Inflamene Bula

Inflamene

  • Distúrbios músculo-esqueléticos (lesões dos músculos, tendões,
    ligamentos ou ossos);
  • Gota aguda (inflamação por deposição de cristais de ácido úrico
    nas juntas);
  • Dor pós-operatória e pós-traumática (lesões por impacto);
  • Dismenorreia primária (cólicas menstruais) em pacientes maiores
    de 12 anos.

Também é indicado para a exacerbação das doenças
inflamatórias crônicas, tais como

  • Artrite reumatoide (inflamação crônica das articulações –
    ‘juntas’ – devido a reação autoimune, situação em que o sistema de
    defesa agride por engano o próprio corpo);
  • Osteoartrite (processo de lesão das juntas);
  • Espondilite anquilosante (artrite da coluna vertebral).

Inflamene também é indicado por sua ação analgésica (redução ou
desaparecimento da dor).

Como o Inflamene funciona?

Inflamene é um medicamento anti-inflamatório que possui
propriedades analgésicas e antipiréticas (elimina ou diminui a dor
e a febre, respectivamente).

Após tomar a dose adequada de Inflamene suspensão oral, o alívio
ou diminuição da dor inicia-se dentro de 1 hora e a ação máxima
ocorre em 2 a 3 horas.

A ação de Inflamene é prolongada no organismo, podendo ser usado
uma única vez ao dia.

Contraindicação do Inflamene

Inflamene não deve ser usado para tratar a dor da cirurgia para
revascularização do miocárdio (cirurgia que corrige obstruções das
coronárias – vasos que levam sangue para o músculo do coração –
através de ponte de veia safena ou de artéria mamária).

Não use Inflamene se você tem

  • Hipersensibilidade (alergia) conhecida ao piroxicam ou a outros
    componentes da fórmula;
  • Úlcera péptica ativa (ferida no estômago e/ou na parte inicial
    do intestino) ou sangramento gastrintestinal (no estômago e
    intestino que podem ser observados através de sangue vivo ou
    “pisado” – com coloração marrom escura – no vômito e/ou
    fezes);
  • Asma (doença respiratória, onde a respiração é difícil, curta e
    ofegante);
  • Pólipo nasal (massa de tecido mucoso dentro do nariz);
  • Angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da
    mucosa, geralmente de origem alérgica) e urticária (alergia da
    pele) causados por ácido acetilsalicílico (AAS) ou outro
    anti-inflamatório;
  • Insuficiência renal (diminuição da função dos rins), hepática
    (diminuição da função do fígado) ou cardíaca (diminuição da
    capacidade de bombeamento do coração) graves;
  • Histórico de ulceração (erosão da parede do estômago ou
    intestino), sangramento ou perfuração gastrintestinal (no estômago
    e intestino que podem ser observados através de sangue vivo ou
    “pisado” – com coloração marrom escura – no vômito e/ou fezes ou
    ruptura gastrintestinal).

O uso de AINEs, incluindo piroxicam, pode causar infertilidade
temporária em algumas mulheres.

Alguns estudos sugerem que o uso do piroxicam pode aumentar o
risco de aborto espontâneo no início da gravidez.

Como usar o Inflamene

Inflamene Cápsulas

A cápsula de Inflamene deve ser engolida inteira, com um pouco
de líquido.

A dosagem de Inflamene varia de acordo com a doença a ser
tratada, conforme orientação médica. Só o médico deve definir a
duração do tratamento.

As doses recomendadas aos médicos são as seguintes:

Artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite
anquilosante

A dose inicial de 20 mg ao dia, em dose única (ou seja, 1 vez ao
dia), seguida de 10 mg a 30 mg por dia.

Advertência: a administração prolongada de doses acima
de 20 mg leva a um risco maior de efeitos indesejáveis
gastrintestinais.

Distúrbios músculo-esqueléticos agudos

Dose inicial de 40 mg nos 2 primeiros dias (dose única ou
fracionada). Para os 7 a 14 dias restantes, a dose deve ser
reduzida para 20 mg ao dia.

Dor pós-traumática e pós-operatória

A dose inicial recomendada é de 20 mg ao dia, em dose única. Em
casos onde se deseja um efeito mais rápido, pode-se fazer como
descrito nos distúrbios músculo-esqueléticos agudos.

Gota aguda

Dose inicial única de 40 mg ao dia, seguida nos próximos 4 a 6
dias por 40 mg/dia, em dose única ou fracionada. O piroxicam não é
indicado para o tratamento prolongado da gota.

Dismenorreia primária

Assim que surgirem os sintomas, inicie a dose recomendada de 40
mg em dose única diária nos dois primeiros dias do período
menstrual e, se necessário, 20 mg por dia em dose única diária no
3º, 4º e 5º dias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.


Inflamene Gotas

Inflamene Gotas deve ser administrado por via oral, após as
refeições.

As doses de Inflamene variam de acordo com a doença tratada e a
critério médico. Seu médico irá determinar sua dose e estabelecer a
duração do seu tratamento.

A dose indicada de Inflamene suspensão oral é de 0,4 – 0,6
mg/kg/dia, sendo que a dose máxima recomendada é 40 mg. Cada 21
gotas equivale a 1 mL e contém 9 mg de piroxicam. Desta forma, o
seu médico poderá lhe recomendar tomar 1 gota da suspensão oral por
quilograma de seu peso a cada 24 horas (uma vez ao dia) após as
refeições, sem ultrapassar o limite de 40 mg/dia.

Para artrite reumatoide, osteoartrite (artrose, processo
degenerativo das articulações) e espondilite anquilosante
(inflamação das articulações da coluna vertebral)

Dose inicial recomendada de 20 mg (47 gotas) a cada 24 horas
(uma vez ao dia) em dose única diária. A maioria dos pacientes será
mantido com 20 mg a cada 24 horas (ao dia) e um número
relativamente pequeno de pacientes pode necessitar de doses
superiores a 30 mg diários em dose única (a cada 24 horas) ou
fracionada (dividida).

A dose de manutenção pode variar de 10 mg a 30 mg (o uso
prolongado de doses de 30 mg leva a um risco maior de efeitos
gastrintestinais indesejáveis).

Para distúrbios musculoesqueléticos agudos

Dose inicial recomendada de 40 mg (93 gotas) a cada 24 horas (ao
dia) nos primeiros 2 dias, em dose única ou fracionada (dividida).
Para os 7 a 14 dias restantes, a dose deve ser reduzida para 20 mg
(47 gotas) a cada 24 horas (ao dia).

Para gota aguda (artrite associada com deposição de
cristais nas articulações)

Dose inicial recomendada de 40 mg (93 gotas) a cada 24 horas (ao
dia), seguida nos próximos 4 a 6 dias por 40 mg a cada 24 horas (ao
dia) em dose única ou fracionada (dividida). O Inflamene não é
indicado para o tratamento prolongado da gota.

Para dor pós-traumática e pós-operatória

Dose inicial recomendada de 20 mg (47 gotas) a cada 24 horas (ao
dia), em dose única. Em casos em que se deseja um efeito mais
rápido, pode-se iniciar com 40 mg a cada 24 horas (por dia) nos
dois primeiros dias (em dose única ou fracionada), reduzindo-se
posteriormente a 20 mg a cada 24 horas (ao dia).

Para dismenorreia primária (cólica
menstrual):

Assim que surgirem os sintomas, iniciar a dose recomendada de
30-40 mg (70-93 gotas) em dose única diária (a cada 24 horas), nos
dois primeiros dias do período menstrual e, se necessário, 20-30 mg
pelos próximos 1 a 3 dias.

A administração prolongada de doses de 30 mg (70 gotas) ou mais
acarreta um maior risco de efeitos colaterais. Limite máximo diário
de administração recomendado é 40 mg/dia.

Uso em pacientes com insuficiência hepática (problemas
no fígado)

Pode haver necessidade de redução de dose.

Uso em pacientes com insuficiência renal (problemas nos
rins)

Em caso de dano nos rins leve a moderado não é necessário ajuste
de dose. Porém, pode haver necessidade de alteração de dose em
pacientes com insuficiência renal grave ou em pacientes em
hemodiálise.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários,
as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem
o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de o
Inflamene?

Caso o paciente esqueça-se de tomar Inflamene no horário
estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima
dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima. Neste
caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar
doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a
eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Inflamene

Sempre avise ao seu médico sobre todas as medicações que você
toma quando ele for prescrever uma medicação nova.

O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si
alterando a ação uma da outra; isso se chama interação
medicamentosa.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

A dose de Inflamene pode necessitar de ajustes em portadores de
alteração da função do fígado. Por isso, se você tem qualquer
problema no fígado, avise seu médico.

Efeitos Cardiovasculares

Anti-inflamatórios aumentam o risco de

  • Eventos trombóticos (“entupimento” dos vasos sanguíneos) e
    cardiovasculares (no coração e vasos sanguíneos), o que aumenta o
    risco de infarto do miocárdio (”entupimento” dos vasos que levam
    sangue ao músculo do coração que é lesado e/ou morre) e acidente
    vascular cerebral (AVC ou “derrame cerebral”), que podem ser
    fatais;
  • Aparecimento de hipertensão (aumento da pressão arterial,
    conhecida popularmente como “pressão alta”) ou piora da hipertensão
    já existente;
  • Retenção de líquidos levando à piora da função cardíaca em
    portadores de insuficiência cardíaca congestiva (doença em que a
    função do músculo cardíaco está reduzida, não conseguindo bombear o
    sangue para ser usado pelo organismo).

Se você tem doença cardiovascular, insuficiência cardíaca
congestiva preexistente ou hipertensão deve ser cuidadosamente
monitorado pelo seu médico. O risco pode aumentar com a duração do
uso. Para reduzir os riscos potenciais recomenda-se que a dose de
Inflamene seja a menor dose capaz de gerar o efeito desejado e o
tratamento dure o menor tempo possível.

Efeitos Gastrintestinais

Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), incluindo
Inflamene, podem causar reações adversas gastrintestinais graves
como

  • Inflamação;
  • Sangramento;
  • Ulceração;
  • Perfuração do estômago, do intestino delgado (parte do
    intestino que vai do estômago até o intestino grosso) ou do
    intestino grosso (parte do final do tubo digestivo), que pode ser
    fatal.

O uso de doses diárias acima de 20 mg de Inflamene leva a um
aumento do risco de efeitos colaterais gastrintestinais.

Os pacientes com maior risco de desenvolverem este tipo de
complicação gastrintestinal com AINEs são os idosos, pacientes com
doença cardiovascular, pacientes utilizando ácido acetilsalicílico
e Inflamene ao mesmo tempo ou pacientes com história anterior ou
ativa de doença gastrintestinal, como ulceração, sangramento ou
doenças inflamatórias gastrintestinais.

Efeitos Renais

Raramente os anti-inflamatórios não esteroidais podem lesar os
rins por diminuição da produção de substâncias
(prostaglandinas) responsáveis por controlar a quantidade de sangue
que chega até ele e pela intensidade da inflamação. Suspender
a medicação pode reverter a reação.

O risco é maior em portadores de alterações na função renal
como pacientes com síndrome nefrótica (doença dos rins que gera
perda de proteína na urina) e doença renal aparente (qualquer
doença do rim), além dos portadores de insuficiência cardíaca
congestiva ou cirrose hepática (doença no fígado que destrói as
suas células substituindo-as por cicatrizes).

Pacientes de risco devem ser monitorados.

Reações Adversas do Inflamene

Inflamene em geral é bem tolerado. Sintomas gastrintestinais são
os mais frequentemente encontrados, apesar de na maioria dos casos
não interferir no curso da terapêutica.

Sanguíneo (sangue) e linfático (linfa)

  •  Anemia (diminuição da quantidade de glóbulos vermelhos do
    sangue responsáveis pelo transporte de oxigênio);
  • Anemia aplástica (anemia por diminuição da produção de glóbulos
    vermelhos);
  • Anemia hemolítica (anemia por aumento da velocidade de
    destruição de glóbulos vermelhos);
  • Eosinofilia (aumento de um tipo de célula branca de defesa do
    sangue chamada eosinófilo);
  • Leucopenia (diminuição do número de células brancas de defesa
    do sangue, chamadas de leucócitos);
  • Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas, células de
    coagulação do sangue).

Imunológico

  • Anafilaxia (reação alérgica grave, que gera resposta em todo o
    corpo e pode até levar à incapacidade de respirar);
  • ‘Doença do soro’ (reação alérgica parecida com a que acontece
    após aplicação de substância biológica, ou seja, produzida por um
    organismo vivo).

Metabolismo e nutricional

  •  Anorexia (falta de apetite);
  • Hiperglicemia (aumento da quantidade de açúcar no sangue);
  • Hipoglicemia (diminuição da quantidade de açúcar no
    sangue);
  • Retenção de líquidos (acúmulo de líquidos no organismo).

Psiquiátrico

  •  Depressão;
  • Pesadelo;
  • Alucinações;
  • Insônia;
  • Confusão mental;
  • Alterações de humor;
  • Nervosismo;
  • Irritação.

Sistema nervoso

  •  Meningite asséptica (inflamação da membrana que envolve o
    cérebro e a medula, chamada de meninge, que acontece na ausência de
    microrganismos);
  • Tontura;
  •  Dor de cabeça;
  • Parestesia (sensação formigamento, queimação, ardor e coceira
    em uma região que não tem lesão visível);
  • Sonolência;
  • Vertigem (tontura).

Visão

  • Visão turva;
  • Irritações oculares (do olho);
  • Edema (inchaço) dos olhos.

Ouvido e labirinto

  • Disfunção auditiva (alteração da capacidade de ouvir);
  • Tinidos (zumbido no ouvido).

Cardíaco

  • Palpitações.

Vascular

  • Vasculite (inflamação da parede de um vaso sanguíneo);
  • Hipertensão (pressão alta).

Respiratório, torácico e mediastinal

  • Broncoespasmo (crise de chiado no peito);
  • Dispneia (falta de ar);
  • Epistaxe (sangramento nasal).

Gastrintestinal

  • Desconforto e/ou dor abdominal (na barriga);
  • Indigestão;
  • Vômitos;
  • Náuseas (enjoo);
  • Diarreia;
  • Constipação (prisão de ventre);
  • Flatulência (excesso de gases no estômago ou intestinos);
  • Estomatite (inflamação da mucosa da boca que gera várias
    lesões, conhecidas popularmente como aftas);
  • Gastrite (lesão do estômago);
  • Úlcera (ferida no estômago);
  • Reações (dor, ardor, coceira) anorretais (no reto e/ou ânus) e
    tenesmo (dor no ânus quando há vontade de evacuar);
  • Sangramento retal;
  • Sangramento gastrintestinal (no estômago e intestino, que podem
    ser observados através de sangue vivo ou “pisado” – com coloração
    marrom escura – no vômito e/ou fezes);
  • Pancreatite (inflamação do pâncreas);
  • Perfuração.

Hepatobiliar (fígado/bile)

  • Casos fatais de hepatite (inflamação do fígado);
  • Icterícia (sinal de alteração da função do fígado em que a pele
    e a esclera – parte branca dos olhos – obtêm uma cor amarela
    intensa).

Procure imediatamente seu médico se observar icterícia durante o
uso de Inflamene.

Distúrbios mamários e do sistema
reprodutivo

  • Diminuição da fertilidade feminina.

Pele e tecido subcutâneo

  •  Alopecia (perda de cabelos);
  • Angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da
    mucosa, geralmente de origem alérgica);
  • Vários graus de reação alérgica na pele que podem ser
    observadas desde vermelhidão, coceira até aparecimento de regiões
    em que as células morrem gerando complicações graves, passando por
    lesões descamativas, bolhosas e inchaços.

Doenças renais e urinárias

  • Síndrome nefrótica (doença dos rins que gera perda de
    proteínas);
  • Glomerulonefrite (inflamação dos glomérulos, células renais
    responsáveis pela filtração do sangue);
  • Nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins);
  • Insuficiência renal (diminuição da função dos rins).

Laboratorial

  • Anticorpos antinucleares (ANA) positivos (indicativos de doença
    auto-imune);
  • Elevações reversíveis de nitrogênio da ureia sanguínea e da
    creatinina (substâncias encontradas na urina);
  • Diminuição na hemoglobina e no hematócrito (exame que fornece
    uma estimativa do número de glóbulos vermelhos no sangue) sem
    associação evidente com sangramento gastrintestinal;
  • Aumento dos níveis de transaminase (uma enzima presente nas
    células do fígado);
  • Aumento ou diminuição de peso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Seguem abaixo os eventos adversos de acordo com a
frequência que eles ocorrem

Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Testes da função do fígado aumentados.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Infarto do miocárdio;
  • Hemorragia gastrintestinal;
  • Perfuração gastrintestinal;
  • Anemia;
  • Função do rim anormal;
  • Broncoespasmo;
  • Edema;
  • Prurido (coceira);
  • Rash cutâneo (vermelhidão na pele);
  • Dor abdominal;
  • Constipação;
  • Diarreia;
  • Flatulência;
  • Queimação;
  • Indigestão;
  • Náusea;
  • Vômito;
  • Tontura;
  • Dor de cabeça.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Insuficiência cardíaca congestiva;
  •  Hipertensão;
  • Taquicardia (batimentos acelerados do coração);
  • Eritema multiforme (manchas vermelhas na pele);
  • Melena (fezes com presença de sangue);
  • Trombocitopenia (diminuição do número de células sanguíneas
    conhecidas como plaquetas);
  • Hepatite;
  • Icterícia;
  • Reações anafiláticas;
  • Nefrite intersticial (inflamação do tecido do rim);
  • Síndrome nefrótica (associação de proteína na urina, queda da
    albumina no sangue e inchaço generalizado);
  • Proteinúria (proteína na urina);
  • Insuficiência renal;
  • Asma;
  • Dispneia (falta de ar).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Arritmia cardíaca (ritmo irregular dos batimentos
    cardíacos);
  • Vasculite;
  • Síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica grave, envolvendo
    erupção cutânea nas mucosas e pele);
  • Insuficiência hepática.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

  • Não foram relatadas reações muito raras até o momento.

Reação cuja frequência não está
determinada/estabelecida

  • Observação de sinais trombóticos;
  • Desordem inflamatória do trato gastrintestinal;
  • Falência renal;
  • Acidente cerebrovascular.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Inflamene

Efeito sobre a Capacidade de Dirigir e Operar
Máquinas

O efeito de Inflamene sobre a habilidade de dirigir ou operar
máquinas não foi estudado. Por isso, não se tem conhecimento se o
medicamento pode influenciar na capacidade de dirigir ou operar
máquinas.

Uso em Crianças

A dose ideal e a segurança do uso do piroxicam em crianças ainda
não estão bem estabelecidas e dependerão do critério do seu
médico.

Uso em idosos

Deve-se ter cautela com o uso de Inflamene por idosos devido ao
aumento do risco de reações indesejáveis, especialmente
gastrintestinais.

Uso na Gravidez

A segurança do uso de Inflamene durante a gravidez e durante a
amamentação não foi ainda estabelecida. Inflamene não é recomendado
para mães durante a amamentação até que sua segurança clínica tenha
sido estabelecida para esses casos.

Informe ao médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento
e até 7 dias após o término do medicamento.

Composição do Inflamene

Inflamene Cápsulas

Cada cápsula contém 20 mg de Piroxicam.

Excipientes:

amido, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, manitol
oral.

Atenção: As cápsulas contêm o corante amarelo de
tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as
quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido
acetilsalicílico.


Inflamene Gotas

Cada 1 mL (21 gotas) da suspensão oral contém:

Piroxicam

9 mg

Excipientes

q.s.p. 1 mL

Excipientes:

polissorbato 20, sacarose, glicerol, celulose microcristalina,
metilparabeno, propilparabeno, fosfato de potássio dibásico, álcool
etílico, água purificada.

A quantidade de álcool etílico no produto final é 0,0035
mL de álcool por mL de medicamento, ou seja, 21 gotas do
medicamento possuem 0,0035 mL de álcool.

Cada 1 mL da suspensão oral corresponde a 21 gotas. Cada gota
contém 0,428 mg de piroxicam.

Superdosagem do Inflamene

Avise ao seu médico para que ele possa monitorar as possíveis
reações.

No caso de uma superdose aguda pode
acontecer

  • Letargia (sensação de cansaço, falta de energia);
  • Sonolência;
  • Náusea (enjoo);
  • Vômito;
  • Dor abdominal;
  • Sangramento gastrintestinal;
  • Aumento da pressão arterial;
  • Redução do funcionamento dos rins;
  • Depressão respiratória (redução da função do sistema
    respiratório);
  • Coma (redução da interação do indivíduo com o meio, com redução
    da resposta a estímulos, como toque, manipulação, conversas, sons,
    etc.), embora sejam raros.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Em caso de intoxicação ligue para 0800
722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Inflamene

Ácido acetilsalicílico

Assim como outros AINEs, o uso de Piroxicam (substância ativa)
em associação ao ácido acetilsalicílico, ou o uso concomitante de
dois AINEs, não é recomendado, pois não existem dados adequados
para se demonstrar que a combinação produza maior eficácia do que
aquela atingida com o fármaco em separado, e o potencial para
reações adversas é aumentado.

Estudos em humanos demonstraram que o uso concomitante de
Piroxicam (substância ativa) e de ácido acetilsalicílico resulta em
redução dos níveis plasmáticos do Piroxicam (substância ativa) em
cerca de 80% dos valores normais.

O Piroxicam (substância ativa) interfere no efeito
antiplaquetário do ácido acetilsalicílico em baixa dosagem e pode,
assim, interferir no tratamento profilático de doença CV com ácido
acetilsalicílico.

Anticoagulantes

Sangramento foi raramente relatado quando Piroxicam (substância
ativa) foi administrado a pacientes recebendo anticoagulantes
cumarínicos. Os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente
quando Piroxicam (substância ativa) e anticoagulantes orais forem
administrados concomitantemente.

O Piroxicam (substância ativa), assim como ocorre com outros
AINEs, diminui a agregação plaquetária e prolonga o tempo de
sangramento. Este efeito deve ser levado em conta sempre que o
tempo de sangramento for avaliado.

Antiácidos

O uso concomitante de antiácidos não interfere com os níveis
plasmáticos de Piroxicam (substância ativa).

Anti-hipertensivos incluindo os diuréticos, inibidores
da enzima conversora da angiotensina (ECA), antagonistas da
angiotensina II e betabloqueadores

Os AINEs podem diminuir a eficácia dos diuréticos e de outros
fármacos anti-hipertensivos incluindo inibidores da ECA,
antagonistas da angiotensina II e betabloqueadores. Em pacientes
com comprometimento da função renal (por ex., pacientes
desidratados ou idosos com a função renal comprometida), a
coadministração de inibidores da ECA ou de antagonistas da
angiotensina II e/ou diuréticos com inibidores da ciclooxigenase,
pode aumentar a deterioração da função renal, incluindo a
possibilidade de insuficiência renal aguda, que é geralmente
reversível.

A ocorrência destas interações deve ser considerada em pacientes
sob administração de Piroxicam (substância ativa) com inibidores da
ECA ou de antagonistas da angiotensina II e/ou diuréticos.
Portanto, a administração concomitante destes medicamentos deve ser
feita com cautela, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes
devem ser adequadamente hidratados e deve-se avaliar a necessidade
de monitoramento da função renal no início do tratamento
concomitante e periodicamente.

Glicosídeos cardíacos (digoxina e
digitoxina)

Os AINES podem exacerbar a insuficiência cardíaca, reduzir a
taxa de filtração glomerular (TGF) e aumentar os níveis de
glicosídeos plasmáticos. O uso concomitante de digoxina ou
digitoxina não afeta a concentração plasmática de Piroxicam
(substância ativa) nem da digitoxina ou da digoxina.

Cimetidina

Resultados de dois estudos mostraram um pequeno aumento na
absorção de Piroxicam (substância ativa) após administração de
cimetidina, mas não houve alteração significativa nos parâmetros de
eliminação. A cimetidina aumenta a área sob a curva (AUC0-120h) e
Cmáx de Piroxicam (substância ativa) em aproximadamente 13% a 15%.
Não houve diferença significativa nas constantes de eliminação e na
meia-vida. O pequeno, mas significativo aumento na absorção não é
considerado clinicamente significativo.

Colestiramina

Colestiramina mostrou aumentar o clearance oral e diminuir a
meia-vida do Piroxicam (substância ativa). Para diminuir esta
interação, é prudente administrar Piroxicam (substância ativa) pelo
menos 2 horas antes ou 6 horas depois de administrar a
colestiramina.

Corticosteroides

Aumento do risco de ulceração gastrintestinal ou
sangramento.

Ciclosporina

Aumento do risco de nefrotoxicidade.

Lítio e outros agentes ligantes a proteínas

Piroxicam (substância ativa) possui alta ligação proteica e,
assim, pode deslocar outros fármacos ligados às proteínas. O médico
deve estar atento para alterações na posologia quando administrar
Piroxicam (substância ativa) a pacientes recebendo fármacos de alta
ligação proteica. Foi relatado que AINEs, incluindo Piroxicam
(substância ativa), aumentam o steady state dos níveis plasmáticos
do lítio. É recomendável que esses níveis sejam monitorados quando
a terapia com Piroxicam (substância ativa) for iniciada, ajustada
ou descontinuada.

Metotrexato

Quando o metotrexato for administrado concomitantemente com
AINEs, incluindo Piroxicam (substância ativa), os AINEs podem
diminuir a eliminação do metotrexato, resultando em aumento dos
níveis plasmáticos de metotrexato. Recomenda-se cuidado,
especialmente em pacientes recebendo altas doses de
metotrexato.

Tacrolimo

Possibilidade de aumento do risco de nefrotoxicidade quando
AINEs são coadministrados com tacrolimo.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Gel 5
mg/g

Não se conhece a interação do uso tópico de Piroxicam
(substância ativa) com outros medicamentos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Feldene®.

Ação da Substância Inflamene

Resultados de Eficácia


O Piroxicam (substância ativa) foi comparado ao naproxeno no
tratamento de artrite reumatoide. Melhora significativa foi
observada no final do tratamento com cada droga, contudo Piroxicam
(substância ativa) foi significativamente mais eficaz do que o
naproxeno em diminuir a duração da rigidez matinal.

Pacientes com dismenorreia primária foram incluídas em um estudo
para avaliar a eficácia de Piroxicam (substância ativa) na cólica
menstrual e sintomas associados. O Piroxicam (substância ativa)
proporcionou um alívio significativo da dor menstrual e reduziu a
necessidade de paracetamol como analgésico complementar. O fármaco
foi bem tolerado e não apresentou diferença com o grupo placebo em
relação a eventos adversos.

Em 2 estudos paralelos, Piroxicam (substância ativa) foi
considerado bem tolerado e significativamente mais eficaz do que
placebo no alívio da dor moderada a grave, inchaço e limitação de
movimentos resultantes de lesões musculoesqueléticas agudas. A
eficácia e tolerância de Piroxicam (substância ativa) foram
comparadas a indometacina e naproxeno e em todos os grupos de
tratamento, a dor espontânea, dor ao movimento e inchaço das
articulações foram significativamente reduzidas em até três dias
após o início do tratamento. A avaliação geral da eficácia foi
excelente ou boa em mais de 80% dos pacientes. O Piroxicam
(substância ativa) foi significativamente melhor tolerado pelos
pacientes.

O Piroxicam (substância ativa) foi comparado ao paracetamol e
placebo no alívio da dor pós-operatória dentária. O Piroxicam
(substância ativa) apresentou mais alívio da dor do que placebo e
não apresentou diferença significativa em relação ao paracetamol na
eficácia analgésica.

Pacientes com artrite gotosa aguda foram tratados com Piroxicam
(substância ativa) em um estudo multicêntrico. O alívio da dor foi
perceptível dentro de 4 horas após a primeira dose e
posteriormente, com o alívio precoce de outros sintomas associados
com a artrite gotosa aguda. O Piroxicam (substância ativa) foi bem
tolerado e foi altamente eficaz e seguro no tratamento de gota
aguda.

Um estudo multicêntrico, não comparativo foi realizado por 156
médicos em 8 países europeus para avaliar a eficácia e tolerância
de Piroxicam (substância ativa) no tratamento da osteoartrose. Na
avaliação global, os investigadores avaliaram a eficácia do
Piroxicam (substância ativa) moderada em 82% dos pacientes enquanto
a tolerância foi considerada excelente ou boa em 92% dos casos. Os
dados mostram que Piroxicam (substância ativa) é eficaz e
proporciona tolerância muito favorável no tratamento da
osteoartrite.

Referências

1. Fenton SF, Et al: A
double-blind, crossover, multicenter study of Piroxicam (substância
ativa) and naproxen in rheumatoid arthritis. Curr Ther Res 1988;
44:1058-1070.2. Saltveit T:Piroxicam (substância ativa) in primary
dysmenorrhea. Acta Obstet Gynecol Scand 64:635-637, 1985.
3. Heere LP: Piroxicam (substância ativa) in acute musculoskeletal
disorders and sports injuries. Am J Med 1988 May
20;84(5A):50-5.
4. Melzack R, Et al: Piroxicam (substância ativa) versus
acetaminophen and placebo for the relief of postoperative dental
pain. Current Therapeutic Research, 1985, 37:1134-4.
5. Murphy JE: Piroxicam (substância ativa) in the treatment of
acute gout: A multicenter open study in general practice. J Int Med
Res, 1979, 7: 507.
6. Dessaim P, Et al: Piroxicam (substância ativa) in the treatment
of osteoarthrosis: A multicenter study in general practice
involving 1218 patients. J Int Med Res, 1979, 7: 335.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Solução para
uso intramuscular 20 mg/mL

Foi realizado um estudo envolvendo 64 pacientes com cólica renal
aguda para avaliar os efeitos terapêuticos de Piroxicam (substância
ativa) intramuscular 40 mg versus 75 mg de diclofenaco sódico
intramuscular, ambos em dose única. O grau de dor foi analisado
segundo a Escala Visual Análoga. O Piroxicam (substância ativa)
intramuscular pode ser usado com sucesso no tratamento de cólica
renal aguda e apresenta início de ação mais rápido e efeito
prolongado em relação ao diclofenaco sódico.

Um estudo prospectivo e multicêntrico foi desenhado e
implementado para determinar a eficácia e segurança de Piroxicam
(substância ativa) solução intramuscular no tratamento de desordens
musculoesqueléticas agudas. Um total de 1.058 pacientes de 165
centros médicos na Itália foi estudado. As doenças tratadas com
mais frequência foram lombalgia, tensões e periartrite. Em uma
dosagem de 40 mg em dose única diária em um período de 2 dias e 5
dias adicionais de doses diárias de 20 mg, os sinais e sintomas de
dor e restrição de movimento foram significativamente reduzidos em
intensidade já no terceiro dia de tratamento, com melhoria
adicional vista sobre o sétimo dia. No início do tratamento, os
sintomas foram classificados como de moderada ou grave intensidade
em quase todos os pacientes, mas no terceiro dia, a percentagem de
pacientes com sintomas leves ou mesmo nenhum variou de 37% a 63%.
No sétimo dia, 73% a 84% dos pacientes tiveram sintomas leves ou
nenhum. Os efeitos colaterais foram relatados ou observados em 9,2%
dos pacientes. A maioria dos efeitos secundários foi de gravidade
leve, mas o tratamento foi interrompido em 23 (2,1%) pacientes por
causa de reações adversas. Nenhum dos efeitos secundários graves,
tais como a úlcera, hemorragia, ou choque anafilático, foram
observados ou relatados. A eficácia do tratamento, a partir de uma
avaliação global pelos pacientes e investigadores, foi classificada
como boa ou muito boa em 75% a 79% dos pacientes; a segurança
sistêmica foi considerada boa ou muito boa de 88% a 91%, a
segurança local foi boa de 87% a 94% dos pacientes estudados.

Referências

1. M. Eandi et al: injectable
Piroxicam (substância ativa) in acute musculoskeletal disords:
results of a large multicenter study. Current Therapeutic Research
1989 Vol 45 385-97.
2. Al-Waili NS1, Saloom KY. Intramuscular Piroxicam (substância
ativa) versus intramuscular diclofenac sodium in the treatment of
acute renal colic: double-blind study. Eur J Med Res. 1999 Jan
26;4(1):23-6.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Supositórios
20 mg

A tolerabilidade local, segurança e eficácia do meloxicam
supositórios de 15 mg foram comparados com Piroxicam (substância
ativa) 20 mg supositórios ao longo de um período de 3 semanas em um
estudo randomizado em pacientes com osteoartrite. Os pacientes
foram randomizados 2:1 para receber meloxicam (n = 216) ou
Piroxicam (substância ativa) (n = 109). Mais de 90% de pacientes e
pesquisadores avaliaram a tolerabilidade local de ambos os
tratamentos como boa ou muito boa (endpoint primário). Não houve
diferença significativa entre os grupos. A eficácia global foi
relatada por cerca de 80% dos pacientes em ambos os grupos para ser
bom ou muito bom.

Um segundo estudo que avaliou a eficácia de supositórios de
Piroxicam (substância ativa) 20 mg, administrada uma vez ao dia
durante 4 semanas, incluiu 96 pacientes que sofrem de osteoartrite
e 20 pacientes que sofrem de artrite reumatoide. Os escores dos
parâmetros medidos (dor, inchaço, limitação de movimento)
diminuíram significativamente 2 e 4 semanas após o início da
terapia. A auto-avaliação da dor e rigidez dos pacientes também
melhoraram significativamente durante o estudo. Avaliação global da
eficácia e tolerância foi excelente ou bom em mais de 80% dos
pacientes.

Em dor pós-operatória, o Piroxicam (substância ativa) foi
avaliado em um estudo que incluiu um grupo de 51 pacientes
submetidos a procedimento cirúrgico ortopédico (reconstrução
ligamentar, osteotomia tibial e substituição total de joelho) dos
quais 26 receberam Piroxicam (substância ativa) (40 mg IM seguidos
de 20 mg via retal, oral ou IM diariamente) e 25 placebo por
período máximo de 6 dias. Os pacientes poderiam solicitar analgesia
suplementar se necessário durante o período. Todos os pacientes
receberam no dia 1 pós-cirurgia Piroxicam (substância ativa) 40 mg
por via oral, retal ou IM sendo que nos demais dias (2, 3 e, se
necessário, 4 e 5) doses complementares de Piroxicam (substância
ativa) ou placebo pela manhã. O grupo tratado com Piroxicam
(substância ativa) apresentou maior eficácia que o placebo tanto em
relação a controle de dor, como inchaço e movimentação precoce.

Outro estudo sobre eficácia de Piroxicam (substância ativa)
supositório em dor pós-operatória avaliou de forma aberta e não
randomizada 30 pacientes submetidas à perineoplastia. Todas as
pacientes incluídas apresentavam dor de moderada a forte
intensidade e a posologia de Piroxicam (substância ativa) foi de 40
mg (1 supositório de 12 em 12 horas) nos dias 1 e 2 e 20 mg (1
supositório ao dia) nos dias 3, 4 e 5. Observou-se a partir da 7ª
hora redução significativa da dor em relação ao escore de dor basal
(plt;0,01). Ao final do período de observação, 10% das pacientes
persistiam com edema local leve, 96,7% urinaram espontaneamente
logo após a retirada da sonda vesical e a avaliação clínica global
foi considerada ótima ou boa em 94% dos casos.
Em dismenorreia primaria foi realizado estudo em 26 mulheres com
idades entre 18 e 44 anos randomizado e comparativo entre Piroxicam
(substância ativa) 20 mg por via retal (n=7), placebo (n=6) ou
naproxeno sódico 550 mg via retal (n=7). O Piroxicam (substância
ativa) demonstrou maior eficácia no controle da dor e sintomas
relacionados à dismenorreia quando comparado tanto a placebo quanto
a naproxeno.

O Piroxicam (substância ativa) por via retal também foi avaliado
em um trabalho envolvendo 33 pacientes para uma serie de doenças
reumáticas, inflamatórias e articulares degenerativas (poliarterite
crônica, espondilite anquilosante, pseudo-poliarterite rizomélica
osteoartrite de joelho, artrite gotosa incluindo gota aguda,
periarterite escápulo-humeral, patologia de disco intervertebral)
incluindo quem utilizou Piroxicam (substância ativa) nas doses de
30 mg ou 40 mg. Seu efeito anti-inflamatório e analgésico foi
observado em todos os casos com maior resposta nos pacientes com
artrite gotosa aguda. Neste mesmo estudo foi realizada avaliação
farmacocinética com comparação de dados históricos relativos à
apresentação oral de Piroxicam (substância ativa) evidenciando
concentrações séricas semelhantes nas 2 apresentações (oral e
supositórios).

Estudos de farmacocinética também foram realizados e
evidenciaram concentrações plasmáticas semelhantes entre as 2
apresentações (oral e retal).

Referências

1. Carrabba M.; Paresce E.;
Angelini M.; Galanti A.; Marini M.G.; Cigarini P. A comparison of
the local tolerability, safety and efficacy of meloxicam and
Piroxicam (substância ativa) suppositories in patients with
osteoarthritis: a single-blind, randomized, multicentre study.
Current Medical Research and Opinion. 1995, v. 13, n. 6, p.
343-355.
2. Heynen G, Dessain P: Piroxicam (substância ativa) suppositories
for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: an open multicentre
study in 116 patients; Eur J Rheumatol Inflamm. 1983;6(1):134-8
3. Bastos AC, Ramos LO e Bagnoli VR. Piroxicam (substância ativa)
Supositório no Pós-Operatório de Perineoplastia.J Bras Ginecol
1986; 96(7): 363-368.
4. Costa S, Mioli M, Ravaioli R et al. Prostaglandin Synthetase
Piroxicam (substância ativa)Beta-Cyclodextrin In The Treatment Of
Primary Dismenorrhea. Curr Ther Res 1987; 42(1): 156-164.
5. Neuman M. A Clinical And Pharmacokinetic Study of Piroxicam
(substância ativa) Administered as Rectal Suppository. Drug Expert
Clin Res 1981; 7(1): 15-24.
6. Schiantarelli P, Acerbi D, Bovis G. Some Pharmacokinetic
Properties and Bioavailability by Oral and Rectal Route of
Piroxicam (substância ativa) in Rodents and in Man. Drug Res 1981;
31(1): 92-97.
7. Michotte Y, Van Klaveren HP, Detaevenier MR et al.
Bioequivalence of Two Formulations of Piroxicam (substância ativa).
Drug Res 1991; 41(1): 244-246.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Gel 5
mg/g

Foi realizado um estudo duplo-cego em que Piroxicam (substância
ativa) 0,5%, em administrações de 5 mg 4 vezes ao dia, foi
comparado a um gel-placebo no tratamento de afecções agudas de
tecidos moles (entorses acromioclaviculares, supra-espinhosos ou de
tornozelo, ou ainda, tendinite de Aquiles). Dos 200 pacientes
envolvidos no estudo (100 por tratamento), apenas 6 do grupo que
recebia Piroxicam (substância ativa) (6%) descontinuaram o
tratamento devido à ineficácia, comparado a 42 (42%) do grupo
placebo (p lt; 0,001). Foram observadas reduções significativas na
dor (espontânea ou de movimento), grau de restrição das
articulações, limiar de pressão e sensibilidade do local afetado
com Piroxicam (substância ativa) gel em relação ao placebo. O tempo
para obtenção da melhora dos sintomas foi menor com Piroxicam
(substância ativa) gel. A avaliação geral da eficácia e melhora das
afecções foi melhor no grupo recebendo Piroxicam (substância ativa)
do que no que recebia placebo (p lt; 0,0001). Tanto o gel contendo
Piroxicam (substância ativa) quanto o placebo foram bem tolerados.
Sete pacientes recebendo gel com 0,5% de Piroxicam (substância
ativa) e quinze recebendo placebo relataram eventos adversos
principalmente relacionados à pele. Desta forma, este estudo
demonstra que Piroxicam (substância ativa) gel, 5 mg
administrado 4 vezes ao dia é eficaz no tratamento de problemas
músculo-esqueléticos (entorses e tendinites), além de ser bem
tolerado.

Cento e oitenta e quatro pacientes (n=184) com osteoartrite
sintomática do joelho confirmada radiologicamente foram avaliados
em um estudo randomizado duplo-cego, tratados com Piroxicam
(substância ativa) gel 0,5% ou gel homeopático 3x/dia durante 4
semanas. Os end-points principais foram a diminuição da dor ao
andar mensurada na escala visual analógica (EVA) de dor bem como no
índice articular de Ritchie. A redução da dor foi de 16,5 mm na EVA
no grupo que utilizou homeopatia (n = 86) e 8,1 mm no grupo
Piroxicam (substância ativa) (n = 86); a diferença entre os grupos
de tratamento foi de 8,4 mm (95% intervalo de confiança 0,8-15,9),
e após o ajuste para a dor no início do estudo que foi de 6,8 mm
(95% intervalo de confiança -0,3 a 13,8). Não houve diferença
significativa entre os grupos de tratamento no índice articular de
Ritchie (P = 0,78).

Referências

Piroxicam (substância ativa) 0,5%
topical gel compared to placebo in the treatment of injuries: a
d-blind study comparing efficacy and safety’, A.L. Russel, Clin.
Invest. Med., Volume 14:1 pp. 35-43. Por favor, confirmar
referência.
Van Haselen RA, Fisher PA; A randomized controlled trial comparing
topical Piroxicam (substância ativa) gel with a homeopathic gel in
osteoarthritis of the knee; Rheumatology (Oxford). 2000
Jul;39(7):714-9.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Feldene®.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Piroxicam (substância ativa) é um agente anti-inflamatório não
esteroide que possui também propriedades analgésicas e
antipiréticas. Edema, eritema, proliferação tecidual, febre e dor
podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de
Piroxicam (substância ativa). É eficaz independentemente da
etiologia da inflamação.

Embora o mecanismo de ação de Piroxicam (substância
ativa) não seja totalmente conhecido, estudos isolados in
vitro
e in vivo mostraram que Piroxicam (substância
ativa) interage em várias etapas da resposta imune e da inflamação
através da:

  • Inibição da síntese de prostanoides, incluindo as
    prostaglandinas, por inibição reversível da enzima
    ciclooxigenase;
  • Inibição da agregação dos neutrófilos;
  • Inibição da migração das células polimorfonucleares e monócitos
    para a área de inflamação;
  • Inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos
    estimulados;
  • Inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo;
  • Redução da produção do fator reumatoide sistêmico e do fluido
    sinovial em pacientes com artrite reumatoide soro-positiva.

Ficou estabelecido que Piroxicam (substância ativa) não atua
pela estimulação do eixo hipófise-adrenal. Estudos in
vitro
não revelaram qualquer efeito negativo sobre o
metabolismo cartilaginoso.
Em estudos clínicos, Piroxicam (substância ativa) mostrou-se eficaz
como analgésico em dores de várias etiologias (pós-trauma,
pós-episiotomia e pós-operatório). O início da analgesia é
imediato.

Em dismenorreia primária, os níveis aumentados de
prostaglandinas endometriais causam hipercontratilidade uterina,
resultando em isquemia uterina e consequente dor. O Piroxicam
(substância ativa), como um potente inibidor da síntese das
prostaglandinas, demonstrou reduzir esta hipercontratilidade
uterina e ser eficaz no tratamento da dismenorreia primária.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção e Distribuição

O Piroxicam (substância ativa) é bem absorvido após a
administração oral ou retal. Com a ingestão de alimentos, há uma
leve diminuição na velocidade da absorção, porém não atinge a
extensão da mesma. Concentrações plasmáticas estáveis são mantidas
durante o dia com apenas uma administração diária. Tratamento
contínuo com 20 mg/dia, durante um ano, produz níveis sanguíneos
similares aos observados depois de alcançado o steady state .

As concentrações plasmáticas do fármaco são proporcionais nas
doses de 10 mg e 20 mg e geralmente alcançam o pico dentro de 3 a 5
horas após a administração. A dose única de 20 mg geralmente produz
níveis de pico plasmático de Piroxicam (substância ativa) de 1,5 a
2 mcg/mL, enquanto que a concentração plasmática máxima do fármaco,
após ingestão diária contínua de 20 mg de Piroxicam (substância
ativa), usualmente se estabiliza entre 3 e 8 mcg/mL. A maioria dos
pacientes alcançam o steady state dos níveis plasmáticos dentro de
7 a 12 dias.

O tratamento com dose de ataque de 40 mg/dia nos primeiros 2
dias, seguida de 20 mg/dia nos dias subsequentes, permite uma alta
porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis de steady
state imediatamente após a segunda dose. Os níveis de steady state,
a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são similares aos
obtidos após administração de 20 mg diários.

O estudo comparativo da biodisponibilidade de doses múltiplas de
Piroxicam (substância ativa) nas formas cápsulas e solução para uso
intramuscular mostrou que, após a administração intramuscular de
Piroxicam (substância ativa), o nível plasmático foi
significantemente maior do que os obtidos com ingestão de cápsula
durante os 45 minutos após a administração no primeiro dia, durante
os 30 minutos no segundo dia e os 15 minutos no sétimo dia. As duas
formulações são bioequivalentes.

Metabolismo e Eliminação

O Piroxicam (substância ativa) é extensamente metabolizado,
sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma
inalterada na urina e nas fezes. O metabolismo do Piroxicam
(substância ativa) é predominantemente mediado via citrocromo P450
CYP2C9 no fígado. Uma importante via metabólica é a hidroxilação do
anel piridil do Piroxicam (substância ativa), seguida por
conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária. O tempo de
meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas no homem.

O Piroxicam (substância ativa) deve ser administrado com cautela
a pacientes com conhecida ou suspeita de metabolizadores fracos
CYP2C9, baseados no histórico prévio/experiência com outros
substratos CYP2C9, uma vez que podem apresentar níveis plasmáticos
altos anormais devido à redução do clearance metabólico (vide o
item 5. Advertências e Precauções – Metabolizadores Fracos dos
Substratos CYP2C9).

Farmacogenética

A atividade de CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos
genéticos como os polimorfismos CYP2C9*2 e CYP2C9*3. Dados
limitados de dois relatórios publicados mostraram que os pacientes
com genótipos CYP2C9*1/*2 heterozigótico (n=9), CYP2C9*1/*3
heterozigótico (n=9) e CYP2C9*3/*3 homozigótico (n=1) mostraram
níveis sistêmicos de Piroxicam (substância ativa) 1,7; 1,7 e 5,3
mais altos, respectivamente, que os pacientes com CYP2C9*1/*1
(n=17, genótipo metabolizador normal) após a administração de uma
dose oral única. Os valores médios da meia-vida de eliminação de
Piroxicam (substância ativa) dos pacientes com genótipos
CYP2C9*1/*3 (n=9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores
que dos pacientes com CYP2C9*1/*1 (n=17). Estima-se que a
frequência do genótipo homozigótico *3/*3 seja de 0% a 5,7% em
vários grupos étnicos.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Estudos de toxicidade subagudos e crônicos foram realizados com
ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses que variavam de
0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. A última dose é aproximadamente 90
vezes a dose recomendada para humanos. A única patologia observada
foi caracteristicamente associada com a toxicidade em animais por
AINEs; isto é, necrose papilar renal e lesão gastrintestinal. No
que diz respeito a essas últimas, os macacos mostraram-se os mais
resistentes para tais efeitos, enquanto os cães, os mais
sensíveis.

Exclusivo Cápsulas 20 mg, Comprimido de dissolução
instantânea 20 mg

Um estudo comparativo da farmacocinética e biodisponibilidade de
doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa), nas formas de
comprimidos de dissolução instantânea e cápsulas, mostrou que após
administração de doses únicas diárias durante 14 dias, os perfis
dos tempos das concentrações plasmáticas médias de Piroxicam
(substância ativa) para as duas formas farmacêuticas estudadas
foram praticamente sobreponíveis. Não houve diferenças
significantes entre os valores médios de Cmáx, Cmín, T1/2 e Tmáx no
steady state. Este estudo concluiu que Piroxicam (substância ativa)
comprimidos de dissolução instantânea é bioequivalente a cápsulas
quando administrado em doses únicas diárias. Estudos de doses
únicas demonstraram bioequivalência quando os comprimidos de
dissolução instantânea são administrados com ou sem água.

Exclusivo Piroxicam (substância ativa) Gel 5
mg/g

Propriedades Farmacodinâmicas

O Piroxicam (substância ativa) é um agente anti-inflamatório não
esteroide (AINE) utilizado no tratamento de condições
inflamatórias. Embora o mecanismo de ação deste agente não seja
totalmente conhecido, o Piroxicam (substância ativa) inibe a
síntese e a liberação de prostaglandinas por inibição reversível da
enzima ciclooxigenase.

Propriedades Farmacocinéticas

Baseado em vários estudos de farmacocinética e de distribuição
tecidual em ratos e em cães, Piroxicam (substância ativa) gel 0,5%
é contínua e gradualmente absorvido desde a pele até a musculatura
ou líquido sinovial. Em adição, o equilíbrio de absorção entre a
pele e o músculo ou líquido sinovial parece ser alcançado
rapidamente em poucas horas após a aplicação.

Em um estudo de doses múltiplas de Piroxicam (substância ativa)
gel 0,5%, aplicado 2 vezes ao dia (dose total diária equivalente a
20 mg de Piroxicam (substância ativa)) por 14 dias, os níveis
plasmáticos aumentaram lentamente durante o decorrer do tratamento,
chegando a mais de 200 ng/mL no quarto dia.

Os níveis plasmáticos de steady state (estado de equilíbrio)
foram em média entre 300 ng/mL e 400 ng/mL, e os valores médios
permaneceram abaixo de 400 ng/mL, mesmo no 14º dia de tratamento.
Os níveis de Piroxicam (substância ativa) gel observados no
equilíbrio foram aproximadamente 5% dos observados em pacientes
recebendo doses orais similares (20 mg/dia). A meia-vida
de eliminação neste estudo foi calculada em aproximadamente 79
horas. Em humanos, o gel demonstrou ser bem tolerado na pele de
voluntários com sensibilidade cutânea.

A meia-vida sérica de Piroxicam (substância ativa) é de
aproximadamente 50 horas.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Estudos de toxicidade subaguda e crônica foram realizados em
ratos, camundongos, cães e macacos, usando doses parenterais que
variaram de 0,3 mg/kg/dia a 25 mg/kg/dia. Os dados não-clínicos
mostram efeitos típicos de um AINE não seletivo da COX; a saber,
necrose papilar renal e lesões gastrintestinais. No que diz
respeito a este último, o macaco provou ser bastante resistente a
este efeito e o cão extraordinariamente sensível. Em estudos de
toxicidade reprodutiva, o Piroxicam (substância ativa) aumenta a
incidência de distocia e prolongamento do trabalho de parto em
animais, quando a administração do medicamento é continuada durante
a gravidez. A administração de inibidores da síntese de
prostaglandinas também tem demonstrado resultar em um aumento da
perda pré- e pós-implantação. Essas observações foram feitas usando
dosagem parenteral, e, como mencionado no sub-item “Propriedades
Farmacocinéticas”, os níveis plasmáticos de equilíbrio do Piroxicam
(substância ativa) obtidos em pacientes usando o gel tópico são
apenas cerca de 5% dos alcançados utilizando uma dose equivalente
do produto parenteral.

Estudos de toxicidade aguda e crônica e de irritação têm sido
conduzidos adicionalmente usando produtos dérmicos. Em um estudo de
toxicidade aguda, Piroxicam (substância ativa) gel foi aplicado
topicamente em dose única de 5 g/kg em ratos albinos (200 a 300
vezes a aplicação clínica recomendada). Não foram observadas
mortes, sinais clínicos de toxicidade, irritação na pele e nem
alterações significantes na autópsia. Foi realizado um estudo
durante 1 mês em ratos albinos em que um grupo recebeu aplicação
diária de 1 g do gel na pele dorsal, um outro grupo foi tratado com
o veículo e o terceiro grupo serviu como controle não tratado .
Neste estudo, não foram observadas irritação da pele no local do
tratamento nem alterações hematológicas relacionadas ao fármaco, em
parâmetros químicos laboratoriais, peso dos órgãos, histopatologia
ou autópsia. O gel também foi avaliado em relação à irritação
primária da pele, irritação nos olhos e fototoxicidade em coelhos e
em relação à fotoalergia e potencial de sensibilização da pele em
cobaias, todos de acordo com os protocolos padrão estabelecidos.
Não houve reações na pele intacta dos coelhos após a aplicação de
Piroxicam (substância ativa) gel 0,5% ou de veículo. Na pele
lesada, Piroxicam (substância ativa) gel produziu leve eritema e
edema, que foram um pouco maiores do que na administração do
veículo.

O efeito anti-inflamatório e analgésico do gel de
Piroxicam (substância ativa) 0,5% foram estudados em ratos e
cobaias utilizando um modelo padrão de dor e inflamação tais
como:

Edema de pata induzido por carragenina, eritema ultravioleta na
cobaia e edema traumático em ratos, dor induzida por leveduras em
ratos, eritema no abdômen induzido por óleo de algodão em cobaias,
formação de granuloma induzido por cera de algodão em ratos e
indução adjuvante de artrite em ratos. O gel de Piroxicam
(substância ativa) 0,5% foi comparável ao gel de indometacina 1% em
todos os modelos e foi comparável ao Piroxicam (substância ativa)
administrado oralmente na inibição de inflamação no modelo de edema
de pata em ratos.

O Piroxicam (substância ativa) tópico é um agente
anti-inflamatório não esteroide, que possui também propriedade
analgésica. Edema, eritema, proliferação de tecido, febre e dor
podem ser inibidos em animais de laboratório pela administração de
Piroxicam (substância ativa) gel.

Não foram observados efeitos teratogênicos após a administração
oral de Piroxicam (substância ativa) em testes com animais. O
Piroxicam (substância ativa) inibe a síntese e a liberação das
prostaglandinas através da inibição reversível da enzima
ciclooxigenase. Esse efeito, assim como ocorre com outros AINEs,
foi associado a um aumento da incidência de distocia e
prolongamento do trabalho de parto em animais, quando o fármaco é
administrado até o final da gravidez. Sabe-se que fármacos
anti-inflamatórios não esteroides podem também induzir o fechamento
do ducto arterioso em crianças.

Estudos preliminares indicam que, após administração oral,
existe Piroxicam (substância ativa) no leite materno em uma
concentração de aproximadamente 1% do que é alcançado no plasma
após administração oral.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Feldene®.

Cuidados de Armazenamento do Inflamene

Conservar o medicamento em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC),
proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Inflamene Cápsulas

Cápsula de gelatina dura, de coloração laranja e azul, com pó
branco, levemente amarelado e sem cheiro.


Inflamene Gotas

Suspensão amarela (líquido com partículas sólidas dispersas),
embalada em um frasco conta-gotas branco de plástico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Mensagens de Alerta do Inflamene

Este medicamento é contraindicado para uso em crianças
na forma de gotas e também para menores de 12 anos na forma de
cápsulas.

Atenção diabéticos: esse produto em forma de gotas
contém açúcar.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Se você está amamentando ou pretende amamentar, não é
recomendado usar Inflamene já que ele é excretado pelo leite e a
segurança deste medicamento para as mulheres e crianças não é
conhecida.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Este medicamento contém álcool no teor de 0,0035 mL de
álcool etílico em 1 mL de medicamento.

Dizeres Legais do Inflamene

Reg. M.S.: 1.0058.0019

Farm. Resp.:
Dra. C. M. H. Nakazaki
CRF-SP nº 12.448

Chiesi Farmacêutica Ltda.
Uma empresa do Grupo Chiesi Farmaceutici S.p.A.
Rua Dr. Giacomo Chiesi nº 151 – Estrada dos Romeiros km
39,2
Santana de Parnaíba – SP
CNPJ nº 61.363.032/0001-46
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Inflamene, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Inflamene Bula

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    Inflamene Bula

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