Kaosec Bula

Kaosec

  • Diarreia aguda sem causa específica, sem caráter
    infeccioso;
  • Diarreias crônicas espoliativas, associadas às doenças
    inflamatórias como Doença de Crohn e retocolite ulcerativa;
  • Nas ileostomias e colostomias, que são cirurgias realizadas em
    partes do intestino denominadas íleo e cólon, respectivamente, com
    excessiva perda de água e eletrólitos.

Como o Kaosec funciona?


Na diarreia, o Kaosec faz com que as fezes fiquem mais sólidas e
diminui a frequência de evacuações. Kaosec tem seu início de ação
desde a primeira tomada, ocorrendo uma redução gradual da
diarreia.

Estudos clínicos têm demonstrado que o início da ação da
loperamida no controle da diarreia aguda ocorre dentro das
primeiras 1 a 2 horas seguidas da primeira dose.

Contraindicação do Kaosec

  • Não utilize Kaosec em crianças;
  • Não tome Kaosec se você for alérgico ao cloridrato de
    loperamida, que é o componente ativo do Kaosec, ou a qualquer outro
    componente da fórmula;
  • Kaosec não deve ser usado nos casos de diarreia em que as fezes
    contenham sangue ou pus ou sejam acompanhadas de febre;
  • Não use Kaosec se você estiver com constipação (“prisão de
    ventre’) ou estiver com o abdome distendido;
  • Também não deve ser utilizado se você tiver inflamação no
    intestino delgado, sem uma indicação específica do seu médico.

Como usar o Kaosec

Kaosec comprimidos deve ser utilizado somente em adultos.

Os comprimidos devem ser tomados com líquido.

Posologia do Kaosec


O esquema médico abaixo é recomendado.

Diarreia aguda

A dose inicial sugerida é de 2 comprimidos (4 mg), seguidos de 1
comprimido (2 mg) após cada subsequente evacuação líquida, até uma
dose diária máxima de 8 comprimidos (16 mg), ou a critério
médico.

Diarreia crônica

A dose diária inicial é de 2 comprimidos (4 mg). Esta dose
deve ser ajustada, até que 1 a 2 evacuações sólidas ao dia sejam
obtidas, o que é conseguido, em geral, com uma dose diária média
que varia entre 1 a 6 comprimidos (2 mg a 12 mg).

A dose diária máxima não deve ultrapassar 8 comprimidos (16
mg).

Duração do tratamento

Se você apresentar fezes sólidas ou endurecidas, ou se você já
estiver há 24 horas sem evacuar, não tome mais o medicamento.

Lesão dos rins

Não é necessário ajustar a dose se você tiver alguma lesão nos
rins.

Lesão do fígado

Kaosec deve ser usado com cuidado se você tiver alguma lesão no
fígado.

Pacientes idosos

Não é necessário ajustar a dose para idosos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Kaosec?


Kaosec deve ser tomado regularmente para uso crônico ou como
base necessária para diarreia aguda. Se você tomar somente durante
a diarreia, o esquecimento de dose não é um problema.

Se Kaosec está sendo tomado regularmente, as doses de Kaosec não
devem ser esquecidas. Se uma dose for esquecida, tome-a assim que
se lembrar. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule esta
dose e tome a próxima dose conforme prescrito. Não dobre a dose de
Kaosec ao menos que seu médico tenha orientado.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Kaosec

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início, ou durante o tratamento.

Embora Kaosec seja um medicamento para tratar os sintomas da
diarreia ele não trata a sua causa. A causa da diarreia sempre que
possível deve ser tratada.

Quando você está com diarreia, há uma grande perda de líquidos
através das fezes, que devem ser repostos através da ingestão de
mais líquidos do que você normalmente toma.

Caso a diarreia aguda inesperada (diarreia que aparece
repentinamente) não melhore dentro de um período de 48 horas, ou se
houver o aparecimento de febre, pare de tomar o medicamento e entre
em contato com seu médico.

Se ocorrer constipação (“prisão de ventre’) durante o
tratamento, o mesmo deverá ser suspenso. Caso a ‘prisão de ventre’
seja intensa, avise seu médico.

Se você tem AIDS e está sendo tratado com Kaosec para diarreia e
apresentar qualquer sinal de abdome distendido, pare de tomar
Kaosec imediatamente e avise seu médico. Foram observados casos
isolados de constipação com risco aumentado de megacolo tóxico
(dilatação e aumento do tamanho de uma porção do intestino
denominada cólon) em pacientes com AIDS e colite infecciosa causada
por vírus ou bactérias tratados com o cloridrato de loperamida.

Disfunção hepática

Informe seu médico se você tem problemas no fígado, pois você
poderá necessitar de um acompanhamento médico mais rigoroso.

Ingestão concomitante com outros
medicamentos

Informe seu médico se você estiver tomando ou tomou recentemente
qualquer outro medicamento. Estes medicamentos incluem aqueles sem
prescrição médica ou fitoterápicos.

Particularmente, informe seu médico se você estiver
tomando qualquer um dos seguintes medicamentos:

  • Ritonavir (usado no tratamento de HIV);
  • Quinidina (usado no tratamento de arritmias do coração);
  • Desmopressina via oral (usada no tratamento de micção
    excessiva);
  • Itraconazol ou cetoconazol (usado no tratamento de infecções
    fúngicas);
  • Genfibrozila (usada para baixar os níveis de colesterol).

É esperado que os medicamentos com propriedades farmacológicas
semelhantes possam potencializar o efeito da loperamida e aqueles
medicamentos que aceleram o trânsito intestinal possam diminuir seu
efeito.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Kaosec

Como com qualquer medicamento, Kaosec pode causar eventos
adversos, entretanto não são todas as pessoas que apresentam estes
eventos.

A segurança do cloridrato de loperamida para o tratamento da
diarreia aguda e da diarreia crônica foi avaliada em estudos
clínicos. As reações adversas observadas nestes estudos estão
descritas a seguir.

As reações adversas relatadas por ≥1% dos pacientes
tratados com Kaosec que participaram de estudos clínicos de
diarreia aguda foram:

  • Constipação (prisão de ventre);
  • Flatulência (gases);
  • Dor de cabeça;
  • Náusea.

As reações adversas ao medicamento relatadas por lt; 1%
dos pacientes tratados com Kaosec no conjunto de dados de estudos
clínicos para diarreia aguda foram:

  • Tontura;
  • Boca seca;
  • Dor abdominal;
  • Vômito;
  • Desconforto e distensão (inchaço) do abdomen;
  • Dor na parte superior do abdome;
  • Erupção cutânea.

As reações adversas relatadas por ≥1% dos pacientes
tratados com Kaosec que participaram de estudos clínicos de
diarreia crônica foram:

  • Flatulência (gases);
  • Constipação (prisão de ventre);
  • Náusea;
  • Tontura.

As reações adversas ao medicamento relatadas por lt; 1%
dos pacientes tratados com Kaosec nos estudos clínicos de diarreia
crônica foram:

  • Dor de cabeça;
  • Dor ou desconforto no abdome;
  • Boca seca;
  • Dispepsia (indigestão).

Experiência pós-comercialização

As primeiras reações adversas identificadas durante a
experiência pós-comercialização com o Kaosec estão descritas
abaixo.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do Sistema Imunológico:

  • Alergia;
  • Reação anafiláticia (incluindo choque anafilático);
  • Reação anafilactoide (que são reações alérgicas graves).

Distúrbios do Sistema Nervoso:

  • Incapacidade de se movimentar de maneira coordenada;
  • Níveis diminuídos de consciência;
  • Hipertonia (rigidez muscular);
  • Perda de consciência;
  • Sonolência;
  • Estupor (diminuição acentuada da reação aos estímulos do
    ambiente).

Distúrbios dos Oftalmológicos

Miose (contração da pupila dos olhos).

Distúrbios Gastrointestinais:

  • Íleo, incluindo íleo paralítico (obstrução do intestino devido
    a paralisia da parede intestinal);
  • Megacolo, incluindo megacolo tóxico (dilatação e aumento do
    tamanho de uma porção do intestino denominada cólon).

Distúrbios da Pele e do Tecido Subcutâneo:

  • Angioedema (inchaço de início repentino da pele, mucosas,
    vísceras e cérebro);
  • Erupção bolhosa (incluindo Síndrome de Stevens-Johnson,
    necrólise epidérmica tóxica e eritema multiforme);
  • Prurido (coceira);
  • Urticária (vermelhidão da pele).

Distúrbios Renais e Urinários:

Retenção urinária (dificuldade para urinar).

Distúrbios Gerais e Condições no Local da
Administração:

Fadiga (cansaço extremo).

Pare de tomar Kaosec e informe seu médico imediatamente
se você notar ou suspeitar de qualquer um dos seguintes eventos,
você poderá precisar de atendimento médico com
urgência:

  • Inchaço repentino da face, lábios ou garganta, encurtamento da
    respiração, urticária, irritação intensa, vermelhidão ou bolhas na
    pele. Estes podem ser sinais de hipersensibilidade intensa ou
    reação alérgica;
  • Cansaço ao extremo, estar incapaz de se movimentar de maneira
    coordenada, perda de consciência, rigidez muscular, sonolência,
    diminuição acentuada da reação aos estímulos do ambiente;
  • Dor de estômago intensa, estômago distendido, inchaço ou febre
    podem ser resultantes de intestino obstruído ou distendido.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Kaosec

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Não há contraindicações em tomar Kaosec se você dirige ou opera
máquinas, a menos que você esteja sentindo cansaço, tontura ou
sonolência.

Gravidez e amamentação

Não se recomenda o uso de Kaosec durante a gravidez ou no
período de amamentação, pois pequenas quantidades de Kaosec podem
aparecer no leite humano.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Kaosec

Apresentações

Comprimidos de 2 mg de cloridrato de
loperamida

Embalagens com 12 e 200 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido contém

2 mg de cloridrato de loperamida.

Excipientes:

lactose, amido, talco, estearato de magnésio.

Superdosagem do Kaosec

Se por acidente, você ingeriu Kaosec em quantidades
muito grandes, procure logo um médico, principalmente se os
seguintes sintomas aparecerem:

  • Rigidez muscular;
  • Movimentos sem coordenação;
  • Sonolência;
  • Miose (contração das pupilas);
  • Diminuição dos movimentos da respiração;
  • Dificuldade para urinar ou íleo (obstrução do intestino).

As crianças são mais sensíveis que os adultos ao Kaosec. Se
ocorrer ingestão acidental por crianças e algum dos sintomas
descritos anteriormente aparecerem, procure um médico
imediatamente.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Kaosec

Dados não-clínicos mostraram que o Cloridrato de Loperamida
(substância ativa) é um substrato da glicoproteína-P. A
administração concomitante de Cloridrato de Loperamida (substância
ativa) (dose única de 16 mg) com quinidina ou ritonavir, ambos
inibidores da glicoproteína-P, resultou em um aumento de 2 a 3
vezes nos níveis plasmáticos do Cloridrato de Loperamida
(substância ativa). A relevância clínica desta interação
farmacocinética com os inibidores da glicoproteína-P, quando o
Cloridrato de Loperamida (substância ativa) é utilizada nas doses
recomendadas, é desconhecida.

A administração concomitante do Cloridrato de Loperamida
(substância ativa) (dose única de 4 mg) e itraconazol, um inibidor
da CYP3A4 e glicoproteína-P, resultou em aumento de 3 a 4 vezes nos
níveis plasmáticos do Cloridrato de Loperamida (substância
ativa). No mesmo estudo, a genfibrozila, um inibidor de CYP2C8,
aumentou o Cloridrato de Loperamida (substância ativa) em
aproximadamente 2 vezes. A combinação de itraconazol e genfibrozila
resultou em um aumento nos níveis de pico plasmático do Cloridrato
de Loperamida (substância ativa) de 4 vezes e um aumento na
exposição total plasmática de 13 vezes. Estes aumentos não foram
associados aos efeitos no sistema nervoso central (SNC) conforme
medido pelos testes psicomotores (isto é, sonolência subjetiva e
teste de substituição de símbolos por dígitos).

A administração concomitante de Cloridrato de Loperamida
(substância ativa) (dose única de 16 mg) e cetoconazol, um inibidor
de CYP3A4 e glicoproteína-P, resultou em um aumento de 5 vezes nas
concentrações plasmáticas de Cloridrato de Loperamida (substância
ativa). Este aumento não foi associado com o aumento dos efeitos
farmacodinâmicos, medidos por pupilometria.

O tratamento concomitante com desmopressina via oral resultou em
um aumento de 3 vezes nas concentrações plasmáticas de
desmopressina, provavelmente devido à menor motilidade
gastrointestinal.

É esperado que os medicamentos com propriedades farmacológicas
semelhantes possam potencializar o efeito do Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) e aqueles medicamentos que aceleram o
trânsito intestinal possam diminuir seu efeito.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Imosec®.

Ação da Substância Kaosec

Resultados de Eficácia


Diarreia aguda

A eficácia de 2 mg de Cloridrato de Loperamida (substância
ativa) em cápsulas para o tratamento de diarreia aguda foi
estabelecida em 2 estudos clínicos randomizados, duplo-cegos,
controlados por placebo (N=376, pacientes com idade entre 9 e 85
anos), sendo que em um deles também foi incluído outro grupo
controlado por ativo (difenoxilato e clioquinol +
fanquinona).1,2

Uma dose única de 4 mg de Cloridrato de Loperamida (substância
ativa) (duas cápsulas de 2 mg) aumentou significativamente o tempo
entre a administração da dose e a primeira ocorrência de fezes não
uniformes e propiciou a uma menor recorrência de fezes não
uniformes ao final de 24 horas de estudo quando comparado com
placebo (uma diferença significativa a favor do Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) foi observada assim que completada 1
hora após a administração em 1 estudo).1,2 O Cloridrato
de Loperamida (substância ativa) também demonstrou reduzir a
necessidade de tratamento antidiarreico adicional com difenoxilato
quando comparado com placebo.2 Em dois estudos clínicos
adicionais, randomizados, controlados (N= 670, pacientes com idade
16 entre 75 anos), Cloridrato de Loperamida (substância ativa) (até
16 mg ao dia) foi comparada com placebo e óxido de Cloridrato de
Loperamida (substância ativa). Em ambos estudos, o tempo médio
para completo alívio da diarreia foi significativamente (p ≤ 0,007)
mais curto com o Cloridrato de Loperamida (substância ativa) (27,00
e 17,30 horas) quando comparadas com placebo (45,15 e 37,00 horas).
Os benefícios do Cloridrato de Loperamida (substância ativa)
versus placebo foram evidentes nas primeiras duas horas
após o início do tratamento.3,4

A eficácia do Cloridrato de Loperamida (substância ativa)
também foi estabelecida em estudos clínicos controlados por outros
medicamentos antidiarreicos. Em dois estudos clínicos randomizados,
duplo-cego, comparando cápsulas de Cloridrato de Loperamida
(substância ativa) de 2 mg (até 16 mg ou 20 mg/dia) e o tratamento
com difenoxilato durante um período de 72 horas (N=954, com idade
entre 10 e 99 anos), o Cloridrato de Loperamida (substância ativa)
levou a uma melhora significativa no controle da diarreia durante
todo o período do estudo em doses significativamente reduzidas. O
tempo para início da ação antidiarreica foi menor para Cloridrato
de Loperamida (substância ativa) quando comparada com
difenoxilato.5,6 Em dois estudos clínicos randomizados,
controlados, abertos comparando Cloridrato de Loperamida
(substância ativa) líquida (0,2 mg/mL) com salicilato de bismuto
monobásico (N=203) ou atapulgite (N=194) em adultos com idade ≥ 18
anos com diarreia aguda, o Cloridrato de Loperamida (substância
ativa) reduziu significativamente o número médio de fezes não
uniformes nas primeiras 12 horas após o tratamento quando comparado
com cada medicamento controle. Além disso, o Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) reduziu o tempo para a última
evacuação com fezes não uniformes quando comparada com cada
medicamento controle (estatisticamente significativo
versus salicilato de bismuto monobásico
isolado).7,8

Diarreia crônica

Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego, controlado por
placebo avaliou-se a eficácia de comprimidos de Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) de 2 mg com 40 pacientes (38
completaram o tratamento) com diarreia crônica inespecífica. Após
uma semana de tratamento, pacientes tratados com Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) tiveram significativamente mais
respostas satisfatórias (definidas como ≤ 2 evacuações ao dia)
quando comparada com pacientes tratados com placebo (p lt;
0,001).9

Três estudos clínicos randomizados, duplo-cego, cruzados (N=85)
demonstrou que cápsulas de Cloridrato de Loperamida (substância
ativa) de 2 mg (até 10 a 16 mg/dia) são mais efetivas que
difenoxilato (mais sulfato de atropina) no controle de diarreia
crônica com causas variadas, incluindo após ressecção intestinal. A
duração de cada tratamento variou de 25 dias a 49 dias. O
Cloridrato de Loperamida (substância ativa) foi significativamente
melhor na redução do número de evacuações ao dia e/ou melhorou a
consistência fecal quando comparada com difenoxilato10, 11,
12
. Em dois desses estudos, os benefícios do Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) foram observados em doses menores
quando comparada com difenoxilato10,12 .

Ileostomias

Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego, controlado por
placebo, cruzado, com 20 pacientes com ileostomias, tratados com 2
mg de Cloridrato de Loperamida (substância ativa) para 7 dias (4
cápsulas para os primeiros 4 dias e um aumento de 6 cápsulas ao dia
nos 3 dias finais, se necessário) significativamente reduziu a
produção de fezes quando comparada com placebo (p lt;
0,001).13

Em um estudo clínico randomizado, duplo-cego, as cápsulas de
Cloridrato de Loperamida (substância ativa) (4 mg, três vezes ao
dia) foram tão efetivas quanto o fosfato de codeína, levando a uma
redução significativa na produção de fecal diária e na composição
de água, com menores efeitos adversos e em uma perda diária de
sódio, potássio e cloreto reduzidas.14

Referências bibliográficas

1. Amery W, Duyck F, Polak J, et
al. A multicentre double-blind study in acute diarrhoea comparing
loperamide (R 18553) with two common antidiarrhoeal agents and a
placebo. Curr Ther Res, 1975;17(3):263-270.
2. Nelemans FA, Zelvelder WG. A double-blind placebo-controlled
trial of Loperamide (Imodium®) in acute diarrhoea. J
Drug Res, 1976;2:54-59.
3. Hughes IW. First-line treatment in acute non-dysenteric
diarrhoea: clinical comparison of loperamide oxide, loperamide and
placebo. Br J Clin Pract, 1995;49(4):181-185.
4. Van den Eynden B, Spaepen W. New approaches to the treatment of
patients with acute, nonspecific diarrhea: a comparison of the
effects of loperamide and loperamide oxide. Curr Ther Res,
1995;56(11):1132-1141.
5. Cornett JWD, Aspeling RL, Mallegol D. A double-blind comparative
evaluation of loperamide versus diphenoxylate with atropine in
acute diarrhea. Curr Ther Res, 1977;21(5):629-637.
6. Dom J, Leyman R, Schuermans V, et al. Loperamide (R 18 553), a
novel type of antidiarrheal agent. Part 8: Clinical investigation.
Use of a flexible dosage schedule in a double-blind comparison of
loperamide with diphenoxylate in 614 patients suffering from acute
diarrhea. Arzneim-Forsch, 1974;24(10):1660-1665.
7. DuPont HL, Ericsson CD, DuPont MW, et al. A randomized,
open-label comparison of nonprescription loperamide and attapulgite
in the symptomatic treatment of acute diarrhea. Am J Med,
1990;88(6A):20S23S.
8. DuPont HL, Flores Sanchez J, Ericsson CD, et al. Comparative
efficacy of loperamide hydrochloride and bismuth subsalicylate in
the management of acute diarrhea. Am J Med,
1990;88(6A):15S-19S.
9. Barbezat GO, Clain JE, Halter F. A double-blind trial of
loperamide in the treatment of chronic diarrhoea. S Afr Med J,
1979;55(13):502-503.
10. Bergman L, Djärv L. A comparative study of loperamide and
diphenoxylate in the treatment of chronic diarrhoea caused by
intestinal resection. Ann Clin Res, 1981;13(6):402 – 405.
11. Palmer KR, Corbett CL, Holdsworth CD. Double-blind cross-over
study comparing loperamide, codeine and diphenoxylate in the
treatment of chronic diarrhea. Gastroenterology,
1980;79(6):1272-1275.
12. Pelemans W, Vantrappen F. A double blind crossover comparison
of loperamide with diphenoxylate in the symptomatic treatment of
chronic diarrhea. Gastroenterology, 1976;70(6):1030-1034.
13. Tytgat GN, Huibregtse K. Loperamide and ileostomy
output-placebo–controlled double-blind crossover study. Br Med J,
1975;2(5972):667.
14. King RF, Norton T, Hill GL. A double-blind crossover study of
the effect of loperamide hydrochloride and codeine phosphate on
ileostomy output. Aust N Z J Surg, 1982;52(2):121-124.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Imosec®.

Características Farmacológicas


Estudos clínicos têm demonstrado que o início da ação do
Cloridrato de Loperamida (substância ativa) no controle da diarreia
aguda ocorre dentro das primeiras 1 a 2 horas seguidas da primeira
dose.

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Cloridrato de Loperamida (substância ativa) se liga ao
receptor opiáceo da parede do intestino. Consequentemente, inibe a
liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo os
movimentos peristálticos propulsivos e aumentando o tempo de
trânsito intestinal. O Cloridrato de Loperamida (substância ativa)
aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência
e incontinência fecal.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A maioria do Cloridrato de Loperamida (substância ativa)
ingerida é absorvida do intestino, entretanto, como um resultado de
metabolismo de primeira passagem significativo, a
biodisponibilidade sistêmica é somente de aproximadamente 0,3%.

Distribuição

Estudos de distribuição em ratos demonstraram alta afinidade
pela parede intestinal, com uma preferência a se ligar aos
receptores da camada do músculo longitudinal. O Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) ligada às proteínas plasmáticas é de
95%, principalmente a albumina. Dados de estudos não clínicos
demonstraram que o Cloridrato de Loperamida (substância ativa) é um
substrato da glicoproteína-P.

Metabolismo

O Cloridrato de Loperamida (substância ativa) é quase
completamente extraída pelo fígado, onde é predominantemente
metabolizada, conjugada e excretada pela bile. A N-desmetilação
oxidativa é a principal via metabólica para o Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) e é mediada principalmente pela
CYP3A4 e CYP2C8. Devido aos efeitos intensos de primeira passagem,
as concentrações plasmáticas do ativo inalterado permanecem
extremamente baixas.

Eliminação

A meia-vida do Cloridrato de Loperamida (substância ativa) em
homens é de aproximadamente 11 horas, com uma faixa de variação de
9 a 14 horas. A excreção do Cloridrato de Loperamida (substância
ativa) inalterada e de seus metabólitos ocorre principalmente pelas
fezes.

Dados pré-clínicos

Estudos de toxicidade crônica de dose repetida do Cloridrato de
Loperamida (substância ativa) por até 12 meses no cão e 18 meses no
rato não mostraram qualquer efeito tóxico além de alguma redução no
ganho de peso corpóreo e no consumo de alimentos em doses diária de
até 5 mg/kg/dia (8 vezes o Nível Máximo de Uso em Humanos (NMUH, 16
mg/50 kg/dia) e 40 mg/kg/dia (20 vezes o NMUH), respectivamente,
com base em comparações de dose/área de superfície corporal
(mg/m2 ). Nestes estudos, os Níveis de Efeito Não Tóxico
(NENT) foram 0,3 mg/kg/dia (0,5 vezes o NMUH) e 2,5 mg/kg/dia (1,3
vezes o NMUH) em cães e ratos, respectivamente.

Dentro da sua variação de concentração terapeuticamente
relevante e em múltiplos significativos desta variação (até 47
vezes), o Cloridrato de Loperamida (substância ativa) não
apresentou efeitos eletrofisiológicos cardíacos significativos. No
entanto, em concentrações extremamente elevadas, associadas a
superdose intencional, o Cloridrato de Loperamida (substância
ativa) apresentou ações cardíacas eletrofisiológicas com inibição
do potássio (hERG) e correntes de sódio, e arritmias in
vitro
e em modelos animais in vivo.

Carcinogenicidade e mutagenicidade

Os resultados de estudos in vivo e in vitro
realizados indicaram que o Cloridrato de Loperamida (substância
ativa) não é genotóxica. Nenhum potencial carcinogênico foi
identificado.

Em estudos da reprodução onde ratas grávidas foram tratadas
durante a gestação e/ou lactação, doses muito altas de Cloridrato
de Loperamida (substância ativa) (40 mg/kg/dia – 20 vezes o NMUH)
resultaram em toxicidade materna, comprometimento da fertilidade e
redução da sobrevida dos fetos/filhotes. Doses menores que Noael
(≥10 mg/kg – 5 vezes o NMUH) não tiveram efeito na saúde materna ou
fetal e não afetaram o desenvolvimento perinatal e pós-natal.

Os efeitos pré-clínicos foram observados apenas em exposições
consideradas suficientemente acima da exposição máxima em humanos,
indicando pequena relevância para o uso clínico.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Imosec®.

Cuidados de Armazenamento do Kaosec

Você deve conservar Kaosec em temperatura ambiente (entre 15°C e
30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Os comprimidos de Kaosec são brancos, circulares, isentos de
partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Kaosec

Registro MS: 1.1717. 0026

Responsável Técnico:

Dra. Anna K. F. Andrade
CRF/MG: 20.792

Pharmascience Laboratórios LTDA

Rua Texaco, no 640 – Jardim Piemonte
CEP 32689-322
Betim – MG
CNPJ: 25.773.037/0001-83
Indústria brasileira

SAC:

0800 037 5000

Venda sob prescrição médica.

Kaosec, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

Compartilhe esta página!

Visualizando 1 post (de 1 do total)
  • Autor
    Posts
  • #7923
    Anônimo
    Convidado

    Kaosec Bula

    Compartilhe suas experiências sobre este medicamento com outros usuários.
      • Utilizou este Remédio para?
      • Efeitos colaterais.
      • Resultados.
      • Indicações, sugestões e dicas!
    Acessar a Bula do medicamento.
    Kaosec Bula Completa extraída da Anvisa
Visualizando 1 post (de 1 do total)
  • Você deve fazer login para responder a este tópico.
Scroll to top