Diclofenaco Sodico Merck Bula

Diclofenaco Sódico Merck

Como o Diclofenaco Sódico Merck
funciona?

Diclofenaco sódico tem ação analgésica e anti-inflamatória, que
se manifesta uma hora após a ingestão da cápsula, permanecendo
por tempo prolongado.

Contraindicação do Diclofenaco Sódico –
Merck

Você não deve tomar diclofenaco sódico se

  • Apresentar hipersensibilidade (alergia) ao diclofenaco ou a
    qualquer outro componente da fórmula;
  • Já apresentou reações alérgicas como crises de asma, urticária
    ou rinite ao tomar outros medicamentos analgésicos ou
    anti-inflamatórios, como aqueles à base de ácido acetilsalicílico,
    diclofenaco ou ibuprofeno;
  • Sofre de gastrite (inflamação do estômago), duodenite
    (inflamação do duodeno, uma parte do intestino), úlcera do estômago
    ou do intestino; sangramento no estômago ou no intestino, que
    provoca o aparecimento de sangue nas fezes ou fezes negras;
  • Sofre de doença grave do coração, fígado ou rins;
  • Encontra-se nos últimos três meses de gravidez.

Como usar o Diclofenaco Sódico – Merck

Ingerir uma cápsula ao dia, sem mastigar, antes ou depois das
refeições, com um pouco de água ou outro líquido.

Seu médico irá determinar o tempo de uso, podendo modificar a
posologia em função se sua resposta ao tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Diclofenaco Sódico Merck?

Caso você se esqueça de tomar o medicamento no horário
estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário da próxima dose, pule
a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o
esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome
o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Diclofenaco Sódico – Merck

Tenha cuidado ao fazer uso de diclofenaco sódico caso
você

  • Tenha tido antes problemas do estômago ou intestino, como
    úlcera, sangramento, fezes negras ou se já experimentou desconforto
    estomacal ou azia após tomar outros medicamentos
    anti-inflamatórios;
  • Tenha asma ou doença alérgica (rinite alérgica sazonal);
  • Tenha doença do intestino chamada colite ulcerativa ou doença
    de Crohn;
  • Tenha problemas cardiovasculares ou pressão alta;
  • Tenha problemas no fígado ou rins;
  • Esteja desidratado (por causa de alguma doença, diarreia, antes
    ou depois de cirurgia de grande porte);
  • Tenha inchaço nos pés sem uma causa traumática associada;
  • Tenha hemorragias ou outros distúrbios no sangue, incluindo uma
    condição rara no fígado chamada porfiria.

Durante tratamento prolongado com diclofenaco sódico é
recomendável fazer exames periódicos de sangue e do funcionamento
do fígado e dos rins. Ao reduzir os sintomas de uma infecção (como
dor de cabeça ou febre), o diclofenaco sódico pode dificultar o
diagnóstico e o tratamento dessa infecção. Medicamentos como
diclofenaco sódico podem estar associados a um pequeno aumento do
risco de ataque cardíaco (infarto do miocárdio) ou de acidente
vascular cerebral (derrame).

Esse risco é maior com doses mais elevadas e durante tratamentos
prolongados. Avaliação médica cuidadosa deve ser conduzida antes do
inicio de tratamento prolongado com diclofenaco sódico caso você
apresente fatores de risco para doenças cardiovasculares, como
pressão alta, diabetes, níveis sanguíneos elevados de colesterol e
triglicerídeos ou se você for fumante.

Como outros anti-inflamatórios, diclofenaco sódico pode, muito
raramente, causar reações cutâneas alérgicas graves (ex.:
vermelhidão na pele com ou sem descamação). Desta forma, avise seu
médico imediatamente se você apresentar estas reações.

Hemorragia, ulceração ou perfuração gastrointestinal, que podem
ser fatais, foram relatadas com todos os anti-inflamatórios não
esteroidais, incluindo o diclofenaco, e podem ocorrer a qualquer
momento do tratamento, com ou sem sintomas de alerta ou uma
história prévia de eventos gastrointestinais.

Geralmente têm consequências mais graves nos idosos. Se ocorrer
hemorragia ou ulceração gastrointestinal em pacientes recebendo
diclofenaco, o uso deverá ser interrompido. Pacientes idosos têm
uma frequência aumentada de reações adversas com anti-inflamatórios
não esteroidais, especialmente hemorragia e perfuração, que podem
ser fatais.

Os pacientes devem estar atentos para sinais e sintomas de
eventos aterotrombóticos graves (como dor no peito, falta de ar,
fraqueza, fala arrastada), que podem ocorrer sem aviso prévio. Os
pacientes devem ser instruídos a procurar o médico imediatamente
caso ocorram eventos como estes.

Interações com alimentos, bebidas e outros
medicamentos

Alimentos não prejudicam a absorção do medicamento. Não ingerir
o produto com bebidas alcoólicas. Antes de iniciar tratamento com
diclofenaco sódico é importante informar seu médico se está fazendo
uso de algum dos seguintes medicamentos.

  • Lítio ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina
    (usados para tratar determinados tipos de depressão);
  • Digoxina (usada para problemas no coração);
  • Diuréticos (usados para aumentar o volume urinário);
  • Inibidores da ECA ou betabloqueadores (usados para tratar
    pressão alta e insuficiência cardíaca);
  • Outros anti-inflamatórios (como ácido acetilsalicílico ou
    ibuprofeno);
  • Corticoides (usados para proporcionar alívio a áreas inflamadas
    do corpo);
  • Anticoagulantes (que previnem a coagulação do sangue);
  • Atidiabéticos, com exceção da insulina;
  • Metotrexato (usado para tratar alguns tipos de câncer ou
    artrite);
  • Ciclosporina e tacrolimo (usados principalmente em pacientes
    que sofreram transplante de órgãos);
  • Medicamentos à base de voriconazol, mifepristona, zidovudina,
    probenecida ou fenitoina;
  • Colestipol ou colestiramina (usados para baixar o
    colesterol);
  • Antibacterianos quinolônicos (usados contra determinadas
    infecções).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Diclofenaco Sódico –
Merck

Como todos os medicamentos, diclofenaco sódico pode causar
algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em
todas as pessoas. Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar
de tomar o medicamento. Podem ocorrer as seguintes reações
desagradáveis descritas a seguir:

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento) que podem ser graves, especialmente
quando administrado em dose diária elevada (150 mg) por um período
longo: dor no peito súbita e opressiva (sinal de ataque
cardíaco).

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento) e muito raras (ocorrem em menos de
0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento), que podem ser
graves

  • Sangramentos ou hematomas incomuns;
  • Febre alta ou dor de garganta persistente;
  • Reações alérgicas com inchaço da face, lábios, língua ou
    garganta, frequentemente associados com vermelhidão (com ou sem
    descamação) e coceira, que podem causar dificuldade em engolir,
    pressão baixa e fraqueza;
  • Respiração ofegante e sensação de falta de ar (sinais de
    asma);
  • Dores de cabeça graves e repentinas, náusea, tontura,
    sonolência, incapacidade ou dificuldade em falar, paralisia (sinais
    de derrame);
  • Pescoço rígido (sinal de meningite);
  • Convulsões;
  • Pressão alta;
  • Pele vermelha ou arroxeada (possível sinal de inflamação dos
    vasos sanguíneos), reação cutânea com vermelhidão na pele com
    bolhas, inchaço dos lábios, olhos ou boca, inflamação na pele com
    descamação;
  • Dor de estômago grave, fezes negras ou com sangue, vômito com
    sangue;
  • Amarelamento da pele ou dos olhos (sinais de hepatite ou
    insuficiência hepática);
  • Sangue na urina, excesso de proteína na urina, diminuição
    acentuada da quantidade de urina (sinais de problemas nos
    rins).

Reações comuns (que ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Dor de cabeça, tonturas, náuseas, vômitos, diarreia, indigestão,
dor abdominal, flatulência, perda do apetite, alterações da função
hepática (ex.: nível das enzimas transaminases), vermelhidão na
pele com ou sem descamação.

Reações incomuns (que ocorrem entre 0,1% e 1% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Palpitações, dor no peito, insuficiência cardíaca, infarto do
miocárdio.

Reações raras (que ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Sonolência, dor de estômago, inchaço nos braços, mãos, pernas e
pés (edema).

Reações muito raras (que ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Desorientação, depressão, dificuldade de dormir, pesadelos,
irritabilidade, distúrbios psicóticos, formigamento ou dormência
nas mãos ou pés, perturbações da memória, ansiedade, tremores,
alterações do paladar, perturbações da visão ou audição, prisão de
ventre, aftas, acidente vascular cerebral (derrame), úlcera no
esôfago (tubo que transporta o alimento da garganta para o
estômago), perda de cabelo, vermelhidão, inchaço e formação de
bolhas na pele (devido ao aumento da sensibilidade ao sol).

Reações com frequência desconhecida

Neurite óptica (inflamação do nervo ótico), colite isquêmica
(cólicas suaves e sensibilidade abdominal, iniciando-se logo após o
início do tratamento com diclofenaco de sódio e seguidas por
sangramento retal ou diarreia com sangue, geralmente nas 24 horas
após o início da dor abdominal).

Distúrbios da visão

Se os sintomas de distúrbios da visão ocorrerem durante o
tratamento com diclofenaco sódico converse com seu médico; um exame
oftalmológico pode ser necessário para excluir outras causas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Diclofenaco Sódico –
Merck

Uso em idosos, crianças e outros grupos de
risco

Pacientes idosos são mais sensíveis à ocorrência de efeitos
colaterais com o uso de anti-inflamatórios. Por isto, devem seguir
cuidadosamente as recomendações do médico e tomar a menor dose
capaz de aliviar os sintomas, pelo menor tempo possível. Nos
pacientes com doença do fígado ou rins de leve a moderada a dose
inicial de medicamentos anti-inflamatórios deve ser reduzida.

O diclofenaco sódico não deve ser utilizado por portadores de
insuficiência hepática ou renal grave.

Em função da concentração, as cápsulas de diclofenaco sódico com
100 mg de diclofenaco em liberação prolongada não são adequadas
para uso em crianças e adolescentes. O diclofenaco sódico não é
indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de
artrite juvenil crônica.

Gravidez e amamentação

Diclofenaco sódico não deve ser tomado durante o 1º e 2º
trimestres da gravidez, a não ser que seja absolutamente
necessário. Da mesma forma que outros anti-inflamatórios,
diclofenaco sódico é contraindicado durante os últimos três meses
de gravidez, porque pode causar danos ao feto ou problemas no
parto. Diclofenaco sódico pode dificultar a mulher engravidar.

Assim, se você está planejando ficar grávida ou se tem problemas
para engravidar, evite utilizar diclofenaco sódico. Você não deve
amamentar se tiver que tomar diclofenaco sódico, pois pode causar
danos ao bebê.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Direção de veículos e operação de máquinas

O uso de diclofenaco sódico pode, ainda que raramente, provocar
distúrbios de visão, tontura ou sonolência. Caso perceba algum
destes efeitos, você não deve dirigir ou operar máquinas.

Composição do Diclofenaco Sódico – Merck

Apresentações

Embalagens contendo 10 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula contém:

Diclofenaco sódico 100 mg.

Excipientes:

carmelose sódica, celulose microcristalina, citrato de trietila,
trimiristina, copolímero de acrilato de etila, metacrilato de
cloreto de trimetilamônio de etila e metacrilato de metila, lactose
monoidratada, talco.

Superdosagem do Diclofenaco Sódico – Merck

Se você ingerir acidentalmente mais cápsulas de diclofenaco
sódico do que deveria, pode ocorrer vômito, sangramento do estômago
e intestino, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. No caso de
intoxicação importante, pode ocorrer insuficiência aguda dos rins e
do fígado.

O tratamento de intoxicações agudas com medicamentos agentes
anti-inflamatórios não esteroidais consiste essencialmente em
medidas sintomáticas e de suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Diclofenaco Sódico –
Merck

As interações a seguir incluem aquelas observadas com
Diclofenaco Sódico (substância ativa) comprimidos revestidos de
liberação retardada e/ou outras formas farmacêuticas contendo
diclofenaco.

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores da CYP2C9

Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco com inibidores
da CYP2C9 (tais como voriconazol), o que poderia resultar em um
aumento significativo nas concentrações de pico plasmático e
exposição ao diclofenaco.

Lítio

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Sódico (substância
ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste
caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Sódico (substância
ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste
caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de Diclofenaco
Sódico (substância ativa) com diuréticos ou anti-hipertensivos
(ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito
anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser
administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem
ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes
devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o
monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante
e periodicamente durante o tratamento, particularmente para
diuréticos e inibidores da ECA, devido ao aumento do risco de
nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade
nos rins, causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu
efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, Diclofenaco Sódico
(substância ativa) deve ser administrado em doses inferiores
àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com
ciclosporina ou tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar
hipercalemia

O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio,
ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem ser associados com o
aumento dos níveis séricos de potássio, que deve ser monitorado
frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas
ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) com outros AINEs sistêmicos ou corticoides, pode aumentar a
frequência de efeitos gastrintestinais indesejados.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode
aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não
indiquem que Diclofenaco Sódico (substância ativa) possa
afetar a ação dos anticoagulantes, existem relatos do aumento do
risco de hemorragia em pacientes recebendo Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e anticoagulantes concomitantemente. Desta
maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da
serotonina

A administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo
Diclofenaco Sódico (substância ativa) e inibidores seletivos da
recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento
gastrintestinal.

Antidiabéticos

Estudos clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco Sódico
(substância ativa) pode ser administrado juntamente com agentes
antidiabéticos orais sem influenciar em seus efeitos clínicos.
Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e
hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico
dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco.
Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue
deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia
concomitante.

Houve também relatos isolados de acidose metabólica quando
Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi coadministrado com
metformina, principalmente em pacientes com insuficiência renal
pré-existente.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco,
o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é
recomendado devido a um esperado aumento na exposição à
fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são
administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com
metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do
metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9C

autela é recomendada na coprescrição de Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina),
o que poderia resultar em uma diminuição significativa na
concentração plasmática e exposição do diclofenaco.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Ação da Substância Diclofenaco Sódico – Merck

Resultados de Eficácia


O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico tem efeito
efetivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Estudos demonstram a diminuição do consumo de narcóticos devido
ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando 75 mg de Diclofenaco
Sódico (substância ativa) sódico é administrado, por via
intramuscular, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, por via
endovenosa, em infusão de 5 mg/hora. O Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico – entérico e comprimidos – é efetivo na
supressão dos sinais de inflamação pós-operatória, especialmente de
cirurgia dentária.

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores de
diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em
estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Síndromes dolorosas da coluna têm sua intensidade diminuída
quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou estudo
multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser
tratadas por diclofenaco. Estudos controlados por placebo
demonstraram que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) age no
tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200
mg.

A eficácia de comprimidos revestidos de liberação prolongada de
100 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi avaliada entre
414 pacientes com distúrbios reumáticos, incluindo reumatismo não
articular. Observou-se resposta terapêutica satisfatória em 89,4%
dos pacientes no 10º dia de tratamento e de 94,7% no 20º dia.

No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura
internacional (n=15.000), observa-se eficácia na utilização de
diclofenaco.

Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento
agudo e crônico com Diclofenaco Sódico (substância ativa) para o
alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos
pacientes.

Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia,
são aliviadas pela administração de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) sódico entre 75 e 150 mg diários.

No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se
alívio da dor após 48 horas de tratamento com Diclofenaco Sódico
(substância ativa) injetável.

Estudos abertos e controlados demonstraram que
anti-inflamatórios não esteroidais, entre eles o Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico, são efetivos no tratamento da cólica
biliar.

A administração de 75 mg de diclofenaco, por via oral, foi
efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda
após uma hora, em estudo randomizado prospectivo. O alívio foi
observado até 3 horas após a administração. A administração de 50
mg ou 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) intramuscular
tem a mesma eficácia do estudo acima, mas com início de ação
observado após 30 minutos.

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analgesic. Lancet 1982; 1:1096-1097.
35. Vignoni A, Fierro A, Moreschini G et al: Diclofenac sodium in
ureteral colic: a double-blind comparison trial with placebo. J
Int Med Res
1983; 11:303-307.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Características Farmacológicas


Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos
não esteroidais derivados do ácido acético e substâncias
relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Diclofenaco Sódico (substância ativa) contém Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico, substância não esteroide, com acentuadas
propriedades antirreumática, antiinflamatória, analgésica e
antipirética.

A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada
em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de
ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa
da inflamação, da dor e da febre.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico in vitro não
suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em
concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e
analgésica de Diclofenaco Sódico (substância ativa) fazem com que
haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais
e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal
e inflamação das articulações, bem como melhora funcional.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas,
Diclofenaco Sódico (substância ativa) alivia rapidamente tanto a
dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o
inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Estudos clínicos demonstraram que Diclofenaco Sódico (substância
ativa) também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor
moderada e na grave de origem não reumática. Estudos clínicos
revelaram que, na dismenorreia primária, Diclofenaco Sódico
(substância ativa) é capaz de melhorar a dor e reduzir a
intensidade do sangramento.

Farmacocinética

Absorção

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) é completamente
absorvido dos comprimidos gastrorresistentes após sua passagem pelo
estômago. Embora a absorção seja rápida, seu início pode ser
retardado devido ao revestimento gastrorresistente do comprimido. O
pico médio das concentrações plasmáticas de 1,5 mcg/mL (5 mcmol/L)
é atingido em média 2 horas após o uso de um comprimido de 50
mg.

A passagem dos comprimidos pelo estômago é mais lenta quando
ingerido durante ou após as refeições do que quando ingerido antes
das refeições, mas a quantidade de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) absorvida permanece a mesma. Como aproximadamente metade do
Diclofenaco Sódico (substância ativa) é metabolizado durante sua
primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a
área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou
oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral
equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após
administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.

Exclusivo Solução Injetável

Após a administração de 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) por injeção intramuscular, a absorção é imediata e o pico
médio das concentrações plasmáticas de 2,5 mcg/mL (8 mcmol/L) são
atingidos após aproximadamente 20 minutos.

Quando 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) são
administrados como infusão intravenosa, até 2 horas, o pico médio
das concentrações plasmáticas é cerca de 1,9 mcg/mL (5,9 mcmol/L).
Infusões mais curtas resultam em picos mais altos de concentração
plasmática, enquanto infusões mais longas proporcionam
concentrações em platôs proporcionais à velocidade de infusão, após
3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem-se rapidamente,
uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção
intramuscular ou administração de comprimidos gastrorresistentes ou
supositórios.

A área sob a curva (AUC), após administração intravenosa ou
intramuscular, é cerca de 2 vezes a AUC, após administração oral ou
retal, porque cerca de metade da substância ativa é metabolizada
durante a primeira passagem através do fígado (efeito de ‘primeira
passagem’), quando administrada via oral ou retal.

O comportamento farmacocinético não se altera após
administrações repetidas. Não ocorre acúmulo, desde que sejam
observados os intervalos de dose recomendados.

Exclusivo Comprimido Liberação Prolongada

Baseado na recuperação na urina do Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e seus metabólitos hidroxilados, a quantidade de
Diclofenaco Sódico (substância ativa) liberada e absorvida a partir
dos comprimidos revestidos de liberação prolongada é a mesma em
relação aos comprimidos gastrorresistentes. Entretanto, a
disponibilidade sistêmica do Diclofenaco Sódico (substância ativa)
a partir dos comprimidos revestidos de liberação prolongada é, em
média, cerca de 82% da disponibilidade sistêmica atingida a partir
de uma dose equivalente na forma farmacêutica comprimidos
gastrorresistentes (possivelmente devido ao metabolismo de primeira
passagem). Como resultado da liberação mais lenta do ativo a partir
dos comprimidos revestidos de liberação prolongada, os picos de
concentrações plasmáticas atingidos são menores que os observados
após administração dos comprimidos gastrorresistentes.

Os picos médios das concentrações plasmáticas de 0,5 mcg/mL (1,6
mcmol/L) são atingidos em média 4 horas após a ingestão de um
comprimido revestido de liberação prolongada de 100 mg. Alimentos
não têm influência clinicamente relevante na absorção e na
disponibilidade sistêmica de Diclofenaco Sódico (substância ativa).
Por outro lado, concentrações plasmáticas médias de 13 ng/mL podem
ser registradas 24 horas após a administração de Diclofenaco Sódico
(substância ativa) Retard.

Como aproximadamente metade do Diclofenaco Sódico (substância
ativa) é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado
(efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração
(AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade daquela
observada com uma dose parenteral equivalente.

Concentrações mais baixas são ao redor de 22 ng/mL (70 nmol/L)
durante o tratamento com Diclofenaco Sódico (substância ativa)
Retard, 1 vez ao dia. O comportamento farmacocinético não se altera
após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do Diclofenaco Sódico (substância ativa) liga-se a
proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume
de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) penetra no fluído
sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas
após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida
aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas
horas após atingidos os valores de pico plasmático, as
concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido
sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12
horas.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi detectado em baixa
concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A
quantidade estimada ingerida por uma criança que consome leite
materno é equivalente a 0,03 mg /kg/dia de dose.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do Diclofenaco Sódico (substância ativa)
ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas
principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla,
resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-,
4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-hidroxi- e
3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são
convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos
fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor
que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do Diclofenaco Sódico
(substância ativa) do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ±
DP). A meiavida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos
metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm
meiavidaplasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito,
3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais
longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como
conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a
maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos.
Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da
dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente relacionada à dose.

Populações especiais

Pacientes geriátricos

Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na
absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a
partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa
inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um
clearance (depuração) de creatinina lt; 10 mL/min, os níveis
plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos
hidróxi metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos
normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados
através da bile.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada,
a cinética e metabolismo do Diclofenaco Sódico (substância ativa) é
a mesma que em pacientes sem doença hepática. Dados de segurança
pré-clínicos. Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses
agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade,
mutagenicidade, carcinogenicidade com Diclofenaco Sódico
(substância ativa) relevaram que Diclofenaco Sódico (substância
ativa) nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano
específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão, não houve
nenhuma evidência de que Diclofenaco Sódico (substância ativa)
possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e
coelhos.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) não influencia a
fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em
doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da
prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a
ovulação de coelho e implantação e placentação em ratos, e levou a
um fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses
maternais tóxicas de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foram
associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da
sobrevida fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os
leves efeitos do Diclofenaco Sódico (substância ativa) sobre os
parâmetros de reprodução e parto, bem como a constrição do canal
arterial no útero são consequências farmacológicas desta classe de
inibidores da síntese de prostaglandinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Cuidados de Armazenamento do Diclofenaco Sódico –
Merck

Você deve conservar diclofenaco sódico em temperatura ambiente
(entre 15°C e 30°C), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

As cápsulas de diclofenaco sódico são incolores, contendo
microgrânulos de coloração branca a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Diclofenaco Sódico –
Merck

M.S. 1.0089.0318

Farmacêutico Responsável:

Alexandre Canellas de Souza
CRF-RJ nº 23277

Merck S.A.

CNPJ 33.069.212/0001-84
Estrada dos Bandeirantes, 1099
Rio de Janeiro – RJ – CEP 22710-571
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Diclofenaco-Sodico-Merck, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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