Digoxina Elixir Aspen Pharma

Como o Digoxina Aspen
Pharma funciona?

A digoxina pertence a um grupo de medicamentos chamados
glicosídeos cardíacos. Esses medicamentos aumentam a força de
contração do músculo do coração e por isso são usados para tratar
certos problemas, como insuficiência cardíaca e irregularidade do
ritmo dos batimentos do coração.

Contraindicação do Digoxina Elixir – Aspen
Pharma

Digoxina é contraindicada nos seguintes
casos:

• Alergia à digoxina, a outros glicosídeos ou a alguma das
  substâncias presentes no medicamento (ver o item Composição).
• Bloqueio atrioventricular completo ou intermitente ou outros
  tipos de arritmia cardíaca (alterações do ritmo de batimentos do
  coração), como bloqueio atrioventricular de segundo grau
  (especialmente se houver história de síndrome de Stokes-Adams) e
  taquicardia ventricular (aumento do ritmo cardíaco) ou fibrilação
  ventricular.
• Outros tipos de doenças cardíacas, como a chamada
  cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, a menos que haja também
  fibrilação atrial e insuficiência cardíaca, mas, mesmo nesse caso,
  deve-se tomar cuidado com o uso de Digoxina.

Digoxina não deve ser utilizada por pacientes com certos
problemas de coração. O médico com certeza vai checar seu histórico
antes de lhe receitar este medicamento. Se você tem alguma
preocupação com relação a isso, converse com seu médico.

Risco Categoria C durante a gravidez.

Não existem contraindicações relativas às faixas
etárias.

O médico deve considerar o uso de Digoxina por mulheres grávidas
apenas quando os benefícios clínicos esperados do tratamento da mãe
superarem qualquer possível risco para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Digoxina Elixir – Aspen Pharma

Uso exclusivamente oral.

O elixir não deve ser diluído.

Utilize o conta-gotas que acompanha o produto para medir
exatamente a dose prescrita pelo médico.

Posologia do Digoxina Aspen Pharma

Siga a orientação do seu médico, só ele saberá lhe indicar a
melhor dose. A dose de Digoxina deve ser ajustada individualmente
pelo seu médico, de acordo com a sua idade, peso corporal e função
renal. As doses sugeridas devem ser interpretadas somente como uma
diretriz inicial.

Você deve ingerir o medicamento sempre no mesmo horário, todos
os dias. Siga à risca as instruções do seu médico.

A utilização de doses maiores que a prescrita pelo
médico pode ser perigosa.

Controle:

Não há diretrizes rígidas quanto à faixa de concentração sérica
mais eficaz, mas a maioria dos pacientes apresentará bons
resultados, com baixo risco de desenvolver sinais e sintomas de
intoxicação quando as concentrações de digoxina no sangue estiverem
entre 0,8 ng/mL (1,02 nmol/L) a 2,0 ng/mL (2,56 nmol/L). Acima
desta faixa tornam-se mais frequentes sinais e sintomas de
intoxicação, sendo muito provável a ocorrência de intoxicação
quando os níveis sanguíneos ultrapassarem a 3,0 ng/mL (3,84
nmol/L).

Adultos e crianças com mais de 10 anos (utilize o conta
– gotas graduado – 1mL/0,05mg):

Dose de ataque:

750 a 1500 μg (0,75 a 1,5 mg) como dose única.

Dose lenta de ataque:

Uma dose de 250 a 750 μg (0,25 a 0,75 mg) pode ser administrada
diariamente, por 1 semana, seguida da uma dose de manutenção
apropriada. Uma resposta clínica deve ser observada dentro de uma
semana.

Nota:

a escolha entre a dose rápida ou lenta de ataque depende do
estado clínico do paciente e da urgência da condição.

Dose de Manutenção:

Seu médico deverá avaliar qual a dose mais adequada para seu
caso. Na prática, isto significa que a maior parte dos pacientes
terá doses de manutenção diárias entre 125 e 150 μg (0,125 – 0,75
mg) de digoxina. Entretanto para aqueles que demonstrarem aumento
da sensibilidade aos eventos adversos da digoxina, uma dose diária
de 62,5 μg (0, 0625 mg) ou menor poderá ser suficiente.

Neonatos (bebês com até 28 dias de vida) e crianças
menores de 10 anos:

Caso algum glicosídeo cardíaco tenha sido administrado num
período de até 2 semanas antes do início da terapia com digoxina,
deduz-se que a dose de ataque ótima de digoxina será inferior à
recomendada. Em recém-nascidos, particularmente em crianças
prematuras, o clearence renal de digoxina é menor, logo deverão ser
consideradas reduções nas doses recomendadas.

Por outro lado, no período imediato após o nascimento, o bebê
geralmente requer doses proporcionalmente mais altas que as
calculadas para adultos, baseando-se na área de superfície
corporal, como indicado na tabela abaixo. Crianças maiores de 10
anos requerem doses de adultos, proporcionais ao peso corporal.

Dose de ataque oral:

Deve ser administrada de acordo com a seguinte
tabela:

A dose de ataque deve ser administrada em doses divididas, com
aproximadamente metade da dose total na primeira tomada e o
restante, fracionado em doses administradas a intervalos de 4 a 8
horas. A resposta clínica deverá se avaliada sempre antes da
administração de cada dose adicional.

Dose de Manutenção:

A dose de manutenção deve ser administrada de acordo com
a tabela abaixo:

Estes esquemas de dosagem são indicados por diretrizes e devem
sofrer criteriosa avaliação clínica, devendo ser os níveis séricos
de digoxina monitorizados e utilizados como base para ajustes na
dosagem nos pacientes pediátricos.

Pacientes idosos:

A tendência de pacientes idosos apresentarem alterações da
função renal ou pouca massa corporal influencia a farmacocinética
da digoxina de tal forma que níveis altos de digoxina no plasma
poderão causar toxicidade rapidamente, a menos que sejam usadas
doses de digoxina, inferiores às de pacientes adultos. Os níveis de
digoxina sérica devem ser checados regularmente, assim como os
níveis de potássio, pois os idosos podem desenvolver aumento dos
níveis sanguíneos de potássio durante o uso da digoxina.

Se você está usando o elixir ele não deve ser diluído
antes de ser ingerido.

Sempre meça com o máximo de acurácia, a dose prescrita
para você, utilizando o conta-gotas graduado que acompanha a
medicação.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Digoxina Aspen Pharma?

Se você se esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar e
continue o tratamento como antes. Não tome doses duplas do
medicamento para compensar as que você esqueceu. Caso se esqueça de
tomar mais de uma dose, consulte o farmacêutico ou o médico para
que eles possam orientar você.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Digoxina Elixir – Aspen
Pharma

Se você responder “sim’ a alguma das perguntas abaixo,
avise ao seu médico antes de usar este medicamento. Ele lhe dirá se
este medicamento é adequado ou não para você.

• Você tem, ou já teve problemas nos rins?
• Você é idoso?
• Você está usando diurético ou inibidores da ECA (Enzima
  Conversora de Angiotensina)?
• Você tem o nível alterado de cálcio no sangue?
• Você tem doença da tireoide?
• Você tem o nível baixo de magnésio no sangue?
• Você tem alguma doença no pulmão?
• Você sente falta de ar?
• Você tem problemas no intestino ou no estômago?
• Você está grávida, amamentando ou pretende engravidar?
• Você está usando ou usou um glicosídeo cardíaco nas últimas
  duas semanas?
• Você sofreu algum infarto recentemente?
• Você está sendo ou será submetido a tratamento de cardioversão
  de corrente contínua?
• Você possui algum dos seguintes problemas cardíacos?

Amiloidose cardíaca, miocardite, doença cardíaca por
beribéri ou pericardite crônica.

Idosos:

Os pacientes idosos têm tendência a apresentar problemas nos
rins e diminuição da massa corporal, e isso faz com que os níveis
altos de digoxina no sangue causem intoxicação rapidamente. Esse
problema pode ser evitado com a redução das doses normais
administradas a adultos. O médico deverá fazer o ajuste adequado da
dose conforme o caso.

Consulte seu médico, que indicará outros cuidados a serem
tomados, como o acompanhamento dos níveis de eletrólitos no sangue,
assim como de creatinina, que deve ser feito periodicamente. É
também recomendável que o médico monitore a concentração de
digoxina no sangue durante a suspensão temporária do
tratamento.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar
máquinas:

Pacientes que estão usando digoxina devem ter cuidado ao
dirigir, operar máquinas ou participar de atividades perigosas.

Gravidez:

Risco Categoria C. O médico deve considerar o uso de Digoxina na
gravidez apenas quando os benefícios clínicos esperados do
tratamento da mãe superarem qualquer possível risco para o
feto.

Lactação:

Embora Digoxina esteja presente no leite materno, as quantidades
são mínimas, por isso o medicamento não é contraindicado durante a
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Reações Adversas do Digoxina Elixir – Aspen
Pharma

Como qualquer medicamento, Digoxina pode causar efeitos
indesejáveis. Entretanto, muitos deles ocorrem porque a dose
prescrita é mais alta do que o necessário, e seu médico pode
precisar ajustá-la.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

• Desorientação, vertigem (tontura) e problemas de visão (vista
  turva ou amarelada);
• Mudanças da frequência cardíaca ou dos batimentos cardíacos
  (seu coração pode bater mais devagar ou de forma irregular);
• Sensação de enjoo, diarreia;
• Manifestações alérgicas da pele (inclusive vermelhidão e
  coceira).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

• Depressão.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

• Diminuição da contagem de plaquetas (células que ajudam seu
  sangue a coagular), o que pode causar hematomas;
• Perda de contato com a realidade, alucinações, desequilíbrio
  emocional;
• Dor de estômago grave, perda de apetite, dor de cabeça,
  cansaço, fraqueza;
• Sensação generalizada de mal-estar;
• Alterações graves do músculo do coração;
• Ginecomastia (crescimento das mamas) em homens após tratamento
  de longa duração.

Se algum dos efeitos indesejáveis se agravarem ou se você notar
algum efeito não descrito nesta bula, avise seu médico ou
farmacêutico.

A maioria das manifestações de toxicidade em crianças ocorre
durante ou logo após a administração da dose de ataque de
Digoxina.

A primeira e mais frequente manifestação de superdosagem de
Digoxina em bebês, crianças e adultos é o aparecimento de arritmias
cardíacas (alteração dos batimentos do coração). Procure
imediatamente o médico se isto ocorrer.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Digoxina Elixir – Aspen
Pharma

Apresentação:

Elixir de 0,05 mg/ml em frascos de 60 ml, acompanhado de
conta-gotas graduado (1ml = 0,05mg).

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico (sem restrição de faixa
etária).

Composição:

Cada 1 mL do elixir de Digoxina contém:

*Fosfato de sódio dibásico, ácido cítrico anidro, metilparabeno,
açúcar, corante amarelo de quinoleína, aroma de lima,
propilenoglicol, álcool etílico e água purificada.

Superdosagem do Digoxina Elixir – Aspen Pharma

A maioria das manifestações de toxicidade em crianças
ocorre durante ou logo após a administração da dose de ataque da
Digoxina.

A superdosagem com Digoxina pode ser fatal. Em caso de
superdosagem ou de suspeita de superdosagem procure socorro médico
imediatamente. A assistência médica deve ser rápida para adultos e
crianças.

A primeira e mais frequente manifestação de superdosagem da
Digoxina em adultos e crianças é o aparecimento de arritmias
cardíacas (alteração dos batimentos cardíacos).

Outros sintomas muito comuns incluem:

• Sintomas gastrintestinais, como redução do apetite, náuseas e
  vômitos. Entretanto, náuseas e vômitos não são muito comuns em
  bebês e crianças;
• Sintomas neurológicos, como tontura, fadiga e mal-estar;
• Distúrbios visuais.

Em casos de superdosagem outros sintomas também foram
relatados como:

Dor abdominal, sonolência e distúrbios comportamentais.

Adultos:

Em adultos sem doença cardíaca clinicamente observável, a
ingestão de 10 a 15mg de Digoxina resulta na morte em cerca da
metade dos indivíduos. A ingestão de doses superiores a 25 mg,
certamente resultará em morte, sendo a toxicidade progressiva,
sensível somente ao tratamento com anticorpos (fração Fab)
específicos para Digoxina (Digibind).

Manifestações Cardíacas:

Manifestações cardíacas são os sinais mais frequentes e graves
de intoxicação aguda e crônica. O pico dos efeitos cardiológicos
geralmente ocorre 3 a 6 horas após a superdosagem e pode persistir
pelas próximas 24h ou mais. A intoxicação por digoxina pode
resultar em qualquer tipo de arritmia. Diversos transtornos no
ritmo cardíaco em um mesmo paciente são comuns (ex.: taquicardia
atrial paroxística, com bloqueio atrioventricular variável,
aceleração do ritmo juncional, fibrilação atrial lenta, com
variação muito discreta da frequência ventricular e taquicardia
ventricular bidirecional).

As arritmias mais frequentes são as contrações ventriculares
prematuras, seguidas de bigeminismo e de trigeminismo.

Bradicardia sinusal e outras bradicardias também são muito
comuns.

Também são comuns os bloqueios cardíacos de primeiro, segundo e
terceiro graus, além da dissociação AV. Toxidade precoce pode se
manifestar apenas por prolongamento do intervalo PR.

Taquicardia ventricular também pode ser uma manifestação de
toxicidade.

Fibrilação ventricular ou assistolia, levando à parada cardíaca
por toxicidade da digoxina são geralmente fatais.

Uma superdosagem aguda pode resultar em hipercalemia leve ou
pronunciada pela inibição da bomba de sódio-potássio. A hipocalemia
pode contribuir para a toxicidade.

Manifestações Não-cardíacas:

Sintomas gastrintestinais são muito comuns na intoxicação aguda
ou crônica. Os sintomas precedem as manifestações cardíacas em
aproximadamente metade dos pacientes, na maioria dos relatos da
literatura. Anorexia, náusea e vômitos têm sido relatados com uma
incidência de até 80%. Esses sintomas geralmente se apresentam logo
no início de uma superdosagem.

Manifestações neurológicas e visuais ocorrem na intoxicação
aguda ou crônica. Vertigem e vários transtornos do sistema nervoso
central, fadiga e mal-estar são muito comuns. A perturbação visual
mais frequente é uma aberração no “colorido” da visão
(predominância de verde-amarelo). Esses sintomas neurológicos e
visuais persistem mesmo após a resolução de outros sinais de
toxicidade.

Crianças:

Em crianças de 1 a 3 anos de idade, sem doença cardíaca
clinicamente observável, uma superdosagem de Digoxina de 6-10 mg
resulta em morte da metade dos pacientes e em evolução fatal em
todos os pacientes no caso de doses superiores a 10 mg de Digoxina,
caso não seja administrado tratamento por fragmentos (região Fab)
do anticorpo digoxina ligante (Digibind).

A maioria das manifestações de toxicidade em crianças ocorre
durante ou logo após a administração da dose de ataque com
Digoxina.

Manifestações Cardíacas:

As mesmas arritmias ou combinação de arritmias que ocorrem em
adultos podem ocorrer em crianças. Taquicardia sinusal, taquicardia
supraventricular e fibrilação atrial rápida são vistas menos
frequentemente na população pediátrica.

Pacientes pediátricos são mais predispostos a apresentar
transtorno da condução AV, ou bradicardia sinusal.

Ectopia ventricular é menos comum, entretanto na superdosagem,
foram relatadas ectopia ventricular, taquicardia ventricular e
fibrilação ventricular.

Em neonatos, bradicardia sinusal ou bloqueio sinusal e/ou
prolongamento do intervalo PR, frequentemente são sinais de
toxicidade. A bradicardia sinusal é comum em bebês e crianças. Em
crianças maiores, o bloqueio AV é o transtorno de condução mais
comum.

Qualquer arritmia ou alteração da condução cardíaca que se
desenvolva em uma criança medicada com Digoxina, deve ser
considerada como causada pela Digoxina, até que se prove o
contrário.

Manifestações Não-cardíacas:

Como observado em adultos, as manifestações não-cardíacas mais
frequentes são as gastrintestinais, as do SNC e as visuais.
Entretanto, náusea e vômitos não são frequentes em bebês e crianças
menores.

Em casos de superdosagem os seguintes sintomas foram
observados:

Além dos efeitos indesejáveis, observados nas dosagens
recomendadas, perda de peso em pacientes mais idosos e transtornos
do crescimento em crianças, dor abdominal em virtude de isquemia
mesentérica arterial, sonolência e distúrbios de comportamento,
incluindo manifestações psicóticas, foram relatados na
superdosagem.

Tratamento:

Após ingestão recente, como envenenamento acidental ou
deliberado, a sobrecarga disponível para absorção deve ser reduzida
por lavagem gástrica.

Pacientes com ingestão de grandes quantidades de digitálicos
devem receber altas doses de carvão ativado, a fim de prevenir
absorção e ligação da Digoxina ao intestino durante recirculação
enteroentérica.

Caso ocorra hipocalemia, esta deve ser corrigida com suplementos
de potássio, seja por via oral ou intravenosa, dependendo da
urgência da situação. Nos casos de superdosagem de Digoxina, pode
ocorrer hipercalemia, decorrente da liberação de potássio a partir
do músculo esquelético, devendo-se, portanto, conhecer o nível de
potássio sérico antes de se administrar potássio em situação de
superdosagem de Digoxina.

A bradiarritmia pode responder à atropina, mas pode ser
necessário o uso de marcapasso cardíaco temporário.

Arritmias ventriculares podem responder à lidocaína e
fenitoína.

Diálise não é particularmente eficaz na remoção de digoxina
corporal em intoxicação que ameace a vida.

Digibind é um tratamento específico para intoxicação com
digoxina e é muito efetivo. A administração intravenosa de
anticorpos (fração Fab) específicos para Digoxina, resulta em
reversão rápida das complicações associadas ao envenenamento grave
por digoxina, digitoxina e glicosídeos relacionados. Para maiores
detalhes, consultar a literatura sobre o Digibind.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve à embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Digoxina Elixir – Aspen
Pharma

Digoxina pode ser ingerida com a maioria dos alimentos.
Entretanto, você deve evitar tomá-la com alimentos ricos em fibras,
que podem reduzir a quantidade de digoxina absorvida.

Interações entre medicamento e exame
laboratorial:

O uso de Digoxina pode alterar o eletrocardiograma (gerando, por
exemplo, resultados falso-positivos de alterações no exame);
portanto, se fizer um eletrocardiograma, avise à pessoa que conduz
o teste que você está tomando Digoxina.

Digoxina pode interagir com muitos outros medicamentos,
incluindo aqueles adquiridos sem prescrição médica. Caso faça uso
de algum medicamento verifique com seu médico a possibilidade dele
interagir com a digoxina. Não use nenhum medicamento junto com
Digoxina sem orientação médica.

Se você responder “sim” a alguma das questões abaixo, avise seu
médico antes de usar este medicamento.

• Você usa medicamentos para tratar o câncer?
• Você usa medicamentos para tratar pressão alta?
• Você usa medicamentos para tratar epilepsia?
• Você usa medicamentos para problemas de ritmo cardíaco?
• Você usa medicamentos para tratar problemas de estômago ou
  intestino, incluindo laxantes ou outros para diarreia, indigestão
  ou vômito?
• Você usa drogas bloqueadoras de receptores beta-adrenérgicos ou
  bloqueadores de canais de cálcio?
• Você utiliza drogas que diminuem os níveis de potássio no
  sangue, como diuréticos, sais de lítio, corticosteróides,
  carbenoxolona?
• Você faz uso de cálcio? (especial atenção é necessária no caso
  dessa utilização ser por via intravenosa)
• Você utiliza inibidores da ECA, amiodarona, flecainida,
  prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona, antibióticos
  macrolídeos, tetraciclina, gentamicina, itraconazol, quinina,
  trimetoprima, alprazolam, indometacina, propantelina, nefazodona,
  atorvastatina, ciclosporina, verapamil, epoprostenol, carvedilol,
  felodipina, nifedipina, diltiazem, inibidores da P-glicoproteína ou
  tiapamil?
• Você utiliza antiácidos, caolina-pectina, laxantes,
  colestiramina, acarbose, sulfasalazina, neomicina, rifampicina,
  citostáticos, fenitoína, metoclopramida, penicilamina, adrenalina,
  salbutamol ou Hypericum perforatum (erva de São
  João)?

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Atenção Diabéticos:

o elixir contém açúcar.

Não existem contraindicações relativas a faixas
etárias.

Informe ao seu médico ou cirurgião dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Digoxina Elixir – Aspen Pharma

Resultados de Eficácia

Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva de classes
funcionais I e II, a fração de ejeção do ventrículo esquerdo
aumentou de forma significativa (4,1%) no grupo tratado com
Digoxina (substância ativa) em comparação ao grupo placebo (1,3%;
plt;0,05).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

A Digoxina (substância ativa) aumenta a contratilidade do
miocárdio por atividade direta. Esse efeito é proporcional à dose
na faixa terapêutica mais baixa, e algum resultado é alcançado
mesmo com doses muito baixas. O efeito ocorre até quando o
miocárdio está normal, embora nesse caso não exista nenhum
benefício fisiológico. A ação primária da Digoxina (substância
ativa) é, especificamente, inibir a adenosina trifosfatase e, dessa
maneira, inibir também a bomba de sódio e potássio. A alteração da
distribuição iônica através da membrana celular resulta em aumento
do afluxo dos íons de cálcio e, consequentemente, da
disponibilidade de cálcio no momento do acoplamento
excitação-contração. A potência de Digoxina (substância ativa)
pode, portanto, ser consideravelmente intensificada quando a
concentração de potássio extracelular está baixa, ao passo que o
efeito oposto é obtido na condição de hipercalemia.

A Digoxina (substância ativa) exerce o mesmo efeito de inibição
do mecanismo de troca de sódio e potássio nas células do sistema
nervoso autônomo, estimulando-as a exercer, por sua vez, atividade
cardíaca indireta. O aumento dos impulsos vagais eferentes resultam
na redução do tônus simpático e na diminuição da taxa de condução
do impulso através dos átrios e do nódulo atrioventricular. Desse
modo, o efeito benéfico principal de Digoxina (substância ativa) é
a redução da frequência ventricular.

Mudanças indiretas da contratilidade cardíaca também resultam em
mudanças da complacência venosa, induzidas pela alteração da
atividade autonômica e por estimulação venosa direta. O efeito
recíproco entre a atividade direta e a indireta governa a resposta
circulatória total, que não é idêntica para todos os pacientes. Na
presença de certas arritmias supraventriculares, a redução da
condução atrioventricular mediada neurogenicamente é maior.

O grau de ativação neuro-hormonal que ocorre em pacientes com
falência cardíaca associa-se à deterioração clínica e ao aumento do
risco de morte. A Digoxina (substância ativa) reduz a ativação do
sistema nervoso simpático e do sistema renina-angiotensina,
independentemente de sua ação inotrópica, e influência de modo
favorável a sobrevida. Ainda não se esclareceu se esse resultado é
alcançado através de efeitos diretos inibitórios simpáticos ou pela
ressensibilização do mecanismo barorreflexo.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral, Digoxina (substância ativa) é
absorvida no estômago e na parte superior do intestino delgado. A
administração após as refeições retarda a taxa de absorção, mas
geralmente sem alterar a quantidade total de Digoxina (substância
ativa) absorvida. Entretanto, quando a refeição é rica em fibras, a
absorção de Digoxina (substância ativa) pode ser menor.

Pela via oral, o início do efeito ocorre entre 0,5 e 2 horas,
alcançando o máximo entre 2 e 6 horas. A biodisponibilidade de
Digoxina (substância ativa) administrada por via oral, na forma de
comprimido, é de aproximadamente 63%, enquanto a do elixir é de
75%.

Distribuição

A distribuição inicial de Digoxina (substância ativa), do
compartimento central aos compartimentos periféricos, requer
geralmente de 6 a 8 horas. Em seguida, a diminuição da concentração
plasmática de Digoxina (substância ativa) ocorre de forma mais
gradual, dependente da eliminação do fármaco pelo corpo. O volume
de distribuição é grande (Vdss = 510L em voluntários sadios), e
isso indica que Digoxina (substância ativa) se liga extensivamente
aos tecidos corporais. As concentrações mais elevadas da droga
encontram-se no coração, no fígado e nos rins. No coração, a média
é 30 vezes superior à da circulação sistêmica. Embora a
concentração no músculo esquelético seja muito menor, não pode ser
ignorada, visto que ele representa 40% do peso total do corpo.
Aproximadamente 25% de Digoxina (substância ativa) plasmática tem
ligação com as proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Os principais metabólitos da Digoxina (substância ativa) são a
di-hidroDigoxina (substância ativa) e a digoxigenina.

Eliminação

A principal via de eliminação é a excreção renal da droga não
modificada.

A Digoxina (substância ativa) é um substrato da glicoproteína P.
Por se tratar de uma proteína de efluxo localizada na membrana
apical dos enterócitos, a glicoproteína P pode limitar a absorção
da Digoxina (substância ativa). A glicoproteína P nos túbulos
renais proximais parece ser um importante fator de eliminação renal
da Digoxina (substância ativa).

O clearance total de Digoxina (substância ativa)
mostra-se diretamente relacionado à função renal e, dessa forma, a
porcentagem de eliminação diária é uma função do clearance
de creatinina, que, por sua vez, pode ser estimado pela creatinina
sérica. Foram encontrados valores de clearance total de
Digoxina (substância ativa) de 193 ± 25mL/min e de
clearance renal de 152 ± 24mL/min em uma população de
controle sadia.

Em um pequeno percentual de indivíduos, Digoxina (substância
ativa), administrada por via oral, se converte em produtos de
redução cardioinativos (produtos de redução da Digoxina (substância
ativa), ou PRDs) através de colônias de bactérias do trato
gastrintestinal. Nesses indivíduos, mais de 40% da dose pode ser
excretada como PRDs na urina. O clearance renal encontrado
dos dois metabólitos principais, a di-hidrodigoxina e a
digoxigenina, foi de 79 ± 13mL/min e de 100 ±26mL/min
respectivamente. Na maioria dos casos, entretanto, a principal via
de eliminação da Digoxina (substância ativa) é a excreção renal da
droga inalterada.

A meia-vida de eliminação terminal da Digoxina (substância
ativa) em pacientes com função renal normal é de 30 a 40 horas.

Considerando-se que há maior quantidade da droga ligada aos
tecidos do que na circulação, Digoxina (substância ativa) não é
removida de modo eficaz durante a circulação extracorpórea. Além
disso, apenas cerca de 3% da dose de Digoxina (substância ativa) é
removida do corpo durante 5 horas de hemodiálise.

Neonatos e crianças de até 10 anos de idade

O clearance renal de Digoxina (substância ativa) é
menor em recém-nascidos, e são necessários ajustes de dosagem. Isso
é especialmente importante no caso de bebês prematuros, visto que o
clearance renal reflete a maturidade da função renal. O
clearance de Digoxina (substância ativa) é de 65,6 ±
30mL/min/1,73 m² aos 3 meses, em comparação com somente 32 ±
7mL/min/1,73 m² nos recém-nascidos de 1 semana de vida. No
período imediatamente posterior ao nascimento, as crianças, de modo
geral, necessitam de doses proporcionalmente maiores que as dos
adultos, baseadas no peso e na área de superfície corporal.

Insuficiência renal

A meia-vida de eliminação terminal de Digoxina (substância
ativa) prolonga-se em pacientes portadores de disfunção renal e, em
pacientes anúricos, pode ser da ordem de 100 horas.

Cuidados de Armazenamento do Digoxina Elixir – Aspen
Pharma

Mantenha o medicamento na embalagem original. O elixir deve ser
armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e protegidos
da luz. O prazo de validade do medicamento é de 18 meses a partir
da data de fabricação, impressa na embalagem externa.

Após aberto, este medicamento pode ser utilizado em 28
dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade
vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Digoxina elixir é uma solução amarela com sabor de lima.

Antes de usar, observe o aspecto do
medicamento.

Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se
poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças

Dizeres Legais do Digoxina Elixir – Aspen
Pharma

M.S.: 1.3764.0129.

Farm. Resp.:

Juliana Aguirre M. Pinto.
CRF-RJ n° 3198.

Fabricado por:

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ.
CNPJ: 33.247.743/0001-10 – Indústria Brasileira.

Registrado por:

Aspen Pharma Indústria Farmacêutica Ltda.
Av. Acesso Rodoviário, Quadra 09, Módulo 01, TIMS- Serra – ES.
CNPJ: 02.433.631/0001-20.
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Número de lote, data de fabricação e data de validade:
vide embalagem.

Digoxina-Elixir-Aspen-Pharma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.