Lansoprazol Claritromicina Amoxicilina Tri Hidratada
Teuto

Como o Lansoprazol + Claritromicina + Amoxicilina
Tri-Hidratada – Teuto funciona?

Este medicamento constitui-se em uma associação de três
medicamentos utilizados para o tratamento de úlceras localizadas no
estômago ou duodeno (porção do aparelho digestivo localizada logo
após o estômago), associadas à presença da bactéria
Helicobacter pylori.

O lansoprazol diminui a acidez do estômago. É utilizado no
tratamento de doença péptica ulcerosa (úlcera no estômago e
duodeno), e em outras condições onde a diminuição dasecreção
gástrica é benéfica. O tempo médio de ação deste medicamento foi
entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum, mas a ação pode durar ainda
mais. A claritromicina é um antibiótico do tipo macrolídeo e exerce
sua ação antibacteriana inibindo a produção de proteínas pelas
bactérias. Em alguns casos, os sinais de melhora surgem rapidamente
após o início do tratamento; em outros casos é necessário um tempo
maior para se obter os efeitos benéficos. Seu médico o
orientará.

A amoxicilina é uma penicilina de ampla ação, com atividade
bactericida (mata as bactérias) contra muitos microrganismos
Gram-positivos e Gram-negativos. Recentemente comprovou-se que a
amoxicilina é altamente ativa contra o H. pylori,
apresentando uma potente ação bactericida.

Contraindicação do Lansoprazol + Claritromicina +
Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

Este medicamento é contraindicado em pacientes
com:

• Hipersensibilidade conhecida ao lansoprazol, claritromicina,
  amoxicilina ou aos outros componentes da fórmula, assim como à
  eritromicina e a outros antibióticos macrolídeos;
• Histórico de reações alérgicas às penicilinas; às
  cefalosporinas ou a outros alérgenos. Se você já teve uma reação
  alérgica (com erupções da pele) ao tomar um antibiótico, deve
  conversar com seu médico antes de usar este medicamento;
• Com distúrbios da concentração de sódio e potássio no sangue,
  problemas cardíacos e que estão em tratamento com terfenadina.

Especialmente com relação à claritromicina, não deve ser
utilizada se você estiver fazendo uso dos seguintes
medicamentos:

Astemizol, cisaprida, pimozida e terfenadina e se você estiver
com hipocalemia (pouca quantidade de potássio no sangue), pois pode
causar umprolongamento do intervalo QT (alteração no
eletrocardiograma) e arritmias cardíacas incluindo taquicardia
ventricular, fibrilação ventricular e Torsade de Pointes
(distúrbio do ritmo cardíaco).

A claritromicina também não deve ser utilizada com alcaloides do
ergot (por exemplo: ergotamina ou di-hidroergotamina),
pois pode resultar em toxicidade ao ergot. A
coadministração de claritromicina com midazolam oral é
contraindicada.

Pacientes com histórico de prolongamento do intervalo QT ou
arritmia ventricular do coração, incluindo Torsade de
Pointes não devem utilizar claritromicina.

A claritromicina não deve ser utilizada em combinação com
colchicina por pacientes com insuficiência renal (dos rins) ou
hepática (do fígado).

Pacientes que sofrem de insuficiência hepática grave em
combinação com insuficiência renal não devem utilizar a
claritromicina.

A claritromicina não deve ser utilizada em combinação com uma
estatina (exemplo: lovastatina ou sinvastatina), pois aumenta o
risco do paciente ter miopatia (doença muscular), incluindo
rabdomiólise (destruição do musculoesquelético).

A claritromicina é contraindicada para o uso por pacientes com
alteração importante da função dos rins (depuração de creatinina
menor do que 30mL/min).

Como usar o Lansoprazol + Claritromicina + Amoxicilina
Tri-Hidratada – Teuto

Este medicamento deve ser administrado por via oral. As cápsulas
de lansoprazol devem ser ingeridas inteiras, sem mastigar para
preservar a cobertura entérica dos grânulos, ou seja, a cápsula só
será dissolvida no intestino.

Posologia do Lansoprazol + Claritromicina +
Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

O esquema terapêutico recomendado para a indicação a que o
produto se propõe, é de 1 cápsula de lansoprazol 30mg, 1 comprimido
revestido de claritromicina 500mg e 2 cápsulas de amoxicilina
500mg, ingeridos à cada 12 horas ou seja, pela manhã e à noite, em
jejum, durante 7, 10 ou 14 dias, conforme orientação médica.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Lansoprazol + Claritromicina + Amoxicilina Tri-Hidratada –
Teuto

Caso esqueça-se de administrar uma dose, administre-a assim que
possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose
seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo
determinado pela posologia.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Lansoprazol + Claritromicina + Amoxicilina
Tri-Hidratada – Teuto

Lansoprazol

Terapia com inibidores da bomba de próton (medicamentos que
diminuem a acidez no estômago) pode estar associada a um risco
aumentado de fraturas relacionadas à osteoporose do quadril, punho
ou espinha. O risco de fratura é aumentado nos pacientes que
receberam alta dose, definida como múltiplas doses diárias, e
terapia a longo prazo (um ano ou mais).

Terapia com inibidores da bomba de próton pode estar associada
com um risco aumentado de infecção por Clostridium difficile
(bactéria causadora da diarreia).

Hipomagnesemia (diminuição na concentração de magnésio no
sangue) tem sido raramente relatada em pacientes tratados com
inibidores da bomba de próton por pelo menos três meses (na maioria
dos casos, após um ano de tratamento). Os eventos adversos graves
incluem tetania (contrações musculares), arritmias e
convulsões.

Este medicamento deve ser administrado com precaução em
pacientes com doença hepática grave (doença no fígado).

A resposta sintomática ao lansoprazol não exclui a presença de
malignidade gástrica.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Claritromicina

O uso prolongado de claritromicina, assim como com outros
antibióticos, pode resultar na colonização por bactérias e fungos
não sensíveis ao tratamento. Na ocorrência de superinfecção, uma
terapia adequada deve ser estabelecida pelo médico. A
claritromicina deve ser descontinuada imediatamente se sinais e
sintomas de hepatite ocorrerem, como falta de apetite (anorexia),
pele amarelada (icterícia), urina escura, coceira ou sensibilidade
abdominal.

Diarreia associada à Clostridium difficile (bactéria causadora
da diarreia) foi relatada com o uso de quase todos os agentes
antibacterianos, incluindo claritromicina, podendo sua gravidade
variar de diarreia leve a colite fatal.

O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal
do intestino, o que pode levar à proliferação de Clostridium
difficile, portanto a existência dessa bactéria deve ser
considerada pelo médico em todos os pacientes que apresentarem
quadro de diarreia após o uso de antibiótico. Um minucioso
histórico médico é necessário para o diagnóstico, já que a
ocorrência desta bactéria foi relatada ao longo de dois meses após
a administração de agentes antibacterianos.

Agravamento dos sintomas de miastenia grave (perda das forças
musculares ocasionada por doenças musculares inflamatórias) foi
relatado em pacientes recebendo terapia com claritromicina.

A claritromicina deve ser administrada com cuidado a pacientes
com alteração da função do fígado ou dos rins uma vez que é
eliminada principalmente pelo fígado. Deve ser também administrada
com precaução a pacientes com comprometimento moderado a grave da
função dos rins.

Devido ao risco de prolongamento do intervalo de QT (alteração
no eletrocardiograma), claritromicina deve ser utilizada com
precaução em pacientes com doença arterial coronariana,
insuficiência cardíaca grave, hipomagnesemia (pouca quantidade de
magnésio no sangue), frequência cardíaca baixa (lt; 50bpm), ou
quando é utilizada junto com outro medicamento associado com tempo
de prolongamento do intervalo de QT.

A claritromicina não deve ser utilizada em pacientes com
prolongamento do intervalo de QT congênito (de nascença) ou
documentado, ou história de arritmia ventricular.

No caso de reações de hipersensibilidade (alergia) aguda severa,
como anafilaxia (reação alérgica aguda), Síndrome de
Stevens-Johnson (eritema bolhoso multiforme), necrólise epidérmica
tóxica, Síndrome DRESS (erupção cutânea associada ao fármaco com
eosinofilia e sintomas sistêmicos) e púrpura de Henoch-Schönlein
(forma de púrpura não trombocitopênica), a terapia com
claritromicina deve ser descontinuada imediatamente e um tratamento
apropriado deve ser urgentemente iniciado.

Amoxicilina

Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina, informe
seu médico:

• Se você já apresentou reação alérgica a algum antibiótico. Isso
  pode incluir reações na pele ou inchaço na face ou pescoço;
• Se você apresenta febre glandular;
• Se você toma medicamentos para prevenir coágulos sanguíneos
  (anticoagulantes), tais como varfarina, o seu médico fará um
  monitoramento e, se necessário, poderá sugerir ajustes na dose dos
  anticoagulantes;
• Se você apresenta problema nos rins;
• Se você não estiver urinando regularmente;
• Se você já teve diarreia durante ou após o uso de
  antibióticos.

O uso prolongado também pode resultar, ocasionalmente, em
supercrescimento de microrganismos resistentes à amoxicilina.

Os betalactâmicos, incluindo a amoxicilina, predispõem o
paciente ao risco de encefalopatia (que pode incluir convulsões,
confusão, comprometimento da consciência, perturbações do
movimento), particularmente em caso de sobredosagem ou
insuficiência renal.

Gravidez e amamentação

Lansoprazol

O lansoprazol deve ser administrado com precaução em mulheres
grávidas, somente se necessário. Não há informação se lansoprazol é
excretado no leite humano. Durante o tratamento, a amamentação deve
ser evitada se a administração do lansoprazol for necessária para a
mãe.

Claritromicina

A segurança da utilização de claritromicina durante a gravidez e
amamentação ainda não foi estabelecida, entretanto sabe-se que a
claritromicina é excretada pelo leite materno; assim, a
claritromicina não deve ser utilizada por mulheres grávidas ou que
estejam amamentando, a não ser que o médico indique. Informe seu
médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o
seu término. Informe aomédico se está amamentando.

Amoxicilina

A amoxicilina pode ser usada na gravidez desde que os benefícios
potenciais sejam maiores que os riscos potenciais associados ao
tratamento. Informe seu médico se você estiver grávida ou suspeitar
que está grávida.

Você não deve tomar este medicamento se estiver grávida, exceto
se seu médico recomendar.

Você pode amamentar seu bebê enquanto estiver tomando este
medicamento, mas há excreção de quantidades mínimas de amoxicilina
no leite materno. Se você estiver amamentando, informe ao seu
médico antes de iniciar o tratamento com amoxicilina.

Este medicamento deve ser administrado com cautela em
mulheres grávidas e durante a amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Este medicamento pode causar tontura, fadiga (cansaço), confusão
e desorientação. Nessas condições a capacidade de reação pode estar
diminuída. Deve-se evitar dirigir veículos e operar máquinas. No
caso de reações adversas tais como encefalopatia (que pode incluir
convulsões, confusão, comprometimento da consciência, distúrbios do
movimento), você não deve operar máquinas ou conduzir um
veículo.

Reações Adversas do Lansoprazol + Claritromicina +
Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

Este medicamento pode causar algumas reações indesejáveis. Caso
o paciente tenha uma reação alérgica, deve parar de tomar o
medicamento e informar o médico o aparecimento de reações
indesejáveis.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Lansoprazol

Dor de cabeça, tontura, constipação, diarreia e náusea.

Claritromicina

Insônia, disgeusia (alteração do paladar), dor de cabeça,
diarreia, vômito, dispepsia (indigestão), náusea, dor abdominal,
teste de função hepática anormal, rash (erupção cutânea) e
hiperidrose (suor excessivo).

Amoxicilina

Diarreia (várias evacuações amolecidas por dia) e enjoo; quando
isso acontece, os sintomas normalmente são leves, se continuarem ou
se tornarem graves, consulte o médico; erupções de pele.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Lansoprazol

Rash (erupção cutânea), prurido (coceira), síndrome de
Steven-Johnson (eritema bolhoso multiforme), necrólise epidérmica
tóxica (erupção cutânea generalizada com bolhas e descamação da
pele na maior parte da superfície corporal), reação anafilática
(reação alérgica aguda), hipomagnesemia (pouca quantidade de
magnésio no sangue), valores anormais nos testes da função hepática
(do fígado), elevação nos valores de AST, ALT, fosfatase alcalina,
LDH e γ-GTP, flatulência, vômito, nefrite intersticial (inflamação
e inchaço local do tecido intersticial dos rins) com possível
progressão para insuficiênciados rins, pancitopenia (diminuição dos
elementos do sangue), agranulocitose (diminuição de granulócitos),
leucopenia (diminuição de leucócitos) e trombocitopenia (diminuição
de plaquetas).

Claritromicina

Candidíase, gastroenterite (inflamação da mucosa do estômago e
intestino), infecção vaginal, leucopenia (diminuição de
leucócitos), hipersensibilidade (alergia), anorexia, diminuição do
apetite, ansiedade, tontura, sonolência, tremor, vertigem,
deficiência auditiva, tinido (zumbido), eletrocardiograma QT
prolongado, palpitações, epistaxe (sangramento nasal), doença do
refluxo gastroesofágico, gastrite, proctalgia (dor no ânus ou no
reto), estomatite (inflamação da boca ou gengivas), glossite
(inflamação da língua), constipação (prisão de ventre), boca seca,
eructação (arroto), flatulência, alanina aminotransferase e
aspartato aminotransferase aumentadas, prurido (coceira),
urticária, mialgia (dor muscular), astenia (fraqueza).

Amoxicilina

Vômito, urticária e coceira.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Lansoprazol

Não há relatos de reações raras para este medicamento.

Claritromicina

Não há relatos de reações raras para este medicamento.

Amoxicilina

Não há relatos de reações raras para este medicamento.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Lansoprazol

Não há relatos de reações muito raras para este medicamento.

Claritromicina

Não há relatos de reações muito raras para este medicamento.

Amoxicilina

Diminuição de glóbulos brancos (leucopenia reversível), que pode
resultar em infecções frequentes, como febre, calafrios, inflamação
da garganta ou úlceras na boca; baixa contagem de plaquetas
(trombocitopenia reversível), que pode resultar em sangramento ou
hematomas (manchas roxas) que surgem com mais facilidade que o
normal; destruição de glóbulos vermelhos e consequentemente anemia
(anemia hemolítica), que pode resultar em cansaço, dores de cabeça
e falta de ar causada pela prática de exercícios físicos, vertigem,
palidez e amarelamento da pele e/ou dos olhos; sinais repentinos de
alergia, como erupções da pele, prurido (coceira) ou urticária,
inchaço da face, dos lábios, da língua ou de outras partes do
corpo, falta de ar, respiração ofegante ou problemas para respirar;
se esses sintomas ocorrerem, pare de usar amoxicilina e procure
socorro médico o mais rápido possível; convulsões (ataques) podem
ocorrer em pacientes com função renal prejudicada ou que estejam
recebendo doses altas do medicamento; hipercinesia (presença de
movimentos exacerbados e incontrolados), tontura; candidíase
mucocutânea, infecção micótica (causada por fungos) que normalmente
afeta as partes íntimas ou a boca; na área genital, pode provocar
coceira e queimação (com a presença de uma fina camada de secreção
branca), e na boca ou na língua podem surgir pintas brancas
dolorosas; colite associada a antibióticos (inflamação no cólon
[intestino grosso], causando diarreia grave, que também pode conter
sangue e ser acompanhada de cólicas abdominais); sua língua pode
mudar de cor, ficando amarela, marrom ou preta, e dar a impressão
de ter pelos (língua pilosa negra); efeitos relacionados ao fígado
– esses sintomas podem manifestar-se como enjoo, vômito, perda de
apetite, sensação geral de mal-estar, febre, coceira, amarelamento
da pele e dos olhos, escurecimento da urina e aumento de algumas
substâncias (enzimas) produzidas pelo fígado; reações cutâneas
graves – erupção cutânea (eritema multiforme), que pode formar
bolhas (com pequenas manchas escuras centrais rodeadas por uma área
pálida, com um anel escuro ao redor da borda); erupção cutânea
generalizada com bolhas e descamação da pele na maior parte da
superfície corporal (necrólise epidérmica tóxica); erupções na
pele com bolhas e descamação, especialmente ao redor da boca,
nariz, olhos e genitais (síndrome de Stevens-Johnson); erupções na
pele com bolhas contendo pus (dermatite esfoliativa bolhosa);
erupções escamosas na pele, com bolhas e inchaços sob a pele
(exantema pustuloso); doença renal (problemas para
urinar, possivelmente com dor e presença de sangue ou cristais
na urina).

Reações de frequência desconhecida (não podem ser
estimadas de acordo com os dados disponíveis)

Lansoprazol

Não há relatos de reações com frequência desconhecida para este
medicamento.

Claritromicina

Colite pseudomembranosa (inflamação do intestino grosso),
erisipela (infecção de pele), eritrasma (infecção das dobras),
agranulocitose (diminuição de granulócitos), trombocitopenia
(diminuição de plaquetas), reação anafilática (hipersensibilidade
aguda), hipoglicemia (diminuição de glicose no sangue), transtorno
psicótico, estado de confusão, despersonalização, depressão,
desorientação, alucinações, sonhos anormais, mania, convulsão,
ageusia (perda total de gustação), parosmia (alterações no sistema
olfativo), anosmia (perda do olfato), parestesia (sensação anormal
do corpo, tais como, dormência e formigamento, surdez, Torsades
de Pointes, taquicardia ventricular, hemorragia,
pancreatite aguda (inflamação aguda do pâncreas), descoloração da
língua e dos dentes, insuficiência hepática, icterícia
hepatocelular, síndrome de Stevens-Johnson (eritema bolhoso
multiforme), necrólise epidérmica tóxica, rash (erupção
cutânea) com eosinofilia e sintomas sistêmicos (Síndrome DRESS),
acne, púrpura de Henoch-Schönlein (forma de púrpura não
trombocitopênica), rabdomiólise* (necrose no musculoesquelético),
miopatia (doença no músculo), insuficiência renal e nefrite
intersticial (inflamação e inchaço local do tecido intersticial dos
rins).

*Em alguns relatos de rabdomiólise, a claritromicina foi
administrada concomitantemente com outros medicamentos
conhecidamente associados à rabdomiólise, tais como, as estatinas,
fibratos, colchicina e alopurinol.

Amoxicilina

Não há relatos de reações com frequência desconhecida para este
medicamento.

Outras reações possíveis

Lansoprazol

Icterícia (pele amarelada), hepatite e lúpus eritematoso cutâneo
(doença inflamatória autoimune que atinge a pele).

Claritromicina

Índice Internacional Normalizado aumentado (do inglês
International Normalized Ratio – INR), tempo de protrombina
aumentado e cor da urina anormal.

Há relatos pós-comercialização de toxicidade por colchicina
quando usada juntamente com claritromicina, especialmente em
pacientes idosos e com insuficiência dos rins. Óbitos foram
reportados em alguns destes pacientes.

Amoxicilina

Os betalactâmicos, incluindo a amoxicilina, predispõem o
paciente ao risco de encefalopatia (que pode incluir convulsões,
confusão, comprometimento da consciência perturbações do
movimento), particularmente em caso de sobredosagem ou
insuficiência renal.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Lansoprazol + Claritromicina +
Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

Uso em idosos, crianças e outros grupos de
risco

Pacientes Idosos

Lansoprazol

Uma dose diária de 30mg não deve ser excedida em idosos, a não
ser sob indicação médica.

Claritromicina

Pode ser utilizada em indivíduos idosos, com função renal (rim)
normal, nas doses habitualmente recomendadas para o adulto. A dose
deve ser ajustada em pacientes idosos com comprometimento renal
(rim) grave.

Amoxicilina

As penicilinas têm sido empregadas em pacientes idosos e nenhum
problema específico foi documentado até o presente. Entretanto,
pacientes idosos são mais susceptíveis a apresentarem insuficiência
renal (rim) relacionada à idade, fato que pode requerer um ajuste
na dose nestes casos, assim como para aqueles que recebem
penicilinas em geral.

Crianças

Apesar de alguns estudos clínicos demonstrarem eficácia e
segurança do uso desse medicamento em crianças e adolescentes, não
há consenso do seu uso nessa faixa etária.

Não se recomenda a utilização deste medicamento em crianças com
idade inferior a 12 anos.

Insuficiência renal

Lansoprazol

Não é necessário qualquer ajuste na dose de lansoprazol em
pacientes com disfunção renal.

Claritromicina

Este medicamento não deve ser utilizado em combinação com
colchicina por pacientes com insuficiência renal (nos rins) ou
hepática (no fígado).

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes
que sofrem de insuficiência hepática grave em combinação com
insuficiência renal.

Amoxicilina

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico será
retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser
necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o seguinte
esquema:

Uso em pacientes com disfunção do fígado

Composição do Lansoprazol + Claritromicina + Amoxicilina
Tri-Hidratada – Teuto

Cada cápsula dura com microgrânulos de liberação
retardada de lansoprazol contém:

Excipientes:

manitol, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, fosfato
de sódio dibásico, sacarose, hipromelose, ftalato de hipromelose,
álcool cetílico, dióxido de titânio, acetona e álcool
isopropílico.

Cada comprimido revestido de claritromicina
contém:

Excipientes:

celulose microcristalina, amido, croscarmelose sódica, dióxido
de silício, estearato de magnésio, talco, água de osmose reversa,
hipromelose/macrogol, etilcelulose, dióxido de titânio e álcool
etílico.

Cada cápsula dura de amoxicilina contém:

Excipientes:

estearato de magnésio e croscarmelose sódica.

Apresentação do Lansoprazol + Claritromicina +
Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

• Embalagem contendo 7 blísteres com 2 cápsulas duras de
  liberação retardada de lansoprazol 30mg, 2 comprimidos revestidos
  de claritromicina 500mg e 4 cápsulas duras de amoxicilina
  500mg.
• Embalagem contendo 7 blísteres com 2 cápsulas duras de
  liberação retardada de lansoprazol 30mg, 2 comprimidos revestidos
  de claritromicina 500mg e 4 cápsulas duras de amoxicilina 500mg + 4
  blísteres com 7 cápsulas duras de liberação retardada de
  lansoprazol 30mg.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Lansoprazol + Claritromicina + Amoxicilina
Tri-Hidratada – Teuto

Se ingerir uma dose muito grande deste medicamento
acidentalmente, deve procurar um médico ou um centro de intoxicação
imediatamente. O apoio médico imediato é fundamental para adultos e
crianças, mesmo se os sinais e sintomas de intoxicação não
estiverem presentes.

Lansoprazol

O lansoprazol não é removido da circulação por hemodiálise.
Doses diárias de até 180mg de lansoprazol por via oral tem sido
administradas sem efeitos indesejáveis significantes. Se ocorrer
sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Claritromicina

A ingestão de grandes quantidades de claritromicina pode
produzir sintomas gastrintestinais. A conduta preferível para
eliminação da claritromicina é a lavagem gástrica, o mais
precocemente possível. Não há evidências de que a claritromicina
possa ser eliminada por hemodiálise ou diálise peritoneal.

Amoxicilina

É pouco provável que ocorram problemas graves em caso de
superdosagem de amoxicilina. As reações mais comuns são enjoo,
vômito e diarreia. Procure seu médico para que os sintomas sejam
tratados. Foram relatadas insuficiência renal aguda e hematúria em
crianças, após uma sobredosagem de amoxicilina. Esses relatos são
restritos a casos em que 3g ou mais de amoxicilina foram tomados em
uma dose única.

Existe um risco de encefalopatia nos casos de administração
de antibióticos betalactâmicos, incluindo amoxicilina,
particularmente em caso de sobredosagem ou insuficiência renal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Lansoprazol + Claritromicina
+ Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

Lansoprazol

O paciente deve ser acompanhado quando lansoprazol é
administrado juntamente com teofilina. O lansoprazol pode
interferir na absorção de outros medicamentos para os quais o pH
gástrico é um importante determinante da biodisponibilidade oral
(como cetoconazol, itraconazol). A administração de lansoprazol
juntamente com inibidores da protease do HIV (como atazanavir,
nelfinavir) para os quais a absorção seja dependente do pH ácido
intragástrico não é recomendada, devido a uma redução significativa
na sua concentração no sangue.

O uso de lansoprazol com altas doses de metotrexato pode elevar
e prolongar os níveis sanguíneos de metotrexato e/ou de seu
metabólito, possivelmente levando a toxicidade do metotrexato. Não
é necessário qualquer ajuste da dose de clopidogrel quando
administrado com uma dose aprovada de lansoprazol. Os pacientes
tratados com lansoprazol juntamente com varfarina precisam ser
monitorados para aumento no INR e tempo de protrombina, devido à
possibilidade de sangramento anormal. A administração de
lansoprazol juntamente com tacrolimo pode aumentar os níveis
sanguíneos de tacrolimo.

Medicamentos como a fluvoxamina pode aumentar a exposição
sistêmica de lansoprazol.

Claritromicina

Pode haver um ligeiro aumento da teofilina e carbamazepina
circulante.

Pode elevar os níveis no sangue de varfarina, alcaloides do
ergot, triazolam, midazolam, ciclosporina, digoxina,
cisaprida, primozida, terfenadina e do astemizol. Pode haver uma
diminuição da concentração de zidovudina no sangue, esta interação
pode ser evitada intercalando-se as medicações com no mínimo 4
horas de diferença.

Se a administração concomitante de claritromicina e colchicina
for necessária, seu médico deverá monitorar quanto à ocorrência de
sintomas clínicos de toxicidade por colchicina. A dose de
colchicina deve ser reduzida pelo seu médico. Recomenda-se
precaução quanto à administração de claritromicina juntamente com
triazolam e midazolam intravenoso (aplicado na veia).

O uso da claritromicina em conjunto com agentes hipoglicêmicos
orais (medicamentos que controlam os níveis de açúcar no sangue
usados no tratamento de diabetes) tais como nateglinida,
repaglinida e rosiglitazona e/ou uso de insulina, pode causar
hipoglicemia (diminuição dos níveis de açúcar no sangue). Seu
médico deverá monitorar cuidadosamente o nível de glicose do seu
sangue.

Quando a claritromicina é utilizada junto com anticoagulantes
orais (medicamentos que diminuem ou evitam a formação de coágulos
no sangue, exemplo: varfarina) há um risco sério de hemorragia e
alteração de exames de controle da coagulação [elevação do tempo de
protrombina e no Índice Internacional Normalizado (do inglês
International Normalized Ratio – INR)]. Seu médico deverá monitorar
tempo de INR e protrombina se você estiver tomando claritromicina
junto com anticoagulantes orais.

É contraindicado o uso de claritromicina em conjunto com
lovastatina ou sinvastatina, o que aumenta a concentração de
claritromicina no sangue e aumenta o risco de miopatia (doença
muscular), incluindo a rabdomiólise (necrose ou desintegração no
musculoesquelético). Se o tratamento com claritromicina não puder
ser evitado, a terapia com lovastatina ou sinvastatina deve ser
suspensa durante o curso do tratamento. Em situações onde o uso
concomitante da claritromicina não pode ser evitado, é recomendado
que seu médico prescreva a menor dose registrada de estatina.

Amoxicilina

Alguns medicamentos podem causar efeitos indesejáveis se
você os ingerir durante o tratamento com amoxicilina. Não deixe de
avisar seu médico caso você esteja tomando:

• Medicamentos usados no tratamento de gota (probenecida ou
  alopurinol);
• Outros antibióticos;
• Pílulas anticoncepcionais (como acontece com outros
  antibióticos, talvez sejam necessárias precauções adicionais para
  evitar a gravidez);
• Anticoagulantes.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Lansoprazol + Claritromicina +
Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

Amoxicilina:

A alimentação não interfere na ação da amoxicilina, que pode ser
ingerida nas refeições.

Ação da Substância Lansoprazol + Claritromicina + Amoxicilina
Tri-Hidratada – Teuto

Resultados de eficácia

Úlcera duodenal associada com infecção por H.
pylori — Terapia de claritromicina + lansoprazol e
amoxicilina:

Erradicação de H. pylori para reduzir o risco
de recorrência de úlcera duodenal

Dois estudos clínicos dos EUA randomizados, duplo-cegos em
pacientes com doença de H. pylori e úlcera duodenal
(definida como uma úlcera ativa ou histórico de úlcera ativa
em um ano) avaliaram a eficácia de claritromicina em combinação com
lansoprazol e amoxicilina como terapia tripla de 14 dias para
erradicação de H. pylori. Com base nos resultados desses
estudos, a segurança e a eficácia do seguinte regime de erradicação
foram estabelecidas:

Terapia tripla

Claritromicina 500mg duas vezes ao dia + lansoprazol a 30mg duas
vezes ao dia + amoxicilina a 1000mg duas vezes ao dia.

O tratamento foi de 14 dias. A erradicação de H. pylori
foi definida por dois testes negativos (cultura e histologia) em 4
a 6 semanas após o fim do tratamento.

A combinação de claritromicina mais lansoprazol e amoxicilina
como terapia tripla foi eficaz na erradicação de H.
pylori. A erradicação de H. pylori demonstrou reduzir
o risco de recorrência de úlcera duodenal.

Um estudo clínico randomizado, duplo cego, foi realizado nos EUA
em pacientes com H. pylori e doença de úlcera duodenal
(definida como úlcera ativa ou histórico de úlcera dentro de um
ano) comparou a eficácia de claritromicina em combinação com
lansoprazol e amoxicilina como terapia tripla por 10 e 14
dias. Esse estudo estabeleceu que a terapia tripla de 10 dias foi
equivalente à terapia tripla de 14 dias na erradicação de H.
pylori.

Taxas de erradicação de H. pylori – Terapia
tripla (claritromicina/lansoprazol/amoxicilina) Porcentagem de
pacientes curados [Intervalo de confiança de 95%] (número de
pacientes)

O 3º Consenso de Maastrich, o Consenso Latinoamericano e o
Consenso Brasileiro recomendam terapia antibiótica combinada
nas patologias gastro-duodenais associadas a infecção pelo
H. pylori; recomendam também a combinação de fármacos com
inibidor de bomba de prótons mais dois antibióticos, para
atingir uma erradicação em torno de 90%.

Em um estudo retrospectivo, aberto e realizado na Faculdade de
Medicina do ABC, foram incluídos 130 pacientes portadores de doença
ulcerosa péptica (endoscopia digestiva alta) e com infecção por
Helicobacter pylori diagnosticada pelos testes da urease,
respiratório e histológico; todos sem tratamento prévio. Os
pacientes foram tratados com lansoprazol (30mg), amoxicilina
(1.000mg) e claritromicina (500mg) duas vezes ao dia por sete
dias. Os índices de erradicação foram avaliados noventa dias após o
tratamento.

Noventa e quatro (94) pacientes completaram o estudo, sendo a
média de idade 52,23 anos, 51,54% mulheres, 84,31% brancos, 37,69%
tabagistas, 20,77% usuários de anti-inflamatórios não-hormonais e
8,46% de etilistas. A endoscopia digestiva alta revelou: 78,46% de
úlcera duodenal (UD) e 21,53% de úlcera gástrica (UG) (4UD:
1UG). O índice de erradicação por protocolo foi de 85,11% e por
intenção de tratamento foi de 97%. Foram observados poucos
efeitos colaterais. A terapia tríplice com lansoprazol, amoxicilina
e claritromicina mostrou-se bem tolerada, com alto índice de
erradicação, sendo uma boa alternativa para países em
desenvolvimento.

No Brasil, foi realizado um estudo específico por Magalhães e
colaboradores com lansoprazol + claritromicina + amoxicilina
cápsula de liberação retardada + comprimido revestido + cápsula
30mg + 500mg + 500mg, demonstrando sua eficácia (índices de
erradicação de 90-95%) e segurança em uma população de risco com o
H. pylori positivo.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica — Lansoprazol

Mecanismos de ação

O lansoprazol é primeiramente transferido para a região
secretora de ácido das células parietais da mucosa gástrica e
transformado na forma ativa através da reação de conversão por
ácido.

Este produto de reação combina com os grupos-SH do (H+, K+)
ATPase que é localizado na região secretora de ácido e
desempenha uma função na bomba de próton, suprimindo a atividade
enzimática com objetivo de inibir a secreção de ácido.

Atividade inibitória da secreção
ácido-gástrica

Para secreção ácido-gástrica estimulada pela
pentagastrina: 

Através da administração oral única ou através da administração
oral de 30mg de lansoprazol por 7 dias em adultos saudáveis, foi
observada uma inibição importante na secreção ácido-gástrica,
sustentada por 24 horas após a administração.

Para secreção ácido-gástrica estimulada pela
insulina:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol uma vez ao
dia por 7 dias consecutivos em adultos saudáveis, foi observada
uma inibição importante na secreção ácido-gástrica.

Para secreção ácido-gástrica noturna:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol uma vez ao
dia por 7 dias consecutivos em adultos saudáveis, foi observada uma
inibição importante na secreção ácido-gástrica.

Para secreção ácido-gástrica de 24 horas:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol uma vez ao
dia por 7 dias consecutivos em adultos saudáveis, foi observada
uma inibição importante na secreção ácido-gástrica durante o
dia em um teste de amostragem de suco gástrico de 24 horas.

Monitoramento do pH gástrico por 24
horas: 

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol uma vez ao
dia por 7 dias consecutivos em adultos saudáveis ou em pacientes
com úlcera duodenal em período de cicatrização, foi observada uma
inibição importante na secreção ácido-gástrica durante o dia.

Monitoramento do pH esofágico inferior por 24
horas:

Através da administração oral de 30mg de lansoprazol uma vez ao
dia por 7 a 9 dias consecutivos em pacientes com esofagite de
refluxo, foi observada uma inibição importante do refluxo
gastroesofágico.

Efeito associativo na erradicação do Helicobacter
pylori

Através do uso concomitante com lansoprazol, foi observado um
aumento na concentração tecidual do estômago tanto da amoxicilina
quanto da claritromicina após administração oral (ratos).

A função do lansoprazol nesta terapia tripla incluindo a
amoxicilina e a claritromicina é aumentar o pH intragástrico
levando a uma melhora da atividade antibacteriana da amoxicilina e
da claritromicina.

Farmacodinâmica — Claritromicina

A claritromicina é um antibiótico semissintético do grupo dos
macrolídeos. Exerce sua função antibacteriana através da sua
ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes
patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese proteica.

A claritromicina tem elevada atividade contra uma grande
variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos aeróbios e
anaeróbios.

Esta é indicada, em associação com inibidores da secreção ácida,
para a eliminação do H. pylori, resultando em diminuição
da recidiva de úlceras pépticas (gástricas ou duodenais). Está
demonstrado que 90 a 100% dos pacientes com úlcera péptica estão
infectados por esse patógeno e que sua eliminação reduz o
índice de recorrência destas úlceras, diminuindo assim a
necessidade de terapêutica anti-secretora de manutenção.

Farmacodinâmica — Amoxicilina

A amoxicilina é quimicamente conhecida como
D-(-)-alfa-amino-p.-hidroxibenzil penicilina, uma aminopenicilina
semi-sintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem
amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos
micro-organismos Gram-positivos e Gramnegativos, agindo
através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede
celular. A amoxicilina age rapidamente como bactericida e possui o
perfil de segurança de uma penicilina. A amoxicilina é susceptível
a degradação por beta-lactamases e, portanto, o espectro
de atividade deste medicamento não abrange os micro-organismos
que produzem essas enzimas. Recentemente comprovou-se que a
amoxicilina é altamente ativa contra o H. pylori,
apresentando uma potente ação bactericida com raros casos de
resistência bacteriana.

Farmacocinética — Lansoprazol

Absorção

A absorção do lansoprazol é rápida, com C_máx média
ocorrendo aproximadamente 1,7 horas após a dose oral e a
biodisponibilidade absoluta é de mais de 80%. Em indivíduos
saudáveis, a meia-vida plasmática média (± DP) foi de 1,5 (± 1,0)
horas. A C_máx e a AUC são reduzidas
em aproximadamente 50% a 70% caso o lansoprazol seja
administrado 30 minutos após a refeição quando comparado com a
condição de jejum.

A refeição não exerce efeito significativo caso o lansoprazol
seja administrado antes das refeições.

Distribuição

A ligação proteica do lansoprazol é de 97%. A ligação às
proteínas plasmáticas é constante acima da variação de
concentrações de 0,05 a 5μg/mL.

Metabolismo e excreção

O lansoprazol é extensivamente metabolizado no fígado. Dois
metabólitos foram identificados em quantidades mensuráveis no
plasma (os derivados do lansoprazol sulfinil hidroxilados e
sulfonas hidroxilados). Estes metabólitos têm muito pouca ou
nenhuma atividade antisecretora. Acredita-se que o lansoprazol
seja transformado em duas espécies ativas, as quais inibem a
secreção ácida pelo bloqueio da bomba de próton [sistema enzimático
(H+, K+) ATPase] na superfície secretora das células parietais
gástricas. Estas duas moléculas ativas não estão presentes na
circulação sistêmica. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática é
de menos que 2 horas, enquanto que o efeito inibidor ácido
dura mais que 24 horas. Por isso, a meia-vida de eliminação
plasmática de lansoprazol não reflete a duração da supressão da
secreção de ácido gástrico.

Eliminação

Após administração de uma dose oral única de lansoprazol, quase
não houve excreção urinária da forma inalterada do fármaco. Em
um estudo, após dose única oral de lansoprazol marcado com
C₁₄, aproximadamente um terço da radiação administrada
foi excretada na urina e dois terços foram recuperados nas
fezes. Isso implica em excreção biliar significativa dos
metabólitos.

A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses
múltiplas e não ocorre acúmulo.

Populações especiais

Idosos

A depuração de lansoprazol é reduzida em pacientes idosos, com
meia-vida de eliminação aumentada em aproximadamente 50% a
100%.

Uma vez que a meia-vida média em idosos permanece entre 1,9 e
2,9 horas, a administração repetida de doses diárias não resultam
em acúmulo de lansoprazol. Os níveis de pico plasmático não
são aumentados em idosos. Não é necessário qualquer ajuste na dose
nesta população de pacientes.

Pacientes pediátricos

1 a 17 anos de idade:

A farmacocinética de lansoprazol foi estudada em pacientes
pediátricos com refluxo gastroesofágico com idades entre 1 e 11
anos e 12 a 17 anos em dois estudos clínicos independentes. Em
crianças de 1 a 11 anos, o lansoprazol foi administrado 15mg por
dia para indivíduos com peso ≤ 30kg e 30mg por dia para indivíduos
com peso superior a 30kg. Os valores médios de C_máx e
AUC observados no dia 5 após a dosagem foram semelhantes entre
os dois grupos e não foram afetados pelo peso ou idade dentro de
cada grupo utilizado no estudo. Em adolescentes com idades
entre 12 a 17 anos, os indivíduos foram randomizados para receber
lansoprazol a 15mg ou 30mg por dia. Os valores médios de
C_máx e AUC de lansoprazol não foram afetados pelo peso
corporal ou idade; e foram observados aumentos proporcionais à dose
nos valores médios de C_máx e AUC entre os dois grupos do
estudo. No geral, a farmacocinética de lansoprazol em pacientes
pediátricos com idades entre 1 e 17 anos foram semelhantes às
observadas em adultos saudáveis.

Recém-nascido a menos de um ano de idade:

A farmacocinética de lansoprazol foi estudada em pacientes
pediátricos com refluxo gastroesofágico com idade inferior a 28
dias e 1 a 11 meses. Comparado aos adultos saudáveis recebendo
30mg, recém-nascidos tiveram maior exposição (valores médios de AUC
normalizados baseados em peso 2,04-e 1,88 vezes maiores com doses
de 0,5mg /kg / dia e 1mg / kg / dia, respectivamente).
Lactentes com idade ≤ 10 semanas tiveram valores de
clearance e exposição semelhantes aos
recém-nascidos. 

Lactentes com idade superior a 10 semanas que receberam 1mg /kg
/ dia tiveram valores médios de AUC que eram semelhantes aos
adultos que receberam uma dose de 30mg.

Gênero

Não foram encontradas diferenças na farmacocinética e nos
resultados de pH intragástrico em um estudo que comparou 12
pacientes do sexo masculino e 6 pacientes do sexo feminino que
receberam lansoprazol.

Pacientes com insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal severa, a ligação às
proteínas plasmáticas é reduzida em 1,0% a 1,5% após administração
de 60mg de lansoprazol. Os pacientes com insuficiência renal
apresentaram meia-vida de eliminação reduzida e redução na AUC
total (livre ou ligada).

Entretanto, a AUC para o lansoprazol livre no plasma não estava
relacionada com o grau de insuficiência renal; e a C_máx
e a T_máx (tempo para atingir a concentração máxima)
não foram diferentes do que a C_máx e T_máx dos
pacientes com função renal normal. Não é necessário
qualquer ajuste na dose de lansoprazol em pacientes com
disfunção renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com vários graus de insuficiência hepática crônica,
a meia-vida plasmática média foi prolongada de 1,5 horas para 3,2 a
7,2 horas. Um aumento de até 500% foi observado na AUC média
no estado de equilíbrio em pacientes com distúrbios hepáticos
quando comparado a indivíduos saudáveis. Uma redução na dose
de lansoprazol deve ser considerada em pacientes com insuficiência
hepática severa.

Raça

Os parâmetros farmacocinéticos médios agrupados de lansoprazol
de doze estudos de fase 1 nos Estados Unidos (N=513) foram
comparados com os parâmetros farmacocinéticos médios de dois
estudos asiáticos (N=20). As AUCs médias de lansoprazol em
pacientes asiáticos foram aproximadamente o dobro daquelas
observadas nos dados agrupados dos pacientes dos Estados Unidos;
entretanto, a variabilidade interindividual foi alta. Os valores de
C_máx foram comparáveis.

Farmacocinética — Claritromicina

Absorção

A claritromicina é bem absorvida no trato gastrointestinal e
estável em suco gástrico. A biodisponibilidade é aproximadamente de
55%. A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido
pode retardar o início da absorção, mas não afeta a sua
biodisponibilidade.

Distribuição

A claritromicina é largamente distribuída nos tecidos e fluidos
biológicos, atinge altas concentrações na mucosa nasal, amígdalas e
pulmões.

A concentração é mais elevada nos tecidos em comparação com a
concentração encontrada no plasma. As mais altas concentrações
teciduais da claritromicina foram usualmente encontradas no fígado
e no pulmão, onde a relação tecido/plasma (T/P) alcança valores
iguais a 10-20.

Não há dados disponíveis sobre a penetração da claritromicina e
seu metabólito ativo no fluido cérebro-espinhal. A claritromicina e
o seu metabólito ativo são distribuídos no leite materno.

Ligação a proteínas:

De 65 a 75%.

Tempo para atingir a concentração máxima
(T_máx):

C

erca de 2 a 3 horas.

Concentrações séricas de pico
(steady-state):

São alcançadas em 2 a 3 dias.

Claritromicina:

250mg a cada 12 horas – 1mcg/mL; 500mg a cada 12 horas – 2 a
3mcg/mL; 500mg a cada 8 horas – 3 a 4mcg/mL.

14-hidroxiclaritromicina:

250mg a cada 12 horas – 0,6mcg/mL; 500mg a cada 8 a 12 horas –
até 1mcg/mL. A concentração de claritromicina e do seu
metabólito ativo 14-hidroxiclaritromicina, após a administração de
dose de 500mg a cada 12 horas, é similar comparando-se
pacientes com infecção por HIV e voluntários sadios.

As concentrações steady-state da claritromicina em
indivíduos com insuficiência da função hepática não diferiram
daquelas em indivíduos normais; entretanto, as concentrações
de 14 hidroxiclaritromicina foram menores em indivíduos com
insuficiência da função hepática. A formação reduzida de
14-hidroxiclaritromicina foi, pelo menos, parcialmente compensada
pelo aumento no clearance renal da claritromicina em
indivíduos com insuficiência da função hepática, quando comparados
a indivíduos sadios. A farmacocinética da claritromicina
foi também alterada em indivíduos com insuficiência da função
renal. Doses de 500mg de claritromicina a cada 8 horas foram
administradas em combinação a 40mg de omeprazol diários, a
homens sadios adultos. Os níveis plasmáticos de claritromicina e
14-hidroxiclaritromicina foram aumentados pela administração
concomitante de omeprazol. As concentrações de claritromicina no
tecido gástrico e muco foram também aumentadas pela
administração conjunta de omeprazol.

Biotransformação

A biotransformação hepática ocorre por 3 vias principais:
desmetilação, hidroxilação e hidrólise. Há formação de 8
metabólitos. Um dos metabólitos, a 14-hidroxiclaritromicina,
apresenta atividade antimicrobiana in vitro comparável à
ação da claritromicina e pode apresentar uma ação sinérgica
com claritromicina contra Haemophilus influenzae. Saturação do
metabolismo envolve a desmetilação e hidroxilação e contribui para
o aumento da meia-vida plasmática.

Meia-vida / função renal normal

Claritromicina:

250mg a cada 12 horas / 3 a 4 horas; 500mg a cada 8 a 12 horas /
5 a 7 horas.

14-hidroxiclaritromicina:

250mg a cada 12 horas / 5 a 6 horas; 500mg a cada 8 a 12 horas:
aproximadamente 7 a 9 horas.

Função renal comprometida (depuração da creatinina
inferior a 30mL/min)

Claritromicina:

Aproximadamente 22 horas.

14-hidroxiclaritromicina:

Aproximadamente 47 horas.

Eliminação

Aproximadamente 20% da dose de 250mg de claritromicina
administrada oralmente a cada 12 horas é excretada na urina na
forma não modificada. Após uma dose de 500mg, a cada 12 horas, a
excreção da droga não modificada é de aproximadamente 30%. A
depuração renal da claritromicina é, entretanto, relativamente
independente do tamanho da dose e aproxima-se do índice de
filtração glomerular normal. O maior metabólito encontrado na urina
é a 14-hidroxiclaritromicina, a qual responde por um acréscimo de
10% a 15%, tanto para doses de 250mg ou 500mg administradas a cada
12 horas.

Farmacocinética — Amoxicilina

Absorção

A amoxicilina é bem absorvida. Sua administração oral na dosagem
de 3 vezes ao dia geralmente produz altos níveis plasmáticos,
independentemente do momento da ingestão de alimentos.

Distribuição

A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas;
cerca de 18% do total da droga presente no plasma são ligados a
proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos
tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula
espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das
meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à
amoxicilina.

Excreção

A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca
de 60% a 70% de amoxicilina são excretados inalterados pela urina
durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose
padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora. A
amoxicilina também é parcialmente eliminada pela urina, como ácido
peniciloico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da
dose inicial. A administração simultânea de probenecida retarda a
excreção da amoxicilina.

Dados de segurança pré-clínicos
— Lansoprazol

Os dados pré-clínicos não revelaram quaisquer riscos para
humanos com base nos estudos convencionais de segurança
farmacológica, toxicidade de doses repetidas, toxicidade em
reprodução e genotoxicidade.

Carcinogênese, mutagênese e diminuição da
fertilidade

O lansoprazol foi positivo no teste de Ames para mutagenicidade
bacteriana e em estudos de aberração cromossômica em linfócitos
humanos, mas foi negativo em 3 estudos in vivo de genotoxicidade.
Em dois estudos de carcinogenicidade em ratos, o lansoprazol
produziu hiperplasia das células ECL e carcinoides das células
ECL relacionados com a dose associados a hipergastrinemia devido à
inibição da secreção ácida. Metaplasia intestinal, além de tumores
e hiperplasia das células de Leydig testiculares também foram
observados. As alterações nas células de Leydig mostraram ser
específicas nos ratos, e sem relevância biológica para humanos. Em
estudos de carcinogenicidade em camundongos, com camundongos
convencionais, foram observados hiperplasia das células ECL
gástricas relacionada com a dose, bem como tumores hepáticos e
adenoma da rete testis. Não ocorreu efeito carcinogênico em
camundongos knockout P53, que são conhecidos por serem
suscetíveis a carcinogênese por agentes genotóxicos. Estudos de
reprodução em ratas e coelhos gestantes não revelaram
deficiências de fertilidade relacionadas com lansoprazol,
malformações fetais ou toxicidade para o desenvolvimento de fetos
ou recém-nascidos amamentando.

Toxicologia e/ou farmacologia animal

Estudos de dose única mostraram um baixo potencial de toxicidade
aguda. Os principais órgãos alvo com doses repetidas foram o
estômago, testículos, fígado, timo, tireoide e células
vermelhas do sangue. As alterações do estômago foram consistentes
com os efeitos farmacodinâmicos conhecidos em roedores de
drogas que reduzem a secreção de ácido gástrico, com o aumento por
feedback dos níveis de gastrina que estimulam a proliferação de
células ECL. Alterações hepáticas em camundongos, ratos e cães
foram consistentes com a indução enzimática microssomal. Alterações
não-neoplásicas observadas no estudo de carcinogenicidade de 2 anos
em ratos incluíram atrofia da retina e atrofia pancreática. A
contagem de eritrócitos, hematócrito e hemoglobina mostrou ligeiras
quedas em ratos e camundongos em vários estudos.

Dados de segurança pré-clínicos —
Claritromicina

Toxicologia (toxicidade aguda, subcrônica e
crônica)

Estudos foram realizados em camundongos, ratos, cães e/ou
macacos, com a administração oral de claritromicina, desde uma
única dose oral até a administração oral diária por 6 meses
consecutivos. Nenhum sinal de toxicidade foi observado, com doses
muito superiores àquelas proporcionalmente terapêuticas em
humanos. Os sinais clínicos com o emprego de doses tóxicas incluem
vômitos, fraqueza, inapetência, dificuldade para ganhar peso,
salivação, desidratação e hiperatividade. Nesses estudos com doses
tóxicas em animais, o fígado foi o órgãoalvo primário. O
desenvolvimento de hepatotoxicidade em todas as espécies foi
detectado pela precoce elevação das concentrações séricas
de fosfatase alcalina, aspartato e alanina transaminases,
gamaglutamiltransferase e/ou desidrogenase lática. A descontinuação
do uso da droga geralmente resulta no retorno desses parâmetros
específicos aos valores normais. O estômago, o timo e outros
tecidos linfoides e os rins foram menos afetados em diversos
estudos com doses tóxicas.

Farmacologia e toxicologia animal

A claritromicina é rápida e facilmente absorvida com cinética
linear de dose, baixa ligação proteica e alto volume de
distribuição. Sua meia-vida plasmática variou de 1 a 6 horas e
foi dependente da espécie. Altas concentrações no tecido foram
obtidas, mas um acúmulo negligenciável foi observado. O
clearance fecal predominou. A hepatotoxicidade ocorreu em
todas as espécies testadas (ex.: em ratos e macacos em doses 2
vezes maiores do que em cães em doses comparáveis à dose humana
diária máxima, com base emmg/m²).

A degeneração tubular renal (calculada em
regimemg/m²) ocorreu em ratos em doses 2 vezes, em
macacos em doses 8 vezes e em cães em doses 12 vezes maiores do que
a dose diária humana máxima. A atrofia testicular (em regime
demg/m²) ocorreu em ratos em doses 7 vezes, em cães
em doses 3 vezes e em macacos em doses 8 vezes maiores do que a
dose humana diária máxima. A opacidade da córnea (em
regime demg/m²) ocorreu em cães em doses 12 vezes e
em macacos em doses 8 vezes maiores do que a dose humana diária
máxima. Depleção linfoide (em regime demg/m²) ocorreu em
cães em doses 3 vezes e em macacos em doses 2 vezes maiores do que
a dose humana diária máxima. Esses eventos adversos estiveram
ausentes durante os estudos clínicos.

Dados de segurança pré-clínicos —
Amoxicilina

Os dados de segurança pré-clinicos não estão disponíveis para
amoxicilina.

Cuidados de Armazenamento do Lansoprazol +
Claritromicina + Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Lansoprazol

Cápsula de gelatina de coloração branca e azul.

Claritromicina

Comprimido revestido oblongo branco.

Amoxicilina

Cápsula de gelatina de cor azul e rosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Lansoprazol + Claritromicina +
Amoxicilina Tri-Hidratada – Teuto

M.S. nº 1.0370. 0540

Farm. Resp.:

Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO nº 2.659

Laboratório Teuto Brasileiro S/A.

CNPJ – 17.159.229/0001 -76
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.

Lansoprazol-Claritromicina-Amoxicilina-Tri-Hidratada-Teuto, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.