um grau variável de
sensibilidade ao Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa):
- Burkholderia cepacia;
- Campylobacter spp.;
- Enterococcus faecalis;
- Morganella morganii;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Proteus mirabilis;
- Pseudomonas aeruginosa;
- Pseudomonas fluorescens;
- Serratia marcescens.
Os seguintes microrganismos são considerados
intrinsecamente resistentes ao Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa):
- Staphylococcus aureus (resistente à meticilina);
- Stenotrophomonas maltophilia.
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) mostra
atividade contra Bacillus anthracis tanto in vitro, como
quando se medem os valores séricos como marcador sucedâneo.
Inalação de antraz – Informação adicional
As concentrações séricas de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) atingidas em humanos servem como um indicativo
razoavelmente adequado para prever o benefício clínico e fornecem a
base para esta indicação.
Em adultos e crianças tratados por via oral e endovenosa, as
concentrações de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa)
atingem ou superam as concentrações séricas médias de Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) que proporcionam melhora
estatisticamente significativa de sobrevida de macacos
Rhesus no modelo de inalação de antraz.
Foi realizado um estudo controlado com placebo em macacos
Rhesus expostos a uma dose média inalada de 11
DL50 (~5,5 x 105) esporos (faixa de 5-30
DL50) de Bacillus anthracis. A concentração
inibitória mínima (CIM) de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) para a cepa de antraz usada no estudo foi 0,08 mcg/mL. As
concentrações séricas médias de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) alcançadas no Tmáx esperado (1 hora
após a dose) por via oral (até alcançar o estado de equilíbrio),
variaram de 0,98 a 1,69 mcg/mL. As concentrações mínimas médias no
estado de equilíbrio, 12 horas após a dose, variaram de 0,12 a 0,19
mcg/mL. A mortalidade ao antraz nos animais que receberam um regime
de 30 dias de Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) oral,
iniciando 24 horas após a exposição, foi significativamente menor
(1/9) que no grupo placebo (9/10) [p = 0,001]. No único animal
tratado que não resistiu ao antraz, o óbito ocorreu após o período
de 30 dias de administração do medicamento.
Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) foi avaliada em diferentes populações humanas. A
concentração sérica máxima média no estado de equilíbrio obtida em
humanos adultos tratados com 500 mg por via oral de 12 em 12 horas
é de 2,97 mcg/mL, sendo de 4,56 mcg/mL após administração
intravenosa de 400 mg de 12 em 12 horas. A concentração sérica
mínima média no estado de equilíbrio em ambos os esquemas é 0,2
mcg/mL.
Em um estudo de 10 pacientes pediátricos de 6 a 16 anos, a
concentração plasmática máxima média alcançada foi de 8,3 mcg/mL e
a concentração mínima variou de 0,09 a 0,26 mcg/mL após
administração de duas infusões intravenosas de 30 minutos de 10
mg/kg, com intervalo de 12 horas. Após a segunda infusão
intravenosa, os pacientes passaram a receber 15 mg/kg por via oral
de 12 em 12 horas, tendo-se atingido a concentração máxima média de
3,6 mcg/mL após a primeira dose oral.
Os dados de segurança de longo prazo com administração de
Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) a pacientes
pediátricos, incluindo os efeitos na cartilagem, são limitados.
Absorção
Após a administração oral de doses únicas de 250mg, 500mg e
750mg de comprimidos revestidos de Cloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa), o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) é absorvido rápida e amplamente principalmente através do
intestino delgado, atingindo as concentrações séricas máximas 1 a 2
horas depois.
A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70 – 80%. As
concentrações séricas máximas (Cmáx) e as áreas totais
sob as curvas das concentrações séricas em relação ao tempo (AUC)
aumentaram proporcionalmente às doses.
Distribuição
A ligação protéica do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) é baixa (20 – 30%) e a substância no plasma encontra-se
fundamentalmente sob a forma não ionizada. O Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) pode difundir-se livremente para
o espaço extravascular. O grande volume de distribuição no estado
de equilíbrio, de 2-3L/kg de peso corpóreo, mostra que o Cloridrato
de Ciprofloxacino (substância ativa) penetra nos tecidos e atinge
concentrações que claramente excedem os valores séricos
correspondentes.
Metabolismo
Foram relatadas pequenas concentrações de 4 metabólitos,
identificados como desetilenoCloridrato de Ciprofloxacino
(substância ativa) (M1), sulfociprofloxacino (M2), oxoCloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) (M3) e formilCloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) (M4). M1 a M3 apresentam
atividade antibacteriana in vitro comparável ou inferior à
do ácido nalidíxico. O M4, o menor em quantidade, apresenta
atividade antimicrobiana in vitro quase equivalente à do
norfloxacino.
Eliminação
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) é amplamente
excretado sob forma inalterada pelos rins e, em menor extensão, por
via extrarrenal.
Crianças
Em um estudo com crianças, a Cmáx e a AUC não foram
dependentes da idade. Nenhum aumento notável de Cmáx e
AUC foi observado com doses múltiplas (10mg/kg/3 x dia).
Em 10 crianças menores de 1 ano com septicemia grave, a
Cmáx foi de 6,1mg/L (faixa de 4,6 – 8,3mg/L) após
infusão intravenosa de 10mg/Kg durante 1 hora; e 7,2mg/L (faixa 4,7
–11,8mg/L) em crianças de 1 a 5 anos. Os valores da AUC foram de
17,4mg•h/L (faixa 11,8 – 32,0mg•h/L) e de 16,5mg•h/L (faixa 11,0 –
23,8 mg•h/L) nas respectivas faixas etárias. Esses valores estão
dentro da faixa relatada para adultos tratados com doses
terapêuticas. Com base na análise farmacocinética da população
pediátrica com infecções diversas, a meia-vida média esperada em
crianças é de aproximadamente 4 a 5 horas.
Dados Pré-Clínicos de Segurança
Toxicidade aguda
A toxicidade aguda do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa) após a administração oral pode ser classificada como muito
baixa. Dependendo da espécie, a DL50 após infusão
intravenosa é 125-290mg/kg.
Toxicidade Crônica
|
Estudos de Tolerabilidade Crônica acima de 6 |
|
|
Administração oral |
Doses até e iguais a 500mg/kg e |
|
Administração parenteral |
No grupo de macacos tratados com dose |
Carcinogenicidade
Nos estudos de carcinogenicidade em camundongos (21 meses) e
ratos (24 meses) tratados com doses de até aproximadamente
1000mg/kg de peso corporal/dia em camundongos e 125mg/kg de peso
corporal/dia em ratos (aumentada para 250mg/kg de peso corporal/dia
após 22 semanas), não se evidenciou potencial carcinogênico de
qualquer das doses avaliadas.
Toxicologia da reprodução
Estudos de fertilidade em ratas:
O Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa) não modificou
a fertilidade, o desenvolvimento intrauterino e pós-natal das
crias, nem a fertilidade da geração F1.
Estudos de embriotoxicidade:
Não se observou indício de qualquer embriotoxicidade ou
teratogenicidade do Cloridrato de Ciprofloxacino (substância
ativa).
Desenvolvimento perinatal e pós-natal em
ratas:
Não se detectaram efeitos no desenvolvimento perinatal ou
pós-natal dos animais. A pesquisa histológica ao fim do período de
criação não revelou nenhum sinal de dano articular nas crias.
Mutagenicidade
Foram realizados oito estudos sobre mutagenicidade in
vitro com o Cloridrato de Ciprofloxacino (substância ativa).
Embora dois dos oito ensaios in vitro [Ensaio de mutação
de células de linfoma de camundongos e o Ensaio de reparo de
hepatócitos de ratos em cultivo primário (UDS)] tenham apresentado
resultados positivos, todos os sistemas de testes in vivo que
cobriam todos os aspectos relevantes resultaram negativos.
Estudos de tolerabilidade articular
Assim como outros inibidores da girase, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) causa danos nas grandes
articulações que suportam peso em animais imaturos. O grau da lesão
articular varia de acordo com a idade, espécie e dose; a lesão pode
ser reduzida eliminando-se a carga articular. Os estudos com
animais adultos (rato, cão) não evidenciaram lesões nas
cartilagens.
Em um estudo com cães jovens Beagle, o Cloridrato de
Ciprofloxacino (substância ativa) em altas doses (1,3 a 3,5 vezes a
dose terapêutica), causou lesões articulares após duas semanas de
tratamento, que ainda estavam presentes após 5 meses. Com doses
terapêuticas não se observaram esses efeitos.
Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de
Ciprofloxacino – Novartis
Os comprimidos devem ser conservados em temperatura ambiente,
entre 15ºC e 30ºC.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.
Características organolépticas
O cloridrato de ciprofloxacino 500 mg é um comprimido oblongo e
de cor branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.
Dizeres Legais do Cloridrato de Ciprofloxacino –
Novartis
Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.
Registro M.S.: 1.0068.1155
Farm. Resp.:
Flavia Regina Pegorer
CRF-SP nº 18.15
Registrado por:
Novartis Biociências S.A.
Av. Prof. Vicente Rao, 90
São Paulo – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
Indústria Brasileira
Fabricado e Comercializado por:
Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87, Cambé-PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
Indústria Brasileira
Cloridrato-De-Ciprofloxacino-Novartis, Bula extraída manualmente da Anvisa.
Remédio Para › Fóruns › Bulas de Medicamentos › Cloridrato De Ciprofloxacino Novartis Bula