Junno

Progesterona (substância ativa deste medicamento) é
destinada para o tratamento de:

• Distúrbios da ovulação relacionados à deficiência de
  progesterona, como dor e outras alterações do ciclo menstrual,
  amenorréia secundária (ausência de menstruação) e alterações
  benignas da mama;
• Insuficiência lútea (diminuição de progesterona na segunda fase
  do ciclo);
• Estados de deficiência de progesterona, na pré-menopausa e na
  reposição hormonal da menopausa (como complemento à terapia com
  estrogênio).

Indicação para Progesterona Via vaginal

Progesterona (substância ativa deste medicamento) é
indicada para:

• Suporte de progesterona durante a insuficiência ovariana ou
  carência ovariana completa de mulheres com diminuição da função
  ovariana (doação de oócitos);
• Suplementação da fase lútea durante ciclos de fertilização
  in vitro ou ICSI (Injeção Intracitoplasmática de
  Espermatozóides);
• Suplementação da fase lútea durante ciclos espontâneos ou
  induzidos (uso de indutores da ovulação), em caso de subfertilidade
  ou infertilidade (dificuldade de engravidar) primária ou secundária
  particularmente devido à anovulação (suspensão ou cessação da
  ovulação);
• Ameaça de aborto precoce ou prevenção de aborto devido à
  insuficiência lútea (durante os primeiros três meses de
  gravidez).

Em todas as indicações a via vaginal pode ser utilizada
para substituir a via oral, em casos de eventos adversos pelo uso
da progesterona (sonolência ou sensação de vertigem após a absorção
oral).

Contraindicação do Junno

Você não deve administrar progesterona (substância ativa
deste medicamento) nas seguintes situações:

• Câncer de mama ou dos órgãos genitais;
• Sangramento genital de origem não determinada (sangramento sem
  causa definida);
• Acidente vascular cerebral (derrame);
• Doenças do fígado;
• Aborto incompleto (permanência de restos no útero da
  gestação);
• Câncer do fígado;
• Doenças tromboembólicas (deslocamento de coágulo de sangue no
  interior do vaso);
• Tromboflebite (presença de um coágulo sanguíneo nos vasos com
  inflamação);
• Porfiria (doença metabólica do sangue);
• Hipersensibilidade (alergia) a qualquer um dos componentes da
  fórmula.

Como usar o Junno

Posologia Via oral

Recomenda-se que a administração seja feita com um copo d’água,
longe das refeições (com o estômago vazio), preferencialmente à
noite, antes de dormir.

Na insuficiência de progesterona, a dose média é de 200 a 300 mg
de progesterona micronizada por dia.

Na insuficiência lútea (síndrome pré-menstrual, doença mamária
benigna, menstruação irregular e pré-menopausa) o regime de
tratamento usual é de 10 dias por ciclo, habitualmente do 16º ao
25º dia, devendo ser usados 200 a 300 mg por dia, do seguinte
modo:

• 200 mg em dose única antes de dormir;
• 300 mg divididos em duas doses, 100 mg duas horas após o
  desjejum e 200 mg à noite, ao deitar.

Em terapia de reposição hormonal para menopausa, a terapia
estrogênica isolada não é recomendada pelo maior risco de
hiperplasia endometrial (proliferação benigna do endométrio no
útero). Consequentemente, a progesterona é combinada em dose de 100
a 200 mg por dia, da seguinte forma:

• Dose única de 100 mg à noite antes de dormir, de 25 a 30 dias
  por mês (neste caso, a maioria das pacientes pode não apresentar
  sangramento) ou;
• Divididos em duas doses de 100 mg, 12 a 14 dias por mês, ou nas
  últimas duas semanas de cada sequência do tratamento ou;
• Dose única de 200 mg à noite, antes de dormir, de 12 a 14 dias
  por mês, ou nas últimas duas semanas de cada sequência do
  tratamento.

Na dose de 200 mg é comum observar um sangramento de privação
após o uso da progesterona.

Em todas as indicações a via vaginal pode ser utilizada,
nas mesmas dosagens da via oral, em casos de eventos adversos pelo
uso da progesterona (sonolência ou sensação de vertigem após
absorção oral).

Posologia Via vaginal

Cada cápsula gelatinosa deve ser introduzida profundamente na
vagina.

Suporte de progesterona durante a insuficiência ovariana ou
carência ovariana completa de mulheres com diminuição da função
ovariana (doação de oócitos). O regime de tratamento (como um
complemento para a terapia adequada de estrogênio) é o
seguinte:

• 200 mg de progesterona micronizada do 15º ao 25º dia do ciclo,
  em uma única dose ou divididos em duas doses de 100 mg e, em
  seguida;
• A partir do 26º dia do ciclo ou no caso de gravidez, esta dose
  pode ser elevada para o máximo de 600 mg por dia divididos em 3
  doses. Esta dosagem deverá ser continuada até o 60º dia e,
  portanto, não deve ser administrada após a 12ª semana de
  gravidez.

Suplementação da fase lútea durante ciclos de fertilização
in vitro ou ICSI. A dosagem recomendada é de 600 a 800 mg
por dia, divididos em três ou quatro doses (a cada 6h ou 8h),
iniciados no dia da captação ou no dia da transferência, até a 12ª
semana de gravidez.

Suplementação da fase lútea durante ciclos espontâneos ou
induzidos, em caso de subfertilidade ou infertilidade primária ou
secundária particularmente devido à anovulação. A dosagem
recomendada é de 200 a 300 mg por dia, divididos em duas doses, a
partir do 16º dia do ciclo, durante 10 dias. O tratamento será
rapidamente reiniciado se a menstruação não ocorrer novamente e,
sendo diagnosticada uma gravidez, até a 12ª semana desta.

Ameaça de aborto precoce ou prevenção de aborto devido à
insuficiência lútea.

A dose recomendada é de 200 a 400 mg por dia divididos em duas
doses até a 12ª semana de gravidez.

Este medicamento não pode ser partido, aberto ou
mastigado.

Precauções do Junno

Este medicamento não trata todas as causas de aborto espontâneo
precoce e, particularmente, não tem ação sobre abortos provenientes
de problemas genéticos, os quais correspondem a mais da metade das
causas de aborto.

A progesterona (substância ativa deste medicamento) não é
um contraceptivo.

Informe seu médico caso apresente alguma condição que possa ser
agravada pela retenção de líquidos (distúrbios cardíacos ou
renais), epilepsia, depressão, diabetes, cisto ovariano, disfunção
hepática (fígado), asma brônquica, intolerância a glicose (aumento
do açúcar por dificuldade de ação da insulina) ou enxaqueca.

Não é recomendável dirigir ou operar máquinas após a
administração deste medicamento.

Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez
desde que sob prescrição médica.

Reações Adversas do Junno

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Cansaço, inchaço, dor de cabeça, alterações no peso, alterações
no apetite (diminuição ou perda), metrorragia (sangramento vaginal
intenso), inchaço abdominal e período menstrual irregular.
Sonolência pode ocorrer de 1 a 3 horas após a ingestão deste
produto.

Nesse caso, a dose por ingestão deve ser reduzida ou readaptada
(por exemplo, para uma dose diária de 200 mg, tomar os 200 mg em
única ingestão ao dormir, longe das refeições), ou a via vaginal
deve ser utilizada.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Irritabilidade.

Tontura pode ocorrer de 1 a 3 horas após a ingestão deste
produto. Nesse caso, a dose por ingestão deve ser reduzida ou
readaptada (por exemplo, para uma dose diária de 200 mg, tomar os
200 mg em única ingestão ao dormir, longe das refeições), ou a via
vaginal deve ser utilizada.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Enjoos, hepatite, insônia, depressão, cistite (infecção
urinária), galactorreia (leite não associado à amamentação), dor
nas mamas, acne (espinhas), aumento ou diminuição dos pelos
corporais, cloasma (manchas escuras na face), prurido (coceira),
erupção cutânea, dor nas costas, dor torácica, alterações visuais,
dor nas pernas e tromboflebite (presença de um coágulo sanguíneo
nos vasos com inflamação).

Reações alérgicas podem ocorrer devido à presença de óleo de
amendoim e lecitina de soja (ex.: urticária, reação alérgica
generalizada).

Estudos clínicos não relataram a ocorrência de intolerâncias
locais no uso vaginal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Junno

O efeito da progesterona pode ser diminuído pelo uso
concomitante de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína ou
rifampicina.

A progesterona (substância ativa deste medicamento) pode
aumentar os efeitos dos betabloqueadores, teofilina ou
ciclosporina.

Interação Alimentícia do Junno

A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a
biodisponibilidade da progesterona. Progesterona (substância ativa
deste medicamento) não deve ser administrado com alimentos.

Ação da Substância Junno

Resultados de eficácia

A progesterona está disponível há mais de 50 anos desde que foi
sintetizada e comercializada pela primeira vez. Ela tem sido
utilizada no tratamento de vários distúrbios ginecológicos, como
hiperplasia endometrial, disfunção do ciclo menstrual, fase lútea
inadequada, síndrome pré-menstrual e síndrome da menopausa.

Um estudo comparativo dos níveis séricos de progesterona
micronizada entre a administração oral e vaginal foi realizado em
sessenta voluntárias. As voluntárias foram divididas em dois grupos
para receber a droga, um por via oral e outro por via vaginal. Os
resultados demonstraram que não houve diferença significativa nas
características gerais basais entre estes dois grupos. As análises
sanguíneas dos níveis de estrogênio e de progesterona foram
realizadas em todas as voluntárias antes e após a administração da
droga. Os dados recolhidos a partir da experiência revelaram que os
níveis séricos de progesterona atingidos pela administração oral
(5,06 + / – 2,95 ng/ml) diferem significativamente (p lt;0,001)
daqueles atingidos pela administração vaginal (8,26 + / – 4,09
ng/ml). Os dados também revelaram que os níveis séricos de
progesterona, na administração oral de um grupo (4,23 + / – 2,68
ng/ml) não diferiram significativamente (p = 0,925) do outro grupo
(4,15 + / – 3,40 ng/ml) quando o nível sérico de estrogênio foi
inferior a 30 pg/ml. Por outro lado, quando o nível sérico de
estrogênio foi de pelo menos 30 pg/ml, houve uma diferença
significativa (p lt;0,005) dos níveis séricos de progesterona entre
estes dois grupos (6,32 + / – 2,99 ng/ml para a via oral e 9,76 + /
– 3,23 ng/ml para a via vaginal). 

Em outro estudo, que envolveu oito mulheres com ciclos
menstruais com três meses de intervalo e com suspeita de síndrome
de ovário policístico, o uso da progesterona natural micronizada de
100 mg pela manhã e 200 mg a noite por um período de sete dias
induziu fluxo menstrual adequado e não alterou significativamente
os níveis basais androgênicos e de 17-hidroprogesterona.

Características farmacológicas

Progesterona (G03DA04: sistema urogenital e hormônios
sexuais).

Farmacodinâmica

As propriedades de Progesterona são similares às da progesterona
endógena natural de modo especial: efeitos de gestágeno,
antiestrogênio e antiandrogênio leve e antialdosterona.

Farmacocinética Via oral

Absorção

A progesterona micronizada é absorvida no trato
gastrointestinal.

Os níveis de progesterona sanguínea aumentam a partir da
primeira hora e picos plasmáticos são obtidos em uma a três horas
após a administração.

Estudos farmacocinéticos realizados em voluntários demonstraram
que, após a ingestão simultânea de duas cápsulas de 100 mg de
Progesterona, níveis médios plasmáticos de progesterona aumentaram
de 0,13 ng/ml para 4,25 ng/ml após uma hora, para 11,75 ng/ml em
duas horas, para 8,37 ng/ml em quatro horas, para 2 ng/ml em seis
horas e para 1,64 ng/ml em oito horas.

De acordo com o tempo de distribuição do hormônio para os
tecidos, a dosagem diária deveria ser dividida em duas doses com um
intervalo de doze horas, para manter níveis efetivos e estáveis nas
vinte e quatro horas do dia.

Há variações consideráveis entre indivíduos, ainda que um mesmo
sujeito conserve as mesmas características farmacocinéticas durante
um período de alguns meses, permitindo um bom ajuste de dosagem
individual.

Metabolismo

Os metabólitos plasmáticos principais são 20-hidroxi,
4-pregnenolona e 5-di hidroprogesterona.

Na urina, 95% do produto é eliminado na forma de seus
metabólitos glicuroconjugados incluindo o metabólito principal
3,5-pregnanodiol (pregnandiol). Os metabólitos plasmáticos e
urinários são idênticos àqueles encontrados durante a secreção
fisiológica do corpo lúteo ovariano.

Farmacocinética Via vaginal

Absorção

Após inserção vaginal, a progesterona é rapidamente absorvida
pela mucosa vaginal, como mostrado pelo aumento nos níveis da
progesterona plasmática a partir da primeira hora após a
administração.

Concentrações de pico de progesterona plasmática são alcançadas
em duas a seis horas após aplicação e são obtidas concentrações
médias durante 24 horas de 0,97 ng/mL após administração de 100 mg
pela manhã e pela noite.

Esta dosagem média recomendada, consequentemente, induz
concentrações plasmáticas fisiológicas estáveis de progesterona,
similares àquelas observadas durante a fase lútea de um ciclo
menstrual ovulatório normal. Pequenas variações nos níveis de
progesterona entre indivíduos tornam possível predizer o efeito
obtido com uma dose padrão. Nas doses superiores a 200 mg por dia,
são obtidas concentrações de progesterona similares às descritas
durante o primeiro trimestre de gravidez.

Metabolismo

A concentração plasmática de 5-pregnenolona não é aumentada.

A eliminação urinária é feita principalmente na forma de
3,5-pregnanodiol (pregnandiol) como mostrado pelo aumento
progressivo em sua concentração (para uma concentração de pico de
142 ng/ml em seis horas).

Dados de segurança pré-clínica

Os dados provenientes de estudos pré-clínicos de segurança e
toxicidade não revelaram qualquer risco para os humanos.

Junno, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.