Dorsaldina

Contraindicação do Dorsaldina

Estados de hipersensibilidade e intolerância à dipirona (ou a
derivados pirazolônicos) ou aos demais componentes da fórmula
do produto.

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) está
contraindicada nas crises de hipertensão arterial, na presença de
discrasias sanguíneas, de transtornos do sistema hematopoiético, de
insuficiente função da medula óssea ou de determinadas doenças
metabólicas, como porfiria hepática ou deficiência congênita
da glicose-6-fosfato-desidrogenase.

O uso de Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância
ativa) é contraindicado em dosagem elevada por período prolongado
sem supervisão médica.

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância
ativa) ​drágeas: Este medicamento é contraindicado para menores de
12 anos de idade.

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância
ativa)  solução oral: Este medicamento é contraindicado para
menores de 1 ano de idade.

Como usar o Dorsaldina

Adultos e crianças maiores de 12 anos: 1 a 2 drágeas a cada 6
horas.

Gotas: Peso (idade)/Dose Única:

– Crianças 9 – 15 kg (1 – 3 anos) – 8 a 14 gotas.

– Crianças 16 – 21 kg (4 – 6 anos) – 15 a 18 gotas.

– Crianças 22 – 28 kg (7 – 9 anos) – 20 a 27 gotas.

– Crianças 29 – 40 kg (10 – 12 anos) – 29 a 36 gotas.

– Crianças 40 – 50 kg (13 – 14 anos) – 38 a 45 gotas.

– A partir de 15 anos e adultos – 30 a 60 gotas.

Precauções do Dorsaldina

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) deve
ser administrada com cuidado a pacientes hipertensos e a pacientes
cuja pressão arterial sistólica esteja abaixo de 100 mmHg ou
cuja função circulatória seja inconstante (ex. circulação
debilitada associada a infarto do miocárdio, lesões múltiplas
ou choque circulatório recente).

Caso ocorra leve agitação e/ou aumento dos batimentos cardíacos,
a dose diária de Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína
(substância ativa) deve ser reduzida, o que deverá determinar o
desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de
tratamento especial.

Recomenda-se cautela em pacientes com asma brônquica ou
infecções respiratórias crônicas e em pacientes sensíveis a
analgésicos e antiinflamatórios (asma causada por analgésicos,
intolerância a analgésicos) e que são, portanto, suscetíveis a
crises de asma induzidas por medicamentos ou choque anafilático
ocasionado por dipirona. Embora a intolerância a analgésicos
seja extremamente rara, o risco de choque é maior após a
administração parenteral do que por via oral ou retal.

Pacientes com o sistema hematopoiético debilitado (ex. pacientes
citoestáticos) só deverão utilizar dipirona sob supervisão médica e
atento monitoramento laboratorial.

Caso ocorram sinais sugestivos de agranulocitose ou
trombocitopenia, recomenda-se a interrupção do tratamento com o
produto. A administração de Isometepteno + Dipirona Sódica +
Cafeína (substância ativa) a pacientes com amigdalite ou qualquer
outra condição que afete a boca e garganta, deve ser exercida
com especial cuidado, uma vez que, a condição existente poderá
mascarar um sintoma prévio de agranulocitose (angina
agranulocítica).

Indivíduos que reajam a bebidas alcoólicas (mesmo em pequenas
quantidades), espirrando, lacrimejando, apresentando acentuado
rubor, como também indivíduos com alergia a alimentos, pêlo animal,
tinturas de cabelo e agentes preservativos devem utilizar o
produto com muito cuidado.

Pacientes extremamente sensíveis à cafeína, não devem tomar
Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) à noite
para evitar dificuldades de conciliar o sono.

O aparecimento de coloração avermelhada espontânea na urina
significa eliminação do ácido rubazônico, um metabólito inócuo da
dipirona.

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância
ativa) drágeas

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto deve
ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Portanto, este medicamento em drágeas pode ser substituído por
este medicamento em gotas, que não contém açúcar.

Este medicamento pode causar
doping.

Gravidez e lactação

Categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) não
deve ser administrada durante o período de lactação, pois
metabólitos da dipirona podem passar para o leite materno. Se
necessário o seu uso, a amamentação deve ser interrompida.

Pacientes idosos

Aconselha-se o uso de doses menores para pessoas idosas e/ou
debilitadas. A fim de prevenir distúrbios do sono em pessoas idosas
e sensíveis, Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância
ativa) não deve ser administrada à noite.

Insuficiência renal

Não existe experiência com o uso de Isometepteno + Dipirona
Sódica + Cafeína (substância ativa) por pacientes com transtornos
renais, porém não é recomendado o uso de altas doses ou por longos
períodos nestes pacientes.

Insuficiência hepática

Não existe experiência com o uso de Isometepteno + Dipirona
Sódica + Cafeína (substância ativa) por pacientes com disfunção
hepática, porém não é recomendado o uso de altas doses ou por
longos períodos nestes pacientes.

Reações Adversas do Dorsaldina

As principais reações adversas a Isometepteno + Dipirona Sódica
+ Cafeína (substância ativa) são as reações cutâneas. As reações
mais graves são choque anafilático e discrasias sanguíneas,
que raramente ocorrem com o uso da medicação.

As frequências de ocorrência das reações são apresentadas
abaixo:

Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10)

Reações cutâneas (exantema).

Reação rara (lt; 1/10.000)

Choque anafilático, discrasias sanguíneas (tais como:
agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia), aumento da frequência
cardíaca e irritabilidade. Apesar de serem ocorrências raras, o
choque anafilático e as discrasias sanguíneas podem envolver ameaça
à vida e podem ocorrer mesmo se a dipirona tiver sido administrada
previamente, sem qualquer efeito adverso.

Os sintomas de agranulocitose são

Febre alta, sensação de frio, garganta inflamada, dificuldade em
engolir, lesões inflamatórias na boca, nariz e garganta, assim como
nas regiões genital e anal. Imediata interrupção da medicação é a
indicação para a completa recuperação. Portanto, se uma inesperada
piora for observada, se a febre não ceder ou se reincidir, ou se
lesões dolorosas ocorrerem nas mucosas, principalmente da boca,
nariz ou garganta, o tratamento deve ser imediatamente
interrompido.

A trombocitopenia pode levar à tendência de sangramentos,
podendo ocorrer pequenas hemorragias na pele e mucosas.

Já o aumento da frequência cardíaca e a irritabilidade são
sintomas breves e podem ser evitados com a redução da dose.

Reações de frequência desconhecida

Hipotermia e reações de hipersensibilidade afetando a pele
(exantema), a conjuntiva e as mucosas da cavidade naso-faríngea.
Também podem ocorrer efeitos colaterais simpaticotônicos como
náusea, rubor, suor ou dor de cabeça. Esses sintomas desaparecem em
geral com a redução de dose.

Reações em grupos especiais de pacientes (frequência
desconhecida)

Em alguns pacientes, especialmente aqueles com história de
doença renal, ou em casos de superdose, insuficiência renal
transitória, como oligúria e anúria acompanhadas de
proteinúria e inflamação do tecido renal (nefrite intersticial)
podem ser observadas.

Crises de asma podem ser observadas em pacientes
predispostos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também à
empresa através do seu serviço de atendimento.

Riscos do Dorsaldina

Interação Medicamentosa do Dorsaldina

Em pacientes recebendo concomitante tratamento com ciclosporina,
os níveis de ciclosporina no plasma podem ser reduzidos, sendo
recomendadas dosagens da concentração plasmática de ciclosporina a
intervalos regulares.

Pode ocorrer hipotermia grave quando Isometepteno + Dipirona
Sódica + Cafeína (substância ativa) for associada à
clorpromazina.

Podem ocorrer reações hipertensivas graves com o uso
concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

A cafeína pode reduzir a ação sedativa dos ansiolíticos
(benzodiazepínicos).

Interação Alimentícia do Dorsaldina

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) não
deve ser tomada concomitante a bebidas alcoólicas, pois pode
ocorrer potencialização dos efeitos do álcool pela presença da
dipirona.

Ação da Substância Dorsaldina

Resultados de eficácia

O uso combinado de analgésicos e adjuvantes, como a cafeína e o
isometepteno que também possuem atividades antinociceptivas
próprias, vem sendo cada vez mais considerado na terapia da dor,
principalmente porque alguns tipos de dor não são fáceis de aliviar
com os analgésicos convencionais.

A atividade analgésica da dipirona está incontestavelmente
comprovada através de vários estudos clínicos e das evidências
proporcionadas pelo intenso uso em várias décadas, e uma revisão do
seu uso em cefaléias primárias agudas permitiu a conclusão que
a dipirona é efetiva no tratamento das crises de cefaléia
tensionais e de enxaquecas, sem que se observe uma incidência
importante de eventos adversos sérios nem de agranulocitose.

O sinergismo da cafeína sobre os efeitos antinociceptivos da
dipirona foram confirmados em um estudo com animais e em
humanos3 tendo sido observado um início de ação mais rápido com a
associação do que com a dipirona isolada.

A associação do isometepteno com analgésicos foi considerada
melhor alternativa à ergotamina no tratamento de cefaléias
vasculares.

A eficácia da associação dipirona, isometepteno e cafeína
(Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) – 2
drágeas em dose única) foi avaliada por Klapetek em comparação
com a combinação tartarato de ergotamina e cafeína (TEGK) e com
placebo (doses únicas) em dois estudos clínicos duplo-cegos em
172 crises de enxaqueca. A intensidade da dor (ID),
avaliada por uma escala de quatro pontos (3=muito forte;
0=ausente), apresentou redução no período de avaliação de duas
horas com o uso das medicações ativas (Isometepteno + Dipirona
Sódica + Cafeína (substância ativa) –
ID₀=1,86→ID₁₂₀=0,78; TEGK – ID0
=1,93→ID₁₂₀=0,87; NS).

A ação analgésica foi mais consistente e constante durante todo
o período de avaliação com a Isometepteno + Dipirona Sódica +
Cafeína (substância ativa) do que com o comparador ou com o
placebo. Esse mesmo autor complementou o primeiro estudo em
mais 40 pacientes confirmando um efeito analgésico da associação
maior em relação ao tempo, quando comparado com o placebo.

Um estudo randomizado comparou a eficácia da Isometepteno +
Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) com a da combinação
di-hidroergotamina, cafeína, butalbital e aminofenazona e a do
placebo em pacientes com enxaquecas e cefaléias. Os resultados
mostraram eficácia similar com o uso das medicações ativas e
superioridade significante em relação ao placebo.

A eficácia, a tolerabilidade e a consistência da Isometepteno +
Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) na terapia de crises
de cefaléia primária leve a moderada foram comparadas com as do
paracetamol e as do placebo em um estudo, duplo-cego, randomizado e
duplocruzado.

Foram avaliadas 243 crises em 81 pacientes, havendo redução da
dor em 72,5% com a Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína
(substância ativa) (duas drágeas), 54,5% com o paracetamol
(1000mg) e 49,2% com o placebo. A redução média da intensidade da
dor foi maior com a Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína
(substância ativa) do que com o placebo e com o paracetamol
(Plt;0,001; aos 90min/120min). Menos pacientes necessitaram
medicação de resgate com o uso da Isometepteno + Dipirona Sódica +
Cafeína (substância ativa) (18,4%) do que com o paracetamol
(37,7%; P=0,008) e o placebo (43,8%; P=0,0007). Não ocorreram
eventos adversos graves.

Características farmacológicas

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa)
contém como princípios ativos dipirona, mucato de isometepteno e
cafeína. A dipirona, um eficaz analgésico não-opioide, é uma
pró-droga que possui, ainda, atividade antipirética e antitérmica
intensamente investigada. 

É amplamente utilizado na clínica, tanto em uso isolado como
combinado a outros medicamentos. O isometepteno é um
simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora,
que apresenta ação analgésica própria e potencializadora de
analgésicos. A cafeína é um derivado xantínico que possui discreta
ação sobre o sistema nervoso central e apresenta efeito
vasoconstritor sobre as artérias cranianas, diminuindo o fluxo
sanguíneo e a tensão do oxigênio no cérebro, podendo
contribuir diretamente para o alívio de vários tipos de cefaléias,
especialmente das enxaquecas, além de aumentar a potência dos
analgésicos.

Propriedades Farmacodinâmicas

Dipirona

A dipirona ou metamizol, é um agente analgésico e antitérmico
sintético extraído do alcatrão (anilina), pertencente ao grupo
das pirazolonas. É uma pró-droga que após administração oral é
rapidamente metabolizada, principalmente nos metabólitos
ativos MAA (4-metilaminoantipirina) e 4-AA (4-amino-antipirina).
Seu mecanismo de ação é multifatorial, incluindo ações sobre
sistema nervoso periférico (prostaglandinas E1 e E2 e
óxido nítrico) e central (por seu sinergismo peptidérgico [k],
serotoninérgico [5HT1] e antagonismo glutaminérgico [NMDA]), como
também em diferentes níveis de processamento da informação
dolorosa.

O efeito antinociceptivo periférico ocorre tanto por
ativação dos canais de K+ sensíveis ao ATP e por inibição da
ativação da adenilciclase por substâncias hiperalgésicas como
por bloqueio direto do influxo de cálcio no nociceptor. A ação
analgésica central é exercida pelos metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA
que são capazes de inibir as cicloxigenases (COX -1,2 e 3) e atuar
em vários níveis sinergicamente com o sistema peptidérgico
(endorfina e encefalinas) e serotonina, além de atuar sobre áreas
talâmicas.

Sua potência como inibidor da síntese de prostaglandinas é
similar à do ácido acetilsalicílico. A dipirona parece atuar,
ainda, sobre os centros hipotalâmicos reguladores da temperatura
para a redução da febre.

Isometepteno

O isometepteno é um espasmolítico simpaticomimético de ação
indireta com atividade vasoconstritora. A vasoconstrição é mediada
tanto por mecanismos indiretos (uma ação tiramina-símile) como
diretos, que envolvem principalmente um agonismo com os
adrenoceptores αA e α2C, enquanto que os adrenoceptores α1 parecem
ter ação limitada. A ação vasoconstritora sobre os vasos sanguíneos
cranianos é especialmente útil no tratamento das enxaquecas. A ação
simpaticomimética efetua-se somente sobre a musculatura lisa,
sendo raríssimos, portanto, os efeitos cardíacos e sobre
o sistema nervoso central.

Cafeína

A cafeína possui discreta ação sobre o sistema nervoso central
estimulando os processos cerebrais, inclusive a capacidade de
concentração e raciocínio. Paralelamente, apresenta uma ação
vasoconstritora sobre as artérias cranianas.

Postula-se que possui, ainda, atividade analgésica pelo bloqueio
das ações periféricas pró-nociceptivas da adenosina, ativação da
via central de noradenosina e estimulação do sistema nervoso
central com ações subsequentes sobre a percepção da dor. A
cafeína ativa, também, os neurônios noradrenérgicos e parece afetar
a liberação de dopamina local. Em alguns tipos de cefaléia e
estados dolorosos a cafeína produz efeito analgésico. A cafeína
aumenta a atividade antinociceptiva dos analgésicos e dos
antiinflamatórios não-esteroides por mecanismos
farmacodinâmicos.

Propriedades Farmacocinéticas

Dipirona

A dipirona é rapidamente absorvida após administração oral e é
hidrolisada no suco gástrico para o metabólito ativo
4-metilaminoantipirina (4-MAA), mais potente do que a dipirona; o
4-MAA é metabolizado no fígado em um segundo metabólito ativo, o
4-aminoantipirina (4-AA) e em outros metabólitos. Níveis
plasmáticos são obtidos rapidamente, pois 58% do fármaco se
fixam às proteínas plasmáticas, mas nenhum metabólito se
liga extensivamente às proteínas do plasma.

Foram detectados os metabólitos da dipirona no líquido
cerebrospinal. A excreção é predominantemente renal; a meia-vida de
eliminação do 4-MAA é de 2-3 horas e a do 4-AA, de 4-5 horas.

Os efeitos analgésicos correlacionam-se com as
concentrações dos metabólitos ativos (4-MAA e 4-AA) e alcançam seu
máximo em 40-60 minutos após a ingestão, sendo efetivos por 6-8
horas. Os metabólitos da dipirona se distribuem no leite
materno.

Isometepteno

O isometepteno pertence à série de aminas alifáticas dos agentes
adrenérgicos. É bem absorvida depois da administração oral,
sendo completamente metabolizada preferentemente por oxidação do
grupo dimetilalil em dois isômeros (trans e cis) que são
excretados totalmente em até 35 horas. O perfil de excreção
urinária mostra um pico máximo às 5 horas, com a maior parte
excretada em menos de 24 horas. Um metabólito secundário pode ser
convertido em haptaminol.

Cafeína

A cafeína, uma metilxantina estruturalmente relacionada à
teofilina, é bem absorvida após a administração oral. A capacidade
total de ligação proteica é de 36%. Após a administração oral se
distribui amplamente nos tecidos e, devido à sua lipofilia e
ligação proteica limitada, rapidamente atravessa a barreira
hematoencefálica distribuindo-se no fluido cerebrospinal de forma
semelhante ao plasma. Em adultos, o volume de distribuição é de 35
a 40 l (0,53 a 0,56l/kg); em pacientes com cirrose em média
0,38l/kg (0,19 a 0,49l/kg).

O metabolismo é essencialmente hepático, ocorrendo os
metabólitos ativos paraxantina, teobromina e teofilina. A excreção
no leite materno é considerada segura, sendo compatível com o
aleitamento. A cafeína e seu metabólito teofilina são eliminados na
urina.

Em adultos, aproximadamente 1% da dose de cafeína é
excretada de forma inalterada na urina; a meia-vida de eliminação é
de 4 a 5 horas.

Dorsaldina, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.