Cafilisador Bula

Cafilisador

Como Cafilisador funciona?

Este medicamento atua como um analgésico com ação antipirética
tendo, portanto, a capacidade de aliviar a dor e a febre. Por
possuir a substância cafeína este medicamento também tem a
capacidade de aumentar a ação de alguns analgésicos (medicamentos
para a dor), como é o caso da própria dipirona. Além de ter efeito
estimulante no humor, no estado de alerta e na atenção, a cafeína
promove a constrição (contração) dos vasos sanguíneos do cérebro, o
que pode contribuir para o alívio das dores de cabeça.

Tem início de ação a partir de 15 a 30 minutos e seu efeito
analgésico dura de 4 a 6 horas após a administração.

Contraindicação do Cafilisador

Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a
qualquer componente da fórmula do produto.

Este medicamento é contraindicado para pacientes que apresentam
problemas renais (nos rins), problemas no coração, nos vasos
sanguíneos, no fígado e problemas específicos no sangue tais como
agranulocitopenia (diminuição dos glóbulos brancos) e a deficiência
genética da enzima glicose-6-fosfato desidrogenase.

Também está contraindicado nos casos de hipersensibilidade aos
derivados pirazolônicos (como a fenilbutazona) ou ao ácido
acetilsalicílico, particularmente, naqueles pacientes nos quais o
ácido acetilsalicílico acarreta crises de asma, urticária, coceira
ou rinite aguda; história de agranulocitose (problemas específicos
no sangue) independente da origem; porfiria (doença congênita
caracterizada por coloração arroxeada nos fluídos corporais durante
os ataques).

Pacientes com presença de úlcera gastroduodenal não devem fazer
uso deste medicamento.

Este medicamento é contraindicado nos três primeiros
meses de gravidez e após esse período, só deve ser empregado nos
casos de absoluta necessidade e sob orientação médica.

Como usar o Cafilisador

Este medicamento deve ser ingerido por via oral, conforme
orientado pelo seu médico.

Utilizar apenas por via oral. O uso deste medicamento por outra
via, que não a oral, pode causar a perda do efeito esperado ou
mesmo promover danos ao seu usuário.

Posologia

Tomar 1 a 2 comprimidos até 4 vezes ao dia, com um pouco de água
e sem mastigar.

Dose máxima diária recomendada:

8 comprimidos/dia equivalente a 4g/dia de dipirona.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não
desparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou
cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando me esquecer de tomar
Cafilisador?

Caso você se esqueça de tomar uma dose deste medicamento, tome-o
assim que lembrar. Se for quase hora da dose seguinte, não tome a
dose faltante, apenas tome a próxima dose no próximo horário. Não
dobre a dose para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cafilisador

Em tratamentos prolongados, recomenda-se o controle periódico do
quadro laboratorial hematológico através de seu médico. Este
medicamento, por conter a substância dipirona pode inibir a função
plaquetária e prolongar o tempo de sangramento (em casos de
hemorragias), sendo este efeito reversível. Assim, deve-se ter
cautela em pacientes portadores de doenças intrínsecas da
coagulação ou em uso de anticoagulantes.

A dipirona deve ser usada com cautela em pacientes com asma
pré-existente. Pacientes com insuficiência renal ou hepática,
desaconselha-se o uso de altas doses deste medicamento em razão da
dipirona, visto que a taxa de eliminação através da urina é
reduzida nestes pacientes.

Pacientes com insuficiência cardíaca, usuários de diuréticos
(furosemida, hidroclorotiazida) e idosos possuem maior risco de
toxicidade renal, devem ter cautela ao utilizar o produto, devendo
ser adequadamente monitorados.

O uso deste medicamento, por conter dipirona, em casos de
amigdalite ou qualquer outra afecção bucofaríngea deve merecer
cuidado especial, pois esta afecção pré-existente pode mascarar os
primeiros sintomas de agranulocitose (dor de cabeça, dor de
garganta, febre e calafrios), ocorrência rara, mas possível.

Durante o tratamento com este medicamento, por conter dipirona,
pode-se observar uma coloração avermelhada na urina, devido à
excreção da dipirona transformada em ácido rubazônico, porém, isto
não deve trazer-lhe nenhuma preocupação, por não ter significado
clínico algum.

Durante o tratamento, recomenda-se evitar a ingestão de bebidas
alcoólicas. A ação irritante do álcool no estômago é aumentada
quando é ingerido com este medicamento, podendo aumentar o risco de
úlcera e sangramento.

Pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que
reagem até mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas
alcoólicas, apresentando sintomas como espirros, lacrimejamento e
rubor pronunciado da face, demonstraram que podem ser portadores de
síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada.

Este medicamento não é de uso contínuo. Pode-se tomar
até por 7 dias consecutivos. Longos períodos de uso deste
medicamento somente através de orientação médica.

Interações medicamentosas

Interações medicamento-medicamento

A dipirona aumenta a ação de:

  • Anti-inflamatórios não hormonais: naproxeno, cetoprofeno,
    ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenaco,
    aceclofenaco, sulindac, nimesulida, fentiazac, ácido
    acetilsalicílico, etc.
  • Anticoagulantes orais: warfarina e a fenindiona.
  • Hipoglicemiantes orais: glimepirida.
  • Clorpromazina.

A dipirona diminui a ação de:

  • Ciclosporina.

A cafeína:

Lítio:

Cafeína aumenta a excreção renal do lítio.

Interações medicamento-alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração
concomitante de alimentos e dipirona.

Interações medicamento- exame laboratorial

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de
dipirona em exames laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Reações Adversas do Cafilisador

As frequências das reações adversas estão listadas a
seguir de acordo com a seguinte convenção:

  • Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
    este medicamento).
  • Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).
  • Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
    utilizam este medicamento).

Reações Comuns

Reações cutâneas:

Coceira e vermelhidão na pele ou erupções.

Cardiocirculatória:

Queda da pressão arterial (pressão baixa).

Outras:

Algumas vezes a urina com pH ácido pode apresentar coloração
avermelhada. Este fato pode ser decorrente da presença do ácido
rubazônico, metabólito presente em baixa concentração. Este efeito
não tem significado clínico algum.

Reações Raras

Reações alérgicas:

Choque anafilático (urticária/coceira, inchaço nos lábios e
olhos, congestão nasal, tontura, dificuldade de respirar).

Reações do aparelho digestivo:

Náuseas, vômitos, diarreia. Dor de garganta, inflamação da boca,
dificuldades de engolir, mal estar e calafrios. Se estes fenômenos
ocorrerem informe imediatamente o seu médico.

Asma:

Têm sido reportados casos de crise asmática, particularmente em
pacientes com intolerância ao ácido acetilsalicílico.

Reações Muito Raras

Efeitos colaterais renais:

Insuficiência renal aguda, nefropatia (problemas nos rins).

Distúrbios visuais:

A cafeína poderá provocar escotomas cintilantes (caracteriza-se
como um ponto brilhante que aparece diante dos olhos, que se
movimenta com o olhar), zumbidos e dores de cabeça.

Reações hematológicas ou no sangue:

Agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos, com lesão
inflamatória na boca, na garganta); anemia e trombocitopenia (são
muito raras, mas apresentam sinais de manchas vermelhas na pele e
nas mucosas).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cafilisador

Gravidez e lactação

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos
de efeitos sobre o sistema cardiovascular fetal, principalmente no
terceiro trimestre de gravidez e amamentação.

Este medicamento não pode ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Informe seu médico ou seu cirurgião-dentista em caso de
suspeita de gravidez ou se estiver amamentando.

A amamentação deve ser evitada durante e até 48 horas
após o uso deste medicamento devido à possível excreção pelo leite
materno.

Riscos do Cafilisador

Não use este medicamento durante a gravidez e em
crianças menores de três meses de idade.

Composição do Cafilisador

Cada comprimido contém:

Dipirona monoidratada (equivalente a
500,0mg de dipirona)

525,6mg

Cafeína

65,0mg

Excipiente q.s.p.*

1 comprimido

*Povidona, amido e estearato de magnésio.

Superdosagem do Cafilisador

Não devem ser utilizadas doses superiores às recomendadas. A
interrupção repentina deste medicamento não causa efeitos
desagradáveis, nem risco, apenas não terá mais efeito
terapêutico.

A margem de segurança da dipirona é bem ampla.

Podem ocorrer sintomas tais como:

Vômitos, vertigens e sonolência.

Em caso de ingestão acidental de doses muito acima das
recomendadas, suspenda imediatamente a medicação e procure
assistência médica. Não tome nenhuma medida sem antes consultar um
médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cafilisador

Interações medicamento-medicamento

A dipirona aumenta a ação de:

Anti-inflamatórios não hormonais

Quando associados a medicamentos com efeito potencial
significativo de redução da protrombina, número e função
plaquetária, têm efeito aditivo sobre tais medicamentos, levando à
redução do tempo de coagulação e/ou risco de sangramento, como por
exemplo, o naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam,
tenoxicam, meloxicam, diclofenaco, aceclofenaco, sulindac,
nimesulida, fentiazac e ácido acetilsalicílico.

Anticoagulantes orais

Aumenta a atividade dos anticoagulantes orais como os
cumarínicos (varfarina e a fenindiona) podendo acentuar o efeito da
dipirona sobre a mucosa gástrica.

Hipoglicemiantes orais

A atividade hipoglicemiante das sulfonilureias (glimepirida) é
aumentada.

Clorpromazina

Provocam o aumento das reações adversas da clorpromazina, um
antipsicótico, apresentando como principal efeito da interação a
hipotermia, visão turva ou qualquer alteração na visão, movimentos
de torção do corpo por efeitos parkinsonianos extrapiramidais
distônicos, hipotensão arterial, obstipação, enjoos, sonolência,
secura na boca e congestão nasal.

A dipirona diminui a ação de:

Ciclosporina

A dipirona pode causar redução dos níveis plasmáticos de
ciclosporina. Devese, portanto, realizar um monitoramento das
concentrações de ciclosporina quando da administração concomitante
de dipirona.

A cafeína

Lítio

A cafeína aumenta a excreção renal do lítio.

Interações medicamento-exame laboratorial

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de
dipirona em exames laboratoriais.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Cafilisador®.

Interação Alimentícia do Cafilisador

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração
concomitante de alimentos e dipirona.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Cafilisador®.

Ação da Substância Cafilisador

Resultados de Eficácia


O uso da dipirona na dor severa foi documentado em volumosa
quantidade de estudos clínicos, existindo consenso geral de que a
dipirona pode frequentemente substituir a morfina, sendo às vezes,
até mesmo superior aos opiáceos. Sua eficácia analgésica vem sendo
confirmada pelo seu amplo uso clínico por mais de 60 anos no
tratamento da dor de intensidade moderada ou severa, no
pósperatório1 , na cólica renal2 , biliar3 e no
pós-parto.4

A cafeína, como adjuvante de analgésicos é capaz de aumentar em
até 40% o efeito analgésico de substâncias
associadas.1

Estudo realizado com a cafeína e estudos de revisão da
literatura concluíram que a adição de 65mg de cafeína a um
comprimido de analgésico administrado em doses de dois comprimidos
resulta em maior efeito analgésico.5

Analgésicos contendo cafeína são uma importante opção
terapêutica para o tratamento de pacientes com dor.5
Vários autores descreveram melhora das cefaleias tensionais ou
aquelas secundárias à punção dural ou à baixa pressão do fluxo
cérebro-espinhal com uso da cafeína, provavelmente por aumento do
tônus cerebrovascular (vasoconstrição) e diminuição do fluxo
cerebrovascular.6 Em pacientes com cefaleia, a cafeína
produz um efeito positivo no humor. Em doses de 65 a 500mg, a
cafeína melhora o desempenho psicomotor e o estado de
alerta.6

A cafeína quando associada à dipirona é capaz de potencializar
seu efeito analgésico. Esta potencialização de efeito analgésico
produzida pela cafeína também já foi demonstrada com o paracetamol,
existindo alguns produtos comercializados com esta associação. Além
desses efeitos mencionados, a cafeína, como psicoestimulante,
diminui a sensação de fadiga, facilitando o trabalho intelectual e
combatendo a sonolência.

A cefaleia do tipo tensional episódica e a enxaqueca são formas
muito comuns de cefaleia sendo seu tratamento farmacológico
realizado com medicações analgésicas isoladas ou associadas a
ansiolíticos, cafeína, codeína ou anti-inflamatórios não hormonais,
sendo que para a enxaqueca há também os derivados ergóticos
isolados e associados, e os triptanos. O presente estudo visou
avaliar, do ponto de vista clínico, a segurança e a eficácia
terapêutica da associação Dipirona + Cafeína (substância ativa),
quando comparada com a dipirona isolada, em pacientes com cefaleia
do tipo tensional episódica ou enxaqueca.7

A redução da dor observada nos primeiros 15 minutos após
administração do primeiro comprimido da associação foi
significativamente superior (plt;0,001) ao observado com dipirona
isolada justificando o uso da associação no controle da crise de
cefaleia.

Além disso, embora sem significância estatística, a necessidade
de se tomar um segundo comprimido foi menor quando se usou a
associação (3,9% X 8,0%), a eficácia na redução da dor foi maior
tanto com um comprimido da associação (83,38% X 80,9%) como com
dois comprimidos (95,7% X 83,9%), os pacientes medicados com a
associação apresentaram menor número de crises (154 X 188) e a
incidência de eventos adversos foi menor com associação do que com
a dipirona isolada (36,6% X 54,5%).

Com base nos resultados, conclui-se a eficácia da associação no
medicamento analgésico composto de 500mg de dipirona associada a
65mg de cafeína.7

Referências bibliográficas:

1. Lal A, Pandey K, Chandra P, et
al. Dipyrone for treatment of postoperative pain. Anaesthesia.
1973;28(1):43-7.
2. Simons E. Zur spamolyse und analgesie in der urologie. Méd Welt.
1964: 2553.
3. Demling L. Therapie der cholecystitis und cholelithiasis. Med
Klin. 1959;54:1543.
4. Kõnig NA, et al. Dipirona magnesiana no trabalho de parto. Rev
Bras Clin Ter. 1972;1:809.
5. Laska EM, Sunshine A, Mueller F, et al. Caffeine as an analgesic
adjuvant. JAMA. 1984;251(13):1711-8.
6. Sawynok J, Yaksh TL. Caffeine as an analgesic adjuvant: a review
of pharmacology and mechanisms of action. Pharmacol Rev.
1993;45(1):43-85. 
7. Rabello DG, Carvalho DS, Figueiró JAB. Estudo clínico
randomizado, duplo – cego comparativo, da associação dipirona +
cafeína versus dipirona isolada no tratamento da crise de cefaleia.
Protocolo FAR-DICA 00112005.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Cafilisador®.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

Dipirona

O mecanismo de ação analgésica da dipirona ainda não se encontra
plenamente elucidado, pois a ação analgésica da dipirona parece
ocorrer nas diferentes fases da informação dolorosa. Diversos
estudos apontam que a dipirona e seus principais metabólitos
possuem ação central e periférica combinada. Assim como outros
AINEs, a dipirona tem seu mecanismo de ação analgésico e
antiinflamatório atribuído à inibição da enzima ciclooxigenase
(COX) e, portanto, ao bloqueio da síntese de prostaglandinas.

Os metabólitos ativos (4-MAA e 4-AA) são capazes de bloquear a
COX e assim inibir a agregação plaquetária, a síntese de tromboxano
das plaquetas e a produção de citocinas pró-inflamatórias, gerando
o efeito analgésico. O efeito inibidor do 4-MAA e 4-AA foi
confirmado in vitro. Além da inibição das prostaglandinas, existem
evidências de que ocorra a ativação do óxido nítrico via GMP
cíclico para dessensibilização do nociceptor. Já com relação aos
efeitos centrais da dipirona, há evidências que a dipirona atua no
centro hipotalâmico regulador de temperatura para reduzir a febre
através da inibição da COX3, porém outros estudos indicam que a
dipirona reduz a febre por um mecanismo
prostaglandina-independente, o que torna a dipirona um fármaco de
ação mais ampla e eficiente no combate à febre.

A ação analgésica no SNC pode estar associada à ativação do
sistema opioidérgico, pois seu efeito é bloqueado pela naloxona e
há evidências de que o fármaco é capaz de estimular a liberação de
βendorfinas. Um sinergismo peptidérgico (k) e serotoninérgico
(subtipo 5HT1) e um antagonismo glutamatérgico (NMDA) já foram
sugeridos na literatura indicando ação multimodal da dipirona.

Cafeína

A cafeína é farmacologicamente similar a outras drogas
xantínicas como a teobromina e teofilina. Entretanto, estas
substâncias são diferentes quanto à intensidade de suas ações nas
diversas estruturas orgânicas. Assim, os efeitos da cafeína no SNC
e nos músculos esqueléticos são maiores que os das outras
xantinas.

Em outros locais, a teofilina apresenta maior atividade do que a
cafeína. A cafeína inibe competitivamente a fosfodiesterase, enzima
que degrada o AMP-cíclico. O aumento dos níveis intracelulares do
AMP-cíclico é responsável por muitas das ações farmacológicas da
cafeína.

Efeito sobre o sistema nervoso central

A cafeína estimula todas as áreas do SNC. Doses orais de l00 a
200mg estimulam o córtex cerebral, produzindo um fluxo de
pensamento mais rápido e claro, maior disposição em pacientes com
fadiga e melhor coordenação motora.

Os efeitos corticais da cafeína são moderados e de curta
duração, quando se compara com os produzidos pelas anfetaminas. Em
doses ligeiramente maiores que as habituais, estimula os centros
vagais modulares, respiratórios e vasomotores, originando
bradicardia, vasoconstrição e aumento da frequência
respiratória.

Efeitos cardiovasculares

A cafeína produz efeito inotrópico no miocárdio e efeito
cronotrópico positivo sobre o nódulo sinoatrial causando aumento
passageiro na frequência cardíaca, força de contração, ejeção
cardíaca e trabalho cardíaco.

A cafeína produz efeito vasoconstritor cerebral e vasodilatador
periférico, diminuindo a resistência periférica. O efeito desta
diminuição (e possivelmente a estimulação cardíaca vagal) sobre a
pressão arterial é compensado pelo aumento da ejeção cardíaca (e
possivelmente estimulação da área vasomotora medular). O efeito
geral da cafeína sobre o coração e pressão arterial depende da
predominância dos efeitos do SNC ou dos efeitos periféricos.
Geralmente doses terapêuticas de cafeína aumentam a pressão
arterial apenas levemente em pessoas saudáveis. A ingestão crônica
de cafeína tem pequeno ou nenhum efeito sobre a pressão arterial em
pessoas saudáveis. A ingestão crônica de cafeína tem pequeno ou
nenhum efeito sobre a pressão arterial, frequência cardíaca,
concentração plasmáticas de catecolaminas, ou atividade da renina
plasmática. Indivíduos com hipertensão arterial discreta não
parecem apresentar aumento da susceptibilidade para efeitos
vasopressores da cafeína ou maior resistência à tolerância para os
efeitos cardiovasculares que se desenvolvem com a administração
prolongada.

Outros efeitos

A cafeína estimula a musculatura esquelética voluntária, aumenta
a força de contração e diminui a fadiga muscular. Também estimula a
secreção gástrica das células parietais. Ela aumenta o fluxo
sanguíneo renal e a filtração glomerular e diminui a reabsorção de
sódio e água nos túbulos proximais, ocasionando leve diurese;
estimula a glicogênese e a lipólise, mas o aumento dos lipídeos
plasmáticos e da glicemia são usualmente insignificantes.

Farmacocinética

Dipirona

A dipirona foi administrada a ratos e cães por via intravenosa,
oral e retal. Após administração intravenosa de dose de 50mg/Kg de
dipirona marcada, a radioatividade desapareceu muito rapidamente do
sangue. Após cinco minutos da administração, o teor plasmático era
de apenas 7% (ratos) e 13% (cães).

A absorção oral em ratos e cães foi rápida, uniforme e
virtualmente completa após administração de 50mg/kg de dipirona
marcada, a radioatividade desapareceu muito rapidamente do sangue.
Após 5 minutos da administração, os níveis plasmáticos foram de 60%
a 80% da concentração máxima.

Supositórios contendo 1.000mg de dipirona foram administrados
por via retal a cães. A absorção da droga foi mais lenta e menos
uniforme do que o observado com a via oral.

Apesar da dose ser mais elevada, a concentração máxima
plasmática foi a metade da obtida por via oral. No período de 2 a 8
horas após a administração os níveis plasmáticos mantiveram-se em
platô. Após este período, a concentração caiu de modo similar à
administração oral e intravenosa. As comparações das AUCs para as
três vias demonstraram que a absorção retal foi 50 a 60% menor que
a oral. A meia-vida de eliminação do sangue foi de 3 horas para o
rato e de 5 horas para o cão. Com um a dois dias após a dose, a
concentração caiu 1% a 3% da concentração máxima. Numa subsequente
fase de eliminação lenta, a concentração caiu, com uma meia-vida de
10 dias para o rato e 4 dias para o cão. Cerca de 90% da dose foi
eliminada pela urina.

No momento em que se atingiu a concentração máxima plasmática, a
distribuição da radioatividade nos órgãos e tecidos foi muito
semelhante no rato e no cão. Assim, nos órgãos de excreção, a
excreção foi de apenas 20 a 60% menor do que no plasma. Em outros
tecidos a concentração foi até de 50% mais baixa do que no
plasma.

Como a eliminação é rápida, as concentrações em órgãos e tecidos
foram mínimas 1 semana após a administração.

Níveis mensuráveis só foram detectados no fígado de cães, numa
concentração de 2,4µg/g correspondente a 0,2% da radioatividade
administrada.

Em humanos, após administração oral, a dipirona é hidrolisada no
intestino em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (4-MAA) e é
quase completamente absorvida nessa forma (Levy et al., 1995).
4-MAA é metabolizada no fígado em outros metabólitos:
4-aminoantipirina (4-AA), 4-Nacetilaminoantipirina (AAA) e
4-N-formilaminoantipirina (FAA). Principalmente a 4-MAA, mas também
o 4-AA são metabolicamente ativos e contribuem para o efeito
clínico.

A biodisponibilidade absoluta do 4-MAA é de aproximadamente 85%
para os comprimidos, 89% para a solução gotas, 54% para o
supositório e 87% para a injeção intramuscular. Para soluções
orais, o efeito do alimento é clinicamente insignificante na
farmacocinética do 4-MAA. O Tmax foi alcançado entre 1,4 e 2 horas
após a dose oral de 0,75, 1,5 e 3g e esses resultados indicam
absorção por um processo não saturado. Os valores de AUC (Area
Under Curve) para 4-AA constituem aproximadamente 25% do valor de
AUC para 4-MAA. Nenhum dos principais metabólitos da dipirona é
amplamente ligado a proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas
plasmáticas é de 58% para 4-MAA e 48% para 4-AA, 18% para FAA e 14%
para AAA.

Cafeína

Estudos de farmacocinética em roedores salientam que a cafeína
plasmática e os níveis de seus metabó1itos refletem a concentração
cerebral e sugerem que a cafeína penetra no tecido cerebral por
simples difusão. Esta penetração é rápida, sendo observados níveis
significativos dentro de 5 minutos após administração oral e
concentração máxima em 30 minutos. A meia-vida da cafeína em
humanos varia de 3 a 5 horas, sendo diferente entre as espécies
animais estudadas.

Metabolismo

Dipirona

A dipirona em ratos, 70% da droga excretada pelos rins, consiste
de 4-N-acetilaminoantipirina, 4-metilaminoantipirina e
4-aminoantipirina. A estrutura de outros metabólitos não foi
identificada.

Após a administração oral de dipirona, o principal metabólito
identificado foi o 4-Nacetilaminoantipirina; após a administração
intravenosa foi detectado o 4-aminoantipirina. O metabólito
acetilado não foi encontrado no cão e os outros metabólitos
ocorreram em menor quantidade.

Entre 50 e 70% da radioatividade excretada por via renal
permaneceu na origem do cromatograma de camada fina. Após incubação
desta porção com beta-glicuronidase, o metabólito mais importante
foi a 4-hidroxiantipirina. Metabólitos como antipirilureia, ácido
rubazônico e ácido metil-rubazônico identificados anteriormente,
não foram identificados no rato e cão.

Cafeína

A cafeína é bem absorvida após administração oral. A absorção
por esta via é tão rápida quanto a administração endovenosa. Quanto
à via retal, a absorção é mais lenta e irregular. A cafeína pode
diminuir a acidez gástrica, estimulando diretamente as células
parietais. Os primeiros estudos revelaram que a cafeína reduziria o
esvaziamento gástrico em ratos, em parte, pelo relaxamento dos
músculos lisos.

A cafeína, especificamente, e as metilxantinas em geral, reduzem
o fluxo sanguíneo hepático. Esta ação parece ser mediada pelo
antagonismo da cafeína sobre a ação vasodilatadora da artéria
hepática e veia porta produzida pela adrenalina. A redução da
circulação hepática induzida pela cafeína serviria para reduzir o
clearance metabólico ou as substâncias que possuem
eliminação primária através do fígado. A cafeína e as metilxantinas
aumentam o fluxo da microcirculação da mucosa gástrica, uma ação
secundária dos seus efeitos sobre o AMP-cíclico. Nas alças jejunais
e ileais, a cafeína pode aumentar a absorção das drogas devido a um
aparente aumento no fluxo sanguíneo mesentérico.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Cafilisador®.

Cuidados de Armazenamento do Cafilisador

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Cafilisador apresenta-se sob a forma de comprimido redondo, com
a marca ‘F’ de um dos lados e liso do outro, branco a branco
amarelado.

Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Caso ele
esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cafilisador

Registro M.S.:1.7817.0097

Farm. Responsável:

Fernando Costa Oliveira – CRF-GO nº 5.220

Registrado por:

Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.
Avenida Ceci, nº 282, Módulo I – Tamboré – Barueri – SP – CEP
06460-120
C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07 – Indústria Brasileira

Fabricado por:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 – Quadra 2-A – Módulo 4 – DAIA – Anápolis – GO – CEP
75132-020

Venda sob prescrição médica.

Cafilisador, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Cafilisador Bula

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    Cafilisador Bula

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