Pyrimel

Como o Pyrimel funciona?

Pyrimel é um medicamento que contém paracetamol em sua
formulação. Esta substância age aliviando a dor e a febre, sintomas
freqüentes de muitas doenças como dor de dente, dor de cabeça, dor
abdominal, enxaqueca, sintomas de gripe e resfriados.

O tempo médio de início de ação do medicamento é de cerca
de 30 minutos após a sua administração.

Contraindicação do Pyrimel

Pyrimel é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade
conhecida ao paracetamol ou aos outros componentes da fórmula.

Pyrimel pode ser utilizado durante a gravidez e lactação, mas
recomenda-se administrar o medicamento por períodos curtos de tempo
e sob orientação médica.

Como usar o Pyrimel

Acima de 18 anos

1 envelope a cada 4 horas, conforme os sintomas persistirem.

Não exceder 6 envelopes por dia.

De 12 a 18 anos

1 envelope a cada 6 horas, conforme os sintomas persistirem.

Não exceder 4 envelopes por dia.

Dissolver o conteúdo de um envelope em água quente. Não
é necessário adicionar açúcar.

O chá deve ser ingerido por via oral.

Precauções do Pyrimel

Interações medicamentosas

A administração com alimentos ou medicamentos que inibem o
esvaziamento gástrico retarda a absorção do Pyrimel. Doses
repetidas de Pyrimel podem aumentar as concentrações do
cloranfenicol e o efeito anti-coagulante de cumarínicos.

O potencial de hepatotoxicidade do paracetamol pode ser
aumentado devido aos seguintes fatores

• Uso excessivo de bebidas alcoólicas.
• Uso associado a grandes doses, ou administração prolongada de
  barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, rifampicina e
  sulfimpirazona. Tais reações são decorrentes de indução do sistema
  microssomal hepático por esses fármacos.

O risco de toxicidade do paracetamol pode ser aumentado por
drogas que induzem às enzimas microssomais hepáticas.

A absorção do paracetamol pode ser acelerada por drogas como a
metoclopramida. A excreção pode ser afetada e a concentração
plasmática alterada quando administrado com probenecida.

Colestiramina reduz a absorção do paracetamol se for
administrada dentro de uma hora da ingestão do mesmo.

Interferência em exames laboratoriais

O paracetamol pode interferir na medição da glicemia feita
através de testes em fitas reagentes, diminuindo em até 20% os
valores médios de glicose.

No teste de função pancreática, utilizando-se a bentiromida, o
paracetamol invalida os resultados. Recomenda-se que Pyrimel seja
descontinuado por pelo menos 3 dias antes da realização do
teste.

Na determinação do ácido úrico sérico, o paracetamol pode
produzir valores aumentados do mesmo, quando o método de tungstato
de ácido úrico é utilizado. Na determinação qualitativa do ácido
5-hidroxi-indolacético, o paracetamol pode produzir falsos
resultados positivos quando for utilizado o reagente nitrosonaftol.
O teste quantitativo não é alterado pelo paracetamol.

Este medicamento não deve ser utilizado por via de
administração não recomendada.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Não use outro produto que contenha
paracetamol.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento
de reações indesejáveis.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento. 

Reações Adversas do Pyrimel

Efeitos adversos do paracetamol são raros e geralmente leves,
embora reações hematológicas tenham sido relatadas.

Vermelhidão da pele, urticária e outras reações de
hipersensibilidade podem ocorrer ocasionalmente.

População Especial do Pyrimel

Gravidez

Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez
desde que sob prescrição médica ou do cirurgião-dentista [Categoria
A].

Crianças

Este medicamento é contra-indicado na faixa etária menor de 12
anos.

Riscos do Pyrimel

Composição do Pyrimel

Apresentação

Pó. Cartucho com 50 envelopes x 5g para
dissolução. Contém 250g.

Via oral.

Uso adulto.

Composição

Cada envelope/dose de Pyrimel (mel-limão)
contém:

Paracetamol 500 mg.

Excipientes:

ácido cítrico, ácido ascórbico, aroma sabor mel, aroma sabor
limão, aspartame, corante caramelo pó, sacarina sódica,
polivinilpirrolidona e açúcar.

Superdosagem do Pyrimel

A ingestão de 10g ou mais de paracetamol em uma única tomada
pode provocar lesões hepáticas graves e fatais.

Os sintomas iniciais não refletem a gravidade do
processo

Náusea, vômitos, anorexia e dor abdominal ocorrem nas primeiras
24 horas e podem persistir por mais de 1 semana.

Alterações laboratoriais se manifestam dentro de 2 a 4 dias, com
elevação dos níveis plasmáticos das transaminases e da bilirrubina,
e prolongamento do tempo de protrombina. Após 3 a 5 dias podem
ocorrer icterícia, hipoglicemia, encefalopatia, cardiomiopatia,
insuficiência renal, coma hepático e óbito. As crianças são mais
resistentes ao efeito hepatotóxico, e doses de até 150 mg/kg não
foram associadas a sintomas de toxicidade hepática.

Se ocorrer ingestão acidental do produto em doses excessivas,
deve-se procurar orientação médica e o tratamento da intoxicação
por paracetamol deve ser imediato êmese e lavagem gástrica
dentro de 4 horas após a ingestão da dose tóxica e medidas de
suporte do estado geral (hidratação, correção da hipoglicemia com
infusão I.V. de glicose, monitoração da função cardíaca e renal,
administração de vitamina K1 caso o tempo de protrombina seja
superior a 1,5 vez o valor de controle).

O uso da N-acetilcisteína como antídoto específico é importante,
podendo proteger a função hepática quando efetuado até 12 horas
após a intoxicação. A acetilcisteína (I.V. ou oral) deve ser
administrada precocemente, sem aguardar os resultados das
determinações do nível plasmático de paracetamol ou de outros
testes de laboratório.

Interação Medicamentosa do Pyrimel

Para muitos pacientes, o uso ocasional de paracetamol geralmente
tem pouco ou nenhum efeito em pacientes sob o tratamento crônico
com varfarina. Porém, há controvérsias em relação à possibilidade
do paracetamol potencializar a ação anticoagulante da varfarina e
de outros derivados cumarínicos.

Exclusivo Gotas

A interferência do paracetamol na metabolização de outros
medicamentos e a influência destes medicamentos na ação e na
toxicidade do paracetamol, em geral, não é relevante.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Tylenol.

Ação da Substância Pyrimel

Resultados de Eficácia

Comprimido

Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a
fim de avaliar a atividade antipirética do Paracetamol (substância
ativa) em um comparativo em 30 pacientes do sexo masculino. Os
pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via intravenosa,
após pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os
picos de temperatura corporal foram de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo
tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C no grupo do Paracetamol
(substância ativa) (p = 0,001 versus placebo), e 38,6 °C ±
0,2 °C no grupo tratado com o fármaco comparativo (p = 0,001
versus Paracetamol (substância ativa); p =0,570
versus placebo) 4 horas após a infusão de
lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o Paracetamol (substância
ativa) apresentou atividade antipirética superior.¹

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo
avaliou a eficácia do efeito analgésico do Paracetamol (substância
ativa) (1000 mg) em um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor
moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A
intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma
hora e a cada hora subseqüente durante 6 horas após a
administração. O Paracetamol (substância ativa) foi
significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de
intensidade da dor (p lt; 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p
lt; 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p lt;
0,02).²

Referências Bibliográficas

1. Pernerstorfer T., et al.
Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin in
Endotoxemia: A Randomized, DoubleBind, Placebo-Controlled Trial.
Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.
2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation
of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of Postoperative
Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.

Suspensão Oral

Um estudo de dose única, duplo-cego, controlado com placebo (n =
39), avaliou a eficácia de Paracetamol (substância ativa) 15 mg/kg
(n = 38) e um comparativo (n = 39), em crianças de 2 à 12 anos de
idade sentindo dor de garganta aguda. Após 1/2, 1, 2, 3, 4, 5 e 6
horas (2 horas no consultório do pediatra, seguidas por 4 horas em
casa) a intensidade da dor foi medida por um ‘pain
thermometer‘ e o alívio com uma escala de dor de faces. As
crianças, pais e pediatras avaliaram ambos os fármacos como
significativamente efetivos comparados com placebo (p lt; 0,05) e
também houve uma redução significativa da
temperatura.¹

Em um estudo duplo-cego, multicêntrico, randomizado, foi
avaliada a atividade antipirética do Paracetamol (substância ativa)
e um comparativo. 116 crianças de ambos os sexos, com idade de 4,1
± 2,6 anos, com febre relacionada a uma doença infecciosa e com
temperatura média de 39 °C ± 0,5 °C, foram tratadas com dose única
de 9,8 ± 1,9 mg/kg de Paracetamol (substância ativa) ou do
comparativo. A temperatura retal foi monitorada durante 6
horas.

As análises estatísticas dos resultados confirmaram que
ambas as drogas foram equivalentes nos seguintes
critérios:

• Tempo decorrido entre a administração e a menor temperatura
  obtida: 3,65 ± 1,47 horas para o Paracetamol (substância ativa) e
  3,61 ± 1,34 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,48;
  +0,56);
• Grau de diminuição da temperatura: 1,50°C ± 0,61°C para o
  Paracetamol (substância ativa) e 1,65°C ± 0,80 °C para o
  comparativo (IC 95% na diferença: -0,41; +0,11); (3) taxa da
  diminuição da temperatura: 0,51°C ± 0,38°C/h para o Paracetamol
  (substância ativa) e 0,52 ± 0,32°C/h para o comparativo (IC 95% na
  diferença: -0,45; +0,55); (4) permanência da temperatura abaixo de
  38,5°C: 3,84 ± 1,22 horas para o Paracetamol (substância ativa) e
  3,79 ± 1,33 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,14;
  +0,12).²

Referências Bibliográficas

1. Schachtel B.P., Thoden W.R. a
Placebo-Controlled Model for Assaying Systemic Analgesics in
Children. Clin. Pharmacol. Ther. 1993; 53 (5): 593-601.
2. Vauzelle-Kervroeden F., et al. Equivalent Antipyretic Activity
of Ibuprofen and Paracetamol (substância ativa) in Febrile
Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683-7.

Gotas

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo
avaliou a eficácia do efeito analgésico do Paracetamol (substância
ativa) (1000 mg) e um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor
moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A
intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma
hora e a cada hora subseqüente durante 6 horas após a administração
dos fármacos. O Paracetamol (substância ativa) foi
significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de
intensidade da dor (p lt; 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p
lt; 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p lt;
0,02).¹

Em um estudo duplo-cego, multicêntrico, randomizado, foi
avaliada a atividade antipirética do Paracetamol (substância ativa)
e um comparativo. 116 crianças de ambos os sexos, com idade de 4,1
± 2,6 anos, com febre relacionada a uma doença infecciosa e com
temperatura média de 39 °C ± 0,5 °C, foram tratadas com dose única
de 9,8 ± 1,9 mg/kg de Paracetamol (substância ativa) ou do
comparativo. A temperatura retal foi monitorada durante 6
horas.

As análises estatísticas dos resultados confirmaram que
ambas as drogas foram equivalentes nos seguintes
critérios:

• Tempo decorrido entre a administração e a menor temperatura
  obtida: 3,65 ± 1,47 horas para o Paracetamol (substância ativa) e
  3,61 ± 1,34 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,48;
  +0,56);
• Grau de diminuição da temperatura: 1,50°C ± 0,61°C para o
  Paracetamol (substância ativa) e 1,65°C ± 0,80 °C para o
  comparativo (IC 95% na diferença: -0,41; +0,11); (3) taxa da
  diminuição da temperatura: 0,51°C ± 0,38°C/h para o Paracetamol
  (substância ativa) e 0,52 ± 0,32°C/h para o comparativo (IC 95% na
  diferença: -0,45; +0,55); (4) permanência da temperatura abaixo de
  38,5°C: 3,84 ± 1,22 horas para o Paracetamol (substância ativa) e
  3,79 ± 1,33 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,14;
  +0,12).²

Referências Bibliográficas

1. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A
Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in
the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1):
89-97.
2. Vauzelle-Kervroeden F., et al. Equivalent Antipyretic Activity
of Ibuprofen and Paracetamol (substância ativa) in Febrile
Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683 – 687.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Tylenol.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Paracetamol (substância ativa) é um analgésico e antitérmico
não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos, clinicamente
comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e
antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regula a
temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a
administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.

Exclusivo Suspensã Oral

O Paracetamol (substância ativa) é um analgésico de ação
central.

Exclusivo Gotas

O Paracetamol (substância ativa) é um analgésico de ação
central, não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Paracetamol (substância ativa), administrado oralmente, é
rapidamente e quase completamente absorvido no trato
gastrintestinal, principalmente no intestino delgado. A absorção
ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia
de 85% a 98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas
máximas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7
a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000 mg.

As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio
após administração de doses de 1000 mg a cada 6 horas, variam de
7,9 a 27,0 mcg/mL.

Exclusivo Comprimido / Suspensão Oral:

Através de informações agrupadas de farmacocinética provenientes
de 5 estudos patrocinados pela companhia, com 59 crianças, idades
entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média para concentração
plasmática máxima de 12.08 ±3.92 ug/ml, sendo obtida com o tempo de
51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12.5 mg/kg.

Efeito dos alimentos

Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando o
Paracetamol (substância ativa) é administrado com alimentos, a
extensão da absorção não é afetada. O Paracetamol (substância
ativa) pode ser administrado independentemente das refeições.

Exclusivo Comprimido / Suspensão Oral:

A absorção de Paracetamol (substância ativa) é mais rápida se
você estiver em jejum.

Distribuição

O Paracetamol (substância ativa) parece ser amplamente
distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido gorduroso. Seu
volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e
adultos. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do
Paracetamol (substância ativa) se liga às proteínas
plasmáticas.

Metabolismo

O Paracetamol (substância ativa) é metabolizado principalmente
no fígado e envolve três principais vias – conjugação com
glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação através da via
enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um
intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com
glutationa para formar cisteína inerte e metabólitos
mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema citocromo P450
envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e
CYP3A4 tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos
dados microssomais in vitro. Subsequentemente verificou-se
que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam contribuição
desprezível in vivo.

Em adultos, a maior parte do Paracetamol (substância ativa) é
conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os
metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são
desprovidos de atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e
a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o conjugado
sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de
intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo
demonstraram que a biotransformação do Paracetamol (substância
ativa) é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco mais
lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g por dia
induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com
disfunção hepática, resultando essencialmente em depuração total
aumentada do Paracetamol (substância ativa) no decorrer do tempo e
acúmulo plasmático limitado.

Eliminação

Em adultos a meia vida de eliminação do Paracetamol (substância
ativa) é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3
horas. Ela é aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos
e em pacientes cirróticos. O Paracetamol (substância ativa) é
eliminado do organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a
60%) e conjugado sulfato (25% a 35%), tióis (5% a 10%), como
metabólitos de cisteína e mercaptopurato e catecóis (3% a 6%), que
são excretados na urina. A depuração renal do Paracetamol
(substância ativa) inalterado é cerca de 3,5% da dose.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Tylenol.

Cuidados de Armazenamento do Pyrimel

Pyrimel deve ser guardado em sua embalagem original, à
temperatura ambiente [15 a 30 °C] e protegendo-o da luz.

Características físicas

O Pyrimel Mel-Limão apresenta-se como um pó fino,
de coloração branca, e com odor e sabor característicos de mel
e limão. Depois de preparada, a solução apresenta-se marrom com
ausência de pontos pretos.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Para consulta do prazo de validade: vide
cartucho.

Dizeres Legais do Pyrimel

M.S. 1.0066.3365.001-8

Farm. Resp.:

T. Fujii
CRF-SC Nº 947

Laboratório Catarinense S.A.

Rua Dr. João Colin, 1053
89204-001 – Joinville – SC
CNPJ 84.684.620/0001-87
Indústria Brasileira

SAC 0800-474222

Pyrimel, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.