Zaditen Comprimido Bula - Para que Serve?

Zaditen Comprimido

Zaditen^® não deve substituir outros tratamentos para
problemas respiratórios na asma (por exemplo, corticosteroides).
Zaditen^® é também indicado na prevenção e no tratamento
de distúrbios alérgicos tais como urticária, dermatite, rinite
alérgica e conjuntivite.

Como o Zaditen Comprimido funciona?

Zaditen^® tem como substância ativa o cetotifeno,
antiasmático que inibe os efeitos de certas substâncias
inflamatórias, como histamina e leucotrienos, o desenvolvimento da
hiperatividade das vias aéreas causada pela ativação neural que se
segue após a administração de alguns medicamentos ou quando o
paciente foi exposto a alguma substância alergênica e também
suprime a entrada de eosinófilos nos locais de inflamação.

O cetotifeno é uma substância antialérgica potente porque possui
propriedades bloqueadoras da histamina.

Na prevenção da asma brônquica pode levar várias semanas para o
tratamento atingir o efeito terapêutico esperado. Os principais
efeitos de Zaditen^® ocorrem após duas a quatro semanas
de tratamento devido ao retardo do início da ação.

Seis a doze semanas de tratamento são necessárias para um efeito
profilático máximo. Por isso, para pacientes que não respondam
adequadamente dentro de algumas semanas, é recomendado que o
tratamento com Zaditen^® seja mantido por um mínimo de 2
a 3 meses.

Contraindicação do Zaditen Comprimido

Você não deve tomar Zaditen^® se:

Sofrer de epilepsia ou tiver apresentado convulsões
anteriormente;
For alérgico (hipersensibilidade) à substância ativa cetotifeno
ou a qualquer outro componente da formulação descrito nesta bula.
Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao seu médico
antes de usar este medicamento.

Caso exista alguma intolerância a lactose, informe seu
médico.

Se for diabético, informe seu médico antes de tomar
Zaditen^®.

Não há contraindicação relativa a faixas
etárias.

Como usar o Zaditen Comprimido

Você deve tomar Zaditen^® de acordo com as orientações
do seu médico ou seguir as recomendações abaixo.

Adultos

Um comprimido de 1 mg duas vezes ao dia (tomado com as refeições
da manhã e da noite) com um copo de água. Se houver suscetibilidade
à sedação, peça a seu médico para reduzir inicialmente sua dose. Se
necessário, seu médico pode aumentar a dose diária até 4 mg, isto
é, 2 comprimidos de Zaditen^® duas vezes ao dia.

O limite máximo diário é 4 mg.

Crianças de 3 a 17 anos

1 comprimido duas vezes ao dia. Você deve tomá-lo pela manhã e à
noite, com as refeições.

Crianças de 3 a 5 anos

Existem formas faramacêuticas mais adequadas para essa faixa
etária solução Oral (gotas) e xarope. É recomendado que o
comprimido deve ser triturado e misturado aos alimentos para ser
administrado a pacientes que não sabem (crianças de 3 a 5 anos) ou
tem dificuldade de deglutir comprimidos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Interrupção do tratamento:

Caso seja necessário parar o tratamento com Zaditen^®,
procure seu médico. Isto deve ser feito de forma gradual por um
período de 2 a 4 semanas. Os sintomas da asma podem voltar.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Zaditen
Comprimido?

Caso você esqueça de tomar uma dose, você deve tomá-la assim que
se lembrar. Não tome se houver menos de 4 horasantes da sua próxima
dose. Neste caso, tomar sua próxima dose no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zaditen Comprimido

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou
operar máquinas

Durante os primeiros dias de tratamento com Zaditen^®
as reações reflexas podem estar diminuídas; portanto é necessário
ter cautela quando dirigir veículos ou operar máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Informação importante sobre alguns componentes de
Zaditen^®

Zaditen® comprimidos contém lactose (açúcar do leite). Se você
possui intolerância a lactose informe seu médico antes de tomar
Zaditen®.

Atenção esse medicamento contém lactose.

Advertências do Zaditen Comprimido

Atenção:

para se obter melhores resultados no tratamento da asma é
indispensável seguir as instruções do médico.

O tratamento com Zaditen^® deve ser regular e
contínuo, pois sua função é prevenir futuros ataques de asma,
diminuindo a frequência, a gravidade e a duração desses
ataques.

Zaditen^® não tem nenhuma ação sobre as crises já
estabelecidas; por essa razão, seu médico provavelmente o
prescreveu associado a outros medicamentos. Seu médico também
indicará quando você poderá diminuir ou suspender esses
medicamentos.

Lembre-se:

a absoluta condição para o êxito do tratamento com
Zaditen^® é tomá-lo regularmente.

Tome cuidado especial se você é diabético.

Avise seu médico antes de tomar ou se você planeja parar
de tomar Zaditen^®.

Reações Adversas do Zaditen Comprimido

Zaditen^® pode causar algumas reações adversas em
algumas pessoas, embora nem todas as apresentem.

Se algum destes efeitos se aplicar a você, informe seu
médico imediatamente.

Algumas reações adversas muito raras que podem ser
graves e requerem atenção médica imediata (ocorre em menos de 0,01%
dos pacientes que utilizam este medicamento)

Rash cutâneo, vermelhidão da pele, bolhas nos lábios,
olhos e boca acompanhando febre, calafrios, dor de cabeça, tosse e
dores no corpo;
Pele e os olhos amarelados, fezes com coloração alterada, urina
com coloração escura (sinais de icterícia, de desordens do fígado,
hepatite).

Algumas reações adversas comuns (ocorre entre 1% e 10%
dos pacientes que utilizam este medicamento)

Excitação;
Irritabilidade;
Insônia;
Nervosismo.

Algumas reações adversas incomuns (ocorre em menos de 1%
dos pacientes que utilizam este medicamento)

Tonturas;
Ardência ao urinar, necessidade de urinar frequentemente
(cistite);
Boca seca.

Algumas reações adversas raras (ocorre em menos de 0,01%
dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sonolência;
Peso aumentado.

Outras reações adversas (o número de pacientes afetados
não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)

Convulsão;
Dor de cabeça;
Sonolência;
Vômito;
Náusea;
Rash, incluindo rash pruriginoso;
Diarreia.

Se alguma destas reações adversas afetar você severamente ou se
você notar qualquer reação adversa não listada nesta bula, informe
seu médico ou farmacêutico.

Em caso de ingestão acidental de uma quantidade maior deste
medicamento, procure seu médico imediatamente. Os sintomas
principais na superdose aguda incluem desde sonolência até sedação
grave; confusão e desorientação; taquicardia e hipotensão;
especialmente em crianças, hiperexcitabilidade ou convulsões; coma
reversível. Quando necessário procure orientação médica ou o
hospital mais próximo.

Recomendação para o tratamento

Se o medicamento houver sido administrado recentemente, deve-se
considerar o esvaziamento do estômago. Pode ser benéfica a
administração de carvão ativado. Quando necessário, recomenda-se
tratamento sintomático e monitorização do sistema cardiovascular;
na presença de excitação ou convulsões, podem-se administrar
barbitúricos de curta ação ou benzodiazepínicos.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Zaditen Comprimido

Pacientes idosos (65 anos de idade ou mais)

Não há exigências específicas para pacientes idosos.

Crianças e adolescentes (6 meses – 17 anos)

Zaditen^® Solução oral (Gotas) e
Zaditen^® Xarope podem ser usados em crianças de 6
meses de idade ou mais. Zaditen^® Comprimidos pode ser
usado em crianças de 3 anos de idade ou mais. As crianças podem
necessitar de uma dose similar a dos adultos a fim de obter
resultados satisfatórios. Seu médico irá determinar a dose certa
para o seu filho.

Gravidez

Há pouca experiência com o uso de Zaditen^® em
mulheres grávidas. Você deve informar o seu médico se você estiver
grávida ou se planeja engravidar. Seu médico discutirá com você os
potenciais riscos de tomar Zaditen^® durante a
gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista (Categoria
C).

Lactação

Não amamentar durante o período de uso de
Zaditen^®.

Composição do Zaditen Comprimido

Cada comprimido contém

1,38 mg de fumarato de cetotifeno, equivalente a 1,0 mg de
cetotifeno.

Excipientes:

estearato de magnésio, amido e lactose monoidratada.

Apresentação do Zaditen Comprimido

Comprimidos simples

Embalagem com 20 comprimidos.

Via oral.

Uso pediátrico acima de 3 anos.

Superdosagem do Zaditen Comprimido

Reg. MS – 1.0575.0009

Resp. Técnica:

Dra. Andreia Marini
CRF-SP nº 46.444

Registrado Por:

Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda.
Alameda Capovilla, 109 – Indaiatuba – SP
CNPJ 61.186.136/0001-22
Indústria Brasileira

Uma empresa do grupo Valeant Pharmaceuticals
International, Inc. – Canadá.

Fabricado por:

Novartis Biociências S.A.
Taboão da Serra, SP

SAC Valeant:

0800 16 6116
E-mail: sac@valeant.com

Venda sob prescrição médica.

Interação Medicamentosa do Zaditen
Comprimido

É muito importante informar seu médico ou farmacêutico se você
estiver fazendo uso de outras substâncias. Lembrese também daqueles
medicamentos que não foram receitados pelo seu médico.

É especialmente importante que seu médico ou
farmacêutico saiba se você está tomando:

Certos medicamentos orais para tratamento de diabetes (por
exemplo, metformina);
Outros medicamentos para asma;
Medicamentos que induzam ao sono ou que provoquem
sonolência;
Analgésicos potentes;
Álcool;
Anti-histamínicos (algumas preparações para gripes e
resfriados).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use este medicamento sem o conhecimento do seu
médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Zaditen Comprimido

Resultados de eficácia

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) possui propriedades
que o permitem ser profilático cronicamente na asma brônquica e
eficaz no tratamento e prevenção de outras desordens alérgicas,
como rinite alérgica, conjuntivite alérgica, alergia a alimentos e
urticária. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) oral 1mg,
duas vezes ao dia, é particularmente conveniente no controle de
múltiplas alergias encontradas em pacientes com atopia.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dosagens de 1 a
4mg tem sido eficaz no tratamento de rinite alérgica e rinite
alérgica sazonal. Doses de 1mg oral a cada 12 horas por 3 meses
foram eficazes num estudo aberto com 26 pacientes com rinite
alérgica devido a contaminantes industriais. O medicamento diminuiu
significativamente a intensidade da rinite, obstrução nasal, coriza
e tosse após 1 mês (p lt; 0,001). Dois e quatro miligramas de
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foram eficazes no
tratamento de rinite alérgica sazonal em um estudo duplo-cego,
controlado por placebo.

Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo
demonstrou que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) via oral
foi eficaz no tratamento profilático da asma alérgica em crianças e
adultos. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) também mostrou
eficácia na profilaxia contra diferentes tipos de asma intrínseca,
asma extrínseca e asma noturna, com melhoras observadas após 12
semanas de tratamento.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), 2mg diários,
administrado em comprimidos de liberação lenta foi
significantemente mais eficaz que o placebo no controle da asma
brônquica em 245 pacientes entre 6 e 51 anos de idade. Tal efeito
positivo também foi observado em doses orais de 1mg a cada 12 horas
em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de seguimento de
12 meses, em 17 pacientes com asma brônquica.

Foi observado efeito protetor do Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) contra asma induzida pela ingestão de aspirina.
Dois miligramas diários de Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) foi tratamento profilático em asma induzida por aspirina em
estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo.

O mesmo efeito positivo foi descrito no tratamento dos sintomas
asmáticos associados à febre do feno.

No controle e prevenção de bronquite alérgica, o Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa), administrado de 0,02 a 0,03mg/kg
duas vezes ao dia, foi efetivo no controle da falta de ar em
crianças e bebês. Mostrou-se também eficaz no controle da tosse e
hipersecreção, além da falta de ar, em estudo aberto envolvendo 74
crianças durante 12 semanas. O tratamento com xarope foi
considerado eficaz por pais e médicos em 84% dos casos.

No tratamento da dermatite atópica e outras alergias
alimentares, Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) administrado
cronicamente mostrou-se eficaz. Vinte pacientes entre 6 meses e 40
anos de idade com sensibilidade a alimentos manifestada por
diversas condições, receberam Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) 1mg a cada 12 horas.

Aos adultos o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi
administrado na forma de comprimidos e às crianças na forma de
xarope. O tratamento teve duração de 2 a 20 meses e cada paciente
foi avaliado após ser submetido aos alimentos alérgenos.

Durante o tratamento houve melhora significante dos diversos
sintomas da dermatite atópica. Um estudo duplo cego controlado por
placebo, envolvendo 26 pacientes, demonstrou ser o Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa) significativamente melhor que o
placebo (7/13 dos pacientes protegidos comparado a 2/13 no grupo
placebo) na prevenção de reações alérgicas alimentares. Treze
pacientes receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 2mg
diários e 13 foram submetidos ao mesmo tratamento com placebo.

Os pacientes foram testados com um alimento alérgeno 12 horas
após a dose. Um estudo comparativo entre Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) e clemastina no tratamento de dermatite atópica
entre 284 pacientes demonstrou eficácia superior do Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa) na redução do prurido e de
outros sintomas dermatológicos. Na prevenção da urticária
aguda e crônica o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa)
mostrou-se eficaz em doses de 3 a 12mg diárias.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

outros anti-histamínicos para uso sistêmico.

Código ATC:

R06AX17.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é um fármaco
antiasmático não-broncodilatador, que inibe os efeitos de certas
substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias
e, portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências
laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa), que podem contribuir para sua
atividade antiasmática:

Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina
e os leucotrienos;
Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas
recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de
eosinófilos nos locais de inflamação;
Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas
associada à ativação das plaquetas pelo FAP (Fator de Ativação de
Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à
administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um
alérgeno.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é uma substância
antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não
competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também
pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos
receptores H1 da histamina.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a absorção deste medicamento é quase
completa. A biodisponibilidade chega a aproximadamente 50% pelo
efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As
concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.

Distribuição

A ligação a proteínas é de 75%.

Biotransformação

O metabólito principal é o Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa)-N-glicuronídeo, praticamente inativo.

Eliminação

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é eliminado
bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais
longa de 21 horas. Cerca de 1% da substância é excretada inalterada
na urina em até 48 horas e 60% a 70% como metabólitos.

Efeito da alimentação

A biodisponibilidade de fumarato de Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) xarope não é influenciada pela ingestão de
alimentos. Portanto fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. Entretanto um perfil
suave da concentração plasmática pode ser observado quando
administrado com refeições.

Populações especiais

Crianças

O padrão do metabolismo em crianças é o mesmo que em adultos,
mas o clearance é maior em crianças. Crianças maiores de 3
anos de idade, portanto, requerem a mesma dose diária que
adultos.

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com
este medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez
que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é metabolizado pelo
fígado, sua glucuronidação pode ser prejudicada na insuficiência
hepática grave.

O clearance do Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) provavelmente será reduzido em pacientes com insuficiência
hepática grave e a possibilidade de acúmulo do fármaco inalterado
não pode ser excluída.

Insuficiência renal

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com
este medicamento em pacientes com insuficiência renal. Entretanto,
considerando que 60 – 70% da dose é excretada na urina como
metabólitos, um aumento do risco de reações adversas devido ao
acúmulo de metabólitos não pode ser excluído.

Estudos clínicos

Este medicamento é um produto estabilizado. Não há estudos
clínicos novos.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda

Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) revelou toxicidade
oral aguda moderada em animais.

Mutagenicidade

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e/ou seus
metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando
investigados in vitro para indução da mutação do gene em
Salmonella typhimurium para aberrações cromossômicas em células V79
de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de
hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica
in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea
em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em
camundongos). Igualmente, não houve evidências de efeitos
mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste
de dominância letal.

Carcinogenicidade

Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas
toleradas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) de
71mg/kg/dia não revelaram potencial carcinogênico.

Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados
com um regime de dose de até de 88mg/kg de peso corpóreo em um
período de 74 semanas.

Toxicidade na reprodução

Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em ratos ou coelhos. Em
ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo
de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade
não foi afetada com uma dose de 10mg/kg/dia.

Tratamento em ratos machos com dose oral tóxica (50mg/kg/dia)
por 10 semanas antes do acasalamento resultou em diminuição da
fertilidade. A fertilidade não foi prejudicada em doses relevantes
para uso humano.

A fertilidade de ratas, bem como o desenvolvimento pré-natal,
gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dose oral com níveis
de até 50mg/kg/dia, embora toxicidade não específica de fêmeas
grávidas tenham sido observadas na dose de 10mg/kg e acima da
mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do
tratamento na fase perinatal.

Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na
sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os
primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta
de 50mg/kg/dia.

Cuidados de Armazenamento do Zaditen
Comprimido

Os comprimidos devem ser armazenados em temperatura ambiente
entre 15 e 30°C.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 30 dias.

Características físicas e organolépticas

Comprimido branco a levemente amarelado, circular e sulcado de
um lado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Zaditen Comprimido