Pregabalina Aché

Como Pregabalina funciona?

Pregabalina age regulando a transmissão de mensagens
excitatórias entre as células nervosas. O início da ação do
medicamento é, geralmente, percebido cerca de uma semana após o
início do tratamento.

Contraindicação do Pregabalina – Aché

Pregabalina não deve ser utilizado se você tem
hipersensibilidade (alergia) conhecida à pregabalina ou a qualquer
componente da fórmula.

Como usar o Pregabalina – Aché

A pregabalina deve ser utilizada por via oral (engolir), com ou
sem alimentos.

Posologia

As doses recomendadas da pregabalina são:

Dor neuropática, Transtorno da Ansiedade Generalizada e
Epilepsia

150 a 600mg/dia divididos em 2 doses.

Fibromialgia

150 a 450mg/dia divididos em 2 doses.

Em todas as indicações, a dose inicial recomendada é 75mg, via
oral, 2 vezes ao dia (150mg/dia). Entretanto, com base na resposta
individual e na tolerabilidade do paciente, a dose poderá ser
aumentada para 150mg 2 vezes ao dia após um intervalo de 3 a 7 dias
e, se necessário, até uma dose máxima – descrita acima por
indicação – 2 vezes ao dia após o mesmo intervalo.

A eficácia da pregabalina foi observada já na primeira semana de
tratamento. A decisão de aumentar ou diminuir a dose é exclusiva do
médico, não a faça sem a orientação dele.

Pacientes com insuficiência ou algum comprometimento da função
dos rins podem necessitar de ajustes na dosagem da pregabalina.
Também em idosos recomenda-se avaliar a função dos rins para
verificar se esses ajustes precisam ser feitos.

A pregabalina só está recomendada para tratamento da epilepsia a
partir de 12 anos. O uso em crianças com menor idade não é
recomendado.

Recomenda-se que a descontinuação do tratamento com a
pregabalina seja feita gradualmente, ao longo de 1 semana. A
descontinuação do tratamento deve ser feita sob indicação e
supervisão do seu médico.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não pode ser partido, aberto ou
mastigado.

O que eu devo fazer quando eu me esquecer de usar
Pregabalina?

Caso você se esqueça de tomar a pregabalina no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto,
se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema
de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento 2 vezes para compensar doses esquecidas. Se você
esquecer uma dose, você pode comprometer o resultado do
tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Pregabalina – Aché

Informe ao seu médico se você tiver:

• Problemas hereditários (herdados da família) de intolerância a
  galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má-absorção de
  alimentos; pois ele precisa avaliar se pregabalina deve ser usado
  nessas situações;
• Diabetes, pois pode haver necessidade de controlar mais de
  perto seu peso e a dose das medicações para tratar a doença;
• Doenças renais, pois a dose de pregabalina pode precisar de
  ajustes;
• Insuficiência cardíaca congestiva (doença em que o coração não
  consegue bombear o sangue adequadamente), pois houve casos de piora
  dos sintomas associado ao uso de pregabalina.

O uso de pregabalina está associado com tontura e sonolência,
que pode aumentar a ocorrência de acidentes (como por exemplo,
quedas) em idosos. Você deve ter cuidado até que os efeitos
potenciais de pregabalina lhe sejam familiares. Pelo mesmo motivo a
habilidade de dirigir e operar máquinas pode estar prejudicada. É
aconselhável não dirigir, operar máquinas complexas, nem exercer
outras atividades potencialmente perigosas até que se saiba se este
medicamento afeta a sua capacidade de realizar tais atividades.

Houve relatos no período pós-comercialização de reações de
hipersensibilidade, incluindo casos de angioedema. Pregabalina deve
ser descontinuado imediatamente se ocorrerem sintomas de
angioedema, tais como inchaço na face, ao redor da boca e nas vias
aéreas superiores.

Na experiência pós-comercialização, visão borrada transitória e
outras alterações na capacidade visual foram reportadas por
pacientes tratados com pregabalina. A descontinuação de pregabalina
pode resultar na resolução ou melhora desses sintomas visuais.

Não há dados suficientes sobre o uso de pregabalina em mulheres
grávidas.

O risco potencial aos fetos humanos é desconhecido. Portanto,
pregabalina não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que
o benefício à mãe justifique claramente o risco potencial ao feto,
uma decisão que deve ser tomada em conjunto com seu médico;
portanto se durante o tratamento com pregabalina você engravidar
comunique imediatamente a ele. Se você tem potencial de engravidar,
deve utilizar métodos contraceptivos eficazes. Não é recomendado
que mulheres que estejam amamentando usem pregabalina, pois a
medicação é excretada (sai) no leite materno.

Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma
quando ele for prescrever uma medicação nova.

No momento da interrupção do uso de pregabalina, foram
observados em alguns pacientes a ocorrência de insônia, dor de
cabeça, enjoos, ansiedade, aumento da sudorese (transpiração),
diarreia, síndrome gripal, depressão, dor, convulsão e tontura. As
convulsões, incluindo estado epiléptico e convulsões do tipo grande
mal, podem ocorrer durante o uso ou logo após a descontinuação de
pregabalina.

O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si
alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação
medicamentosa. Pregabalina pode potencializar o efeito da oxicodona
(analgésico), bebidas alcoólicas e de lorazepam (tranquilizante).
Quando usado com analgésicos opioides, pregabalina pode reduzir o
funcionamento intestinal (por ex. obstrução intestinal, constipação
– intestino preso ou prisão de ventre).

Em experiência pós-comercialização, houve relatos de
insuficiência respiratória e coma em pacientes sob tratamento de
pregabalina e outros medicamentos depressores do Sistema Nervoso
Central.

Se ocorrerem quaisquer sintomas relacionados ao uso deste
medicamento, seu médico deve ser consultado. Ao perceber sinais ou
comportamentos suicidas (pensamento ou ideia de se matar) em
pacientes usando pregabalina, busque ajuda médica.

A segurança e eficácia da substância pregabalina não foram
estabelecidas em pacientes adolescentes (12 a 17 anos) para as
indicações aprovadas (incluindo epilepsia).

Foram relatados casos de encefalopatia, principalmente em
pacientes predispostos à encefalopatia.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Este medicamento contém Lactose.

Reações Adversas do Pregabalina – Aché

As reações adversas mais frequentemente notificadas foram
tontura e sonolência; em geral, elas foram de intensidade leve a
moderada e estão listadas abaixo.

Comuns

Nasofaringite (inflamação da faringe), aumento do apetite,
euforia, confusão, irritabilidade, depressão, desorientação,
insônia (dificuldade para dormir), diminuição da libido (diminuição
do desejo sexual), ataxia ( dificuldade em coordenar os movimentos)
, tremores, disartria (alteração da fala), amnésia (perda de
memória), distúrbios de atenção, dificuldade de memória, parestesia
(formigamentos), hipostesia, sedação (diminuição da consciência),
transtorno de equilíbrio, letargia (lentidão), visão turva,
diplopia (visão dupla), vertigem, vômitos, constipação (intestino
preso), flatulência (excesso de gases), distensão abdominal, boca
seca, espasmo muscular (contração involuntária dos músculos),
artralgia (dor nas articulações), dor lombar, dor nos membros,
espasmo cervical, edema periférico (inchaço de extremidades), edema
(inchaço), marcha (caminhada) anormal, quedas, sensação de
embriaguez, sensação anormal, cansaço, aumento de peso.

Incomuns

Neutropenia (diminuição de um tipo de células de defesa no
sangue: neutrófilos), anorexia (apetite diminuído), hipoglicemia
(diminuição da glicose no sangue), alucinações, inquietação,
agitação, mudanças de humor, humor deprimido, humor elevado,
despersonalização (mudança de personalidade), dificuldade de
encontrar palavras, sonhos anormais, aumento da libido (aumento do
desejo sexual), anorgasmia (incapacidade de ter orgasmos), síncope
(desmaio), mioclonia (contrações musculares), hiperatividade
(agitação) psicomotora, discinesia, vertigem (tontura ao mudar de
posição), tremor de intenção (tremor que ocorre ao movimento),
nistagmo (movimento anormal dos olhos), transtornos cognitivos
(dificuldade de compreensão), transtornos de fala, hiporreflexia
(reflexos enfraquecidos), hiperestesia (aumento da sensibilidade),
sensação de queimação, perda da visão periférica, alteração visual,
inchaço ocular, deficiência no campo visual, redução da acuidade
visual, dor ocular, astenopia (cansaço visual), fotopsia (sensação
de ver luzes e cores cintilantes), olhos secos, aumento do
lacrimejamento, irritação ocular, hiperacusia (aumento da audição),
taquicardia (aumento da frequência cardíaca), bloqueio
atrioventricular de primeiro grau, bradicardia (diminuição dos
batimentos cardíacos) sinusal hipotensão arterial (pressão baixa),
hipertensão arterial (pressão alta), ondas de calor, rubores
(vermelhidões), frio nas extremidades, dispneia (falta de ar),
epistaxe (sangramento nasal), tosse, congestão nasal, rinite,
roncos, aperto na garganta, secura nasal, refluxo gastroesofágico
(retorno do conteúdo do estômago para o esôfago), hipersecreção
salivar, hipoestesia (alterações da sensibilidade) oral, erupções
cutâneas papulares (pequenas pápulas elevadas na pele), urticária
(alergia da pele), sudorese, inchaço articular, mialgia (dor
muscular), contração muscular, dor cervical, contração muscular,
incontinência urinária (dificuldade em controlar a urina), disúria
(dificuldade e dor para urinar), disfunção erétil (dificuldade para
enrijecer o penis), disfunção sexual, retardo na ejaculação,
dismenorréia, edema generalizado, aperto no peito, dor, pirexia,
sede, calafrio, astenia (fraqueza), aumento das enzimas: alanina
aminotransferase, creatina fosfoquinase sanguínea e aspartato
aminotransferase, elevação da glicose sanguínea, diminuição da
contagem de plaquetas, diminuição do potássio sanguíneo, diminuição
de peso.

Raro

Crise de pânico, desinibição, apatia (ausência de emoção),
estupor, parosmia (distúrbio do olfato), hipocinesia (movimento
diminuído), ageusia, disgrafia (dificuldade em escrever),
oscilopsia (visão oscilante), percepção visual de profundidade
alterada, midríase (pupila dilatada), estrabismo, brilho visual,
taquicardia sinusal, arritmia (irregularidade do batimento
cardíaco) sinusal, aperto na garganta, secura nasal, ascite
(acúmulo de líquido no abdome), pancreatite (inflamação no
pâncreas), disfagia (dificuldade na deglutição), suor frio,
rabdomiólise (destruição de células dos músculos), insuficiência
renal (diminuição das funções dos rins), oligúria (diminuição do
volume de urina), dor mamária, amenorreia (ausência de
menstruação), secreção mamária, ginecomastia (aumento da mama),
diminuição de leucócitos, elevação da creatinina sanguínea.

Outras reações relatadas no período
pós-comercialização

Angioedema (reação alérgica que cursa com inchaço), reação
alérgica, hipersensibilidade, dor de cabeça, perda de consciência,
prejuízo mental, insuficiência cardíaca congestiva (alteração na
capacidade do coração em bombear o sangue), ceratite (inflamação
nos olhos), edema (inchaço) de língua e/ou face, diarreia, náusea,
mal-estar, prurido (coceira), retenção urinária (dificuldade em
urinar), edema pulmonar (retenção de líquidos no pulmão) e
ginecomastia (aumento da mama).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

Atenção:

 Este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas
tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado
e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos
imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista.

Atenção:

 Este produto é um medicamento que possui nova concentração
no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança
aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem
ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse
caso, informe seu médico.

População Especial do Pregabalina – Aché

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Pregabalina – Aché

Cada cápsula de pregabalina 75 mg contém:

Pregabalina: 75 mg.

Excipientes:

 Dióxido de silício, lactose monoidratada, amido e
talco.

Cada cápsula de pregabalina 150 mg contém:

Pregabalina: 150 mg.

Excipientes:

 Dióxido de silício, lactose monoidratada, amido e
talco.

Superdosagem do Pregabalina – Aché

Os eventos adversos mais comuns quando houve uma superdose de
pregabalina incluem distúrbio afetivo, sonolência, confusão,
depressão, agitação e inquietação. Convulsões também foram
relatadas.

O tratamento da superdose com pregabalina deve incluir medidas
gerais de suporte, podendo ser necessária hemodiálise (filtração do
sangue usando máquinas). No caso de superdose, procure um médico
imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Pregabalina –
Aché

A Pregabalina (substância ativa) provavelmente não produzirá,
nem estará sujeita, a interações farmacocinéticas, uma vez que é
predominantemente excretada na urina na forma inalterada, sofre
metabolismo desprezível em humanos (lt;2% de uma dose recuperada na
urina como metabólitos), não inibe o metabolismo de fármacos in
vitro e nem se liga a proteínas plasmáticas.

Do mesmo modo, em estudos in vivo, nenhuma interação
farmacocinética clinicamente relevante foi observada entre a
Pregabalina (substância ativa) e a fenitoína, carbamazepina, ácido
valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona ou
etanol. Além disso, a análise farmacocinética populacional indicou
que hipoglicemiantes orais, diuréticos, insulina, fenobarbital,
tiagabina e topiramato, não tiveram efeito clinicamente
significativo sobre o clearance da Pregabalina (substância
ativa).

A coadministração de Pregabalina (substância ativa) com os
contraceptivos orais noretisterona e/ou etinilestradiol não
influencia a farmacocinética de qualquer um dos agentes no estado
de equilíbrio. A Pregabalina (substância ativa) pode potencializar
os efeitos do etanol e lorazepam. Em estudos clínicos controlados,
doses orais múltiplas de Pregabalina (substância ativa)
coadministrada com oxicodona, lorazepam ou etanol não resultaram em
efeitos clinicamente importantes sobre a respiração. A Pregabalina
(substância ativa) parece ter efeito aditivo no prejuízo da função
cognitiva e coordenação motora grosseira causado pela
oxicodona.

Em experiência pós-comercialização, houve relatos de
insuficiência respiratória, coma e morte em pacientes sob
tratamento de Pregabalina (substância ativa) e outros medicamentos
depressores do SNC, inclusive em pacientes que abusam da
substância. Há relatos pós-comercialização de eventos relacionados
à redução da motilidade do trato gastrintestinal inferior (por ex,
obstrução intestinal, íleo paralítico, constipação) quando a
Pregabalina (substância ativa) foi coadministrada com medicamentos
que têm o potencial para produzir constipação, tais como
analgésicos opioides.

Não foram conduzidos estudos de interação farmacodinâmica
específica em voluntários idosos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Lyrica

^®.

Ação da Substância Pregabalina – Aché

Resultados de Eficácia

Dor Neuropática

A eficácia foi demonstrada em estudos em neuropatia diabética e
neuralgia pós-herpética. A eficácia não foi estudada em outros
modelos de dor neuropática.

A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 9 estudos
clínicos controlados por até 13 semanas com esquema posológico de 2
tomadas diárias e, após 8 semanas, com esquema posológico de 3
vezes ao dia. No geral, o perfil de segurança e eficácia para
esquemas posológicos de 2 e 3 vezes ao dia foi similar.

Em estudos clínicos de até 13 semanas, a redução da dor foi
observada na semana 1 e mantida durante o período de
tratamento.

Em estudos clínicos controlados, 35% dos pacientes tratados com
Pregabalina (substância ativa) e 18% dos pacientes tratados com
placebo tiveram uma melhora de 50% na avaliação da intensidade da
dor. Para pacientes que não apresentaram sonolência, tal melhora
foi observada em 33% dos pacientes tratados com Pregabalina
(substância ativa) e 18% dos pacientes tratados com placebo. Para
os pacientes que apresentaram sonolência as taxas de resposta foram
48% para Pregabalina (substância ativa) e 16% para placebo.

Epilepsia

A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 3 estudos
clínicos controlados de 12 semanas de duração com esquemas
posológicos de 2 ou 3 vezes ao dia. As taxas de resposta (redução
de 50% na frequência de crises parciais) variaram de 13% (50
mg/dia) a 54% (600 mg/dia) para Pregabalina (substância ativa) e de
9% a 14% para placebo. No geral, o perfil de segurança e eficácia
para os esquemas posológicos de 2 ou 3 vezes ao dia foram
similares.

Uma redução significativa na frequência das crises foi observada
na semana 1.

Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)

A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 6 estudos
controlados de 4-6 semanas de duração, um estudo em idosos com 8
semanas de duração e um estudo de longo prazo que avaliou a
prevenção da recidiva e desenho duplo-cego de 6 meses de
duração.

A redução dos sintomas do Transtorno de Ansiedade Generalizada
(TAG) avaliados pela Escala de Avaliação da Ansiedade de Hamilton
(HAM-A) foi observada na primeira semana.

Em estudos clínicos controlados (4-8 semanas de duração), 52%
dos pacientes tratados com Pregabalina (substância ativa) e 38% dos
pacientes tratados com placebo tiveram ao menos 50% de melhora ao
final do tratamento em relação à linha de base
(pré-tratamento).

Fibromialgia

A monoterapia com Pregabalina (substância ativa) foi estudada em
5 estudos controlados com placebo, três de 12 semanas de duração de
dose fixa, uma de 7 semanas de duração de dose fixa e um estudo de
6 meses demonstrando a eficácia a longo prazo. O tratamento com
Pregabalina (substância ativa) em todos os estudos de dose fixa
produziu redução significativa na dor associada a fibromialgia em
doses de 300 a 600 mg/dia (duas vezes ao dia).

Nos três estudos de dose fixa de 12 semanas, 40% dos pacientes
tratados com Pregabalina (substância ativa) experimentaram 30% ou
mais do alivio da escala da dor comparado a 28% dos pacientes
tratados com placebo; 23% dos pacientes tratados experimentaram
melhora 50% ou mais na escala da dor comparado com 15% dos
pacientes tratados com placebo.

A Pregabalina (substância ativa) produziu taxas
significativamente superiores de avaliação global, através da
escala de Impressão de Mudança Global do Paciente (PGIC) nos três
estudos de dose fixa 12 semanas, comparado com pacientes tratados
com placebo (41% dos pacientes sentiram muito melhor ou melhor com
Pregabalina (substância ativa) contra 29% com placebo). Conforme
medido através do Questionário de Impacto da Fibromialgia (FIQ), a
Pregabalina (substância ativa) resultou em melhora estatisticamente
significativa na função comparado com pacientes tratados com
placebo em 2 dos 3 estudos de dose fixa nos quais foram
avaliados.

O tratamento com Pregabalina (substância ativa) produziu melhora
significantes em relatos de resultado de sono de pacientes nos 4
estudos de dose fixa conforme medido pelo Medical Outcomes Study
Sleep Scale (MOS-SS) sub-escala de perturbação do sono, MOS-SS o
índice de problemas global com sono, e a qualidade do sono
diário.

No estudo de 6 meses, a melhora da dor, a percepção de mudança
global (PGIC), função (FIQ escala total) e sono (MOS-SS sub-escala
do distúrbio do sono) foram mantidos para os pacientes tratados com
Pregabalina (substância ativa) por período significativamente mais
longo comparado com pacientes tratados com placebo.

A Pregabalina (substância ativa) 600 mg/dia mostrou uma melhora
adicional em pacientes que relataram problemas no sono em
comparação com 300 e 450 mg/dia; efeitos médio sobre a dor,
avaliação global e FIQ foram similares em 450 e 600 mg/dia, embora
a dose de 600 mg tenha sido bem menos tolerada.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Lyrica

^®.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O ingrediente ativo, Pregabalina (substância ativa) (ácido
(S)-3-(aminometil)-5-metil-hexanoico), é um análogo do ácido
gamaaminobutírico (GABA).

Mecanismo de Ação

Estudos in vitro mostram que a Pregabalina (substância
ativa) liga-se a uma subunidade proteica auxiliar (α2-δ) dos canais
de cálcio voltagem-dependentes no sistema nervoso central.

Evidências de modelos experimentais em animais, com indução de
lesão nervosa, demonstram que a Pregabalina (substância ativa)
reduz a liberação na medula espinhal de neurotransmissores
pró-nociceptivos dependentes de cálcio, possivelmente, pela
interrupção do transporte de cálcio e/ou através da redução da
corrente de cálcio para o interior da célula. Evidências de outros
modelos de lesão nervosa em animais sugerem que a atividade
antinociceptiva também pode ser mediada pela interação com vias
descendentes noradrenérgicas e serotoninérgicas.

Propriedades Farmacocinéticas

A farmacocinética da Pregabalina (substância ativa) no estado de
equilíbrio é semelhante em voluntários sadios, pacientes com
epilepsia recebendo antiepiléticos e em pacientes com dor
crônica.

Absorção

A Pregabalina (substância ativa) é rapidamente absorvida quando
administrada em jejum, com o pico das concentrações plasmáticas
ocorrendo dentro de 1 hora após administração tanto de doses únicas
como múltiplas. A biodisponibilidade oral da Pregabalina
(substância ativa) foi estimada em gt; 90%, sendo independente da
dose. Após repetidas administrações, o estado de equilíbrio é
alcançado dentro de 24 a 48 horas. O índice de absorção da
Pregabalina (substância ativa) é reduzido quando administrado com
alimentos, resultando numa diminuição da C_máx de
aproximadamente 25- 30% e retardo do T_máx em
aproximadamente 2,5 horas. Entretanto, a administração de
Pregabalina (substância ativa) com alimentos não apresenta efeito
clinicamente significativo sobre o grau de absorção deste
medicamento.

Distribuição

Em estudos pré-clínicos, observou-se que a Pregabalina
(substância ativa) atravessa a barreira hematoencefálica em
camundongos, ratos e macacos. O fármaco demonstrou atravessar a
placenta em ratas e está presente no leite de ratas lactantes. Em
humanos, o volume aparente de distribuição após administração oral
é de aproximadamente 0,56 L/kg. A Pregabalina (substância ativa)
não se liga a proteínas plasmáticas.

Metabolismo

A Pregabalina (substância ativa) sofre metabolismo desprezível
em humanos. Após uma dose radiomarcada, aproximadamente 98% da
radioatividade recuperada na urina foram da Pregabalina (substância
ativa) inalterada. O derivado Nmetilado da Pregabalina (substância
ativa), o principal metabólito encontrado na urina, foi responsável
por 0,9% da dose. Em estudos pré-clínicos, não houve indicações de
racemização do S-enantiômero em R-enantiômero da Pregabalina
(substância ativa).

Eliminação

A Pregabalina (substância ativa) é eliminada da circulação
sistêmica principalmente por excreção renal como fármaco
inalterado.

A meia-vida de eliminação da Pregabalina (substância ativa) é de
6,3 horas. O clearance plasmático e o clearance
renal são diretamente proporcionais ao clearance de
creatinina.

É necessário o ajuste de dose em pacientes com função renal
reduzida ou submetidos à hemodiálise.

Linearidade / Não linearidade

A farmacocinética da Pregabalina (substância ativa) é linear na
faixa de doses diárias recomendadas. A variabilidade entre
indivíduos é baixa (lt;20%). A farmacocinética das doses múltiplas
é previsível a partir dos dados para dose única. Portanto, não há
necessidade de monitoração de rotina das concentrações plasmáticas
da Pregabalina (substância ativa).

Farmacocinética em Grupos Especiais de
Pacientes

Sexo

Estudos clínicos indicam que o sexo não tem influência
clinicamente significativa sobre as concentrações plasmáticas da
Pregabalina (substância ativa).

Insuficiência Renal

O clearance da Pregabalina (substância ativa) é
diretamente proporcional ao clearance de creatinina. Além
disso, a Pregabalina (substância ativa) é removida do plasma por
hemodiálise de modo eficaz (após 4 horas de hemodiálise, as
concentrações plasmáticas de Pregabalina (substância ativa) ficam
reduzidas em aproximadamente 50%). Como a eliminação renal é a
principal via de excreção, é necessária a redução da dose em
pacientes com insuficiência renal e suplementação da dose após
hemodiálise.

Insuficiência Hepática

Nenhum estudo farmacocinético específico foi conduzido em
pacientes com insuficiência hepática. Como a Pregabalina
(substância ativa) não sofre metabolismo significativo, sendo
excretada predominantemente como fármaco inalterado na urina, a
insuficiência hepática não deve alterar significativamente as
concentrações plasmáticas de Pregabalina (substância ativa).

Idosos (mais de 65 anos de idade)

O clearance da Pregabalina (substância ativa) tende a
diminuir com o avanço da idade. Esta diminuição no
clearance da Pregabalina (substância ativa) oral está
relacionada com as reduções no clearance de creatinina
associadas ao avanço idade. Pode ser necessária redução na dose em
pacientes com função renal comprometida devido à idade.

Lactantes

A farmacocinética de 150 mg de Pregabalina (substância ativa)
administrados a cada 12 horas (dose diária de 300 mg) foi avaliada
em 10 mulheres lactantes que estavam a pelo menos 12 semanas
pós-parto. A lactação apresentou pouca ou nenhuma influência na
farmacocinética da Pregabalina (substância ativa). A Pregabalina
(substância ativa) foi excretada no leite materno com concentração
média no estado de equilíbrio de aproximadamente 76% da
concentração no plasma materno. A dose média diária estimada de
Pregabalina (substância ativa) recebida pela criança pelo leite
materno (assumindo um consumo médio de leite de 150 mL/kg/dia) foi
0,31 mg/kg/dia, a qual, em termos de mg/kg seria, aproximadamente,
7% da dose recebida pela mãe.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Em estudos convencionais de segurança farmacológica em animais,
a Pregabalina (substância ativa) foi bem tolerada nas doses
clinicamente relevantes. Em estudos de toxicidade das doses
repetidas em ratos e macacos, foram observados efeitos no SNC,
incluindo hipoatividade, hiperatividade e ataxia. Foi comumente
observado um aumento da incidência de atrofia da retina em ratos
albinos com idade avançada após exposições prolongadas à
Pregabalina (substância ativa) em doses ≥5 vezes a média de
exposição humana na dose clínica máxima recomendada.

Teratogenicidade

A Pregabalina (substância ativa) não foi teratogênica em
camundongos, ratos ou coelhos. A toxicidade fetal em ratos e
coelhos ocorreu somente em exposições suficientemente acima da
exposição humana. Em estudos de toxicidade pré- e pós-natal, a
Pregabalina (substância ativa) induziu toxicidade no
desenvolvimento da cria em ratos, com exposições gt;2 vezes a
exposição máxima recomendada para humanos.

Mutagenicidade

A Pregabalina (substância ativa) não é genotóxica, baseando-se
nos resultados de uma bateria de testes in vitro e in
vivo.

Carcinogenicidade

Estudos de carcinogenicidade de 2 anos com Pregabalina
(substância ativa) foram realizados com ratos e camundongos. Nenhum
tumor foi observado em ratos expostos a até 24 vezes o valor médio
da exposição humana na dose clínica máxima recomendada de 600
mg/dia. Em camundongos, não houve aumento da incidência de tumores
com exposições semelhantes a média da exposição humana, mas
observou-se um aumento da incidência de hemangiossarcoma com altas
exposições. O mecanismo não genotóxico da Pregabalina (substância
ativa) de indução de formação de tumores em camundongos envolve
alterações plaquetárias associadas à proliferação de células
endoteliais. Estas alterações plaquetárias não estavam presentes em
ratos ou humanos baseado em dados clínicos em curto prazo ou longo
prazo limitado. Não há evidências sugerindo risco a humanos.

Em ratos jovens a toxicidade não diferiu qualitativamente da
observada em ratos adultos. Entretanto, os ratos jovens foram mais
sensíveis. Em exposições terapêuticas houve evidência de sinais
clínicos de hiperatividade do SNC e bruxismo e algumas alterações
no crescimento (supressão transitória do ganho de peso corporal).
Foi observado efeito sobre o ciclo estral com 5 vezes a exposição
terapêutica humana. Efeitos neurocomportamentais/cognitivos foram
observados em ratos jovens 1-2 semanas após a exposição gt;2 vezes
(resposta acústica de sobressalto) ou gt;5 vezes
(aprendizado/memória) a exposição terapêutica humana. Resposta
acústica de sobressalto reduzida foi observada em ratos jovens, 1-2
semanas após exposição gt;2 vezes a exposição terapêutica humana.
Nove semanas após a exposição, este efeito não foi mais
observado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Lyrica

^®.

Cuidados de Armazenamento do Pregabalina –
Aché

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Características Físicas

Cápsula 75 mg

A cápsula de gelatina de pregabalina 75mg é de cor branca e
laranja contendo pó branco a quase branco.

Cápsula 150 mg

A cápsula de gelatina de pregabalina 150mg é de cor branca
contendo pó branco a quase branco.

Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar,
observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de
validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o
farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance de
crianças.

Dizeres Legais do Pregabalina – Aché

MS – 1.0573.0458

Farmacêutica Responsável

Gabriela Mallmann CRF-SP nº 30.138

Registrado por

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar
São Paulo – SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira.

Fabricado por

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção de
receita.

Pregabalina-Ache, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.