Tadalafila Eli Lilly Bula - Para que Serve?

Tadalafila Eli Lilly

Tadalafila 20 mg é indicado para o tratamento da disfunção
erétil.

5mg

Tadalafila 5 mg é indicado para o tratamento da disfunção erétil
(DE).

Tadalafila 5 mg é indicado para o tratamento dos sinais e
sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB) em homens adultos
incluindo aqueles com disfunção erétil.

Como o Tadalafila Eli Lilly funciona?

20mg

Definição de disfunção erétil

Quando existe um estímulo sexual, o pênis se enche de sangue e o
homem tem uma ereção. Se o homem tiver disfunção erétil (DE), o
pênis não se enche de sangue de forma adequada e a ereção não é
suficiente para ocorrer uma relação sexual. A DE, também chamada de
impotência sexual, pode ter diversas causas. É importante consultar
um médico para descobrir a natureza desse problema.

Tadalafila 20 mg pode ajudar o homem com DE a obter e manter uma
ereção quando estiver sexualmente excitado.

Ação do medicamento

Tadalafila 20 mg é um medicamento para o tratamento da
dificuldade de obtenção e/ou manutenção da ereção do pênis
(disfunção erétil – DE).

Quando um homem é sexualmente estimulado, a resposta física
normal do seu corpo é o aumento do fluxo sanguíneo no pênis. Isso
resulta em uma ereção. Tadalafila 20 mg ajuda a aumentar o fluxo de
sangue no pênis e pode auxiliar homens com DE a obter e manter uma
ereção satisfatória para a atividade sexual. Uma vez completa a
atividade sexual, o fluxo sanguíneo do pênis diminui e a ereção
termina.

Para tadalafila 20 mg funcionar, é necessária uma excitação
sexual. O homem não terá uma ereção apenas por tomar um comprimido
de tadalafila 20 mg, sem a estimulação sexual. Tadalafila 20 mg
age, em média, a partir de 30 minutos, podendo ter ação por até 36
horas.

5mg

Definição de disfunção erétil

Quando existe um estímulo sexual, o pênis se enche de sangue e o
homem tem uma ereção. Se o homem tiver DE, o pênis não se enche de
sangue de forma adequada e a ereção não é suficiente para ocorrer
uma relação sexual. A DE, também chamada de impotência sexual, pode
ter diversas causas. É importante consultar um médico para
descobrir a natureza desse problema. Tadalafila 5 mg pode ajudar o
homem com DE a obter e manter uma ereção quando estiver sexualmente
excitado.

Ação do medicamento

Tadalafila 5 mg é um medicamento para o tratamento da
dificuldade de obtenção e/ou manutenção da ereção do pênis
(disfunção erétil – DE). Quando um homem é sexualmente estimulado,
a resposta física normal do seu corpo é o aumento do fluxo
sanguíneo no pênis. Isso resulta em uma ereção. Tadalafila 5 mg
ajuda a aumentar o fluxo de sangue no pênis e pode auxiliar homens
com DE a obter e manter uma ereção satisfatória para a atividade
sexual. Uma vez completa a atividade sexual, o fluxo sanguíneo do
pênis diminui e a ereção termina. Para tadalafila 5 mg funcionar, é
necessária uma excitação sexual. O homem não terá uma ereção apenas
por tomar um comprimido de tadalafila 5 mg, sem a estimulação
sexual.

Definição de hiperplasia prostática benigna
(HPB)

A HPB é um aumento benigno da próstata que pode causar o
estreitamento da uretra e dificuldade de micção.

Ação do medicamento

Tadalafila 5 mg atua relaxando a musculatura da próstata, da
bexiga e dos vasos sanguíneos. O relaxamento da vasculatura resulta
no aumento do suprimento de sangue para a próstata e bexiga e pode
reduzir os sintomas da HPB. O relaxamento da próstata e da bexiga
podem complementar estes efeitos vasculares.

Tadalafila 5 mg é absorvido pelo organismo num tempo médio de 2
horas após a administração oral.

Contraindicação do Tadalafila – Eli Lilly

Tadalafila não é indicado para homens que não apresentam
disfunção erétil.

Tadalafila não deve ser usado por pacientes alérgicos à
tadalafila ou a qualquer um dos componentes do comprimido.
Tadalafila não deve ser administrado a pacientes que estejam
utilizando medicamentos contendo nitratos, tais como:
propatilnitrato (Sustrate), isossorbida (Monocordil, Cincordil,
Isordil), nitroglicerina (Nitradisc, Nitroderm TTS,
Nitronal,Tridil) e dinitrato de isossorbitol (Isocord).

Não há recomendações e advertências especiais quanto ao uso de
tadalafila por idosos.

Como usar o Tadalafila – Eli Lilly

20mg

Tadalafila 20 mg deve ser administrado somente por via oral e
ingerido inteiro, podendo ser tomado independente das
refeições.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

5mg

Tadalafila 5 mg deve ser administrado somente por via oral e
ingerido inteiro, podendo ser tomado independente das
refeições.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Posologia

20mg

A dose máxima recomendada de tadalafila é 20 mg, tomada antes da
relação sexual. A frequência máxima de dose recomendada é uma vez
ao dia.

Tadalafila 20 mg provou ser eficaz a partir de 30 minutos após
sua administração, por até 36 horas.

Pacientes podem iniciar a atividade sexual em tempos variáveis
em relação à administração, de maneira a determinar seu próprio
intervalo ótimo de resposta.

A duração do tratamento deve ocorrer a critério médico.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

5mg

Disfunção erétil

A dose recomendada de tadalafila é de 5 mg, administrada
uma vez ao dia, aproximadamente no mesmo horário.

A duração do tratamento deve ocorrer a critério médico.

Hiperplasia prostática benigna (HPB)

A dose recomendada de tadalafila é de 5 mg, administrada uma vez
ao dia, aproximadamente no mesmo horário.

Homens com insuficiência renal

Não é necessário o ajuste de dose em pacientes com insuficiência
renal leve ou moderada. A administração de tadalafila 5 mg uma vez
ao dia não é recomendada para pacientes com insuficiência renal
grave.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Tadalafila Eli Lilly?

20mg

A dose máxima diária recomendada de tadalafila é 20 mg, tomada
antes da relação sexual e independente das refeições. Portanto, seu
uso é sob demanda.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

5mg

Não administrar mais que a quantidade total de tadalafila 5 mg
recomendada pelo médico para períodos de 24 horas. Caso se esqueça
de tomar uma dose, deverá tomá-la assim que lembrar.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Tadalafila – Eli Lilly

Tadalafila deve ser administrado com cuidado àqueles pacientes
que apresentem um dos seguintes problemas de saúde: problemas
cardíacos, tais como angina (dor no peito), insuficiência cardíaca,
batimentos cardíacos irregulares ou que tenham tido ataque
cardíaco; pressão baixa ou pressão alta não controlada; derrame,
problemas de fígado, problemas com os rins ou que necessitem de
diálise, úlceras no estômago, problemas de sangramento, deformação
do pênis ou doença de Peyronie; condições que predispõem ao
priapismo (ereção com mais de quatro horas), tais como anemia
falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia.

Lembrando também que a atividade sexual pode ser desaconselhada
em pacientes com doenças cardíacas graves, assim como os exercícios
físicos em geral. O médico sempre deverá ser informado sobre os
problemas cardíacos do paciente com DE e, então, ele decidirá qual
é o tratamento mais adequado para a DE.

O uso de Tadalafila com outros inibidores da fosfodiesterase 5
(PDE5) ou com tratamentos para DE não foi estudado e, portanto, não
é recomendado. A combinação de tadalafila e medicamentos que
estimulam a enzima guanilato ciclase (substância que, dentre outras
ações, leva a dilatação dos vasos sanguíneos), tal como o
riociguate, não é recomendada, pois pode causar hipotensão
sintomática (diminuição da pressão sanguínea).

Foram relatados raros casos de perda de visão em homens tomando
medicamentos para a disfunção erétil, incluindo Tadalafila. Este
tipo de perda de visão é chamado de neuropatia óptica isquêmica
anterior não arterítica (interrupção do fluxo sanguíneo para o
nervo óptico). Um aumento no risco de neuropatia óptica isquêmica
anterior não arterítica aguda foi sugerido a partir da análise de
dados observacionais em homens com DE, dentro de 1 a 4 dias do
episódio de uso do inibidor da PDE5.

Pessoas que têm diabetes, pressão alta, aumento da taxa de
colesterol, doença cardíaca e fumantes têm um risco mais alto de
ter esta doença ocular. Caso você tenha alteração na visão durante
o tratamento com Tadalafila, pare de tomar o medicamento e procure
seu médico.

Os médicos devem recomendar aos pacientes que interrompam o uso
de inibidores de PDE5, incluindo tadalafila, bem como a procurar
uma orientação especializada em casos de diminuição ou perda
repentina de audição. Estes eventos, que podem estar acompanhados
de zumbido e vertigem, foram relatados na associação temporal à
introdução de inibidores PDE5, incluindo tadalafila. Não é possível
determinar se estes eventos estão diretamente relacionados ao uso
de inibidores PDE5 ou a outros fatores.

Tadalafila não é indicado para uso em
mulheres.

Este medicamento contém lactose. Portanto, deve ser
usado com cautela em pacientes que apresentem intolerância à
lactose.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade
funcional do paciente.

Interações medicamentosas

Você deve falar para o médico todos os medicamentos que usa,
sejam os receitados ou não, principalmente os remédios para
problemas de coração, pressão alta, problemas da próstata,
antibióticos, medicamentos para o tratamento da AIDS, medicamentos
para o tratamento de infecções causadas por fungos e leveduras; e
medicamentos indicados para o tratamento de doenças que afetem o
estômago, como, por exemplo, gastrite e úlcera.

Tadalafila não afetou as concentrações alcoólicas e o álcool não
afetou as concentrações plasmáticas de tadalafila. Em altas doses
de álcool (0,7 g/Kg), a adição de tadalafila não induziu diminuição
estatisticamente significativa na pressão sanguínea média. Em
alguns indivíduos, foram observadas tontura postural e hipotensão
ortostática (queda da pressão arterial ao levantar-se).

Quando a tadalafila foi administrada com baixas doses de álcool
(0,6 g/Kg), hipotensão não foi observada e tonturas ocorreram com
frequência similar ao álcool administrado isoladamente.

Tadalafila pode ser tomado com ou sem
alimento.

Não foram conduzidos estudos clínicos com o propósito de
investigar possíveis interações entre tadalafila e plantas
medicinais, nicotina, testes laboratoriais e não laboratoriais.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Tadalafila – Eli Lilly

20mg

Nos estudos clínicos, foram relatadas as seguintes
reações adversas com o uso de tadalafila 20 mg

Reação muito comum (ocorre em mais 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor nas costas, tontura, dispepsia (indisposição gástrica),
rubor facial (vermelhidão no rosto), mialgia (dor muscular),
congestão nasal (nariz entupido), diarreia em pacientes idosos (gt;
65 anos), náusea (vontade de vomitar) e fadiga (cansaço).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Hiperemia conjuntival (vermelhidão nos olhos), sensações
descritas como dor nos olhos, inchaço das pálpebras, dispneia
(falta de ar), vômitos e edema periférico (inchaço nas mãos, pés e
pernas).

No acompanhamento pós-comercialização de tadalafila 20
mg, os seguintes eventos adversos foram relatados

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Corpo como um todo: reações de hipersensibilidade, incluindo
erupção cutânea, urticária (erupção da pele com coceira), inchaço
facial, síndrome de Stevens-Johnson (vermelhidão inflamatória grave
da pele de formato bolhoso) e dermatite esfoliativa (vermelhidão
inflamatória da pele com descamação generalizada).

Cardiovascular e cerebrovascular

Eventos cardiovasculares graves, incluindo infarto do miocárdio,
morte súbita cardíaca, acidente vascular cerebral (derrame
cerebral), dor no peito, palpitações e taquicardia (batimento
cardíaco acelerado) foram relatados na fase pós-comercialização e
foi possível estabelecer associação temporal com o uso de
tadalafila. A maioria dos pacientes que relataram esses eventos
tinha fatores de risco cardiovascular preexistentes. Entretanto,
não se pode determinar definitivamente se esses eventos são
relacionados diretamente a esses fatores de risco, à tadalafila, à
atividade sexual ou à combinação destes e outros fatores.

Outros eventos

Hipotensão (diminuição da pressão sanguínea) (mais comumente
relatada quando tadalafila 20 mg é utilizado por pacientes que já
estão tomando agentes anti-hipertensivos), hipertensão (aumento da
pressão sanguínea) e síncope (desmaio).

Gastrointestinal

Dor abdominal e refluxo gastroesofágico.

Pele e tecidos subcutâneos

Hiperidrose (suor abundante).

Sentidos especiais

Visão borrada, neuropatia óptica isquêmica anterior não
arterítica (interrupção do fluxo sanguíneo para o nervo óptico)
podendo resultar na diminuição da visão, oclusão (obstrução) da
veia retiniana e diminuição (alteração) do campo visual.

Urogenital

Priapismo (ereção dolorosa com mais de 4 horas de duração) e
ereção prolongada.

Sistema nervoso

Enxaqueca (dor de cabeça).

Sistema respiratório

Epistaxe (sangramento pelo nariz).

Audição

Na pós-comercialização foram relatados casos de diminuição ou
perda repentina da audição em associação temporal com o uso de
inibidores PDE5, incluindo tadalafila. Em alguns casos, foram
relatadas condições médicas e outros fatores que podem igualmente
ter causado eventos adversos auditivos. Em muitos casos, a
informação no acompanhamento médico foi limitada.

Não é possível determinar se estes eventos estão relacionados
diretamente ao uso de tadalafila, a fatores de risco subjacentes do
paciente para a perda de audição, uma combinação destes fatores ou
a outros fatores.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

5mg

Durante os estudos clínicos para o tratamento de
disfunção erétil, os seguintes eventos adversos foram relatados com
o uso de tadalafila 5 mg

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor nas costas, dispepsia (indigestão), rubor facial
(vermelhidão no rosto), mialgia (dor muscular) e congestão nasal
(nariz entupido).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dispneia (falta de ar).

Durante os estudos clínicos para o tratamento de
hiperplasia prostática benigna (HPB), os seguintes eventos adversos
foram relatados com o uso de tadalafila 5 mg

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Cefaleia (dor de cabeça), dispepsia (indigestão), dor nas
extremidades, mialgia (dor muscular) e refluxo gastroesofágico.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dispneia (falta de ar).

No acompanhamento pós-comercialização da tadalafila, os
seguintes eventos adversos foram relatados

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Corpo como um todo:

Reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea (reação
da pele caracterizada por vermelhidão) e urticária (coceira),
inchaço facial, síndrome de Stevens-Johnson (doença com grave
descamação generalizada da pele) e dermatite esfoliativa
(vermelhidão inflamatória da pele com descamação generalizada).

Cardiovascular e cerebrovascular:

Eventos cardiovasculares graves, incluindo infarto do miocárdio,
morte súbita cardíaca, acidente vascular cerebral (derrame
cerebral), dor no peito, palpitações e taquicardia (batimento
cardíaco acelerado) foram relatados na fase pós-comercialização em
associação temporal com o uso de tadalafila. A maioria dos
pacientes que relataram esses eventos tinha fatores de risco
cardiovascular preexistentes. Entretanto, não se pode determinar
definitivamente se esses eventos são relacionados diretamente a
esses fatores de risco, à tadalafila, à atividade sexual, ou à
combinação destes e outros fatores.

Outros eventos:

Hipotensão (diminuição da pressão sanguínea) (mais comumente
relatada quando tadalafila é usada por pacientes que já estão
tomando agentes anti-hipertensivos), hipertensão (aumento da
pressão sanguínea) e síncope (desmaio).

Gastrointestinal:

Dor abdominal e refluxo gastroesofágico.

Pele e tecidos subcutâneos:

Hiperidrose (suor abundante).

Sentidos especiais:

Urogenital:

Priapismo (ereção dolorosa com mais de 4 horas de duração) e
ereção prolongada.

Sistema nervoso:

Enxaqueca (dor de cabeça).

Sistema respiratório:

Epistaxe (sangramento pelo nariz).

Audição:

Na pós-comercialização foram relatados casos de diminuição ou
perda repentina da audição em associação temporal com o uso de
inibidores da PDE5, incluindo tadalafila. Em alguns casos, foram
relatadas condições médicas e outros fatores que podem igualmente
ter causado eventos adversos auditivos. Em muitos casos, a
informação no acompanhamento médico foi limitada.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Tadalafila – Eli
Lilly

Gravidez

Não há estudos de tadalafila em mulheres grávidas
(Categoria B).

Composição do Tadalafila – Eli Lilly

Apresentações

Exclusivamente para administração oral.

Uso adulto acima de 18 anos.

20mg

Tadalafila 20 mg é apresentado na forma de comprimidos
revestidos, em embalagens contendo 1, 2 e 4 comprimidos.

5mg

Tadalafila 5 mg é apresentado na forma de comprimidos
revestidos, em embalagem contendo 30 comprimidos.

Composição

20mg

Cada comprimido contém:

Tadalafila 20 mg.

Excipientes: croscarmelose sódica,
hidroxipropilcelulose, hipromelose, óxido de ferro amarelo, lactose
monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina,
laurilsulfato de sódio, dióxido de titânio e triacetina.

5mg

Cada comprimido contém:

Tadalafila 5 mg.

Excipientes: lactose monoidratada,
hidroxipropilcelulose, croscarmelose sódica, laurilsulfato de
sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio,
hipromelose, dióxido de titânio, triacetina e óxido de ferro
amarelo.

Superdosagem do Tadalafila – Eli Lilly

Doses únicas de até 500 mg de tadalafila foram administradas a
indivíduos sadios e, doses múltiplas diárias de até 100 mg de
tadalafila, a pacientes.

Os eventos adversos foram similares àqueles observados com doses
menores. Em casos de superdose, medidas de suporte padrão devem ser
adotadas conforme necessário. Hemodiálise contribui de modo não
significativo para a eliminação da tadalafila.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Tadalafila – Eli
Lilly

Não é esperado que a Tadalafila (substância ativa) cause
inibição ou indução clinicamente significativa do
clearance de drogas metabolizadas pelas isoformas do
CYP450. Estudos confirmaram que a Tadalafila (substância ativa) não
inibe ou induz as isoformas do CYP450, incluindo CYP3A4, CYP1A2,
CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 e CYP2C19.

Cetoconazol

Tadalafila (substância ativa) é principalmente metabolizada pelo
CYP3A4. Um inibidor seletivo do CYP3A4, cetoconazol (400 mg
diariamente), aumentou a exposição (AUC) da dose única de
Tadalafila (substância ativa) em 312% e a Cmáx em 22%, e
cetoconazol (200 mg diariamente) aumentou a exposição (AUC) da dose
única de Tadalafila (substância ativa) em 107% e Cmáx em 15% com
relação aos valores de AUC e Cmáx para Tadalafila (substância
ativa) isoladamente.

Ritonavir

Ritonavir (200 mg duas vezes ao dia), um inibidor do CYP3A4,
2C9, 2C19 e 2D6, aumentou a exposição (AUC) da dose única de
Tadalafila (substância ativa) em 124% sem alteração na Cmáx. Embora
interações específicas não tenham sido estudadas, outros inibidores
de protease do HIV, como o saquinavir e outros inibidores do
CYP3A4, tais como eritromicina e itraconazol, provavelmente também
aumentariam a exposição da Tadalafila (substância ativa).

Rifampicina

Um indutor do CYP3A4, rifampicina 600 mg diariamente, reduziu a
exposição (AUC) da dose única de Tadalafila (substância ativa) em
88% e C_máx em 46%, com relação aos valores de AUC e
C_máx para Tadalafila (substância ativa) isolada. Pode-se
esperar que a administração concomitante de outros indutores CYP3A4
também possa diminuir as concentrações plasmáticas de Tadalafila
(substância ativa).

Agentes anti-hipertensivos

Tadalafila (substância ativa) tem propriedades vasodilatadoras
sistêmicas e pode aumentar os efeitos hipotensores dos agentes
anti-hipertensivos. Adicionalmente, em pacientes tomando múltiplos
agentes anti-hipertensivos, cuja hipertensão não foi bem
controlada, reduções maiores na pressão sanguínea foram observadas.
Estas reduções não foram associadas com sintomas hipotensivos na
grande maioria dos pacientes. Um apropriado aconselhamento médico
deve ser dado aos pacientes quando estes são tratados com
medicamentos antihipertensivos e Tadalafila (substância ativa). Em
estudos de farmacologia clínica, o potencial para a Tadalafila
(substância ativa) aumentar os efeitos hipotensivos dos agentes
anti-hipertensivos foi examinado. As classes principais de agentes
anti-hipertensivos foram estudadas, incluindo bloqueadores de
canais de cálcio (amlodipina), inibidores da enzima conversora de
angiotensina (ECA) (enalapril), betabloquedores (metoprolol),
diuréticos tiazídicos (bendrofluazida) e bloqueadores do receptor
de angiotensina II (vários tipos e doses, sozinhos ou em combinação
com tiazidas, bloqueadores de canal de cálcio, beta-bloqueadores
e/ou alfa-bloqueadores). Tadalafila (substância ativa) não tem
interação clinicamente significativa com nenhuma dessas classes. A
análise dos estudos clínicos fase 3 também não mostrou diferenças
nos eventos adversos em pacientes tomando Tadalafila (substância
ativa) com ou sem medicação anti-hipertensiva.

Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos

Em dois estudos de farmacologia clínica, nenhuma diminuição
significativa na pressão sanguínea foi observada quando Tadalafila
(substância ativa) foi administrada em indivíduos tomando
tansulosina, um bloqueador seletivo alfa-adrenérgico. Quando
Tadalafila (substância ativa) foi coadministrada em indivíduos
sadios tomando doxazosina (4-8 mg diariamente), um bloqueador
alfa-adrenérgico, houve um aumento dos efeitos hipotensores da
doxazosina. O número de pacientes com diminuição da pressão
sanguínea em pé, potencialmente clinicamente significativa, foi
maior para esta combinação. Nestes estudos de farmacologia clínica
houve sintomas associados com a diminuição da pressão arterial
incluindo síncope. Doses mais baixas de doxazosina não foram
estudadas. Quando Tadalafila (substância ativa) é administrada
concomitantemente com um alfa-bloqueador, os pacientes devem estar
estáveis com a terapia com alfa-bloqueador antes de iniciar o
tratamento com Tadalafila (substância ativa).

Álcool

Tadalafila (substância ativa) não afetou as concentrações
alcoólicas e o álcool não afetou as concentrações plasmáticas de
Tadalafila (substância ativa). Em altas doses de álcool (0,7 g/Kg),
a adição de Tadalafila (substância ativa) não induziu diminuição
estatisticamente significativa na pressão sanguínea. Em alguns
indivíduos, foram observadas tontura postural e hipotensão
ortostática. Quando Tadalafila (substância ativa) foi administrada
com baixas doses de álcool (0,6 g/Kg), hipotensão não foi observada
e tonturas ocorreram com frequência similar ao álcool administrado
isoladamente.

Antagonistas H₂

Um aumento no pH gástrico resultante da administração de
nizatidina não teve efeito significativo na farmacocinética de
Tadalafila (substância ativa). Antiácidos (hidróxido de
magnésio/hidróxido de alumínio): a administração simultânea de um
antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) e
Tadalafila (substância ativa) reduziu a velocidade aparente de
absorção da Tadalafila (substância ativa) sem alterar a sua
exposição (AUC).

Aspirina^®

Tadalafila (substância ativa) não potencializou o aumento do
tempo de sangramento causado pela Aspirina^®.

Varfarina (substrato do CYP2C9)

Tadalafila (substância ativa) não teve efeito clinicamente
significativo na exposição (AUC) à S-varfarina ou R-varfarina, nem
afetou as alterações no tempo de protrombina induzidas pela
varfarina.

Teofilina (substrato do CYP1A2)

Tadalafila (substância ativa) não teve efeito clinicamente
significativo na farmacocinética ou farmacodinâmica da
teofilina.

Não foram conduzidos estudos clínicos com o propósito de
investigar possíveis interações entre Tadalafila (substância ativa)
e plantas medicinais, nicotina, testes laboratoriais e não
laboratoriais.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Cialis.

Ação da Substância Tadalafila – Eli Lilly

Resultados de Eficácia

Tadalafila (substância ativa) 20 mg

Desenho do estudo

A eficácia e a segurança da Tadalafila (substância ativa) no
tratamento da disfunção erétil foram avaliadas em 22 estudos
clínicos de até 24 semanas de duração. Os estudos envolveram mais
de 4.000 pacientes, tendo sido estudadas as dosagens de 2 a 100 mg,
tomadas quando necessário, até uma vez ao dia. A Tadalafila
(substância ativa) mostrou ser eficaz na melhora da função erétil
em homens com disfunção erétil (DE).

Vários instrumentos de avaliação foram usados para estudar o
efeito da Tadalafila (substância ativa) na função erétil. Questões
de Avaliação Global (QAG) foram feitas para determinar se o
tratamento melhorou as ereções dos pacientes. Durante os estudos
clínicos, os pacientes e suas parceiras completaram diários de
Perfil de Encontro Sexual (PES), avaliando a função erétil e a
satisfação de cada tentativa sexual. O Índice Internacional de
Função Erétil (IIFE) também foi completado pelos pacientes. O IIFE
fornece medidas globais de função erétil e satisfação sexual, bem
como a gravidade da DE.

Efeitos da Tadalafila (substância ativa) sobre a função
erétil

Em todos os estudos, a Tadalafila (substância ativa) demonstrou
melhora consistente e estatisticamente significante comparada ao
placebo, em todos os objetivos primários e secundários avaliados. O
efeito do tratamento não diminuiu com o tempo. A Tadalafila
(substância ativa), nas doses de 2 a 100 mg, foi avaliada em 16
estudos clínicos envolvendo 3.250 pacientes, incluindo pacientes
com disfunção erétil de vários níveis de gravidade (leve, moderada
e grave), etiologias (incluindo pacientes com diabetes), idades (21
a 86 anos), etnias e duração da disfunção erétil. Nos estudos de
eficácia primária de populações em geral, 81% dos pacientes
relataram que Tadalafila (substância ativa) melhorou suas ereções.
Também, pacientes com DE, em todas as categorias de gravidade,
relataram ereções melhores enquanto tomavam Tadalafila (substância
ativa) (86%, 83% e 72% para leve, moderada e grave,
respectivamente).

A Tadalafila (substância ativa) mostrou melhora estatisticamente
significante na capacidade dos pacientes em obter uma ereção
suficiente para a relação sexual e de manter a ereção para uma
relação satisfatória, medida pelos diários de PES. Nos estudos de
eficácia primária, 75% das tentativas de relações sexuais foram bem
sucedidas em pacientes tratados com Tadalafila (substância
ativa).

A Tadalafila (substância ativa) também demonstrou melhora
estatisticamente significante na função erétil medida pelo Domínio
de Função Erétil do IIFE. Adicionalmente, nos estudos de eficácia
primária, na dosagem de 20 mg, aproximadamente 60% dos pacientes
tratados com Tadalafila (substância ativa) atingiram a função
erétil normal durante o tratamento.

Período de resposta

Três estudos clínicos foram conduzidos em 1054 pacientes em
ambiente domiciliar, para definir o período de resposta à
Tadalafila (substância ativa). A Tadalafila (substância ativa)
demonstrou melhora estatisticamente significante na função erétil e
na capacidade de ter relação sexual satisfatória até 36 horas após
a dose, assim como na capacidade dos pacientes de atingir e manter
ereções para relações satisfatórias, se comparados ao grupo
placebo, a partir de 30 minutos após a dose.

Confiança do paciente e satisfação sexual

O IIFE também mede a confiança que os pacientes podem atingir e
manter uma ereção suficiente para uma relação sexual. A Tadalafila
(substância ativa) melhorou a confiança do paciente de modo
estatisticamente significante. A análise dos domínios de Satisfação
na Relação Sexual e Satisfação Global do IIFE mostrou que o
tratamento com a Tadalafila (substância ativa) resulta em aumento
estatisticamente significante da satisfação sexual, medida por
ambos os domínios. Adicionalmente, Tadalafila (substância ativa)
melhorou a proporção dos encontros sexuais que foram satisfatórios
para o paciente e sua parceira.

Eficácia na disfunção erétil de pacientes com
diabetes mellitus

A Tadalafila (substância ativa) é eficaz no tratamento da
disfunção erétil em pacientes com diabetes. Pacientes com diabetes
(N=451) foram incluídos em todos os estudos de eficácia primária,
um dos quais avaliou especificamente a Tadalafila (substância
ativa) apenas em pacientes diabéticos (Tipo 1 ou Tipo 2) com
disfunção erétil. Tadalafila (substância ativa) produziu melhora
estatisticamente significante na disfunção erétil e na satisfação
sexual. Nestes estudos, 68% dos pacientes com diabetes tratados com
Tadalafila (substância ativa), na dose de 20 mg, relataram ereções
melhores.

Eficácia na disfunção erétil de pacientes que sofreram
prostatectomia radical

A Tadalafila (substância ativa) mostrou ser eficaz no tratamento
de pacientes que desenvolveram disfunção erétil devido à
prostatectomia radical com preservação nervosa bilateral. Em um
estudo randomizado, placebocontrolado, duplo-cego, paralelo,
prospectivo nesta população (N=303), a Tadalafila (substância
ativa) demonstrou uma melhora clinicamente significante da função
erétil, sendo que 62% dos pacientes relataram melhora das ereções
com o uso de Tadalafila (substância ativa) 20 mg.

Tadalafila (substância ativa) 5 mg

Efeitos da tadalafila sobre a função erétil

A tadalafila administrada na dose de 2,5 mg, 5 mg e 10 mg, uma
vez ao dia, foi avaliada em 3 estudos clínicos envolvendo 853
pacientes de várias faixas etárias (de 21 a 82 anos) e etnias, com
vários graus de etiologia e de gravidade de disfunção erétil (leve,
moderado e grave). Nos dois principais estudos de eficácia na
população geral, 76 e 85% dos pacientes relataram que a tadalafila
administrada uma vez ao dia melhorou a ereção, comparado a 29 e 30%
dos pacientes do grupo placebo. Além disso, os pacientes de todas
as categorias de gravidade de disfunção erétil relataram melhora na
ereção, enquanto tomavam tadalafila uma vez ao dia. Nos estudos
principais de eficácia 62 e 69% da população estudada tratada com
tadalafila 5 mg obtiveram sucesso nas tentativas de ter relação
sexual, comparado a 34 e 39% do grupo placebo. A dose de 5 mg de
tadalafila melhora significativamente a função erétil por um
período superior a 24 horas entre as doses.

Efeitos da tadalafila sobre sinais e sintomas da
Hiperplasia Prostática Benigna

A tadafila administrada na dose de 5 mg, uma vez ao dia, foi
avaliada em 2 estudos clínicos envolvendo 749 pacientes com idade
acima de 45 anos (40% acima de 65 anos) portadores de sinais e
sintomas de Hiperplasia Prostática Benigna (HPB); e 1 estudo
clínico envolvendo 408 pacientes com sintomas de HPB e disfunção
erétil associada. O objetivo primário nos 3 estudos foi a melhora
do índice Internacional de Sintomas da Próstata (IPSS, na sigla em
inglês) após 12 semanas de tratamento, sendo demonstrada melhora
estatisticamente significativa (plt;0,005) do uso de tadafila 5 mg
comparado com placebo nos sintomas de HPB ao fim deste período.

Eficácia na disfunção erétil de pacientes com diabetes
mellitus

A tadalafila administrada uma vez ao dia mostrou-se eficaz no
tratamento da disfunção erétil em pacientes com diabetes. Pacientes
com diabetes foram incluídos em todos os 7 estudos de eficácia
primária com população geral com disfunção erétil (N=235) e um
estudo que avaliou especificamente tadalafila apenas em pacientes
diabéticos (Tipo 1 ou Tipo 2) com disfunção erétil (N=216). Um
estudo randomizado, multicêntrico, duplo-cego, placebo-controlado e
de braço paralelo demonstrou melhora clínica consistente e
estatisticamente significativa na função erétil de pacientes
diabéticos com o uso de tadalafila administrada uma vez ao dia.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Cialis.

Características Farmacológicas

Descrição

Tadalafila (substância ativa), um tratamento oral para disfunção
erétil, é um inibidor reversível, potente e seletivo da guanosina
monofosfato cíclica (GMPc) – fosfodiesterase específica tipo 5
(PDE5). A Tadalafila (substância ativa) tem fórmula empírica
C₂₂H₁₉N₃O₄
representando um peso molecular de 389,41. O nome químico é
pirazino[1′,2′:1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona,6-(1,3-benzodioxol-5-il)-
2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metil-, (6R,12aR). É um sólido
cristalino praticamente insolúvel em água e muito pouco solúvel em
etanol.

Propriedades farmacodinâmicas

Quando a estimulação sexual causa a liberação local de óxido
nítrico, a inibição da PDE5 pela Tadalafila (substância ativa)
produz níveis elevados de GMPc no corpo cavernoso. Isso resulta no
relaxamento da musculatura lisa e na entrada de sangue nos tecidos
penianos, produzindo uma ereção. A Tadalafila (substância ativa)
não tem efeito na ausência de estimulação sexual.

Estudos in vitro mostraram que Tadalafila (substância
ativa) é um inibidor seletivo da PDE5, encontrada na musculatura
lisa do corpo cavernoso, próstata e bexiga, bem como em musculatura
lisa vascular e visceral, musculoesquelético, plaquetas, rins,
pulmões, cerebelo e pâncreas. O efeito da Tadalafila (substância
ativa) é mais potente sobre a PDE5 que sobre outras
fosfodiesterases. A Tadalafila (substância ativa) é mais que 10.000
vezes mais potente sobre a PDE5 que sobre a PDE1, PDE2, PDE4 e
PDE7, enzimas que são encontradas no coração, cérebro, vasos
sanguíneos, fígado, leucócitos, tecido musculoesquelético e outros
órgãos. A Tadalafila (substância ativa) é mais que 10.000 vezes
mais potente para PDE5 que para PDE3, uma enzima encontrada no
coração e vasos sanguíneos. Esta seletividade para a PDE5 sobre
PDE3 é importante porque PDE3 é uma enzima envolvida na
contratilidade cardíaca. Adicionalmente, a Tadalafila (substância
ativa) é aproximadamente 700 vezes mais potente para PDE5 que para
PDE6, uma enzima encontrada na retina e que é responsável pela
fototransdução. A Tadalafila (substância ativa) é também mais que
9.000 vezes mais potente sobre a PDE5 que sobre a PDE 8, 9, e 10; e
14 vezes mais potente sobre a PDE5 que sobre a PDE11. A
distribuição nos tecidos e os efeitos fisiológicos da inibição da
PDE8 até PDE11 não foram esclarecidos.

Exclusivo Tadalafila (substância ativa) 5
mg

Hiperplasia Prostática Benigna

O efeito da inibição da PDE5 na concentração de GMPc no corpo
cavernoso e nas artérias pulmonares é também observado na
musculatura lisa da próstata, da bexiga e de seus suprimentos
vasculares. O relaxamento vascular resulta no aumento da perfusão
sanguínea e pode reduzir os sintomas da HPB. O relaxamento da
musculatura lisa da próstata e da bexiga podem complementar estes
efeitos vasculares.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A Tadalafila (substância ativa) é rapidamente absorvida após
administração oral e a concentração plasmática máxima média
observada (C_máx) é atingida num tempo médio de 2 horas
após a administração. A biodisponibilidade absoluta da Tadalafila
(substância ativa) após dose oral não foi determinada. A velocidade
e extensão da absorção da Tadalafila (substância ativa) não são
influenciadas pela alimentação, portanto, Tadalafila (substância
ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. O período da
administração (manhã versus noite) não teve efeitos clinicamente
relevantes sobre a velocidade e extensão da absorção.

Distribuição

O volume de distribuição médio é de aproximadamente 63 litros,
indicando que a Tadalafila (substância ativa) é distribuída nos
tecidos. Em concentrações terapêuticas, 94% da Tadalafila
(substância ativa) está ligada às proteínas plasmáticas. Menos de
0,0005% da dose administrada aparece no sêmen de indivíduos
sadios.

Metabolismo

A Tadalafila (substância ativa) é predominantemente metabolizada
pelo citocromo P450 (CYP) isoforma 3A4. O maior metabólito
circulante é a glucuronida metilcatecol. Este metabólito é pelo
menos 13.000 vezes menos potente que a Tadalafila (substância
ativa) para PDE5. Consequentemente, não é esperado que seja
clinicamente ativo nas concentrações observadas dos
metabólitos.

Eliminação

O clearance oral médio para a Tadalafila (substância
ativa) é 2,5 L/h, e a meia-vida média é de 17,5 horas em indivíduos
sadios. A Tadalafila (substância ativa) é excretada
predominantemente como metabólitos, principalmente nas fezes
(aproximadamente 61% da dose) e, em menor extensão, na urina
(aproximadamente 36% da dose).

Os parâmetros farmacocinéticos da Tadalafila (substância ativa)
em indivíduos sadios são lineares com respeito ao tempo e à dose.
Num intervalo de dose de 2,5 a 20 mg, a exposição (área sob a curva
– AUC) aumenta proporcionalmente com a dose. As concentrações
plasmáticas no estado de equilíbrio são alcançadas dentro de 5 dias
de dose única diária. A farmacocinética determinada em uma
população de pacientes com disfunção erétil é similar à
farmacocinética em indivíduos sem disfunção erétil.

Farmacocinética em populações especiais

Idosos

Indivíduos idosos sadios (65 anos ou mais) tiveram um
clearance oral menor de Tadalafila (substância ativa),
resultando em uma exposição (AUC) 25% maior em relação a indivíduos
sadios de idade entre 19 e 45 anos. Este efeito da idade não é
clinicamente significativo e não exige um ajuste de dose.

Pediátricos

A Tadalafila (substância ativa) não foi avaliada em indivíduos
com menos de 18 anos.

Insuficiência hepática

A exposição à Tadalafila (substância ativa) (AUC) em indivíduos
com insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh Classe A e
B) é comparável à exposição em indivíduos sadios. Não existem dados
disponíveis em pacientes com insuficiência hepática grave
(ChildPugh Classe C).

Insuficiência renal

Em indivíduos com insuficiência renal, incluindo aqueles em
hemodiálise, a exposição à Tadalafila (substância ativa) (AUC) foi
maior que em indivíduos sadios.

Pacientes com diabetes

A exposição à Tadalafila (substância ativa) (AUC) em pacientes
com diabetes foi aproximadamente 19% menor que o valor de AUC para
indivíduos sadios. Esta diferença na exposição não exige um ajuste
de dose.

Estudos da Tadalafila (substância ativa) na frequência
cardíaca e pressão arterial

Tadalafila (substância ativa) administrada em indivíduos sadios
não produziu diferença significativa, comparando-se ao grupo
placebo na pressão sanguínea sistólica e diastólica em decúbito
horizontal (diminuição máxima média de 1,6/0,8 mmHg,
respectivamente), na pressão sanguínea sistólica e diastólica em pé
(diminuição máxima média de 0,2/4,6 mmHg, respectivamente) e não
houve alteração significativa na frequência cardíaca. Efeitos
maiores foram relatados entre indivíduos recebendo nitratos
concomitantemente.

Interação com nitratos

Um estudo foi realizado para avaliar o nível de interação entre
nitratos e a Tadalafila (substância ativa). O objetivo do estudo
foi determinar em qual o período, após a administração de
Tadalafila (substância ativa), não iria ocorrer uma interação
aparente na pressão arterial. Os pacientes envolvidos no estudo
(incluindo pacientes diabéticos e/ou hipertensos com a pressão
arterial controlada) receberam diariamente doses de 20 mg de
Tadalafila (substância ativa) ou placebo durante 7 dias quando,
então, receberam uma única dose de 0,4 mg de nitroglicerina
sublingual em períodos pré-determinados após a última administração
de Tadalafila (substância ativa). O resultado deste estudo
demonstrou que não foi detectada interação após 48 horas da última
administração de Tadalafila (substância ativa). A administração
concomitante de Tadalafila (substância ativa) com nitratos é
contraindicada. Quando a administração de nitratos for extremamente
necessária em pacientes que tomaram Tadalafila (substância ativa),
deve ser considerado o intervalo de pelo menos 48 horas após a
última administração de Tadalafila (substância ativa) para
administrar nitratos. Nestas circunstâncias, a administração de
nitratos deve ser realizada sob estreita supervisão médica com um
monitoramento adequado das funções hemodinâmicas.

Efeitos nas características do esperma

Não houve efeitos clinicamente relevantes nas características do
esperma.

Estudos da Tadalafila (substância ativa) sobre a
visão

Em um estudo para avaliar os efeitos da Tadalafila (substância
ativa) sobre a visão, não foi detectada dificuldade de
discriminação de cor (azul/verde) usando o teste de coloração de
Farnsworth-Munsell 100. Este achado é consistente com a baixa
afinidade da Tadalafila (substância ativa) pelo PDE6 comparado ao
PDE5. Além disso, não foram observados efeitos na acuidade
visual, eletrorretinogramas, pressão intraocular ou pupilometria.
Cruzando todos os estudos clínicos, os registros de alterações na
visão de cor foram raros (lt; 0,1%).

Estudos em espermatogênese

Três estudos foram conduzidos em homens para avaliar o efeito
potencial de Tadalafila (substância ativa) 10 mg (um estudo de 6
meses) e 20 mg (um estudo de 6 meses e um estudo de 9 meses),
administrada diariamente, sobre a espermatogênese. Não houve
efeitos adversos sobre a morfologia ou motilidade do espermatozoide
em qualquer dos três estudos. No estudo de 6 meses na dose diária
de 10 mg de Tadalafila (substância ativa) e no estudo de 9 meses na
dose diária de 20 mg de Tadalafila (substância ativa), os
resultados mostraram uma diminuição na concentração espermática
média em relação ao placebo, embora estas diferenças não sejam
clinicamente significantes. Este efeito não foi visto no estudo de
20 mg de Tadalafila (substância ativa) administrada por 6 meses. No
estudo de 9 meses, a diminuição na concentração espermática foi
associada à uma frequência ejaculatória mais alta. A frequência de
ejaculação não foi avaliada nos estudos de 6 meses. Além disso, não
houve efeito adverso sobre as concentrações médias dos hormônios
reprodutivos (testosterona, hormônio luteinizante ou hormônio
folículo-estimulante) com ambas as doses de 10 mg ou 20 mg de
Tadalafila (substância ativa) comparadas ao placebo.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Cialis.

Cuidados de Armazenamento do Tadalafila – Eli
Lilly

Tadalafila deve ser mantido em temperatura ambiente (15 a 30°C),
protegido da luz, calor e umidade.

O prazo de validade do produto nestas condições de armazenagem é
de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

20mg

Tadalafila 20 mg apresenta-se na forma de comprimidos
revestidos, de cor amarela, em forma de amêndoa, identificados em
um dos lados pelo código “C20”.

5mg

Tadalafila 5 mg apresenta-se na forma de comprimidos revestidos,
de cor amarela, em forma de amêndoa, identificados em um dos lados
pelo código “C5”.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Tadalafila – Eli Lilly

Registro MS – 1.1260.0189

Farm. Resp.:
Márcia A. Preda
CRF-SP nº 19189

Fabricado e Registrado por:
Eli Lilly do Brasil LTDA.
Av. Morumbi, 8264 – São Paulo, SP
CNPJ 43.940.618/0001-44
Indústria Brasileira

Comercializado por:
Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica LTDA.
Rod. Celso Garcia Cid (PR-445), Km 87
Cambé, PR – Brasil
CNPJ 61.286.647/0001-16

Venda sob prescrição médica.

Tadalafila-Eli-Lilly, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.