Colis Tek Bula

Colis Tek

O colistimetato de sódio foi comprovado como sendo
clinicamente eficaz no tratamento de infecções causadas pelos
seguintes organismos gram-negativos:

Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa
. Colis-tek pode ser usado
para iniciar a terapia em infecções graves onde há suspeita de
organismos gramnegativos e no tratamento de infecções por bacilos
patogênicos gram-negativos suscetíveis.

Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a
medicamentos e manter a eficácia do colistimetato de sódio e outros
fármacos antibacterianos, Colis-tek deve ser usado apenas para
tratar infecções confirmadas ou com grande suspeita de serem
provocadas por bactérias.

Como o Colis-Tek funciona?


Colis-tek é um antibiótico estéril de uso parenteral que quando
reconstituído é adequado para a administração intramuscular ou
intravenosa. O colistimetato de sódio é um antibiótico do grupo das
polimixinas (também conhecido como Polimixina E), derivado de
Bacillus polymixa var. colistinus. É um polipeptídeo e é
ativo contra diversas cepas aeróbicas Gram-negativas. Os
antibióticos da classe das polimixinas são agentes de superfície e
agem através da adesão à membrana celular da bactéria, o que altera
sua permeabilidade e provoca a morte bacteriana. As polimixinas são
agentes bactericidas eficazes contra diversas bactérias
Gram-negativas com uma membrana externa hidrofóbica.

O colistimetato de sódio possui atividade bactericida
contra os seguintes bacilos anaeróbios gram-negativos:

Acinetobacter sp., Citrobacter sp., Enterobacter sp.,
Eschirichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp.,
Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp.
e Shigella
sp.

Contraindicação do Colis-Tek

Você não deve usar Colis-tek se tiver um histórico de
hipersensibilidade (alergia) ao colistimetato de sódio ou a
qualquer um dos seus componentes. Sabe-se que o colistimetato de
sódio não deve ser utilizado em pacientes com miastenia
gravis (doença muscular inflamatória).

Gravidez e lactação

Categoria de risco para mulheres grávidas:
D.

A segurança do uso da droga durante a gravidez não foi
estabelecida.

Há evidências que o colistimetato de sódio atravessa a barreira
placentária e conseqüentemente há potencial para toxicidade fetal
se administrado durante a gravidez. Estudos animais não
demonstraram teratogenicidade (malformação ao feto); assim, o uso
de Colis-tek durante a gravidez só deve ser feito avaliando-se
fator de risco – benefício.

Não se sabe se o colistimetato de sódio é excretado no leite
materno. Entretanto, o sulfato de colistina é excretado no leite
materno. Portanto, deve-se ter cuidado quando Colis-tek for
administrado a mulheres amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Colis-Tek

Colis-tek é fornecido em frascos contendo colistimetato de sódio
equivalente a 300 mg de colistina base por frasco.

Reconstituição

O pó liofilizado de 300 mg/frasco-ampola deve ser reconstituído
em 4 mL de água para injeção, fornecendo assim uma solução de 75
mg/mL de colistina base.

Agitar suavemente durante a reconstituição para evitar a
formação de grumos.

Qualquer solução de infusão contendo Colis-tek deve ser
preparada no momento do uso.

Produtos de uso parenteral devem ser inspecionados visualmente
para material particulado e descoloração antes da administração
quando a solução e o recipiente assim o permitirem.

Pacientes adultos e pediátricos

Administração intravenosa e intramuscular

Colis-tek pode ser administrado em 2 doses diárias para
pacientes com função renal normal, dependendo da gravidade da
infecção.

Em pessoas obesas, a dose deve ser baseada no peso corporal
ideal.

A dose máxima diária não deve exceder 5 mg/Kg/dia (2,3 mg/lb)
com uma função renal normal.

A dose diária deve ser reduzida na presença de qualquer
comprometimento renal. As modificações da dose na presença de
comprometimento renal estão apresentadas na Tabela 1.

Grau de comprometimento

Tabela 1: Sugestão de modificação de esquemas de
dosagem de colistimetato de sódio em adultos com função renal
prejudicada:

Normal

Leve

Moderado

Considerável

Creatinina Plasmática mg/100 mL

0,7 a 1,2 1,3 a 1,5 1,6 a 2,5

2,6 a 4

Clearence da uréia % do normal

80 a 100 40 a 70 25 a 40

10 a 25

Dose unitária de colistimetato de sódio, mg

100 a 150 75 a 115 66 a 150

100 a 150

Frequencia vezes/dia

4 a 2 2 2 ou 1

Cada 36 horas

Dose diária total, mg

300 150 a 230 133 a 150

100

Dose diária aproximada, mg/Kg/dia

5 2,5 a 3,8 2,5

1,5

Nota:

A dose sugerida é de no máximo 5,0 mg/Kg/dia; todavia, o
intervalo de tempo entre as injeções deve ser aumentado na presença
de função renal prejudicada.

Administração intravenosa

  • Administração Direta Intermitente – Injetar lentamente metade
    da dose diária total por um período de 3 a 5 minutos a cada 12
    horas.
  • Infusão contínua – Injetar lentamente metade da dose diária
    total por 3 a 5 minutos.

Adicionar a metade remanescente da dose diária total de
Colis-tek a uma das seguintes soluções:

  • NaC1 0,9%; 
  • Dextrose 5% em NaCl 0,9%;
  • Dextrose 5% em água;
  • Dextrose 5% em NaCl 0,45%;
  • Dextrose em NaCl 0,0225%;
  • Solução de Ringer com lactato;
  • Solução de açúcar invertido a 10%.

Não há dados suficientes para recomendar o uso de Colis-tek com
outros fármacos além das soluções de infusão acima
relacionadas.

Administrar por infusão endovenosa lenta iniciando 1 a 2 horas
após a dose inicial numa taxa de 5 a 6 mg/h na presença de função
renal normal. Na presença de função renal comprometida, reduzir a
taxa de infusão dependendo do grau de insuficiência renal.

A escolha de solução intravenosa e o volume a ser utilizado são
guiados pelo requerimento de fluido e gerenciamento de eletrólitos
para cada paciente. Não existe um volume específico e deve ser
definido pelo médico.

A solução para infusão contendo Colis-tek deve ser
recém-preparada e deve ser usada em até 24 horas.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Colis-Tek?


Este produto é de uso exclusivo hospitalar, com indicações
restritas e só deve ser administrado por pessoal especializado em
situações específicas. Deste modo, é responsabilidade do médico
verificar cuidadosamente a prescrição e a correta administração do
produto.

Precauções do Colis-Tek

Efeitos na capacidade de dirigir ou operar
máquinas

Foi reportada neurotoxicidade (danos ao sistema nervoso),
caracterizada por tontura, confusão ou distúrbios visuais após a
administração parenteral. Durante o tratamento, o paciente não deve
dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção
podem estar prejudicadas.

Advertências do Colis-Tek


Distúrbios neurológicos transitórios podem ocorrer. Estes
incluem parestesia circumoral ou paralisia, tinido ou formigamento
das extremidades, prurido generalizado (coceira), vertigem, tontura
ou arrastamento da fala.

Por estas razões, os pacientes devem ser advertidos para não
conduzirem veículos ou máquinas durante o tratamento. A redução da
dose pode aliviar os sintomas. Não há necessidade de interrupção do
tratamento, mas tais pacientes devem ser observados com cuidados
particulares.

Pode ocorrer nefrotoxicidade (danos aos rins) e provavelmente é
um efeito dependente da dose de colistimetato de sódio. Estas
manifestações de nefrotoxicidade são reversíveis após a interrupção
do antibiótico.

Foi relatada parada respiratória após a administração
intramuscular de colistimetato de sódio. A insuficiência renal
aumenta a possibilidade de apnéia (pausas na respiração) e bloqueio
neuromuscular (redução da atividade muscular) após a administração
de colistimetato de sódio. Assim, é importante seguir os regimes de
dose recomendados.

Foi relatada colite pseudomembranosa (inflamação do intestino)
com quase todos os agentes antimicrobianos e pode variar em
gravidade deste de um caso leve ao risco de vida. Portanto, é
importante considerar este diagnóstico em pacientes que apresentam
diarréia subsequente à administração de agentes
antibacterianos.

Reações Adversas do Colis-Tek

Foram relatadas as seguintes reações
adversas:

Gastrointestinal

Desconforto gastrintestinal.

Sistema nervoso

Formigamento das extremidades e língua, fala arrastada, tontura,
vertigem e parestesia (sensação cutânea de calor, frio,
formigamento, pressão, etc).

Pele

Coceira generalizada, urticária (alergia de pele) e exantema
(erupção cutânea).

Corpo como um todo

Febre.

Desvios laboratoriais

Aumento do nitrogênio ureico sanguíneo (BUN), creatinina elevada
e clearance reduzido da creatinina.

Sistema respiratório

Angústia respiratória e apnéia (pausas na respiração).

Sisema renal

Nefrotoxicidade (danos ao rim) e redução da produção de
urina.

Os sintomas subjetivos relatados por adultos podem se manifestar
em crianças pequenas, requerendo-se assim atenção especial à função
renal.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as
pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo
que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos
adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu
médico ou cirurgião-dentista.

População Especial do Colis-Tek

Insuficiência renal

Uma vez que o colistimetato de sódio é eliminado principalmente
por excreção renal, Colis-tek deve ser utilizado com cautela quando
existir a possibilidade de comprometimento da função renal. O
declínio na função renal com a idade avançada deve ser
considerado.

Quando a insuficiência renal estiver presente, Colis-tek poderá
ser utilizado, mas um grande cuidado deve ser exercido e a dose
deve ser reduzida proporcionalmente à extensão do comprometimento.
A administração de quantidades do colistimetato de sódio em excesso
ou capacidade excretória renal levará a altos níveis séricos e pode
resultar em comprometimento posterior da função renal, iniciando um
ciclo que, se não reconhecido, pode levar à insuficiência renal
aguda, falência renal e concentrações posteriores do antibiótico
até níveis tóxicos no organismo. Neste ponto a interferência na
transmissão nervosa nas junções neuromusculares pode ocorrer e
resultar em fraqueza muscular e apnéia.

Sinais facilmente reconhecíveis indicando o
desenvolvimento de comprometimento da função renal
são:

Diminuição do fluxo urinário, elevação de BUN (blood urine
nitrogen – nitrogênio sanguíneo e urinário) e creatinina sérica. Se
presentes, a terapia com colistimetato de sódio deve ser
imediatamente descontinuada.

Se uma situação de risco de vida ocorrer, a terapia pode ser
reinstalada com um nível de dose mais baixo após a queda dos níveis
sanguíneos. Se apnéia ocorrer, pode ser tratada com respiração
assistida, oxigênio e injeções de cloreto de cálcio.

Idosos

Colis-tek pode ser utilizado em idosos, desde que a função renal
esteja monitorada e não haja histórico de comprometimento
renal.

Crianças

O uso em crianças só deve ser feito após avaliação cuidadosa do
fator risco-benefício.

Composição do Colis-Tek

Cada frasco-ampola contém:

692 mg de colistimetato de sódio equivalente a 300 mg de
colistina base.

A equivalência entre mg e UI para o colistimetato de
sódio é:

1mg de colistimetato de sódio corresponde aproximadamente a
12.740 UI.

692 mg de colistimetato de sódio corresponde aproximadamente a
8.816.080 UI.

Apresentação do Colis-Tek


Pó Liófilo Injetável – Caixa com 1 frasco-ampola.

Para uso intravenoso ou intramuscular.

Uso adulto e pediátrico.

Superdosagem do Colis-Tek

A superdosagem com colistimetato de sódio pode provocar bloqueio
neuromuscular caracterizado por parestesia (sensação cutânea de
calor, frio, formigamento, pressão, etc), letargia (sonolência),
confusão, tontura, ataxia (perda da coordenação), nistagmo
(movimento involuntário, rápido e repetitivo dos olhos), desordens
da fala e apnéia (pausas na respiração). A paralisia do músculo do
trato respiratório pode levar a apnéia, parada respiratória e
morte. A superdosagem com o fármaco também pode causar
insuficiência renal aguda, manifestada pela redução na produção de
urina e aumento nas concentrações séricas de bun e creatinina.

Como ocorre em qualquer caso de superdosagem, a terapia com
Colis-tek deve ser interrompida e devem ser usadas medidas gerais
de suporte.

Não se sabe se o colistimetato de sódio pode ser removido por
hemodiálise (terapia de substituição renal) ou diálise peritoneal
(processo de depuração do sangue) em casos de superdosagem.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800.722.6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Colis-Tek

Foi relatado que certos outros antibióticos (aminoglicosídeos e
polimixina) podem interferir com a transmissão nervosa na junção
neuromuscular (encontro entre nervo e músculo para realizar
contração muscular). Com base nesta atividade reportada, estes não
devem ser administrados concomitantemente (juntamente) com
Colis-tek, exceto se grande cuidado for exercido.

Relaxantes musculares curariformes (ex.: turbocurarina) e outros
fármacos, incluindo succinilcolina, galamina, decametônio e citrato
de sódio potencializam o efeito de bloqueio neuromuscular (redução
da atividade muscular) e devem ser utilizados com extremo cuidado
em pacientes tratados com Colis-tek. Cefalotina sódica pode
potencialziar a nefrotoxicidade do colistimetato de sódio. O uso
concomitante de cefalotina sódica e Colis-tek deve ser evitado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Ação da Substância Colis-Tek

Resultados de eficácia

Clinicamente, o Colistimetato de sódio (substância ativa) tem
sido de particular valor terapêutico em infecções agudas e crônicas
do trato urinário causadas por linhagens sensíveis de
Pseudomonas aeruginosa. O Colistimetato de sódio
(substância ativa) é clinicamente efetivo no tratamento de
infecções devidas a outros bacilos gram-negativos que se tornaram
resistentes aos antibióticos de amplo espectro.

O Colistimetato de sódio (substância ativa) tem sido utilizado
para tratar bacteriúria e outras infecções urinárias em mulheres
grávidas durante o terceiro trimestre. Todavia, em vista da
evidência de possíveis efeitos embriotóxicos e teratogênicos do
Colistimetato de sódio (substância ativa) em coelhas grávidas,
deve-se tomar cuidado com o uso desta droga em mulheres
grávidas.

Características farmacológicas

Cada frasco contém Colistimetato de sódio (substância ativa) ou
colistina metassulfonato pentassódico (150 mg de colistina base).
Colistimetato de sódio (substância ativa) é um antibiótico
polipetídeo com um peso molecular aproximado de 1750.

A fórmula empírica é
C58H105N16Na5O28S5
e a fórmula estrutural está representada abaixo:

Figura 1

Dbu é o ácido 2,4-diaminobutanoico, R é o 5-metilheptil em
colistina A e 5-metiltexil em colistina B.

Propriedades farmacológicas

Microbiologia

Colistimetato de sódio (substância ativa) é um agente de
superfície que penetra e rompe a membrana da célula bacteriana. Foi
demonstrado que tem atividade bactericida contra a maioria das
cepas dos seguintes micro-organismos, em infecções in
vitro
e na clínica.

Microorganismos aeróbios gram-positivos

Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae
, e Pseudomonas aeruginosa.

Testes de sensibilidade

Colistimetato de sódio (substância ativa) não está mais listado
como um antimicrobiano para teste de rotina e não é reportado em
laboratórios de microbiologia clínica.

Propriedades farmacodinâmicas

O Colistimetato de sódio (substância ativa) é um antibiótico do
grupo das polimixinas (também conhecido como Polimixina E),
derivado de Bacillus polymixa var. colistinus. É um
polipeptídeo e é ativo contra diversas cepas aeróbicas
Gram-negativas.

Os antibióticos da classe das polimixinas são agentes de
superfície e agem através da adesão à membrana celular da bactéria,
o que altera sua permeabilidade e provoca a morte bacteriana. As
polimixinas são agentes bactericidas eficazes contra diversas
bactérias Gramnegativas com uma membrana externa hidrofóbica.

O Colistimetato de sódio (substância ativa) possui
atividade bactericida contra os seguintes bacilos anaeróbios
gram-negativos

Acinetobacter sp., Citrobacter sp., Enterobacter sp.,
Eschirichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp.,
Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp.
e Shigella
sp.

Os pontos de inflexão para resistência e
susceptibilidade são

  • Susceptível (S) 4mg/L;
  • Resistente (R) 8mg/L.

Os Gram-negativos aeróbios resistentes ao Colistimetato
de sódio (substância ativa) incluem

Brucella sp., Burkholderia cepacia e espécies relacionadas,
Neisseria sp., Providencia sp., Serratia sp. 
e os
anaeróbios incluem o Bacteroides fragilis.

Resistência

Resistência ao Colistimetato de sódio (substância ativa) é rara,
todavia foi relatada a aquisição de resistência por Pseudomonas
aeruginosa
mucóide em cerca de 3%, portanto os testes de
susceptibilidade devem ser efetuados em pacientes tratados por
períodos prolongados.

Estudos in vitro também indicaram a aquisição de
resistência por algumas cepas de Salmonella e E.
coli
, sendo que o mecanismo da resistência parece envolver a
modificação de lipopolissacarídeos dos grupos fosfato da parede
celular. Isso é corroborado pelo fato de certos microorganismos
naturalmente resistentes ao Colistimetato de sódio (substância
ativa) como Proteus mirabilis, Burkholderia
cepacia apresentarem substituição completa de seus grupos
lipopolissacarídeos.

Resistência cruzada

As polimixinas, incluindo o Colistimetato de sódio (substância
ativa), possuem um mecanismo de ação diferente ao comparar com
outros antibióticos e há evidências que demonstram que bactérias
Gram-negativas resistentes a outros antibióticos podem ser
sensíveis ao Colistimetato de sódio (substância ativa). A
resistência às polimixinas não é cruzada com outros grupos de
antibióticos.

Propriedades farmacocinéticas

A figura abaixo mostra o comportamento farmacocinético
do Colistimetato de sódio (substância ativa) após administração
parenteral:

Figura 2

Níveis mais elevados foram obtidos em 10 minutos após
administração IV. A concentração sérica declinou com uma meia-vida
de 2-3 horas após administração intravenosa ou intramuscular em
adultos e crianças, incluindo neonatos prematuros. O Colistimetato
de sódio (substância ativa) é transferido através da barreira
placentária e níveis sanguíneos de 1 mcg/mL são obtidos no feto
após administração intravenosa à mãe.

Os níveis urinários médios variam de cerca de 270 mcg/mL em 2
horas para até 15 mcg/mL em 8 horas após administração intravenosa
e de 200 até 25 mcg/mL durante um período similar após
administração intramuscular.

Distribuição

Em um estudo onde pacientes de fibrose cística receberam 5 a 7
mg/Kg/dia em doses divididas administradas como infusão IV, a
Cmáx foi de 21,4 ± 5mg/L e a Cmín a 8 horas
foi de 2,8 ± 1,8 mg/L.

A Cmáx no stady-state foi de 23 ± 6
mg/L e a Cmín a 8 horas foi de 4,5 ± 4mg/L.

Em outro estudo onde pacientes de fibrose cística receberam
2.000.000 UI a cada 8 horas por 12 dias, a Cmáx foi
de 12,9 mg/L (5,7 – 29,6 mg/L) e a Cmín foi de 2,76 mg/L
(1.0 – 6.2 mg/L).

Em voluntários sadios recebendo 150 mg de Colistimetato de sódio
(substância ativa) equivalente a aproximadamente 2.000.000 UI por
injeção em bolus, os níveis séricos de pico de 18 mg/L foram
observados após 10 minutos.

O volume de distribuição foi calculado com 0,09 L/Kg em um
estudo único com pacientes de fibrose cística.

Biotransformação

O Colistimetato de sódio (substância ativa) converte-se em sua
base in vivo.

Aproximadamente 80% da dose parenteral é recuperada inalterada
na urina. Não há excreção biliar.

Eliminação

Após administração IV, a excreção é primariamente renal com 40%
de uma dose parenteral recuperada na urina em 8 horas e cerca de
80% em 24 horas. A dose deve ser reduzida em casos de pacientes com
comprometimento renal de modo a prevenir acumulação.

A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 1,5 horas após
administração IV para adultos sadios. Isto é comparável com uma
meiavida de eliminação de 3,4 ± 1,4 horas quando pacientes de
fibrose cística receberam uma infusão única de 30 minutos via
IV.

A cinética do Colistimetato de sódio (substância ativa) parece
similar em todos os grupos de pacientes onde a função renal esteja
normal.

Toxicologia

Toxicidade aguda

A DL50 intravenosa foi de 41,5 mg/Kg em cães e 39 mg/Kg em
camundongos, a toxicidade intramuscular foi de 42 mg/Kg em cães e
267 mg/Kg no camundongo.

Toxicidade subaguda

Em coelhos albinos e cães beagle, doses IV de 5,10 e 20 mg/Kg
por 28 dias resultaram em níveis elevados de nitrogênio sanguíneo e
urinário no cão (grupo de dose de 10 mg/Kg/dia) e em ambos os
grupos na dose de 20 mg/Kg.

Cuidados de Armazenamento do Colis-Tek

Você deve conservar o Colis-tek em temperatura entre 15ºC e
25ºC, protegido da luz, e da umidade, em sua embalagem
original.

Observar o prazo de validade no rótulo, que é de 24 meses após a
data de fabricação.

A solução para infusão contendo colistimetato de sódio deve ser
recém-preparada e deve ser usada em até 24 horas.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, reconstituir o produto
imediatamente.

Após reconstituição, este medicamento pode ser utilizado
em até 7 dias se armazenado sob refrigeração em temperatura entre
2°C e 8 °C.

Características do medicamento

Antes da reconstituição o produto é um pó de coloração branca ou
levemente bege.

Após a reconstituição a solução é clara e límpida.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Colis-Tek

MS 1.2748.0023

Resp. Téc:

Raisa Ogawa Cavalcanti
CRF-SP 67.679

Registrado e importado por:

Opem Representação Importadora Exportadora e Distribuidora
Ltda.
Rua Frei Caneca, 356 – Consolação
São Paulo SP
CEP: 01307-000
CNPJ: 38.909.503/0001-57

SAC:

0800 774 0119

Fabricado por:

Hikma Itália SpA
Viale Certosa 10
27100 Pavia – Itália

Uso restrito a hospitais.

Colis-Tek, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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