Kalist Bula

Kalist

Como Kalist funciona?


A substância ativa deste medicamento, o dienogeste, é um
hormônio que age diminuindo a produção e a ação de um outro
hormônio do organismo – o estradiol – no endométrio (camada de
tecido que reveste a parede interna do útero), levando à redução da
produção de células do tecido afetado (endométrio).

Contraindicação do Kalist

Você não deve tomar Kalist se apresentar qualquer uma
das condições descritas abaixo. Caso você apresente alguma das
condições a seguir, consulte seu médico antes de iniciar o uso de
Kalist:

  • Se você apresenta coágulos sanguíneos (distúrbio
    tromboembólico). A trombose é a formação de um coágulo que
    pode ocorrer, por exemplo, nas veias das pernas (trombose venosa
    profunda) e nos vasos dos pulmões (embolia pulmonar);
  • Se você tem ou já teve doença arterial grave, incluindo doença
    cardiovascular, como ataque do coração (infarto), derrame ou
    doença do coração que diminui o fornecimento de sangue oxigenado ao
    coração (angina pectoris);
  • Se você tem diabetes mellitus com lesão de vasos
    sanguíneos;
  • Se você tem ou já teve doença grave do fígado (cujos sintomas
    podem ser amarelamento da pele ou coceira em todo o corpo) e o
    funcionamento do seu fígado ainda não voltou ao normal;
  • Se você tem ou já teve tumor no fígado (benigno ou
    maligno);
  • Se você tem ou já teve algum tipo de câncer que pode se
    desenvolver sob a influência de hormônios sexuais (por exemplo,
    câncer de mama ou dos órgãos genitais);
  • Se você tem sangramento vaginal de causa desconhecida;
  • Se você for alérgica ao dienogeste ou a qualquer outro
    componente de Kalist.

Se alguma destas condições aparecer pela primeira vez
durante o uso de Kalist, pare de tomá-lo e consulte seu médico
imediatamente.

Como usar o Kalist

A ingestão dos comprimidos de Kalist pode ser iniciada em
qualquer dia do ciclo menstrual. A dose recomendada de Kalist é de
um comprimido por dia sem intervalo de pausa, tomado,
preferencialmente, no mesmo horário todos os dias, com um pouco de
líquido, se necessário. Os comprimidos devem ser tomados
continuamente, independentemente de sangramento vaginal.

Portanto, ao término de uma cartela, outra deve ser iniciada a
seguir, sem interrupção.

Crianças e adolescentes

O Kalist não é indicado para crianças antes da menarca. A
segurança e eficácia de Kalist em adolescentes (menarca a 18 anos)
ainda não foi totalmente estabelecida.

Pacientes com alteração do funcionamento dos
rins

Não há dados que sugiram a necessidade de ajuste de dose em
pacientes com alteração da função dos rins.

Duração do Tratamento

O seu médico irá informar por quanto tempo você deve tomar
Kalist.

O que devo fazer em caso de distúrbios gastrintestinais
(no estômago e nos intestinos), como vômito ou diarreia
intensa?

Se ocorrer vômito ou diarreia intensa, a substância ativa
do comprimido pode não ter sido absorvida completamente. Se ocorrer
vômito no período de 3 a 4 horas após a ingestão do comprimido, é
como se você tivesse esquecido de tomá-lo.

Portanto, siga o mesmo procedimento indicado no item “O que devo
fazer quando eu me esquecer de usar Kalist?”, logo abaixo. Consulte
seu médico em quadros de diarreia intensa.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Kalist?


A eficácia de Kalist pode ser diminuída em caso de esquecimento
da tomada do medicamento, vômitos e/ou diarreia intensos (se
ocorrerem dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de um comprimido).
Em caso de esquecimento, tome apenas um comprimido assim que se
lembrar e continue no dia seguinte a tomar os comprimidos no
horário habitual. Um comprimido não absorvido devido a vômito ou
diarreia deve ser igualmente substituído por outro comprimido.

Se você interromper a ingestão de Kalist, os sintomas originais
de endometriose podem voltar a ocorrer.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Kalist

Consulte o seu médico antes de tomar
Kalist.

Nesta bula estão descritas situações em que o uso de Kalist deve
ser descontinuado, e outras que pode haver diminuição da sua
eficácia.

Com base nos dados científicos disponíveis, a ovulação é inibida
na maioria das pacientes durante o tratamento com Kalist.
Entretanto, Kalist não é um contraceptivo. Para evitar a gravidez
durante o tratamento com o produto, você deve evitar relação sexual
ou então utilizar adicionalmente um método contraceptivo
não-hormonal, como por exemplo, preservativo ou outro método de
barreira. Não utilize o método de ritmo ou da temperatura, pois
estes métodos podem não ser eficazes, uma vez que Kalist modifica
as variações comuns da temperatura e do muco cervical que ocorrem
durante o ciclo menstrual.

Se o Kalist for utilizado na presença de qualquer uma das
condições listadas a seguir, você precisará ser mantida sob
cuidadosa observação. Fale com seu médico.

Informe seu médico antes de iniciar o uso de Kalist se
você apresenta qualquer uma das condições a seguir:

  • Se você já apresentou tromboembolismo venoso ou algum familiar
    direto apresentou trombose (tromboembolismo venoso em um irmão ou
    parente de idade relativamente jovem);
  • Se você fuma;
  • Se você está acima do peso;
  • Se algum familiar direto teve câncer de mama;
  • Se você tem depressão;
  • Se você tem pressão arterial alta ou passou a ter pressão
    arterial alta durante o uso de Kalist;
  • Se você desenvolver doença do fígado enquanto estiver tomando
    Kalist. Os sintomas podem incluir amarelamento da pele ou dos
    olhos, ou coceira em todo o corpo. Informe seu médico se você
    apresentou estes sintomas durante uma gravidez anterior;
  • Se você tem ou teve diabetes temporariamente durante gravidez
    anterior;
  • Se você já teve cloasma (manchas marrom-amareladas na pele,
    particularmente do rosto); neste caso, evite exposição ao sol ou
    aos raios ultravioleta;
  • Se você teve uma gravidez ectópica (quando o embrião se
    desenvolve fora do útero) ou tem algum problema nas trompas
    (trompas de Falópio).

Se alguma das condições acima aparecer pela primeira vez,
reaparecer ou piorar durante o uso de Kalist, consulte seu
médico.

Kalist e a Trombose

Trombose é a formação de um coágulo sanguíneo que pode bloquear
uma veia ou uma artéria (embolia).

A trombose, às vezes, ocorre nas veias profundas das pernas
(trombose venosa profunda). Se um coágulo se deslocar das veias
onde foi formado, e alcançar e bloquear as artérias dos pulmões,
pode causar a chamada “embolia pulmonar”.

A trombose venosa profunda é uma ocorrência rara, que pode se
desenvolver se você estiver ou não tomando Kalist. Ela também pode
ocorrer durante a gravidez.

O risco de tromboembolismo (trombose venosa profunda, embolia
pulmonar) parece ser ligeiramente mais alto em usuárias de
medicamentos hormonais (contendo progestógenos), como Kalist, do
que em nãousuárias, mas este risco não é tão elevado quanto o risco
durante a gestação.

O risco de tromboembolismo aumenta, por
exemplo:

  • Com o aumento da idade;
  • Se você está acima do peso;
  • Se você teve tromboembolismo;
  • Se algum dos seus familiares direto teve trombose venosa
    (tromboembolismo em um irmão ou parente em idade relativamente
    jovem).

O risco de apresentar trombose venosa profunda é temporariamente
aumentado como resultado de uma cirurgia ou imobilização prolongada
(por exemplo, quando você fica acamada com a(s) perna(s)
engessada(s) ou com tala). Mulheres em uso de Kalist podem
apresentar risco ainda maior.

Informe seu médico que você está utilizando Kalist com bastante
antecedência em caso de qualquer hospitalização ou cirurgia
programada.

Seu médico poderá solicitar a interrupção do tratamento com
Kalist algumas semanas antes da cirurgia ou do tempo previsto de
imobilização. Seu médico também irá informar quando você pode
começar a tomar Kalist novamente, após sua recuperação.

O risco de tromboembolismo também está aumentado logo após o
parto. Muito raramente também podem ocorrer coágulos em vasos
sanguíneos do coração (causando ataque cardíaco ou infarto) ou do
cérebro (causando derrame).

Estudos mostram que há pequena ou nenhuma evidência para
associação entre medicamentos contendo progestógenos como Kalist e
o risco aumentado de ataque do coração ou derrame. O risco destes
eventos está mais relacionado ao aumento da idade,
hipertensão e tabagismo. Em mulheres com hipertensão, o risco
de derrame pode ser um pouco aumentado por medicamentos contendo
progestógenos, como Kalist.

Se você desenvolver pressão arterial alta durante o uso de
Kalist, fale com seu médico, ele pode recomendar que você
interrompa o tratamento. Em raras ocasiões a trombose pode causar
deficiências graves e permanentes ou mesmo ser fatal.

Se você observar possíveis sinais de trombose, pare de tomar
Kalist e consulte imediatamente seu médico.

Kalist e o Câncer

Os seguintes achados relativos aos contraceptivos orais
combinados (“pílula”) também podem ser verdadeiros para usuárias de
Kalist, embora as evidências não sejam conclusivas para os
medicamentos que contém somente progestógenos, como Kalist.

O câncer de mama foi diagnosticado com frequência levemente
maior em mulheres usuárias de pílula do que em mulheres da mesma
idade não-usuárias de pílula.

Este ligeiro aumento no número de diagnósticos de câncer de mama
desaparece gradualmente ao longo de 10 anos após a interrupção do
uso da pílula. Não se sabe se essa diferença é causada pela
pílula. É possível que as mulheres tenham sido examinadas com mais
frequência e por isso o câncer de mama foi diagnosticado mais
precocemente.

Raramente, tumores do fígado e, ainda mais raramente, tumores
malignos do fígado foram relatados em usuárias de pílula. Estes
tumores podem levar a sangramento interno (hemorragia interna).
Consulte seu médico imediatamente se você apresentar dor muito
intensa no abdome.

Alterações no padrão de sangramento

O tratamento com Kalist altera o padrão do sangramento
menstrual na maioria das mulheres. O sangramento uterino, por
exemplo, em mulheres com adenomiose ou leiomioma uterinos, pode ser
agravado com Kalist.

Se o sangramento for intenso e contínuo, pode causar
anemia (grave em alguns casos). Nestes casos, consulte seu
médico, ele pode recomendar que você interrompa o tratamento com
Kalist.

Outras condições

Uma vez que Kalist não deve ser utilizado durante a gravidez,
recomenda-se que você utilize métodos não-hormonais de
contracepção, tal como um método de barreira (por exemplo,
preservativo) para prevenir a gravidez. Você não deve utilizar
contraceptivos contendo hormônios sexuais de nenhuma forma
(comprimido, adesivo, sistema intrauterino) enquanto estiver usando
Kalist.

Se excepcionalmente você ficar grávida durante o tratamento com
dienogeste (medicamento que contém progestógeno), a probabilidade
de ocorrer uma gravidez extrauterina (quando o embrião se
desenvolve fora do útero) é mais alta. Informe seu médico antes de
iniciar o uso de Kalist se você já teve uma gravidez extrauterina
ou se tem algum problema nas trompas (trompas de Falópio).

Se você apresentar sintomas abdominais sem razão aparente, que
sejam diferentes dos sintomas de endometriose que você já
apresenta comumente, consulte imediatamente seu médico, pois existe
a possibilidade de ser uma gravidez extrauterina.

Folículos ovarianos persistentes (frequentemente chamados de
“cistos funcionais de ovário”) podem ocorrer durante o uso de
Kalist. A maioria destes folículos não está associada a qualquer
sintoma.

Se você apresentar sintomas abdominais diferentes dos sintomas
de endometriose que você tem comumente, consulte imediatamente seu
médico. Na maioria dos casos os folículos aumentados desaparecem
espontaneamente após 2 ou 3 meses de observação.

Quando você deve consultar seu médico:

Exames regulares

Durante o tratamento com Kalist, seu médico irá solicitar seu
retorno para realizar exames regulares.

Consulte seu médico assim que possível se:

  • Você notar quaisquer alterações na sua saúde, especialmente
    envolvendo qualquer um dos itens mencionados nesta bula (veja
    também os itens “Quando não devo usar este medicamento?” e “O que
    devo saber antes de usar este medicamento?”; não se esqueça dos
    itens relacionados aos seus familiares diretos);
  • Se você sentir um caroço na mama;
  • Se você for utilizar outros medicamentos;
  • Se você for ficar imobilizada ou for submetida a uma cirurgia
    (consulte seu médico pelo menos 4 semanas antes desses
    procedimentos);
  • Se você apresentar sangramento vaginal intenso não usual;
  • Se você suspeitar que está grávida (não inicie a próxima
    cartela antes de falar com seu médico);
  • Se você apresentar sintomas abdominais sem causa aparente,
    especialmente se forem diferentes dos sintomas de endometriose que
    você tem comumente, consulte imediatamente seu médico, pois existe
    a possibilidade de ser uma gravidez extrauterina ou sangramento
    interno (hemorragia interna) causado por um tumor de fígado.

Pare de tomar Kalist e consulte seu médico imediatamente
se você observar possíveis sinais de trombose, tais
como:

  • Tosse incomum;
  • Dor severa no peito que pode alcançar o braço esquerdo;
  • Falta de ar;
  • Qualquer dor de cabeça incomum, intensa ou prolongada ou
    crise de enxaqueca;
  • Perda parcial ou completa da visão, ou visão dupla;
  • Gagueira (fala arrastada) ou dificuldade para falar;
  • Alterações repentinas na capacidade para ouvir, sentir cheiro
    ou sabor;
  • Tontura ou desmaio;
  • Fraqueza ou adormecimento de qualquer parte do corpo;
  • Dor intensa no abdome;
  • Dor intensa ou inchaço de qualquer uma das pernas.

Pacientes com alteração das funções do
fígado

Não tome Kalist se você tiver alteração da função do fígado.

Interações medicamentosas

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você estiver usando ou
usou recentemente qualquer outro medicamento, inclusive aqueles
adquiridos sem prescrição médica. Também informe para qualquer
outro médico ou dentista que prescrever outros medicamentos que
você está tomando dienogeste.

O efeito de dienogeste pode ser reduzido por
medicamentos contendo Erva-de-São-João e medicamentos usados para o
tratamento de

  • Epilepsia (por exemplo, fenitoína, barbitúricos, primidona,
    carbamazepina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato);
  • Tuberculose (por exemplo, rifampicina);
  • Outras infecções (antibióticos, tais como griseofulvina).

Os níveis de dienogeste no sangue podem aumentar com o
uso dos seguintes medicamentos e substâncias

  • Antifúngicos (por exemplo, itraconazol, voriconazol,
    fluconazol);
  • Antibióticos (eritromicina, claritromicina);
  • Medicamentos para pressão arterial (por exemplo, diltiazem,
    verapamil). Os medicamentos a seguir podem apresentar um efeito
    variável nos níveis de dienogeste no seu sangue:
  • Inibidores da protease e inibidores não nucleosídeos da
    transcriptase reversa para infecções por HIV/vírus da hepatite
    C.
  • Dienogeste com alimentos e bebidas

Durante o tratamento com dienogeste, você deve evitar beber suco
de toranja (“grapefruit”), pois os níveis de dienogeste em
seu sangue podem se elevar e aumentar o risco de efeitos
colaterais.

Outras interações

O uso de progestógenos pode influenciar os resultados de certos
exames laboratoriais. Informe ao laboratório que você usa
dienogeste e fale com seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informações ao paciente

Antes de iniciar o uso de um medicamento, é importante ler as
informações contidas na bula, verificar o prazo de validade e a
integridade da embalagem. Mantenha a bula do produto sempre em mãos
para qualquer informação necessária.

Leia com atenção as informações presentes na bula antes de usar
o produto, pois ela contém informações sobre os benefícios e os
riscos associados ao uso do produto. Você também encontrará
informações sobre o uso adequado do medicamento. Converse com o seu
médico para obter mais esclarecimentos sobre a ação do produto e
sua utilização.

Em caso de agravamento de qualquer reação adversa ou
ocorrência de uma reação adversa que não esteja listada nesta bula,
consulte seu médico.

Reações Adversas do Kalist

Como todos os medicamentos, Kalist pode causar efeitos
indesejáveis, embora nem todas as pessoas apresentem estes efeitos.
As reações adversas podem ser mais frequentes durante os primeiros
meses após o início do tratamento com Kalist e geralmente
desaparecem com o uso continuado.

Embora o seu fluxo menstrual possa permanecer inalterado, você
também pode apresentar alterações em seu padrão de sangramento,
como por exemplo, sangramento frequente, pouco frequente,
irregular, prolongado ou este pode ser interrompido
completamente.

Além das reações adversas listadas em outras seções (por
exemplo, “Kalist e a trombose” e “Kalist e o câncer”), a seguir,
são descritas as reações adversas que podem ocorrer com dienogeste
em ordem de frequência:

Comum (pode afetar até 1 em 10 usuárias)

  • Aumento de peso;
  • Humor deprimido, problemas para dormir, nervosismo, perda do
    interesse sexual ou humor alterado;
  • Dor de cabeça ou enxaqueca;
  • Náuseas, dor abdominal, gases, barriga inchada ou vômito;
  • Espinhas (acne) ou perda de cabelo;
  • Dor nas costas;
  • Desconforto nas mamas, cisto de ovário ou ondas de calor;
  • Sangramento vaginal/uterino, incluindo manchas
    (gotejamento);
  • Fraqueza ou irritabilidade.

Incomum (pode afetar até 1 em 100 usuárias)

  • Anemia;
  • Perda de peso ou aumento de apetite;
  • Ansiedade, depressão ou oscilações de humor;
  • Desequilíbrio do sistema nervoso autônomo (que controla funções
    involuntárias do organismo, tal como a transpiração) ou distúrbios
    da atenção;
  • Ressecamento dos olhos;
  • Zumbidos;
  • Problemas circulatórios inespecíficos ou palpitações;
  • Pressão arterial baixa;
  • Falta de ar;
  • Diarreia, constipação, desconforto abdominal, inflamação do
    estômago e intestino (inflamação gastrintestinal), inflamação da
    gengiva (gengivite);
  • Ressecamento da pele, suor excessivo, coceira em todo o corpo,
    padrão masculino de crescimento de pelos (hirsutismo), unhas
    frágeis, caspa, dermatite, crescimento anormal de cabelo,
    hipersensibilidade à luz ou problemas na pigmentação da pele;
  • Dor nos ossos, espasmos musculares, dor e/ou sensação de peso
    nos braços, mãos, pernas ou pés;
  • Infecção do trato urinário;
  • Candidíase vaginal, ressecamento da região genital, corrimento
    vaginal, dor pélvica, inflamação por atrofia da mucosa da vulva e
    da vagina com corrimento (vulvovaginite atrófica) ou caroço(s) nas
    mamas (massa, doença fibrocística ou endurecimento das mamas);
  • Inchaço por retenção de líquidos.

Se você apresentar qualquer reação adversa, inclusive uma
possível reação que não esteja descrita nesta bula, fale com seu
médico.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as
pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo
que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos
adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu
médico ou cirurgião-dentista.

População Especial do Kalist

População idosa (65 anos de idade ou mais)

Não há indicação relevante de Kalist para a população idosa.

Gravidez e amamentação

Os poucos dados disponíveis sobre mulheres expostas ao Kalist
durante a gravidez não revelaram risco especial. Entretanto, Kalist
não deve ser utilizado por mulheres grávidas, pois não há
necessidade de tratar a endometriose durante a gravidez. O seu
médico irá se certificar de que você não está grávida antes de
iniciar o tratamento com Kalist.

O tratamento com Kalist durante a amamentação não é recomendado.
Dados disponíveis indicam que o dienogeste passa para o leite
materno.

Deve-se decidir sobre a descontinuação da amamentação ou do
tratamento com Kalist considerando os benefícios da amamentação
para a criança e os benefícios do tratamento com dienogeste para a
mulher.

Fertilidade

Com base nos dados disponíveis, a ovulação é inibida na maioria
das pacientes durante o tratamento com Kalist, entretanto, Kalist
não é um contraceptivo. Deve-se utilizar um método contraceptivo
não-hormonal como meio de prevenção da gravidez.

Baseado em dados disponíveis, o ciclo menstrual retorna ao
normal no período de 2 meses após a interrupção do tratamento com
Kalist.

Peça orientações ao seu médico ou farmacêutico antes de
usar Kalist ou qualquer outro medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Habilidade para dirigir veículos e operar
máquinas

Não foram observados efeitos.

Composição do Kalist

Apresentações

Comprimidos 2 mg. Embalagens com 28 ou 84 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de Kalist contém:

Dienogeste 2mg.

Excipientes:

povidona, lactose monoidratada, amido, crospovidona, talco,
estearato de magnésio.

Superdosagem do Kalist

Você não deve tomar mais comprimidos de Kalist do que a
quantidade indicada pelo seu médico.

Não houve relatos de efeitos prejudiciais graves da ingestão de
muitos comprimidos de Kalist de uma só vez. Não há antídoto
específico. Se você descobrir que uma criança tomou este
medicamento, procure seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Kalist

Deve-se consultar também as informações contidas na bula do
medicamento utilizado concomitantemente para verificar possíveis
interações.

Efeitos de outros medicamentos sobre
Dienogeste

As progestinas, incluindo o Dienogeste (substância ativa), são
metabolizadas principalmente pela enzima 3A4 do sistema do
citocromo P450 (CYP 3A4) localizado na mucosa intestinal e no
fígado. Portanto, indutores ou inibidores do CYP3A4 podem afetar o
metabolismo de um progestógeno.

A depuração aumentada de hormônios sexuais devido à indução
enzimática pode diminuir o efeito terapêutico de Dienogeste
(substância ativa) e resultar em reações adversas, tais como
alterações no perfil de sangramento uterino.

A depuração reduzida de hormônios sexuais devido à inibição
enzimática pode aumentar a exposição ao Dienogeste (substância
ativa) e resultar em reações adversas.

Substâncias que aumentam a depuração de hormônios
sexuais (redução da eficácia pela indução enzimática), por
exemplo:

fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina e
possivelmente também oxcarbazepina, topiramato, felbamato,
griseofulvina e produtos contendo erva-de-São-João.

A indução enzimática já pode ser observada após alguns dias de
tratamento. De modo geral, observa-se indução enzimática máxima
dentro de algumas semanas. Após a interrupção do tratamento a
indução enzimática pode ser mantida durante aproximadamente 4
semanas.

O efeito indutor da rifampicina sobre o CYP3A4 foi estudado em
mulheres sadias na pósmenopausa. A coadministração de rifampicina
com comprimidos de valerato de estadiol/Dienogeste (substância
ativa) causou quedas significativas das concentrações no estado de
equilíbrio e nas exposições sistêmicas do Dienogeste (substância
ativa). A exposição sistêmica ao Dienogeste (substância ativa) no
estado de equilíbrio, medida pela área sob a curva (0 – 24h), foi
diminuída em cerca de 83%.

Substâncias com efeitos variáveis na depuração de
hormônios sexuais, por exemplo:

Quando coadministrados com hormônios sexuais, muitos inibidores
das proteases e inibidores não nucleosídeos da transcriptase
reversa dos vírus da imunodeficiência humana (HIV) e da hepatite C
(HCV), podem aumentar ou diminuir as concentrações plasmáticas da
progestina. Em alguns casos, estas alterações podem ser
clinicamente relevantes.

Substâncias que diminuem a depuração de hormônios
sexuais (inibidores enzimáticos):

O Dienogeste (substância ativa) é um substrato da enzima 3A4 do
citocromo P450 (CYP). Inibidores potentes e moderados do CYP3A4,
tais como antifúngicos azólicos (por exemplo, itraconazol,
voriconazol, fluconazol), verapamil, macrolídeos (por exemplo,
claritromicina, eritromicina), diltiazem e suco de toranja
(“grapefruit”) podem aumentar as concentrações plasmáticas
desta progestina.

Em um estudo que investigou o efeito de inibidores do CYP3A4
(cetoconazol, eritromicina) na combinação valerato de
estradiol/Dienogeste (substância ativa), os níveis plasmáticos no
estado de equilíbrio de Dienogeste (substância ativa) aumentaram. A
coadministração com o potente inibidor cetoconazol resultou em
aumento de 2,86 vezes da AUC (0-24 h) de Dienogeste (substância
ativa), no estado de equilíbrio para o Dienogeste (substância
ativa). Quando coadministrado com o inibidor moderado eritromicina,
a AUC (0-24 h) de Dienogeste (substância ativa) no estado de
equilíbrio aumentou em 1,62 vezes. A relevância clínica destas
interações é desconhecida.

Efeitos do Dienogeste em outros
medicamentos

Com base em estudos de inibição in vitro, é improvável
que haja interação clinicamente relevante entre Dienogeste
(substância ativa) e o metabolismo de outros medicamentos mediado
pelo citocromo P450.

Outras formas de interação

O uso de progestinas pode influenciar os resultados de certos
exames laboratoriais, incluindo parâmetros bioquímicos do fígado,
da tireoide, das funções renal e adrenal, níveis plasmáticos de
proteínas (carreadoras), por exemplo, frações
lipoproteicas/lipídicas, parâmetros do metabolismo de
carboidratados e parâmetros da coagulação e fibrinólise.

De modo geral, as alterações laboratoriais permanecem dentro da
faixa normal.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Allurene.

Interação Alimentícia do Kalist

Uma refeição padronizada com alto teor de gordura não afetou a
biodisponibilidade de Dienogeste (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Allurene.

Ação da Substância Kalist

Resultados de Eficácia


Foi demonstrada a superioridade de Dienogeste (substância ativa)
em relação ao placebo na redução da dor pélvica associada à
endometriose (DPAE) e redução clinicamente significativa da dor
comparada aos valores iniciais em um estudo de 3 meses incluindo
102 pacientes com Dienogeste (substância ativa).

A DPAE foi medida em uma escala visual analógica (EVA) (0 – 100
mm). Após 3 meses de tratamento com Dienogeste (substância ativa),
foram demonstradas diferenças estatisticamente significativas em
comparação ao placebo (∆ = 12,3 mm; IC de 95%: 6,4–18,1; p lt;
0,0001) e redução clinicamente significativa da dor em comparação
com os valores iniciais (redução média = 27,4 mm ± 22,9).

Após 3 meses de tratamento, foi alcançada redução da DPAE de
cerca de 50% ou mais sem aumento relevante da medicação
concomitante para dor em 37,3% das pacientes tratadas com
Dienogeste (substância ativa) (versus placebo: 19,8%); uma
redução de DPAE de cerca de 75% ou mais sem aumento relevante da
medicação para dor foi alcançada em 18,6% das pacientes tratadas
com Dienogeste (substância ativa) (versus placebo:
7,3%).

Este estudo controlado com placebo foi estendido de forma aberta
e seus resultados demonstraram melhora contínua da endometriose
associada à dor pélvica com uma duração de tratamento de até 15
meses (redução média ao final do tratamento = 43,2 ± 21,7 mm) da
EVA.

Adicionalmente, a eficácia na dor pélvica associada à
endometriose foi demonstrada em um estudo comparativo de 6 meses
com Dienogeste (substância ativa) comparado ao análogo do GnRH
acetato de leuprorrelina (AL) incluindo 120 pacientes em tratamento
com Dienogeste (substância ativa). A DPAE também foi avaliada por
meio de EVA (0–100 mm). Foi observada redução clinicamente
significativa da dor em comparação aos valores iniciais em ambos os
grupos de tratamento (Dienogeste (substância ativa): 47,5 ± 28,8 mm
versus AL: 46,0 ± 24,8 mm). Foi demonstrada
não-inferioridade de Dienogeste (substância ativa) versus
o AL com base em uma margem pré-definida de 15 mm (p lt;
0,0001).

Três estudos incluindo um total de 252 pacientes que receberam
diariamente 2 mg de Dienogeste (substância ativa) demonstraram
redução substancial das lesões endometrióticas após 6 meses de
tratamento.

Em um estudo pequeno (n = 8 por grupo de dose), uma dose diária
de 1 mg de Dienogeste (substância ativa) demonstrou induzir um
estado anovulatório após 1 mês de tratamento. Dienogeste
(substância ativa) não foi testado para eficácia contraceptiva em
estudos maiores.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Allurene.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

O Dienogeste (substância ativa) é um derivado da nortestosterona
com atividade antiandrogênica de aproximadamente um terço da
atividade do acetato de ciproterona. O Dienogeste (substância
ativa) liga-se ao receptor de progesterona no útero humano com
apenas 10% da afinidade relativa da progesterona. Apesar de sua
baixa afinidade pelo receptor de progesterona, o Dienogeste
(substância ativa) apresenta potente efeito progestogênico in
vivo
. O Dienogeste (substância ativa) não apresenta atividade
androgênica, mineralocorticoide ou glicocorticoide significativa
in vivo.

Mecanismo de ação

O Dienogeste (substância ativa) age na endometriose reduzindo a
produção endógena de estradiol e desta forma, suprimindo os efeitos
tróficos deste hormônio tanto sobre o endométrio eutópico quanto no
ectópico. Quando administrado continuamente, o Dienogeste
(substância ativa) leva a um ambiente endócrino hipoestrogênico,
hipergestagênico, causando inicialmente decidualização do tecido
endometrial e, em seguida, atrofia das lesões endometrióticas.
Propriedades adicionais, tais como efeitos imunológicos e
antiangiogênicos, parecem contribuir para a ação inibitória do
Dienogeste (substância ativa) sobre a proliferação celular.

Dados de segurança

Os níveis de estrogênio endógeno são apenas moderadamente
suprimidos durante o tratamento com Dienogeste (substância
ativa).

A densidade mineral óssea (DMO) foi avaliada em 21 pacientes
adultas antes e após 6 meses do tratamento e não houve redução na
média da DMO. Não foi observado impacto significativo nos
parâmetros laboratoriais padrão, incluindo hematologia, bioquímica
do sangue, enzimas hepáticas, lipídeos e hemoglobina glicosilada
(HbA1C) durante o tratamento com Dienogeste (substância ativa) até
15 meses (n = 168).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O Dienogeste (substância ativa) administrado por via oral é
rapidamente e quase completamente absorvido.

Concentrações séricas máximas de 47 ng/mL são alcançadas em
aproximadamente 1,5 horas após ingestão de dose única. A
biodisponibilidade é cerca de 91%. A farmacocinética do Dienogeste
(substância ativa) é proporcional à dose no intervalo de 1 a 8
mg.

Distribuição

O Dienogeste (substância ativa) liga-se á albumina sérica e não
se liga à globulina de ligação dos hormônios sexuais (SHBG) nem à
globulina de ligação dos corticoides (CBG). Dez por cento do total
das concentrações séricas do medicamento é representado pelo
esteroide livre e 90% pelo esteroide ligado de forma não específica
à albumina.

O volume aparente de distribuição (Vd/F) do Dienogeste
(substância ativa) é de 40 L.

Metabolismo / Biotransformação

O Dienogeste (substância ativa) é completamente metabolizado
pelas vias conhecidas do metabolismo dos esteroides, com a formação
de metabólitos em sua maior parte endocrinologicamente
inativos.

Com base em estudos in vitro e in vivo, a
enzima 3A4 do citocromo P450 (CYP3A4) é a principal enzima
envolvida no metabolismo do Dienogeste (substância ativa). Os
metabólitos são excretados muito rapidamente e a fração
predominante no plasma é a forma inalterada do Dienogeste
(substância ativa).

A taxa de depuração metabólica sérica Cl/F é de 64 mL/min.

Eliminação / Excreção

Os níveis séricos de Dienogeste (substância ativa) diminuem em
duas fases. A fase de disposição terminal é caracterizada por
meia-vida de aproximadamente 9 a 10 horas. O Dienogeste (substância
ativa) é excretado na forma de metabólitos que são excretados em
uma razão urina/fezes de cerca de 3:1, após administração oral de
0,1 mg/Kg. A meia-vida de excreção urinária dos metabólitos é de 14
horas. Após administração oral, aproximadamente 86% da dose
administrada é eliminada dentro de 6 dias, a maior parte sendo
excretada dentro das primeiras 24 horas, principalmente na
urina.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do Dienogeste (substância ativa) não é
influenciada pelos níveis de SHBG. Após ingestão diária, os níveis
séricos do medicamento aumentam cerca de 1,24 vezes, alcançando as
condições do estado de equilíbrio após 4 dias de tratamento. A
farmacocinética do Dienogeste (substância ativa) após administração
repetida de Dienogeste (substância ativa) pode ser prevista a
partir da farmacocinética de dose única.

Dados pré-clínicos de segurança

Os dados pré-clínicos não revelaram risco especial para seres
humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de
segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial
carcinogênico e toxicidade para a reprodução. No entanto, deve-se
ter em mente que esteroides sexuais podem promover o crescimento de
certos tecidos e tumores dependentes desses hormônios.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Allurene.

Cuidados de Armazenamento do Kalist

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15oC e 30oC), conservado em sua embalagem
original, protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Kalist é um comprimido circular biconvexo de cor branca a quase
branca, homogêneo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Kalist

MS – 1.0573.0494

Farmacêutica Responsável:

Gabriela Mallmann
CRF-SP no. 30.138

Fabricado por:

Indústria Farmacêutica Melcon do Brasil S.A. Anápolis – GO

Registrado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20o andar São Paulo –
SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Kalist, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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