Cloridrato De Nebivolol Torrent Bula

Cloridrato de Nebivolol Torrent

Como Cloridrato de Nebivolol Torrent
funciona?


O nebivolol pertence a classe dos betabloqueadores seletivos de
terceira geração. O nebivolol combina uma ação (bloqueio) seletiva
no receptor beta 1-adrenérgico com uma ação de dilatação dos vasos,
mediada pela L-arginina/NO (óxido nítrico).

Este medicamento previne o aumento da frequência cardíaca,
controla a força de bombeamento do coração e também exerce uma ação
de dilatação nos vasos sanguíneos, o que contribui para reduzir a
pressão sanguínea.

No tratamento da hipertensão, a redução da pressão arterial pode
ser vista após 1 a 2 semanas de tratamento. Ocasionalmente, o
efeito ótimo só é atingido após 4 semanas.

Contraindicação do Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

O Cloridrato de Nebivolol não deve ser utilizado em pacientes
alérgicos ao nebivolol ou a qualquer componente da formulação.

O Cloridrato de Nebivolol não deve ser usado
também em pacientes tiver uma ou mais das seguintes
doenças

  • Pressão arterial baixa (pressão sistólica inferior a 90
    mmHg);
  • Problemas sérios de circulação nos braços ou pernas;
  • Batimento cardíaco muito lento (abaixo de 60 batimentos por
    minuto);
  • Outros problemas sérios com o ritmo cardíaco (por
    exemplo, bloqueio atrioventricular de 2º e 3º grau e outras
    doenças na condução do ritmo cardíaco);
  • Bronquite ou asma;
  • Feocromocitoma não tratado (tumor localizado na parte superior
    do rim);
  • Doença hepática (do fígado);
  • Acidose metabólica (excesso de acidez no sangue), por exemplo,
    cetoacidose diabética;
  • Insuficiência cardíaca aguda (alteração da função cardíaca
    levando a descompensação circulatória), choque cardiogênico
    (alteração da pressão arterial, frequência cardíaca resultando na
    diminuição da circulação de sangue pelo organismo) ou episódios de
    descompensação da insuficiência cardíaca (alteração da função
    cardíaca não controlada).

Como usar o Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

Sempre tome Cloridrato de Nebivolol exatamente conforme
orientação médica. Se você não tiver certeza, verifique com seu
médico o modo e a quantidade a ser tomada.

O Cloridrato de Nebivolol pode ser tomado antes, durante ou
depois da refeição. Se preferir você pode tomá-lo fora das
refeições.

Os comprimidos devem ser administrados por via oral com um pouco
de água.

Posologia de Cloridrato de Nebivolol
Torrent


Tratamento para pressão arterial alta
(hipertensão)

A dose usual é de 1 comprimido por dia. A dose deve ser tomada,
preferencialmente, todo dia no mesmo horário.

Pacientes idosos e pacientes com doença no rim, irão usualmente
começar o tratamento com ½ (meio) comprimido por dia.

Tratamento para insuficiência cardíaca

O tratamento será iniciado e supervisionado pelo seu médico.

O médico começará seu tratamento com ¼ (um quarto) de comprimido
por dia. A dose deverá ser aumentada após 1-2 semanas para ½ (meio)
comprimido por dia, e depois para 1 comprimido por dia e
posteriormente para 2 comprimidos por dia até atingir a dose ideal
para você.

Seu médico irá prescrever a dose ideal para cada etapa e você
deverá seguir com atenção a sua instrução.

A dose máxima recomendada é de 2 comprimidos (10 mg) por
dia.

Você precisará ficar sob supervisão próxima de seu médico por 2
horas quando começar o tratamento e toda vez que sua dose for
aumentada.

Seu médico pode reduzir a dose se necessário.

Você não deve interromper o tratamento de repente, pois isto
poderá levar a piora da insuficiência cardíaca (alteração da função
cardíaca).

Pacientes com problemas sérios de rim não devem tomar este
medicamento.

Tome seu medicamento uma vez ao dia, preferencialmente no mesmo
horário do dia.

Se você foi orientado pelo seu médico a tomar ¼ (um
quarto) ou ½ (meio) comprimido por dia, consultar as instruções
abaixo de como quebrar o comprimido de Cloridrato de Nebivolol
sulcado em cruz

  1. Coloque o comprimido em uma superfície dura (por exemplo, uma
    mesa), com a face sulcada do comprimido em cruz virada para
    cima.
  2. Quebre o comprimido colocando o dedo indicador de ambas as mãos
    sobre a marca de quebra e pressionando o comprimido (Figuras 1 e
    2). O comprimido sulcado em cruz de Cloridrato de Nebivolol 5
    mg é facilmente quebrado.

  1. Um quarto de comprimido é obtido através da quebra ao meio, da
    mesma forma anterior (Figuras 3 e 4).

  1. A metade do comprimido sulcado em cruz de Cloridrato de
    Nebivolol 5 mg é facilmente quebrada em um quarto.

Seu médico pode decidir combinar o comprimido de Cloridrato de
Nebivolol com outros medicamentos para tratar sua condição.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Não use Cloridrato de Nebivolol em crianças e
adolescentes com idade inferior a 18 anos.

O Cloridrato de Nebivolol 5mg pode ser partido. Este
medicamento não pode ser mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Cloridrato de Nebivolol Torrent?


Se você esquecer de tomar uma dose de Cloridrato de Nebivolol,
mas lembrar um pouco depois da hora em que deveria ter tomado, tome
esta dose diária como de costume.

Mas, se um longo atraso ocorrer (por exemplo, várias horas) e o
horário da próxima dose estiver perto, não tome a dose esquecida e
tome a próxima dose programada, ou seja, a dose normal no horário
usual. Não tome dose dupla. Evite esquecer novamente.

Se você parar de tomar Cloridrato de
Nebivolol

Você deve sempre consultar seu médico antes de parar o
tratamento com Cloridrato de Nebivolol para pressão arterial alta
ou para insuficiência cardíaca crônica.

Você não deve parar o tratamento com Cloridrato de Nebivolol de
repente, porque isto pode piorar temporariamente sua insuficiência
cardíaca.

Se for necessário parar o tratamento de Cloridrato de Nebivolol
para insuficiência cardíaca crônica, a dose diária deve ser
reduzida gradualmente, através da divisão da dose, em intervalos
semanais, sempre com a supervisão rigorosa do seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

Informe ao seu médico se você apresenta ou desenvolveu
um dos seguintes problemas

  • Batimento cardíaco anormalmente lento (abaixo de 60 batimentos
    por minuto). Você deve ter conhecimento do seu batimento cardíaco
    antes de ser instituída a medicação;
  • Angina (dor no peito) devido à ocorrência de espasmos
    (contração involuntária) espontâneos na artéria coronária, chamado
    de angina de Prinzmetal;
  • Insuficiência cardíaca crônica não tratada (alteração da função
    cardíaca não tratada);
  • Bloqueio cardíaco de 1º grau (um tipo de doença leve de
    condução cardíaca que afeta o ritmo cardíaco) constatado
    anteriormente;
  • Circulação ruim nos braços e pernas, por exemplo, doença ou
    síndrome de Raynaud, dores quando caminha;
  • Dificuldade respiratória;
  • Diabetes (este medicamento não tem efeito no açúcar do
    sangue, mas ele pode ocultar os sintomas do baixo nível de açúcar
    (por exemplo, palpitações, batimentos cardíacos rápidos));
  • Hiperatividade da glândula tireoide (este medicamento pode
    mascarar os sinais de frequência cardíaca anormalmente rápida
    devida a esta condição);
  • Alergia (este medicamento pode intensificar sua reação ao pólen
    ou a outras substâncias que você é alérgico);
  • Psoríase (uma doença da pele – mancha escamosa rosa) ou se você
    já teve psoríase;
  • Antes de uma cirurgia, informe ao seu médico que você toma
    Cloridrato de Nebivolol antes de ser anestesiado;
  • Se você tem sérios problemas nos rins (não tome Cloridrato de
    Nebivolol para insuficiência cardíaca sem comunicar seu
    médico).

Você deverá ser regularmente monitorado pelo seu médico no
começo de seu tratamento para insuficiência cardíaca
(alteração da função do coração).

Este tratamento não deve ser interrompido abruptamente, a menos
que seja claramente indicado e avaliado pelo seu médico.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal pode ser necessário o
ajuste da dose.

Insuficiência hepática

A informação disponível sobre pacientes com insuficiência
hepática ou com função hepática diminuída é limitada. Por isso, o
uso de Cloridrato de Nebivolol nestes pacientes está
contraindicado.

Este medicamento pode causar
doping.

Este medicamento contém lactose.

Principais interações medicamentosas

Informe seu médico se você estiver tomando ou se recentemente
tomou qualquer outro medicamento, incluindo medicamentos obtidos
sem prescrição.

Certos medicamentos não podem ser usados ao mesmo tempo,
enquanto outros requerem alterações específicas (na dosagem, por
exemplo).

Sempre informe seu médico se você está usando ou
recebendo algum dos seguintes medicamentos em adição ao Cloridrato
de Nebivolol

  • Medicamentos para controlar a pressão arterial ou medicamentos
    para problemas cardíacos (assim como amiodarona, anlodipino,
    cibenzolina, clonidina, digoxina, diltiazem, disopiramida,
    felodipina, flecainida, guanfacina, hidroquinidina, lacidipina,
    lidocaína, metildopa, mexiletina, moxonidina, nicardipina,
    nifedipina, nimodipina, nitrendipina, propafenona, quinidina,
    rilmenidina, verapamil);
  • Sedativos e terapias para psicoses (doença mental), por
    exemplo, barbitúricos (também usado para epilepsia), fenotiazina
    (também usado para vômitos e náuseas) e tioridazina;
  • Medicamentos para depressão, por exemplo, amitriptilina,
    paroxetina e fluoxetina;
  • Medicamentos utilizados para anestesia durante uma cirurgia,
    como por exemplo, fentanil. Seu uso concomitante com bloqueadores
    beta-adrenérgicos pode resultar em hipotensão grave;
  • Insulina e antidiabéticos orais (embora nebivolol não interfira
    no nível de glicose, o seu uso concomitante pode mascarar certos
    sintomas de hipoglicemia, como palpitações e taquicardia);
  • Medicamentos para asma, obstrução nasal ou certas doenças dos
    olhos, como glaucoma (aumento da pressão intraocular) ou dilatação
    da pupila;
  • Baclofeno (um medicamento antiespasmódico), amifostina (um
    medicamento protetor utilizado durante o tratamento do
    câncer);
  • Medicamento para disfunção erétil, por exemplo, sildenafil (o
    uso concomitante com Cloridrato de Nebivolol pode resultar na
    redução da concentração do sildenafil no sangue e risco aumentado
    de hipotensão);
  • Medicamentos para tratar o excesso de ácido do estômago ou
    úlcera (medicamentos antiácidos), por exemplo, cimetidina. Você
    deve tomar Cloridrato de Nebivolol durante uma refeição e o
    medicamento antiácido entre as refeições.

Todos estes medicamentos acima citados, assim como o Cloridrato
de Nebivolol, podem influenciar a pressão arterial e/ou o
funcionamento do coração.

Principais interações com alimentos

O Cloridrato de Nebivolol pode ser tomado durante as refeições
ou com o estômago vazio.

Tome o comprimido com um pouco de água.

Principais interações com testes
laboratoriais

Não há relatos de relevância clínica do efeito do uso de
nebivolol nos exames laboratoriais e eletrólitos no sangue.

Em estudos clínicos, o nebivolol foi associado a alguns casos de
aumento de ácido úrico, porém sem relevância clínica ou
estatística.

Não houve alterações da glicemia notável.

Em estudos clínicos, o nebivolol mostrou não causar qualquer
alteração significativa dos triglicerídeos e do HDL, e em alguns
estudos foram relatados uma redução dos triglicerídeos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

Como todos os medicamentos, Cloridrato de Nebivolol pode causar
efeitos adversos, embora não sejam todas as pessoas que
apresentarão esses efeitos.

Quando o Cloridrato de Nebivolol é usado para o
tratamento de hipertensão arterial, os efeitos adversos possíveis
são

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Dor de cabeça;
  • Tontura;
  • Cansaço;
  • Coceira ou formigamento não comum;
  • Diarreia;
  • Obstipação (prisão de ventre);
  • Náusea;
  • Dificuldade respiratória (falta de ar);
  • Edema (inchaço).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Batimentos cardíacos lentos ou outros distúrbios cardíacos
    (abaixo de 60 batimentos/minuto);
  • Pressão arterial baixa;
  • Claudicação (dor, cansaço, câimbra, peso e fraqueza nas
    pernas);
  • Visão anormal;
  • Impotência;
  • Sentimento de depressão;
  • Dispepsia (dificuldades digestivas);
  • Gases no estômago ou intestino;
  • Vômito;
  • Erupção cutânea (vermelhidão ou inflamação da pele) e
    coceira;
  • Broncoespasmos (dificuldade de respiração como na asma);
  • Pesadelos.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

  • Desmaio;
  • Piora de psoríase (uma doença de pele com mancha escamosa
    rosa).

Os efeitos adversos a seguir foram relatados em apenas
alguns casos isolados durante o tratamento com Cloridrato de
Nebivolol

Reação de hipersensibilidade

Reação alérgica em todo o corpo com erupção generalizada na
pele.

Angiodema

  • Início rápido de inchaço, especialmente em volta dos lábios,
    olhos, ou da língua com possibilidade de dificuldade respiratória
    repentina;
  • Urticária (tipo de reação da pele de natureza alérgica ou não
    alérgica, caracterizada pelo aparecimento de uma erupção
    avermelhada, elevada e que causa coceira).

Com alguns bloqueadores beta-adrenérgicos foram ainda
relatadas as seguintes reações adversas

  • Alucinações;
  • Psicose;
  • Confusão;
  • Extremidades frias/cianóticas;
  • Fenômeno de Raynaud;
  • Olhos secos;
  • Toxicidade óculo-mucocutânea.

Em um estudo clínico para insuficiência cardíaca, os
seguintes efeitos adversos foram observados

Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Batimentos cardíacos lentos;
  • Tontura.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

  • Piora da insuficiência cardíaca;
  • Hipotensão postural (diminuição da pressão arterial com
    sensação de desmaio ao levantar-se);
  • Intolerância a este medicamento, bloqueio atrioventricular de
    primeiro grau (um tipo de doença de condução cardíaca leve que
    afeta o ritmo cardíaco);
  • Inchaço nas pernas.

Os seguintes efeitos adversos foram identificados
através de notificações espontâneas sem estimar sua frequência ou
estabelecer uma relação causal com o uso de Cloridrato de
Nebivolol

  • Função hepática anormal (função alterada do fígado), incluindo
    aumento de TGO, TGP e bilirrubina;
  • Edema pulmonar agudo (acúmulo de líquido nos pulmões);
  • Insuficiência renal aguda (função alterada dos rins);
  • Infarto do miocárdio;
  • Sonolência;
  • Trombocitopenia (redução do número de plaquetas no
    sangue).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

A amamentação não é recomentada durante a administração de
nebivolol.

Não é recomendado o uso à lactante.

Crianças e adolescentes

Devido à falta de dados do uso deste produto em crianças e
adolescentes, Cloridrato de Nebivolol não está indicado neste grupo
de pacientes.

Geriatria (idosos)

Em pacientes idosos pode ser necessário o ajuste da dose.

Dirigir ou operar máquinas

Este medicamento pode causar vertigem ou fadiga. Se tiver um
desses sintomas, não dirija ou opere máquinas.

Composição do Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

Apresentações

Comprimidos de 5 mg

Embalagem contendo 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de cloridrato de nebivolol 5 mg
contém

Cloridrato de nebivolol 5,45 mg*.

*Equivalente a 5 mg de nebivolol (2,5 mg de d-nebivolol e
2,5 mg de l-nebivolol).

Excipientes

: lactose monoidratada, amido, croscarmelose sódica,
hipromelose, celulose microcristalina, dióxido de silício
(coloidal) e estearato de magnésio.

Superdosagem do Cloridrato de Nebivolol – Torrent

Os sinais e sintomas mais frequentes da superdose de
Cloridrato de Nebivolol são

  • Bradicardia (batimentos cardíacos muito baixos);
  • Hipotensão (pressão arterial baixa com possível desmaio);
  • Broncoespasmo (dificuldade de respiração como na asma);
  • Insuficiência cardíaca aguda.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

As interações seguintes são as geralmente aplicáveis aos
antagonistas β-adrenérgicos.

Associações não recomendadas

Antiarrítmicos de classe I (quinidina, hidroquinidina,
cibenzolina, flecaínida, disopiramida, lidocaína, mexiletina,
propafenona):

O efeito no tempo da condução atrioventricular pode ser
potencializado e o efeito inotrópico negativo aumentado.

Antagonistas dos canais de cálcio tipo
verapamil/diltiazem:

Influência negativa na contratilidade e condução
aurículo-ventricular. A administração intravenosa de verapamil em
pacientes tratados com β-bloqueadores pode levar a uma hipotensão
profunda e bloqueio atrioventricular. 

Anti-hipertensores de ação central (clonidina,
guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina):

O uso concomitante de medicamentos anti-hipertensores de
ação central pode agravar a insuficiência cardíaca devido a uma
diminuição do tônus simpático central (redução da frequência
cardíaca e débito cardíaco, vasodilatação). A suspensão abrupta,
principalmente se for anterior à descontinuação do β-bloqueador,
pode aumentar o risco de hipertensão reativa. 

Associações que devem ser utilizadas com
precaução

Antiarrítmicos de classe III (amiodarona):

O efeito no tempo da condução atrioventricular pode ser
potencializado.

Anestésicos-halogenados voláteis:

O uso concomitante de antagonistas β-adrenérgicos e de fármacos
anestésicos pode reduzir a taquicardia reflexa e aumentar o risco
de hipotensão. Como regra geral, evitar a interrupção brusca do
tratamento com o β-bloqueador. O anestesista deve ser informado
sempre que o paciente estiver tomando cloridrato de nebivolol.

Fentanil:

O uso concomitante com bloqueadores beta-adrenérgicos pode
resultar em hipotensão severa.

Insulina e antidiabéticos orais:

Embora o nebivolol não afete os níveis de glicose, o uso
concomitante pode mascarar certos sintomas de hipoglicemia
(palpitações, taquicardia).

Baclofeno (antiespástico), amifostina
(antineoplásico):

O uso concomitante de anti-hipertensivos pode aumentar a queda
da pressão arterial; desta forma a dose do anti-hipertensivo deve
ser ajustada adequadamente. 

Associações a serem consideradas

Glicosídeos digitálicos:

O uso concomitante pode aumentar o tempo da condução
atrioventricular. Ensaios clínicos com nebivolol não mostraram
evidência clínica de interação. O nebivolol não influencia a
cinética da digoxina.

Antagonistas do cálcio do tipo dihidropiridina
(anlodipino, felodipino, lacidipino, nifedipino, nicardipino,
nimodipino, nitrendipino):

O uso concomitante pode aumentar o risco de hipotensão, e não
pode ser excluído um aumento do risco de uma posterior deterioração
da bomba ventricular em pacientes com insuficiência cardíaca.

Antipsicóticos, antidepressivos (tricíclicos,
barbitúricos e fenotiazinas):

O uso concomitante pode potencializar o efeito hipotensor
dos beta-bloqueadores (efeito aditivo).

Medicamentos anti-inflamatórios não esteroides
(AINEs):

Não produzem efeito na diminuição da pressão arterial produzida
pelo nebivolol.

Agentes simpaticomiméticos:

O uso concomitante pode neutralizar o efeito dos antagonistas β-
adrenérgicos. Os agentes β-adrenérgicos podem conduzir a uma
atividade α-adrenérgica não oposta dos agentes simpaticomiméticos
com efeitos α e β-adrenérgicos (risco de hipertensão, bradicardia
grave e bloqueio cardíaco).

Apesar de estudo pré-clínico demonstrar que o inibidor da
fosfodiestarase tipo 5 sildenafila não potencializa as propriedades
vasodilatadoras de nebivolol, até o momento recomenda-se que o uso
concomitante deve ser evitado, porque pode resultar na redução da
concentração do sildenafila no sangue e maior risco de
hipotensão. 

Interações farmacocinéticas:

Uma vez que o metabolismo do nebivolol envolve a isoenzima
CYP2D6, a coadministração de substâncias inibidoras desta enzima,
nomeadamente a paroxetina, fluoxetina, tioridazina e quinidina,
podem levar a um aumento dos níveis plasmáticos de nebivolol
associado a um risco acrescido de bradicardia excessiva e de
efeitos adversos.

A coadministração de cimetidina aumenta os níveis plasmáticos de
nebivolol, sem alterar o efeito clínico. A coadministração de
ranitidina não afeta a farmacocinética do nebivolol. Desde que
cloridrato de nebivolol seja tomado com a refeição e os antiácidos
entre as refeições, ambos os tratamentos podem ser prescritos
simultaneamente.

A associação de nebivolol com nicardipina aumenta ligeiramente
os níveis plasmáticos de ambos os fármacos, sem alterar o efeito
clínico. A coadministração de álcool, furosemida ou
hidroclorotiazida não afetou a farmacocinética do nebivolol. O
nebivolol não tem efeito sobre a farmacocinética e a
farmacodinâmica da varfarina.

Principais interações com testes
laboratoriais:

Não há relatos de relevância clínica do efeito do uso de
nebivolol nos exames laboratoriais e eletrólitos no sangue.
Em estudos clínicos o nebivolol foi associado a alguns casos de
aumento de ácido úrico, porém sem relevância clínica ou
estatística.

Notavelmente, não houve alterações da glicemia.

Em estudos clínicos o nebivolol mostrou não causar qualquer
alteração significativa dos triglicerídeos e do HDL, e em alguns
estudos foram relatados uma redução dos triglicerídeos.

Interação Alimentícia do Cloridrato de Nebivolol – Torrent

O cloridrato de nebivolol pode ser tomado com comida ou com o
estômago vazio, mas é melhor tomar o comprimido com um pouco de
água.

Ação da Substância Cloridrato de Nebivolol – Torrent

Resultados de eficácia

Os efeitos hemodinâmicos do nebivolol foram avaliados em
voluntários saudáveis e em pacientes com hipertensão.

O cloridrato de nebivolol aumentou significativamente a fração
de ejeção ventricular esquerda, volume sistólico, débito cardíaco e
volume diastólico final. O cloridrato de nebivolol diminuiu a
resistência periférica e manteve o débito cardíaco por um volume
sistólico aumentado.

O cloridrato de nebivolol possui um perfil exclusivo de
tolerabilidade, caracterizado por um efeito modesto sobre a
frequência cardíaca e sem efeito prejudicial sobre o desempenho
ventricular esquerdo.

O cloridrato de nebivolol possui uma ótima razão vale-pico,
possibilitando um efetivo controle da pressão arterial com dose
única em 24 horas. A razão vale-pico do nebivolol é de 0,90,
demonstrando que a maior parte do efeito hipotensivo ainda está
presente 24 horas após a dose. O efeito hipotensivo do nebivolol
segue o ritmo circadiano de pressão arterial, conforme monitorado
por medidas ambulatoriais de pressão arterial.

O cloridrato de nebivolol reduz a pressão arterial diastólica e
sistólica e a hipertrofia ventricular esquerda (LHV). Estudos
em pacientes com insuficiência cardíaca crônica ou hipertrofia
ventricular esquerda demonstram melhora no desempenho ventricular
esquerdo sistólico e diastólico e aumento da capacidade de
exercício. O nebivolol causa melhora hemodinâmica, tanto em
pacientes hipertensos com insuficiência cardíaca diastólica, quanto
em pacientes com cardiomiopatia dilatada.

A ação vasodilatadora de nebivolol é dependente de óxido
nítrico, que pode ser responsável também pela melhora na capacidade
de exercício.

Efeitos benéficos do nebivolol nos parâmetros hemodinâmicos
foram obtidos também em pacientes com cardiomiopatia dilatada,
independente da classe funcional. Nebivolol reduziu a frequência
cardíaca e aumentou significativamente o volume sistólico e a
fração de ejeção, ao passo que o débito cardíaco foi mantido.

O estudo SENIORS (Estudo dos Efeitos da Intervenção com
nebivolol nos Desfechos e Re- hospitalização em Idosos com
Insuficiência Cardíaca) avaliou o efeito do nebivolol na
mortalidade e morbidade em pacientes idosos com insuficiência
cardíaca independentemente da fração de ejeção. Nebivolol prolongou
significantemente o tempo de ocorrência de mortes ou
hospitalizações por motivos cardiovasculares.


Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O cloridrato de nebivolol contém o princípio ativo nebivolol, um
medicamento com atividade cardiovascular que apresenta um duplo
mecanismo de ação: é um β-bloqueador de terceira geração,
combinando um bloqueio seletivo de receptor β1-adrenérgico com uma
propriedade vasodilatadora, mediada pela L-arginina /NO (óxido
nítrico).

O nebivolol é um racemato de dois enantiômeros,
d-nebivolol (ou SRRR-nebivolol) e l-nebivolol (ou RSSS-nebivolol).
É um fármaco que alia duas atividades
farmacológicas: 

  • É um antagonista β-receptor competitivo e seletivo: este
    efeito é atribuído ao d-enantiômero.
  • Tem propriedades vasodilatadoras rápidas, devidas a uma
    interação com a via L-arginina/óxido nitrico (NO). 

Doses únicas e repetidas de nebivolol reduzem a frequência
cardíaca e a pressão arterial em repouso e durante o exercício,
tanto em indivíduos normotensos como em pacientes hipertensos. O
efeito anti- hipertensivo é mantido durante o tratamento
crônico.

Em doses terapêuticas, o nebivolol é desprovido de antagonismo
alfa-adrenérgico.

Durante o tratamento agudo e crônico com nebivolol em pacientes
hipertensos, a resistência vascular sistêmica é diminuída. Apesar
da redução da frequência cardíaca, a redução do débito cardíaco
durante o repouso e o exercício pode ser limitada devido a um
aumento do volume de ejeção. A relevância clínica destas diferenças
hemodinâmicas, quando comparadas com outros antagonistas dos
receptores β1, não está completamente estabelecida.

Em pacientes hipertensos, o nebivolol aumenta a resposta
vascular mediada pelo NO (óxido nítrico) à acetilcolina (ACh) que é
reduzida em pacientes com disfunção endotelial.

Nebivolol difere dos β-bloqueadores clássicos devido à sua alta
seletividade por β1-adrenoceptores. Nebivolol é um agente
β1-bloqueador competitivo e altamente seletivo. A
cardiosseletividade do nebivolol foi avaliada in vitro por estudos
de ligação à β1 e β2 em comparação com outros agentes β-
bloqueadores. A seletividade por β1 reside no d-enantiômero, ao
passo que o l-enantiômero mostrou a mais baixa afinidade e nenhuma
seletividade pelos β1-receptores. A alta seletividade pelos
receptores β1- adrenérgicos do nebivolol foi também demonstrada
pela relação de ligação de receptores β2/β1, muito maior do que
para muitos outros agentes β–bloqueadores. No miocárdio humano, a
seletividade por β1 do nebivolol foi superior ao do bisoprolol,
metoprolol e carvedilol. No miocárdio ventricular esquerdo humano
deficiente, a potência inotrópica negativa do nebivolol foi menor
do que a do metoprolol e carvedilol.

Experiências “in vitro” e “in vivo” em animais
mostraram que o nebivolol não tem atividade simpaticomimética
intrínseca.

Experiências “in vitro” e “in vivo” em animais
mostraram que em doses farmacológicas o nebivolol não apresenta
ação estabilizadora da membrana. 

Em voluntários saudáveis, o nebivolol não diminui a capacidade
de exercício, um conhecido efeito colateral dos β-bloqueadores que
pode alterar a qualidade de vida.

A elevada β1-seletividade do nebivolol é responsável por seus
efeitos desprezíveis na resistência das vias aéreas em seres
humanos.

Nebivolol possui efeito vasodilatador mediado pelo óxido
nítrico; isto foi demonstrado “in vitro” e “in vivo”, em
voluntários saudáveis e pacientes hipertensos. Nebivolol influi
favoravelmente na complacência arterial e possui efeito positivo
sobre a pressão de pulso.

A administração oral de nebivolol leva a uma vasodilatação
dependente do endotélio em indivíduos saudáveis (estudo clínico) e
em pacientes com hipertensão essencial, condição clínica
caracterizada por disfunção endotelial com disponibilidade de NO
basal reduzida e estimulada. A vasodilatação induzida por nebivolol
também foi demonstrada pela diminuição na resistência vascular
sistêmica observada em diversos estudos hemodinâmicos em pacientes
com hipertensão ou doença cardíaca.

Propriedades farmacocinéticas

Ambos os enantiômeros do nebivolol são rapidamente absorvidos
após administração oral, atingindo concentração plasmática de pico
no período de 1⁄2 -2 horas após a ingestão. A absorção de nebivolol
não é afetada pelos alimentos; o nebivolol pode ser dado durante ou
fora das refeições.

O nebivolol é extensamente metabolizado, parcialmente em
hidroxi-metabólitos ativos. O nebivolol é metabolizado através de
hidroxilação alicíclica e aromática, N-desalquilação e
glucuronidação; além disso, formam-se glucuronidos dos
hidroxi-metabólitos. O metabolismo do nebivolol por hidroxilação
aromática é condicionado pelo CYP450 2D6 (CYP2D6) dependente do
polimorfismo genético oxidativo.

A biodisponibilidade oral do nebivolol é, em média, de 12% nos
metabolizadores extensivos ou normais (MEs) e é virtualmente
completa (100%) nos metabolizadores pobres (MPs). Nebivolol é
extensamente metabolizado no fígado, particularmente para um
hidróxi-metabólito ativo; 

A hidroxilação aromática é deficiente nos MPs e ativa nos EMs.
No regime estacionário e para a mesma dose, o pico da concentração
plasmática do nebivolol inalterado é cerca de 23 vezes mais elevado
nos metabolizadores fracos do que nos metabolizadores extensos.
Quando se considera o fármaco inalterado e os metabólitos ativos, a
diferença dos picos das concentrações plasmáticas é de 1,3 a 1,4
vezes.

Apesar das diferenças farmacocinéticas entre os fenótipos,
farmacodinâmica e efeitos terapêuticos similares são observados.
Portanto não é necessário recomendação de dose especial para baixos
metabolizadores.

Nos metabolizadores extensivos ou normais, a meia-vida de
eliminação dos enantiômeros do nebivolol é em média 10 horas. Nos
metabolizadores pobres é cerca de 3-5 vezes mais longa. Nos
metabolizadores extensivos, os níveis plasmáticos do enantiômero
RSSS são ligeiramente mais elevados do que os do enantiômero
SRRR.

Nos metabolizadores pobres esta diferença é maior. Nos
metabolizadores extensivos ou normais a meia-vida de eliminação dos
hidroxi-metabólitos de ambos os enantiômeros é, em média, 20 horas
e é duas vezes mais longa nos metabolizadores lentos.

Na maioria dos indivíduos (metabolizadores extensivos ou
normais) o regime estacionário dos níveis plasmáticos é atingido em
24 horas para o nebivolol e em poucos dias para os
hidroxi-metabólitos. As concentrações plasmáticas são proporcionais
às doses entre 5 e 30 mg. A farmacocinética do nebivolol não é
afetada pela idade.

No plasma, ambos os enantiômeros do nebivolol estão
predominantemente ligados à albumina. A ligação às proteínas
plasmáticas é de 98,1% para o SRRR-nebivolol e de 97,9% para o
RSSS- nebivolol.

Uma semana após a administração de 15 g de nebivolol, 38% da
dose é excretada pela urina e 48% pelas fezes. A excreção urinária
de nebivolol inalterado é inferior a 0,5% da dose, tanto em
metabolizadores extensivos quanto nos pobres.

A farmacocinética de medicamento inalterado em pacientes com
doença renal moderada-severa foi semelhante àquela em sujeitos de
pesquisa saudáveis; entretanto, o aumento da concentração
plasmática dos enantiômeros mais os metabólitos hidroxilados
sugerem limitar a dose a 2,5 mg uma vez ao dia.

Dados de segurança pré-clínica

Os estudos pré-clínicos não revelam riscos especiais, conforme
os estudos convencionais de potencial genotóxico e
carcinogênico.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da
umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido branco a quase branco, redondo, biconvexo, sulcado em
cruz em um dos lados e liso do outro lado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda
esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico
para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Nebivolol –
Torrent

Reg. MS – 1.0525.0054

Farmacêutica Responsável:

Dra. Helena S. Komatsu
CRF-SP nº 19.714

Fabricado por:

Torrent Pharmaceuticals Ltda.
Indrad – Índia

Importado por:

Torrent do Brasil Ltda.
Av. Tamboré, 1180 – Módulos A4, A5 e A6
Barueri – SP
CNPJ 33.078.528/0001-32

SAC:

0800.7708818

Venda sob prescrição médica.

Cloridrato-De-Nebivolol-Torrent, Bula extraída manualmente da Anvisa.

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