Androgel Bula

Androgel

Como o Androgel funciona?


Repondo os níveis de testosterona.

A testosterona é um hormônio produzido naturalmente pelo
organismo, responsável pelo desenvolvimento dos órgãos genitais e
pela manutenção das características sexuais (estimulando o
crescimento de pêlos, engrossamento da voz e desenvolvimento da
libido).

É responsável também pelo efeito geral sobre o anabolismo
protéico e pelo desenvolvimento do músculo esquelético e
distribuição da gordura corporal.

Contraindicação do Androgel

Androgel não deve ser utilizado nos casos de suspeita e/ou
se já foi constatado câncer de próstata e/ou câncer da glândula
mamária do homem.

Também não deve ser  nos casos de conhecida
hipersensibilidade aos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por grávidas
e lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por
mulheres.

Como usar o Androgel

Uso tópico.

  1. Após abrir o envelope, o conteúdo total deve ser extraído e
    aplicado imediatamente na pele.
  2. O gel deve ser simplesmente espalhado sobre a pele suavemente,
    como uma camada fina. Não é necessário esfregá-lo na pele.
  3. Deixe secar por pelo menos 3 a 5 minutos antes de se
    vestir.
  4. Lavar as mãos com água e sabão após as aplicações.
  5. Não aplicar na região genital, pois o alto teor de álcool pode
    causar irritação local.

O gel deve ser administrado pelo próprio paciente, em pele
limpa, seca e saudável sobre os ombros, ou ambos os braços ou no
abdômen.

A testosterona atinge seu estado de equilíbrio plasmático
aproximadamente no segundo dia de tratamento com Androgel.

Posologia do Androgel


Adultos e idosos

A dose recomendada é de 5 g de gel (ou seja, 50 mg de
testosterona) aplicado uma vez por dia, aproximadamente no mesmo
horário, de preferência na parte da manhã.

A dose diária deve ser ajustadacaso a caso, pelo médico,
dependendo da resposta clínica e laboratorial de cada paciente, não
podendo ser superior a 10 g de gel por dia.

O ajuste da posologia deve ser feito em etapas de 2,5 g de
gel.

A fim de ajustar a dose, as concentrações plasmáticas de
testosterona devem ser medidas no período da manhã, antes da
aplicação, a partir do terceiro dia após o início do tratamento,
durante o periodo sugerido de uma semana.

A dose pode ser reduzida se a concentração de testosterona no
sangue estiver elevada e acima do nível desejado.

Se as concentrações são baixas, a dose pode ser aumentada, não
podendo ser superior a 10 g de gel por dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Androgel?


Caso tenha se esquecido de usar Androgel, não duplique a
dose no dia seguinte para compensar a dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Androgel

Androgel deve ser usado somente se o hipogonadismo for
demonstrado e o tratamento somente deve ser iniciado após exclusão
de outra causa responsável pelos sintomas.

A insuficiência de testosterona deve ser claramente demonstrada
por sinais clínicos, tais como regressão das características
sexuais secundárias masculinas, mudanças na composição corporal,
fraqueza ou fadiga, diminuição da libido, disfunção erétil e deve
ser confirmada por duas medidas distintas de testosterona
sanguínea.

Devido às variações dos valores laboratoriais, todas as medidas
de testosterona devem ser realizadas no mesmo laboratório.

Androgel não deve ser empregado para tratamento da infertilidade
masculina ou impotência.

Antes do início do tratamento com testosterona, todos os
pacientes devem ser submetidos a um exame detalhado, a fim de
excluir o risco de pré-existência de câncer de próstata.

Cuidado e acompanhamento regular da próstata e da mama devem ser
realizados em conformidade com métodos recomendados em pacientes
recebendo terapia com testosterona, pelo menos uma vez por ano; e
duas vezes por ano em doentes idosos e doentes de risco (aqueles
com história clínica ou familiar).

Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com câncer em
situação de risco de hipercalcemia (aumento do cálcio no sangue)
associada à hipercalciúria (aumento do cálcio na urina) devido a
metástases ósseas. Nestes casos é recomendada a monitorização
regular das concentrações de cálcio no sangue.

Em portadores de insuficiências cardíaca, hepática ou renal
graves, o tratamento com Androgel pode causar complicações graves,
caracterizadas por edema (retenção de líquido) e por vezes
acompanhada de insuficiência cardíaca congestiva (sobrecarga de
líquidos no coração). Neste caso, o tratamento deve ser
interrompido imediatamente. Além disso, a terapia com diuréticos
pode ser necessária.

Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com doença
cardíaca isquêmica.

A testosterona pode causar um aumento na pressão e o Androgel
deve ser usado com precaução em pacientes com hipertensão.

Androgel deve ser usado com precaução em pacientes com epilepsia
e enxaqueca, pois estas condições podem ser agravadas.

Existem relatos de aumento do risco de apnéia do sono em
pacientes tratados com testosterona, especialmente naqueles com
fatores de risco tais como obesidade e doenças respiratórias
crônicas.

Pode ocorrer melhora da sensibilidade à insulina em pacientes
tratados com hormônios após a terapia de reposição.

Alguns sinais clínicos como irritabilidade, nervosismo, ganho de
peso, ereções prolongadas ou frequentes podem indicar exposição
excessiva a hormônios, requerendo ajuste da dose.

Se o paciente desenvolver uma reação grave no local da
aplicação, o tratamento deve ser revisto e interrompido, se
necessário.

Os atletas devem se atentar ao fato de que a substância
ativa de Androgel (testosterona) pode produzir reação positiva em
testes antidoping.

Este medicamento pode causar
doping.

Androgel não deve ser usado por mulheres, devido ao possível
desenvolvimento de características masculinas.

Se não for tomada nenhuma precaução, o gel de testosterona pode
ser transferido para outras pessoas quando houver contato com o
local de aplicação, resultando em aumento dos níveis séricos de
testosterona e, possivelmente, efeitos adversos (por exemplo:
crescimento de pêlos faciais e/ou corporais, engrossamento da voz e
irregularidades do ciclo menstrual), caso o contato seja
repetitivo.

A transferência de testosterona é evitada com a utilização de
roupas que cubram o local da aplicação ou com a limpeza do local da
aplicação antes do contato.

Androgel não deve ser utilizado por pacientes com um risco maior
de não conformidade com as instruções de segurança (por exemplo,
alcoolismo grave, uso de drogas e transtornos psiquiátricos
graves).

As seguintes precauções são recomendadas:

  • Lavar as mãos com água e sabão após aplicar o gel;
  • Cobrir a área de aplicação com algum tecido (roupa) após o gel
    secar;
  • Lavar-se antes de qualquer situação em que esse tipo de contato
    esteja previsto;
  • O médico deve informar o paciente cuidadosamente sobre o risco
    de transferência de testosterona e sobre as instruções de
    segurança.

Este medicamento contém álcool.

Em caso de contato, lave a área da pele exposta à testosterona o
mais rapidamente possível.

Este produto pode ter efeitos adversos virilizantes sobre o
feto.

Interações medicamentosas

Há interação com os anticoagulantes orais, causando mudanças na
atividade de coagulação sanguínea, portanto o monitoramento dos
pacientes deve ser rigoroso.

A administração simultânea de testosterona e corticosteróides
pode aumentar o risco de desenvolvimento de inchaço.

Como resultado, estes medicamentos devem ser administrados com
cautela, especialmente em pacientes que sofrem de doença cardíaca,
renal ou hepática.

Tratamento com hormônios pode causar interação com testes
laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Androgel

As reações adversas mais frequentes ao medicamento na dose
recomendada de 5 g de gel por dia foram as reações da pele.

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Reação no local da aplicação, eritema, acne, pele seca, em
função principalmente do álcool contido no produto.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Alterações em exames laboratoriais como aumento dos glóbulos
vermelhos no sangue (hemáceas) e redução dos níveis do colesterol
HDL (colesterol bom), dor de cabeça, doenças da próstata,
crescimento das mamas, dor nas mamas, tonturas, parestesia
(sensação de formigamento/ardência sem estímulo), amnésia,
hiperestesia (hipersensibilidade sensorial), transtornos do humor,
hipertensão, diarréia, alopecia (queda de cabelo), calvície, acne e
urticária.

O crescimento das mamas, que pode ser persistente, é um achado
comum em pacientes tratados por hipogonadismo.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Neoplasias hepáticas associadas a doses excessivas de
testosterona.

Além dos citados acima, outros efeitos indesejáveis
conhecidos têm sido relatados na literatura após o tratamento oral
ou injetável de testosterona, como listado a seguir

Ganho de peso, alterações de eletrólitos com doses elevadas e/ou
tratamento prolongado, cãibras, depressão, nervosismo, hostilidade,
apnéia do sono, seborréia, alterações da libido, aumento da
frequência das ereções, redução da espermatogênese e tamanho dos
testículos reversível.

Altas doses ou administração prolongada de testosterona
ocasionalmente aumentam a ocorrência de retenção de água e edema;
podem ocorrer reações de hipersensibilidade.

Em casos raros, ereções dolorosas persistentes (priapismo),
câncer de próstata (sem dados conclusivos), obstrução urinária.

Em casos muito raros, icterícia e anormalidades em testes de
função hepática.

Por causa do álcool contido no produto, aplicações frequentes na
pele podem causar irritação e ressecamento da pele.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações
indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato
através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

Atenção: Este produto é um medicamento que possui
nova forma farmacêutica no País e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer reações adversas
imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu
médico.

População Especial do Androgel

Crianças

Androgel não é indicado para uso em crianças e não foi
avaliado clinicamente em homens com menos de 18 anos de idade.

Gravidez e lactação

Androgel é destinado somente para uso em homens.

Androgel não é indicado para mulheres grávidas ou
amamentando.

Não foram realizados ensaios clínicos com este tratamento em
mulheres.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Em caso de gravidez da parceira, o paciente deve reforçar a sua
atenção para as precauções de utilização.

As mulheres grávidas devem evitar qualquer contato com os locais
de aplicação do Androgel.

Composição do Androgel

Apresentações

Caixas com 30 envelopes de 2,5 g contendo 25 mg de
testosterona.

Caixas com 30 envelopes de 5 g contendo 50 mg de
testosterona.

Uso tópico.

Uso adulto acima de 18 anos.

Composição

Testosterona 10 mg/g.

Excipientes:

carbomer 980, miristato de isopropila, etanol 96%, hidróxido de
sódio, água purificada.

Superdosagem do Androgel

Apenas um caso de overdose de testosterona após a injeção foi
relatado na literatura.

Porém, é muito improvável que alto nível de concentração de
testosterona no sangue seja alcançado através de aplicação
tópica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. 

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Androgel

Interação com os anticoagulantes orais

Mudanças na atividade anticoagulante (efeito do anticoagulante
oral aumentado pela modificação do fator de coagulação de síntese
hepática e inibição competitiva da ligação às proteínas
plasmáticas). Recomenda-se intensificação da monitorização do tempo
de protrombina e determinações do coeficiente de normalidade
internacional (INR). Pacientes recebendo anticoagulantes orais
requerem um acompanhamento atento, especialmente quando os o
tratamento com andrógenos é iniciado ou interrompido.

A administração concomitante de Testosterona (substância ativa)
e ACTH ou corticosteróides pode aumentar o risco de desenvolvimento
de edema. Como resultado, estes medicamentos devem ser
administrados com cautela, especialmente em pacientes que sofrem de
doença cardíaca, renal ou hepática.

Interação com testes laboratoriais

Andrógenos podem diminuir os níveis de globulina de ligação da
tiroxina, resultando em diminuição das concentrações séricas de T4
e um aumento na captação de resina de T3 e T4. Os níveis de T4
livre, no entanto, permanecem inalterados e não há evidência
clínica de insuficiência da tireóide.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Androgel®.

Ação da Substância Androgel

Resultados de Eficácia


O perfil farmacocinético, a eficácia e a segurança de
Testosterona (substância ativa) 1%, utilizado no tratamento do
hipogonadismo masculino, foram analisados em estudo multicêntrico,
randomizado, em grupos paralelos, com controle ativo, pelo período
de 180 dias, com 227 homens hipogonádicos, com as idades entre 19 e
68 anos1,2. O objetivo primário do estudo foi avaliar se
a administração transdérmica de gel de Testosterona (substância
ativa) poderia elevar os níveis séricos de Testosterona (substância
ativa) e Testosterona (substância ativa) livre de homens
hipogonádicos, para a faixa da normalidade, comparando com a
Testosterona (substância ativa) em adesivo1. Os
objetivos secundários foram avaliar a eficácia e segurança de doses
diferentes de Testosterona (substância ativa) 1% em médio e longo
prazo2,3. O Testosterona (substância ativa) 1% foi
utilizado nas doses diárias de 5 g (n=73) ou 10 g (n=78) e seus
efeitos foram comparados com os efeitos do uso de dois adesivos de
Testosterona (substância ativa) (Androderm® )
(n=76)1,2,3.

Os níveis de Testosterona (substância ativa) dos pacientes em
uso de Testosterona (substância ativa) foram mensurados 60 dias
após o início do estudo, antes da administração diária do
Testosterona (substância ativa) 1%, para avaliar a necessidade de
aumentar ou reduzir a dose. Após 90 dias do estudo os pacientes em
uso de Testosterona (substância ativa) 1% que estavam com os níveis
séricos de Testosterona (substância ativa) dentro da faixa de
normalidade (300 a 1000 ng/dL) permaneceram com as doses que vinham
utilizando. Aqueles que apresentaram níveis séricos de Testosterona
(substância ativa) fora da variação normal tiveram as suas doses
tituladas para 7,5 g/dia (n=20 do grupo de 5 g e n=20 do grupo de
10 g) para os próximos 90 dias. Ao final do período de 180 dias,
163 pacientes continuaram o tratamento, completando 36 meses de
tratamento com Testosterona (substância ativa)1,2,3.
Durante o período de extensão, a dose de Testosterona (substância
ativa) 1% poderia ser ajustada para 5 g, 7,5 g ou 10 g/dia, na
dependência dos sintomas em cada visita e dos níveis séricos de
Testosterona (substância ativa), mensurados a cada 3 meses. Foram
relatados os dados de segurança de todos os 163 pacientes e os
dados de eficácia disponíveis de 123 pacientes. Os pacientes que
participaram do grupo de controle ativo (adesivo de Testosterona
(substância ativa)) nos primeiros 180 dias passaram a utilizar
Testosterona (substância ativa) 1% na dose de 5
g/dia2,3.

As concentrações séricas de Testosterona (substância ativa)
foram mensuradas após a administração transdérmica da Testosterona
(substância ativa), nos três grupos do estudo inicial após 90 e 180
dias de tratamento e no estudo de longo prazo a cada seis meses. No
dia 90 do estudo a Testosterona (substância ativa) sérica média do
grupo de Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia (791±32 ng/dL)
foi 1,4 vez superior a do grupo de Testosterona (substância ativa)
1% 5 g/dia (552±30 ng/dL) e 1,9 vez superior a do grupo do
adesivo de Testosterona (substância ativa) (416±19
ng/dL)1. A concentração sérica média de Testosterona
(substância ativa) não foi alterada com o aumento da dose do
Testosterona (substância ativa) 1% de 5 g/dia para 7,5 g/dia
(449±106 ng/dL), mas diminuiu significativamente com a redução da
dose de 10 g/dia para 7,5 g/dia (740±73 ng/dL)1,2. No
sexto mês do estudo, início do estudo de longo prazo, a
concentração sérica média de Testosterona (substância ativa) foi de
406±37 ng/dL, 645±77 ng/dL e 738±69 ng/dL, nos grupos de
Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia, 7,5 g/dia e 10 g/dia,
respectivamente, com diferença significativa entre os grupos (p =
0,012).

No mês 12 as diferenças entre os três grupos tornaram-se
menores, mas permaneceram significativas (p = 0,042):

5 g/dia, 487±54 ng/dL; 7,5 g/dia 506±112 ng/dL; e 10 g/dia591±43
ng/dL. Após 12 meses os níveis de Testosterona (substância ativa)
sérica não foram mais diferentes entre os três grupos. As
concentrações séricas médias de Testosterona (substância ativa)
estiveram dentro da faixa da normalidade durante o estudo. Os
níveis séricos de Testosterona (substância ativa) livre seguiram o
mesmo padrão da Testosterona (substância ativa) total durante o
estudo. As concentrações séricas médias da Testosterona (substância
ativa) total e da Testosterona (substância ativa) livre de todos os
três grupos de doses diferentes do Testosterona (substância ativa)
1%, mantiveram-se dentro da faixa da normalidade e diferentes das
concentrações no início do estudo. Os níveis séricos de
Testosterona (substância ativa) total e livre dos grupos de
pacientes com idade inferior a 60 anos e superior a 60 anos não
foram diferentes1,2,3.

Os níveis séricos de dihidrotestoserona aumentaram
significativamente após o tratamento e mantiveramse dentro da faixa
de normalidade de adultos durante todo o estudo. A concentração
média de DHT sérica dos três grupos com doses diferentes de
Testosterona (substância ativa) 1% eram diferentes no 12º e 24º mês
do estudo, com as dosagens do grupo de 10 g/dia superiores às dos
outros dois grupos (5 e 7,5 g/dia). Os níveis séricos médios de
estradiol dos três grupos foram significativamente diferentes dos
níveis basais e aumentaram progressivamente a partir do 6º mês até
o 24º mês de tratamento com Testosterona (substância ativa),
mantendo-se no limite superior do normal. As dosagens da SHBG
sérica não se alteraram durante o período do estudo e mantiveram-se
dentro da faixa da normalidade de adultos. Os níveis séricos médios
de FSH e LH estavam suprimidos durante todo o período do estudo,
sendo mais baixos no grupo de tratamento com Testosterona
(substância ativa) 1% 10 g/dia1,2,3.

A função sexual foi avaliada por meio da aplicação de
questionário e os pacientes que tiveram as suas doses ajustadas
para 7,5 g/dia, no dia 90 do estudo, apresentaram mudanças
semelhantes àqueles que permaneceram com as doses de 50 g/dia e 10
g/dia. A motivação sexual melhorou significativamente durante os
primeiros 180 dias de tratamento, em todos os três grupos (gel
5g/dia, gel 10 g/dia e adesivo) e atingiu seu nível máximo dentro
dos primeiros 30 dias de tratamento. Foram observadas melhoras na
motivação sexual (antecipação do sexo, paquera e interação sexual),
performance sexual (orgasmo, ereção, masturbação, ejaculação e
relação sexual), desejo sexual, prazer sexual com e sem parceira,
satisfação com a ereção e percentual de ereção completa. Exceto
pelo incremento do prazer sexual com a parceira que foi menor no
grupo de Testosterona (substância ativa) em adesivo, quando
comparada às duas doses de Testosterona (substância ativa) em gel,
as demais avaliações da função sexual melhoraram da mesma forma nos
três grupos de tratamento. Estas melhoras foram mantidas no mesmo
nível durante o estudo de longo prazo2,3.

Os parâmetros de humor positivo (alerta, amigável, cheio de
energia e bons sentimentos) melhoraram significativamente com o
tratamento e foram mantidos até a semana 36 do estudo. Os
parâmetros de humor negativo (zangado, irritado, triste, cansado,
nervoso) foram reduzidos e permaneceram significativamente mais
baixos até o final do estudo2,3.

A composição corporal foi avaliada nos dias 0, 90 e 180 e depois
a cada 6 meses do estudo. A massa corporal total aumentou em
1,2±0,3 kg no dia 90 de tratamento, em todos os grupos e não mudou
significativamente após esta avaliação. Este aumento foi maior no
grupo de Testosterona (substância ativa) 1% 10 g/dia (1,69±0,29 kg)
e adesivo de Testosterona (substância ativa) (1,22±0,32 kg), quando
comparados com o grupo Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia
(0,39±0,32 kg) que não demonstrou aumento significativo. O aumento
no peso corporal foi, principalmente, devido ao aumento
significativo da massa magra. Após 90 dias de tratamento com
Testosterona (substância ativa), o aumento médio da massa magra foi
significativamente maior no grupo Testosterona (substância ativa)
1% 10 g/dia (2,74±0,28 kg), quando comparado com o aumento médio
dos grupos Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia (1,28±0,32
kg) e da Testosterona (substância ativa) em adesivo (1,20±0,26 kg).
O aumento médio da massa magra dos pacientes de todos os grupos foi
de 1,97±0,24 kg no 6º mês, com aumento para 2,93±0,32 kg no 18º mês
e 2,89±0,41 kg no 30º mês de estudo. Não houve diferença entre o
aumento médio da massa magra dos pacientes com idade inferior ou
superior a 60 anos. A massa gorda reduziu significativamente, após
90 dias de tratamento com Testosterona (substância ativa) 1% 10
g/dia (-1,05±0,22 kg) e Testosterona (substância ativa) 1% 5 g/dia
(-0,90±0,32 kg), mas não foi reduzida no grupo da Testosterona
(substância ativa) em adesivo (-0,01±0,2 kg). Após 180 dias a
redução da massa gorda foi mantida nos grupos de Testosterona
(substância ativa) 1% 5 g/dia e 7,5 g/dia, mas foi reduzida
adicionalmente, de maneira significativa, no grupo Testosterona
(substância ativa) 1% 10 g/dia. O aumento significativo da massa
magra e a redução significativa da massa gorda, também foram
observados durante o estudo de longo prazo, mas sem diferenças
significativas entre os grupos com doses diferentes de Testosterona
(substância ativa) 1%. A força muscular de braço e perna aumentaram
significativamente em todos os três grupos (Testosterona
(substância ativa) 1% 5 e 10 g/dia e Testosterona (substância
ativa) em adesivo), sem diferença entre os grupos nos dias 90 e 180
do estudo. No estudo de longo prazo não houve diferença
significativa na força muscular de braço e perna devido à grande
variação entre os pacientes e os grupos2,3.

Alguns marcadores de remodelação óssea foram avaliados
no início do estudo, 90 e 180 dias e depois a cada seis meses de
intervalo até o 36º mês do estudo:

Hormônio paratireoidiano (PTH); marcadores de formação óssea
(osteocalcina, fosfatase alcalina óssea e pró-colágeno tipo 1) e
marcadores de reabsorção óssea (relações urinárias
cálcio/creatinina e N-telopeptídeo/creatinina). O PTH aumentou
significativamente em todos os grupos tratados com Testosterona
(substância ativa) no dia 90 e continuou a se elevar até o dia 180.
A partir daí manteve-se estável durante todo o período de
tratamento. Não havia diferença entre os grupos. A fosfatase
alcalina óssea apresentou um padrão similar ao do PTH, elevando-se
durante os primeiros 12 meses e depois permanecendo estável até o
final do estudo. Os níveis séricos médios de osteocalcina e
pró-colágeno apresentaram aumento transitório, no período inicial
de tratamento, retornando aos níveis iniciais no 6º mês. A partir
do 12º mês voltaram a apresentar níveis séricos elevados, mantidos
até o final do estudo. A relação cálcio/creatinina urinária não
apresentou alterações durante todo o estudo. A relação
N-telopeptídeo/creatinina urinária apresentou manutenção dos seus
níveis iniciais, exceto pela queda significativa no 6º mês que
posteriormente voltou a elevar-se e permaneceu estável.

A densidade mineral óssea apresentou um aumento gradual e
progressivo durante todo o período do estudo, sendo maior na coluna
vertebral quando comparado ao aumento da densidade mineral óssea do
quadril. Não houve diferença quanto ao aumento da densidade mineral
óssea entre os grupos que fizeram uso de Testosterona (substância
ativa) 1% 5, 7,5 e 10 g/dia e entre os indivíduos com idades
superiores ou inferiores a 60 anos2,3.

Referências: 

1 Swerdloff RS, Wang C, Cunningham
G et al. Long-term pharmacokinetics of transdermal testosterone gel
in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2000;
85(12):4500-10.
2 Wang C, Swerdloff RS, Iranmanesh A, et al. Transdermal
testosterone gel improves sexual function, mood, muscle strength,
and body composition parameters in hypogonadal men.J Clin
Endocrinol Metab. 2000; 85(8):2839-53.
3 Wang C, Cunningham G, Dobs A, Iranmanesh A et al. Long-term
testosterone gel (AndroGel) treatment maintains beneficial effects
on sexual function and mood, lean and fat mass, and bone mineral
density in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2004;
89(5):2085-98.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Androgel®.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico:

andrógenos.

Código ATC:

A03 G03B.

Os andrógenos endógenos, principalmente a Testosterona
(substância ativa) secretada pelos testículos, e seu principal
metabólito dihidroTestosterona (substância ativa) (DHT), são
responsáveis pelo desenvolvimento dos órgãos genitais internos e
externos e pela manutenção das características sexuais secundárias
(estimulando o crescimento de pêlos, engrossamento da voz e
desenvolvimento da libido). São responsáveis também pelo efeito
geral sobre o anabolismo protéico, pelo desenvolvimento do músculo
esquelético e distribuição da gordura corporal, redução de excreção
urinária de nitrogênio, sódio, potássio, cloreto, fosfato e água. A
Testosterona (substância ativa) não produz desenvolvimento
testicular e reduz a secreção hipofisária de gonadotrofinas. Os
efeitos da Testosterona (substância ativa) em alguns órgãos-alvo
surgem após a conversão periférica da Testosterona (substância
ativa) em estradiol, que então se liga aos receptores de estrogênio
no núcleo da célula-alvo, por exemplo, a hipófise, tecido adiposo,
cérebro, ossos e células de Leydig dos testículos.

Propriedades farmacocinéticas

A absorção percutânea de Testosterona (substância ativa) varia
de cerca de 9% a 14% da dose aplicada. Após a absorção percutânea,
a Testosterona (substância ativa) se difunde na circulação
sistêmica em concentrações relativamente constantes durante o ciclo
de 24 horas. As concentrações séricas de Testosterona (substância
ativa) aumentam a partir da primeira hora após a aplicação,
atingindo o estado de equilíbrio em dois dias. As oscilações
diárias das concentrações de Testosterona (substância ativa) são de
amplitude semelhante à observada durante o ritmo circadiano da
Testosterona (substância ativa) endógena. A via percutânea,
portanto, evita os picos de distribuição sanguíneos produzidos pela
via injetável. Ela não produz concentrações hepáticas
suprafisiológicas do esteróide em contraste com a terapia
androgênica oral. Administração de 5 g de Testosterona (substância
ativa) produz um aumento da concentração média de Testosterona
(substância ativa) de aproximadamente 2,5 ng/mL (8,7 nmol/Ll) no
plasma. Quando o tratamento é interrompido, as concentrações de
Testosterona (substância ativa) começam a diminuir cerca de 24
horas após a última dose. As concentrações retornam aos níveis
basais cerca de 72 a 96 horas após a última dose. Os principais
metabólitos ativos da Testosterona (substância ativa) são
dihidroTestosterona (substância ativa) e estradiol. A Testosterona
(substância ativa) é excretada principalmente na urina e nas fezes
como metabólitos conjugados de Testosterona (substância ativa).

Dados de segurança pré-clínica

A Testosterona (substância ativa) não é mutagênica in
vitro
, utilizando-se o modelo de mutação reversa (teste de
Ames) ou células de ovário de hamster. Em estudos em animais, foi
encontrada relação entre o tratamento androgênico e certos tipos de
câncer. Dados experimentais em ratos demonstraram aumento da
incidência de câncer de próstata após o tratamento com Testosterona
(substância ativa). Os hormônios sexuais são conhecidos por
facilitar o desenvolvimento de certos tumores induzidos por agentes
cancerígenos conhecidos. Não foi estabelecida correlação entre
estes resultados e os riscos reais em seres humanos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Androgel®.

Cuidados de Armazenamento do Androgel

Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC e 30 ºC), protegido da
luz e umidade.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Androgel apresenta-se em forma de gel incolor transparente ou
ligeiramente opalescente com odor característico de álcool.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Androgel

Reg. MS Nº 1.8759.0003

Farm Resp.:

Dra. Talita Tonelato Menezes
CRF-SP 74 229

Fabricado por:

Besins Manufacturing Belgium S A
Drogenbos – Bélgica

Embalado por:

Enestia Belgium N V Hamont – Achel – Bélgica
Hamont – Achel – Bélgica

Importado e Registrado por:

Besins Healthcare Brasil Comercial e Distribuidora de
Medicamentos Ltda
Rua São Sebastião nº 305 – São Paulo – SP
CNPJ: 11 082 598/0001-21
SAC: 0800 777 2430

Venda sob prescrição médica

.

Androgel, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Androgel Bula

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