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Octifen

Como o Octifen funciona?

Octifen colírio contém cetotifeno, que é um agente
antialérgico. 

Octifen colírio alivia a reação alérgica bloqueando os efeitos
da histamina, substância produzida pelo corpo, que causa
vermelhidão, inchaço, coceira e cansaço dos olhos. 

Octifen colírio tem um rápido início de ação o qual dura
de 8 a 12 horas.

Contraindicação do Octifen

Octifen colírio não deve ser usado se você é alérgico ao
cetotifeno ou a qualquer um dos outros componentes do produto
Octifen colírio.

Como usar o Octifen

  1. Lave suas mãos. 
  2. Incline sua cabeça para trás. 
  3. Puxe a pálpebra inferior para baixo e segure o frasco invertido
    sobre os olhos com a outra mão. 
  4. Pressione o fundo do frasco com seus dedos para que caia uma
    gota dentro dos olhos. Sempre evite tocar a ponta do
    frasco. 
  5. Pressione o canto dos olhos com o dedo por 1 – 2 minutos para
    evitar que a gota escorra pelo ducto lacrimal para a garganta.
    Desta forma, a maior parte da gota permanece nos olhos para aliviar
    a doença.
  6. Coloque a tampa no frasco imediatamente após o uso. Para evitar
    a contaminação, não toque nenhuma superfície com o
    gotejador. 

Se você sentir que o efeito de Octifen colírio é muito forte ou
muito fraco, ou se você apresentar qualquer reação indesejada avise
seu médico ou farmacêutico. 

Posologia

A dose é de uma gota no canto interno de cada olho, duas vezes
ao dia (pela manhã e à noite). 

A dose máxima é de uma gota em cada olho, quatro vezes ao
dia. 

A duração do tratamento é conforme indicação médica. 

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico. 

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Octifen?

Se você esquecer uma dose, aplique assim que você lembrar e
continue normalmente. Tenha certeza que você realmente colocou uma
gota no olho.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Octifen

Tenha cuidado com Octifen colírio se você usa lentes de contato
gelatinosas. Octifen colírio contém cloreto de benzalcônio como
conservante, que pode ser absorvido pelas lentes de contato
gelatinosas e descolori-las. Por isso, Octifen colírio não deve ser
aplicado quando você estiver usando lentes de contato gelatinosas.
As lentes de contato devem ser retiradas antes da aplicação de
Octifen colírio e não devem ser recolocadas por pelo menos 15
minutos após sua aplicação. 

Uso em idosos 

Octifen colírio pode ser usado por pacientes acima de 65
anos. 

Uso em crianças 

Octifen colírio é indicado para uso em crianças acima de 3 anos
de idade. 

Gravidez e lactação 

Se você está grávida ou está planejando uma gravidez, pergunte
ao seu médico ou farmacêutico antes de iniciar o tratamento com
Octifen colírio. 

Octifen colírio pode ser usado durante o período de
amamentação. 

Seu médico irá discutir com você sobre o risco potencial do uso
de Octifen colírio durante a gravidez.

Categoria C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. 

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou
operar máquinas 

Se após o uso do colírio sua visão tornar-se turva ou você
sentir sonolência, espere até que estes sintomas desapareçam antes
de dirigir ou operar máquinas. 

Interações medicamentosas 

Avise seu médico se está tomando ou tomou recentemente qualquer
medicamento. Lembre-se também daqueles não prescritos pelo
médico. 

Se você estiver utilizando outras medicações nos olhos, deve
haver um intervalo de pelo menos 5 minutos entre a utilização de
cada uma. 

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver
fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o
conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua
saúde.

Reações Adversas do Octifen

Octifen colírio pode causar algumas reações adversas em algumas
pessoas. 

Alguns efeitos podem ser sérios

  • Se você tem um sangramento visível no branco dos olhos
    (sintomas da hemorragia subconjuntival – afetam menos que 1 a cada
    100 pacientes);
  • Se você tiver lesões localizadas na camada celular externa da
    córnea (sintomas de erosão epitelial pontuada da córnea – afetam
    entre 1 e 10 a cada 100 pacientes) 

Se você apresentar qualquer uma destas reações, avise seu médico
imediatamente. 

Você pode também apresentar algumas das reações adversas a
seguir quando estiver usando Octifen colírio.

Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
este medicamento)

Queimação ou ardor dos olhos. 

Menos comum (ocorre em menos de 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Visão turva temporária imediatamente após aplicação,
ressecamento dos olhos, desordem da pálpebra, secreção dos olhos
com coceiras, vermelhidão e inchaço (sintomas da conjuntivite), dor
nos olhos ou aumento da sensibilidade dos olhos à luz. 

Efeitos adversos podem também ocorrer em outras partes
do corpo

Incomum (ocorre em menos de 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, sonolência, eczema, urticária, boca seca e
rash, coceiras (sintomas de reações alérgicas). 

Se qualquer um destes efeitos afeta você severamente, avise seu
médico. 

Se você notar outras reações adversas não relatadas nesta bula,
informe seu médico ou farmacêutico. 

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Octifen

Cada mL (39 gotas) contém: 

Fumarato de cetotifeno 0,345 mg*.

*Equivalente a 0,25 mg de cetotifeno (0,0064 mg/gota).

Veículo:

cloreto de benzalcônio, glicerol, hidróxido de sódio e água para
injetáveis.

Superdosagem do Octifen

Você não deve se preocupar se mais de uma gota cair dentro dos
seus olhos. 

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Octifen

Interações observadas resultando em uso concomitante não
recomendado

Agentes antidiabéticos orais

Em raros casos de pacientes que recebiam este medicamento
concomitantemente com agentes antidiabéticos orais (biguanidas),
observou-se queda reversível na contagem de trombócitos. Portanto,
deve-se fazer contagens de trombócitos em pacientes sob tratamento
concomitante com biguanidas.

Interações antecipadas a serem consideradas

Medicamentos que causam depressão do SNC

Este medicamento pode potencializar os efeitos de depressores do
Sistema Nervoso Central (SNC), anti-histamínicos e álcool.

Ação da Substância Octifen

Resultados de eficácia

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) possui propriedades
que o permitem ser profilático cronicamente na asma brônquica e
eficaz no tratamento e prevenção de outras desordens alérgicas,
como rinite alérgica, conjuntivite alérgica, alergia a alimentos e
urticária. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) oral 1mg,
duas vezes ao dia, é particularmente conveniente no controle de
múltiplas alergias encontradas em pacientes com atopia.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dosagens de 1 a
4mg tem sido eficaz no tratamento de rinite alérgica e rinite
alérgica sazonal. Doses de 1mg oral a cada 12 horas por 3 meses
foram eficazes num estudo aberto com 26 pacientes com rinite
alérgica devido a contaminantes industriais. O medicamento diminuiu
significativamente a intensidade da rinite, obstrução nasal, coriza
e tosse após 1 mês (p lt; 0,001). Dois e quatro miligramas de
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foram eficazes no
tratamento de rinite alérgica sazonal em um estudo duplo-cego,
controlado por placebo.

Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo
demonstrou que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) via oral
foi eficaz no tratamento profilático da asma alérgica em crianças e
adultos. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) também mostrou
eficácia na profilaxia contra diferentes tipos de asma intrínseca,
asma extrínseca e asma noturna, com melhoras observadas após 12
semanas de tratamento.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), 2mg diários,
administrado em comprimidos de liberação lenta foi
significantemente mais eficaz que o placebo no controle da asma
brônquica em 245 pacientes entre 6 e 51 anos de idade. Tal efeito
positivo também foi observado em doses orais de 1mg a cada 12 horas
em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de seguimento de
12 meses, em 17 pacientes com asma brônquica.

Foi observado efeito protetor do Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) contra asma induzida pela ingestão de aspirina.
Dois miligramas diários de Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) foi tratamento profilático em asma induzida por aspirina em
estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo.

O mesmo efeito positivo foi descrito no tratamento dos sintomas
asmáticos associados à febre do feno.

No controle e prevenção de bronquite alérgica, o Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa), administrado de 0,02 a 0,03mg/kg
duas vezes ao dia, foi efetivo no controle da falta de ar em
crianças e bebês. Mostrou-se também eficaz no controle da tosse e
hipersecreção, além da falta de ar, em estudo aberto envolvendo 74
crianças durante 12 semanas. O tratamento com xarope foi
considerado eficaz por pais e médicos em 84% dos casos.

No tratamento da dermatite atópica e outras alergias
alimentares, Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) administrado
cronicamente mostrou-se eficaz. Vinte pacientes entre 6 meses e 40
anos de idade com sensibilidade a alimentos manifestada por
diversas condições, receberam Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) 1mg a cada 12 horas.

Aos adultos o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi
administrado na forma de comprimidos e às crianças na forma de
xarope. O tratamento teve duração de 2 a 20 meses e cada paciente
foi avaliado após ser submetido aos alimentos alérgenos.

Durante o tratamento houve melhora significante dos diversos
sintomas da dermatite atópica. Um estudo duplo cego controlado por
placebo, envolvendo 26 pacientes, demonstrou ser o Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa) significativamente melhor que o
placebo (7/13 dos pacientes protegidos comparado a 2/13 no grupo
placebo) na prevenção de reações alérgicas alimentares. Treze
pacientes receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 2mg
diários e 13 foram submetidos ao mesmo tratamento com placebo.

Os pacientes foram testados com um alimento alérgeno 12 horas
após a dose. Um estudo comparativo entre Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) e clemastina no tratamento de dermatite atópica
entre 284 pacientes demonstrou eficácia superior do Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa) na redução do prurido e de
outros sintomas dermatológicos. Na prevenção da urticária
aguda e crônica o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa)
mostrou-se eficaz em doses de 3 a 12mg diárias. 


Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico:

outros anti-histamínicos para uso sistêmico. 

Código ATC:

R06AX17.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é um fármaco
antiasmático não-broncodilatador, que inibe os efeitos de certas
substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias
e, portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências
laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do Fumarato de
Cetotifeno (substância ativa), que podem contribuir para sua
atividade antiasmática:

  • Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina
    e os leucotrienos;
  • Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas
    recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de
    eosinófilos nos locais de inflamação;
  • Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas
    associada à ativação das plaquetas pelo FAP (Fator de Ativação de
    Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à
    administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um
    alérgeno.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é uma substância
antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não
competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também
pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos
receptores H1 da histamina.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a absorção deste medicamento é quase
completa. A biodisponibilidade chega a aproximadamente 50% pelo
efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As
concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.

Distribuição

A ligação a proteínas é de 75%.

Biotransformação

O metabólito principal é o Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa)-N-glicuronídeo, praticamente inativo.

Eliminação

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é eliminado
bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais
longa de 21 horas. Cerca de 1% da substância é excretada inalterada
na urina em até 48 horas e 60% a 70% como metabólitos.

Efeito da alimentação

A biodisponibilidade de fumarato de Fumarato de Cetotifeno
(substância ativa) xarope não é influenciada pela ingestão de
alimentos. Portanto fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. Entretanto um perfil
suave da concentração plasmática pode ser observado quando
administrado com refeições.

Populações especiais

Crianças

O padrão do metabolismo em crianças é o mesmo que em adultos,
mas o clearance é maior em crianças. Crianças maiores de 3
anos de idade, portanto, requerem a mesma dose diária que
adultos.

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com
este medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez
que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é metabolizado pelo
fígado, sua glucuronidação pode ser prejudicada na insuficiência
hepática grave.

O clearance do Fumarato de Cetotifeno (substância
ativa) provavelmente será reduzido em pacientes com insuficiência
hepática grave e a possibilidade de acúmulo do fármaco inalterado
não pode ser excluída.

Insuficiência renal

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com
este medicamento em pacientes com insuficiência renal. Entretanto,
considerando que 60 – 70% da dose é excretada na urina como
metabólitos, um aumento do risco de reações adversas devido ao
acúmulo de metabólitos não pode ser excluído.

Estudos clínicos

Este medicamento é um produto estabilizado. Não há estudos
clínicos novos.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda

Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) revelou toxicidade
oral aguda moderada em animais.

Mutagenicidade

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e/ou seus
metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando
investigados in vitro para indução da mutação do gene em
Salmonella typhimurium para aberrações cromossômicas em células V79
de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de
hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica
in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea
em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em
camundongos). Igualmente, não houve evidências de efeitos
mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste
de dominância letal.

Carcinogenicidade

Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas
toleradas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) de
71mg/kg/dia não revelaram potencial carcinogênico.

Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados
com um regime de dose de até de 88mg/kg de peso corpóreo em um
período de 74 semanas.

Toxicidade na reprodução

Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em ratos ou coelhos. Em
ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo
de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade
não foi afetada com uma dose de 10mg/kg/dia.

Tratamento em ratos machos com dose oral tóxica (50mg/kg/dia)
por 10 semanas antes do acasalamento resultou em diminuição da
fertilidade. A fertilidade não foi prejudicada em doses relevantes
para uso humano.

A fertilidade de ratas, bem como o desenvolvimento pré-natal,
gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com
Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dose oral com níveis
de até 50mg/kg/dia, embora toxicidade não específica de fêmeas
grávidas tenham sido observadas na dose de 10mg/kg e acima da
mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do
tratamento na fase perinatal.

Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na
sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os
primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta
de 50mg/kg/dia. 

Cuidados de Armazenamento do Octifen

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC).

O prazo de validade é de 24 meses após a data de fabricação
(vide cartucho). 

Octifen colírio permanece estéril até que o lacre seja rompido.
Para evitar contaminação, não toque o gotejador em nenhuma
superfície. Feche o frasco imediatamente após o uso. 

Após aberto, válido por 30 dias. 

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem. 

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Solução límpida e incolor. 

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo. 

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Octifen

Registro MS – 1.0497.1358 

União Química Farmacêutica Nacional S/A.

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000 
CNPJ 60.665.981/0001-18 
Indústria Brasileira 

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas 
CRF-SP n° 49136 

Fabricado na unidade fabril: 

Avenida Prefeito Olavo Gomes de Oliveira, 4.550 
Bairro São Cristovão 
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000 
CNPJ: 60.665.981/0005-41 
Indústria Brasileira 

SAC 0800 11 1559

Venda sob prescrição médica.

Octifen, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.