Omoprel

Outra característica resultante dos estudos clínicos foi a
eficácia do omeprazol no tratamento de úceras resistentes a outros
tipos de agentes antiulcerosos, embora seu papel exato, nessas
condições, não tenha sido totalmente esclarecido.

Os resultantes na úlcera duodenal, com apenas 2 semanas de
tratamento, evidenciam níveis de cura geralmente superiores a 70%,
que estão acima dos observados com outros agentes
antiulcerosos.

A esofagite de refluxo, requer períodos mais polongados de
tratamento. Mesmo assim, após 4 semanas já se observam índices de
cura superiores a 80%.

Pelas suas características de ação, o omeprazol está indicado
também nos estados de hiperacidez gástrica, na prevenção de
recidivasde úlceras gástricas ou duodenais e na síndrome de
Zollinger-Ellison.

O omeprazol também é indicado no tratamento de erradiação do
H. pylori em esquemas de terapia múltipla e na proteção da
mucisa gástrica contra danos causados por antiinflamatórios
não-esteroidais.

Na esofagite de refluxo em crianças com mais de 1 anos de
idade.

Como o Omoprel funciona?

O início da ação do omeprazol é rápido. Observa-se que os
pacientes com úlcera duodenal apresentam em geral alívio precoce
dos sintomas. Mais de 95% conseguem obter cicatrização da úlcera em
cerca de 4 semanas.

Contraindicação do Omoprel

Pacientes com hipersensibilidade ao omeprazol.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária
inferior a 1 ano.

Como usar o Omoprel

Este medicamento não dever ser partido ou
mastigado.

Posologia do Omoprel

Adultos

Úlceras duodenais: 

20mg uma vez ao dia, antes do café da manhã, durante duas a
quatro semanas.

Úlceras gástricas e esofagite de refluxo:

20mg uma vez ao dia, antes do café da manhã, durante quatro a
oito semanas.

Profilaxia de úlceras duodenias e esofagite de
refluxo:

20mg antes do café da manhã.

Síndrome de Zollinger-Ellison:

A dosagem de ser individualizada de maneira a se administrar a
menor dose capaz de reduzir a secreção gástrica ácida abaixo de 10
mEq durante a hora anterior à proóxima dose.

A posologia inicial é normamente de 60mg em dose única.

Posologias superiores a 80mg/dia devem ser administradas em duas
vezes.

Esofagite de refluxo em crianças

Crianças acima de 20kg:

20mg em dose única administrada pela manhã com auxílio de
líquido.

Caso a criança tenha dificuldade para engolir, as cápsulas podem
ser abertas e o seu conteúdo pode ser misturado com líquido e
ingerido imediatamente.

Se necessário, a dose poderá ser aumentada, a critério médico,
até, no máximo, 40mg/dia.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Não use o medicamente com o prazo de validade vencido.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Omoprel?

No caso de esquecimento de uma dose, tomar assim que possível.
Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, a dose esquecida de
ser desprezada e deve-se voltar ao esquema normal.

Não devem ser tomadas duas doses ao mesmo tempo.

Precauções do Omoprel

O omeprazol não provocou alterações laboratoriais relativas à
função hepática e renal em indivíduos normais. Entretanto, deve ser
admionistrado com supervisão adequada a indivíduos com função
hepática ou renal alteradas.

Na presença de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade
da lesão deve ser precocemente afastada, uma vez que o uso do
omeprazol pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico desta
patologia.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de diabetes.

Interações medicamentosas

Embora em menor proporção que os antagonistas H₂, o
omeprazol também pode inibir o metabolismo das drogas que dependem
do citocromo p-450 mono oxigenase hepática. Nesses casos, quando
houver necessidade da administração concomitante desse tipo de
droga, recomenda-se a adequação das doses das mesmas.

Diazepam, fenitoína e warfarina (medicamentos metabolizados por
oxidação hepática) podem ter suas eliminação retardada pelo
omeprazol.

É necessário verificar as dosagens dessas drogas, bem como
vigiar possiveis interações com teofilina.

Não se verificou interação com o propranolol.

Não foram observadas interações na administração concomitante de
omeprazol com antiácidos ou alimentos.

Reações Adversas do Omoprel

Não são frequentes e, quando presentes, geralmente têm
intensidade leve, desaparecendo com a continuação do tratamento ou
após a suspensão do mesmo.

As mais comuns são:

Cefaléia, astenia, diarréia, gastroenterite, dor muscular,
reações alérgicas (incluindo, raramente, anafilaxia) e púrpura ou
petéquia.

População Especial do Omoprel

Gravidez e lactação

Ainda não há estudos conclusivos com omeprazol durante a
gravidez e a lactação, razão pela qual é indicado nesses períodos,
a não ser que o médico decida que os benefícios do tratamento sejam
superiores aos riscos potenciais para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Idosos

Omeprazol poderá ser usado em pacientes acima de 65 anos de
idade, desde que observadas as contraindicações, precauções,
interações medicamentosas e reações adversas deste medicamento.

Composição do Omoprel

Apresentação

Cápsula:

Embalagens com 14, 28 e 56 cápsulas de 20mg.

Embalagens com 7, 14, 28 e 56 cápsulas de 40mg.

Composição 

Cada cápsula de 20mg contém:

Cada cápsula de 40mg contém:

Excipientes:

 fosfato de sódio bibásico, lauril sulfato de sódio,
carbonato de cálcio, açucar, manitol, amido,
hidroxipropilmetilcelulose, copolímero de
metacrilato,dietilftalato, polietilenoglicol, talco, dióxido de
titânio, hidróxido de sódio, polissorbato, povidona, metilparabeno,
propilparabeno.

Superdosagem do Omoprel

Doses únicas orais de até 160mg foram bem toleradas. Além do
tratamento sintomático, nenhuma recomendação terapêutica específica
pode ser dada nos casos de superdosagem.

Interação Medicamentosa do Omoprel

Embora em menor proporção do que os antagonistas H₂,
o Omeprazol (substância ativa) também pode inibir o metabolismo dos
fármacos que dependem do citocromo P-450 monoxigenase hepática.

Nesses casos, quando houver necessidade de administração
concomitante desses tipos de fármacos, recomenda-se a adequação de
suas doses. Anticoagulantes, cumarina ou derivados da indandiona;
diazepam, fenitoína e varfarina (medicamentos metabolizados por
oxidação hepática) podem ter sua eliminação retardada pelo
Omeprazol (substância ativa); benzodiazepínicos, ciclosporinas ou
dissulfiram; depressores da medula óssea (a administração
concomitante pode aumentar os efeitos leucopênicos e/ou
trombocitopênicos de ambas as medicações, se necessário o uso
concomitante, devem ser considerados os efeitos tóxicos); estudos
de interação de Omeprazol (substância ativa) com outros fármacos
indicaram que não há influência sobre cafeína, fenacetina,
teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, propranolol,
metoprolol, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol,
eritromicina e budesonida; durante o tratamento concomitante de
Omeprazol (substância ativa) e claritomicina, foi observado aumento
nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não
houve interação com o metronidazol ou a amoxicilina.

As combinações que contêm algumas das seguintes medicações,
dependendo das quantidades presentes, podem causar alterações
devido ao aumento do pH gastrintestinal pelo Omeprazol (substância
ativa), podendo resultar na redução da absorção dos seguintes
fármacos – ésteres de ampicilinas; sais de ferro; itraconazol
e cetoconazol.

Não foram observadas interações na administração concomitante de
Omeprazol (substância ativa) com antiácidos. Estudos de interação
de Omeprazol (substância ativa) indicaram que não há influência
sobre etanol.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Interação Alimentícia do Omoprel

Não foram observadas interações na administração concomitante de
Omeprazol (substância ativa) com alimentos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Ação da Substância Omoprel

Resultados de Eficácia

Efeito na secreção ácido-gástrica

O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica,
exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre
receptores de acetilcolina e histamina, segundo estudo de Larsson
et al. (1985). A inibição da secreção ácida está relacionada à área
sob a curva da concentração plasmática versus tempo (ASC) de
Omeprazol (substância ativa) e não à concentração plasmática real
no devido tempo. Não foi observado até o momento fenômeno de
taquifilaxia durante o tratamento com Omeprazol (substância ativa),
conforme estudo de Merki e Wilder-Smith (1994).

Outros efeitos relacionados à inibição
ácida

Durante tratamento de longo prazo, foi relatado aumento na
frequência de cistos glandulares gástricos. Essas inibições são
consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida,
são benignas e parecem ser reversíveis. A acidez gástrica reduzida
devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da
bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias
normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com
medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar ao risco um
pouco maior de infecções gastrintestinais, como por
Salmonella e Campylobacter, segundo estudo de
Garcia Rodriguez e Rui Gomez (1997).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâminas

O Omeprazol (substância ativa) é um agente inibidor específico
da bomba de prótons, quimicamente denominado como
5-metoxi-2[t2[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil]
sulfinil]-1H-benzimidazol, uma mistura racêmica de dois
enantiômeros que inibem a secreção ácida gástrica. Sua fórmula
empírica é C₁₇H₁₉N₃O₃S
e seu peso molecular, 345,42.

O Omeprazol (substância ativa) age por inibição da
H⁺K⁺ATPase, enzima localizada especificamente
na célula parietal do estômago e responsável por uma das etapas
finais no mecanismo de produção de ácido gástrico. Essa ação
farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de
ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente
efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada,
independentemente do estímulo. O Omeprazol (substância ativa) atua
de forma específica nas células parietais, não possuindo ação sobre
os receptores de acetilcolina e histamina. A administração diária
do Omeprazol (substância ativa) em dose única via oral causa rápida
inibição da secreção ácida gástrica.

Absorção

A biodisponibilidade oral é cerca de 30% a 40%. Após doses orais
de 20 mg a 40 mg, a biodisponibilidade absoluta é de 30%-40%
(comparada à administração intravenosa), sendo que essa porcentagem
aumenta após administrações repetidas em cerca de 65% do estado de
equilíbrio. O baixo grau de biodisponibilidade é principalmente
devido ao metabolismo pré-sistêmico. A biodisponibilidade do
Omeprazol (substância ativa) está aumentada em cerca de 100%
comparada às doses intravenosas em pacientes com doenças hepáticas
crônicas. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) é
maior em pacientes mais velhos comparados aos pacientes mais
jovens. E, em pacientes com síndrome Zollinger-Ellinson (68%), não
foi significantemente diferente de pacientes sadios mais velhos
(79%) ou mais jovens (54%). A disponibilidade média sistêmica do
Omeprazol (substância ativa) oral em pacientes com insuficiência
renal crônica (clearance de creatinina de 10-62
mL/min/1,43 m²) foi de 70%. A presença de alimento afeta
o nível, mas não a extensão da absorção.

Distribuição

A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 95%-96%. O
fármaco se liga principalmente à albumina sérica e à glicoproteína
alfa-1 ácida. A ligação proteica média (95,2%) do Omeprazol
(substância ativa) em pacientes com insuficiência renal crônica
(clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62
mL/min/1,73 m²) não foi significantemente diferente de
voluntários sadios. O volume de distribuição é de 0,34 L/kg a 0,37
L/kg, sendo menor em idosos do que em pacientes mais jovens. De
acordo com estudo realizado, o volume de distribuição de 0,24 L/kg
foi relatado em pacientes mais velhos comparados aos 0,34 L/kg a
0,37 L/kg dos pacientes mais jovens.

Metabolismo

Após administração de Omeprazol (substância ativa) radiomarcado
(intravenoso e oral), 60% da radioatividade total foi recuperada na
urina durante as primeiras seis horas. Durante os quatro dias
seguintes, 75% a 78% da dose administrada foi recuperada na urina e
18% a 19% nas fezes. Quantidades insignificantes do fármaco
inalterado foram eliminadas via renal ou pelas fezes.

Nas doses terapêuticas, o Omeprazol (substância ativa) não se
apresentou como indutor enzimático dos citocromos da subfamília do
P450 (CYP) isorforme S mefenitoína hidroxilase também conhecido
como CYP 2C19.

Muitos pacientes com deficiência nesse sistema enzimático serão
metabolizadores lentos do Omeprazol (substância ativa), podendo
alcançar concentrações plasmáticas cinco ou mais vezes mais altas
do que os pacientes com a enzima normal. Em pacientes idosos, o
clearance plasmático do Omeprazol (substância ativa) está diminuído
e a ASC da concentração plasmática está aumentada em comparação aos
indivíduos jovens sadios. Alterações nesses parâmetros
farmacocinéticos são próprias da redução do metabolismo secundário
pela diminuição do fluxo e do volume sanguíneo hepático.

Os metabólitos detectados, hidroxiomeprazol, sulfonomeprazol e
sulfetomeprazol são inativos.

Eliminação

A excreção do Omeprazol (substância ativa) é predominantemente
renal (77%). Após administração de uma dose única oral de solução
de Omeprazol (substância ativa), uma pequena quantidade do fármaco
inalterado foi eliminada via renal. A maior parte da dose (77%) é
excretada na urina na forma de seis ou mais metabólitos. A
quantidade remanescente da dose foi excretada nas fezes. O
clearance corpóreo total é de cerca de 500 mL/min a 600
mL/min, diminuindo para 70 mL/min em pacientes com doença hepática
crônica e para 250 mL/min em pacientes geriátricos. A meiavida de
eliminação é cerca de meia a uma hora e aumenta para quase três
horas em pacientes com doença hepática crônica. A meia-vida
plasmática média em pacientes com insuficiência renal crônica
(clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m² a 62
mL/min/1,73 m²) é de 0,6 hora, não sendo
significantemente diferente de voluntários sadios. A meia-vida
plasmática média de 80 mg de Omeprazol (substância ativa)
administrados oralmente em pacientes com síndrome de
Zollinger-Ellinson foi de 2,4 +/- 0,5 h (variação de 1,2 a 5,6
horas). Essa meia-vida é significantemente mais longa em pacientes
sadios, mas não em indivíduos mais velhos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Cuidados de Armazenamento do Omoprel

Conservar o produto em sua embalagem original, em temperatura
ambiente (entre 15º e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Características físicas

Cápsula 20mg:

Branca e azul.

Cápsula 40mg:

Branca e vinho.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Omoprel

MS 1.0571.0083

Farmacêutico responsável:

Dr. Rander Maia
CRF – MG 2546

Belfar Ltda.

Rua Alair Marques Rodrigues, 516
Belo Horizonte – MG 
CEP 31.560-220
CNPJ 18.324.343/0001-77
Indústria Brasileira

SAC:

0800 0310055

Venda sob prescrição médica.

Número do lote, Data de fabricação e Prazo de validade:
vide embalagem.

Omoprel, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.