Diost Bula

Diost

Como o Diost funciona?


A substância ativa de Diost, o dienogeste, é um hormônio que age
diminuindo a produção e a ação de um outro hormônio do organismo –
o estradiol – no endométrio (camada de tecido que reveste a parede
interna do útero), levando à redução da produção de células do
tecido afetado (endométrio).

Contraindicação do Diost

Você não deve tomar Diost se apresentar qualquer uma das
condições descritas abaixo.

Caso você apresente alguma das condições a seguir,
consulte seu médico antes de iniciar o uso de Diost:

  • Se você apresenta coágulos sanguíneos (distúrbio
    tromboembólico). A trombose é a formação de um coágulo que pode
    ocorrer, por exemplo, nas veias das pernas (trombose venosa
    profunda) e nos vasos dos pulmões (embolia pulmonar);
  • Se você tem ou já teve doença arterial grave, incluindo doença
    cardiovascular, como ataque do coração (infarto), derrame ou doença
    do coração que diminui o fornecimento de sangue oxigenado ao
    coração (angina pectoris);
  • Se você tem diabetes mellitus com lesão de vasos
    sanguíneos;
  • Se você tem ou já teve doença grave do fígado (cujos sintomas
    podem ser amarelamento da pele ou coceira em todo o corpo) e o
    funcionamento do seu fígado ainda não voltou ao normal;
  • Se você tem ou já teve tumor no fígado (benigno ou
    maligno);
  • Se você tem ou já teve algum tipo de câncer que pode se
    desenvolver sob a influência de hormônios sexuais (por exemplo,
    câncer de mama ou dos órgãos genitais);
  • Se você tem sangramento vaginal de causa desconhecida;
  • Se você for alérgica ao dienogeste ou a qualquer outro
    componente de Diost.

Se alguma destas condições aparecer pela primeira vez durante o
uso de Diost, pare de tomá-lo e consulte seu médico
imediatamente.

Como usar o Diost

A ingestão dos comprimidos de Diost pode ser iniciada em
qualquer dia do ciclo menstrual.

A dose recomendada de Diost é de um comprimido por dia sem
intervalo de pausa, tomado, preferencialmente, no mesmo horário
todos os dias, com um pouco de líquido, se necessário. Os
comprimidos devem ser tomados continuamente, independentemente do
sangramento vaginal. Portanto, ao término de uma cartela, outra
deve ser iniciada a seguir, sem interrupção.

Crianças e adolescentes:

Diost não é indicado para crianças antes da menarca. A segurança
e eficácia de dienogeste em adolescentes (menarca a 18 anos) ainda
não foi totalmente estabelecida.

Pacientes com alteração do funcionamento dos
rins:

Não há dados que sugiram a necessidade de ajuste de dose em
pacientes com alteração da função dos rins.

Duração do tratamento:

O seu médico irá informar por quanto tempo você deve tomar
Diost.

O que devo fazer em caso de distúrbios gastrintestinais
(no estômago e nos intestinos), como vômito ou diarreia
intensa?

Se ocorrer vômito ou diarreia intensa, a substância ativa do
comprimido pode não ter sido absorvida completamente. Se ocorrer
vômito no período de 3 a 4 horas após a ingestão do comprimido, é
como se você tivesse esquecido de tomá-lo.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Diost?


A eficácia de Diost pode ser diminuída em caso de esquecimento
da tomada do medicamento, vômito e/ou diarreia intensos (se
ocorrerem dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de um comprimido).
Em caso de esquecimento, tome apenas um comprimido, assim que se
lembrar e continue no dia seguinte a tomar os comprimidos no
horário habitual. Um comprimido não absorvido devido a vômito ou
diarreia deve ser igualmente substituído por outro comprimido.

Se você interromper a ingestão de Diost, os sintomas originais
de endometriose podem voltar a ocorrer.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Diost

Consulte o seu médico antes de tomar Diost.

Nesta bula estão descritas situações em que o uso de Diost deve
ser descontinuado, e outras que pode haver diminuição da sua
eficácia.

Com base nos dados científicos disponíveis, a ovulação é inibida
na maioria das pacientes durante o tratamento com Diost.

Entretanto, Diost não é um contraceptivo. Para evitar a gravidez
durante o tratamento com o produto, você deve evitar relação sexual
ou então utilizar adicionalmente um método contraceptivo
não-hormonal, como por exemplo, preservativo ou outro método de
barreira. Não utilize o método de rítmo ou da temperatura, pois
estes métodos podem não ser eficazes, uma vez que Diost modifica as
variações comuns da temperatura e do muco cervical que ocorrem
durante o ciclo menstrual.

Se Diost for utilizado na presença de qualquer uma das condições
listadas abaixo, você precisará ser mantida sob cuidadosa
observação. Fale com seu médico.

Informe seu médico antes de iniciar o uso de Diost se
você apresenta qualquer uma das condições a seguir:

  • Se você já apresentou tromboembolismo venoso ou algum familiar
    direto apresentou trombose (tromboembolismo venoso em um irmão ou
    parente de idade relativamente jovem);
  • Se você fuma;
  • Se você está acima do peso;
  • Se algum familiar direto teve câncer de mama;
  • Se você tem depressão;
  • Se você tem pressão arterial alta ou passou a ter pressão
    arterial alta durante o uso de Diost;
  • Se você desenvolver doença do fígado enquanto estiver tomando
    Diost. Os sintomas podem incluir amarelamento da pele ou dos olhos,
    ou coceira em todo o corpo. Informe seu médico se você apresentou
    estes sintomas durante uma gravidez anterior;
  • Se você tem diabetes ou teve diabetes temporariamente durante
    gravidez anterior;
  • Se você já teve cloasma (manchas marrom-amareladas na pele,
    particularmente do rosto); neste caso, evite exposição ao sol ou
    raios ultravioletas;
  • Se você teve uma gravidez ectópica (se o embrião se desenvolveu
    fora do útero) ou tem algum problema nas trompas (trompas de
    Falópio).

Se alguma das condições acima aparecer pela primeira vez,
reaparecer ou piorar durante o uso de Diost, consulte seu
médico.

Diost e trombose:

Trombose é a formação de um coágulo sanguíneo que pode bloquear
uma veia ou uma artéria (embolia).

A trombose, às vezes, ocorre nas veias profundas das pernas
(trombose venosa profunda).

Se um coágulo se deslocar das veias onde foi formado, e alcançar
e bloquear as artérias dos pulmões, pode causar a chamada “embolia
pulmonar”. A trombose venosa profunda é uma ocorrência rara, que
pode se desenvolver se você estiver ou não tomando Diost. Ela
também pode ocorrer durante a gravidez. O risco de tromboembolismo
(trombose venosa profunda, embolia pulmonar) parece ser
ligeiramente mais alto em usuárias de medicamentos hormonais
(contendo progestógenos), como Diost, do que em não-usuárias, mas
este risco não é tão elevado quanto o risco durante a gestação.

O risco de tromboembolismo aumenta, por
exemplo:

  • Com o aumento da idade;
  • Se você está acima do peso;
  • Se você teve tromboembolismo;
  • Se algum dos seus familiares direto teve trombose venosa
    (tromboembolismo em um irmão ou parente em idade relativamente
    jovem).

O risco de apresentar trombose venosa profunda é temporariamente
aumentado como resultado de uma cirurgia ou imobilização prolongada
(por exemplo, quando você fica acamada com a(s) perna(s)
engessada(s) ou com tala). Mulheres em uso de Diost podem
apresentar risco ainda maior. Informe seu médico que você está
utilizando Diost com bastante antecedência em caso de qualquer
hospitalização ou cirurgia programada. Seu médico poderá solicitar
a interrupção do tratamento com Diost algumas semanas antes da
cirurgia ou do tempo previsto de imobilização. Seu médico também
irá informar quando você pode começar a tomar Diost novamente, após
sua recuperação.

O risco de tromboembolismo também está aumentado logo após o
parto.

Muito raramente também podem ocorrer coágulos em vasos
sanguíneos do coração (causando ataque cardíaco ou infarto) ou do
cérebro (causando derrame).

Estudos mostram que há pequena ou nenhuma evidência para
associação entre medicamentos contendo progestógenos como Diost e o
risco aumentado de ataque do coração ou derrame. O risco destes
eventos está mais relacionado ao aumento da idade, hipertensão e
tabagismo. Em mulheres com hipertensão, o risco de derrame pode ser
um pouco aumentado por medicamentos contendo progestógenos, como
Diost.

Se você desenvolver pressão arterial alta durante o uso de
Diost, fale com seu médico, ele pode recomendar que você interrompa
o tratamento.

Em raras ocasiões a trombose pode causar deficiências graves e
permanentes ou mesmo ser fatal.

Se você observar possíveis sinais de trombose, pare de tomar
Diost e consulte imediatamente seu médico.

Diost e o câncer:

Os seguintes achados relativos aos contraceptivos orais
combinados (“pílula”) também podem ser verdadeiros para usuárias de
Diost, embora as evidências não sejam conclusivas para medicamentos
que contém somente progestógenos, como Diost.

O câncer de mama foi diagnosticado com frequência levemente
maior em mulheres usuárias de pílula do que em mulheres da mesma
idade não-usuárias de pílula. Este ligeiro aumento no número de
diagnósticos de câncer de mama desaparece gradualmente ao longo dos
10 anos após a interrupção do uso da pílula. Não se sabe se a
diferença é causada pela pílula. É possível que as mulheres tenham
sido examinadas com mais frequência e por isso o câncer de mama foi
diagnosticado mais precocemente.

Raramente, tumores do fígado e, ainda mais raramente, tumores
malignos do fígado foram relatados em usuárias de pílula.

Estes tumores podem levar a sangramento interno (hemorragia
interna). Consulte seu médico imediatamente se você apresentar dor
muito intensa no abdome.

Alterações no padrão de sangramento:

O tratamento com Diost altera o padrão do sangramento menstrual
na maioria das mulheres..

O sangramento uterino, por exemplo, em mulheres com adenomiose
ou leiomioma uterinos, pode ser agravado com Diost. Se o
sangramento for intenso e contínuo, pode causar anemia (grave em
alguns casos). Neste caso, consulte seu médico, ele pode recomendar
que você interrompa o tratamento com Diost.

Outras condições:

Uma vez que Diost não deve ser utilizado durante a gravidez,
recomenda-se que você utilize métodos não-hormonais de
contracepção, tal como um método de barreira (por exemplo,
preservativo) para prevenir a gravidez. Você não deve utilizar
contraceptivos contendo hormônios sexuais de nenhuma forma
(comprimido, adesivo, sistema intrauterino) enquanto estiver usando
Diost.

Se excepcionalmente você ficar grávida durante o tratamento com
Diost (medicamento que contém progestógeno), a probabilidade de
ocorrer uma gravidez extrauterina (quando o embrião se desenvolve
fora do útero) é mais alta. Informe seu médico antes de iniciar o
uso de Diost se você já teve uma gravidez extrauterina ou se tem
algum problema nas trompas (trompas de Falópio).

Se você apresentar sintomas abdominais sem razão aparente, que
sejam diferentes dos sintomas de endometriose que você já apresenta
comumente, consulte imediatamente seu médico, pois existe a
possibilidade de ser uma gravidez extrauterina.

Folículos ovarianos persistentes (frequentemente chamados de
“cistos funcionais de ovário”) podem ocorrer durante o uso de
Diost. A maioria destes folículos não está associada a qualquer
sintoma. Se você apresentar sintomas abdominais diferentes dos
sintomas de endometriose que você tem comumente, consulte
imediatamente seu médico. Na maioria dos casos os folículos
aumentados desaparecem espontaneamente após 2 ou 3 meses de
observação.

Quando você deve consultar seu médico:

Exames regulares:

Durante o tratamento com Diost, seu médico irá solicitar seu
retorno para realizar exames regulares.

Consulte seu médico assim que possível se:

  • Você notar quaisquer alterações na sua saúde, especialmente
    envolvendo qualquer um dos itens mencionados nesta bula;
  • Não se esqueça dos itens relacionados aos seus familiares
    diretos);
  • Se você sentir um caroço na mama;
  • Se você for utilizar outros medicamentos;
  • Se você for ficar imobilizada ou for submetida a uma cirurgia
    (consulte seu médico pelo menos 4 semanas antes desses
    procedimentos);
  • Se você apresentar sangramento vaginal intenso não usual;
  • Se você suspeitar que está grávida; (não inicie a próxima
    cartela antes de falar com seu médico);
  • Se você apresentar sintomas abdominais sem causa aparente,
    especialmente se forem diferentes dos sintomas de endometriose que
    você tem comumente, consulte imediatamente seu médico, pois existe
    a possibilidade de ser uma gravidez extrauterina ou sangramento
    interno (hemorragia interna) causado por um tumor do fígado.

Pare de tomar Diost e consulte seu médico imediatamente
se você observar possíveis sinais de trombose, tais
como:

  • Tosse incomum;
  • Dor severa no peito que pode alcançar o braço esquerdo;
  • Falta de ar;
  • Qualquer dor de cabeça incomum, intensa ou prolongada ou crise
    de enxaqueca;
  • Perda parcial ou completa da visão, ou visão dupla;
  • Gagueira (fala arrastada) ou dificuldade para falar;
  • Alterações repentinas na capacidade para ouvir, sentir cheiro
    ou sabor;
  • Tontura ou desmaio;
  • Fraqueza ou adormecimento de qualquer parte do corpo;
  • Dor intensa no abdome;
  • Dor intensa ou inchaço de qualquer uma das pernas.

População idosa (65 anos de idade ou mais):

Não há indicação relevante de Diost para a população idosa.

Pacientes com alteração das funções do
fígado:

Não tome Diost se você tiver alteração da função do fígado.

Gravidez e amamentação:

Os poucos dados disponíveis sobre mulheres expostas ao
dienogeste durante a gravidez não revelaram risco especial.

Entretanto, Diost não deve ser utilizado por mulheres grávidas,
pois não há necessidade de tratar a endometriose durante a
gravidez. O seu médico irá se certificar de que você não está
grávida antes de iniciar o tratamento com Diost.

O tratamento com Diost durante a amamentação não é recomendado.
Dados disponíveis indicam que o dienogeste passa para o leite
materno.

Deve-se decidir sobre a descontinuação da amamentação ou do
tratamento com Diost considerando os benefícios da amamentação para
a criança e os benefícios do tratamento com Diost para a
mulher.

Fertilidade:

Com base nos dados disponíveis, a ovulação é inibida na maioria
das pacientes durante o tratamento com Diost, entretanto, Diost não
é um contraceptivo. Deve-se utilizar um método contraceptivo
não-hormonal como meio de prevenção da gravidez.

Baseado em dados disponíveis, o ciclo menstrual retorna ao
normal no período de 2 meses após a interrupção do tratamento com
Diost.

Peça orientações ao seu médico ou farmacêutico antes de usar
Diost ou qualquer outro medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Habilidade para dirigir veículos ou operar
máquinas:

Não foram observados efeitos.

Reações Adversas do Diost

Como todos os medicamentos, Diost pode causar efeitos
indesejáveis, embora nem todas as pessoas apresentem estes
efeitos.

As reações adversas podem ser mais frequentes durante os
primeiros meses após o início do tratamento com Diost e geralmente
desaparecem com o uso continuado. Embora o seu fluxo menstrual
possa permanecer inalterado, você também pode apresentar alterações
em seu padrão de sangramento, como por exemplo, sangramento
frequente, pouco frequente, irregular, prolongado ou este pode ser
interrompido completamente.

Além das reações adversas listadas em outras seções, a
seguir, são descritas as reações adversas que podem ocorrer com
Diost em ordem de frequência:

Comum (podendo afetar entre 1 em 10
usuárias):

  • Aumento de peso;
  • Humor deprimido, problemas para dormir, nervosismo, perda do
    interesse sexual ou humor alterado;
  • Dor de cabeça ou enxaqueca;
  • Náusea, dor abdominal, gases, barriga inchada ou vômito;
  • Espinhas (acne) ou perda de cabelo;
  • Dor nas costas;
  • Desconforto nas mamas, cisto de ovário ou ondas de calor;
  • Sangramento vaginal/uterino, incluindo manchas
    (gotejamento);
  • Fraqueza ou irritabilidade.

Incomum (podendo afetar entre 1 em 100
usuárias):

  • Anemia;
  • Perda de peso ou aumento de apetite;
  • Ansiedade, depressão ou oscilação de humor;
  • Desequilíbrio do sistema nervoso autônomo (que controla funções
    involuntárias do organismo, tal como a transpiração) ou distúrbios
    da atenção;
  • Ressecamento dos olhos;
  • Zumbidos;
  • Problemas circulatórios inespecíficos ou palpitações;
  • Pressão arterial baixa;
  • Falta de ar;
  • Diarreia, constipação, desconforto abdominal, inflamação do
    estômago e intestino (inflamação gastrintestinal), inflamação da
    gengiva (gengivite);
  • Ressecamento da pele, suor excessivo, coceira por todo o corpo,
    padrão masculino de crescimento de pelos (hirsutismo), unhas
    frágeis, caspa, dermatite, crescimento anormal de cabelo, reação de
    sensibilidade à luz ou problemas na pigmentação da pele;
  • Dor nos ossos, espasmos musculares, dor e/ou sensação de peso
    nos braços, mãos, pernas ou pés;
  • Infecção do trato urinário;
  • Candidíase vaginal, ressecamento da região genital, corrimento
    vaginal, dor pélvica, inflamação por atrofia da mucosa da vulva e
    da vagina com corrimento (vulvovaginite atrófica) ou caroço (s) nas
    mamas (massa, doença fibrocística ou endurecimento das mamas);
  • Inchaço por retenção de líquidos.

Se você apresentar qualquer reação adversa, inclusive
uma possível reação que não esteja descrita nesta bula, fale com
seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Diost

Apresentações:

Comprimidos Revestidos – Caixa com 30 comprimidos
revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Composição:

Cada comprimido revestido contém:

Dienogeste 2 mg

Excipientes:

dextroalfatocoferol, croscarmelose sódica, hipromelose, celulose
microcristalina, lactose monoidratada, amido, dióxido de silício,
estearato de magnésio, álcool polivinílico, dióxido de titânio,
macrogol, talco, óxido de ferro preto, corante laca amarelo de
quinolina, mica e polissorbato 80.

Superdosagem do Diost

Você não deve tomar mais comprimidos de Diost do que a
quantidade indicada pelo seu médico.

Não houve relatos de efeitos prejudiciais graves da ingestão de
muitos comprimidos de Diost de uma só vez. Não há antídoto
específico. Se você descobrir que uma criança tomou Diost, procure
seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Diost

Informe ao seu médico ou farmacêutico se você estiver usando ou
usou recentemente qualquer outro medicamento, inclusive aqueles
adquiridos sem prescrição médica. Também informe para qualquer
outro médico ou dentista que prescrever outros medicamentos que
você está tomando Diost.

O efeito de Diost pode ser reduzido por medicamentos
contendo Erva-de-São-João e medicamentos usados para o tratamento
de:

  • Epilepsia (por exemplo, fenitoína, barbitúricos, primidona,
    carbamazepina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato);
  • Tuberculose (por exemplo, rifampicina);
  • Outras infecções (antibióticos, tais como griseofulvina).

Os níveis de Diost no sangue podem aumentar com o uso
dos seguintes medicamentos e substâncias:

  • Antifúngicos (por exemplo, itraconazol, voriconazol,
    fluconazol);
  • Antibióticos (eritromicina, claritromicina);
  • Medicamentos para pressão arterial (por exemplo, diltiazem,
    verapamil);

Os medicamentos a seguir podem apresentar um efeito
variável nos níveis de Diost no seu sangue:

  • Inibidores da protease e inibidores não nucleosídeos da
    transcriptase reversa para infecções por HIV/vírus da hepatite
    C;
  • Diost com alimentos e bebidas.

Durante o tratamento com Diost, você deve evitar beber suco de
toranja (grapefruit), pois os níveis de Diost em seu
sangue podem se elevar e aumentar o risco de efeitos
colaterais.

Outras interações:

O uso de progestógenos pode influenciar os resultados de certos
exames laboratoriais. Informe ao laboratório que você usa Diost e
fale com seu médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Diost

Uma refeição padronizada com alto teor de gordura não afetou a
biodisponibilidade de Dienogeste (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Allurene.

Ação da Substância Diost

Resultados de Eficácia


Foi demonstrada a superioridade de Dienogeste (substância ativa)
em relação ao placebo na redução da dor pélvica associada à
endometriose (DPAE) e redução clinicamente significativa da dor
comparada aos valores iniciais em um estudo de 3 meses incluindo
102 pacientes com Dienogeste (substância ativa).

A DPAE foi medida em uma escala visual analógica (EVA) (0 – 100
mm). Após 3 meses de tratamento com Dienogeste (substância ativa),
foram demonstradas diferenças estatisticamente significativas em
comparação ao placebo (∆ = 12,3 mm; IC de 95%: 6,4–18,1; p lt;
0,0001) e redução clinicamente significativa da dor em comparação
com os valores iniciais (redução média = 27,4 mm ± 22,9).

Após 3 meses de tratamento, foi alcançada redução da DPAE de
cerca de 50% ou mais sem aumento relevante da medicação
concomitante para dor em 37,3% das pacientes tratadas com
Dienogeste (substância ativa) (versus placebo: 19,8%); uma
redução de DPAE de cerca de 75% ou mais sem aumento relevante da
medicação para dor foi alcançada em 18,6% das pacientes tratadas
com Dienogeste (substância ativa) (versus placebo:
7,3%).

Este estudo controlado com placebo foi estendido de forma aberta
e seus resultados demonstraram melhora contínua da endometriose
associada à dor pélvica com uma duração de tratamento de até 15
meses (redução média ao final do tratamento = 43,2 ± 21,7 mm) da
EVA.

Adicionalmente, a eficácia na dor pélvica associada à
endometriose foi demonstrada em um estudo comparativo de 6 meses
com Dienogeste (substância ativa) comparado ao análogo do GnRH
acetato de leuprorrelina (AL) incluindo 120 pacientes em tratamento
com Dienogeste (substância ativa). A DPAE também foi avaliada por
meio de EVA (0–100 mm). Foi observada redução clinicamente
significativa da dor em comparação aos valores iniciais em ambos os
grupos de tratamento (Dienogeste (substância ativa): 47,5 ± 28,8 mm
versus AL: 46,0 ± 24,8 mm). Foi demonstrada
não-inferioridade de Dienogeste (substância ativa) versus
o AL com base em uma margem pré-definida de 15 mm (p lt;
0,0001).

Três estudos incluindo um total de 252 pacientes que receberam
diariamente 2 mg de Dienogeste (substância ativa) demonstraram
redução substancial das lesões endometrióticas após 6 meses de
tratamento.

Em um estudo pequeno (n = 8 por grupo de dose), uma dose diária
de 1 mg de Dienogeste (substância ativa) demonstrou induzir um
estado anovulatório após 1 mês de tratamento. Dienogeste
(substância ativa) não foi testado para eficácia contraceptiva em
estudos maiores.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Allurene.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

O Dienogeste (substância ativa) é um derivado da nortestosterona
com atividade antiandrogênica de aproximadamente um terço da
atividade do acetato de ciproterona. O Dienogeste (substância
ativa) liga-se ao receptor de progesterona no útero humano com
apenas 10% da afinidade relativa da progesterona. Apesar de sua
baixa afinidade pelo receptor de progesterona, o Dienogeste
(substância ativa) apresenta potente efeito progestogênico in
vivo
. O Dienogeste (substância ativa) não apresenta atividade
androgênica, mineralocorticoide ou glicocorticoide significativa
in vivo.

Mecanismo de ação

O Dienogeste (substância ativa) age na endometriose reduzindo a
produção endógena de estradiol e desta forma, suprimindo os efeitos
tróficos deste hormônio tanto sobre o endométrio eutópico quanto no
ectópico. Quando administrado continuamente, o Dienogeste
(substância ativa) leva a um ambiente endócrino hipoestrogênico,
hipergestagênico, causando inicialmente decidualização do tecido
endometrial e, em seguida, atrofia das lesões endometrióticas.
Propriedades adicionais, tais como efeitos imunológicos e
antiangiogênicos, parecem contribuir para a ação inibitória do
Dienogeste (substância ativa) sobre a proliferação celular.

Dados de segurança

Os níveis de estrogênio endógeno são apenas moderadamente
suprimidos durante o tratamento com Dienogeste (substância
ativa).

A densidade mineral óssea (DMO) foi avaliada em 21 pacientes
adultas antes e após 6 meses do tratamento e não houve redução na
média da DMO. Não foi observado impacto significativo nos
parâmetros laboratoriais padrão, incluindo hematologia, bioquímica
do sangue, enzimas hepáticas, lipídeos e hemoglobina glicosilada
(HbA1C) durante o tratamento com Dienogeste (substância ativa) até
15 meses (n = 168).

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O Dienogeste (substância ativa) administrado por via oral é
rapidamente e quase completamente absorvido.

Concentrações séricas máximas de 47 ng/mL são alcançadas em
aproximadamente 1,5 horas após ingestão de dose única. A
biodisponibilidade é cerca de 91%. A farmacocinética do Dienogeste
(substância ativa) é proporcional à dose no intervalo de 1 a 8
mg.

Distribuição

O Dienogeste (substância ativa) liga-se á albumina sérica e não
se liga à globulina de ligação dos hormônios sexuais (SHBG) nem à
globulina de ligação dos corticoides (CBG). Dez por cento do total
das concentrações séricas do medicamento é representado pelo
esteroide livre e 90% pelo esteroide ligado de forma não específica
à albumina.

O volume aparente de distribuição (Vd/F) do Dienogeste
(substância ativa) é de 40 L.

Metabolismo / Biotransformação

O Dienogeste (substância ativa) é completamente metabolizado
pelas vias conhecidas do metabolismo dos esteroides, com a formação
de metabólitos em sua maior parte endocrinologicamente
inativos.

Com base em estudos in vitro e in vivo, a
enzima 3A4 do citocromo P450 (CYP3A4) é a principal enzima
envolvida no metabolismo do Dienogeste (substância ativa). Os
metabólitos são excretados muito rapidamente e a fração
predominante no plasma é a forma inalterada do Dienogeste
(substância ativa).

A taxa de depuração metabólica sérica Cl/F é de 64 mL/min.

Eliminação / Excreção

Os níveis séricos de Dienogeste (substância ativa) diminuem em
duas fases. A fase de disposição terminal é caracterizada por
meia-vida de aproximadamente 9 a 10 horas. O Dienogeste (substância
ativa) é excretado na forma de metabólitos que são excretados em
uma razão urina/fezes de cerca de 3:1, após administração oral de
0,1 mg/Kg. A meia-vida de excreção urinária dos metabólitos é de 14
horas. Após administração oral, aproximadamente 86% da dose
administrada é eliminada dentro de 6 dias, a maior parte sendo
excretada dentro das primeiras 24 horas, principalmente na
urina.

Condições no estado de equilíbrio

A farmacocinética do Dienogeste (substância ativa) não é
influenciada pelos níveis de SHBG. Após ingestão diária, os níveis
séricos do medicamento aumentam cerca de 1,24 vezes, alcançando as
condições do estado de equilíbrio após 4 dias de tratamento. A
farmacocinética do Dienogeste (substância ativa) após administração
repetida de Dienogeste (substância ativa) pode ser prevista a
partir da farmacocinética de dose única.

Dados pré-clínicos de segurança

Os dados pré-clínicos não revelaram risco especial para seres
humanos com base em estudos convencionais de farmacologia de
segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial
carcinogênico e toxicidade para a reprodução. No entanto, deve-se
ter em mente que esteroides sexuais podem promover o crescimento de
certos tecidos e tumores dependentes desses hormônios.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Allurene.

Cuidados de Armazenamento do Diost

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger
da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos:

Diost é um comprimido revestido circular, biconvexo, verde
brilhante e sem vinco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Diost

M.S: 1.1861.0285.

Responsável Técnico:

Lucinéia Namur.
CRF/SP 31.274.

Registrado por:

Ativus Farmacêutica Ltda.
Rua Emílio Mallet, 317 – Sala 1005 – Tatuapé.
CEP 03.320-000 – São Paulo/SP CNPJ 64.088.172/0001-41.
Indústria Brasileira.

Fabricado por:

Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castelo Branco, Km 35,6 – Itapevi – SP.
Indústria Brasileira.

Comercializado por:

Myralis Indústria Farmacêutica Ltda.
Rua Rogélia Gallardo Alonso, 650 – Caixa Postal 011.
CEP: 13.860-970 – Aguaí -SP – CNPJ: 17.440.261/0001-25.
Indústria Brasileira.

SAC – 0800 771 20 10.

Venda sob prescrição médica.

Diost, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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    Diost Bula Completa extraída da Anvisa
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