Meprozin

Está indicado nos casos em que haja necessidade de uma ação
neuroléptica, sedativa em pacientes psicóticos e na terapia
adjuvante para o alívio do delírio, agitação, inquietação,
confusão, associados com a dor em pacientes terminais.

Contraindicação do Meprozin

Absolutas:

• Hipersensibilidade à Levomepromazina (substância ativa) e aos
  demais componentes do produto;
• Histórico de hipersensibilidade às fenotiazinas;
• Risco de glaucoma de ângulo-fechado;
• Risco de retenção urinária ligada a distúrbios
  uretroprostáticos;
• Antecedentes de agranulocitose;
• Agonistas dopaminérgicos (amantadina, apomorfina,
  bromocriptina, cabergolina, entacapone, lisurida, pramipexol,
  ropinirol, pergolida, piribedil, quinagolida), com exceção no caso
  de pacientes parkinsonianos; medicamentos que podem induzir
  torsades de pointes (sultoprida).

Relativas:

• Amamentação;
• Álcool; levodopa; agonistas dopaminérgicos.

Este medicamento é contraindicado para uso em pacientes
grávidas nos três primeiros meses da gravidez e durante a
amamentação.

Como usar o Meprozin

A posologia de Levomepromazina (substância ativa) é
essencialmente individual e deve ser fixada pelo médico.

Levomepromazina (substância ativa) deve ser diluído em água
açucarada e nunca administrado diretamente sobre a língua.

Modo de usar (gotas):

1. Coloque o produto na posição vertical com a tampa para o lado
   de cima, gire-a até romper o lacre.
2. Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata
   levemente com o dedo no fundo do frasco, para iniciar o
   gotejamento.

   Levomepromazina (substância ativa) deve ser diluído em
   água açucarada

   e nunca administrado diretamente sobre a língua.

Cada 1 mL = 40 gotas (1 gota = 1 mg de Levomepromazina
(substância ativa)).

Uso em crianças:

De 2 a 15 anos de idade:

0,1 a 0,2 mg/kg em 24 horas.

As gotas devem ser diluídas em água açucarada e nunca
instiladas diretamente na língua.

Deve-se observar atentamente que as doses de
Levomepromazina (substância ativa) para crianças são diferentes das
doses para adultos.

Uso adulto:

Psiquiatria:

Iniciar com 25 a 50 mg divididos em 2 a 4 administrações nas
primeiras 24 horas; nos dias subsequentes, aumentar a dose de
maneira lenta e progressiva até se atingir a dose diária útil (150
a 250 mg); no início do tratamento, o paciente deverá permanecer
deitado por uma hora após a administração de cada dose.

 Terapia adjuvante da dor em pacientes
terminais:

Administrar 50 mg, 2 a 5 vezes por dia; aumentar
progressivamente a dose, se necessário, até 300 ou 500 mg; em
seguida reduzir progressivamente até uma dose de, em média, 50 a 75
mg por dia.

Não há estudos dos efeitos de Levomepromazina (substância ativa)
administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e
para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve
ser somente por via oral, conforme recomendado pelo médico.

Precauções do Meprozin

Em caso de pacientes epilépticos devido à possibilidade de
diminuição do limiar epileptógeno. O aparecimento inesperado de
crises convulsivas requer a interrupção do tratamento.

A monitorização do tratamento da Levomepromazina
(substância ativa) deve ser reforçada:

Pacientes idosos:

• Grande sensibilidade à hipotensão ortostática, sedação e outros
  efeitos extrapiramidais;
• Constipação crônica (risco de íleo paralítico);
• Eventual hipertrofia prostática.

Em caso de pacientes portadores de certas afecções
cardiovasculares, devido aos efeitos quinidínicos, taquicardisantes
e hipotensores desta classe de medicamentos.

Em caso de insuficiência hepática e/ou renal graves, devido ao
risco de acúmulo.

A absorção de álcool, assim como a administração de medicamentos
contendo álcool em sua formulação, são fortemente desaconselhadas
durante o tratamento.

A Levomepromazina (substância ativa) pode diminuir o limiar
epileptógeno e deve ser usado com cautela em pacientes
epiléticos.

Não se recomenda o uso de Levomepromazina (substância ativa) em
crianças com menos de 2 (dois) anos de idade.

Acidente vascular cerebral:

Em estudos clínicos randomizados versus placebo
realizados em uma população de pacientes idosos com demência e
tratados com certos fármacos antipsicóticos atípicos, foi observado
um aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares.

O mecanismo pelo qual ocorre este aumento de risco, não é
conhecido. O aumento do risco com outros fármacos antipsicóticos ou
com outra população de pacientes não pode ser excluído.
Levomepromazina (substância ativa) deve ser usado com cautela em
pacientes com fatores de risco para acidentes vasculares
cerebrais.

 Pacientes idosos com demência:

Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com
medicamentos antipsicóticos estão sob risco de morte aumentado. A
análise de 17 estudos placebo-controlados (duração modal de 10
semanas), principalmente em pacientes utilizando medicamentos
antipsicóticos atípicos, revelou um risco de morte entre 1,6 a 1,7
vezes maior em pacientes tratados com o medicamento do que em
pacientes tratados com placebo.

Durante o curso de um estudo controlado típico por 10 semanas, a
taxa de óbito em pacientes tratados com o medicamento foi de
aproximadamente 4,5%, comparado com a taxa de aproximadamente 2,6%
no grupo placebo. Embora os casos de óbito em estudos clínicos com
antipsicóticos atípicos sejam variados, a maioria dos óbtidos
parece ser de natureza cardiovascular (exemplo: insuficiência
cardíaca, morte súbita) ou infecciosa (exemplo: pneumonia).

Estudos observacionais sugerem que, similarmente aos
medicamentos antipsicóticos atípicos, o tratamento com medicamentos
antipsicóticos convencionais pode aumentar a mortalidade. Não está
clara a dimensão dos achados de mortalidade aumentada em estudos
observacionais quando o medicamento antipsicótico é comparado a
algumas características dos pacientes.

Casos de tromboembolismo venoso, algumas vezes fatal, foram
reportados com medicamentos antipsicóticos. Portanto,
Levomepromazina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela
em pacientes com fatores de riscos para tromboembolismo.

Todo paciente deve ser informado que o aparecimento de febre,
angina e infecção requerem que o médico seja informado
imediatamente e que o controle do hemograma seja feito rapidamente.
Em caso de modificação espontânea do último resultado
(hiperleucocitose, granulopenia), a administração do tratamento
deverá ser interrompida.

Síndrome maligna:

Em caso de hipertermia inexplicável ou caso ocorra algum dos
sinais de síndrome maligna descrita com os neurolépticos (palidez,
hipertermia, problemas vegetativos, alteração da consciência e
rigidez muscular), é imperativa a interrupção do tratamento.

Os sinais de disfunção vegetativa como sudorese e instabilidade
arterial, podem preceder o aparecimento de hipertermia e
constituem, por consequência, os sinais de alerta. Entretanto,
alguns dos efeitos dos neurolépticos têm origem idiossincrásica, e
certos fatores de risco, tais como a desidratação ou danos
cerebrais orgânicos, parecem ser predisponentes.

Neurolépticos fenotiazínicos podem potencializar o prolongamento
do intervalo QT, o que aumenta o risco de ataque de arritmias
ventriculares graves do tipo torsades de pointes, que é
potencialmente fatal (morte súbita).

O prolongamento QT é exacerbado, em particular, na presença de
bradicardia, hipopotassemia e prolongamento QT congênito ou
adquirido (exemplo: fármacos indutores).

Se a situação clínica permitir, avaliações médicas e
laboratoriais devem ser realizadas para descartar possíveis fatores
de risco antes do início do tratamento com um agente neuroléptico e
conforme necessidade durante o tratamento.

Exceto nas situações de emergência, é recomendado realizar um
eletrocardiograma na avaliação inicial dos pacientes que serão
tratados com neurolépticos.

O aparecimento inesperado de íleo paralítico caracterizado por
distensão e dores abdominais requer medidas em caráter de
urgência.

Populações especiais:

Em crianças, devido às aquisições cognitivas, é recomendado um
exame clínico anual avaliando a capacidade de aprendizagem. A
posologia será regularmente adaptada em função do estado clínico da
criança. A administração do medicamento em crianças com menos de 6
anos de idade deve ser realizada somente em situações
excepcionais.

Devido à presença de sacarose no medicamento, este
é contraindicado em caso de intolerância à frutose, síndrome
de mal-absorção da glicose e galactose e de déficit na
sucrase-isomaltase. Deve-se levar em consideração a presença de
álcool na formulação do produto.

Hiperglicemia ou intolerância à glicose foram relatadas em
pacientes tratados com Levomepromazina (substância ativa). Os
pacientes com diagnóstico estabelecido de diabetes
mellitus ou com fatores de risco para desenvolvimento de
diabetes que iniciaram o tratamento com Levomepromazina (substância
ativa) devem realizar monitoramento glicêmico apropriado durante o
tratamento.

Levomepromazina (substância ativa) deve ser utilizado com
prudência em pacientes idosos, exigindo certas precauções, tais
como a verificação da pressão arterial e, às vezes, exames
eletroencefalográficos, em razão da grande sensibilidade à sedação
e à hipotensão ortostática neste grupo de pacientes.

Gravidez:

Os estudos em animais não evidenciaram efeitos teratogênicos. O
risco teratogênico da Levomepromazina (substância ativa) ainda não
foi avaliado em seres humanos.

Para as outras fenotiazinas, os resultados de diferentes estudos
epidemiológicos prospectivos são contraditórios no que concerne ao
risco de malformação.

Levomepromazina (substância ativa) não é recomendado durante a
gravidez e em mulheres em idade fértil que não utilizam
contracepção. Ainda são inexistentes os dados que constatem
repercussões cerebrais fetais nos tratamentos com neurolépticos
prescritos durante a gravidez.

Consequentemente, o risco teratogênico, se existe, parece
pequeno. Recomenda-se, portanto, limitar a duração da prescrição de
Levomepromazina (substância ativa) durante a gestação.

Se possível, é recomendável diminuir a dose, no final da
gravidez, simultaneamente de neurolépticos e antiparkinsonianos,
que potencializam os efeitos atropínicos dos neurolépticos.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não
deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica.

Os seguintes efeitos foram relatados (em experiência
pós-comercialização) em recém-nascidos que foram expostos a
fenotiazínicos durante o terceiro trimestre de gravidez:

• Diversos graus de distúrbios respiratórios variando de
  taquipneia a angústia respiratória, bradicardia e hipotonia, sendo
  estes mais comuns quando outros medicamentos psicotrópicos ou
  antimuscarínicos forem coadministrados;
• Sinais relacionados a propriedades atropínicas dos
  fenotiazínicos tais como íleo meconial, retardo da eliminação do
  mecônio, dificuldades iniciais de alimentação, distensão abdominal,
  taquicardia;
• Distúrbios neurológicos tais como sintomas extrapiramidais
  incluindo tremor e hipertonia, sonolência e agitação.

Recomenda-se que o médico realize o monitoramento e o tratamento
adequado dos recém-nascidos de mães tratadas com Levomepromazina
(substância ativa).

As evidências disponíveis não são conclusivas ou são inadequadas
para determinar o risco fetal quando a Levomepromazina (substância
ativa) é utilizada em mulheres grávidas ou com potencial para
engravidar. A relevância dos potenciais benefícios do tratamento
com este medicamento frente aos potenciais riscos durante a
gravidez deve ser considerada.

Lactação:

A levomeprazina é excretada no leite materno em baixas
quantidades. O risco para a criança que esta sendo amamentada não
pode ser excluído. Deve-se decidir entre a descontinuação da
amamentação ou a descontinuação da terapia com Levomepromazina
(substância ativa), levando-se em conta os benefícios da
amamentação para a criança e o da terapia para a mulher.

Fertilidade:

Não existem dados de fertilidade em animais.

Em humanos, por causa da interação com receptores de dopamina, a
levomeprazina pode causar hiperproactinemia, que pode ser associada
à diminuição da fertilidade nas mulheres. Alguns dados sugerem que
o tratamento com levomeprazina esteja associado à diminuição da
fertilidade em pacientes masculinos.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas.

A atenção é requerida, particularmente para os condutores de
veículos e operadores de máquinas, por causa do risco de sonolência
ligado ao medicamento, sobretudo no início do tratamento.

Durante o tratamento com Levomepromazina (substância
ativa), o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas,
pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Atenção diabéticos: contém açúcar. (Levomepromazina
(substância ativa) 4% contém sacarose líquida 409,5 mg/mL e
caramelo 7 mg/mL).

Devido à presença de álcool na formulação de
Levomepromazina (substância ativa), este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Meprozin

• Reação muito comum (gt; 1/10);
• Reação comum (gt; 1/100 e ≤ 1/10);
• Reação incomum (gt; 1/1.000 e ≤ 1/100);
• Reação rara (gt; 1/10.000 e ≤ 1/1.000):
• Reação muito rara (≤ 1/10.000);
• Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos
  dados disponíveis).

Houve relatos isolados de morte súbita, com possíveis causas de
origem cardíaca, bem como casos de morte súbita inexplicável, em
pacientes que administraram neurolépticos como
fenotiazinas. 

Com doses mais baixas:

Distúrbios neurovegetativos:

• Hipotensão ortostática;
• Efeitos anticolinérgicos como secura da boca, constipação e até
  íleo paralítico, distúrbios de acomodação visuais e risco de
  retenção urinária.

 Alterações neuropsíquicas:

• Sedação ou sonolência, mais marcante no início do
  tratamento;
• Indiferença, reações de ansiedade e variação do estado de
  humor.

Com doses mais elevadas:

• Discinesias precoces (torcicolos espasmódicos, crises
  oculógiras, trismo).

Síndrome extrapiramidal:

• Acinética, com ou sem hipertonia, e que cedem parcialmente com
  antiparkinsonianos anticolinérgicos;
• Hipercinético-hipertônica, excito-motora;
• Acatisia.

Discinesias tardias, que sobrevêm de tratamentos prolongados. As
discinesias tardias às vezes surgem após a interrupção do
neuroléptico e desaparecem quando da reintrodução ou do aumento da
posologia. Os antiparkinsonianos anticolinérgicos ficam sem ação ou
podem provocar piora do quadro.

Alterações endócrinas e metabólicas:

• Hiperprolactinemia: amenorreia, galactorreia, ginecomastia,
  impotência, frigidez;
• Irregularidade no controle térmico;
• Ganho de peso;
• Hiperglicemia, alteração de tolerância à glicose.

Raramente e dose-dependente:

Distúrbios cardíacos:

• Prolongamento do intervalo QT;
• Casos muito raros de torsades de pointes
  relatados. 

Mais raramente e não dose-dependente:

Alterações cutâneas:

• Reações cutâneas alérgicas;
• Fotossensibilização. 

Alterações hematológicas:

• Agranulocitose excepcional: recomenda-se a realização de
  hemogramas regularmente;
• Leucopenia. 

Alterações oftalmológicas:

Depósitos acastanhados no segmento anterior do olho devido ao
acúmulo do medicamento, em geral sem alterar a visão.

Outros problemas observados:

• Positivação dos anticorpos antinucleares sem lúpus eritematoso
  clínico;
• Possibilidade de icterícia colestática;
• Síndrome maligna dos neurolépticos;
• Intolerância à glicose, hiperglicemia. 

Distúrbios psiquiátricos:

Desconhecida:

Estado de confusão e delírio. 

Distúrbios do sistema nervoso:

Incomum:

Convulsão.

Distúrbios vasculares:

Casos de tromboembolismo venoso (incomum), incluindo casos de
embolismo pulmonar (desconhecida), algumas vezes fatal, e casos de
trombose venosa profunda (desconhecida) foram reportados com
medicamentos antipsicóticos.

Distúrbios gastrointestinais:

Desconhecida:

Enterocolite necrosante, a qual pode ser fatal, em pacientes
tratados com Levomepromazina (substância ativa) (substância
ativa).

Distúrbios hepatobiliares:

Desconhecida:

Lesões hepáticas mistas hepatocelulares e colestáticas.

Distúrbios do Sistema reprodutivo e da
mama:

Desconhecida:

Priapismo.

Distúrbios do metabolismo e da nutrição:

Desconhecida:

Hiponatremia e Síndrome da Secreção Inapropriada do Hormônio
Antidiurético (SIADH).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

Meprozin, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.