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Strepsils

Como o Strepsils funciona?


Strepsils® é composto por flurbiprofeno, um
anti-inflamatório não-esteroide (AINE) que possui potentes
propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. A
absorção do flurbiprofeno ocorre a partir da cavidade bucal, por
difusão passiva. Desta forma, os efeitos desejáveis são locais e é
desnecessário o uso de altas concentrações do medicamento. O início
do alívio, redução da dor e inchaço da garganta foi observado a
partir de 15 minutos, com duração por até 3 horas.

Contraindicação do Strepsils

Strepsils® é contraindicado em caso
de:

  • Hipersensibilidade (alergia) ao flurbiprofeno ou a qualquer
    componente da fórmula;
  • Pacientes com hipersensibilidade prévia (asma, broncoespasmo,
    rinite, angioedema [inchaço] ou urticária [coceira]) ao ácido
    acetilsalicílico ou outros AINES;
  • Existência ou histórico (2 ou mais episódios comprovados) de
    úlcera péptica ou hemorrágica [feridas no estômago], ou ulceração
    intestinal (feridas no intestino);
  • Histórico de sangramento ou perfuração gastrointestinal, colite
    severa (inflamação do intestino), distúrbios hemorrágicos ou
    hematopoiéticos (do sangue) relacionados a terapia prévia com
    AINEs;
  • Durante o último trimestre da gravidez;
  • Falência cardíaca, renal ou hepática severas.

Este medicamento é contra-indicado para menores de 12
anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas ou lactantes sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.

Como usar o Strepsils

Para evitar irritação local, a pastilha deve ser movimentada
pela boca enquanto é dissolvida. Se ocorrer irritação, o tratamento
deve ser descontinuado.

Caso a pastilha inteira seja ingerida acidentalmente, beba uma
grande quantidade de líquido e não tome outra pastilha por 3
horas.

Posologia do Strepsils


Adultos e crianças com 12 anos ou mais

Dissolver uma pastilha lentamente na boca, a cada 3 – 6 horas ou
conforme necessidade.

Máximo de 5 pastilhas em 24 horas. Recomenda-se não usar
por mais de 3 dias.

Crianças

Não indicado para crianças abaixo de 12 anos de idade.

Idosos

Recomendação geral de dose para idoso não pode ser fornecida,
pois a experiência clínica neste grupo é limitada. Os idosos estão
sob maior risco de consequências graves de reações adversas.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas
sobre este medicamento, procure orientação do
farmacêutico.

Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu
médico ou cirurgião-dentista.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Strepsils?


Se você esquecer de tomar uma dose, não é necessário dobrar a
dose seguinte, continue tomando o medicamento
normalmente. 

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Strepsils

Efeitos Respiratórios

Broncoespasmo pode ser precipitado em histórico de asma
brônquica ou doenças alérgicas. Deve-se ter cautela.

Outros AINES

O uso de flurbiprofeno concomitantemente a outros AINEs,
incluindo inibidores seletivos da COX-2, deve ser evitado.

Lúpus Eritematoso Sistêmico e outras doenças do sistema
conjuntivo

Risco aumentado de meningite asséptica. Entretanto, este efeito
não ocorre usualmente em terapias de curta duração, como com
flurbiprofeno em pastilhas.

Insuficiência Renal e Hepática

AINES podem causar nefrotoxicidade, podendo precipitar falência
renal. Maiores riscos para funções renais e cardíacas
diminuídas, disfunção do fígado, uso de diuréticos ou idosos.
Entretanto, este efeito não é usualmente visto em terapias de curta
duração.

Efeitos Cardiovasculares e
Cerebrovasculares

AINEs (particularmente em altas doses e tratamentos longos),
podem estar associados com pequeno aumento do risco de eventos
trombóticos arteriais, como infarto do miocárdio. Não
existem dados suficientes para excluir o risco com
flurbiprofeno em doses diárias máximas de 5 pastilhas.

Efeitos no Sistema Nervoso

Dor de cabeça induzida por analgésico, sob uso não aprovado ou
prolongado de flurbiprofeno, pode ocorrer e não deve ser tratada
com aumento de dose.

Efeitos Gastrointestinais

Cuidado em histórico de doenças gastrointestinais (colite
ulcerativa, doença de Crohn), pois podem ser exacerbadas.
Sangramento, ulceração ou perfuração do TGI podem ser fatais. O
risco aumenta com o aumento da dose em pacientes com histórico de
úlcera, particularmente se complicada por hemorragia ou perfuração
ou em idosos.

Entretanto, este efeito não ocorre usualmente em terapias de
curta duração. Pacientes com históricos de intoxicação intestinal,
principalmente idosos, devem reportar qualquer sintoma abdominal
incomum (especialmente sangramento intestinal) aos seus
profissionais de saúde. Cautela com outros medicamentos que podem
aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como
corticoesteróides orais, anticoagulantes, inibidores seletivos da
recaptação de seretonina ou agentes antiplaquetários (como
aspirina). Se sangramento ou ulceração ocorrer, o tratamento deve
ser suspenso.

AINEs podem prolongar o tempo de sangramento. Cautela em
pacientes com potencial para hemorragia anormal.

Efeitos dermatológicos

Reações graves, algumas fatais, incluindo dermatite esfoliativa,
Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica são muito
raras em associação ao uso de AINEs. O uso do flurbiprofeno deve
ser descontinuado ao primeiro aparecimento de rash, lesões
na mucosa ou outro sinal de hipersensibilidade.

Infecções

Recomenda-se consultar um médico imediatamente se sinais de
infecções bacterianas aparecerem ou piorarem durante o
tratamento.

Intolerância a açúcar

Pacientes com raros problemas hereditários de intolerância a
frutose, má absorção de glicosegalactose ou insuficiência da
sucrase-isomaltase não devem usar este medicamento.

Fertilidade

AINEs podem diminuir a fertilidade feminina, afetando a
ovulação. Esta ação é reversível ao final do tratamento.

Influência sobre a habilidade de dirigir veículos ou
operar máquinas

O produto tem pouca ou nenhuma influência sobre a capacidade de
dirigir veículos e operar máquinas.

Atenção diabéticos: este medicamento contém
açúcar.

Reações Adversas do Strepsils

Os eventos adversos abaixo dizem respeito ao uso de
flurbiprofeno em doses isentas de prescrição médica, por
curto período de tempo.

Reações Muito comuns (ocorre em mais de 10% dos
pacientes)

Oral

Calor e queimadura na boca.

Reações Comuns (ocorre entre 1% e 10% dos
pacientes)

Sistema Nervoso

Tontura, dor de cabeça, parestesia.

Respiratórias, torácicas e mediastinais

Irritação na garganta.

Gastrointestinais

Diarréia, ulceração na boca, náusea, dor na região oral,
parestesia oral, dor orofaríngea, desconforto oral (sensação
de queimação ou formigamento na boca).

Reações Incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos
pacientes)

Sistema Nervoso

Sonolência.

Respiratórias, torácicas e mediastinais

Exacerbação da asma e broncoespasmo, dispnéia, chiado, bolhas
orofaringeais e hipoestesia orofaringeal.

Gastrointestinais

Distenção abdominal, dor abdominal, constipação, boca seca,
dispepsia, flatulência, glossodínia, disgeusia, disestesia
oral, vômito.

Dermatológicas

Rash cutâneo, prurido.

Reações gerais e no local da administração

Pirexia, dor.

Psiquiátricas

Insônia.

Reações Raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos
pacientes)

Sistema imunológico

Reação anafilática.

Reações não quantificadas

Hematológicas

Anemia, trombocitopenia.

Dermatológicas

Reações severas como reações bolhosas, incluindo Síndrome de
Steve-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Hepáticas

Hepatite.

Cardíacas

Falência cardíaca, edema.

Vasculares

Hipertensão.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Strepsils

População idosa

Maior freqüência de reações adversas, especialmente sangramento
ou perfuração gastrointestinal, que podem ser fatais.

Crianças

O uso de Strepsils

®

em crianças menores de 12 anos só pode ser feito com
orientação médica.

Gravidez

Aumento do risco de má-formação cardíaca e gastrosquise após o
uso de AINEs no início da gravidez. O risco aumenta conforme
aumento da dose e duração do tratamento. Em animais, houve aumento
da perda pré e pós implantação, e da letalidade embrio-fetal. O
aumento da incidência de más-formações, incluindo cardiovasculares,
foi reportado. Durante o 1º e 2º trimestres de gravidez,
flurbiprofeno não deve ser administrado, a não ser sob
clara necessidade. Para mulheres que pretendem engravidar, ou
no 1º ou 2º trimestres, a dose e a duração do tratamento devem ser
as menores possíveis.

Durante o 3º trimestre da gravidez, AINEs podem expor o feto à
toxicidade cardiopulmonar e disfunções renais; e a mãe e o neonato,
ao final da gravidez, ao possível prolongamento do tempo de
sangramento e efeito antiagregamento, e inibição da contração
intra-uterina resultando em atraso ou prolongamento do parto.

Amamentação

Flurbiprofeno é detectado no leito materno em concentrações
muito baixas, sendo pouco provável que afete a amamentação.
Entretanto, devido a possíveis efeitos adversos dos AINEs em
neonatos, seu uso deve ser evitado.

Composição do Strepsils

Cada pastilha contém:

8,75mg de Flurbiprofeno.

Excipientes da pastilha sabor mel e limão:

macrogol 300, hidróxido de potássio, essência de limão,
levomentol, glicose, sacarose, mel e água purificada.

Excipientes da pastilha sabor laranja:

macrogol 300, hidróxido de potássio, essência de laranja,
levomentol, acesulfame de potássio, maltitol líquido, isomalte e
água purificada.

Apresentação do Strepsils


Pastilhas contendo 8,75 mg de flurbiprofeno nos sabores mel e
limão ou laranja. Cartuchos contendo 4, 8 ou 16 pastilhas.

Uso oral. 

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos de
idade.

Superdosagem do Strepsils

Sintomas

Náusea, vômitos, dor epigástrica, diarréias raras. Dor de
cabeça, zumbido no ouvido e sangramento gastrointestinal são
possíveis.

Em intoxicações mais severas, pode ocorrer sonolência, excitação
ocasional, visão turva, tontura, desorientação, coma ou convulsões.
Acidose metabólica, prolongamento do tempo para ação da protrombina
(INR), falência renal aguda, danos no fígado e exacerbação da asma
podem ocorrer.

Tratamento

O tratamento deve ser sintomático e de suporte, com manutenção
das vias aéreas e monitoramento dos sinais cardíacos e vitais.

Deve-se considerar a administração oral de carvão ativo ou
lavagem gástrica, ou a correção dos eletrólitos plasmáticos se o
paciente se apresentar em até uma hora após a ingestão ou com
quantidade potencialmente tóxica.

Se freqüentes ou prolongadas, convulsões devem ser tratadas com
diazepam ou lorazepam intravenosos. Administrar broncodilatadores
para asma.

Não há antídoto específico para flurbiprofeno.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Strepsils

Flurbiprofeno deve ser evitado em combinação
com:

  • Outros AINEs, incluindo inibidores COX-2 seletivos;
  • Ácido acetilsalicílico (exceto em baixas doses por
    recomendação médica).

Esses medicamentos podem aumentar o risco de eventos
adversos.

Informe seu médico ou profissional da saúde se você
toma, tomou recentemente ou irá tomar algum medicamento,
principalmente os seguintes:

Anticoagulantes

AINEs podem potencializar o efeito anticoagulante (varfarina,
heparina, dipiridamol, sulfinpirazona).

Agentes antiplaquetários

Risco aumentado de ulceração ou sangramento
gastrointestinais.

Anti-hipertensivos (diuréticos [furosemida], inibidores
da ECA, antagonistas da angiotensina II)

AINEs podem reduzir os efeitos diuréticos, e outras drogas
anti-hipertensivas podem aumentar a nefrotoxicidade, especialmente
em comprometimento renal.

Álcool

Pode aumentar as reações adversas, especialmente sangramento
gastrointestinal.

Glicosídeos cardiotônicos

AINEs podem exacerbar a falência cardíaca, reduzir a taxa de
filtração glomerular (TFG) e aumentar a concentração plasmática dos
glicosídeos. Controle adequado e, se necessário, ajuste de dose,
são recomendados.

Ciclosporina

Pode aumentar o risco de nefrotoxicidade.

Corticóides ou outras drogas anti-reumáticas não
esteroidais

Podem aumentar as reações adversas,
especialmente gastrointestinais.

Lítio

Pode aumentar a concentração plasmática de lítio. Controle
adequado e, se necessário, ajuste de dose,
são recomendados.

Metotrexato

A administração de AINEs 24 horas antes ou após a administração
de metotrexato pode aumentar sua concentração plasmática e
seus efeitos tóxicos.

Mifepristona

AINEs não devem ser usados por 8-12 dias após o uso de
mifepristona, pois podem diminuir os seus efeitos.

Antidiabéticos orais

Pode alterar a concentração sanguínea de glicose. Recomenda-se
aumentar a checagem dos níveis de glicose.

Fenitoína

Pode aumentar a concentração plasmática de fenitoína. Controle
adequado e, se necessário, ajuste de dose são recomendados.

Diuréticos poupadores de potássio

Pode causar hipercalemia.

Sulfinpirazona, probenecida

Podem retardar a excreção de flurbiprofeno.

Antibióticos quinolônicos

AINEs podem aumentar o risco de convulsões.

Inibidores seletivos de reabsorção de seretonina
(SSRI)

Pode aumentar o risco de ulceração ou sangramento
gastrointestinais.

Tracolimo

Possível aumento do risco de nefrotoxicidade.

Zidovudina

Aumento do risco de toxicidade hematológica.

Nenhum estudo revelou interações entre flurbiprofeno e
tolbutamida ou antiácidos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Ação da Substância Strepsils

Resultados de Eficácia


Solução Oftálmica

O Flurbiprofeno (substância ativa) sódico, fármaco do
Flurbiprofeno (substância ativa) é uma substância da série dos
ácidos fenilalcanóicos que tem demonstrado ação analgésica,
antipirética e antiinflamatória em doenças inflamatórias em
animais.

Em estudos clínicos, Flurbiprofeno (substância ativa) mostrou
reduzir a inflamação após trabeculoplastia por laser de argônio e
cirurgia de catarata com extração intracapsular e por
facoemulsificação com implante de lente intra-ocular

Referências:

AGN Study13 Reports
FLUR-103/919-5827, FLUR-110-5827, FLUR-912 5827, Hotchkiss et al,
1984; Sabiston et al, 1987; Weinreb, et al 1984.

Pastilha

Flurbiprofeno (substância ativa) é composto por Flurbiprofeno
(substância ativa), um anti-inflamatório não-esteroide (AINE) que
possui potentes propriedades analgésicas, antipiréticas e anti
inflamatórias. A percepção do início da ação é variável, uma vez
que as variáveis utilizadas nos estudos, como o alívio da dor,
inchaço e dificuldade para engolir, são percebidas de formas
diferentes pelos pacientes.

Benrimoj e cols.(1) randomizaram 320 pacientes com
dor de garganta para tratamento com Flurbiprofeno (substância
ativa) pastilhas orais (em doses de 8,75 mg ou 12,5 mg) ou placebo.
Observou-se que o Flurbiprofeno (substância ativa) foi
significantemente mais eficaz que o placebo no alívio da dor
avaliada no período entre 15 minutos e 120 minutos após a
administração, sem haver diferença entre as doses. O alívio
sintomático foi rápido, já observado após 15 minutos.

Watson e cols.(2) conduziram um estudo duplo-cego
controlado com placebo para avaliar a eficácia e segurança do
Flurbiprofeno (substância ativa) pastilhas orais (em doses de 8,75
mg e 12,5 mg) em 301 pacientes com dor de garganta. Após
administração de Flurbiprofeno (substância ativa) pastilhas com
8,75 mg, observou-se rápido início de ação (em 15 minutos).

A ação demulcente de Flurbiprofeno (substância ativa) pastilhas
ocorre em 2 minutos após a administração, e a duração de sua ação é
por até 3 horas.

Referências:

1. Benrimoj, S., Langford, J.,
Christian, J., Charlesworth, A., and Steans, A. (2001) Efficacy and
Tolerability of the Anti-inflammatory Throat Lozenge Flurbiprofen
8.75mg in the Treatment of Sore Throat. Clin Drugs Invest 21,
183-193.
2. Watson, N., Nimmo, W., Christian, J., Charlesworth, A., Speight,
J., and Miller, K. (2000) Relief of sore throat with the
anti-inflammatory throat lozenge Flurbiprofen 8,75 mg: a
randomised, double-blind, placebo controlled study of efficacy and
safety. Int J Clin Pract 54, 490-496.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Ocufen
(apresentação de solução oftálmica) e Strepsils (apresentação
de pastilha).

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

Solução Oftálmica

Mecanismo de ação:

Acredita-se que o mecanismo de ação do Flurbiprofeno (substância
ativa) sódico se dá pela inibição da enzima ciclo-oxigenase que é
essencial na biosíntese das prostaglandinas.

As prostaglandinas têm demonstrado ser, em muitos animais,
mediadoras de certos tipos de inflamação intra-ocular.

Estudos realizados em olhos de animais demonstraram que as
prostaglandinas produzem o rompimento da barreira hemato aquosa,
vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular, leucocitose e
aumento da pressão intra ocular.

As prostaglandinas parecem também desempenhar um papel na
resposta miótica produzida durante a cirurgia ocular pela
constricção do esfíncter da íris independentemente de mecanismos
colinérgicos.

Os resultados dos estudos clínicos indicam que o Flurbiprofeno
(substância ativa) sódico não apresenta efeito significante sobre a
pressão intra-ocular. Flurbiprofeno (substância ativa) não tem
mostrado nenhum efeito significativo na contagem / adesividade /
agregação de plaquetas.

Pastilha

O Flurbiprofeno (substância ativa) é anti-inflamatório
não-esteroide derivado do ácido propiônico que demonstra eficácia
na inibição da síntese de prostaglandinas. Em humanos, o
Flurbiprofeno (substância ativa) apresenta potente ação anti
inflamatória, antipirética e analgésica, e a dose de 8,75 mg
dissolvida em saliva artificial demonstrou redução na síntese de
prostaglandina em cultura de células respiratórias humanas. De
acordo com ensaios utilizando sangue total, o Flurbiprofeno
(substância ativa) é inibidor da COX-1 e da COX-2, com ligeira
seletividade para COX-1. Estudos pré-clínicos sugerem que o
enantiômero R (-) do Flurbiprofeno (substância ativa) e de AINEs
relacionados podem agir no sistema nervoso central; o mecanismo de
ação sugerido é a inibição da COX-2 induzida na medula
espinhal.

Estudos de eficácia demonstram que o Flurbiprofeno (substância
ativa) 8,75 mg foi significantemente superior ao placebo na
avaliação da primeira variável de eficácia estudada, o alívio da
dor, que ocorreu a partir de 15 minutos (TOTPAR 15-120min).

Uma dose única de 8,75 mg de Flurbiprofeno (substância ativa)
administrada localmente por meio de pastilhas a pacientes com dor
de garganta (incluindo aqueles com edema e inflamação da garganta,
e com infecção estreptocócica e não estreptocócica) acarretou
redução significante da intensidade da dor (quantificada em escala
visual analógica) após 22 minutos (-5,5 mm), alcançando o máximo em
70 minutos (-13,7 mm) e permanecendo significante por até 240
minutos (-3,5mm).

Demonstrou-se também redução na dificuldade de deglutir em 20
minutos (-6,7 mm), alcançando um máximo de 110 minutos (-13, 9 mm)
a até 240 minutos (-3,5 mm); e redução da sensação de inchaço na
garganta em 60 minutos (-9,9 mm), alcançando um máximo de 120
minutos (-11,4 mm) e até 210 minutos (-5,1 mm).

A eficácia de doses múltiplas durante 24 horas, medida através
do Sum of Pain Intensity Differences (SPID), demonstrou
redução significativa na intensidade da dor de garganta (-473,7
mm*h a -529,1 mm*h), dificuldade para engolir (-458,4 mm*h a -575,0
mm*h) e sensação de garganta inchada (-482,4 mm*h a 549,9 mm*h) com
redução estatisticamente significante da dor em cada intervalo de
hora, durante 23 horas para as 3 situações acima, e aumento
estatisticamente significante do alívio da dor de garganta em cada
hora, durante as 6 horas do estudo. Eficácia de doses múltiplas
administradas por mais de 24 horas e durante 3 dias também foi
demonstrada.

Para os pacientes em terapia antibiótica para infecção
estreptocócica, houve aumento significante do alívio da dor de
garganta para o Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg a partir
de 7 horas da tomada do antibiótico e em diante.

O efeito analgésico do Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg
não é diminuído pela administração de antibióticos em pacientes com
infecções estreptocócicas na garganta.

Duas horas após a administração da primeira dose, Flurbiprofeno
(substância ativa) 8,75 mg pastilhas apresenta resolução
significativa de alguns sintomas associados à dor de garganta,
incluindo tosse (50% vs. 4%), perda do apetite (84% vs. 57%) e
estado febril (68% vs. 29%).

A pastilha dissolve na boca em 5-12 minutos, apresentando
efeitos de revestimento e calmante mensuráveis em 2 minutos.

População pediátrica:

Não existem estudos específicos em crianças.

Estudos de segurança e eficácia do Flurbiprofeno (substância
ativa) 8,75 mg pastilhas incluíram crianças de 12 a 17 anos, embora
a pequena amostra da população não permita conclusões
estatisticamente significantes.

Farmacocinética

Solução Oftálmica

Depois que uma gota de Flurbiprofeno (substância ativa) 0,03%
foi administrada a cada 15 minutos por uma hora em um olho (n = 68
pacientes com catarata), as concentrações médias de Flurbiprofeno
(substância ativa) no humor aquoso foram 57,7 ng / mL, 45 minutos
após a administração, 207,4 ng / mL a 90 minutos após a
administração, e 106,8 ng / ml aos 135 minutos após a
administração.

A concentração de Flurbiprofeno (substância ativa) no humor
aquoso após aplicação tópica múltipla deverá ser suficiente para
inibir a síntese de prostaglandinas no olho.

Flurbiprofeno (substância ativa) é largamente ligado às
proteínas séricas humanas in vitro. Após a administração
oral de 50 mg de Flurbiprofeno (substância ativa) 3 vezes ao dia
durante 2 dias, até 100% da dose administrada foi excretada na
urina, e 60-70% de metabolitos urinários foram recuperados como
glucoronides e sulfatos.

Pastilha

Absorção:

As pastilhas de Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg são
dissolvidas em 5-12 minutos e o Flurbiprofeno (substância ativa) é
rapidamente absorvido, com detecção no sangue em 5 minutos e pico
plasmático em 40-45 minutos após administração, mantendo
concentração mínima média de 1,4 μg/mL, o que é aproximadamente 4,4
vezes menor que a concentração obtida após administração de um
comprimido de 50 mg.

A absorção após a administração de múltiplas doses não difere
significantemente quando comparada à observada após a administração
de doses únicas. A absorção do Flurbiprofeno (substância ativa)
pode ocorrer a partir da cavidade bucal, por difusão passiva.
Quando usado localmente na boca os efeitos desejáveis são locais e
é desnecessário o uso de altas concentrações plasmáticas. A taxa de
absorção depende da forma farmacêutica, com picos alcançados mais
rapidamente (porém de magnitude similar) àqueles alcançados após
uma dose equivalente administrada via oral.

Distribuição:

O Flurbiprofeno (substância ativa) é rapidamente distribuído
pelo corpo e é extensivamente ligado à proteínas plasmáticas. O
volume aparente de distribuição varia entre 0,10 e 0,18 L/kg; este
baixo valor indica que a ligação às proteínas plasmáticas é maior
que a ligação aos tecidos, e que a distribuição externa do
componente central é pequena.

Metabolismo / excreção:

O Flurbiprofeno (substância ativa) é primariamente e
extensivamente metabolizado no fígado via a isoenzima CYP2C9 do
citocromo P450, principalmente por meio de metilação e
hidroxilação, mas também por alguma seletividade enantiomérica. Os
principais metabólicos em seres humanos são
4′-hidroxi-Flurbiprofeno (substância ativa),
3′-hidroxi-4′-metoxi-Flurbiprofeno (substância ativa) e
3′,4′-diidroxi-Flurbiprofeno (substância ativa). A excreção ocorre
pelos rins. Cerca de 60-70% de cada dose de Flurbiprofeno
(substância ativa) oral são excretadas pela urina como
acil-glicerídeos após mais de 24 horas, embora ocorra alguma
eliminação fecal.

A meia-vida para eliminação é de 3 a 6 horas. Observa-se que a
meia-vida de eliminação do R(-) enantiômero é mais rápida, quando
comparada a do S(+) enantiômero. Este fato também foi observado em
um estudo farmacocinético realizado com a pastilha de Flurbiprofeno
(substância ativa). É excretado em quantidade muito pequena no
leite materno (menos que 0,05 μg/mL). Aproximadamente 20-25% da
dose oral é excretada inalterada.

A administração de Flurbiprofeno (substância ativa) em longo
prazo não inibe nem induz o metabolismo da droga. Diferenças na
absorção de formulações analgésicas orais distintas são esperadas e
frequentemente desejáveis. A absorção mais rápida de analgésicos
resulta em início de alívio mais rápido e alívio principal mais
rápido, o que não implica no aumento da incidência de reações
adversas. A utilização de Flurbiprofeno (substância ativa) para
tratamento de doença periodontal conduziu a uma investigação da
absorção bucal de Flurbiprofeno (substância ativa).

Três estudos publicados fornecem dados a respeito de uma
possível absorção local de Flurbiprofeno (substância ativa)
pastilha (3-5).

Resumidamente, esses estudos demonstraram
que:

A absorção do Flurbiprofeno (substância ativa) através da mucosa
da boca ocorre por difusão passiva (3);

A principal biodisponibilidade sistêmica do Flurbiprofeno
(substância ativa) após enxaguar a boca foi equivalente a 10,8% (±
3,8%) da absorção após a ingestão de solução (5);

A quantidade de Flurbiprofeno (substância ativa) absorvida foi
dependente do tempo de exposição da solução à membrana de absorção
(4).

Estudos de biodisponibilidade conduzidos com Flurbiprofeno
(substância ativa) pastilha 8,75 mg indicam que as concentrações
sistêmicas de Flurbiprofeno (substância ativa) são proporcionais à
dose. Comparado com doses de 150-300 mg por dia de
anti-inflamatórios comuns, as concentrações plasmáticas são
extremamente baixas. Os dados disponíveis indicam que os principais
efeitos da pastilha decorrem da absorção local no sítio de contato,
sendo limitado qualquer efeito sistêmico devido às baixas
concentrações plasmáticas.

Grupos especiais:

Não houve diferença nas variáveis farmacocinéticas entre idosos
e adultos jovens, após administração oral de comprimidos de
Flurbiprofeno (substância ativa). Informações farmacocinéticas para
o Flurbiprofeno (substância ativa) 8,75 mg não foram geradas para
crianças menores de 12 anos. Entretanto, a administração de xarope
ou supositório de Flurbiprofeno (substância ativa) não indicou
diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos quando
comparados com os de adultos.

Referências:

3. Barsuhn, C. L., Olanoff, L. S.,
Gleason, D. D., Adkins, E. L., and Ho, N. F. (1988) Human buccal
absorption of flurbiprofen. Clinical pharmacology and therapeutics
44, 225-231.
4. Stalker, D. J., and Pollock, S. R. (1991) Bioavailability of
flurbiprofen following buccal administration. Pharmaceutical
research 8, 605-607.
5. Gonzalez-Younes, I., Wagner, J. G., Gaines, D. A., Ferry, J. J.,
and Hageman, J. M. (1991) Absorption of flurbiprofen through human
buccal mucosa. Journal of pharmaceutical sciences 80,
820-823.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Ocufen
(apresentação de solução oftálmica) e Strepsils (apresentação
de pastilha).

Cuidados de Armazenamento do Strepsils

Você deve conservar Strepsils pastilhas em temperatura ambiente
(15 a 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade:
vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Pastilha mel e limão

É redondo, amarelo claro a marrom, com um ícone gravado em ambas
as faces da pastilha e sabor característico de mel e limão.

Pastilha laranja

É redondo branco a amarelo claro, com um ícone gravado em ambas
as faces da pastilha e sabor característico de laranja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Strepsils

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os
sintomas procure orientação médica.

Reg. MS 1.7390.0003

Farm. Resp.:

Fabiana Seung Ji de Queiroz
CRF/SP n° 38.720

Fabricado por:

Reckitt Benckiser Healthcare International Limited
Nottingham, Inglaterra

Importado por:

Reckitt Benckiser (Brasil) Ltda.
Rod. Raposo Tavares, 8015, km 18
São Paulo/SP
CNPJ: 59.557.124/0001-15

Strepsils, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.