Zaditen Solução Oftálmica

Como o Zaditen Solução
Oftálmica funciona?

Zaditen^® Colírio contém cetotifeno, que é um agente
antialérgico.

Zaditen^® Colírio alivia a reação alérgica bloqueando
os efeitos da histamina, substância produzida pelo corpo, que causa
vermelhidão, inchaço, coceira e cansaço dos olhos.

Zaditen^® Colírio tem um rápido início de ação o qual
dura de 8 a 12 horas.

Contraindicação do Zaditen Solução
Oftálmica

Zaditen^® Colírio não deve ser usado se você é
alérgico ao cetotifeno ou a qualquer um dos outros componentes do
produto Zaditen^® Colírio.

Como usar o Zaditen Solução Oftálmica

A dose é de uma gota no canto interno de cada olho, duas vezes
ao dia (pela manhã e a noite).

A dose máxima é de uma gota em cada olho, quatro vezes ao
dia.

1. Lave suas mãos.
2. Incline sua cabeça para trás.
3. Puxe a pálpebra inferior para baixo e segure o frasco invertido
   sobre os olhos com a outra mão.
4. Pressione o fundo do frasco com seus dedos para que caia uma
   gota dentro dos olhos. Sempre evite tocar a ponta do frasco.
5. Pressione o canto dos olhos com o dedo por 1 – 2 minutos para
   evitar que a gota escorra pelo ducto lacrimal para a garganta.
   Desta forma, a maior parte da gota permanece nos olhos para aliviar
   a doença.
6. Coloque a tampa no frasco imediatamente após o uso. Para evitar
   a contaminação, não toque nenhuma superfície com o gotejador.

Se você sentir que o efeito de Zaditen^® Colírio é
muito forte ou muito fraco, ou se você apresentar qualquer reação
indesejada avise seu médico ou farmacêutico.

A duração do tratamento é conforme indicação médica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zaditen
Solução Oftálmica?

Se você esquecer uma dose, aplique assim que você lembrar e
continue normalmente. Tenha certeza que você realmente colocou uma
gota no olho.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zaditen Solução Oftálmica

Tenha cuidado com Zaditen^® Colírio se você usa lentes
de contato gelatinosas. Zaditen^® Colírio contém cloreto
de benzalcônio como conservante, que pode ser absorvido pelas
lentes de contato gelatinosas e descolori-las. Por isso,
Zaditen^® Colírio não deve ser aplicado quando você
estiver usando lentes de contato gelatinosas. As lentes de contato
devem ser retiradas antes da aplicação de Zaditen^®
Colírio e não devem ser recolocadas por pelo menos 15 minutos após
sua aplicação.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou
operar máquinas

Se após o uso do colírio sua visão tornar-se turva ou você
sentir sonolência, espere até que estes sintomas desapareçam antes
de dirigir ou operar máquinas.

Reações Adversas do Zaditen Solução
Oftálmica

Zaditen^® Colírio pode causar algumas reações adversas
em algumas pessoas.

Alguns efeitos podem ser sérios:

Se você tem um sangramento visível no branco dos olhos (sintomas
da hemorragia subconjuntival – afetam menos que 1 a cada 100
pacientes)

Se você tiver lesões localizadas na camada celular externa da
córnea (sintomas de erosão epitelial pontuada da córnea – afetam
entre 1 e 10 a cada 100 pacientes)

Se você apresentar qualquer uma destas reações, avise seu médico
imediatamente.

Você pode também apresentar algumas das reações adversas a
seguir quando estiver usando Zaditen^® Colírio.

Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
este medicamento)

Queimação ou ardor dos olhos.

Menos comum (ocorre em menos de 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Visão turva temporária imediatamente após aplicação,
ressecamento dos olhos, desordem da pálpebra, secreção dos olhos
com coceiras, vermelhidão e inchaço (sintomas da conjuntivite), dor
nos olhos ou aumento da sensibilidade dos olhos à luz.

Efeitos adversos podem também ocorrer em outras partes
do corpo:

Incomum (ocorre em menos de 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, sonolência, eczema, urticária, boca seca e
rash, coceiras (sintomas de reações alérgicas).

Se qualquer um destes efeitos afeta você severamente, avise seu
médico.

Se você notar outras reações adversas não relatadas nesta bula,
informe seu médico ou farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Zaditen Solução
Oftálmica

Pacientes idosos

Zaditen^® Colírio pode ser usado por pacientes acima
de 65 anos.

Crianças

Zaditen^® Colírio é indicado para uso em crianças
acima de 3 anos de idade.

Gravidez e lactação

Se você está grávida ou está planejando uma gravidez, pergunte
ao seu médico ou farmacêutico antes de iniciar o tratamento com
Zaditen^® Colírio.

Zaditen^® Colírio pode ser usado durante o período de
amamentação. Seu médico irá discutir com você sobre o risco
potencial do uso de Zaditen^® Colírio durante a
gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista (Categoria
C).

Composição do Zaditen Solução Oftálmica

Cada mL (39 gotas) de Zaditen^® Colírio 0,25
mg/mL contém:

0,345 mg de fumarato de cetotifeno equivalente a 0,25 mg de
cetotifeno.

Excipientes:

cloreto de benzalcônio (conservante), glicerina, água para
injetáveis e solução de hidróxido de sódio (para ajuste de pH).

Apresentação do Zaditen Solução
Oftálmica

Solução oftálmica (Colírio)

Zaditen^® Colírio. Embalagem com frasco conta-gotas
contendo 5 mL.

Via tópica ocular.

Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos.

Superdosagem do Zaditen Solução Oftálmica

Você não deve se preocupar se mais de uma gota cair dentro dos
seus olhos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Zaditen Solução
Oftálmica

Avise seu médico se está tomando ou tomou recentemente qualquer
medicamento. Lembre-se também daqueles não prescritos pelo
médico.

Se você estiver utilizando outras medicações nos olhos, deve
haver um intervalo de pelo menos 5 minutos entre a utilização de
cada uma.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Zaditen Solução Oftálmica

Resultados de eficácia

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) possui propriedades
que o permitem ser profilático cronicamente na asma brônquica e
eficaz no tratamento e prevenção de outras desordens alérgicas,
como rinite alérgica, conjuntivite alérgica, alergia a alimentos e
urticária. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) oral 1mg,
duas vezes ao dia, é particularmente conveniente no controle de
múltiplas alergias encontradas em pacientes com atopia.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dosagens de 1 a
4mg tem sido eficaz no tratamento de rinite alérgica e rinite
alérgica sazonal. Doses de 1mg oral a cada 12 horas por 3 meses
foram eficazes num estudo aberto com 26 pacientes com rinite
alérgica devido a contaminantes industriais. O medicamento diminuiu
significativamente a intensidade da rinite, obstrução nasal, coriza
e tosse após 1 mês (p lt; 0,001). Dois e quatro miligramas de
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foram eficazes no
tratamento de rinite alérgica sazonal em um estudo duplo-cego,
controlado por placebo.

Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo
demonstrou que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) via oral
foi eficaz no tratamento profilático da asma alérgica em crianças e
adultos. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) também mostrou
eficácia na profilaxia contra diferentes tipos de asma intrínseca,
asma extrínseca e asma noturna, com melhoras observadas após 12
semanas de tratamento.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), 2mg diários,
administrado em comprimidos de liberação lenta foi
significantemente mais eficaz que o placebo no controle da asma
brônquica em 245 pacientes entre 6 e 51 anos de idade. Tal efeito
positivo também foi observado em doses orais de 1mg a cada 12 horas
em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de seguimento de
12 meses, em 17 pacientes com asma brônquica.

Foi observado efeito protetor do Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) contra asma induzida pela ingestão de aspirina.
Dois miligramas diários de Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) foi tratamento profilático em asma induzida por aspirina em
estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo.

O mesmo efeito positivo foi descrito no tratamento dos sintomas
asmáticos associados à febre do feno.

No controle e prevenção de bronquite alérgica, o Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa), administrado de 0,02 a 0,03mg/kg
duas vezes ao dia, foi efetivo no controle da falta de ar em
crianças e bebês. Mostrou-se também eficaz no controle da tosse e
hipersecreção, além da falta de ar, em estudo aberto envolvendo 74
crianças durante 12 semanas. O tratamento com xarope foi
considerado eficaz por pais e médicos em 84% dos casos.

No tratamento da dermatite atópica e outras alergias
alimentares, Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) administrado
cronicamente mostrou-se eficaz. Vinte pacientes entre 6 meses e 40
anos de idade com sensibilidade a alimentos manifestada por
diversas condições, receberam Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) 1mg a cada 12 horas.

Aos adultos o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi
administrado na forma de comprimidos e às crianças na forma de
xarope. O tratamento teve duração de 2 a 20 meses e cada paciente
foi avaliado após ser submetido aos alimentos alérgenos.

Durante o tratamento houve melhora significante dos diversos
sintomas da dermatite atópica. Um estudo duplo cego controlado por
placebo, envolvendo 26 pacientes, demonstrou ser o Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa) significativamente melhor que o
placebo (7/13 dos pacientes protegidos comparado a 2/13 no grupo
placebo) na prevenção de reações alérgicas alimentares. Treze
pacientes receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 2mg
diários e 13 foram submetidos ao mesmo tratamento com placebo.

Os pacientes foram testados com um alimento alérgeno 12 horas
após a dose. Um estudo comparativo entre Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) e clemastina no tratamento de dermatite atópica
entre 284 pacientes demonstrou eficácia superior do Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa) na redução do prurido e de
outros sintomas dermatológicos. Na prevenção da urticária
aguda e crônica o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa)
mostrou-se eficaz em doses de 3 a 12mg diárias. 

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

outros anti-histamínicos para uso sistêmico. 

Código ATC:

R06AX17.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é um fármaco
antiasmático não-broncodilatador, que inibe os efeitos de certas
substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias
e, portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências
laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa), que podem contribuir para sua
atividade antiasmática:

• Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina
  e os leucotrienos;
• Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas
  recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de
  eosinófilos nos locais de inflamação;
• Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas
  associada à ativação das plaquetas pelo FAP (Fator de Ativação de
  Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à
  administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um
  alérgeno.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é uma substância
antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não
competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também
pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos
receptores H1 da histamina.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a absorção deste medicamento é quase
completa. A biodisponibilidade chega a aproximadamente 50% pelo
efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As
concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.

Distribuição

A ligação a proteínas é de 75%.

Biotransformação

O metabólito principal é o Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa)-N-glicuronídeo, praticamente inativo.

Eliminação

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é eliminado
bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais
longa de 21 horas. Cerca de 1% da substância é excretada inalterada
na urina em até 48 horas e 60% a 70% como metabólitos.

Efeito da alimentação

A biodisponibilidade de fumarato de Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) xarope não é influenciada pela ingestão de
alimentos. Portanto fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. Entretanto um perfil
suave da concentração plasmática pode ser observado quando
administrado com refeições.

Populações especiais

Crianças

O padrão do metabolismo em crianças é o mesmo que em adultos,
mas o clearance é maior em crianças. Crianças maiores de 3
anos de idade, portanto, requerem a mesma dose diária que
adultos.

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com
este medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez
que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é metabolizado pelo
fígado, sua glucuronidação pode ser prejudicada na insuficiência
hepática grave.

O clearance do Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) provavelmente será reduzido em pacientes com insuficiência
hepática grave e a possibilidade de acúmulo do fármaco inalterado
não pode ser excluída.

Insuficiência renal

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com
este medicamento em pacientes com insuficiência renal. Entretanto,
considerando que 60 – 70% da dose é excretada na urina como
metabólitos, um aumento do risco de reações adversas devido ao
acúmulo de metabólitos não pode ser excluído.

Estudos clínicos

Este medicamento é um produto estabilizado. Não há estudos
clínicos novos.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda

Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) revelou toxicidade
oral aguda moderada em animais.

Mutagenicidade

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e/ou seus
metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando
investigados in vitro para indução da mutação do gene em
Salmonella typhimurium para aberrações cromossômicas em células V79
de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de
hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica
in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea
em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em
camundongos). Igualmente, não houve evidências de efeitos
mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste
de dominância letal.

Carcinogenicidade

Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas
toleradas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) de
71mg/kg/dia não revelaram potencial carcinogênico.

Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados
com um regime de dose de até de 88mg/kg de peso corpóreo em um
período de 74 semanas.

Toxicidade na reprodução

Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em ratos ou coelhos. Em
ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo
de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade
não foi afetada com uma dose de 10mg/kg/dia.

Tratamento em ratos machos com dose oral tóxica (50mg/kg/dia)
por 10 semanas antes do acasalamento resultou em diminuição da
fertilidade. A fertilidade não foi prejudicada em doses relevantes
para uso humano.

A fertilidade de ratas, bem como o desenvolvimento pré-natal,
gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dose oral com níveis
de até 50mg/kg/dia, embora toxicidade não específica de fêmeas
grávidas tenham sido observadas na dose de 10mg/kg e acima da
mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do
tratamento na fase perinatal.

Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na
sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os
primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta
de 50mg/kg/dia. 

Cuidados de Armazenamento do Zaditen Solução
Oftálmica

Zaditen^® Colírio deve ser conservado sob refrigeração
(entre 2 e 8°C).

Zaditen^® Colírio permanece estéril até que o lacre
seja rompido. Para evitar contaminação, não toque o gotejador em
nenhuma superfície. Feche o frasco imediatamente após o uso.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 30 dias.

Aspecto físico

Zaditen^® Colírio é uma solução límpida, incolor a
levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Zaditen Solução Oftálmica

Reg. MS – 1.0575.0009

Resp . Técnica:

Dra. Andreia Marini
CRF-SP nº 46.444

Importado por:

Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
Alameda Capovilla, 109 – Indaiatuba – SP
CNPJ 61.186.136/0001-22
Indústria Brasileira

Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals
International, Inc. – Canadá.

Fabricado por:

Excelvision – Annonay – França

SAC Valeant:

0800 16 6116
E-mail: sac@valeant.com

Venda sob prescrição médica.

Zaditen-Solucao-Oftalmica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.