Axeron Bula

Axeron

Como Axeron funciona?

Andrógenos endógenos (hormônios masculinos), incluindo a
testosterona e a diidrotestosterona (DHT), são responsáveis
pelo crescimento e desenvolvimento normais dos órgãos sexuais
masculinos e pela manutenção das características sexuais
secundárias. Esses efeitos incluem o crescimento e maturação da
próstata, vesículas seminais, pênis e escroto; desenvolvimento da
distribuição capilar masculina, como pelos faciais, pubianos,
peitorais e axilares; aumento da laringe, espessamento das cordas
vocais, alterações na musculatura corporal e distribuição de
gordura. O hipogonadismo masculino (diminuição da secreção interna
dos testículos) resulta da secreção insuficiente de testosterona e
é caracterizado por baixas concentrações séricas de
testosterona.

Os sinais e sintomas associados com o hipogonadismo masculino
incluem disfunção erétil e redução no desejo sexual, fadiga
(cansaço) e perda de energia, humor deprimido, regressão das
características sexuais secundárias e osteoporose.

Em homens com hipogonadismo, a concentração média de
testosterona em estado de equilíbrio é alcançada dentro de 2
semanas após o início do tratamento com Axeron.

Contraindicação do Axeron

Axeron é contraindicado em:

  • Homens com câncer de mama ou com suspeita ou confirmação de
    câncer de próstata.
  • Mulheres que estejam grávidas, que pretendam engravidar ou que
    estejam amamentando.

Axeron pode causar danos ao feto quando administrado em mulheres
grávidas, e também pode causar reações adversas graves em bebês
lactentes.

Pacientes alérgicos a qualquer um dos componentes da
fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.

Como usar o Axeron

A dose inicial recomendada de Axeron é de 60 mg de testosterona
(3 mL) uma vez ao dia, aplicada na pele das axilas, aproximadamente
na mesma hora todas as manhãs, sobre a pele limpa, seca e intacta.
Não aplicar Axeron em outras partes do corpo. A solução não deve
ser esfregada na pele com os dedos ou com as mãos.

Após aplicar a solução, o local da aplicação deve secar antes de
ser colocada a roupa. Evitar fogo, chamas ou fumar até que a
solução tenha secado, uma vez que os produtos com base alcoólica,
incluindo a testosterona solução tópica a 2%, são inflamáveis.

Pode-se usar desodorante com Axeron. Este deve ser usado antes
da aplicação do medicamento. Os pacientes devem ser orientados para
evitar nadar ou lavar o local da aplicação até 2 horas após a
aplicação de Axeron.

As mãos devem ser bem lavadas com água e sabão após a aplicação
de Axeron.

Instruções para administração

Dose Diária Prescrita

Número de Aplicações com
a Bomba

Aplicação

30 mg testosterona
(1,5 mL)

1 (uma vez ao dia)

Aplicar uma vez apenas em uma das
axilas (esquerda ou
direita).

60 mg testosterona
(3 mL)

2 (uma vez ao dia)

Aplicar uma vez na axila esquerda e
depois aplicar uma
vez na axila direita.

90 mg testosterona
(4,5 mL)

3 (uma vez ao dia)

Aplicar uma vez na axila esquerda e
uma vez na direita,
esperar o produto secar e depois aplicar novamente uma
vez na axila esquerda ou direita.

120 mg testosterona
(6 mL)

4 (uma vez ao dia)

Aplicar uma vez na axila esquerda e
uma vez na direita,
esperar o produto secar e depois aplicar novamente uma
vez na axila esquerda E uma vez na axila direita.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Axeron?

Caso o paciente esqueça de aplicar uma dose, deverá aguardar até
a próxima dose e aplicar Axeron conforme prescrição médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Axeron

Homens com hiperplasia prostática benigna (HPB) (aumento benigno
da próstata) tratados com andrógenos têm maior risco de piora dos
sinais e sintomas e podem ter maior risco de câncer de próstata. É
apropriado investigar a existência de câncer de próstata antes do
início e durante o tratamento com andrógenos.

A exposição secundária, resultando em virilização (aquisição ou
manifestação de caracteres sexuais secundários do sexo masculino)
potencial de fetos, bebês, crianças e mulheres, foi relatada. O
tratamento com testosterona deve ser prontamente interrompido pelo
menos até a causa da virilização ser identificada.

A adesão total às instruções sobre dose e método de
administração é aconselhada para minimizar o potencial de exposição
secundária. Apesar da transferência interpessoal de testosterona
poder ocorrer mesmo através da camiseta, foi comprovado que a
transferência pode ser substancialmente reduzida vestindo uma
camiseta, e a maior parte da testosterona residual é removida da
superfície da pele lavando-se com água e sabão.

  • Axeron só deve ser aplicado nas axilas, e não deve ser aplicado
    em nenhuma outra parte do corpo.
  • Crianças e mulheres devem evitar o contato com as partes,
    despidas e não lavadas, do corpo do homem onde houve aplicação de
    Axeron.
  • Os pacientes devem lavar as mãos imediatamente com água e sabão
    após a aplicação.
  • Os pacientes devem cobrir o local da aplicação com roupas (por
    exemplo, camiseta) após a solução ter secado.
  • Quando for previsto o contato direto de pele com pele, os
    pacientes devem lavar bem o local da aplicação com água e sabão
    para remover qualquer resíduo de testosterona.
  • Quando a pele não lavada ou despida à qual foi aplicado AXERON,
    entrar em contato direto com a pele de outra pessoa, a área total
    de contato da outra pessoa deve ser lavada com água e sabão o mais
    rápido possível.

O tratamento de homens hipogonádicos (diminuição da secreção
interna dos testículos) com testosterona pode potencializar a
apneia do sono em alguns pacientes, especialmente aqueles com
fatores de risco como obesidade e doença pulmonar crônica.

Os medicamentos da classe dos andrógenos podem promover a
retenção de sódio e água.

Edema (inchaço), com ou sem insuficiência cardíaca congestiva,
pode ser uma complicação séria em pacientes com doença cardíaca,
renal ou hepática preexistente.

Os pacientes devem ser aconselhados a evitar fumar, se aproximar
do fogo ou de chamas até a dose aplicada de Axeron ter secado.

Ocasionalmente é observado o desenvolvimento de ginecomastia
(crescimento de mamas em homens) e esta ocasionalmente persiste nos
pacientes que estão sendo tratados com andrógenos para
hipogonadismo.

A segurança e a eficácia de Axeron não foram estabelecidas em
homens com menos de 18 anos de idade. O uso inadequado pode
resultar em aceleração da idade óssea e fechamento prematuro das
epífises.

A segurança e a eficácia de Axeron em homens com IMC gt;35 Kg/m2
ainda não foram estabelecidas.

A testosterona é contraindicada em mulheres que estejam
grávidas, pretendam engravidar ou que estejam amamentando. A
testosterona é teratogênica e pode causar dano fetal inclusive
virilização inapropriada. Se a droga for usada durante a gravidez
ou se a paciente engravidar enquanto estiver usando o medicamento,
a paciente deve ser avisada sobre o potencial de danos ao feto.

Apesar de não se saber quanta testosterona é transferida para o
leite materno humano, a testosterona é contraindicada para mulheres
que estejam amamentando devido ao potencial de reações adversas
sérias em bebês lactentes. A testosterona e outros andrógenos podem
afetar adversamente a lactação.

Houve relatos pós-comercialização de eventos tromboembólicos
venosos (obstrução da veia por um coágulo), incluindo trombose
venosa profunda e embolia pulmonar (entupimento de um vaso no
pulmão), em pacientes usando produtos contendo testosterona, como
Axeron.

Procure seu médico caso você apresente sintomas de dor, edema,
calor e eritema na extremidade inferior, ou se apresentar falta de
ar aguda. Caso um evento tromboembólico venoso seja suspeito,
procure seu médico. Você deve descontinuar o tratamento com Axeron
para iniciar o acompanhamento e gerenciamento apropriado.

Efeitos na capacidade de dirigir e usar
máquinas:

Nenhum efeito foi estabelecido.

Este medicamento pode causar
doping.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a
gravidez.

Este medicamento contém Álcool.

Interações Medicamentosas

Alterações na sensibilidade à insulina, tolerância à glicose,
controle glicêmico, glicose no sangue e hemoglobina glicosilada
foram relatadas com andrógenos. Em pacientes diabéticos as
necessidades medicamentosas podem mudar.

Alterações na coagulação sanguínea podem ser observadas com
andrógenos, inclusive prolongamento dos tempos de protrombina e de
tromboplastina parcial ativada. A monitoração mais frequente da INR
(International Normalized Ratio) e do tempo de protrombina
é recomendada em pacientes que estejam tomando anticoagulantes,
especialmente no início e término do tratamento com andrógenos.

O uso concomitante de testosterona com ACTH (hormônio da
hipófise que estimula o córtex da glândula supra-renal) ou
corticosteroides pode resultar em aumento na retenção de fluidos e
deve ser monitorado, particularmente em pacientes com doença
cardíaca, renal ou hepática.

Nenhum estudo foi conduzido para investigar a possibilidade de
interação de Axeron e plantas medicinais, alimento, testes
laboratoriais, nicotina, álcool ou outras interações químicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Axeron

As seguintes reações adversas foram observadas durante os
estudos clínicos com Axeron.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Reações no local da administração.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Distúrbios gastrointestinais:

Diarreia, náusea (vontade de vomitar) e vômito.

Alterações laboratoriais:

Alterações hematológicas [aumento de hematócrito, aumento dos
glóbulos vermelhos e aumento da hemoglobina (aumento dos
componentes do sangue)] e PSA aumentado (enzima com características
de marcador tumoral aumentada, marcador para câncer de
próstata).

Distúrbios do metabolismo e nutrição:

Hipercolesterolemia (aumento de colesterol no sangue) e
descontrole de glicose.

Distúrbio nervoso e psíquico:

Raiva, ansiedade, mudanças de humor, tontura, insônia, enxaqueca
e cefaleia (dor de cabeça).

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Acne, condições epidérmicas e dérmicas.

Distúrbios vasculares:

Aumento na pressão arterial.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Infecções e infestações:

Foliculite (infecção dos folículos causada por bactérias).

Alterações laboratoriais:

Testosterona sanguínea aumentada.

Distúrbios do metabolismo e nutrição:

Hiperidrose (suor em excesso), hipertrigliceridemia (aumento dos
triglicérides) e aumento de peso.

Distúrbio nervoso e psíquico:

Parestesia (adormecimento ou formigamento de partes do
corpo).

Distúrbios reprodutivos e das mamas:

Sensibilidade mamária e neoplasma (crescimento de células ou
tecidos anormais) da próstata.

Outros eventos adversos que ocorreram durante a extensão do
estudo e possivelmente são relacionados ao tratamento incluíram:
aumentos nas enzimas hepáticas, insulina sanguínea aumentada e
libido reduzida.

Um caso de câncer de próstata foi diagnosticado após a extensão
do estudo.

De acordo com a literatura, outras reações indesejáveis que são
possivelmente ou provavelmente relacionadas ao uso de testosterona
são mostradas a seguir:

Distúrbios do sistema hematológico e
linfático:

Creatinina sanguínea aumentada (substância presente no sangue) e
policitemia (aumento do número de hemácias no sangue).

Distúrbios endócrinos:

Aumento no padrão masculino de distribuição de pelos e
hirsutismo (crescimento excessivo de pelos em mulheres).

Distúrbios gerais e condições no local da
administração:

Mal-estar.

Distúrbios hepatobiliares:

Exames anormais de enzimas hepáticas/função hepática incluindo
bilirrubina.

Alterações laboratoriais:

HDL (colesterol bom) reduzido.

Distúrbios do metabolismo e nutrição:

Alterações nos eletrólitos (potássio, sódio, cloreto e fósforo
inorgânico) durante o tratamento com dose alta ou prolongado e
apetite aumentado.

Sistema músculo-esquelético:

Espasmos musculares, câimbras musculares e dor muscular.

Distúrbios do sistema nervoso:

Amnésia (perda de memória), hiperestesia (distúrbio neurológico
que se dá ao excesso de sensibilidade de um sentido ou órgão),
distúrbios do olfato e distúrbios do paladar.

Transtornos psiquiátricos:

Depressão, transtornos do humor, nervosismo e hostilidade
(violência emocional e rivalidade).

Distúrbios renais e urinários:

Micção prejudicada, infecção do trato urinário e obstrução do
trato urinário.

Distúrbios no sistema reprodutor e mamas:

Mastodinia (dor nas mamas), mamilos sensíveis, distúrbios
prostáticos, ereção peniana espontânea, alterações na libido
(alterações no desejo sexual), aumento na frequência de ereções,
priapismo (ereção do pênis prolongada ou dolorida) e redução
no tamanho dos testículos/atrofia testicular.

Sistema respiratório:

Dispneia (falta de ar).

Distúrbios cutâneos e subcutâneos:

Alopecia (perdas de cabelo), urticária (reação da pele
caracterizada por vermelhidão e coceira), seborreia e descoloração
de cabelos/pelos.

Distúrbios vasculares:

Redução na pressão arterial diastólica, rubor (vermelhidão da
pele) e vasodilatação (aumento do diâmetro dos vasos
sanguíneos).

Atenção:

este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos
imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu
médico ou cirurgião-dentista.

Composição do Axeron

Cada mL contém:

20 mg de testosterona.

Excipientes:

Álcool etílico (71% v/v), álcool isopropílico (30% v/v),
octissalato e povidona.

Superdosagem do Axeron

Não foram relatados casos de superdosagem com a testosterona
solução tópica a 2% nos estudos clínicos. O tratamento da
superdosagem deve consistir de descontinuação da testosterona
solução tópica a 2% junto com tratamento de suporte e sintomático
apropriado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Axeron

Interação com os anticoagulantes orais

Mudanças na atividade anticoagulante (efeito do anticoagulante
oral aumentado pela modificação do fator de coagulação de síntese
hepática e inibição competitiva da ligação às proteínas
plasmáticas). Recomenda-se intensificação da monitorização do tempo
de protrombina e determinações do coeficiente de normalidade
internacional (INR). Pacientes recebendo anticoagulantes orais
requerem um acompanhamento atento, especialmente quando os o
tratamento com andrógenos é iniciado ou interrompido.

A administração concomitante de Testosterona (substância ativa)
e ACTH ou corticosteróides pode aumentar o risco de desenvolvimento
de edema. Como resultado, estes medicamentos devem ser
administrados com cautela, especialmente em pacientes que sofrem de
doença cardíaca, renal ou hepática.

Interação com testes laboratoriais

Andrógenos podem diminuir os níveis de globulina de ligação da
tiroxina, resultando em diminuição das concentrações séricas de T4
e um aumento na captação de resina de T3 e T4. Os níveis de T4
livre, no entanto, permanecem inalterados e não há evidência
clínica de insuficiência da tireóide.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Androgel®.

Ação da Substância Axeron

Resultados de Eficácia


O perfil farmacocinético, a eficácia e a segurança de
Testosterona (substância ativa) 1%, utilizado no tratamento do
hipogonadismo masculino, foram analisados em estudo multicêntrico,
randomizado, em grupos paralelos, com controle ativo, pelo período
de 180 dias, com 227 homens hipogonádicos, com as idades entre 19 e
68 anos1,2. O objetivo primário do estudo foi avaliar se
a administração transdérmica de gel de Testosterona (substância
ativa) poderia elevar os níveis séricos de Testosterona (substância
ativa) e Testosterona (substância ativa) livre de homens
hipogonádicos, para a faixa da normalidade, comparando com a
Testosterona (substância ativa) em adesivo1. Os
objetivos secundários foram avaliar a eficácia e segurança de doses
diferentes de Testosterona (substância ativa) 1% em médio e longo
prazo2,3. O Testosterona (substância ativa) 1% foi
utilizado nas doses diárias de 5 g (n=73) ou 10 g (n=78) e seus
efeitos foram comparados com os efeitos do uso de dois adesivos de
Testosterona (substância ativa) (Androderm® )
(n=76)1,2,3.

Os níveis de Testosterona (substância ativa) dos pacientes em
uso de Testosterona (substância ativa) foram mensurados 60 dias
após o início do estudo, antes da administração diária do
Testosterona (substância ativa) 1%, para avaliar a necessidade de
aumentar ou reduzir a dose. Após 90 dias do estudo os pacientes em
uso de Testosterona (substância ativa) 1% que estavam com os níveis
séricos de Testosterona (substância ativa) dentro da faixa de
normalidade (300 a 1000 ng/dL) permaneceram com as doses que vinham
utilizando. Aqueles que apresentaram níveis séricos de Testosterona
(substância ativa) fora da variação normal tiveram as suas doses
tituladas para 7,5 g/dia (n=20 do grupo de 5 g e n=20 do grupo de
10 g) para os próximos 90 dias. Ao final do período de 180 dias,
163 pacientes continuaram o tratamento, completando 36 meses de
tratamento com Testosterona (substância ativa)1,2,3.
Durante o período de extensão, a dose de Testosterona (substância
ativa) 1% poderia ser ajustada para 5 g, 7,5 g ou 10 g/dia, na
dependência dos sintomas em cada visita e dos níveis séricos de
Testosterona (substância ativa), mensurados a cada 3 meses. Foram
relatados os dados de segurança de todos os 163 pacientes e os
dados de eficácia disponíveis de 123 pacientes. Os pacientes que
participaram do grupo de controle ativo (adesivo de Testosterona
(substância ativa)) nos primeiros 180 dias passaram a utilizar
Testosterona (substância ativa) 1% na dose de 5
g/dia2,3.

As concentrações séricas de Testosterona (substância ativa)
foram mensuradas após a administração transdérmica da Testosterona
(substância ativa), nos três grupos do estudo inicial após 90 e 180
dias de tratamento e no estudo de longo prazo a cada seis meses. No
dia 90 do estudo a Testosterona (substância ativa) sérica média do
grupo de Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia (791±32 ng/dL)
foi 1,4 vez superior a do grupo de Testosterona (substância ativa)
1% 5 g/dia (552±30 ng/dL) e 1,9 vez superior a do grupo do
adesivo de Testosterona (substância ativa) (416±19
ng/dL)1. A concentração sérica média de Testosterona
(substância ativa) não foi alterada com o aumento da dose do
Testosterona (substância ativa) 1% de 5 g/dia para 7,5 g/dia
(449±106 ng/dL), mas diminuiu significativamente com a redução da
dose de 10 g/dia para 7,5 g/dia (740±73 ng/dL)1,2. No
sexto mês do estudo, início do estudo de longo prazo, a
concentração sérica média de Testosterona (substância ativa) foi de
406±37 ng/dL, 645±77 ng/dL e 738±69 ng/dL, nos grupos de
Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia, 7,5 g/dia e 10 g/dia,
respectivamente, com diferença significativa entre os grupos (p =
0,012).

No mês 12 as diferenças entre os três grupos tornaram-se
menores, mas permaneceram significativas (p = 0,042):

5 g/dia, 487±54 ng/dL; 7,5 g/dia 506±112 ng/dL; e 10 g/dia591±43
ng/dL. Após 12 meses os níveis de Testosterona (substância ativa)
sérica não foram mais diferentes entre os três grupos. As
concentrações séricas médias de Testosterona (substância ativa)
estiveram dentro da faixa da normalidade durante o estudo. Os
níveis séricos de Testosterona (substância ativa) livre seguiram o
mesmo padrão da Testosterona (substância ativa) total durante o
estudo. As concentrações séricas médias da Testosterona (substância
ativa) total e da Testosterona (substância ativa) livre de todos os
três grupos de doses diferentes do Testosterona (substância ativa)
1%, mantiveram-se dentro da faixa da normalidade e diferentes das
concentrações no início do estudo. Os níveis séricos de
Testosterona (substância ativa) total e livre dos grupos de
pacientes com idade inferior a 60 anos e superior a 60 anos não
foram diferentes1,2,3.

Os níveis séricos de dihidrotestoserona aumentaram
significativamente após o tratamento e mantiveramse dentro da faixa
de normalidade de adultos durante todo o estudo. A concentração
média de DHT sérica dos três grupos com doses diferentes de
Testosterona (substância ativa) 1% eram diferentes no 12º e 24º mês
do estudo, com as dosagens do grupo de 10 g/dia superiores às dos
outros dois grupos (5 e 7,5 g/dia). Os níveis séricos médios de
estradiol dos três grupos foram significativamente diferentes dos
níveis basais e aumentaram progressivamente a partir do 6º mês até
o 24º mês de tratamento com Testosterona (substância ativa),
mantendo-se no limite superior do normal. As dosagens da SHBG
sérica não se alteraram durante o período do estudo e mantiveram-se
dentro da faixa da normalidade de adultos. Os níveis séricos médios
de FSH e LH estavam suprimidos durante todo o período do estudo,
sendo mais baixos no grupo de tratamento com Testosterona
(substância ativa) 1% 10 g/dia1,2,3.

A função sexual foi avaliada por meio da aplicação de
questionário e os pacientes que tiveram as suas doses ajustadas
para 7,5 g/dia, no dia 90 do estudo, apresentaram mudanças
semelhantes àqueles que permaneceram com as doses de 50 g/dia e 10
g/dia. A motivação sexual melhorou significativamente durante os
primeiros 180 dias de tratamento, em todos os três grupos (gel
5g/dia, gel 10 g/dia e adesivo) e atingiu seu nível máximo dentro
dos primeiros 30 dias de tratamento. Foram observadas melhoras na
motivação sexual (antecipação do sexo, paquera e interação sexual),
performance sexual (orgasmo, ereção, masturbação, ejaculação e
relação sexual), desejo sexual, prazer sexual com e sem parceira,
satisfação com a ereção e percentual de ereção completa. Exceto
pelo incremento do prazer sexual com a parceira que foi menor no
grupo de Testosterona (substância ativa) em adesivo, quando
comparada às duas doses de Testosterona (substância ativa) em gel,
as demais avaliações da função sexual melhoraram da mesma forma nos
três grupos de tratamento. Estas melhoras foram mantidas no mesmo
nível durante o estudo de longo prazo2,3.

Os parâmetros de humor positivo (alerta, amigável, cheio de
energia e bons sentimentos) melhoraram significativamente com o
tratamento e foram mantidos até a semana 36 do estudo. Os
parâmetros de humor negativo (zangado, irritado, triste, cansado,
nervoso) foram reduzidos e permaneceram significativamente mais
baixos até o final do estudo2,3.

A composição corporal foi avaliada nos dias 0, 90 e 180 e depois
a cada 6 meses do estudo. A massa corporal total aumentou em
1,2±0,3 kg no dia 90 de tratamento, em todos os grupos e não mudou
significativamente após esta avaliação. Este aumento foi maior no
grupo de Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia (1,69±0,29 kg)
e adesivo de Testosterona (substância ativa) (1,22±0,32 kg), quando
comparados com o grupo Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia
(0,39±0,32 kg) que não demonstrou aumento significativo. O aumento
no peso corporal foi, principalmente, devido ao aumento
significativo da massa magra. Após 90 dias de tratamento com
Testosterona (substância ativa), o aumento médio da massa magra foi
significativamente maior no grupo Testosterona (substância ativa)
1% 10 g/dia (2,74±0,28 kg), quando comparado com o aumento médio
dos grupos Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia (1,28±0,32
kg) e da Testosterona (substância ativa) em adesivo (1,20±0,26 kg).
O aumento médio da massa magra dos pacientes de todos os grupos foi
de 1,97±0,24 kg no 6º mês, com aumento para 2,93±0,32 kg no 18º mês
e 2,89±0,41 kg no 30º mês de estudo. Não houve diferença entre o
aumento médio da massa magra dos pacientes com idade inferior ou
superior a 60 anos. A massa gorda reduziu significativamente, após
90 dias de tratamento com Testosterona (substância ativa) 1% 10
g/dia (-1,05±0,22 kg) e Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia
(-0,90±0,32 kg), mas não foi reduzida no grupo da Testosterona
(substância ativa) em adesivo (-0,01±0,2 kg). Após 180 dias a
redução da massa gorda foi mantida nos grupos de Testosterona
(substância ativa) 1% 5 g/dia e 7,5 g/dia, mas foi reduzida
adicionalmente, de maneira significativa, no grupo Testosterona
(substância ativa) 1% 10 g/dia. O aumento significativo da massa
magra e a redução significativa da massa gorda, também foram
observados durante o estudo de longo prazo, mas sem diferenças
significativas entre os grupos com doses diferentes de Testosterona
(substância ativa) 1%. A força muscular de braço e perna aumentaram
significativamente em todos os três grupos (Testosterona
(substância ativa) 1% 5 e 10 g/dia e Testosterona (substância
ativa) em adesivo), sem diferença entre os grupos nos dias 90 e 180
do estudo. No estudo de longo prazo não houve diferença
significativa na força muscular de braço e perna devido à grande
variação entre os pacientes e os grupos2,3.

Alguns marcadores de remodelação óssea foram avaliados
no início do estudo, 90 e 180 dias e depois a cada seis meses de
intervalo até o 36º mês do estudo:

Hormônio paratireoidiano (PTH); marcadores de formação óssea
(osteocalcina, fosfatase alcalina óssea e pró-colágeno tipo 1) e
marcadores de reabsorção óssea (relações urinárias
cálcio/creatinina e N-telopeptídeo/creatinina). O PTH aumentou
significativamente em todos os grupos tratados com Testosterona
(substância ativa) no dia 90 e continuou a se elevar até o dia 180.
A partir daí manteve-se estável durante todo o período de
tratamento. Não havia diferença entre os grupos. A fosfatase
alcalina óssea apresentou um padrão similar ao do PTH, elevando-se
durante os primeiros 12 meses e depois permanecendo estável até o
final do estudo. Os níveis séricos médios de osteocalcina e
pró-colágeno apresentaram aumento transitório, no período inicial
de tratamento, retornando aos níveis iniciais no 6º mês. A partir
do 12º mês voltaram a apresentar níveis séricos elevados, mantidos
até o final do estudo. A relação cálcio/creatinina urinária não
apresentou alterações durante todo o estudo. A relação
N-telopeptídeo/creatinina urinária apresentou manutenção dos seus
níveis iniciais, exceto pela queda significativa no 6º mês que
posteriormente voltou a elevar-se e permaneceu estável.

A densidade mineral óssea apresentou um aumento gradual e
progressivo durante todo o período do estudo, sendo maior na coluna
vertebral quando comparado ao aumento da densidade mineral óssea do
quadril. Não houve diferença quanto ao aumento da densidade mineral
óssea entre os grupos que fizeram uso de Testosterona (substância
ativa) 1% 5, 7,5 e 10 g/dia e entre os indivíduos com idades
superiores ou inferiores a 60 anos2,3.

Referências: 

1 Swerdloff RS, Wang C, Cunningham
G et al. Long-term pharmacokinetics of transdermal testosterone gel
in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2000;
85(12):4500-10.
2 Wang C, Swerdloff RS, Iranmanesh A, et al. Transdermal
testosterone gel improves sexual function, mood, muscle strength,
and body composition parameters in hypogonadal men.J Clin
Endocrinol Metab. 2000; 85(8):2839-53.
3 Wang C, Cunningham G, Dobs A, Iranmanesh A et al. Long-term
testosterone gel (AndroGel) treatment maintains beneficial effects
on sexual function and mood, lean and fat mass, and bone mineral
density in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2004;
89(5):2085-98.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Androgel®.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico:

andrógenos.

Código ATC:

A03 G03B.

Os andrógenos endógenos, principalmente a Testosterona
(substância ativa) secretada pelos testículos, e seu principal
metabólito dihidroTestosterona (substância ativa) (DHT), são
responsáveis pelo desenvolvimento dos órgãos genitais internos e
externos e pela manutenção das características sexuais secundárias
(estimulando o crescimento de pêlos, engrossamento da voz e
desenvolvimento da libido). São responsáveis também pelo efeito
geral sobre o anabolismo protéico, pelo desenvolvimento do músculo
esquelético e distribuição da gordura corporal, redução de excreção
urinária de nitrogênio, sódio, potássio, cloreto, fosfato e água. A
Testosterona (substância ativa) não produz desenvolvimento
testicular e reduz a secreção hipofisária de gonadotrofinas. Os
efeitos da Testosterona (substância ativa) em alguns órgãos-alvo
surgem após a conversão periférica da Testosterona (substância
ativa) em estradiol, que então se liga aos receptores de estrogênio
no núcleo da célula-alvo, por exemplo, a hipófise, tecido adiposo,
cérebro, ossos e células de Leydig dos testículos.

Propriedades farmacocinéticas

A absorção percutânea de Testosterona (substância ativa) varia
de cerca de 9% a 14% da dose aplicada. Após a absorção percutânea,
a Testosterona (substância ativa) se difunde na circulação
sistêmica em concentrações relativamente constantes durante o ciclo
de 24 horas. As concentrações séricas de Testosterona (substância
ativa) aumentam a partir da primeira hora após a aplicação,
atingindo o estado de equilíbrio em dois dias. As oscilações
diárias das concentrações de Testosterona (substância ativa) são de
amplitude semelhante à observada durante o ritmo circadiano da
Testosterona (substância ativa) endógena. A via percutânea,
portanto, evita os picos de distribuição sanguíneos produzidos pela
via injetável. Ela não produz concentrações hepáticas
suprafisiológicas do esteróide em contraste com a terapia
androgênica oral. Administração de 5 g de Testosterona (substância
ativa) produz um aumento da concentração média de Testosterona
(substância ativa) de aproximadamente 2,5 ng/mL (8,7 nmol/Ll) no
plasma. Quando o tratamento é interrompido, as concentrações de
Testosterona (substância ativa) começam a diminuir cerca de 24
horas após a última dose. As concentrações retornam aos níveis
basais cerca de 72 a 96 horas após a última dose. Os principais
metabólitos ativos da Testosterona (substância ativa) são
dihidroTestosterona (substância ativa) e estradiol. A Testosterona
(substância ativa) é excretada principalmente na urina e nas fezes
como metabólitos conjugados de Testosterona (substância ativa).

Dados de segurança pré-clínica

A Testosterona (substância ativa) não é mutagênica in
vitro
, utilizando-se o modelo de mutação reversa (teste de
Ames) ou células de ovário de hamster. Em estudos em animais, foi
encontrada relação entre o tratamento androgênico e certos tipos de
câncer. Dados experimentais em ratos demonstraram aumento da
incidência de câncer de próstata após o tratamento com Testosterona
(substância ativa). Os hormônios sexuais são conhecidos por
facilitar o desenvolvimento de certos tumores induzidos por agentes
cancerígenos conhecidos. Não foi estabelecida correlação entre
estes resultados e os riscos reais em seres humanos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Androgel®.

Cuidados de Armazenamento do Axeron

Axeron deve ser mantido em temperatura ambiente (15 a
30°C). O prazo de validade do produto nestas condições de
armazenagem é de 24 meses.

Manter o frasco na posição vertical.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

E

vitar fogo, chamas ou fumar próximo da embalagem uma vez que
produtos a base de álcool, incluindo a testosterona solução tópica
a 2%, são inflamáveis.

Características fisicas

Axeron apresenta-se na forma de solução transparente e
incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Axeron

Registro MS – 1.1260.0188

Farm. Resp.:

Márcia A. Preda – CRF-SP nº 19189

Fabricado por:

Orion Corpotation, Orion Pharma Turku site
Turku – Finlândia

Importado e Registrado por:

Eli Lilly do Brasil Ltda.
Av. Morumbi, 8264 – São Paulo, SP – Brasil
CNPJ 43.940.618/0001-44

Venda sob prescrição médica.

Axeron, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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