Ursacol

• Dissolução dos cálculos biliares formados por colesterol em
  pacientes que apresentam colelitíase ou coledocolitíase sem
  colangite ou colecistite por cálculos não radiopacos com diâmetro
  inferior a 1,5 cm, que recusaram a intervenção cirúrgica ou
  apresentam contraindicações para a mesma, ou que apresentam
  supersaturação biliar de colesterol na análise da bile colhida por
  cateterismo duodenal;
• Tratamento da forma sintomática da cirrose biliar
  primária;
• Litíase residual do colédoco (pedra residual no canal da
  vesícula biliar) ou síndrome pós-colecistectomia (formação de novas
  pedras após cirurgia das vias biliares);
• Dispepsia (sintomas como dor abdominal, azia e sensação de
  estômago cheio) na vigência de colelitíase ou pós-colecistectomia
  (doenças da vesícula biliar, com ou sem cálculos e, pós-operatório
  de cirurgia da vesícula biliar);
• Discinesias (alterações do funcionamento) de conduto cístico ou
  da vesícula biliar e síndromes associadas;
• Hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia (alterações
  lipêmicas por aumento do colesterol e/ou triglicérides);
• Terapêutica coadjuvante da litotripsia extracorpórea
  (dissolução de cálculos biliares por ondas de choque) para a
  dissolução dos cálculos biliares formados por colesterol em
  pacientes que apresentam colelitíase;
• Alterações qualitativas e quantitativas da bile
  (colestases).

Como o Ursacol funciona?

Ursacol contém como princípio ativo o ácido ursodesoxicólico,
que é um ácido biliar fisiologicamente presente na bile humana,
embora em quantidade limitada.

O ácido ursodesoxicólico inibe a síntese hepática do colesterol
e estimula a síntese de ácidos biliares, restabelecendo desta forma
o equilíbrio entre eles. O ácido ursodesoxicólico aumenta a
capacidade da bile em solubilizar o colesterol, transformando a
bile litogênica em uma bile não litogênica (que solubiliza o
colesterol), prevenindo a formação e favorecendo a dissolução
gradativa dos cálculos.

A dissolução dos cálculos já formados processa-se através da
passagem do colesterol do estado cristalino sólido ao de cristais
líquidos. Além disso, o ácido ursodesoxicólico substitui os ácidos
biliares hidrofóbicos (tóxicos) por ácidos biliares hidrofílicos
(menos tóxicos) nos processos colestáticos.

Contraindicação do Ursacol

Ursacol não deve ser utilizado em casos de:

• Alergia a ácido ursodesoxicólico e/ou a qualquer um dos
  componentes da formulação;
• Úlcera péptica (gástrica ou duodenal) em fase ativa;
• Doença intestinal inflamatória e outras condições do intestino
  delgado, cólon e fígado, que possam interferir com a circulação
  entero-hepática dos sais biliares (ressecção ileal e estoma,
  colestase intra e extra hepática, doença hepática severa);
• Cólicas biliares frequentes;
• Inflamação aguda da vesícula biliar ou trato biliar;
• Oclusão do trato biliar (oclusão do ducto biliar comum ou um
  ducto cístico);
• Contratilidade comprometida da vesícula biliar;
• Cálculos biliares calcificados radiopacos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. 

Como usar o Ursacol

Tome Ursacol exatamente conforme orientação do seu médico.

A disponibilidade de apresentações de 50, 150 e 300 mg permite
que se adote diferentes esquemas posológicos de acordo com cada
indicação clínica específica. Todos estes esquemas posológicos
ficam facilitados ajustando as administrações de comprimidos de 50,
150 e 300 mg de acordo com a dose diária total.

Para uso prolongado, com o intuito de se reduzir as
características litogênicas da bile, a posologia média é de 5 a 10
mg/kg/dia. Na maior parte desses casos, a posologia média fica
entre 300 e 600 mg (após e durante as refeições e à noite).

Para se manter as condições ideais para dissolução de cálculos
já existentes, a duração do tratamento deve ser de pelo menos 4 a 6
meses, podendo chegar a 12 meses ou mais, ininterruptamente e deve
ser prosseguido por 3 a 4 meses após o desaparecimento comprovado
radiologicamente ou ecograficamente dos mesmos cálculos. O
tratamento não deve, entretanto, superar dois anos.

Nas síndromes dispépticas e na terapia de manutenção, geralmente
são suficientes doses de 300 mg por dia, divididas em 2 a 3
administrações. Estas doses podem ser modificadas a critério
médico, particularmente considerando-se a ótima tolerabilidade do
produto, que permite de acordo com cada caso adotar doses
sensivelmente maiores.

Em pacientes em tratamento para dissolução de cálculos biliares
é importante verificar a eficácia do medicamento mediante exames
colecistográficos a cada 6 meses.

Na terapêutica coadjuvante da litotripsia extracorpórea, o
tratamento prévio com ácido ursodesoxicólico aumenta os resultados
da terapêutica litolítica. As doses de ácido ursodesoxicólico devem
ser ajustadas a critério médico, sendo em média de 600 mg ao
dia.

Na cirrose biliar primária as doses podem variar de 10 a 16
mg/kg/dia, de acordo com os estágios da doença (I, II, III e IV) ou
a critério médico.

É recomendado realizar acompanhamento dos pacientes através de
testes de função hepática e dosagem de bilirrubinas.

A dose diária deve ser administrada em 2 ou 3 vezes, dependendo
da apresentação utilizada, após as refeições. Poderá ser
administrada a metade da dose diária após o jantar. Ingerir os
comprimidos com um copo de água ou leite.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Ursacol?

Caso você esqueça de tomar uma dose, deve tomá-la o quanto
antes, e tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora
regular e sem dobrar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Ursacol

Durante os primeiros 3 meses de tratamento, os parâmetros de
função hepática AST (TGO), ALT (TGP) e gama GT devem ser
monitorados pelo médico a cada 4 semanas e depois a cada 3 meses.
Este monitoramento, além de identificar os pacientes respondedores
e não respondedores que estão em tratamento, também permitirá a
detecção precoce de uma potencial deterioração hepática,
particularmente em pacientes com estágio avançado de cirrose biliar
primária.

Quando usado na dissolução de cálculos biliares de
colesterol

Um pré-requisito para iniciar o tratamento que visa dissolver
cálculos vesiculares com o ácido ursodesoxicólico é a sua origem no
colesterol. Um indicador confiável é a sua radiotransparência
(transparência aos raios – X).

Os cálculos biliares com grande probabilidade de dissolução são
os de pequenas dimensões, presentes numa vesícula biliar
funcionante.

Em pacientes sob tratamento de dissolução de cálculos biliares,
é adequado verificar a eficácia da droga por meio
de colecistografia ou exames ecográficos a cada 6 meses.

Se não for possível visualizar a vesícula biliar em exames de
raio-X, em casos de cálculos biliares
calcificados, comprometimento da contratibilidade da vesícula
biliar, ou episódios freqüentes de cólica biliar, Ursacol não deve
ser utilizado.

Pacientes femininas fazendo uso de Ursacol para dissolução
de cálculos devem utilizar métodos contraceptivos não-hormonais
efetivos, visto que métodos contraceptivos hormonais podem aumentar
a litíase biliar. No tratamento de cirrose biliar primária em
estágio avançado casos muito raros de descompensação de cirrose
hepática regrediram parcialmente após a descontinuidade do
tratamento.

Em pacientes com cirrose biliar primária, em raros casos os
sintomas clínicos podem piorar no início do tratamento,
por exemplo, a coceira pode aumentar. Neste caso a dose de
Ursacol deve ser reduzida e gradualmente
elevada novamente.

A dose deve ser reduzida em caso de diarréia e se persistir a
terapia deve ser descontinuada.

Pacientes com raros problemas hereditários de intolerância a
galactose, deficiência de Lapp lactase, ou má absorção
de glicose galactose, não devem tomar este medicamento.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Ácido ursodesoxicólico não tem influência sobre a capacidade de
conduzir e utilizar máquinas.

Uso em idosos

Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o
medicamento, salvo em situações especiais.

Gravidez e lactação

Estudos em animais não demonstraram influências no uso de ácido
ursodesoxicólico na fertilidade. Dados humanos quanto aos
efeitos na fertilidade durante o tratamento com ácido
ursodesoxicólico não estão disponíveis.

Não há dados quanto ao uso de ácido ursodesoxicólico,
particularmente em mulheres grávidas. Experimentos com
animais demonstraram toxicidade reprodutiva durante os
estágios iniciais da gravidez.

Por motivos de segurança, não devem ser tratadas mulheres
grávidas a não ser que seja claramente necessário
com Ursacol.

Mulheres em idade fértil só devem ser tratadas se estiverem
usando métodos contraceptivos não-hormonais
ou anticoncepcionais orais com baixo teor de estrógenos.
Contudo pacientes fazendo uso de Ursacol para dissolução
de cálculos devem utilizar métodos contraceptivos
não-hormonais efetivos, visto que métodos contraceptivos hormonais
orais podem aumentar a litíase biliar.

Uma gravidez em curso deve ser descartada, antes de iniciar o
tratamento.

De acordo com os poucos casos documentados de mulheres que
estejam amamentando, os níveis de ácido ursodesoxicólico no leite
são muito baixos e provavelmente não haverá reações adversas nas
crianças que estão recebendo leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Este medicamento contém Lactose.

Reações Adversas do Ursacol

A avaliação dos efeitos indesejáveis são baseados em dados de
frequência.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

• Relatos de fezes pastosas;
• Diarreia.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

• Severa dor abdominal superior direita durante tratamento de
  cirrose biliar primária;
• Descompensação hepática foi observada em terapia de estágios
  avançados de cirrose biliar primária que regrediu parcialmente após
  a descontinuidade do tratamento;
• Urticária;
• Calcificação de cálculos.

Os seguintes eventos adversos foram identificados após a
comercialização de ácido ursodesoxicólico com frequência
desconhecida:

• Aumento da fosfatase alcalina;
• Aumento da bilirrubina;
• Aumento das transaminases;
• Constipação e vômitos;
• Mal estar;
• Tontura;
• Dor de cabeça;
• Mialgia;
• Tosse;
• Edema periférico;
• Pirexia;
• Icterícia;
• Angioedema;
• Prurido.

Alguns eventos adversos foram descritos durante ensaios
clínicos e em muitos casos, a relação de causalidade com ácido
ursodesoxicólico não foi estabelecida (mas também não foi
descartada), são eles:

• Úlcera péptica;
• Náusea;
• Anorexia;
• Esofagite;
• Dispepsia;
• Rash cutâneo;
• Astenia;
• Elevação da creatinina;
• Elevação da glicose sanguínea;
• Leucopenia;
• Trombocitopenia.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Ursacol

Apresentações

50 mg

Embalagem com 20 ou 30 unidades.

150 mg

Embalagem com 20 ou 30 unidades.

300 mg

Embalagem com 20 ou 30 unidades.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido 50 mg contém

Cada comprimido 150 mg contém

Cada comprimido 300 mg contém

*Lactose, povidona, crospovidona, estearato de magnésio.

Superdosagem do Ursacol

Diarreia pode ocorrer em casos de superdosagem. Em geral outros
sintomas de superdosagem são improváveis uma vez que a absorção de
ácido ursodesoxicólico diminui com o aumento da dose administrada,
portanto mais é excretado com as fezes.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Ursacol

Ursacol não deve ser usado com drogas que inibem a absorção
intestinal de ácidos biliares, como a colestiramina, colestipol ou
antiácidos à base de alumínio. Se o uso destas substâncias for
necessário devem ser tomadas ao menos 2 horas antes ou após
Ursacol.

Estrogênios, contraceptivos orais e agentes redutores de
lipídios (como o clofibrato) aumentam a secreção hepática de
colesterol, o que pode causar a formação de cálculos de colesterol
e, portanto, podem ser prejudiciais no que se refere à ação do
ácido ursodesoxicólico no tratamento de cálculos biliares.

O ácido ursodesoxicólico pode afetar a absorção da ciclosporina
pelos intestinos, podendo desta forma ser necessário ajustar a dose
com base nos níveis de ciclosporina.

Em casos isolados Ursacol pode reduzir a absorção de
ciprofloxacino.

Em um estudo clínico realizado em voluntários saudáveis
utilizando ácido ursodesoxicólico (500 mg/dia) e rosuvastatina (20
mg/dia) concomitantemente, resultou em uma leve elevação nos níveis
de plasma da rosuvastatina. A relevância clínica desta interação
também no que diz respeito a outras estatinas é desconhecida.

O ácido ursodesoxicólico tem demonstrado redução nos picos de
concentração plasmática (C_máx) e na área sob a curva
(AUC) de um antagonista de cálcio nitredipina, em voluntários
sadios. O monitoramento do resultado do uso simultâneo de
nitredipina e ácido ursodesoxicólico é recomendado. Um aumento na
dose de nitredipina pode ser necessário.

Uma interação com a redução do efeito terapêutico de dapsona foi
reportado. Estas observações em conjunto com achados de estudos in
vitro podem indicar um potencial de ácido ursodesoxicólico induzir
enzimas do citocromo p450 3A. Esta indução, contudo, não tem sido
observada em um estudo bem desenhado de interações com budesonida
que é um conhecido substrato de citocromo p450 3A.

Alterações de exames laboratoriais

Ursacol altera alguns exames laboratoriais, por isso, caso
precise realizar exames, informe ao seu médico que está fazendo uso
de Ursacol.

Recomenda-se que ao iniciar tratamentos a longo prazo, seja
feito um controle das transaminases, da fosfatase alcalina e da
gama-glutamil transferase (GAMA-GT).

Interações com alimentos

Até o momento não foi relatada interação entre Ursacol e
alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Ursacol

Até o momento não foi relatada interação entre ácido
irsodesoxicólico (princípio ativo deste medicamento) e
alimentos.

Ação da Substância Ursacol

Resultados da eficácia

Um ensaio clínico não controlado avaliou o uso de ácido
ursodesoxicólico (AUDC) em 42 pacientes com cálculos biliares
radiotransparentes. Os participantes receberam 9 mg/kg/dia de AUDC
por 1 ano, com controles radiológicos da dimensão dos cálculos aos
3, 6 e 12 meses de seguimento.

Dissolução completa dos cálculos de colesterol foi reportada em
40% dos casos, com algum grau de dissolução dos cálculos em 73% dos
pacientes. A tolerância foi considerada excelente e nenhum caso de
diarreia ocorreu. A melhora da dispepsia e de cólicas abdominais
também foi significativa (plt;0,001) durante o tratamento com
AUDC.

O uso de ácido ursodesoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) em doses variadas (3 mg/kg/dia a 16 mg/kg/dia)
foi avaliado em um ensaio clínico não controlado, que incluiu 40
indivíduos com cálculos biliares radiotransparentes. Pacientes com
cálculos de até 15 mm foram aleatoriamente divididos em 3 grupos
com doses diárias diferentes de ácido ursodesoxicólico (princípio
ativo deste medicamento) (3-6 mg/kg/dia, 8-10 mg/kg/dia e
14-16 mg/kg/dia) e acompanhados por 12 meses. Pacientes com
cálculos maiores que 15 mm eram alocados em um grupo a parte, com
dose de ácido ursodesoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) de 8-10 mg/kg/dia. Dissolução do cálculo era
considerada parcial quando havia redução de no mínimo 50% em número
e diâmetro dos cálculos ao colecistograma.

Pacientes tratados por um ano não apresentaram alterações de
colesterol ou triglicérides durante o tratamento e relataram
diminuição de cólicas, flatulência e distensão abdominal. ácido
ursodesoxicólico aparentemente se mostrou eficaz na dissolução de
cálculos biliares em vesículas funcionantes com doses que variaram
de 5 a 10 mg/kg/dia com baixo índice de efeitos adversos. Apesar de
não haver diferença estatística, o grupo que fez uso de doses mais
altas (14-16 mg/kg/dia) mostrou uma tendência a menor taxa de
dissolução dos cálculos em avaliação após 6 e 12 meses de uso de
ácido ursodesoxicólico (princípio ativo deste medicamento).

Ácido ursodesoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) melhora prurido e reduz os níveis de
transglutaminase glutâmico pirúvica (TGP) e gama-glutamil
transferases (GAMA-GT) nas colestases intrahepáticas.

Em um estudo “crossover” com seguimento de 30 meses envolvendo
10 crianças, o ácido ursodesoxicólico melhorou o prurido em 6
pacientes. Após 12 meses havia redução significativa de GAMA-GT e
TGP.

Em um estudo com pacientes com colestase familiar progressiva,
61% dos pacientes apresentaram melhora dos testes hepáticos com uso
do ácido ursodesoxicólico.

A cirrose biliar primária é uma doença colestática progressiva
de causa desconhecida, com provável etiologia autoimune, para a
qual não existe tratamento definitivo até o momento.

Em um estudo clínico controlado, 30 pacientes portadores de
cirrose biliar primária foram avaliados com o uso de ácido
ursodesoxicólico (AUDC) 10 mg/kg/dia associado ou não a
prednisolona 10 mg/dia por 9 meses. Houve redução significativa dos
níveis séricos das enzimas hepáticas (alanina aminotransferase e
aspartato aminotransferase), enzimas canaliculares (fosfatase
alcalina e gama–glutamil transferase) e de imunoglobulinas nos dois
grupos. Na análise comparativa das biópsias hepáticas realizadas no
início e ao final do tratamento, houve melhora histológica
significativa (plt;0.003) no grupo que tomou a associação: ácido
ursodesoxicólico e prednisolona.

Pacientes portadores de CBP em uso de AUDC na dose de
10mg/kg/dia há pelo menos 6 meses e sem normalização dos níveis
séricos de enzimas hepáticas, canaliculares e imunoglobulinas foram
convidados a participar de um estudo multicêntrico randomizado
controlado que comparou a utilização de AUDC nas doses de 10
mg/kg/dia e 20 mg/kg/dia.

Sessenta e um pacientes foram incluídos e divididos em dois
grupos de acordo com a dosagem de AUDC a ser administrada
diariamente por 6 meses. Foram avaliados sintomas, marcadores
bioquímicos hepáticos e enriquecimento biliar com AUDC. No grupo
que tomou a dose de 20mg/kg/dia, houve redução significativa nos
valores séricos de enzimas hepáticas, canaliculares, imunoglobulina
M e colesterol.

Notou-se ainda um enriquecimento biliar com AUDC de 37% para 46%
no grupo que tomou a dose de 20 mg/kg/dia (p=0.02). Não houve
diferenças significativas entre os valores iniciais e finais dos
mesmos marcadores ou enriquecimento biliar entre os pacientes que
tiveram a dose de AUDC mantida em 10 mg/kg/dia. Não houve diferença
nos relatos de sintomas ou nos níveis de bilirrubinas entre os
grupos.

Em um estudo randomizado, controlado com placebo, cento e
noventa e dois pacientes foram acompanhados por 2 anos, com
realização de biópsia hepática no início e ao final do estudo.
Verificou-se que o uso de AUDC na dose de 14 a 16 mg/kg/dia
diminuiu os níveis séricos de enzimas hepáticas e canaliculares e
de colesterol, assim como também houve melhora do prurido, da
fadiga e da presença de xantomas.

Observou-se, através da análise histológica, melhora da
inflamação portal e da necrose lobular.

O uso de ácido ursodesoxicólico é seguro e indicado na prevenção
da progressão da cirrose biliar primária.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Ácido ursodesoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) é um ácido biliar fisiologicamente presente na
bile humana, embora em quantidade limitada (menos de 5% do total de
ácidos biliares). Ácido ursodesoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) tem ação colerética convertendo a bile litogênica
em uma bile não litogênica prevenindo a formação e favorecendo a
dissolução gradativa dos cálculos, porém difere de outros ácidos
biliares diidroxilados por não apresentar atividade citotóxica.

Ácido ursodesoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) obtém uma dessaturação da bile através de uma
redução na absorção e na síntese do colesterol (por inibição da
beta-HMG CoA-redutase) sem interferir na síntese de ácidos
biliares. Desta forma, altera a composição da bile de supersaturada
para insaturada. Em complemento à solubilização do colesterol em
micelas, promove a formação de complexos de cristais de colesterol
líquido, causando sua dispersão em meio aquoso, o que acelera a
remoção do colesterol da vesícula biliar para o interior do
intestino, onde é inibida sua absorção, sendo então eliminada, ou
seja, proporciona uma melhora da secreção biliar. Assim, mesmo que
a administração de doses elevadas não resulte em concentração de
AUDC superior a 60% do total de ácidos biliares, a bile “rica em
AUDC” solubiliza o colesterol. Estas várias ações de ácido
ursodesoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) combinam-se para alterar a bile dos pacientes com
cálculos biliares, de “precipitadora de colesterol”, para
“solubilizadora de colesterol”.

A ação benéfica do ácido desoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) deve-se também, a um balanço positivo na retenção
de ácidos biliares hidrofílicos em detrimento de ácidos biliares
hidrofóbicos, os quais podem causar danos celulares levando a
lesões do hepatócito, apoptose, necrose hepática e em consequência,
à fibrose e à cirrose.

Por suas propriedades, o ácido ursodesoxicólico (princípio ativo
deste medicamento) inibe competitivamente a absorção ileal
desses ácidos biliares hidrofóbicos tóxicos, com estabilização da
membrana do hepatócito.

Por outro lado, a administração crônica de AUDC parece aumentar
o transporte canalicular e o fluxo biliar. O AUDC exerce seus
efeitos anticolestáticos através da proteção das membranas da
árvore biliar e do estímulo da secreção biliar comprometida, pois
reduz as propriedades detergentes citotóxicas dos sais biliares
(litocolato, desoxicolato e quenodesoxicolato), os quais apresentam
concentrações elevadas em pacientes com doenças hepáticas crônicas.
A terapia com ácido ursodesoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) determina também, uma melhora dos testes de
função hepática (fosfatase alcalina, aspartato aminotransferase,
alanina aminotransferase e gama–glutamil transferase) e dos
sintomas de prurido e fadiga.

O mecanismo de ação de ácido desoxicólico (princípio ativo deste
medicamento) na cirrose biliar primária ainda não é totalmente
conhecido. No entanto, o AUDC tem apresentado atividade
imunomoduladora, especialmente nas doenças hepáticas crônicas, pois
diminui de forma significante a expressão de antígenos de
histocompatibilidade (HLA classes I e II) nos hepatócitos, pela
redução da influência dos ácidos biliares hidrofóbicos com
conseqüente redução da lesão hepatocelular.

Desta forma, são reconhecidos 5 mecanismos de ação para o
AUDC:

• Redução da bile hidrofóbica e, portanto, tóxica pela
  substituição de ácidos biliares hidrofóbicos no “pool” de ácidos
  biliares;
• Efeito citoprotetor da membrana dos hepatócitos e das células
  cuticulares dos ductos biliares;
• Ação imunomoduladora;
• Estimulação da secreção biliar;
• Dissolução de cálculos biliares (gallstones).

Dependendo da fisiopatologia da doença hepática, o mecanismo de
ação do AUDC pode ser diferente.

Farmacocinética

Absorção

Cerca de 90% da dose terapêutica é absorvida no intestino
delgado por difusão passiva após a administração oral de ácido
ursodesoxicólico (princípio ativo deste medicamento). O efeito
terapêutico do AUDC depende de suas concentrações na bile, não
sendo os níveis séricos de utilidade clínica. O AUDC pode ser
solubilizado e transportado com mais eficiência em meio
moderadamente alcalino, como o do íleo, além de ser rapidamente
absorvido por via oral e entrar na via entero-hepática.

Após administração repetida, a concentração do AUDC na bile
alcança o equilíbrio dinâmico (steady state) após três
meses. No entanto, a concentração total de AUDC nunca é superior a
60% da concentração total de ácidos biliares, nem mesmo com o uso
de doses elevadas. Após descontinuação da terapia com AUDC, sua
concentração diminui rapidamente depois de uma semana para 5 a 10%
dos níveis de equilíbrio (steady state).

A meia-vida biológica do AUDC é de aproximadamente 3,5 a 5,8
dias.

Uma resposta inicial ao tratamento (dissolução dos cálculos
biliares) é esperada em um período de 3 a 6 meses de uso
contínuo.

Distribuição

Após a absorção oral, o AUDC é conduzido exclusivamente para o
fígado através da circulação porta. Esta extração é tão eficiente
que somente quantidades muito pequenas podem alcançar a circulação.
No fígado, é conjugado com os aminoácidos glicina ou taurina e
excretado para dentro dos ductos biliares hepáticos. É concentrado
na vesícula e expelido no duodeno junto com a bile durante resposta
fisiológica à alimentação. Em indivíduos sadios, pelo menos 70% do
AUDC (não-conjugado) ligam-se às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

O AUDC conjugado com taurina ou glicina é sulfatado tornando-se
solúvel em água e eliminado nas fezes. Além da conjugação hepática,
o AUDC não é catabolizado de forma apreciável pelo fígado ou pela
mucosa intestinal. Uma pequena parte pode sofrer degradação
bacteriana (7-desidroxilação) a cada ciclo de circulação
entero-hepática, transformando-se em ácido 7-cetolitocólico e
litocólico, os quais são muito hidrossolúveis e são eliminados nas
fezes. Não existe referência de dano hepático associado com o AUDC
usado terapeuticamente.

Eliminação

Os ácidos biliares são eliminados do corpo quase totalmente por
via fecal (95%) depois de sete dias e, apenas uma quantidade
residual é eliminada pela urina (menos de 1%).

Cuidados de Armazenamento do Ursacol

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Ursacol apresenta-se sob a forma de comprimidos brancos,
circulares e planos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Ursacol

Registro MS-1.0084.0067

Farmacêutico Responsável:

Juliana Paes de O. Rodrigues
CRF-SP 56.769

Registrado por:

Zambon Laboratórios Farmacêuticos LTDA.
Av. Ibirapuera, 2332 – Torre I
12° Andar – Indianópolis
CEP: 04028-002
São Paulo/SP
CNPJ n°. 61.100.004/0001-36
Indústria Brasileira

Fabricado e embalado por:

Chiesi Farmacêutica LTDA.
Rua Dr. Giacomo Chiesi, km 39,2 n°. 151
CEP 06513-001 – Santana do Parnaíba – SP
CNPJ n°. 61.363.032/0001-46

Zambon Line

0800 017 7011
” www.zambon.com.br”

Ursacol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.