Halo

• Acreditar em ideias que não correspondem à realidade
  (delírios);
• Desconfiança não usual;
• Ouvir ou ver ou sentir coisa que não está presente
  (alucinações);
• Confusão (algumas vezes associada ao alcoolismo);
• Agitação psicomotora.

Além disso, Halo é indicado para tratar movimentos
incontrolados como:

• Tiques;
• Soluços;
• Náusea e vômito, quando medicamentos usuais não funcionam.

Como Halo funciona?

Halo não exerce sua ação completa logo após as primeiras doses.
Os benefícios são mais amplamente observados após duas a três
semanas de tratamento contínuo. Para os sintomas de agitação e
agressividade é possível obter melhora logo após as primeiras
doses. O tratamento com Halo poderá produzir sintomas
desconfortáveis que podem não justificar sua interrupção. Neste
caso, consulte o médico.

Contraindicação do Halo

Halo não deve ser tomado por:

• Pacientes portadores de doença de Parkinson;
• Pessoas que apresentam sonolência e lentidão decorrentes de
  doença ou do uso de medicamentos ou bebidas alcoólicas;
• Pacientes com sensibilidade exacerbada (alérgicos) ao
  haloperidol ou aos excipientes (componentes) da formulação;
• Pacientes em coma;
• Pacientes com lesão nos gânglios da base (são gânglios do
  cérebro relacionados a diversas funções: motora, cognitiva,
  emocional e aprendizagem).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas, sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Halo

Halo está disponível na forma de comprimidos, solução oral e
solução injetável.

Você poderá tomar Halo (comprimidos) junto às refeições ou entre
elas. Os comprimidos podem ser ingeridos junto com um pouco de
água.

A solução injetável seu médico determinará a quantidade a ser
administrada.

Importante! Demora algum tempo antes de você sentir os efeitos
completos do medicamento. Somente se o seu médico permitir, você
pode parar de tomar Halo, se você parar sem o consentimento do seu
médico, seu problema pode retornar. Se o seu médico solicitar que
você pare o tratamento, você deve fazer de forma gradual,
principalmente se você estiver tomando altas doses. Parar o
tratamento repentinamente pode causar alguns efeitos indesejáveis,
tais como: náusea e vômito. Desta forma, mantenha o contato com o
seu médico no momento que você parar o seu tratamento.

Se você esquecer uma dose do medicamento, utilize a próxima dose
e continue o tratamento normalmente.

Posologia

Comprimidos

É muito importante que você tome a quantidade correta de Halo.
Seu médico irá modificar a dose até encontrar a melhor dose para
você. Ele irá determinar quantos comprimidos você precisará
tomar.

Adultos

Dose inicial de 0,5 a 2 mg, 2 a 3 vezes ao dia, podendo ser
aumentada progressivamente em função da resposta terapêutica e da
tolerância.

Dose de manutenção, entre 1 e 15 mg ao dia, deve, contudo ser
reduzida até o mais baixo nível de efetividade.

Pacientes idosos geralmente requerem doses menores.

Pacientes gravemente perturbados ou inadequadamente controlados
podem requerer, às vezes, posologia mais elevada. Em alguns casos a
resposta ótima pode exigir dose diária acima de 100 mg,
principalmente em pacientes com alta resistência. Entretanto, não
está demonstrada a segurança de tais doses em administração
prolongada.

Crianças

0,1 mg /3 kg de peso, duas vezes ao dia por via oral, podendo
ser ajustada, se necessário.

Se o paciente perder uma dose, ele deve tomar a próxima dose e
continuar o tratamento normalmente.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Solução injetável

A solução injetável deverá ter sua dose média diária ajustada
segundo a gravidade de cada caso e a sensibilidade individual do
paciente, a critério médico.

É recomendado apenas para administração intramuscular (IM).

Indicada nos estados agudos de agitação psicomotora ou quando a
via oral é impraticável. Injete de 2,5 (0,5mL) a 5 mg (1mL) por via
intramuscular. Repita após cada hora, se necessário, embora
intervalos de 4 a 8 horas sejam satisfatórios. Tão logo seja
possível, esta via será substituída pela via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Solução oral

Você poderá tomar a solução oral junto às refeições ou entre
elas. As gotas podem ser dissolvidas em uma pequena quantidade de
água ou de suco de frutas.

É muito importante que você tome a quantidade correta de Halo®.
Seu médico irá modificar a dose até encontrar a melhor dose para
você. Ele irá determinar quantas gotas você precisará tomar.

Adultos

Dose inicial de 0,5 (5 gotas) a 2 mg (20 gotas), 2 a 3 vezes ao
dia, podendo ser aumentada progressivamente em função da resposta
terapêutica e da tolerância.

Dose de manutenção, entre 1 (10 gotas) e 15 mg (150 gotas) ao
dia, deve contudo ser reduzida até o mais baixo nível de
efetividade.

Pacientes idosos geralmente requerem doses menores.

Pacientes gravemente perturbados ou inadequadamente controlados
podem requerer, às vezes, posologia mais elevada. Em alguns casos a
resposta ótima pode exigir dose diária acima de 100 mg,
principalmente em pacientes com alta resistência. Entretanto, não
está demonstrada a segurança de tais doses em administração
prolongada.

Crianças

0,1 mg (1 gota) /3 kg de peso, duas vezes ao dia por via oral,
podendo ser ajustada, se necessário.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando me esquecer de
usar Halo?

Comprimidos e solução oral

Se você se esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome a
próxima dose e continue o tratamento normalmente. Não dobre a
dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Solução injetável

Os pacientes não autoadministram a solução injetável. A solução
injetável é um medicamento injetável administrado sob a orientação
e supervisão médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Halo

Caso haja necessidade de interromper o tratamento, faça-o de
modo gradual. A interrupção repentina do tratamento pode causar
alguns efeitos indesejáveis, tais como náusea e vômito.

Os medicamentos antipsicóticos, incluindo Halo podem
provocar:

• Síndrome neuroléptica maligna, uma condição rara que se
  caracteriza por febre, rigidez muscular, instabilidade autonômica e
  alteração da consciência. Geralmente, a febre é o primeiro sintoma
  que se manifesta. Na presença destes sintomas, procure seu médico
  imediatamente, pois ele poderá interromper o tratamento com Halo e
  precisará monitorá-lo cuidadosamente;
• Discinesia tardia, que se caracteriza por movimentos
  involuntários rítmicos da língua, face, boca ou maxilar. As
  manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. A síndrome
  pode ser mascarada quando o tratamento é retomado, quando a dose é
  aumentada, ou quando é feita a troca para outros medicamentos
  antipsicóticos. Na presença destes sintomas, procure seu médico
  imediatamente, pois ele poderá interromper o tratamento com
  Halo;
• Sintomas extrapiramidais, tais como tremor, rigidez, excesso de
  salivação, movimentos lentos, incapacidade de permanecer sentado e
  distonia aguda (contrações musculares permanentes). Se necessário,
  seu médico poderá prescrever medicamentos antiparkinsonianos para o
  tratamento dos sintomas.

Casos raros de morte súbita

Pacientes idosos com demência relacionada à psicose, tratados
com medicamentos antipsicóticos possuem aumento no risco de
morte.

Alterações hormonais

Hiperprolactinemia, que pode causar galactorreia, ginecomastia e
oligomenorreia (menstruação com frequência alterada) ou amenorreia
(ausência da menstruação); atividade aumentada da glândula tireoide
(hipertireoidismo).

Tromboembolismo venoso (coágulos de sangue nos pulmões e
pernas)

Seu médico deverá identificar fatores de risco para
tromboembolismo venoso antes e durante o tratamento com Halo e
tomará medidas preventivas.

Se você tiver sofrido ou estiver sofrendo de alguns dos
seguintes sintomas, informe seu médico. Ele pode querer acompanhar
seu caso mais de perto:

• Problema cardíaco ou histórico familiar de problemas cardíacos
  ou se estiver tomando alguma medicação para o coração. Relatos
  muito raros de problemas elétricos no coração (prolongamento do
  intervalo QT e/ou arritmias ventriculares) têm sido relatados com o
  haloperidol. Estes problemas cardíacos parecem ocorrer com maior
  frequência em altas doses do medicamento e em pacientes
  predispostos. Também foram relatadas, ocasionalmente, taquicardia
  (batimentos rápidos do coração) e pressão baixa;
• Se você já teve algum tipo de hemorragia no cérebro, ou se seu
  médico disse que você é mais propenso que outras pessoas a ter
  derrame;
• Depressão;
• Problemas no fígado;
• Epilepsia ou qualquer outra condição que possa causar
  convulsões (por exemplo, durante o tratamento de alcoolismo e
  doença cerebral);
• Atividade aumentada das glândulas tireoides
  (hipertireoidismo);
• Coágulos de sangue, ou um histórico familiar de coágulos
  sanguíneos.

Seu médico pode querer verificar regularmente sua
condição durante o tratamento com Halo.

Interações Medicamentosas:

Você deve evitar ingerir bebidas alcoólicas se estiver tomando
Halo.

Medicamentos que podem aumentar a concentração de
haloperidol e aumentar o risco de ocorrer eventos adversos,
incluindo o prolongamento do intervalo QT (alteração no
eletrocardiograma)

• Itraconazol;
• Nefazodona;
• Buspirona;
• Venlafaxina;
• Alprazolam;
• Fluvoxamina;
• Quinidina;
• Fluoxetina;
• Sertralina;
• Clorpromazina;
• Prometazina.

Foi observado aumento do intervalo QTc quando
haloperidol foi administrado em combinação com inibidores
metabólicos, tais como:

• Cetoconazol;
• Paroxetina.

Medicamentos que podem diminuir a concentração de
haloperidol

• Carbamazepina;
• Fenobarbital;
• Rifampicina.

Neste caso, a dose de Halo deve ser reajustada, quando
necessário. Após a interrupção do tratamento com esses medicamentos
pode ser necessário reduzir a dose de Halo.

Efeitos do haloperidol em outros
medicamentos

Como é o caso de todos os antipsicóticos, Halo pode aumentar a
depressão do Sistema Nervoso Central (SNC) causada por outros
depressores do SNC como bebidas alcoólicas, hipnóticos (soníferos),
sedativos e analgésicos potentes. Um aumento dos efeitos sobre o
SNC foi relatado quando Halo é associado à metildopa. Halo pode
reverter os efeitos hipotensores de medicamentos para a pressão
alta, tais como a guanetidina.

Halo pode prejudicar o efeito antiparkinsoniano da levodopa.

Outras formas de interação

Em raros casos, os seguintes sintomas foram relatados durante
uso concomitante de lítio e haloperidol: encefalopatia, sintomas
extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna,
distúrbios do tronco cerebral, síndrome cerebral aguda e coma.
Muitos destes sintomas foram reversíveis.

De qualquer forma, recomenda-se que, se você apresentar estes
sintomas, converse imediatamente com seu médico, pois ele poderá
interromper o tratamento com Halo.

Antagonismo ao efeito anticoagulante da fenindiona foi
relatado.

Aconselha-se cautela ao tomar Halocom outros medicamentos, como
diuréticos, que podem diminuir o potássio e magnésio.

Seu médico decidirá quais os medicamentos que você poderá tomar
com Halo.

Este medicamento contém lactose.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Halo

Dados de estudos clínicos

A seguir estão listados os eventos adversos (também chamados de
reações adversas ao medicamento) relatados em estudos clínicos por
≥ 1% dos pacientes tratados com Halo.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema nervoso:

Distúrbios extrapiramidais; hipercinesia (movimentação excessiva
e atípica do corpo e membros).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema nervoso:

Tremor, hipertonia (rigidez muscular), distonia, sonolência,
bradicinesia (movimentos lentos).

Distúrbios oftalmológicos:

Distúrbios visuais.

Distúrbios gastrintestinais:

Constipação, boca seca, hipersecreção salivar.

Em outro estudo clínico com Halo as seguintes reações
adversas foram relatadas por ≥ 1% dos pacientes com
esquizofrenia

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Distúrbios do sistema nervoso: tontura, acatisia (dificuldade em
permanecer sentado), discinesia, hipocinesia, discinesia
tardia.

Distúrbios oftalmológicos:

Crise oculógira (movimento espástico dos olhos para uma posição
fixa, geralmente para cima).

Distúrbios vasculares:

Hipotensão ortostática (anormalidade da pressão sanguínea
perceptível ao levantar ou alterar a posição do corpo),
hipotensão.

Distúrbios do sistema reprodutivo e das
mamas:

Disfunção erétil.

Investigações:

Aumento do peso.

A seguir estão listados os eventos adversos relatados
nos estudos clínicos anteriormente mencionados por lt; 1% dos
pacientes tratados com Halo

Distúrbios endócrinos:

Hiperprolactinemia.

Distúrbios psiquiátricos:

Diminuição da libido, perda da libido, inquietação.

Distúrbios do sistema nervoso:

Disfunção motora, contrações involuntárias do músculo, síndrome
neuroléptica maligna, nistagmo, parkinsonismo, sedação.

Distúrbios oftalmológicos:

Visão embaçada.

Distúrbios cardíacos:

Taquicardia.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo:

Trismo, torcicolo, rigidez muscular, espasmos musculares,
rigidez musculoesquelética, contração muscular.

Distúrbios do sistema reprodutivo e das
mamas:

Amenorreia, desconforto nas mamas, dor nas mamas, galactorreia,
dismenorreia, disfunção sexual, distúrbios menstruais,
menorragia.

Distúrbios gerais e condições no local da
aplicação:

Distúrbios da marcha.

As seguintes reações adversas foram observadas no
período de pós-comercialização com haloperidol e decanoato de
haloperidol

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos
isolados

Distúrbios do sistema sanguíneo e
linfático:

Agranulocitose, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia e
neutropenia.

Distúrbios do sistema imunológico:

Reação anafilática, hipersensibilidade.

Distúrbios endócrinos:

Secreção inapropriada do hormônio antidiurético.

Distúrbios do metabolismo e nutricionais:

Hipoglicemia.

Distúrbios psiquiátricos:

Transtorno psicótico, agitação, estado confusional, depressão e
insônia.

Distúrbios do sistema nervoso:

Convulsão e cefaleia.

Distúrbios cardíacos:

Torsades de Pointes, fibrilação ventricular, taquicardia
ventricular, extrassístole.

Distúrbios do mediastino, respiratório e
torácico:

Broncoespasmo, laringoespasmo, edema de laringe, dispneia.

Distúrbios gastrintestinais:

Vômito, náusea.

Distúrbios hepatobiliares:

Insuficiência hepática aguda, hepatite, colestase, icterícia,
anormalidade no teste da função hepática.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Angioedema, vasculite leucocitoclástica, dermatite esfoliativa,
urticária, reação de fotossensibilidade, erupção cutânea, prurido,
hiperidrose.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo:

Rabdomiólise (lesão muscular que pode levar à insuficiência
renal aguda).

Distúrbios renais e urinários:

Retenção urinária.

Gravidez, puerpério e condições perinatais:

Síndrome neonatal de retirada do medicamento.

Distúrbios do sistema reprodutivo e das
mamas:

Priapismo e ginecomastia.

Distúrbios gerais e condições no local de
aplicação:

Morte súbita, edema de face, edema, hipotermia, hipertermia.

Investigações:

Prolongamento do intervalo QT, perda de peso.

Informação adicional importante

• Pacientes idosos com demência que necessitem de tratamento com
  Halo para controle de seus comportamentos podem ter o risco de
  morte aumentado quando comparado com não tratados.
• Se você observar batimento cardíaco irregular (palpitação,
  tontura, desmaio), febre alta, rigidez muscular, transpiração
  anormal, respiração acelerada ou redução do estado de alerta,
  contate seu médico imediatamente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Halo

Gravidez e Amamentação

Gravidez

Se você está grávida ou planeja engravidar, informe seu médico,
ele decidirá se você pode tomar Halo. Tremor, rigidez muscular,
fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios ou
dificuldade para mamar podem ocorrer em recém-nascidos de mães que
utilizaram Halo durante o último trimestre de gravidez. Haloperidol
pode atravessar a placenta e pode estar associado a mudanças
motoras ou de comportamento em bebês de mães que receberam Halo
durante o último trimestre de gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas, sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

Informe ao médico se você está amamentando, pois Haloperidol
passa para o leite materno. Ele decidirá se você pode amamentar
durante o uso de Halo.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Halo pode reduzir a capacidade de atenção, principalmente com
doses altas e no início do tratamento, redução essa que pode ser
potencializada pela ingestão de bebidas alcoólicas. Durante o
tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois
sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Composição do Halo

Comprimidos

Cada comprimido de 1 mg contém:

Excipientes:

amido pré-gelatinizado, lactose monoidratada, croscarmelose
sódica, talco farmacêutico e estearato de magnésio.

Cada comprimido de 5 mg contém:

Excipientes:

amido pré-gelatinizado, lactose monoidratada, croscarmelose
sódica, talco farmacêutico, estearato de magnésio e corante
alumínio laka azul nº 2.

Solução injetável

Cada mL da solução injetável contém:

Excipientes:

ácido lático PA, metilparabeno, propilparabeno, hidróxido de
sódio, água para injeção.

Solução oral

Cada mL (20 gotas) da solução contém:

Excipientes:

ácido lático PA, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol
e água para injeção.

Superdosagem do Halo

Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de Halo,
contate seu médico imediatamente.

Os possíveis sinais de uma superdose são: diminuição do estado
de alerta, tremor grave e contração muscular importante. Nestes
casos, procure seu médico.

Sinais e Sintomas

Os sintomas de superdose de haloperidol constituem uma
exacerbação dos efeitos farmacológicos e reações adversas já
referidas, predominando as reações graves do tipo extrapiramidal,
hipotensão e sedação. A reação extrapiramidal é manifestada por
rigidez muscular e por tremor generalizado ou localizado. Pode
ocorrer hipertensão, em vez de hipotensão.

Em casos extremos, o paciente pode apresentar-se comatoso, com
depressão respiratória e hipotensão, às vezes grave o suficiente
para determinar um estado de choque. O risco de arritmias
ventriculares possivelmente associadas a um prolongamento do
intervalo QT deve ser considerado.

Tratamento

Não existem antídotos específicos. O tratamento é principalmente
de suporte. A eficácia de carvão ativado em caso de superdose com
haloperidol oral não foi estabelecida.

Para pacientes comatosos, as vias aéreas devem ser
restabelecidas através do uso de uma via orofaríngea ou tubo
endotraqueal.

ECG e sinais vitais devem ser monitorizados até que estejam
normais. Arritmias cardíacas severas deverão ser tratadas com
medidas antiarrítmicas adequadas. A depressão respiratória pode
necessitar de respiração artificial.

Hipotensão e colapso circulatório devem ser controlados com
infusão de soro, plasma ou albumina concentrada e agentes
vasopressores, como dopamina ou noradrenalina (norepinefrina). Não
utilizar adrenalina (epinefrina), porque pode causar hipotensão
grave quando usada com Halo.

Em casos de reações extrapiramidais importantes,
administrar medicação antiparkinsoniana por via
parenteral.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Halo

Como com outros antipsicóticos, deve-se ter cautela ao
prescrever haloperidol a pacientes que utilizem medicamentos que
prolonguem o intervalo QT.

O haloperidol é metabolizado por muitas vias, incluindo
glicuronidação e por enzimas do sistema do citocromo P450
(particularmente CYP 3A4 ou CYP 2D6). A inibição destas rotas do
metabolismo por outras drogas ou a diminuição da atividade
enzimática da CYP2D6 pode resultar em um aumento das concentrações
de haloperidol e o aumento do risco de ocorrer eventos adversos,
incluindo prolongamento do intervalo QT.

Em estudos farmacocinéticos, o aumento leve ou moderado da
concentração de haloperidol foi relatado quando o haloperidol foi
administrado concomitantemente com drogas caracterizadas como
substratos ou inibidoras das isoenzimas CYP3A4 ou CYP2D6, tais
como: itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam,
fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina e
prometazina. A diminuição da atividade enzimática da CYP2D6 pode
resultar no aumento da concentração do haloperidol. O aumento do
QTc foi observado quando o haloperidol foi dado em associação com
os inibidores metabólicos do cetoconazol (400 mg/dia) e paroxetina
(20 mg/dia). Pode ser necessário reduzir a dose do haloperidol.

Deve-se ter cautela quando utilizar associações que causem
desequilíbrio eletrolítico.

Efeitos de outros medicamentos sobre o
haloperidol

O uso prolongado de agentes indutores enzimáticos tais como
carbamazepina, fenobarbital e rifampicina, em associação ao
haloperidol, pode reduzir significativamente os níveis plasmáticos
do haloperidol. Neste caso, a dose de haloperidol deverá ser
reajustada, quando necessário. Após interrupção do tratamento com
tais fármacos, pode ser necessária a redução das doses de
haloperidol.

O valproato de sódio, medicamento sabidamente inibidor da
glicuronidação, não afeta a concentração plasmática do
haloperidol.

Efeito do haloperidol em outros
medicamentos

Como é o caso para todos os antipsicóticos, haloperidol pode
aumentar a depressão do SNC causada por outros depressores
centrais, como bebidas alcoólicas, hipnóticos, sedativos e
analgésicos potentes. Um aumento dos efeitos centrais foi relatado
quando haloperidol é associado à metildopa.

O haloperidol pode antagonizar a ação da adrenalina e outros
agentes simpatomiméticos e reverter os efeitos hipotensores dos
agentes bloqueadores adrenérgicos, tais como a guanetidina.

O haloperidol pode prejudicar o efeito antiparkinsoniano da
levodopa.

O haloperidol é um inibidor da CYP2D6. O haloperidol inibe o
metabolismo de antidepressivos tricíclicos, aumentando os níveis
plasmáticos destes medicamentos.

Outras formas de interação

Em raros casos os seguintes sintomas foram relatados durante uso
concomitante de lítio e haloperidol: encefalopatia, sintomas
extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna,
distúrbios do tronco cerebral, síndrome cerebral aguda e coma.

Muitos destes sintomas foram reversíveis. Não está estabelecido
ainda se estes casos representam uma entidade clínica distinta. De
qualquer forma, recomenda-se que naqueles pacientes que estejam
sendo tratados concomitantemente com lítio e haloperidol, o
tratamento seja interrompido imediatamente no caso de ocorrência de
tais sintomas.

Antagonismo ao efeito anticoagulante da fenidiona foi
relatado.

Ação da Substância Halo

Resultados de eficácia

Um estudo duplo-cego envolvendo 105 pacientes sofrendo de
episódios graves de náusea e vômito devido a desordens
gastrintestinais foi realizado para verificar a eficácia do
haloperidol em comparação com placebo por um período de 12 horas de
estudo. Cinquenta e cinco pacientes receberam uma única injeção
intramuscular de haloperidol (1,0 mg/mL) e 50 pacientes receberam
placebo. Entre os pacientes recebendo haloperidol 89% obtiveram uma
resposta marcante ou moderada, enquanto apenas 38% daqueles
recebendo placebo obtiveram o mesmo grau de alívio.

Em um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo
durante 6 semanas (fase A), 2-3 mg/dia de haloperidol (dose
padrão), e 0,50-0,75 mg/dia de haloperidol (dose baixa), foram
comparados em 71 pacientes com doença de Alzheimer. Para os 60
pacientes que completaram a fase A, a dose padrão de haloperidol
foi eficaz e superior à dose baixa e ao placebo na Escala Breve de
Avaliação Psiquiátrica e Fatores Psicóticos e na agitação
psicomotora. A taxa de resposta de acordo com os 3 critérios foi
maior com a dose padrão (55-60%) do que com a dose baixa (25-35%) e
com o placebo (25-30%).

A eficácia do haloperidol em reduzir os sintomas exibidos por
crianças e adolescentes com distúrbios emocionais foi avaliada em
100 pacientes psiquiátricos hospitalizados (53 crianças e 47
adolescentes), em um estudo aberto controlado. Cinquenta e quatro
pacientes apresentavam retardo mental. A administração foi feita na
forma de um líquido sem sabor, cor e odor utilizando dose média
inicial de 2,0 e 1,9 mg/dia para pacientes com retardo e sem
retardo, respectivamente, por um período médio de 42 dias. A
eficácia do haloperidol foi de 95% considerando os pacientes sem
retardo e 87% para os considerados com retardo mental.

Foi realizado um estudo aberto de curta duração para avaliar a
segurança e a eficácia de haloperidol no controle dos sintomas de
esquizofrenia aguda. Foram selecionados 25 pacientes (idade média
de 26 anos) os quais receberam doses iniciais variando de 2,5- 10
mg de haloperidol por via intramuscular avaliando-se os efeitos a
cada 30 minutos. A dose média utilizada durante o período de 6
horas de estudo foi de 22,5 mg, ocorrendo melhora marcante em 6
casos, moderada em 11 e menos efetiva em 5.

Em um estudo duplo-cego com pacientes esquizofrênicos, foi
administrado haloperidol na forma de comprimidos e um
controle (placebo) por um período de 6 semanas, com um esquema
de doses variando de 1,0-6,0 mg. O haloperidol demonstrou ser
significativamente mais efetivo que o controle na melhora dos
sintomas (p entre 0,01 e 0,025).

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

O haloperidol é um antipsicótico do grupo das butirofenonas. Ele
é um bloqueador potente dos receptores dopaminérgicos centrais,
classificado como um antipsicótico muito incisivo. O haloperidol
não tem atividade anti-histamínica ou anticolinérgica.

Propriedades farmacodinâmicas

Como consequência direta do bloqueio dopaminérgico, haloperidol
apresenta uma ação incisiva sobre os delírios e alucinações
(provavelmente a nível mesocortical e límbico) e uma ação sobre os
gânglios da base (via nigro-estriatal). O haloperidol causa sedação
psicomotora eficiente, o que explica seus efeitos favoráveis na
mania, agitação psicomotora e outras síndromes de agitação.

A atividade em nível dos gânglios da base é provavelmente
responsável pelos efeitos extrapiramidais (distonia, acatisia e
parkinsonismo).

Os efeitos antidopaminérgicos periféricos explicam a ação contra
náuseas e vômitos (via quimiorreceptores – zona do gatilho), o
relaxamento dos esfíncteres gastrintestinais e o aumento na
liberação de prolactina (através da inibição da atividade do PIF –
Fator de Inibição da Prolactina) em nível de adeno-hipófise.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção:

Após a administração oral, a biodisponibilidade da droga é de
60% a 70%. Os níveis do pico plasmático do haloperidol ocorrem
entre 2 a 6 horas após a dose oral e cerca de 20 minutos após a
administração intramuscular.

Distribuição:

92% se ligam às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição
no estado de equilíbrio (VDss) é grande (7,9 ± 2,5 L/kg). O
haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica facilmente.

Metabolismo:

O haloperidol é metabolizado por muitas rotas, incluindo o
sistema enzimático do citocromo P450 (particularmente CYP3A4 ou
CYP2D6) e glicuronidação.

Eliminação:

A meia-vida plasmática (eliminação terminal) é de 24 horas
(variando de 12 a 38 horas) após a administração oral e de 21 horas
(variando de 13 a 36 horas) após a administração intramuscular. A
excreção ocorre 60% com as fezes e 40% com a urina.

Cerca de 1% do haloperidol ingerido é excretado inalterado com a
urina.

Concentração terapêutica:

Foi sugerido que a concentração plasmática de haloperidol varia
de 4 mcg/L até o limite de 20 a 25 mcg/L para se obter uma resposta
terapêutica.

Dados pré-clínicos de segurança: dados não clínicos baseados nos
estudos convencionais de toxicidade de doses repetidas,
genotoxicidade, carcinogenicidade não revelam riscos para humanos.
O haloperidol mostrou diminuir a fertilidade em roedores, limitada
teratogenicidade assim como efeitos embriotóxicos.

O haloperidol tem demonstrado bloquear os canais cardíacos de
hERG em muitos estudos in vitro publicados. Em um número de estudos
in vivo a administração EV do haloperidol em alguns modelos animais
causou prolongamento significativo do intervalo QTc nas doses de
cerca de 0,3 mg/kg, fornecendo C_máx 3 a 7 vezes maior
que a concentração eficaz em humanos de 4 a 20 ng/mL. Essas doses
endovenosas que prolongam o intervalo QTc não causaram arritmias.
Em alguns estudos, doses maiores que 1 a 5 mg/kg de haloperidol
causaram prolongamento do intervalo QTc e/ou arritmia ventricular
com C_máx plasmático de 19 a 68 vezes maior do que a
concentração plasmática efetiva em humanos.

Cuidados de Armazenamento do Halo

Conserve os comprimidos e a solução injetável de Halo em
temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteja da luz e da
umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto Físico

Halo 1 mg:

Comprimidos circulares brancos.

Halo 5 mg:

Comprimidos circulares azuis.

Solução injetável:

Apresenta-se como uma solução límpida, incolor a levemente
amarelada.

Solução oral (gotas):

É uma solução límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Halo

MS nº 1.0298.0020

Farm. Resp.:

Dr. José Carlos Módolo – CRF-SP N.º 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos
Ltda.

Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

N.º do lote, data de fabricação e prazo de
validade:

Vide cartucho / rótulo

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):

0800 701 19 18

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita. 

Halo, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.