Noretisterona Biolab

• Contracepção;
• Tratamento das hemorragias uterinas disfuncionais e distúrbios
  do ciclo menstrual;
• Dismenorreia;
• Tensão pré-menstrual;
• Algias pélvicas;
• Mastodínia;
• Distúrbios da fertilidade por insuficiência progestínica.

Contraindicação do Noretisterona – Biolab

Anticoncepcionais orais à base de progestagênio puro não
devem ser utilizados por mulheres que atualmente possuam as
seguintes condições:

• Suspeita ou confirmação de gravidez;
• Suspeita ou confirmação de câncer de mama;
• Sangramento vaginal anormal não diagnosticado;
• Hipersensibilidade a algum dos componentes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para uso por
grávidas.

Categoria de risco na gravidez: X. 

Como usar o Noretisterona – Biolab

Tomar 1 comprimido ao dia, por via oral, sempre na mesma hora,
ininterruptamente, iniciando o tratamento a partir do primeiro dia
da menstruação. A medicação não deve ser interrompida durante o
fluxo menstrual.

Recomendações para administração

Os comprimidos devem ser tomados todos os dias, sempre na mesma
hora. Para a obtenção do efeito terapêutico desejado, é necessário
que Norestisterona seja tomado com a regularidade
preconizada.

Qualquer alteração no esquema posológico fica a critério
médico. 

Adultos

A administração deve ser contínua, não deve haver intervalos
entre uma embalagem e outra. A próxima embalagem de
Norestisterona deve sempre estar pronta para uso, e deve ser
iniciada no dia seguinte ao término da última embalagem.

O primeiro ciclo de terapia deve ter início no primeiro dia do
período menstrual: um comprimido ao dia com água sempre na mesma
hora do dia por 28 dias. Se este procedimento for corretamente
seguido, Norestisterona protege contra a gravidez a partir do
primeiro dia de uso.

Crianças (16 anos de idade ou menos)

A segurança e a eficácia de Norestisterona foram
estabelecidas em mulheres em idade reprodutiva. Espera-se que a
segurança e a eficácia sejam semelhantes em adolescentes
pós-puberais com menos de 16 anos e em usuárias com 16 anos ou
mais. O uso de Norestisterona antes da menarca não é
indicado.

Pacientes Idosas

O uso de Norestisterona em mulheres na pós-menopausa não é
indicado.

Uso após o parto

As mulheres que não forem amamentar podem iniciar a terapia com
contraceptivo oral à base de progestagênio puro imediatamente após
o parto. Aquelas que estão amamentando devem iniciar
Norestisterona 6 semanas após o parto.

Entretanto, em mulheres que não estão amamentando exclusivamente
com leite materno (mulheres que estão complementando com alguma
fórmula ou alimento) a fertilidade pode retornar após 4 semanas do
parto, sendo que a possibilidade de gravidez deve ser considerada
quando Norestisterona for iniciado depois de 4 semanas pós
parto.

Uso após aborto

Após a ocorrência de um aborto, contraceptivos orais à base de
progestagênio puro podem ser iniciados no dia seguinte. Como a
fertilidade pode retornar em 10 dias após o aborto, a possibilidade
de gravidez deve ser considerada quando se iniciar No
restisterona depois de 10 dias da ocorrência do aborto.

Sangramento de escape ou
“spotting”

Na eventualidade de ocorrência de sangramento de escape ou
“spotting”, o tratamento deve ser continuado. Sangramento de escape
é frequente em mulheres em uso de contraceptivo oral à base de
progestagênio puro. Se o sangramento de escape persistir ou se for
acompanhado de dor abdominal, uma avaliação médica adicional deve
ser considerada.

Em caso de vômito

Se ocorrer vômito no período de 2 horas após a administração do
comprimido ou se ocorrer diarreia grave por um período maior do que
24 horas, a eficácia da contracepção pode ser reduzida. O
tratamento não deve ser interrompido e, no dia seguinte,
Norestisterona deve ser administrado normalmente no horário
habitual. Outro método anticoncepcional não hormonal adicional de
segurança (preservativo, por exemplo) durante a doença e nas 48
horas seguintes deve ser usado.

Caso ocorra esquecimento de tomar o
comprimido

Se ocorrer esquecimento de tomar o comprimido por mais
de três horas além do horário habitual:

1. Tomar o comprimido assim que tenha se lembrado. 
2. Voltar a tomar o próximo comprimido no horário habitual, mesmo
   que isto signifique tomar 2 comprimidos em 1 dia.
3. Utilizar um método anticoncepcional não hormonal adicional de
   segurança (preservativo, por exemplo) a cada vez que tiver relações
   sexuais nas 48 horas seguintes. 

Para trocar de comprimidos
anticoncepcionais

Se for realizar a troca de anticoncepcionais orais combinados
para Norestisterona, tomar o primeiro comprimido no dia seguinte ao
que tomar o último comprimido combinado. A paciente deve ser
alertada de que muitas mulheres têm períodos irregulares após
trocar para anticoncepcionais à base de progestagênio puro, na
maioria das vezes transitório. 

Precauções do Noretisterona – Biolab

Os pacientes devem ser alertados que este produto não protege
contra infecção por HIV (AIDS) e outras doenças sexualmente
transmissíveis.

Em caso de sangramento vaginal anormal não diagnosticado,
persistente ou recorrente, medidas apropriadas devem ser realizadas
para excluir malignidades.

Antes da administração de pílulas contraceptivas orais deve-se
aguardar três meses (ou seis meses após um quadro grave) a partir
da normalização dos testes de função hepática após qualquer
hepatite.

É considerado como boa prática médica para mulheres sexualmente
ativas que utilizam anticoncepcionais orais a realização de
anamnese e exames anuais. Os exames devem ser repetidos
periodicamente.

Gravidez Ectópica

A incidência de gestações ectópicas em usuárias de
anticoncepcionais orais à base de progestagênio puro é de 5 por
1000 mulheres por ano, que é maior que para mulheres usando outros
métodos contraceptivos, porém similar à incidência em mulheres que
não usam nenhuma anticoncepção. Até 10% das gestações relatadas nos
estudos clínicos com usuárias de anticoncepcionais contendo apenas
progestagênio foram extrauterinas.

Embora sintomas de gravidez ectópica mereçam atenção, um
histórico de gravidez ectópica não precisa ser considerado como uma
contraindicação ao uso deste método anticoncepcional. Os
profissionais de saúde devem estar alertas quanto à possibilidade
de uma gravidez ectópica em mulheres que engravidam, ou quando
queixam-se de dor abdominal baixa em uso de anticoncepcionais orais
à base de progestagênio puro.

Sangramento vaginal e dor abdominal são sintomas típicos de
gravidez ectópica. As mulheres que relatarem estes sintomas devem
ser avaliadas.

Atresia Folicular Tardia / Cistos ovarianos

Caso ocorra desenvolvimento folicular, a atresia do folículo é
ocasionalmente retardada e o mesmo pode continuar a crescer além do
tamanho que alcançaria em um ciclo normal. Geralmente, este
folículo aumentado desaparece espontaneamente. 

São frequentemente assintomáticos, sendo que em alguns casos são
associados à dor abdominal leve. Raramente eles podem sofrer torção
ou ruptura, requerendo intervenção cirúrgica.

Sangramento Vaginal Irregular

Padrões menstruais irregulares são comuns entre mulheres que
utilizam anticoncepcionais orais à base de progestagênio
puro.

Se o sangramento genital é sugestivo de infecção, malignidade ou
outras condições anormais, tais causas não farmacológicas devem ser
pesquisadas. Se ocorrer amenorreia prolongada, a possibilidade de
gravidez deve ser avaliada.

Carcinoma de Mama e de Órgãos Reprodutivos

Diversos estudos epidemiológicos foram realizados para verificar
a incidência de câncer de mama, endometrial, ovariano e cervical em
mulheres usando contraceptivos orais.

Uma metanálise de 54 estudos epidemiológicos mostrou que existe
um risco relativo ligeiramente aumentado de ter câncer de mama
diagnosticado em mulheres que fazem uso de contraceptivos orais. O
padrão observado de aumento de risco pode ser devido ao diagnóstico
mais precoce de câncer de mama nas mulheres que usam contraceptivos
orais, aos efeitos biológicos dos contraceptivos orais, ou uma
combinação de ambos os fatores.

Os casos adicionais de câncer de mama diagnosticados nas
mulheres que usam contraceptivos orais combinados ou em mulheres
que usaram contraceptivos orais combinados nos últimos 10 anos são
mais propensos a serem localizados na mama e menos prováveis a
terem se espalhado além da mama, do que naquelas mulheres que nunca
usaram contraceptivo oral.

Câncer de mama é raro em mulheres com menos de 40 anos de idade
quando usam, ou não, contraceptivos orais.

Embora o risco aumente com a idade, o número excedente de
diagnósticos de câncer de mama em mulheres que fazem uso, recente
ou não, de pílulas de progesterona é pequeno em relação ao risco
total de câncer de mama, possivelmente de magnitude semelhante à
associada ao uso de contraceptivos orais combinados. Entretanto,
para as pílulas de progesterona, a evidência é baseada em uma
população de usuárias muito menor e, portanto, menos conclusiva do
que para os contraceptivos orais.

O fator de risco mais importante para o câncer de mama em
mulheres que usam pílula de progesterona é a idade de interrupção
do uso da pílula. Quanto maior a idade em que ocorre a interrupção,
mais cânceres de mama são diagnosticados. A duração do uso é menos
importante e o risco excedente desaparece gradualmente durante os
10 anos decorrentes após a interrupção, de modo que passados 10
anos o risco excedente parece não mais existir.

A evidência sugere que, comparado com mulheres que nunca usaram
pílulas de progesterona, entre 10.000 mulheres que usam estas
pílulas por até cinco anos, mas interrompem o uso até os 20 anos de
idade, haveria menos do que um caso extra de câncer de mama
diagnosticado em até 10 anos após.

Para aquelas que interromperam o uso até os 30 anos de idade,
após 5 anos de uso da pílula de progesterona, haveria um número
estimado de 2 a 3 casos extras (além dos 44 casos de câncer de mama
por 10.000 mulheres nesta faixa etária, nunca expostas a
contraceptivos orais). Para aquelas pacientes que param até os 40
anos de idade, após 5 anos de uso, haveria um número estimado de 10
casos adicionais diagnosticados em até 10 anos após (além dos 160
casos de câncer de mama por 10.000 mulheres nesta faixa etária,
nunca expostas a contraceptivos).

É importante informar as pacientes que as usuárias de todas as
pílulas contraceptivas parecem ter um pequeno aumento no risco de
ter diagnóstico de câncer de mama, quando comparado com não
usuárias de contraceptivos orais, mas isto deve ser avaliado em
relação aos benefícios conhecidos. 

Alguns estudos sugerem que o uso de anticoncepcional oral tem
sido associado com um aumento do risco de neoplasia cervical
intraepitelial em algumas populações de mulheres. Entretanto,
continua havendo controvérsias quanto à extensão que tais achados
possam ser devido a diferenças no comportamento sexual e outros
fatores.

Não há dados suficientes para determinar se o uso de
anticoncepcionais orais à base de progestagênio puro aumenta o
risco de desenvolvimento de neoplasia cervical
intraepitelial. 

Neoplasia Hepática

A incidência de tumores hepáticos benignos e malignos (adenoma
hepático e carcinoma hepatocelular) é rara.

Estudos de caso-controle indicaram que o risco destes tumores
pode aumentar em associação ao uso e à duração da terapia com
contraceptivos orais.

A ruptura de adenomas hepáticos benignos pode causar óbito
através de hemorragia intra-abdominal.

Não existem dados suficientes para determinar se os
contraceptivos à base de progestagênio puro aumentam o risco de
desenvolvimento de neoplasia hepática. 

Metabolismo de Carboidratos e Lipídeos

As alterações no metabolismo de carboidratos em indivíduos
saudáveis, nos estudos clínicos, são variadas.

A maioria dos estudos mostra ausência de alteração, mas algumas
usuárias podem experimentar pequena diminuição na tolerância à
glicose, com aumentos da insulina plasmática.

Mulheres diabéticas que utilizam anticoncepcionais orais à base
de progestagênio puro geralmente não apresentam alterações em suas
necessidades de insulina. No entanto, mulheres pré-diabéticas e
diabéticas em particular devem ser cuidadosamente monitoradas
enquanto estiverem tomando anticoncepcionais orais à base de
progestagênio puro.

O metabolismo lipídico é ocasionalmente afetado, podendo haver
diminuição de HDL, HDL2 e apolipoproteína A-I e A-II, e aumento da
lipase hepática. Normalmente não há alterações no colesterol total,
HDL3, LDL ou VLDL.

Cefaleia

O início ou exacerbação de enxaqueca ou desenvolvimento de
cefaleia com um novo padrão, recorrente, persistente ou grave,
requer a descontinuação do uso de anticoncepcionais orais à base de
progestagênio puro e avaliação da causa.

Gravidez e lactação

Muitos estudos não têm encontrado efeitos no desenvolvimento
fetal associados com o uso prolongado de doses contraceptivas de
progestagênios orais. Os poucos estudos sobre o crescimento e
desenvolvimento infantil que têm sido conduzidos não demonstraram
efeitos adversos significantes. Suspeita de gravidez deve ser
descartada antes de iniciar o uso de qualquer contraceptivo
hormonal.

Na maioria das mulheres, contraceptivos com progestagênios
apenas, como o Norestisterinona, não afetaram a quantidade e
qualidade do leite materno ou extensão da lactação. Entretanto,
casos isolados na pós-comercialização de redução da produção de
leite foram relatados.

Estudos com vários contraceptivos progestagênicos orais
não-combinados demonstraram que pequenas quantidades de
progestagênio passam pelo leite materno resultando em níveis de
esteroides no plasma do lactente.

Não foram encontrados efeitos adversos sobre o desempenho
da amamentação ou na saúde, crescimento ou desenvolvimento do
lactente.

Pequenas quantidades de progestagênio passam para o leite
materno, resultando em níveis de esteroide no plasma da criança de
1-6% dos níveis plasmáticos maternos. 

Fertilidade após a Descontinuação

Os dados disponíveis são limitados e indicam um rápido retorno
da ovulação normal e da fertilidade após a descontinuação do uso de
anticoncepcionais orais à base de progestagênio puro.

Tabagismo

O hábito de fumar aumenta o risco de doença cardiovascular
grave. Mulheres que utilizam anticoncepcionais orais devem ser
firmemente orientadas a não fumar.

Em fumantes que usam anticoncepcionais orais o risco de efeitos
secundários cardiovasculares aumenta em relação à idade (acima de
35 anos) e ao consumo de cigarros (15 ou mais por dia). As mulheres
nestas condições deverão ser severamente advertidas para não
fumarem.

Advertências

Micronor não contém estrógenos e, portanto, esta bula não
discute os riscos à saúde que têm sido associados ao componente
estrogênico dos anticoncepcionais combinados. A discussão destes
riscos é encontrada em informações técnicas de anticoncepcionais
orais combinados. A relação entre anticoncepcionais orais que
contêm progestagênio puro e seus riscos não está completamente
definida. O médico deve permanecer alerta às manifestações iniciais
de qualquer doença grave e descontinuar o anticoncepcional oral
quando for apropriado.

Ao avaliar o risco / benefício do uso de contraceptivos
orais, o médico deve estar familiarizado com as seguintes
condições, as quais podem aumentar o risco de complicações
associadas ao seu uso:

• Doença arterial / cardiovascular atual ou história
  passada;
• Tumor benigno ou maligno do fígado;
• Doença hepática aguda ou crônica com função hepática
  anormal;
• Fatores de risco para doença arterial, por exemplo, tabagismo,
  hiperlipidemia, hipertensão ou obesidade;
• Enxaqueca com aura focal;
• Gravidez ectópica anterior;
• Tabagismo.

Este medicamento pode interromper a menstruação por
períodos prolongados e/ou causar sangramentos intermenstruais
severos.​

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a
gravidez.​

Reações Adversas do Noretisterona – Biolab

Reações adversas são eventos adversos que foram considerados
razoavelmente associados ao uso de Norestisterona (substância
ativa), com base na avaliação abrangente das informações de eventos
adversos disponíveis. Uma relação causal com Norestisterona
(substância ativa) não pode ser estabelecida com segurança em casos
individuais.

Além disso, uma vez que os estudos clínicos são realizados sob
condições amplamente variáveis, as taxas de reações adversas
observadas em estudos clínicos de um medicamento não podem ser
comparadas diretamente às taxas nos estudos clínicos de outro
medicamento, podendo não refletir as taxas observadas na prática
clínica.

Dados de Estudos Clínicos

A segurança de Norestisterona foi avaliada em 3.099
indivíduos em 2 estudos clínicos. Destes, 2.925 indivíduos
participaram de um estudo clínico de Norestisterona 0,35 mg
administrado diariamente e 174 indivíduos participaram de um estudo
clínico de Norestisterona 0,35 mg/dia administrado em 21 dias
por ciclo. As Reações Adversas relatadas por ≥ 1% de indivíduos
tratados com Norestisterona são apresentadas na
Tabela. 

Tabela 3. Reações adversas ao medicamento relatadas
por 1% dos indivíduos tratados com Norestisterona (substância
ativa) em 2 estudos clínicos com Norestisterona (substância
ativa)

As reações adversas relatadas por 1% dos indivíduos tratados com
norestisterona (n=3.099) nos estudos clínicos anteriormente citados
são apresentados na tabela abaixo:

Tabela 4. Reações Adversas ao Medicamento Relatadas por
lt; 1% dos Indivíduos Tratados com Norestisterona (substância
ativa) em 2 Estudos Clínicos de Norestisterona (substância
ativa)

Dados pós-comercialização

As reações são apresentadas por frequência baseada nas taxas de
relats espontâneos.

Reação muito rara (lt;1/10.000)

Reação anafilactoide/anafilática, hipersensibilidade; dor
abdominal, hepatite, icterícia colestática; alopecia, erupção
cutânea, erupção cutânea prurítica; gravidez ectópica; dor nas
mamas, atraso na menstruação, menstruação irregular, cisto
ovariano, lactação suprimida, hemorragia vaginal, menorragia e
sangramento de privação quando o produto é interrompido.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 

Interação Medicamentosa do Noretisterona –
Biolab

Se uma mulher em tratamento com Norestisterona (substância
ativa) também utilizar um medicamento ou um fitoterápico indutor de
uma enzima que metaboliza a Norestisterona (substância ativa),
principalmente a CYP3A4, deve ser aconselhada a utilizar um método
contraceptivo adicional ou diferente (ex.: método de barreira).

Medicamentos ou fitoterápicos que induzem tais enzimas podem
diminuir as concentrações plasmáticas de Norestisterona (substância
ativa), e podem reduzir a eficácia de Norestisterona (substância
ativa) ou aumentar o “sangramento de escape”.

Alguns medicamentos ou fitoterápicos que podem diminuir
a eficácia de contraceptivos hormanais incluem: 

• Alguns antiepilépticos (por exemplo, carbamazepina,
  fenitoína);
• (Fos)aprepitanto;
• Barbitúricos;
• Bosentana;
• Griseofulvina;
• Alguns (combinações de) inibidores de protease do HIV (por
  exemplo, nelfinavir, alguns inibidores de protease com reforço de
  ritonavir);
• Alguns inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos
  (por exemplo, nevirapina);
• Rifampicina e rifabutina;
• Erva de São João (Hypericum perforatum).

Conduta

A indução de enzimas pode ser observada após alguns dias de
tratamento. A indução enzimática máxima é geralmente vista em cerca
de 10 dias, mas pode depois ser sustentada por pelo menos 4 semanas
após a interrupção do tratamento com o medicamento.

Curto Prazo

Uma mulher em tratamento de curto prazo com medicamentos que
induzem as enzimas de metabolização hepática de medicamentos ou
substâncias ativas individuais que induzem essas enzimas deve
usar temporariamente um método de barreira em adição ao
Norestin, ou seja, durante o tempo de administração concomitante de
medicamentos e por 28 dias após a descontinuação.

Longo Prazo

Para mulheres em tratamento de longo prazo com substâncias
ativas indutoras enzimáticas, outro método de contracepção
confiável, não hormonal é recomendado.

Estudos in vitro sugerem que carvão ativado se liga à
Norestisterona (substância ativa); entretanto, o efeito terapêutico
da Norestisterona (substância ativa) não é afetado quando o carvão
ativado é administrado 3 horas após a dose prévia ou 12 horas antes
da próxima dose.

Aconselha-se que os médicos consultem a bula de medicamentos
utilizados concomitantemente para obter maiores informações sobre
as interações com contraceptivos hormonais ou o potencial para
alterações enzimáticas e a possível necessidade de ajuste de
doses.

Interação com exames laboratoriais

Certos testes endócrinos, de função hepática e de componentes
sanguíneos podem ser afetados pelo uso de anticoncepcionais orais à
base de progestagênio somente:

• As concentrações de globulina de ligação de hormônio sexual
  (SHBG) podem estar diminuídas;
• As concentrações de tiroxina podem estar diminuídas devido a
  uma diminuição da globulina de ligação da tireoide
  (TBG). 

Ação da Substância Noretisterona – Biolab

Resultados de eficácia

Em humanos, a Norestisterona (substância ativa) provou ser um
inibidor altamente efetivo da ovulação. O contraceptivo oral
Norestisterona previne a concepção através da supressão da
ovulação em aproximadamente metade das usuárias, do espessamento do
muco cervical para inibir a penetração do esperma, da diminuição do
ciclo médio do hormônio luteinizante (LH) e de picos do hormônio
folículo-estimulante (FSH), da diminuição do movimento do óvulo
pelas trompas de falópio, e afetando adversamente a implantação por
alteração do endométrio.

Se usados perfeitamente, a taxa de falha no primeiro ano para
contraceptivos orais à base de progestagênios é de somente 0,5%. No
entanto, a taxa de falha típica é estimada como próxima a 5%,
devido a pílulas atrasadas ou omitidas. A Tabela 1 lista as taxas
de gravidez para usuárias de todos os principais métodos de
contracepção.

Tabela 1. Porcentagem de mulheres passando por uma
gravidez indesejada durante o primeiro ano de uso típico e o
primeiro ano de uso perfeito de contraceptivos e a porcentagem
continuando o uso ao final do primeiro ano. Estados
Unidos

¹ Dentre os casais típicos que iniciam o uso de um
método (não necessariamente pela primeira vez), a porcentagem
daqueles que vivenciaram uma gravidez acidental durante o primeiro
ano se eles não pararam o uso por qualquer outra razão.
² Dentre os casais que iniciaram o uso de um método (não
necesariamente pela primeira vez) e aqueles que o usaram
perfeitamente (ambos consistente e corretamente), a porcentagem
daqueles que vivenciaram uma gravidez acidental durante o primeiro
ano se eles não pararam o uso por nenhuma outra razão.
³ Dentre os casais tentando evitar gravidez, a
porcentagem que continuou a usar o método por 1 ano.
⁴ As porcentagens em mulheres vivenciando uma gravidez
não pretendida dentro do primeiro ano de uso foram baseadas em
dados de população em que a contracepção não é usada e de mulheres
que cessaram o uso de contracepção com o intuito de engravidarem.
Dentre estas populações, cerca de 89% engravidaram dentro de 1 ano.
Esta estimativa diminuiu levemente (para 85%) para representar a
porcentagem que iria engravidar dentro de 1 ano dentre as mulheres
agora contando com métodos reversíveis de contracepção se elas
abandonassem a contracepção como um todo.
⁵ Espuma, cremes, géis, supositórios vaginais, e filme
vaginal.
⁶ Método do muco cervical (ovulação) suplementado por
calendário nas fase pré-ovulatória e temperatura basal corporal na
fase pós-ovulatória.
⁷ Com creme ou geleia espermicida.
⁸ Sem espermicidas.

A eficácia de Norestisterona como um contraceptivo oral foi
avaliada em 2.925 pacientes em um estudo clínico de Micronor 0,35
mg administrado diariamente. Um total de 1.801 pacientes
completaram 6 meses de terapia, 1.380 pacientes completaram 12
meses, 828 completaram 18 meses, 203 pacientes completaram 24
meses, e 24 pacientes completaram 30 meses de terapia.

Durante o total de 26.713 meses de terapia, 52 casos de gravidez
foram registrados (taxa de gravidez de 2,34 por 100 mulheres-ano).
Destes, 26 casos de garvidez foram relatadas como associadas ao uso
incorreto dos comprimidos. Os 26 casos de gravidez restantes foram
relatados como associados à falha do método (taxa de gravidez de
1,17 por 100 mulheres-ano). As taxas cumulativas de gravidez para
este estudo estão mostradas na Tabela 2.

Tabela 2.Taxa cumulativa de gravidez: Estudo clínico de
30 meses com Norestisterona ​

Características farmacológicas

Descrição

Norestisterona é uma medicação progestínica em dose
adequada para uso contínuo que satisfaz plenamente, do ponto de
vista terapêutico, como substância controladora dos distúrbios do
ciclo menstrual e da fertilidade.

O uso ininterrupto da Norestisterona (substância ativa) produz
alterações bioquímicas do muco cervical e adaptações endometriais
típicas da fase luteínica do ciclo menstrual, ligadas à fisiologia
feminina da menstruação e da fertilidade.

O índice de falha durante o primeiro ano de uso é de 0,5% quando
usado rigorosamente como recomendado e de cerca de 5% quando da
ocorrência de atraso ou omissão na tomada do medicamento. O risco
de gravidez aumenta a cada esquecimento de tomada de comprimido
durante o ciclo menstrual.

Além da nítida atividade progestacional, destacamos a ínfima
toxicidade e a sua eficácia e segurança.

Em uso contínuo, Norestin tem sido empregado, com bastante
sucesso, nos distúrbios do ciclo menstrual, notadamente a
dismenorreia, tensão pré-menstrual, algias pélvicas e mastodínia,
proporcionando o controle de várias condições ginecológicas,
relacionadas com a ação hormonal progestínica.

Se o procedimento de uso for corretamente seguido,
Norestisterona protege contra a gravidez a partir do primeiro
dia de uso. 

Propriedades Farmacodinâmicas

Pílulas à base de progestagênio puro evitam a gravidez através
de diferentes mecanismos independentes, com extensa variação
interindividual e intraindividual. Cinco formas de ação foram
descritas. São elas:

1. Inibição da ovulação em aproximadamente metade dos ciclos.
2. Diminuição dos picos de LH e de FSH no meio do ciclo.
3. Redução do deslocamento do óvulo nos tubos uterinos. 
4. Espessamento do muco cervical para impedir a penetração do
   espermatozoide.
5. Alteração do endométrio, tornando-o desfavorável à implantação
   do óvulo. 

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A Norestisterona (substância ativa) é absorvida rapidamente após
a administração oral. O pico do nível de progestina sérica é
atingido aproximadamente duas horas após a administração oral,
seguido de rápida distribuição e eliminação.

A biodisponibilidade da Norestisterona (substância ativa) é
cerca de 60% (47 73% em vários estudos).

Vinte e quatro horas após a administração oral, os níveis
séricos estão próximos aos níveis de base, tornando a eficácia
dependente de uma rigorosa aderência ao esquema posológico. Há uma
grande variação nos níveis séricos entre cada paciente.

Metabolismo

A Norestisterona (substância ativa) é parcialmente inativada
durante o metabolismo de primeira passagem no intestino e no
fígado.

Eliminação

A administração de progestagênio puro resulta em um nível de
progestina sérica no estado de equilíbrio e meia-vida de eliminação
menor do que quando há administração concomitante com
estrogênios.

Noretisterona-Biolab, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.