Lozeprel

Como o Lozeprel funciona?

Lozeprel é um medicamento cuja substância ativa, o omeprazol,
atua diminuindo a quantidade de ácido produzida pelo estômago.

Contraindicação do Lozeprel

Não deve ser utilizado por pessoas alérgicas ao omeprazol ou a
qualquer componente de sua formulação.

Como usar o Lozeprel

Você deve tomar as cápsulas com líquido, por via oral
imediatamente antes das refeições, preferencialmente pela manhã.
Para pacientes que tiverem dificuldade em engolir, as cápsulas
podem ser abertas e os microgrânulos intactos misturados com
pequena quantidade de suco de frutas ou água fria e tomados
imediatamente. Os microgrânulos não devem ser mastigados e nem
misturados com leite antes da administração. Pode demorar vários
dias até que ocorra alívio das dores estomacais. Para ajudar no
alívio dessas dores, podem ser usados antiácidos junto com
omeprazol, salvo orientação contrária do seu médico. Utilize este
medicamento durante o tratamento estabelecido pelo seu médico e
mesmo que você já esteja se sentindo bem, só interrompa o
tratamento quando seu médico assim determinar.

Adultos

Úlceras duodenais

20 mg uma vez ao dia, antes do café da manhã, durante duas a
quatro semanas.

Úlceras gástricas e esofagite de refluxo

20 mg uma vez ao dia, antes do café da manhã, durante quatro a
oito semanas.

Profilaxia de úlceras duodenais e esofagite de
refluxo

10 mg ou 20 mg antes do café da manhã.

Síndrome de Zollinger-Ellison

A dosagem deve ser individualizada de maneira a se
administrar a menor dose capaz de reduzir a secreção gástrica
adequadamente. A posologia inicial é normalmente de 60 mg em dose
única; posologias superiores a 80 mg ao dia devem ser administradas
em duas vezes.

Esofagite de refluxo em crianças

Crianças com mais de 1 ano de idade

10 mg em dose única administrada pela manhã com o auxilio de
líquido (água ou suco de frutas, mas não leite).

Crianças acima de 20 kg

20 mg. Caso a criança tenha dificuldade para engolir, as
cápsulas podem ser abertas e o seu conteúdo pode ser misturado com
líquido (água ou suco de frutas; mas não em leite) e ingerido
imediatamente. Se necessária, a dose poderá ser aumentada, a
critério médico, até, no máximo, 40 mg ao dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Lozeprel?

Se você se esquecer de tomar uma dose, procure tomá-la assim que
possível. Se estiver próximo ao horário da dose seguinte, despreze
a dose esquecida e volte ao seu esquema normal. Não tome duas doses
ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lozeprel

Antes da utilização de Lozeprel, você deve informar o
seu médico sobre a presença das seguintes condições:

Reação alérgica a este tipo de medicamento ou a quaisquer outros
medicamentos; outros tipos de alergias, como a algum alimento,
corante, conservante ou a animais. A presença de outros problemas
de saúde pode afetar o uso deste medicamento.

Atenção:

este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com
cautela em portadores de Diabetes.

Reações Adversas do Lozeprel

Informe seu médico da ocorrência de efeitos, tais
como:

Reação comum (ocorrem entre ≥ 1% e lt; 10% dos
pacientes)

Cefaleia (dor de cabeça), diarreia, constipação, dor abdominal,
náusea, flatulência (gases), vômito, regurgitação, infecção do
trato respiratório superior, tontura, rash (erupção
cutânea), astenia (fraqueza), dor nas costas e tosse.

Reação incomum (ocorrem entre ≥ 0,1% e lt; 1% dos
pacientes)

Parestesia (sensação de formigamento), sonolência, insônia,
vertigem. Aumento das enzimas hepáticas (alanina, aminotransferase,
transaminase-glutâmico-oxalacética-sérica,
transpeptidase-gamaglutamil, fosfatase alcalina e bilirrubina).
Erupção ou prurido, urticária, mal estar.

Reação rara (ocorrem entre ≥ 0,01% e lt; 0,1% dos
pacientes)

Confusão mental reversível, agitação, agressividade, depressão,
alucinações (especialmente em estado grave), ginecomastia
(crescimento de mamas em homens), xerostomia (boca seca),
trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue),
agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos do sangue),
pancitopenia (diminuição das células do sangue), encefalopatia
hepática (em pacientes com insuficiência hepática grave
pré-existente), hepatite com ou sem icterícia, insuficiência
hepática, artralgia (dor nas articulações), fraqueza muscular,
mialgia (dor muscular), fotossensibilidade (sensibilidade à luz),
eritema multiforme (manchas vermelhas planas ou elevadas, bolhas,
ulcerações que podem acontecer em todo o corpo), síndrome de
Stevens-Johnson (forma grave de reação alérgica caracterizada por
bolhas em mucosas e grandes áreas do corpo), necrólise epidérmica
tóxica (grandes extensões da pele ficam vermelhas e morrem),
alopecia (queda de cabelo), reações de hipersensibilidade
(angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial, choque
anafilático), aumento da transpiração, edema periférico, turvação
da visão, alteração do paladar, hiponatremia (diminuição da
concentração de sódio no sangue).

Muitos desses efeitos podem ocorrer normalmente e não necessitam
de atenção médica. Esses efeitos indesejáveis podem desaparecer
durante o tratamento assim que seu organismo se adequar à
medicação. Seu médico pode também ser capaz de lhe dizer quais as
maneiras de se prevenir ou reduzir muitos desses efeitos
indesejáveis. Converse com seu médico se alguns desses efeitos
persistirem ou incomodarem ou se você tiver dúvidas.

Experiência pós-comercialização

As reações adversas descritas abaixo foram identificadas durante
a comercialização de omeprazol.

Estas reações foram relatadas espontaneamente por uma população
de tamanho desconhecido, portanto não é possível estimar a real
frequência ou estabelecer uma relação de causalidade com o
medicamento.

Desordens cardíacas

Angina, taquicardia (aumento da frequência cardíaca),
bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), palpitação.

Desordens da pele e tecido subcutâneo

Eritema nodoso (nódulos vermelhos na pele), rash
(erupção cutânea), inflamação da pele, petéquias (pequenos pontos
vermelhos na pele), púrpura (presença de sangue fora dos vasos),
pele seca.

Desordens do ouvido e labirinto

Tinido (zumbido).

Desordens do sistema linfático e
hematológicas

Anemia, leucopenia (redução dos glóbulos brancos no sangue),
leucocitose (aumento dos glóbulos brancos no sangue), neutropenia
(diminuição dos neutrófilos no sangue), anemia hemolítica (anemia
causada pela quebra de hemácias), anemia megaloblástica (produção
de hemácias gigantes e imaturas).

Desordens do sistema nervoso

Tremor, letargia.

Desordens do sistema reprodutivo e mama

Dor testicular.

Desordens do tecido músculo esquelético e
conectivo

Dor nas costas, espasmo muscular (cãibra), distúrbio muscular,
fratura óssea, miosite (inflamação muscular), dor nos membros
inferiores, rabdomiólise (ruptura das fibras musculares).

Desordens gastrintestinais

Pancreatite, cólon irritável, descoloração fecal, estomatite,
colite microscópica (inflamação do cólon), gastrite atrófica,
polipose glandular fúndica de estômago (tipo de pólipo),
hipergastrinemia (secreção excessiva de gastrina), esofagite
(inflamação no esôfago), duodenite (inflamação no duodeno),
distensão abdominal. Durante o tratamento prolongado, foi observada
alta frequência de aparecimento de cistos glandulares gástricos.
Essas alterações são consequências fisiológicas da pronunciada
inibição da secreção ácida, sendo benignas e parecendo
reversíveis.

Desordens genéticas, familiares ou
congênitas

Mutação genética.

Desordens gerais e problemas no local de
administração

Fadiga (cansaço), dor no peito, edema periférico (inchaço em
braços e pernas), atrofia da mucosa da língua.

Desordens hepatobiliares

Necrose hepática, doença hepatocelular, doença colestática
(doença das vias biliares).

Desordens metabólicas e nutricionais

Hipomagnesemia (diminuição da concentração de magnésio no
sangue), hipoglicemia (diminuição da glicose no sangue),
hipercalemia (aumento da concentração de potássio no sangue),
diminuição da absorção de vitamina B12, anorexia (diminuição do
apetite).

Desordens oculares

Diplopia (visão dupla), irritação e inflamação ocular, síndrome
do olho seco, atrofia óptica (perda de fibras do nervo óptico),
neuropatia óptica isquêmica anterior (infarto do nervo óptico) e
neurite óptica (inflamação do nervo óptico).

Desordens psiquiátricas

Desordens psiquiátricas, desordens do sono, apatia, nervosismo,
ansiedade, sonhos anormais.

Desordens renais e urinárias

Polaciúria (aumento da frequência urinária), nefrite
intersticial (inflamação do tecido renal), piúria microscópica
(presença de leucócitos na urina), proteinúria (presença de
proteína na urina), hematúria (presença de hemácias na urina),
glicosúria (presença de glicose na urina), lesões renais,
dificuldade urinária.

Desordens respiratórias, torácicas e
mediastinais

Epistaxe (sangramento nasal), dor de garganta, dispneia
(dificuldade para respirar).

Desordens vasculares

Hipotensão (diminuição da pressão arterial), vasculite
leucoclástica cutânea (inflamação em vaso sanguíneo).

Infecções e infestações

Infecções do trato urinário, pneumonia, candidíase esofágica,
diarreia por Clostridium difficile, superinfecção.

Investigação

Creatinina sérica elevada, aumento da pressão arterial, aumento
de peso.

Lesão, envenenamento ou complicações por
procedimentos

Efeito carcinogênico.

Neoplasias benignas, malígnas e indefinidas

Câncer gastroduodenal tem sido reportado em pacientes com
síndrome Zollinger-Ellison em tratamentos longos com omeprazol e
acredita-se ser uma manifestação da doença subjacente, que é
conhecido por estar associado com tais tumores.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através de seu serviço de
atendimento.

População Especial do Lozeprel

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Insulficiência Hepática

Avise seu médico se você apresentar doença no fígado ou história
de doença hepática – essa doença pode levar ao aumento do omeprazol
no seu organismo.

Composição do Lozeprel

Cada cápsula contém:

*Componentes dos microgrânulos:

manitol, sacarose, fosfato de sódio dibásico, laurilsufato de
sódio, carbonato de cálcio, hipromelose, dióxido de titânio, talco,
polissorbato 80, ftalato de etila, ácido poli 2-
(dimetilamino)etilmetacrilatocobutilmetacrilato).

Apresentação do Lozeprel

Cápsula gelatinosa dura com microgrânulos de liberação retardada
20 mg. Embalagens contendo 14, 28 ou 56 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Lozeprel

Os sinais de uma provável superdosagem são:

Visão embaçada, confusão, sonolência, secura na boca, batimentos
cardíacos rápidos ou irregulares, dor generalizada, dor de cabeça,
suor excessivo, náusea ou vômito. Muitos desses efeitos podem
ocorrer normalmente e não necessitam de atenção médica. Esses
efeitos indesejáveis podem desaparecer durante o tratamento assim
que seu organismo se adequar à medicação. Seu médico pode
também ser capaz de dizer quais as maneiras de se prevenir ou
reduzir muitos desses efeitos.

Converse com seu médico se alguns desses efeitos
persistirem ou se você tiver dúvidas a respeito de:

• Dor de estômago ou no abdômen;
• Dor nas costas, dor no corpo, dor no peito, constipação (prisão
  de ventre), tosse, diarreia ou fezes amolecidas, dificuldade para
  respirar, fraqueza, dor de cabeça, azia, perda da voz, dor
  muscular, nariz entupido, náusea ou vômito, coriza, erupção ou
  coceira na pele, sintomas de resfriado, cansaço ou sonolência
  anormais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Lozeprel

O uso de Lozeprel com alguns tipos de medicamentos não é
recomendado, mas poderá ser necessário. Nesses casos, seu médico
poderá alterar a dose e a frequência dos medicamentos, como por
exemplo – atazanavir, clorazepato, delavirdine,
metotrexato.

A utilização de álcool e tabaco também pode causar interações
com alguns medicamentos. Converse com seu médico a respeito.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Lozeprel

Não foram observadas interações na administração concomitante de
Omeprazol (substância ativa) com alimentos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Ação da Substância Lozeprel

Resultados de Eficácia

Efeito na secreção ácido-gástrica

O Omeprazol (substância ativa) atua de forma específica,
exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre
receptores de acetilcolina e histamina, segundo estudo de Larsson
et al. (1985). A inibição da secreção ácida está relacionada à área
sob a curva da concentração plasmática versus tempo (ASC) de
Omeprazol (substância ativa) e não à concentração plasmática real
no devido tempo. Não foi observado até o momento fenômeno de
taquifilaxia durante o tratamento com Omeprazol (substância ativa),
conforme estudo de Merki e Wilder-Smith (1994).

Outros efeitos relacionados à inibição
ácida

Durante tratamento de longo prazo, foi relatado aumento na
frequência de cistos glandulares gástricos. Essas inibições são
consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida,
são benignas e parecem ser reversíveis. A acidez gástrica reduzida
devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da
bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias
normalmente presentes no trato gastrintestinal. O tratamento com
medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar ao risco um
pouco maior de infecções gastrintestinais, como por
Salmonella e Campylobacter, segundo estudo de
Garcia Rodriguez e Rui Gomez (1997).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâminas

O Omeprazol (substância ativa) é um agente inibidor específico
da bomba de prótons, quimicamente denominado como
5-metoxi-2[t2[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil]
sulfinil]-1H-benzimidazol, uma mistura racêmica de dois
enantiômeros que inibem a secreção ácida gástrica. Sua fórmula
empírica é C₁₇H₁₉N₃O₃S
e seu peso molecular, 345,42.

O Omeprazol (substância ativa) age por inibição da
H⁺K⁺ATPase, enzima localizada especificamente
na célula parietal do estômago e responsável por uma das etapas
finais no mecanismo de produção de ácido gástrico. Essa ação
farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de
ácido no estômago, proporcionando assim uma inibição altamente
efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada,
independentemente do estímulo. O Omeprazol (substância ativa) atua
de forma específica nas células parietais, não possuindo ação sobre
os receptores de acetilcolina e histamina. A administração diária
do Omeprazol (substância ativa) em dose única via oral causa rápida
inibição da secreção ácida gástrica.

Absorção

A biodisponibilidade oral é cerca de 30% a 40%. Após doses orais
de 20 mg a 40 mg, a biodisponibilidade absoluta é de 30%-40%
(comparada à administração intravenosa), sendo que essa porcentagem
aumenta após administrações repetidas em cerca de 65% do estado de
equilíbrio. O baixo grau de biodisponibilidade é principalmente
devido ao metabolismo pré-sistêmico. A biodisponibilidade do
Omeprazol (substância ativa) está aumentada em cerca de 100%
comparada às doses intravenosas em pacientes com doenças hepáticas
crônicas. A biodisponibilidade do Omeprazol (substância ativa) é
maior em pacientes mais velhos comparados aos pacientes mais
jovens. E, em pacientes com síndrome Zollinger-Ellinson (68%), não
foi significantemente diferente de pacientes sadios mais velhos
(79%) ou mais jovens (54%). A disponibilidade média sistêmica do
Omeprazol (substância ativa) oral em pacientes com insuficiência
renal crônica (clearance de creatinina de 10-62
mL/min/1,43 m²) foi de 70%. A presença de alimento afeta
o nível, mas não a extensão da absorção.

Distribuição

A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 95%-96%. O
fármaco se liga principalmente à albumina sérica e à glicoproteína
alfa-1 ácida. A ligação proteica média (95,2%) do Omeprazol
(substância ativa) em pacientes com insuficiência renal crônica
(clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m2 a 62
mL/min/1,73 m²) não foi significantemente diferente de
voluntários sadios. O volume de distribuição é de 0,34 L/kg a 0,37
L/kg, sendo menor em idosos do que em pacientes mais jovens. De
acordo com estudo realizado, o volume de distribuição de 0,24 L/kg
foi relatado em pacientes mais velhos comparados aos 0,34 L/kg a
0,37 L/kg dos pacientes mais jovens.

Metabolismo

Após administração de Omeprazol (substância ativa) radiomarcado
(intravenoso e oral), 60% da radioatividade total foi recuperada na
urina durante as primeiras seis horas. Durante os quatro dias
seguintes, 75% a 78% da dose administrada foi recuperada na urina e
18% a 19% nas fezes. Quantidades insignificantes do fármaco
inalterado foram eliminadas via renal ou pelas fezes.

Nas doses terapêuticas, o Omeprazol (substância ativa) não se
apresentou como indutor enzimático dos citocromos da subfamília do
P450 (CYP) isorforme S mefenitoína hidroxilase também conhecido
como CYP 2C19.

Muitos pacientes com deficiência nesse sistema enzimático serão
metabolizadores lentos do Omeprazol (substância ativa), podendo
alcançar concentrações plasmáticas cinco ou mais vezes mais altas
do que os pacientes com a enzima normal. Em pacientes idosos, o
clearance plasmático do Omeprazol (substância ativa) está diminuído
e a ASC da concentração plasmática está aumentada em comparação aos
indivíduos jovens sadios. Alterações nesses parâmetros
farmacocinéticos são próprias da redução do metabolismo secundário
pela diminuição do fluxo e do volume sanguíneo hepático.

Os metabólitos detectados, hidroxiomeprazol, sulfonomeprazol e
sulfetomeprazol são inativos.

Eliminação

A excreção do Omeprazol (substância ativa) é predominantemente
renal (77%). Após administração de uma dose única oral de solução
de Omeprazol (substância ativa), uma pequena quantidade do fármaco
inalterado foi eliminada via renal. A maior parte da dose (77%) é
excretada na urina na forma de seis ou mais metabólitos. A
quantidade remanescente da dose foi excretada nas fezes. O
clearance corpóreo total é de cerca de 500 mL/min a 600
mL/min, diminuindo para 70 mL/min em pacientes com doença hepática
crônica e para 250 mL/min em pacientes geriátricos. A meiavida de
eliminação é cerca de meia a uma hora e aumenta para quase três
horas em pacientes com doença hepática crônica. A meia-vida
plasmática média em pacientes com insuficiência renal crônica
(clearance de creatinina de 10 mL/min/1,73 m² a 62
mL/min/1,73 m²) é de 0,6 hora, não sendo
significantemente diferente de voluntários sadios. A meia-vida
plasmática média de 80 mg de Omeprazol (substância ativa)
administrados oralmente em pacientes com síndrome de
Zollinger-Ellinson foi de 2,4 +/- 0,5 h (variação de 1,2 a 5,6
horas). Essa meia-vida é significantemente mais longa em pacientes
sadios, mas não em indivíduos mais velhos.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Gastrium.

Cuidados de Armazenamento do Lozeprel

Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente
(entre 15 e 30 °C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Característica do medicamento

Cápsulas de cor verde e branca contendo microgrânulos, brancos
ou quase brancos e uniformes.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Lozeprel

Reg. M.S. nº 1.1819.0043

Farm. Resp.:

Gabriela Heldt Motta
CRF–RS 13255

Multilab Ind. e Com. de Prod. Farm. Ltda.

RS 401 – km 30 – nº 1009
São Jerônimo – RS
CEP 96700-000
CNPJ 92.265.552/0001-40
Indústria Brasileira

SAC:

0800 600 0660

Venda sob prescrição médica.

Lozeprel, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.