Tartarato de Metoprolol

• Hipertensão arterial – redução da pressão arterial, da
  morbidade e do risco de mortalidade de origem cardiovascular e
  coronária, incluindo morte súbita.
• Alterações do ritmo cardíaco (incluindo especialmente
  taquicardia supraventricular).
• Angina do peito.
• Tratamento de manutenção após infarto do miocárdio.
• Tratamento sintomático em hipertireoidismo.
• Alterações cardíacas funcionais com palpitações e profilaxia da
  enxaqueca.

Contraindicação do Tartarato de Metoprolol

Tartarato de Metoprolol (substância ativa) comprimidos é
contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao Tartarato de
Metoprolol (substância ativa), aos demais componentes da fórmula ou
a outros betabloqueadores.

Na presença das seguintes patologias deve ser evitada a
administração do Tartarato de Metoprolol (substância
ativa):

Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III,
insuficiência cardíaca não compensada instável (edema pulmonar,
hipoperfusão ou hipotensão), e pacientes com terapia inotrópica
contínua ou intermitente, agindo através de agonista do beta
receptor, síndrome do nó sino-atrial (a não ser que um marcapasso
permanente esteja em uso), choque cardiogênico, bradicardia sinusal
clinicamente relevante e arteriopatia periférica grave.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) não deve ser
administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do
miocárdio enquanto a frequência cardíaca for lt; 45
batimentos/minuto, o intervalo PQ for gt; 0,24 segundos ou a
pressão sistólica for lt; 100 mmHg.

Como usar o Tartarato de Metoprolol

Os comprimidos devem ser ingeridos por via oral, com o estômago
vazio.

Posologia do Tartarato de Metoprolol

Recomenda-se individualizar a dose.

As seguintes doses devem ser consideradas como um
guia:

Hipertensão

A dose recomendada em pacientes com hipertensão é de 100 a 200
mg diários, em dose única pela manhã ou doses divididas (manhã e
noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco
anti-hipertensivo.

O tratamento anti-hipertensivo de longa duração com doses
diárias de 100 – 200 mg de Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) tem demonstrado reduzir a mortalidade total, incluindo morte
cardiovascular súbita, AVC e problemas coronarianos em pacientes
hipertensos.

Angina do peito

A dose recomendada é de 100 a 200 mg diários, em doses divididas
(manhã e noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco
antianginoso.

Arritmias cardíacas

A dose recomendada é de 100-200 mg diários, em doses divididas
(manhã e noite). Se necessário, pode ser adicionado outro fármaco
antiarrítmico.

Tratamento de manutenção após infarto do
miocárdio

O tratamento oral de longa duração com Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) 200 mg diários, administrados em doses divididas
(manhã e noite), tem mostrado reduzir o risco de mortalidade
(incluindo morte súbita) e reduzir o risco de reinfarto (também em
pacientes com diabetes mellitus).

Hipertireoidismo

A dose recomendada é de 150-200 mg diários, divididos em 3 a 4
doses. Se necessário, a dose pode ser aumentada.

Alterações cardíacas funcionais com
palpitações

A dose recomendada é 100 mg diariamente em dose única pela
manhã. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 200 mg.

Profilaxia da enxaqueca

A dose recomendada é de 100-200 mg diários, administrados em
doses divididas (manhã e noite).

Insuficiência renal

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência
renal.

Insuficiência hepática

Normalmente não é necessário ajuste de dose em pacientes com
cirrose hepática, visto que o Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) tem uma baixa taxa de ligação proteica (5-10%). Quando há
sinais de sério comprometimento da função hepática (por exemplo,
pacientes submetidos à cirurgia de derivação), deve-se considerar
uma redução da dose.

Idosos

Não é necessário ajuste de dose.

Crianças

Há experiência limitada do tratamento de crianças com Tartarato
de Metoprolol (substância ativa).

Reações Adversas do Tartarato de Metoprolol

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é bem tolerado e as
reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os
eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em
estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi
estabelecida uma relação com o tratamento com Tartarato de
Metoprolol (substância ativa).

As seguintes definições de frequência são
usadas:

• Muito comum (≥1/10).
• Comum (≥1/100 e lt; 1/10).
• Incomum (≥ 1/1.000 e lt; 1/100).
• Rara (≥ 1/10.000 e lt; 1/1.000).
• Muito rara (lt; 1/10.000).

* Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo em um
estudo com 46000 pacientes com infarto do miocárdio agudo quando a
frequência de choque cardiogênico foi de 2,3% no grupo Tartarato de
Metoprolol (substância ativa) e 1,9% no grupo placebo no subgrupo
de pacientes com menor índice de risco de choque. O índice de risco
de choque foi baseado no risco absoluto em cada paciente
individualmente derivado da idade, sexo, intervalo de tempo, classe
Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no
ECG e histórico de hipertensão prévia. O grupo de pacientes com
menor índice de risco de choque corresponde aos pacientes nos quais
Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é recomendado para o uso
em infarto do miocárdio agudo.

Interação Medicamentosa do Tartarato de
Metoprolol

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é um substrato
metabólico para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Fármacos
indutores ou inibidores enzimáticos podem exercer uma influência
nos níveis plasmáticos do Tartarato de Metoprolol (substância
ativa).

Os níveis plasmáticos do Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) podem ser aumentados pela coadministração de
compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.:

• Antiarrítmicos.
• Anti-histamínicos.
• Antagonistas dos receptores de histamina-2.
• Antidepressivos.
• Antipsicóticos.
• Inibidores da COX-2.

A concentração plasmática do Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) é diminuída pela rifampicina e pode ser aumentada pelo
álcool e hidralazina.

Recomenda-se cuidado especial quando associar Tartarato de
Metoprolol (substância ativa) comprimidos a bloqueadores
ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou
outros betabloqueadores (ex.: colírio).

Se o tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a
medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da
clonidina.

Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e
cronotropismo quando Tartarato de Metoprolol (substância ativa) for
administrado junto com antagonistas do cálcio pela via intravenosa
(particularmente do tipo verapamil e diltiazem), sendo assim não
devem ser administrados em conjunto.

Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o
inotropismo e dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da
quinidina e amiodarona).

A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores pode
aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a
bradicardia.

Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os
anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.

O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos
inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito
anti-hipertensivo dos betabloqueadores.

Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em
pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores
cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão
sanguínea que os não-seletivos.

Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais
em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.

Tartarato de Metoprolol (substância ativa) comprimidos pode
reduzir a velocidade de depuração plasmática de outros fármacos
(ex.: lidocaína).

Precauções do Tartarato de Metoprolol

Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas
de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com
betabloqueadores.

Pacientes com doenças broncoespásticas, em geral, não devem
receber betabloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade
beta-1, o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) pode ser usado
com cautela em pacientes com doença broncoespástica que não
respondem, ou não toleraram tratamento com outros
anti-hipertensivos. Deve-se administrar um fármaco agonista beta-2
e usar a menor dose possível de Tartarato de Metoprolol (substância
ativa).

Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma, deve-se
administrar terapia concomitante com agonista beta-2 (comprimidos
e/ou inalação). Pode haver necessidade de ajuste da dose do
agonista beta- 2 (aumento) quando o tratamento com Tartarato de
Metoprolol (substância ativa) é iniciado.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) deve ser usado com
cautela em pacientes diabéticos. Há evidências de que o Tartarato
de Metoprolol (substância ativa) pode diminuir a tolerância à
glicose em pacientes diabéticos e, possivelmente, em indivíduos
normais.

Betabloqueadores podem mascarar alguns sintomas de hipoglicemia
como a taquicardia, embora outras manifestações como vertigem e
sudorese podem não ser significativamente afetadas.

Durante o tratamento com Tartarato de Metoprolol (substância
ativa), há menor risco de interferência com o metabolismo de
carboidratos ou de marcaramento da hipoglicemia do que com
betabloqueadores não-seletivos.

Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático
manifesta-se com maior intensidade.

O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos
de hipertireoidismo (ex.: taquicardia).

Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser
controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do
bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do
quadro.

Pacientes com insuficiência cardíaca devem ter a descompensação
tratada antes e durante o tratamento com Tartarato de Metoprolol
(substância ativa).

A estimulação simpática é um componente vital de suporte da
função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca
congestiva e os beta bloqueadores possuem o risco potencial de
depressão da contractilidade do miocárdio, podendo precipitar uma
insuficiência cardíaca mais grave. Em pacienteshipertensos e com
angina que têm insuficiência cardíaca congestiva controlada por
digitálicos e diuréticos o Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto
Tartarato de Metoprolol (substância ativa) diminuem a condução
A-V.

Muito raramente, uma alteração pré-existente da condução A-V de
grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, ao
bloqueio A-V).

O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado
pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca. Nos
primeiros sinais ou sintomas de iminência de insuficiência
cardíaca, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou
receber diuréticos. A resposta deve ser atentamente observada. Se a
insuficiência cardíaca persistir, o tratamento com Tartarato de
Metoprolol (substância ativa) deve ser suspenso.

Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia, deve-se
reduzir a dose de Tartarato de Metoprolol (substância ativa) ou
suspender a medicação gradualmente.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) pode precipitar ou
agravar os sintomas de arteriopatia periférica, devendo ser usado
com cautela nestas condições.

Se utilizado em pacientes com feocromocitoma, deve-se
administrar concomitantemente um alfabloqueador.

A necessidade ou desejo de retirar a terapia betabloqueadora
antes de cirurgias maiores é controversa. A habilidade prejudicada
do coração para responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode
aumentar os riscos de anestesia geral e procedimentos
cirúrgicos. Tartarato de Metoprolol (substância ativa) comprimidos,
como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de
agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos
pela administração destes agentes, por exemplo, dobutamina ou
isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem estar sujeitos a
hipotensão grave prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os
batimentos cardíacos tem sido também relatada com
betabloqueadores.

Antes de cirurgias o anestesista deve ser informado de que o
paciente está recebendo Tartarato de Metoprolol (substância ativa).
Não é recomendado interromper o tratamento com beta-bloqueador em
pacientes que serão submetidos à cirurgia. Deve-se evitar o início
de uma alta dose aguda de Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) em pacientes que serão submetidos à cirurgia não-cardíaca,
pois esta tem sido associada com bradicardia, hipotensão arterial e
acidente vascular cerebral fatal, incluindo resultados em pacientes
com fatores de risco cardiovascular.

A suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Após a
interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, têm
ocorrido exacerbações de angina do peito e, em alguns casos,
infarto do miocárdio.

Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com
Tartarato de Metoprolol (substância ativa), recomenda-se que,
quando possível, seja feito de forma gradual. Muitos pacientes
podem ter a medicação retirada em um período de 14 dias.

Isto pode ser feito reduzindo-se a dose diária em passos
sequenciais alcançando uma dose final de 25 mg uma vez ao dia.

Durante a retirada do medicamento, deve-se manter estreita
vigilância, especialmente em pacientes com coronariopatia
isquêmica. Se a angina piorar muito ou se desenvolver uma
insuficiência coronariana aguda, a administração de Tartarato de
Metoprolol (substância ativa) comprimidos deve ser imediatamente
reiniciada, pelo menos temporariamente, e devem ser tomadas outras
medidas apropriadas para o controle da angina instável.

Sabendo-se que a doença da artéria coronária é comum e pode não
estar diagnosticada, aconselha-se que o tratamento não seja
interrompido abruptamente, mesmo em pacientes tratados apenas para
hipertensão.

O risco de eventos coronarianos, incluindo morte súbita, pode
ser aumentado durante a retirada do betabloqueador.

Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático
manifesta-se com maior intensidade.

O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos
de hipertireoidismo (ex.: taquicardia).

Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser
controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do
bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do
quadro.

Interferências com exames laboratoriais

O uso de Tartarato de Metoprolol (substância ativa) pode
apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase
alcalina e lactato desidrogenase (DHL).

Os pacientes devem verificar sua reação ao Tartarato de
Metoprolol (substância ativa) comprimidos antes de dirigir veículos
ou operar máquinas, porque, ocasionalmente, pode ocorrer tontura ou
fadiga.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Tartarato de Metoprolol (substância ativa) comprimidos não deve
ser usado durante a gravidez ou lactação a menos que seu uso seja
considerado essencial. Em geral, os betabloqueadores reduzem a
perfusão placentária, o que tem sido associado com retardo de
crescimento, morte intrauterina, aborto e parto prematuro.
Sugere-se que acompanhamento materno-fetal apropriado seja
realizado em mulheres grávidas tratadas com Tartarato de Metoprolol
(substância ativa). Os betabloqueadores podem causar efeitos
adversos, como, por exemplo, bradicardia no feto, no recém-nascido
e em crianças sob aleitamento materno.Se a mãe lactante for tratada
com Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em doses dentro da
faixa terapêutica normal, a quantidade de Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) ingerida através do leite parece ser
insignificante com relação ao efeito betabloqueador no lactente, no
entanto, deve-se administrá-lo com cautela nesses casos,
observando-se a possível apresentação de sinais de bloqueio do tipo
beta pelo lactente.

Atenção: este medicamento contém lactose (35
mg/comprimido), portanto, deve ser usado com cautela em pacientes
com intolerância a lactose.

Este medicamento pode causar doping.

Ação do Tartarato de Metoprolol

Resultados da Eficácia

Efeitos na hipertensão

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduz a pressão
arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na
ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica
após a instituição do tratamento com Tartarato de Metoprolol
(substância ativa), mas com curta duração (poucas horas) e
clinicamente insignificante. O tratamento prolongado com Tartarato
de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir a resistência
periférica total devido à reversão da hipertrofia na resistência
arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento
anti-hipertensivo a longo prazo com o Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) reduz a hipertrofia ventricular esquerda e
melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento
ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada o Tartarato
de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir o risco de
morte por doença cardiovascular, principalmente por reduzir o risco
de morte cardiovascular súbita, infarto do miocárdio fatal e
não-fatal e acidente vascular cerebral.

Efeitos na angina do peito

Em pacientes com angina do peito o Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) demonstrou reduzir a frequência, a duração e a
gravidade tanto das crises de angina, quanto dos episódios de
isquemia silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de
trabalho.

Efeitos no ritmo cardíaco

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir
a frequência ventricular e as extrassístoles ventriculares em casos
de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença
de extrassístoles.

Efeitos no infarto do miocárdio

Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, o
Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduziu a mortalidade
principalmente devido à redução do risco de morte súbita.
Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da
fibrilação ventricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo
duplo

Um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de
maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração e um efeito
antiisquêmico cardíaco simpático direto influenciando de maneira
benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão
arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia,
a redução da mortalidade também foi observada em pacientes de alto
risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes
mellitus.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou também
reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal.

Efeitos nas desordens do coração com palpitações e
enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou ser
adequado para o tratamento de desordens cardíacas funcionais com
palpitações..

Efeitos em enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou ser
adequado para o tratamento profilático da enxaqueca.

Efeitos no hipertireoidismo

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir
as manifestações clínicas em hipertireoidismo podendo assim, ser
administrado como medicação suplementar.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é um bloqueador
beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses
muito menores que as necessárias para bloquear os receptores
beta-2.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) possui um
insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta
atividade agonista parcial.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduz ou inibe o
efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são
liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o
aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da
contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo
aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo Tartarato de
Metoprolol (substância ativa). Quando os níveis endógenos de
adrenalina estão aumentados, o Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) interfere muito menos no controle da pressão arterial do que
os betabloqueadores nãoseletivos. Quando necessário, pode-se
administrar Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em
associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de
doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um
agonista beta-2, o Tartarato de Metoprolol (substância ativa), nas
doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo
agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) interfere menos na
liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os
betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) interfere muito
menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os
betabloqueadores não-seletivos.

O mecanismo de ação de agentes betabloqueadores não está
totalmente elucidado. Entretanto, diversos mecanismos têm sido
propostos:

• A ntagonismo competitivo de catecolamina nos sítios
  adrenérgicos nos neurônios periféricos (especialmente cardíacos),
  induzindo um decréscimo no débito cardíaco.
• Um efeito central levando a uma redução da atividade simpática
  na periferia.
• Supressão da atividade de renina.

Em geral, o início do efeito é observado em algumas horas, mesmo
em baixas doses de Tartarato de Metoprolol (substância ativa). O
efeito anti-hipertensivo máximo de qualquer faixa de dose de
Tartarato de Metoprolol (substância ativa) será atingido após uma
semana de terapia.

Estudos de curto prazo demonstraram que o Tartarato de
Metoprolol (substância ativa) pode causar um discreto aumento nos
triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em
alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de
lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção
menor do que a observada após a administração de betabloqueadores
não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução
significativa nos níveis séricos totais de colesterol após
tratamento com o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em um
estudo realizado durante vários anos.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante
o tratamento com Tartarato de Metoprolol (substância ativa).

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento
com Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em pacientes após
infarto do miocárdio.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é completamente
absorvido após administração oral. Dentro da faixa de dose
terapêutica, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em
relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos
após aproximadamente 1,5 – 2 horas. Embora os perfis plasmáticos
exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa
reprodutibilidade em cada indivíduo.

Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a
biodisponibilidade sistêmica do Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em
administrações repetidas, a porção da dose disponível
sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão
concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade
sistêmica da dose oral em aproximadamente 30-40%. A ligação do
Tartarato de Metoprolol (substância ativa) às proteínas plasmáticas
é baixa, aproximadamente 5-10%.

Metabolismo e eliminação

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) sofre metabolismo
oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três
principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles
tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina.
Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como
fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos
isolados. A meiavida de eliminação do Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) no plasma é em média de 3,5 horas (valores
extremos em: 1 e 9 horas).

A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1
L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na
farmacocinética do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em
comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e
eliminação do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) não são
alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a
excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo
significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de
filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de
metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do Tartarato de Metoprolol (substância ativa)
é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em
pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a
biodisponibilidade do Tartarato de Metoprolol (substância ativa)
pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes
com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de
aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de
concentração plasmática versus tempo (AUC) até 6 vezes maiores do
que em indivíduos sadios.

Dados de segurança pré-clínica

Não há achados relevantes.

Tartarato-De-Metoprolol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.