Prebictal

Prebictal é indicado para o tratamento da dor neuropática, dor
causada por lesão ou disfunção do sistema nervoso, como ocorre, por
exemplo, na neuropatia diabética, neuropatia pós-herpética e na
lesão medular, em adultos.

Prebictal é indicado para o controle de fibromialgia.

Prebictal também é indicado para o tratamento do Transtorno de
Ansiedade Generalizada (TAG) em adultos.

Prebictal é indicado como terapia adjunta das crises epilépticas
parciais, com ou sem generalização secundária, em pacientes
adultos.

Como o Prebictal funciona?

Prebictal diminui a dor decorrente da lesão ou mal-funcionamento
dos nervos e/ou sistema nervoso (dor neuropática) e controla a
epilepsia, por meio da regulação da atividade das células nervosas.
O início da ação do medicamento é, geralmente, percebido dentro de
uma semana após o início do tratamento.

Contraindicação do Prebictal

Prebictal é contraindicado se você tem hipersensibilidade
(alergia) conhecida à pregabalina ou a qualquer componente da
fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Como usar o Prebictal

Prebictal deve ser utilizado por via oral, com ou sem
alimentos.

Dor Neuropática

Neuropatia periférica diabética:

A dose recomendada de Prebictal para tratamento de dor
neuropática associada à neuropatia periférica diabética é de, no
máximo, 100mg três vezes ao dia (300mg/dia) em pacientes com função
renal nomal. A titulação de dose deve inciar com 50mg três vezes ao
dia (150mg/dia) e pode ser aumentada para 300mg/dia dentro de uma
semana, dependendo da eficácia e tolerabilidade. Doses acima de
300mg/dia não são recomendadas devido aos eventos adversos
dose-dependentes e nenhum benefício significativo adicional foi
demonstrado durante estudos clínicos usando dose de 600mg/dia.

Neuralgia pós-herpética:

A dose recomendada de Prebicta, para tratamento de neuralgia
pós- herpética é de 75mg a 150mg duas vezes ao dia ou 50mg a 100mg
três vezes ao dia (150 a 300mg/dia) em pacientes com função renal
normal. A dose inicial deve ser de 75mg duas vezes ao dia ou 50mg
três vezes ao dia (150mg/dia) e pdoe ser aumentada para 300mg/dia,
dentro da primeira semana, dependendo da eficácia e
tolerabilidade.

Pacientes que não tiverem alívio da dor, depois de 2 a 4 semanas
de tratamento com 300mg/dia e capazes de tolerar doses maiores de
pregabalina, podem ser tratados com uma dose de até 300mg duas
vezes ao dia ou 200mg três vezes ao dia (600mg/dia). Dosagem acima
de 300mg/dia deve ser reservada apenas para aqueles com dores
refratárias a doses menores e que estejam tolerando a dose de
300mg, porque os eventos adversos são dose-dependentes e a taxa de
descontinuação por eventos adversos é maior.

Lesão medular:

A dose recomendada para tratamento de dor neuropática associada
à lesão medular é de 150 a 600mg/dia. A dose inicial recomendada é
de 75mg duas vezes ao dia. As doses podem ser aumentadas a 150mg
duas vezes ao dia dentro de uma semana, dependendo da eficácia e
tolerabilidade. As doses podem ainda ser aumentadas para 300mg duas
vezes ao dia se não houver alivio da dor depois de 2 a 3 semanas de
tratamento.

Epilepsia

A dose inicial recomendada de pregabalina, como um adjuvante ao
tratamento de crises parciais, não deve ultrapassar de 75mg duas
vezes ao dia ou 50mg três vezes ao dia (150mg/dia). A depender da
resposta individual e da tolerabilidade dos pacientes, a dose pode
ser aumentada para, no máximo, 600mg/dia dividida em duas ou três
tomadas. A eficácia de pregabalina quando usada em adição a
gabapentina não foi avaliada em estudos clínicos controlados.
Portanto, não há recomendação para uso de pregabalina em adição à
gabapentina. Para pacientes com crises refratárias a outros agentes
anticonvulsivantes, o uso de pregabalina 150 a 600mg/dia como
adjuvante, em duas ou três tomadas, tem sido efetivo.

Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)

A dose varia de 150 a 600 mg/dia, divididas em duas ou três
doses. A necessidade para o tratamento deve ser reavaliada
regularmente.

A dose inicial eficaz recomendada de Prebictal é de 75 mg duas
vezes ao dia (150 mg/dia), com ou sem alimentos. Em estudos
clínicos, a eficácia de pregabalina foi demonstrada em pacientes
que receberam uma faixa de 150 a 600 mg/dia. Com base na resposta e
tolerabilidade individuais do paciente, a dose pode ser aumentada
para 300 mg ao dia após 1 semana. Depois de mais uma semana a dose
pode ser aumentada para 450 mg ao dia. A dose máxima de 600 mg ao
dia pode ser atingida após mais 1 semana.

Em um estudo, onde a retirada do medicamento foi realizada em um
período de, pelo menos, uma semana, após um tratamento de 4
semanas, não foram observados sinais de síndrome de abstinência. No
entanto, em outros dois estudos semelhantes, sintomas de
abstinência foram observados em pacientes tomando 600mg/dia de
pregabalina.

Fibromialgia

A dose recomendada de Prebictal é de 300 a 450 mg/dia. A dose
deve ser iniciada com 75 mg duas vezes ao dia (150 mg/dia), com ou
sem alimentos, e a dose pode ser aumentada para 150 mg duas vezes
ao dia (300 mg/dia) em uma semana baseado na eficácia e
tolerabilidade individuais.

Pacientes que não experimentaram benefícios suficientes com uma
dose de 300 mg/dia podem ter a dose aumentada para 225 mg duas
vezes ao dia (450 mg/dia). Não há evidencia de benefícios
adicionais com doses acima de 450mg/dia. Além disso, eventos
adversos dose-dependentes foram observados em estudos clínicos.

Descontinuação do Tratamento

Se Prebictal for descontinuado, recomenda-se que isto seja feito
gradualmente durante no mínimo 1 semana.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal

A redução da dosagem em pacientes com a função renal
comprometida deve ser individualizada de acordo com o clearance de
creatinina (CLcr), conforme indicado na Tabela 1, utilizando a
seguinte fórmula:

Para pacientes submetidos à hemodiálise, a dose diária de
Prebictal deve ser ajustada com base na função renal. Além da dose
diária, uma dose suplementar deve ser administrada imediatamente
após cada tratamento de 4 horas de hemodiálise (vide Tabela 1).

Tabela 1. Ajuste da dose de Prebictal baseado na
Função Renal

(1) A dose diária total (mg/dia) deve ser dividida conforme
indicado pelo regime terapêutico.

(2) Dose suplementar é uma dose única adicional.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com
insuficiência hepática.

Uso em Crianças

A segurança e a eficácia de pregabalina em pacientes pediátricos
abaixo de 12 anos de idade ainda não foram estabelecidas.

O uso em crianças não é recomendado.

Uso em Adolescentes (12 a 17 anos de idade)

A segurança e a eficácia de pregabalina em pacientes abaixo de
18 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso em Pacientes Idosos (acima de 65 anos de
idade)

Pacientes idosos podem necessitar de redução da dose de
Prebictal devido à diminuição da função renal.

Dose Omitida

Caso o paciente esqueça-se de tomar Prebictal no horário
estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar. Entretanto, se já
estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve
desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste caso, o
paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses
esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Prebictal?

Caso você esqueça-se de tomar Prebictal no horário estabelecido
pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já
estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose
esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de
doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento 2 vezes para compensar doses esquecidas.

Se você esquecer uma dose você pode comprometer a eficácia do
tratamento.

Se Prebictal for descontinuado recomenda-se que isto seja feito
gradualmente durante no mínimo 1 semana.

A descontinuação do tratamento deve ser feita sob indicação e
supervisão do seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Prebictal

Informe ao seu médico se você tiver problemas hereditários raros
de intolerância a galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má
absorção de glicose-galactose. O médico avaliará a necessidade de
interromper, ou não, o seu tratamento com Prebictal.

Prebictal pode causar tonturas e sonolência. Estes sintomas
podem prejudicar a capacidade de executar tarefas como dirigir ou
operar máquinas.

Geralmente começam logo após o início da terapia com pregabalina
e ocorrem mais frequentemente com doses mais elevadas. Informe ao
seu médico se você tiver estes sintomas, pois o ajuste de dose pode
ser necessário.

Informe ao seu médico se você tem diabetes e tiver ganho de peso
durante o uso de Prebictal. O ganho de peso associado à pregabalina
foi relacionado com a dose e tempo de exposição, mas não parece
estar associada com a linha de base do IMC, sexo ou idade.

O ganho de peso não foi limitado a pacientes com edema. O
tratamento com pregabalina não pareceu estar associado à perda do
controle glicêmico.

A elevada frequência de ganho de peso e edema periférico foram
observados em pacientes que tomam conjuntamente pregabalina e o
agente antidiabético tiazolidinedionas em comparação com os
pacientes que tomam ambas as drogas isoladamente.

Houve relatos de reações de hipersensibilidade (alergia),
incluindo casos de angioedema (inchaço em todo o corpo).
Descontinue imediatamente o uso de Prebictal e informe ao seu
médico se ocorrerem sintomas de angioedema, tais como edema
(inchaço) da face, em volta da boca ou da via aérea superior
(caracterizado por dificuldade para respirar).

Houve relatos por pacientes tratados com pregabalina de visão
borrada transitória e outras alterações na acuidade visual (nitidez
da visão). A descontinuação da pregabalina pode resultar na
resolução ou melhora desses sintomas visuais. Informe ao seu
médico, se ocorrerem alterações na visão. Se distúrbio visual
persistir, uma avaliação adicional deve ser considerada. Uma
avaliação mais frequente deve ser considerada para pacientes que já
são monitorados rotineiramente para condições oculares.

Drogas antiepilépticas, incluindo Prebictal, aumentam o risco de
pensamentos ou comportamento suicida em pacientes medicados com
estes medicamentos independente da indicação.

Os pacientes tratados com qualquer droga antiepiléptica para
qualquer indicação devem ser monitorizados para o aparecimento ou
agravamento da depressão, pensamentos ou comportamento suicida, e /
ou quaisquer alterações incomuns no humor ou comportamento.

Não há dados suficientes para a retirada de medicamentos
antiepiléticos usados em conjunto com pregabalina e adoção de
tratamento com pregabalina sozinha, uma vez que o controle das
convulsões com pregabalina foi alcançado quando ele foi associado
com outros medicamentos antiepiléticos.

Não há dados suficientes para avaliar o risco de pregabalina
induzir tumores em seres humanos.

Foram observados sintomas de retirada de curto prazo em alguns
pacientes após a descontinuação abrupta do tratamento prolongado
com pregabalina. Os seguintes eventos foram mencionados: insônia,
dor de cabeça, náusea, ansiedade, hiperidrose (aumento do suor) e
diarreia. Tal como acontece com todas as drogas antiepilépticas,
Prebictal devem ser retirados gradualmente para minimizar o
potencial aumento da frequência de crises convulsivas em pacientes
com distúrbios convulsivos. Se Prebictal for descontinuado, deve
ser feito gradualmente durante um período mínimo de 1 semana.

Foi relatada melhora da função dos rins após a descontinuação ou
redução da dose de pregabalina, embora os efeitos da descontinuação
sobre a possibilidade de reversibilidade da insuficiência dos rins
(retorno a função normal) não tenha sido sistematicamente
avaliado.

Embora não tenha sido identificada nenhuma relação causal entre
a exposição de pregabalina e insuficiência cardíaca congestiva,
houve relatos de insuficiência cardíaca congestiva em alguns
pacientes recebendo pregabalina. Prebictal deve ser administrado
com cuidado se você apresenta insuficiência cardíaca congestiva
grave, tais como edema (inchaço), dificuldade para respirar ou para
caminhar.

Interrupção abrupta ou rápida

Após a interrupção abrupta ou rápida de pregabalina, alguns
pacientes relataram sintomas como insônia, náusea, ansiedade, dor
de cabeça e diarreia. Há relato, na literatura científica, de
encefalopatia associada à retirada abrupta de pregabalina.

Comportamento e ideação suicida

Drogas antiepilépticas, incluindo Prebictal, aumentam o risco de
pensamentos ou comportamento suicida em pacientes medicados com
estes medicamentos independente da indicação.

Os pacientes tratados com quaisquer drogas antiepilépticas para
qualquer indicação, seus cuidadores, e as famílias devem ficar
atentos em relação ao aparecimento ou piora da depressão,
pensamentos ou comportamento suicida ou pensamentos sobre a
automutilação, e/ou quaisquer alterações incomuns no humor ou
comportamento. Comportamentos de preocupação devem ser
imediatamente comunicados aos cuidadores e médico.

O aumento do risco de pensamentos ou comportamento suicidas com
drogas antiepilépticas foi observado com uma semana após o início
do tratamento e persistiu durante todo o período de tratamento
avaliado. Uma vez que a maioria dos estudos incluídos na análise
não se estendeu por mais de 24 semanas, o risco de pensamentos ou
comportamento suicidas além das 24 semanas não pôde ser
avaliado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o
aparecimento de reações indesejáveis.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Prebictal

As reações adversas mais frequentemente notificadas foram
tontura e sonolência. As reações adversas foram, em geral, de
intensidade leve a moderada.

Estão listadas abaixo as reações adversas observadas com o uso
de pregabalina.

• Reações muito comuns ocorreram com uma frequência gt;1/10;
• As comuns gt;1/100 e lt;1/10;
• As incomuns gt;1/1000 e lt;1/100;
• As raras lt;1/1000.

As reações listadas podem também estar associadas a doenças
subjacentes e/ou medicamentos concomitantes.

Infecções e infestações

Comum:

Nasofaringite (inflamação da parte nasal da faringe).

Sangue e sistema linfático

Raro:

Neutropenia (diminuição do número de neutrófilos, células
brancas de defesa, no sangue).

Metabólicos e nutricionais

Comuns:

Aumento do apetite.

Incomuns:

Anorexia (apetite diminuído ou aversão ao alimento).

Raros:

Hipoglicemia (diminuição do nível de açúcar no sangue).

Psiquiátricos

Comuns:

Confusão, desorientação, irritabilidade, humor eufórico
(euforia), diminuição da libido (desejo sexual), insônia.

Incomuns:

Despersonalização (mudança de personalidade e caráter),
anorgasmia (incapacidade de ter orgasmos), inquietação, depressão,
agitação, mudanças de humor (por exemplo, agressividade),
exacerbação (aumento) de insônia, humor deprimido, dificuldade de
encontrar palavras, alucinações, sonhos anormais, aumento da libido
(do desejo sexual), crise de pânico, apatia (indiferença).

Raros:

Desinibição, humor elevado.

Sistema nervoso

Muito comuns:

Tontura, sonolência.

Comuns:

Dificuldade em coordenar os movimentos voluntários, coordenação
anormal, transtorno de equilíbrio, amnésia (perda da capacidade de
recordar experiências passadas ou de formar novas memórias),
distúrbios de atenção, dificuldade de memória, tremores, disartria
(alterações na fala), parestesia (alterações na sensibilidade, como
por exemplo, formigamentos), sedação (diminuição da consciência),
letargia (lentidão), dor de cabeça.

Incomuns:

Distúrbios cognitivos (dificuldade de compreensão e elaboração
de ideias), hipoestesia (sensibilidade diminuída ao estímulo),
defeito no campo visual, nistagmo (oscilação rítmica dos globos
oculares), distúrbios da fala, mioclonia (contrações de um músculo
ou de um grupo de músculos), hiporreflexia (reflexos
enfraquecidos), discinesia (dificuldade em realizar movimentos
voluntários), hiperatividade (agitação) psicomotora, vertigem
postural (tontura ao mudar de posição), hiperestesia (aumento do
tato), ageusia (perda do paladar), sensação de queimação, tremor de
intenção (tremor que ocorre quando se faz um movimento voluntário),
estupor (diminuição da reatividade a estímulos ambientais), síncope
(desmaio).

Raros:

Hipocinesia (movimento diminuído ou lento), parosmia (distúrbio
do olfato), disgrafia (dificuldade em escrever).

Oftalmológicos

Comuns:

Visão turva, diplopia (percepção de duas imagens de um objeto
único).

Incomuns:

Alteração visual, deficiência no campo visual, olhos secos,
inchaço ocular, redução da acuidade (nitidez) visual, dor ocular,
astenopia (cansaço visual), aumento do lacrimejamento.

Raros:

Fotopsia (sensação de ver luzes ou cores cintilantes), irritação
ocular, midríase (pupila dilatada), oscilopsia (visão oscilante),
percepção de profundidade visual alterada, perda de visão
periférica, estrabismo, brilho visual.

Auditivos e do labirinto

Comuns:

Vertigem.

Raros:

Hiperacusia (aumento da acuidade auditiva).

Cardíacos

Incomuns:

Bloqueio átrio-ventricular de primeiro grau, taquicardia
(aumento da frequência cardíaca).

Raros:

Taquicardia sinusal, arritmia (irregularidade do batimento
cardíaco) sinusal, bradicardia (lentidão de batimentos cardíacos)
sinusal.

Vasculares

Incomuns:

Hipotensão arterial (pressão baixa), hipertensão arterial
(pressão alta), rubores (vermelhidões, especialmente da face e
pescoço), ondas de calor, frio nas extremidades.

Respiratórios, torácicos e mediastinais

Incomuns:

Dispneia (falta de ar), tosse, secura nasal.

Raros:

Congestão nasal, epistaxe (sangramento nasal), rinite
(inflamação da mucosa nasal), coriza, aperto na garganta.

Gastrintestinais

Comuns:

Vômitos, distensão abdominal, constipação (intestino preso),
boca seca, flatulência (excesso de gases intestinais).

Incomuns:

Hipersecreção salivar (aumento na secreção de saliva), refluxo
gastroesofágico (retorno do conteúdo do estômago para o esôfago),
hipoestesia (alterações da sensibilidade) oral.

Raros:

Ascite (acúmulo de líquido na cavidade abdominal), disfagia
(dificuldade na deglutição), pancreatite (inflamação do
pâncreas).

Pele e tecido subcutâneo

Incomuns:

Sudorese (transpiração), erupções cutâneas papulares (pequenas
placas elevadas na pele).

Raros:

Suor frio, urticária (erupções na pele que causam coceira).

Músculo-esqueléticos e tecido conjuntivo

Comuns:

Fraqueza muscular

Incomuns:

Contração muscular, inchaço articular, espasmo (contração)
muscular, mialgia (dor muscular), artralgia (dor articular), dor
lombar, dor nos membros, rigidez muscular.

Raros:

Espasmo (contração) cervical, dor cervical (dor no pescoço),
rabdomiólise (destruição do tecido muscular).

Renais e urinários

Incomuns:

Disúria (dificuldade em urinar), incontinência urinária
(dificuldade em controlar a urina).

Raros:

Oligúria (diminuição do volume de urina), insuficiência renal
(diminuição das funções dos rins).

Sistema reprodutor e mama

Comuns:

Disfunção erétil (redução do enrijecimento do pênis).

Incomuns:

Retardo na ejaculação, disfunção sexual.

Raros:

Amenorreia (ausência de menstruação), dor mamária, secreção
mamária, dismenorreia (cólica menstrual), hipertrofia de mama
(aumento da mama).

Gerais

Comuns:

Edema periférico (inchaço de extremidades), edema (inchaço),
marcha (caminhada) anormal, sensação de embriaguez, sensação
anormal, fadiga (cansaço), edema periférico.

Incomuns:

Aperto no peito, quedas, edema (inchaço) generalizado, dor,
calafrio, astenia (fraqueza), sede.

Raros:

Pirexia (febre).

Exames laboratoriais

Comuns:

Aumento de peso.

Incomuns:

Elevação das enzimas do fígado alanina aminotransferase,
creatina fosfoquinase sanguínea e aspartato aminotransferase,
diminuição da contagem de plaquetas (as plaquetas são elementos do
sangue que participam do processo de coagulação).

Raros:

Elevação da glicose sanguínea (aumento do açúcar no sangue),
elevação da creatinina sanguínea (substância que é excretada pelo
rim e que pode sinalizar alteração da função do mesmo), diminuição
do potássio sanguíneo, diminuição de peso, diminuição de leucócitos
(glóbulos brancos do sangue, responsáveis pela defesa do
organismo).

As seguintes reações adversas foram relatadas após o uso
da pregabalina (com frequência desconhecida):

Sistema imune (de defesa):

Angioedema (inchaço em todo o corpo), reação alérgica,
hipersensibilidade.

Sistema nervoso:

Perda de consciência, prejuízo mental, encefalopatia.

Cardíacos:

Insuficiência cardíaca congestiva.

Gastrintestinais:

Edema de língua, diarreia, náusea.

Geral:

Mal-estar, ideação suicida.

Pele e tecido subcutâneo:

Inchaço da face, prurido (coceira).

Renais e urinários:

Retenção urinária (dificuldade para urinar apesar da sensação de
bexiga cheia).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova
concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado
eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado
corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou
desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

População Especial do Prebictal

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.

Não há dados adequados sobre o uso de pregabalina em mulheres
grávidas.

O risco potencial aos fetos humanos é desconhecido. Portanto,
Prebictal não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o
benefício à mãe justifique claramente o risco potencial ao feto,
uma decisão que deve ser tomada em conjunto com seu médico;
portanto se durante o tratamento com Prebictal você engravidar
comunique imediatamente a ele. Se você tem potencial de engravidar,
deve utilizar métodos contraceptivos eficazes.

Não se sabe se a pregabalina é excretada (sai) no leite materno
de humanos; entretanto, está presente no leite de ratas. Portanto,
a amamentação não é recomendada durante o tratamento com
Prebictal.

Populações especiais

O tratamento com Prebictal está associado com tontura e
sonolência, que pode aumentar a ocorrência de acidentes (queda) na
população idosa.

Portanto, você deve ter cuidado até que os efeitos potenciais de
Prebictal lhe sejam familiares.

Pacientes com comprometimento renal (doença dos rins) podem
necessitar de ajustes nas doses utilizadas.

A segurança e a eficácia de pregabalina em pacientes
abaixo de 18 anos de idade não foram estabelecidos.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Prebictal pode produzir tontura e sonolência, portanto, a
habilidade de dirigir e operar máquinas pode estar prejudicada.

É aconselhável não dirigir, operar máquinas complexas, nem
exercer outras atividades potencialmente perigosas até que se saiba
se este medicamento afeta a sua capacidade de realizar tais
atividades.

Este medicamento contém lactose.

Composição do Prebictal

Cada cápsula contém:

Pregabalin: 100 mg.

Excipientes:

lactose monoidratada, amido de milho, povidona, talco e água
purificada.

Superdosagem do Prebictal

Os eventos adversos mais comuns quando houve uma superdose de
pregabalina incluem distúrbio afetivo, sonolência, confusão,
depressão, agitação e inquietação.

O tratamento da superdose com Prebictal (pregabalina) deve
incluir medidas gerais de suporte, podendo ser necessária
hemodiálise (filtração do sangue usando máquinas).

No caso de superdose, procure um médico imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800
722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Prebictal

A Pregabalina (substância ativa) provavelmente não produzirá,
nem estará sujeita, a interações farmacocinéticas, uma vez que é
predominantemente excretada na urina na forma inalterada, sofre
metabolismo desprezível em humanos (lt;2% de uma dose recuperada na
urina como metabólitos), não inibe o metabolismo de fármacos in
vitro e nem se liga a proteínas plasmáticas.

Do mesmo modo, em estudos in vivo, nenhuma interação
farmacocinética clinicamente relevante foi observada entre a
Pregabalina (substância ativa) e a fenitoína, carbamazepina, ácido
valproico, lamotrigina, gabapentina, lorazepam, oxicodona ou
etanol. Além disso, a análise farmacocinética populacional indicou
que hipoglicemiantes orais, diuréticos, insulina, fenobarbital,
tiagabina e topiramato, não tiveram efeito clinicamente
significativo sobre o clearance da Pregabalina (substância
ativa).

A coadministração de Pregabalina (substância ativa) com os
contraceptivos orais noretisterona e/ou etinilestradiol não
influencia a farmacocinética de qualquer um dos agentes no estado
de equilíbrio. A Pregabalina (substância ativa) pode potencializar
os efeitos do etanol e lorazepam. Em estudos clínicos controlados,
doses orais múltiplas de Pregabalina (substância ativa)
coadministrada com oxicodona, lorazepam ou etanol não resultaram em
efeitos clinicamente importantes sobre a respiração. A Pregabalina
(substância ativa) parece ter efeito aditivo no prejuízo da função
cognitiva e coordenação motora grosseira causado pela
oxicodona.

Em experiência pós-comercialização, houve relatos de
insuficiência respiratória, coma e morte em pacientes sob
tratamento de Pregabalina (substância ativa) e outros medicamentos
depressores do SNC, inclusive em pacientes que abusam da
substância. Há relatos pós-comercialização de eventos relacionados
à redução da motilidade do trato gastrintestinal inferior (por ex,
obstrução intestinal, íleo paralítico, constipação) quando a
Pregabalina (substância ativa) foi coadministrada com medicamentos
que têm o potencial para produzir constipação, tais como
analgésicos opioides.

Não foram conduzidos estudos de interação farmacodinâmica
específica em voluntários idosos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Lyrica

^®.

Ação da Substância Prebictal

Resultados de Eficácia

Dor Neuropática

A eficácia foi demonstrada em estudos em neuropatia diabética e
neuralgia pós-herpética. A eficácia não foi estudada em outros
modelos de dor neuropática.

A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 9 estudos
clínicos controlados por até 13 semanas com esquema posológico de 2
tomadas diárias e, após 8 semanas, com esquema posológico de 3
vezes ao dia. No geral, o perfil de segurança e eficácia para
esquemas posológicos de 2 e 3 vezes ao dia foi similar.

Em estudos clínicos de até 13 semanas, a redução da dor foi
observada na semana 1 e mantida durante o período de
tratamento.

Em estudos clínicos controlados, 35% dos pacientes tratados com
Pregabalina (substância ativa) e 18% dos pacientes tratados com
placebo tiveram uma melhora de 50% na avaliação da intensidade da
dor. Para pacientes que não apresentaram sonolência, tal melhora
foi observada em 33% dos pacientes tratados com Pregabalina
(substância ativa) e 18% dos pacientes tratados com placebo. Para
os pacientes que apresentaram sonolência as taxas de resposta foram
48% para Pregabalina (substância ativa) e 16% para placebo.

Epilepsia

A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 3 estudos
clínicos controlados de 12 semanas de duração com esquemas
posológicos de 2 ou 3 vezes ao dia. As taxas de resposta (redução
de 50% na frequência de crises parciais) variaram de 13% (50
mg/dia) a 54% (600 mg/dia) para Pregabalina (substância ativa) e de
9% a 14% para placebo. No geral, o perfil de segurança e eficácia
para os esquemas posológicos de 2 ou 3 vezes ao dia foram
similares.

Uma redução significativa na frequência das crises foi observada
na semana 1.

Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)

A Pregabalina (substância ativa) foi avaliada em 6 estudos
controlados de 4-6 semanas de duração, um estudo em idosos com 8
semanas de duração e um estudo de longo prazo que avaliou a
prevenção da recidiva e desenho duplo-cego de 6 meses de
duração.

A redução dos sintomas do Transtorno de Ansiedade Generalizada
(TAG) avaliados pela Escala de Avaliação da Ansiedade de Hamilton
(HAM-A) foi observada na primeira semana.

Em estudos clínicos controlados (4-8 semanas de duração), 52%
dos pacientes tratados com Pregabalina (substância ativa) e 38% dos
pacientes tratados com placebo tiveram ao menos 50% de melhora ao
final do tratamento em relação à linha de base
(pré-tratamento).

Fibromialgia

A monoterapia com Pregabalina (substância ativa) foi estudada em
5 estudos controlados com placebo, três de 12 semanas de duração de
dose fixa, uma de 7 semanas de duração de dose fixa e um estudo de
6 meses demonstrando a eficácia a longo prazo. O tratamento com
Pregabalina (substância ativa) em todos os estudos de dose fixa
produziu redução significativa na dor associada a fibromialgia em
doses de 300 a 600 mg/dia (duas vezes ao dia).

Nos três estudos de dose fixa de 12 semanas, 40% dos pacientes
tratados com Pregabalina (substância ativa) experimentaram 30% ou
mais do alivio da escala da dor comparado a 28% dos pacientes
tratados com placebo; 23% dos pacientes tratados experimentaram
melhora 50% ou mais na escala da dor comparado com 15% dos
pacientes tratados com placebo.

A Pregabalina (substância ativa) produziu taxas
significativamente superiores de avaliação global, através da
escala de Impressão de Mudança Global do Paciente (PGIC) nos três
estudos de dose fixa 12 semanas, comparado com pacientes tratados
com placebo (41% dos pacientes sentiram muito melhor ou melhor com
Pregabalina (substância ativa) contra 29% com placebo). Conforme
medido através do Questionário de Impacto da Fibromialgia (FIQ), a
Pregabalina (substância ativa) resultou em melhora estatisticamente
significativa na função comparado com pacientes tratados com
placebo em 2 dos 3 estudos de dose fixa nos quais foram
avaliados.

O tratamento com Pregabalina (substância ativa) produziu melhora
significantes em relatos de resultado de sono de pacientes nos 4
estudos de dose fixa conforme medido pelo Medical Outcomes Study
Sleep Scale (MOS-SS) sub-escala de perturbação do sono, MOS-SS o
índice de problemas global com sono, e a qualidade do sono
diário.

No estudo de 6 meses, a melhora da dor, a percepção de mudança
global (PGIC), função (FIQ escala total) e sono (MOS-SS sub-escala
do distúrbio do sono) foram mantidos para os pacientes tratados com
Pregabalina (substância ativa) por período significativamente mais
longo comparado com pacientes tratados com placebo.

A Pregabalina (substância ativa) 600 mg/dia mostrou uma melhora
adicional em pacientes que relataram problemas no sono em
comparação com 300 e 450 mg/dia; efeitos médio sobre a dor,
avaliação global e FIQ foram similares em 450 e 600 mg/dia, embora
a dose de 600 mg tenha sido bem menos tolerada.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Lyrica

^®.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O ingrediente ativo, Pregabalina (substância ativa) (ácido
(S)-3-(aminometil)-5-metil-hexanoico), é um análogo do ácido
gamaaminobutírico (GABA).

Mecanismo de Ação

Estudos in vitro mostram que a Pregabalina (substância
ativa) liga-se a uma subunidade proteica auxiliar (α2-δ) dos canais
de cálcio voltagem-dependentes no sistema nervoso central.

Evidências de modelos experimentais em animais, com indução de
lesão nervosa, demonstram que a Pregabalina (substância ativa)
reduz a liberação na medula espinhal de neurotransmissores
pró-nociceptivos dependentes de cálcio, possivelmente, pela
interrupção do transporte de cálcio e/ou através da redução da
corrente de cálcio para o interior da célula. Evidências de outros
modelos de lesão nervosa em animais sugerem que a atividade
antinociceptiva também pode ser mediada pela interação com vias
descendentes noradrenérgicas e serotoninérgicas.

Propriedades Farmacocinéticas

A farmacocinética da Pregabalina (substância ativa) no estado de
equilíbrio é semelhante em voluntários sadios, pacientes com
epilepsia recebendo antiepiléticos e em pacientes com dor
crônica.

Absorção

A Pregabalina (substância ativa) é rapidamente absorvida quando
administrada em jejum, com o pico das concentrações plasmáticas
ocorrendo dentro de 1 hora após administração tanto de doses únicas
como múltiplas. A biodisponibilidade oral da Pregabalina
(substância ativa) foi estimada em gt; 90%, sendo independente da
dose. Após repetidas administrações, o estado de equilíbrio é
alcançado dentro de 24 a 48 horas. O índice de absorção da
Pregabalina (substância ativa) é reduzido quando administrado com
alimentos, resultando numa diminuição da C_máx de
aproximadamente 25- 30% e retardo do T_máx em
aproximadamente 2,5 horas. Entretanto, a administração de
Pregabalina (substância ativa) com alimentos não apresenta efeito
clinicamente significativo sobre o grau de absorção deste
medicamento.

Distribuição

Em estudos pré-clínicos, observou-se que a Pregabalina
(substância ativa) atravessa a barreira hematoencefálica em
camundongos, ratos e macacos. O fármaco demonstrou atravessar a
placenta em ratas e está presente no leite de ratas lactantes. Em
humanos, o volume aparente de distribuição após administração oral
é de aproximadamente 0,56 L/kg. A Pregabalina (substância ativa)
não se liga a proteínas plasmáticas.

Metabolismo

A Pregabalina (substância ativa) sofre metabolismo desprezível
em humanos. Após uma dose radiomarcada, aproximadamente 98% da
radioatividade recuperada na urina foram da Pregabalina (substância
ativa) inalterada. O derivado Nmetilado da Pregabalina (substância
ativa), o principal metabólito encontrado na urina, foi responsável
por 0,9% da dose. Em estudos pré-clínicos, não houve indicações de
racemização do S-enantiômero em R-enantiômero da Pregabalina
(substância ativa).

Eliminação

A Pregabalina (substância ativa) é eliminada da circulação
sistêmica principalmente por excreção renal como fármaco
inalterado.

A meia-vida de eliminação da Pregabalina (substância ativa) é de
6,3 horas. O clearance plasmático e o clearance
renal são diretamente proporcionais ao clearance de
creatinina.

É necessário o ajuste de dose em pacientes com função renal
reduzida ou submetidos à hemodiálise.

Linearidade / Não linearidade

A farmacocinética da Pregabalina (substância ativa) é linear na
faixa de doses diárias recomendadas. A variabilidade entre
indivíduos é baixa (lt;20%). A farmacocinética das doses múltiplas
é previsível a partir dos dados para dose única. Portanto, não há
necessidade de monitoração de rotina das concentrações plasmáticas
da Pregabalina (substância ativa).

Farmacocinética em Grupos Especiais de
Pacientes

Sexo

Estudos clínicos indicam que o sexo não tem influência
clinicamente significativa sobre as concentrações plasmáticas da
Pregabalina (substância ativa).

Insuficiência Renal

O clearance da Pregabalina (substância ativa) é
diretamente proporcional ao clearance de creatinina. Além
disso, a Pregabalina (substância ativa) é removida do plasma por
hemodiálise de modo eficaz (após 4 horas de hemodiálise, as
concentrações plasmáticas de Pregabalina (substância ativa) ficam
reduzidas em aproximadamente 50%). Como a eliminação renal é a
principal via de excreção, é necessária a redução da dose em
pacientes com insuficiência renal e suplementação da dose após
hemodiálise.

Insuficiência Hepática

Nenhum estudo farmacocinético específico foi conduzido em
pacientes com insuficiência hepática. Como a Pregabalina
(substância ativa) não sofre metabolismo significativo, sendo
excretada predominantemente como fármaco inalterado na urina, a
insuficiência hepática não deve alterar significativamente as
concentrações plasmáticas de Pregabalina (substância ativa).

Idosos (mais de 65 anos de idade)

O clearance da Pregabalina (substância ativa) tende a
diminuir com o avanço da idade. Esta diminuição no
clearance da Pregabalina (substância ativa) oral está
relacionada com as reduções no clearance de creatinina
associadas ao avanço idade. Pode ser necessária redução na dose em
pacientes com função renal comprometida devido à idade.

Lactantes

A farmacocinética de 150 mg de Pregabalina (substância ativa)
administrados a cada 12 horas (dose diária de 300 mg) foi avaliada
em 10 mulheres lactantes que estavam a pelo menos 12 semanas
pós-parto. A lactação apresentou pouca ou nenhuma influência na
farmacocinética da Pregabalina (substância ativa). A Pregabalina
(substância ativa) foi excretada no leite materno com concentração
média no estado de equilíbrio de aproximadamente 76% da
concentração no plasma materno. A dose média diária estimada de
Pregabalina (substância ativa) recebida pela criança pelo leite
materno (assumindo um consumo médio de leite de 150 mL/kg/dia) foi
0,31 mg/kg/dia, a qual, em termos de mg/kg seria, aproximadamente,
7% da dose recebida pela mãe.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Em estudos convencionais de segurança farmacológica em animais,
a Pregabalina (substância ativa) foi bem tolerada nas doses
clinicamente relevantes. Em estudos de toxicidade das doses
repetidas em ratos e macacos, foram observados efeitos no SNC,
incluindo hipoatividade, hiperatividade e ataxia. Foi comumente
observado um aumento da incidência de atrofia da retina em ratos
albinos com idade avançada após exposições prolongadas à
Pregabalina (substância ativa) em doses ≥5 vezes a média de
exposição humana na dose clínica máxima recomendada.

Teratogenicidade

A Pregabalina (substância ativa) não foi teratogênica em
camundongos, ratos ou coelhos. A toxicidade fetal em ratos e
coelhos ocorreu somente em exposições suficientemente acima da
exposição humana. Em estudos de toxicidade pré- e pós-natal, a
Pregabalina (substância ativa) induziu toxicidade no
desenvolvimento da cria em ratos, com exposições gt;2 vezes a
exposição máxima recomendada para humanos.

Mutagenicidade

A Pregabalina (substância ativa) não é genotóxica, baseando-se
nos resultados de uma bateria de testes in vitro e in
vivo.

Carcinogenicidade

Estudos de carcinogenicidade de 2 anos com Pregabalina
(substância ativa) foram realizados com ratos e camundongos. Nenhum
tumor foi observado em ratos expostos a até 24 vezes o valor médio
da exposição humana na dose clínica máxima recomendada de 600
mg/dia. Em camundongos, não houve aumento da incidência de tumores
com exposições semelhantes a média da exposição humana, mas
observou-se um aumento da incidência de hemangiossarcoma com altas
exposições. O mecanismo não genotóxico da Pregabalina (substância
ativa) de indução de formação de tumores em camundongos envolve
alterações plaquetárias associadas à proliferação de células
endoteliais. Estas alterações plaquetárias não estavam presentes em
ratos ou humanos baseado em dados clínicos em curto prazo ou longo
prazo limitado. Não há evidências sugerindo risco a humanos.

Em ratos jovens a toxicidade não diferiu qualitativamente da
observada em ratos adultos. Entretanto, os ratos jovens foram mais
sensíveis. Em exposições terapêuticas houve evidência de sinais
clínicos de hiperatividade do SNC e bruxismo e algumas alterações
no crescimento (supressão transitória do ganho de peso corporal).
Foi observado efeito sobre o ciclo estral com 5 vezes a exposição
terapêutica humana. Efeitos neurocomportamentais/cognitivos foram
observados em ratos jovens 1-2 semanas após a exposição gt;2 vezes
(resposta acústica de sobressalto) ou gt;5 vezes
(aprendizado/memória) a exposição terapêutica humana. Resposta
acústica de sobressalto reduzida foi observada em ratos jovens, 1-2
semanas após exposição gt;2 vezes a exposição terapêutica humana.
Nove semanas após a exposição, este efeito não foi mais
observado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Lyrica

^®.

Cuidados de Armazenamento do Prebictal

Prebictal deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15
e 30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

A cápsula de Prebictal de 100 mg é de cor vermelha contendo
um granulado de coloração branca.

Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se
poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Prebictal

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com reenção da receita.

MS 1.2214.0092

Resp. Téc.:

Marcia da Costa Pereira
CRF-SP n° 32.700

Registrado por:

Zodiac Produtos Farmacêuticos S.A.
Rodovia Vereador Abel Fabrício Dias, 3400
Pindamonhangaba – SP
C.N.P.J. 55.980.684/0001-27
Indústria Brasileira

Prebictal, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.