Norestin

Como o Norestin funciona?

Norestin^® é uma medicação à base de progestagênio em
dose adequada para uso contínuo que satisfaz plenamente, do ponto
de vista terapêutico, como substância controladora dos distúrbios
do ciclo menstrual e da fertilidade.

Quando utilizado como contraceptivo, seu índice de falha durante
o primeiro ano de uso é de 0,5% quando usado rigorosamente como
recomendado, e de cerca de 5% quando da ocorrência de atraso ou
omissão na tomada do medicamento.

Se o procedimento de uso for corretamente seguido,
Norestin^® protege contra a gravidez a partir do primeiro
dia de uso.

Contraindicação do Norestin

Este medicamento é contraindicado se você:

• Está grávida ou suspeita que esteja grávida;
• Tem ou suspeita que tenha câncer de mama;
• Apresenta sangramento vaginal anormal não diagnosticado;
• Apresenta hipersensibilidade (alergia) a algum dos componentes
  do medicamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por
grávidas.

Categoria de risco na gravidez: X.

Como usar o Norestin

As pílulas devem ser tomadas todos os dias, por via oral, sempre
na mesma hora. Cada vez que você toma a pílula atrasada, e
especialmente se você se esquecer de tomá-la, você corre o risco de
ficar grávida.

A administração deve ser contínua, não deve haver intervalos
entre uma cartela e outra. Tenha sempre a próxima embalagem de
Norestin^® pronta para uso. Comece a próxima embalagem de
pílulas no dia seguinte ao término da última embalagem.

Você deve começar a tomar a primeira pílula no primeiro dia da
menstruação. Não inicie o tratamento com este produto, sem
prescrição médica. Para trocar de pílulas anticoncepcionais,
consulte seu médico.

Para trocar de comprimidos
anticoncepcionais

Se for realizar a troca de anticoncepcionais orais combinados
para Norestin^®, tomar o primeiro comprimido no dia
seguinte ao que tomar o último comprimido combinado. Muitas
mulheres têm períodos irregulares após trocar para
anticoncepcionais à base de progestagênio somente, na maioria das
vezes transitório.

Uso após o parto

As mulheres que não forem amamentar podem iniciar a terapia com
contraceptivo oral à base de progestagênio somente, imediatamente
após o parto. Aquelas que estão amamentando devem iniciar
Norestin^® 6 semanas após o parto. Entretanto, em
mulheres que não estão amamentando exclusivamente com leite materno
(mulheres que estão complementando com alguma fórmula ou alimento)
a fertilidade pode retornar após 4 semanas do parto, sendo que a
possibilidade de gravidez deve ser considerada quando
Norestin^® for iniciado depois de 4 semanas pós
parto.

Uso após aborto

Após a ocorrência de um aborto contraceptivos orais à base de
progestagênio somente podem ser iniciados no dia seguinte.
Como a fertilidade pode retornar em 10 dias após o aborto, a
possibilidade de gravidez deve ser considerada quando se iniciar
Norestin^® depois de 10 dias da ocorrência do aborto.

Sangramento de escape ou
“spotting”

Na eventualidade de ocorrência de sangramento de escape ou
“spotting”, o tratamento deve ser continuado. Sangramento
de escape é frequente em mulheres em uso de contraceptivo oral à
base de progestagênio somente. Se o sangramento de escape continuar
ou se for acompanhado de dor abdominal, uma avaliação médica
adicional deve ser considerada.

Em caso de vômito

Se ocorrer vômito no período de 2 horas após a administração do
comprimido ou se ocorrer diarreia grave por um período maior do que
24 horas, a eficácia da contracepção pode ser reduzida. O
tratamento não deve ser interrompido e, no dia seguinte,
Norestin^® deve ser administrado normalmente no horário
habitual. Deve ser utilizado outro método anticoncepcional não
hormonal adicional de segurança (preservativo, por exemplo) durante
a doença e nas 48 horas seguintes.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Norestin?

Se você esqueceu de tomar a pílula por mais de três
horas além do horário habitual:

• Tome a pílula assim que você tenha se lembrado.
• Volte a tomar a próxima pílula no horário habitual, mesmo que
  isto signifique tomar dois comprimidos no mesmo dia.
• Você deve usar um outro método anticoncepcional de segurança
  (preservativo, por exemplo) a cada vez que tiver relações sexuais
  nas 48 horas seguintes.

Se você não estiver segura sobre o procedimento a ser tomado em
caso de esquecimento, continue tomando os comprimidos de
Norestin^® e utilizando outro método anticoncepcional
para maior segurança e consulte o seu médico para orientação mais
específica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Norestin

Este medicamento pode interromper a menstruação por períodos
prolongados e/ou causar sangramentos intermenstruais severos.

Este medicamento causa malformação ao bebê durante a
gravidez.

Ao avaliar o risco/benefício do uso de anticoncepcionais
orais, o médico deve estar familiarizado com as seguintes
condições, as quais podem aumentar o risco de complicações
associadas ao seu uso:

• Doença arterial/cardiovascular atual ou história passada;
• Tumor benigno ou maligno do fígado;
• Doença hepática aguda ou crônica com função hepática
  anormal;
• Fatores de risco para doença arterial, por exemplo, fumo,
  alteração do colesterol e suas frações, pressão alta ou
  obesidade;
• Dor de cabeça com sintomas e sinais premonitórios (enxaqueca
  com aura focal);
• Gravidez fora do útero (ectópica) anterior;
• Fumo.

Gerais

Este produto não protege contra infecção por HIV (AIDS) e outras
doenças sexualmente transmissíveis.

Em caso de sangramento vaginal anormal não diagnosticado,
persistente ou recorrente, procurar o seu médico para que ele
avalie o fato e exclua a possibilidade de malignidades.

É considerado como boa prática médica para mulheres sexualmente
ativas que utilizam anticoncepcionais orais a realização de
anamnese (histórico dos antecedentes de uma doença) e exames
anuais. Os exames devem ser repetidos periodicamente.

Gravidez fora do útero

Os profissionais de saúde devem estar alertas quanto à
possibilidade de uma gravidez fora do útero (ectópica) em mulheres
que engravidam, ou quando queixam-se de dor abdominal baixa em uso
de anticoncepcionais orais à base de progestagênio somente.

Sangramento vaginal e dor abdominal são sintomas típicos de
gravidez fora do útero (ectópica). As mulheres que relatarem estes
sintomas devem ser avaliadas.

Falha no desenvolvimento dos folículos ovarianos/ Cistos
ovarianos

Caso ocorra desenvolvimento folicular, a falha no
desenvolvimento dos folículos ovarianos é ocasionalmente retardada
e o mesmo pode continuar a crescer além do tamanho que alcançaria
em um ciclo normal.

Geralmente, este folículo aumentado desaparece espontaneamente.
Frequentemente não apresentam sintomas, sendo que em alguns casos
são associados à leve dor na barriga. Raramente eles podem sofrer
torção ou ruptura, requerendo intervenção cirúrgica.

Sangramento Vaginal Irregular

Padrões menstruais irregulares são comuns entre mulheres que
utilizam anticoncepcionais orais à base de progestagênio somente.
Se o sangramento genital sugerir infecção, câncer ou outras
condições anormais, tais causas não farmacológicas devem ser
pesquisadas pelo seu médico. Se ocorrer ausência de menstruação
prolongada, a possibilidade de gravidez deve ser avaliada.

Câncer de Mama e de Órgãos Reprodutivos

Existe um risco relativo ligeiramente aumentado de ter câncer de
mama diagnosticado em mulheres que fazem uso de contraceptivos
orais.

O fator de risco mais importante para o câncer de mama em
mulheres que usam pílula de progesterona é a idade de interrupção
do uso da pílula. Quanto maior a idade em que ocorre a interrupção,
mais cânceres de mama são diagnosticados.

Atenção usuárias:

todas as pílulas contraceptivas parecem ter um pequeno aumento
no risco de ter diagnóstico de câncer de mama, quando comparado com
não usuárias de contraceptivos orais, mas isto deve ser avaliado em
relação aos benefícios conhecidos.

Não há dados suficientes para determinar se o uso de
anticoncepcionais orais à base de progestagênio somente aumenta o
risco de desenvolvimento de neoplasia cervical intra-epitelial.

Tumor no fígado

A incidência de tumores no fígado benignos e malignos (adenoma
do fígado e carcinoma hepatocelular) é rara.

Estudos de caso-controle indicaram que o risco destes tumores
pode aumentar em associação ao uso e à duração da terapia com
anticoncepcionais orais. A ruptura de adenomas no fígado benignos
pode causar morte através de hemorragia intra-abdominal. Não
existem dados suficientes para determinar se os anticoncepcionais à
base apenas de progestagênio aumentam o risco de desenvolvimento de
neoplasia (tumores) do fígado.

Metabolismo de Carboidratos e Lipídeos

As alterações no metabolismo de carboidratos (“açúcares”) em
indivíduos saudáveis, nos estudos clínicos, são variadas.

A maioria dos estudos mostra ausência de alteração, mas algumas
usuárias podem experimentar pequena diminuição na tolerância à
glicose, com aumentos da insulina plasmática. Mulheres diabéticas
que utilizam anticoncepcionais orais à base de progestagênio
somente, geralmente não apresentam alterações em suas necessidades
de insulina. No entanto, mulheres pré-diabéticas e diabéticas em
particular, devem ser cuidadosamente monitoradas enquanto estiverem
tomando anticoncepcionais orais à base de progestagênio
somente.

O metabolismo lipídico (ex.: colesterol e suas frações) é
ocasionalmente afetado, pode haver diminuição de HDL, HDL2 e
apolipoproteína A-I e A-II, e aumento da lipase hepática.
Normalmente não há alterações no colesterol total, HDL3, LDL ou
VLDL.

Dor de cabeça

O início ou exacerbação de enxaqueca (dor de cabeça) ou
desenvolvimento de dor de cabeça com um novo padrão, recorrente,
persistente ou grave, requer a descontinuação do uso de
anticoncepcionais orais à base de progestagênio somente e avaliação
da causa.

Gravidez

Havendo suspeita de gravidez, avise imediatamente seu médico e
não tome nenhuma pílula até que seja devidamente esclarecida a
situação. Você deve fazer o teste de gravidez sempre que houver um
período de tempo maior que 45 dias desde o início do último período
menstrual, ou quando houver atraso menstrual após o esquecimento de
uma ou mais pílulas, tendo mantido relações sexuais sem o uso de
outro método anticoncepcional. Caso você queira engravidar,
simplesmente pare de tomar a pílula. Norestin^® não
diminui sua capacidade de engravidar.

Amamentação

Norestin^® não afeta a qualidade e a quantidade do seu
leite ou a saúde do seu bebê. Informar ao médico se está
amamentando.

Fertilidade após a Descontinuação

Os dados disponíveis são limitados e indicam um rápido retorno
da ovulação normal e da fertilidade após a descontinuação do uso de
anticoncepcionais orais à base de progestagênio somente.

Fumo

O hábito de fumar aumenta o risco de doença cardiovascular
grave. Mulheres que utilizam anticoncepcionais orais devem ser
firmemente orientadas a não fumar.

Em fumantes que usam anticoncepcionais orais o risco de efeitos
secundários cardiovasculares aumenta em relação à idade (acima de
35 anos) e ao consumo de cigarros (15 ou mais por dia). As mulheres
nestas condições não devem fumar.

Este medicamento contém lactose.

Reações Adversas do Norestin

As reações adversas identificadas com utilização de
noretisterona são apresentadas a seguir.

Reações adversas observadas em estudos
clínicos

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Metrorragia (sangramentos uterinos fora do ciclo menstrual).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tontura, náusea, vômito, amenorreia (ausência de
menstruação), sensibilidade nas mamas, fadiga e aumento de
peso.

Reações adversas relatadas por lt; 1% dos
pacientes

Depressão, nervosismo, distúrbio gastrintestinal, acne,
hirsutismo (presença de pelos mais grossos e pigmentados), dor nas
extremidades, secreção genital e edema (inchaço).

Reações adversas observadas em dados
pós-comercialização

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
utilizam este medicamento): reação anafilactoide/anafilática,
hipersensibilidade (alergia); dor abdominal, hepatite, icterícia
colestática; alopecia (queda de cabelos), erupção cutânea, erupção
cutânea prurítica; gravidez ectópica (fora do útero); dor nas
mamas, atraso na menstruação, menstruação irregular, cisto
ovariano, lactação suprimida, hemorragia vaginal, menorragia
(menstruação excessiva e frequente com ciclo regular) e sangramento
de privação quando o produto é interrompido.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Norestin

Cada comprimido contém:

0,35 mg de noretisterona.

Excipientes:

croscarmelose sódica, celulose microcristalina, laurilsulfato de
sódio, talco, estearato de magnésio, lactose, corante vermelho 40
laca de alumínio.

Apresentação do Norestin

Comprimido 0,35 mg – Caixa com 35 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Norestin

Não foram relatados efeitos adversos graves após a ingestão
aguda de doses elevadas de anticoncepcionais orais.

A superdose pode causar náusea, vômito e, em mulheres jovens,
sangramento vaginal. Não existem antídotos e o tratamento deve ser
sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Norestin

O efeito de Norestin^® pode ser reduzido com o uso
concomitante de preparações à base de Erva de São João
(Hypericum perforatum), alguns antiepilépticos (por
exemplo, carbamazepina, fenitoína), (fos)aprepitante, bosentana,
barbitúricos, rifampicina e rifabutina, griseofulvina, alguns
(combinações de) inbidores de protease do HIV (por exemplo,
nelfinavir, alguns inibidores de protease com reforço de
ritonavir), e alguns inibidores da transcriptase reversa não
nucleosídeos (por exemplo, nevirapina).

Se você está em tratamento de curto prazo com medicamentos que
induzem as enzimas de metabolização hepática de medicamentos você
deve usar temporariamente um método de barreira em adição ao

Norestin, ou seja, durante o tempo de administração concomitante
de medicamentos e por 28 dias após a descontinuação.

Se você está em tratamento de longo prazo com substâncias ativas
indutoras enzimáticas, outro método de contracepção confiável não
hormonal é recomendado.

Se você faz uso de algum desses medicamentos, seu médico pode
aconselhá-la a utilizar um método anticoncepcional adicional ou
diferente (ex.: método de barreira).

Interação com exames laboratoriais

Certos testes endócrinos, de função do fígado e de
componentes do sangue podem ser afetados pelo uso de
anticoncepcionais orais à base de progestagênio
somente:

• As concentrações de globulina de ligação de hormônio sexual
  (SHBG) podem estar diminuídas.
• As concentrações de tiroxina podem estar diminuídas devido a
  uma diminuição da globulina de ligação da tireoide (TBG).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Norestin

Resultados de eficácia

Em humanos, a Norestisterona (substância ativa) provou ser um
inibidor altamente efetivo da ovulação. O contraceptivo oral
Norestisterona previne a concepção através da supressão da
ovulação em aproximadamente metade das usuárias, do espessamento do
muco cervical para inibir a penetração do esperma, da diminuição do
ciclo médio do hormônio luteinizante (LH) e de picos do hormônio
folículo-estimulante (FSH), da diminuição do movimento do óvulo
pelas trompas de falópio, e afetando adversamente a implantação por
alteração do endométrio.

Se usados perfeitamente, a taxa de falha no primeiro ano para
contraceptivos orais à base de progestagênios é de somente 0,5%. No
entanto, a taxa de falha típica é estimada como próxima a 5%,
devido a pílulas atrasadas ou omitidas. A Tabela 1 lista as taxas
de gravidez para usuárias de todos os principais métodos de
contracepção.

Tabela 1. Porcentagem de mulheres passando por uma
gravidez indesejada durante o primeiro ano de uso típico e o
primeiro ano de uso perfeito de contraceptivos e a porcentagem
continuando o uso ao final do primeiro ano. Estados
Unidos

¹ Dentre os casais típicos que iniciam o uso de um
método (não necessariamente pela primeira vez), a porcentagem
daqueles que vivenciaram uma gravidez acidental durante o primeiro
ano se eles não pararam o uso por qualquer outra razão.
² Dentre os casais que iniciaram o uso de um método (não
necesariamente pela primeira vez) e aqueles que o usaram
perfeitamente (ambos consistente e corretamente), a porcentagem
daqueles que vivenciaram uma gravidez acidental durante o primeiro
ano se eles não pararam o uso por nenhuma outra razão.
³ Dentre os casais tentando evitar gravidez, a
porcentagem que continuou a usar o método por 1 ano.
⁴ As porcentagens em mulheres vivenciando uma gravidez
não pretendida dentro do primeiro ano de uso foram baseadas em
dados de população em que a contracepção não é usada e de mulheres
que cessaram o uso de contracepção com o intuito de engravidarem.
Dentre estas populações, cerca de 89% engravidaram dentro de 1 ano.
Esta estimativa diminuiu levemente (para 85%) para representar a
porcentagem que iria engravidar dentro de 1 ano dentre as mulheres
agora contando com métodos reversíveis de contracepção se elas
abandonassem a contracepção como um todo.
⁵ Espuma, cremes, géis, supositórios vaginais, e filme
vaginal.
⁶ Método do muco cervical (ovulação) suplementado por
calendário nas fase pré-ovulatória e temperatura basal corporal na
fase pós-ovulatória.
⁷ Com creme ou geleia espermicida.
⁸ Sem espermicidas.

A eficácia de Norestisterona como um contraceptivo oral foi
avaliada em 2.925 pacientes em um estudo clínico de Micronor 0,35
mg administrado diariamente. Um total de 1.801 pacientes
completaram 6 meses de terapia, 1.380 pacientes completaram 12
meses, 828 completaram 18 meses, 203 pacientes completaram 24
meses, e 24 pacientes completaram 30 meses de terapia.

Durante o total de 26.713 meses de terapia, 52 casos de gravidez
foram registrados (taxa de gravidez de 2,34 por 100 mulheres-ano).
Destes, 26 casos de garvidez foram relatadas como associadas ao uso
incorreto dos comprimidos. Os 26 casos de gravidez restantes foram
relatados como associados à falha do método (taxa de gravidez de
1,17 por 100 mulheres-ano). As taxas cumulativas de gravidez para
este estudo estão mostradas na Tabela 2.

Tabela 2.Taxa cumulativa de gravidez: Estudo clínico de
30 meses com Norestisterona ​

Características farmacológicas

Descrição

Norestisterona é uma medicação progestínica em dose
adequada para uso contínuo que satisfaz plenamente, do ponto de
vista terapêutico, como substância controladora dos distúrbios do
ciclo menstrual e da fertilidade.

O uso ininterrupto da Norestisterona (substância ativa) produz
alterações bioquímicas do muco cervical e adaptações endometriais
típicas da fase luteínica do ciclo menstrual, ligadas à fisiologia
feminina da menstruação e da fertilidade.

O índice de falha durante o primeiro ano de uso é de 0,5% quando
usado rigorosamente como recomendado e de cerca de 5% quando da
ocorrência de atraso ou omissão na tomada do medicamento. O risco
de gravidez aumenta a cada esquecimento de tomada de comprimido
durante o ciclo menstrual.

Além da nítida atividade progestacional, destacamos a ínfima
toxicidade e a sua eficácia e segurança.

Em uso contínuo, Norestin tem sido empregado, com bastante
sucesso, nos distúrbios do ciclo menstrual, notadamente a
dismenorreia, tensão pré-menstrual, algias pélvicas e mastodínia,
proporcionando o controle de várias condições ginecológicas,
relacionadas com a ação hormonal progestínica.

Se o procedimento de uso for corretamente seguido,
Norestisterona protege contra a gravidez a partir do primeiro
dia de uso. 

Propriedades Farmacodinâmicas

Pílulas à base de progestagênio puro evitam a gravidez através
de diferentes mecanismos independentes, com extensa variação
interindividual e intraindividual. Cinco formas de ação foram
descritas. São elas:

1. Inibição da ovulação em aproximadamente metade dos ciclos.
2. Diminuição dos picos de LH e de FSH no meio do ciclo.
3. Redução do deslocamento do óvulo nos tubos uterinos. 
4. Espessamento do muco cervical para impedir a penetração do
   espermatozoide.
5. Alteração do endométrio, tornando-o desfavorável à implantação
   do óvulo. 

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A Norestisterona (substância ativa) é absorvida rapidamente após
a administração oral. O pico do nível de progestina sérica é
atingido aproximadamente duas horas após a administração oral,
seguido de rápida distribuição e eliminação.

A biodisponibilidade da Norestisterona (substância ativa) é
cerca de 60% (47 73% em vários estudos).

Vinte e quatro horas após a administração oral, os níveis
séricos estão próximos aos níveis de base, tornando a eficácia
dependente de uma rigorosa aderência ao esquema posológico. Há uma
grande variação nos níveis séricos entre cada paciente.

Metabolismo

A Norestisterona (substância ativa) é parcialmente inativada
durante o metabolismo de primeira passagem no intestino e no
fígado.

Eliminação

A administração de progestagênio puro resulta em um nível de
progestina sérica no estado de equilíbrio e meia-vida de eliminação
menor do que quando há administração concomitante com
estrogênios.

Cuidados de Armazenamento do Norestin

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido
da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto

Comprimido de cor rosa, podendo apresentar pontos de coloração
rósea mais intensa, circular, de faces paralelas, liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Norestin

Venda sob prescrição médica.

Registro MS 1.0974.0101

Farm. Resp.:

Dr. Dante Alario Jr.
CRF-SP nº 5143

Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.

Av. Paulo Ayres, 280
Taboão da Serra SP 06767-220
SAC 0800 724 6522
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira

Norestin, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.