Cloridrato De Metformina Ems 1 Bula

Cloridrato de Metformina EMS

Pode ser utilizado também para o tratamento do diabetes tipo 1
em complementação à insulinoterapia.

O cloridrato de metformina também está indicado na Síndrome dos
Ovários Policísticos, condição caracterizada por ciclos menstruais
irregulares e frequentemente excesso de pelos e obesidade.

Como o Cloridrato de Metformina EMS Sigma Pharma
funciona?

O cloridrato de metformina é um medicamento para tratar o
diabetes. A metformina pertence a um grupo de medicamentos
denominados biguanidas.

A insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que permite que
os tecidos do corpo absorvam a glicose (açúcar) do sangue e a usem
para produzir energia ou armazená-la para uso posterior. Se você
tem diabetes, o seu pâncreas não produz insulina suficiente ou o
seu corpo não é capaz de utilizar adequadamente a insulina que
produz. Isto leva a um nível elevado de glicose no sangue.

O cloridrato de metformina ajuda a baixar o nível de glicose no
sangue para um nível tão normal quanto possível.

Em estudos clínicos, o uso de metformina foi associado à
estabilização do peso corporal ou a uma modesta perda de peso.

Contraindicação do Cloridrato de Metformina –
EMS

Você não deve tomar cloridrato de
metformina

  • Se tiver hipersensibilidade (alergia) à metformina ou aos
    outros componentes da fórmula;
  • Se estiver com problema de funcionamento do fígado;
  • Se estiver com problema de funcionamento grave dos rins
    (depuração de creatinina abaixo de 30 ml/min ou taxa de filtração
    glomerular estimada (TFGe) abaixo de 30
    ml/min/1,73m2);
  • Se tiver qualquer tipo de acidose metabólica (como acidose
    láctica, cetoacidose diabética, pré-coma diabético). A cetoacidose
    é uma condição na qual substâncias denominadas “corpos cetônicos”
    se acumulam no sangue. Os sintomas incluem dores de estômago,
    respiração rápida e profunda, sonolência ou hálito com odor de
    fruta;
  • Se estiver desidratado (por exemplo, em função de uma diarreia
    grave e persistente, vômitos repetidos) ou se tiver com infecção
    grave (por exemplo, infecção das vias aéreas ou do trato
    urinário) tanto desidratação quanto infecções graves podem
    conduzir a problemas renais, com risco de acidose láctica;
  • Se estiver em tratamento para problemas cardíacos, tiver tido
    recentemente um ataque cardíaco, tiver problemas circulatórios
    graves ou dificuldades respiratórias. Isto pode provocar uma falta
    de oxigenação dos tecidos, com risco de acidose láctica;
  • Se ingerir bebidas alcoólicas em excesso;
  • Se tiver que ser submetido à cirurgia eletiva de grande porte
    ou a exame utilizando meio de contraste contendo iodo (por exemplo,
    exames como raio-X ou tomografia). Você deve parar de tomar
    cloridrato de metformina durante um determinado tempo antes e
    depois do exame ou da cirurgia. O seu médico decidirá se necessita
    de outro tratamento durante este período.

Como usar o Cloridrato de Metformina – EMS

Cloridrato de metformina não substitui os benefícios de uma vida
saudável. Continue a seguir a dieta que o seu médico lhe recomendou
e procure fazer exercícios regularmente.

Tome os comprimidos durante ou depois de uma refeição, iniciando
o tratamento com doses pequenas que podem ser gradualmente
aumentadas. Isto permite reduzir a ocorrência de efeitos
secundários gastrointestinais. Engula cada comprimido com um copo
de água.

Tome os comprimidos de Cloridrato de
Metformina

  • De manhã (no café da manhã), em caso de tomada única
    diária;
  • De manhã (no café) e à noite (no jantar), em caso de duas
    tomadas por dia;
  • De manhã (no café), ao meio-dia (no almoço) e à noite (no
    jantar), em caso de três tomadas diárias.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

Posologia

Pacientes diabéticos tipo 2 (não-dependentes de
insulina)

O cloridrato de metformina pode ser usado isoladamente ou em
combinação com outros medicamentos antidiabéticos, como as
sulfonilureias.

Comprimidos de 500 mg

A dose inicial é de um comprimido duas vezes ao dia (no café da
manhã e no jantar) em adultos. Se necessário, essa dose pode ser
aumentada, semanalmente, de um comprimido até ao máximo de cinco
comprimidos diários, equivalentes a 2.500 mg de metformina (dois no
café da manhã, um no almoço e dois no jantar).

Em crianças acima de 10 anos, a dose inicial é de um comprimido
ao dia, com a dose máxima diária não devendo exceder 2.000 mg
(quatro comprimidos).

Comprimidos de 850 mg

A dose inicial é de um comprimido no café da manhã, em adultos e
crianças acima de 10 anos. Conforme sua necessidade, essa dose pode
ser aumentada, a cada duas semanas, de um comprimido até ao máximo
de três comprimidos, equivalentes a 2.550 mg de metformina (um no
café da manhã, um no almoço e um no jantar).

Em crianças acima de 10 anos, a dose máxima diária não deve
exceder 2.000 mg (dois comprimidos).

Comprimidos de 1 g

Se você toma uma dose alta de cloridrato de metformina, é
possível substituir dois comprimidos de 500 mg por um comprimido de
1 g.

Em crianças acima de 10 anos a dose máxima diária de metformina
não deve exceder 2.000 mg.

Pacientes diabéticos tipo 1 (dependentes de
insulina)

O cloridrato de metformina e insulina podem ser utilizados em
associação, no sentido de se obter um melhor controle da glicemia
em adultos.

O cloridrato de metformina é administrado na dose inicial usual
de 500 mg ou 850 mg 2 a 3 vezes por dia, enquanto que a dose de
insulina deve ser ajustada com base nos valores da glicemia.

Síndrome dos Ovários Policísticos

A posologia é de, usualmente, 1.000 a 1.500 mg por dia (2 ou 3
comprimidos de 500 mg) divididos em 2 ou 3 tomadas. Aconselha-se
iniciar o tratamento com dose baixa (1 comprimido de 500 mg/dia) e
aumentar gradualmente a dose (1 comprimido de 500 mg a cada semana)
até atingir a posologia desejada. 

Em alguns casos, pode ser necessário o uso de 1 comprimido de
850 mg 2 a 3 vezes ao dia (1.700 a 2.250 mg/dia). Para a
apresentação de 1 g, recomenda-se o uso de 1 a 2 comprimidos ao
dia.

Uso em idosos

O cloridrato de metformina deve ser usado com cautela em
pacientes idosos que, em geral não devem receber a dose máxima do
produto.

Uso em crianças e adolescentes

O cloridrato de metformina não é indicado para crianças abaixo
de 10 anos.

Pacientes com insuficiência renal

O cloridrato de metformina pode ser empregado em pacientes com
insuficiência renal moderada estágio 3 (depuração de creatinina
entre 30 e 59 ml/min ou TFGe entre 30 e 59
ml/min/1,73m2) somente na ausência de outras condições
que possam aumentar o risco de acidose láctica e com os seguintes
ajustes na posologia a dose inicial é de 500 mg ou 850 mg de
cloridrato de metformina ao dia. A dose máxima diária é de 1.000
mg.

A função renal deve ser rigorosamente
monitorada

  • A cada 3-6 meses em pacientes com depuração de creatinina entre
    45 e 59 ml/min ou TFGe entre 45 e 59 ml/min/1,73m2;
  • A cada 3 meses em pacientes com depuração de creatinina entre
    30 e 44 ml/min ou TFGe entre 30 e 44 ml/min/1,73m2;
  • Caso a depuração de creatinina ou a TFGe caiam para valores
    abaixo de 30 ml/min ou 30 ml/min/1,73m2 respectivamente,
    o uso do cloridrato de metformina deve ser imediatamente
    interrompido.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
o Cloridrato de Metformina EMS Sigma Pharma?

Não tome uma dose dobrada para compensar uma dose que se
esqueceu de tomar. Tome a dose seguinte na hora habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cloridrato de Metformina –
EMS

O cloridrato de metformina pode provocar uma complicação muito
rara, mas grave, chamada acidose láctica, particularmente se os
rins não estiverem funcionando normalmente. O risco de acidose
láctica é aumentado também com diabetes não controlada, jejum
prolongado ou ingestão de bebidas alcoólicas.

Os sintomas da acidose láctica são vômitos, dores de barriga
(dor abdominal) com cãibras musculares, sensação geral de mal-estar
com grande cansaço e dificuldade em respirar. Caso esses sintomas
ocorram, você pode necessitar de tratamento imediato, uma vez que a
acidose láctica pode levar ao coma. Pare de tomar cloridrato de
metformina imediatamente e informe o seu médico.

Você deve ter a função de seus rins avaliada antes de
iniciar tratamento com cloridrato de metformina (clearance de
creatinina e/ou níveis séricos de creatinina) e regularmente
depois

  • Pelo menos uma vez ao ano em pacientes com função renal
    normal;
  • Pelo menos duas a quatro vezes ao ano em pacientes com
    depuração de creatinina entre 45 e 59 ml/min ou TFGe entre 45
    e 59 ml/min/1,73m2 e em idosos;
  • Pelo menos quatro vezes ao ano em pacientes com depuração de
    creatinina entre 30 e 44 ml/min ou TFGe entre 30 e 44
    ml/min/1,73m2.

Caso a depuração da creatinina ou TFGe seja inferior a 30 ml/min
ou 30 ml/min/1,73m2 respectivamente, a metformina é
contraindicada.

A diminuição da função renal em pacientes idosos é frequente e
assintomática. É necessária cautela especial em situações nas quais
a função renal possa estar marcantemente prejudicada, como devido à
desidratação (diarreia ou vômitos graves ou prolongados) ou quando
se inicia tratamento com fármacos que possam comprometer a função
renal agudamente, como antihipertensivos, diuréticos e
antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs). Nas condições agudas
mencionadas, a metformina deve ser imediata e temporariamente
interrompida.

O cloridrato de metformina isoladamente não provoca hipoglicemia
(nível muito baixo de glicose no sangue).

Entretanto, se tomar cloridrato de metformina juntamente com
outros medicamentos para o tratamento da diabetes que possam causar
hipoglicemia (tais como sulfonilureias, insulina, meglitinidas),
existe risco de desenvolvimento de hipoglicemia. Se sentir sintomas
tais como fraqueza, tonturas, suores, batimentos cardíacos
acelerados, perturbações da visão ou dificuldades de concentração,
é habitualmente útil comer ou beber algo contendo açúcar.

O uso de cloridrato de metformina não elimina a necessidade de
dieta com redução de açúcares em todos os casos de diabetes, assim
como de dieta com redução de açúcares e calorias quando houver,
associadamente, excesso de peso. Realize regularmente os controles
biológicos habituais do diabetes.

Interações com alimentos, bebidas e outros
medicamentos

Se você tiver que ser submetido a exame radiológico utilizando
meio de contraste contendo iodo, deve parar de tomar cloridrato de
metformina durante um determinado tempo antes e depois do
exame.

Informe o seu médico se estiver tomando ao mesmo tempo
cloridrato de metformina e qualquer um dos seguintes medicamentos,
pois você poderá necessitar fazer exames de glicose no sangue com
maior frequência ou o seu médico poderá ter que ajustar a dose de
cloridrato de metformina:

  • Diuréticos (utilizados para a eliminação de água do corpo,
    produzindo mais urina);
  • Agonistas beta-2 tais como salbutamol ou terbutalina
    (utilizados no tratamento da asma);
  • Corticosteroides ou tetracosactida (utilizados no tratamento de
    diversas doenças, tais como inflamação cutânea grave ou asma);
  • Clorpromazina (medicamento neuroléptico que atua no
    funcionamento do cérebro);
  • Danazol (usado no tratamento da endometriose, condição na qual
    o tecido que reveste internamente o útero é encontrado fora do
    útero);
  • Transportadores de catións orgânicos, que incluem diferentes
    tipos de medicamentos (verapamil, rifampicina, cimetidina,
    dolutegravir, crizotinibe, olaparibe, daclatasvir, vandetanibe,
    etc).

A ingestão com alimentos não prejudica a absorção do
medicamento. Não consuma bebidas alcoólicas quando tomar cloridrato
de metformina. O álcool pode aumentar o risco de acidose láctica,
especialmente se você tiver problemas de fígado ou se estiver
subnutrido, com esta recomendação também se aplicando a
medicamentos contendo álcool em sua fórmula.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Cloridrato de Metformina –
EMS

Como todos os medicamentos, cloridrato de metformina pode causar
algumas reações desagradáveis; no entanto, estas não ocorrem em
todas as pessoas. Caso você tenha uma reação alérgica, deve parar
de tomar o medicamento.

Podem ocorrer as seguintes reações desagradáveis
descritas a seguir

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Problemas digestivos como náusea, vômito, diarreia, dor na
barriga, perda de apetite.

Essas reações acontecem com mais frequência no início do
tratamento. Distribuir as doses durante o dia ou tomar os
comprimidos durante ou imediatamente depois de uma refeição pode
ajudar. Se os sintomas continuarem, pare de tomar cloridrato de
metformina e consulte o seu médico.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Alterações do paladar.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Acidose láctica. Reações na pele como vermelhidão, coceira e
urticária.

Queda dos níveis de vitamina B12 no sangue. Alterações nos
exames da função do fígado ou inflamação do fígado (hepatite, que
pode provocar cansaço, perda de apetite, perda de peso, com ou sem
amarelecimento da pele ou do branco dos olhos), neste caso, pare de
tomar cloridrato de metformina.

Crianças e adolescentes

Dados limitados em crianças e adolescentes demonstraram que as
reações adversas foram similares, em natureza e gravidade, àquelas
verificadas em adultos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Cloridrato de Metformina –
EMS

Gravidez e amamentação

Durante a gravidez, o diabetes deve ser tratado com
insulina.

Informe o médico em caso de gravidez, suspeita de
gravidez ou ainda se planeja ficar grávida, para que ele possa
alterar o seu tratamento.

O cloridrato de metformina não é recomendado durante a
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Direção de veículos e operação de máquinas

Como cloridrato de metformina isoladamente não provoca
hipoglicemia, seu uso não afeta a capacidade de dirigir veículos ou
operar máquinas.

Entretanto, tome cuidado se tomar cloridrato de metformina
juntamente com outros medicamentos para o tratamento da diabetes
que possam causar hipoglicemia (tais como sulfonilureias, insulina,
meglitinidas).

Não dirija nem opere máquinas se começar a sentir os
sintomas da hipoglicemia.

Composição do Cloridrato de Metformina –
EMS

Apresentações

Comprimidos revestidos de 500 mg; 850mg e 1g.

Embalagem com 30 ou 60 comprimidos revestidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 10 anos.

Composição

Cada comprimido revestido de 500 mg é composto
por:

Cloridrato de
metformina
500 mg
Excipiente* q.s.p 1 com. rev.

*Povidona, celulose microcristalina, estearato de magnésio,
hipromelose + macrogol, dióxido de titânio.

Cada comprimido revestido de 850 mg é composto
por:

Cloridrato de
metformina
850 mg
Excipiente* q.s.p 1 com. rev.

*Povidona, celulose microcristalina, estearato de magnésio,
hipromelose + macrogol, dióxido de titânio.

Cada comprimido revestido de 1 g é composto
por:

Cloridrato de
metformina
1 g
Excipiente* q.s.p 1 com. rev.

*Povidona, celulose microcristalina, estearato de magnésio,
hipromelose + macrogol, dióxido de titânio.

Superdosagem do Cloridrato de Metformina – EMS

Se você tomar mais comprimidos de cloridrato de metformina do
que deveria poderá desenvolver acidose láctica. Fale imediatamente
com o seu médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Metformina –
EMS

Associações contraindicadas

Meios de contraste iodados

O uso do Cloridrato de Metformina (substância ativa) deve ser
descontinuado 48h antes do exame em pacientes com depuração de
creatinina abaixo de 45 mL/min ou TFGe abaixo de 45
mL/min/1,73m2 recebendo administração intravenosa de
meios de contraste iodados ou depuração de creatinina abaixo de 60
mL/min ou TFGe abaixo de 60 mL/min/1,73m2 quando a
administração for intra-arterial. 

Associações a serem empregadas com cautela

Medicamentos com atividade hiperglicêmica intrínseca,
como glicocorticoides, tetracosactida (vias sistêmica e local),
agonistas beta-2, danazol, clorpromazina em altas doses de 100 mg
ao dia, diuréticos

Pode ser necessário um controle mais frequente da glicose
sanguínea, notadamente no início do tratamento. Caso necessário,
ajustar a dose de Cloridrato de Metformina (substância ativa)
durante tratamento com o outro medicamento e após sua
interrupção. 

Diuréticos, especialmente os de alça

Podem aumentar o risco de acidose láctica devido ao seu
potencial para diminuir a função renal. 

Transportadores de cátions orgânicos (OCT)

O Cloridrato de Metformina (substância ativa) é um
substrato tanto de transportadores OCT1 quanto de OCT2. A
coadministração de Cloridrato de Metformina (substância ativa)
com:

  • Substratos/inibidores de OCT1 (como verapamil) podem reduzir a
    eficácia de Cloridrato de Metformina (substância ativa).
  • Indutores do OCT1 (como a rifampicina) podem aumentar a
    absorção gastrointestinal e a eficácia.
  • Substratos/inibidores de OCT2 (como cimetidina, dolutegravir,
    crizotinibe, olaparibe, daclatasvir, vandetanibe) podem diminuir a
    eliminação renal do Cloridrato de Metformina (substância ativa) e
    assim levar a uma concentração aumentada de Cloridrato de
    Metformina (substância ativa) no plasma.

Portanto, recomenda-se cautela quando estes fármacos são
coadministrados com Cloridrato de Metformina (substância ativa) e
um ajuste de dose pode ser considerado, particularmente em
pacientes com insuficiência renal. 

Interação com álcool

Aumento do risco de acidose láctica no caso de intoxicação
alcoólica aguda, especialmente em situações de: jejum ou
má-nutrição, insuficiência hepática. Deve-se evitar o consumo de
álcool e a utilização de medicamentos contendo álcool. 

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Glifage. 

Ação da Substância Cloridrato de Metformina – EMS

Resultados de Eficácia


O estudo prospectivo randomizado “United Kingdom Prospective
Diabetes Study
” (UKPDS) estabeleceu os benefícios em longo
prazo de um controle intensivo da glicemia em pacientes adultos com
diabetes tipo 2.

A análise dos resultados para pacientes com excesso de
peso tratados com Cloridrato de Metformina (substância ativa) após
insucesso de uma dieta isolada revelou: 

  • Redução significativa do risco absoluto de qualquer complicação
    relacionada ao diabetes no grupo tratado com Cloridrato de
    Metformina (substância ativa) (29,8 eventos/1.000 pacientes-ano) em
    comparação com o grupo em dieta isolada (43,3 eventos/1.000
    pacientes-ano), p= 0,0023, e em comparação aos grupos de
    sulfonilureia combinada e de monoterapia com insulina (40,1
    eventos/1.000 pacientes-ano), p= 0,0034. 
  • Redução significativa do risco absoluto de mortalidade
    relacionada ao diabetes, Cloridrato de Metformina (substância
    ativa) 7,5 eventos/1.000 pacientes-ano, dieta isolada 12,7
    eventos/1.000 pacientesano, p= 0,017; 
  • Redução significativa do risco absoluto de mortalidade
    global, Cloridrato de Metformina (substância ativa) 13,5
    eventos / 1000 pacientes-ano em comparação com dieta isolada 20,6
    eventos/1.000 pacientes-ano (p= 0,011), e em comparação com grupos
    recebendo sulfonilureia combinada e monoterapia de insulina 18,9
    eventos / 1.000 pacientes-ano (p= 0,021); 
  • Redução significativa do risco absoluto de infarto do
    miocárdio, Cloridrato de Metformina (substância ativa) 11
    eventos/1.000 pacientes-ano, dieta isolada 18 eventos/1.000
    pacientes-ano (p= 0,01). 

Paro Cloridrato de Metformina (substância ativa) utilizada como
terapia de segunda linha em combinação com sulfonilureia, os
benefícios relacionados aos resultados clínicos não foram
demonstrados. Em diabetes tipo 1, a combinação de Cloridrato de
Metformina (substância ativa) e insulina foi utilizada em um grupo
selecionado de pacientes, mas o benefício clínico desta combinação
não foi formalmente estabelecido. 

Redução do risco ou retardo do diabetes
mellitus tipo 2

O Programa de Prevenção do Diabetes (Diabetes Prevention
Program/DPP) foi um estudo clínico multicêntrico controlado
randomizado em adultos, visando avaliar a eficácia de uma
modificação intensa de estilo de vida ou do Cloridrato de
Metformina (substância ativa) para prevenir ou retardar o
desenvolvimento de diabetes mellitus tipo 2. Os
participantes do DPP (n = 3.234 durante 2,8 anos) apresentavam
tolerância à glicose alterada (IGT), glicemia de normalidade alta
(95-125 mg/dl), IMC ≥ 24 (≥ 22 nos asiáticos) kg/m2 e
alto risco de desenvolvimento de diabetes mellitus tipo 2.
A mudança intensiva do estilo de vida bem como o Cloridrato de
Metformina (substância ativa) reduziram significativamente o risco
de desenvolver diabetes evidente em comparação com placebo, 58%
(95% IC 48-66%) e 31% (95% IC 17-43%), respectivamente.

Os pacientes que mais provavelmente se beneficiaram do
Cloridrato de Metformina (substância ativa) foram aqueles abaixo de
45 anos, com um IMC igual ou acima de 35 kg/m2, valor
basal de glicose 2 h de 9,6-11,0 mmol/l, HbA1C basal igual ou acima
de 6,0% ou com história de diabetes gestacional.

O Estudo de Resultados do Programa de Prevenção do Diabetes
(Diabetes Prevention Program Outcomes Study / DPPOS) é o
estudo de seguimento do DPP, que inclui mais de 87% da população
original do DPP para o acompanhamento em longo prazo. 

Entre os participantes do DPPOS (n = 2.776), a incidência
cumulativa de diabetes no ano 15 é de 62% no grupo placebo, 56% no
grupo Cloridrato de Metformina (substância ativa) e 55% no grupo de
modificação intensiva de estilo de vida. As taxas brutas de
diabetes são de 7,0, 5,7 e 5,2 casos por 100 pessoas-ano entre
participantes dos grupos placebo, Cloridrato de Metformina
(substância ativa) e modificação intensiva de estilo de vida
intensivo, respectivamente. As reduções no risco de diabetes foram
de 18% (taxa de risco 0,82, IC 95% 0,72-0,93, p = 0,001) para o
grupo Cloridrato de Metformina (substância ativa) e 27% (HR 0,73;
IC 95% 0,65-0,83; p lt;0,0001) para o grupo com modificação
intensiva de estilo de vida, quando comparados com o grupo
placebo.

Em relação ao desfecho microvascular agregado de nefropatia,
retinopatia e neuropatia, o resultado não foi significativamente
diferente entre os grupos de tratamento, porém entre os
participantes que não desenvolveram diabetes durante DPP/DPPOS, a
prevalência do resultado microvascular agregado foi 28% menor
quando comparado com aqueles que desenvolveram diabetes (taxa de
risco 0,72; IC 95% 0,63-0,83; p lt;0,0001). Não foram
disponibilizados dados prospectivos comparativos para o Cloridrato
de Metformina (substância ativa) sobre os resultados
macrovasculares em pacientes com IGT e/ou IFG e/ou aumento da
HbA1C. 

Os fatores de risco publicados para o diabetes tipo 2
incluem:

Antecedentes étnicos asiáticos ou negros, idade acima de 40
anos, dislipidemia, hipertensão, obesidade ou sobrepeso, idade,
história familiar de diabetes de 1° grau, história de diabetes
mellitus gestacional e síndrome dos ovários policísticos
(SOP) (ADA, 2013; ADA, 2015; Ferrannini et al., 2014, Alberti et
al, 2007). 
 

Referências:

UK Prospective diabetes study
(UKPDS) group. Effect of intensive blood-glucose control with
metformin on complications in overweight patient with type 2
diabetes mellitus (UKPDS 34). Lancet 1998; 52:854-865.

DPP (Diabetes Prevention Program
Research Group). Reduction in the incidence of type 2 diabetes with
lifestyle intervention or metformin. N Engl J Med
2002;346:393-403.
DPP (Diabetes Prevention Program Research Group). Effects of
withdrawal from metformin on the development of diabetes in the
Diabetes Prevention Program. Diabetes Care 2003a; 26:977-80.
DPP (Diabetes Prevention Program Research Group). Long-term effects
of lifestyle intervention or metformin on diabetes development and
microvascular complications over 15year follow-up: The Diabetes
Prevention Program Outcomes Study. Lancet 2015;
http:77dx.doi.org/10.1016/S2213-8587(15) 00291-0.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Metformina (substância ativa) é um fármaco
antidiabético da família das biguanidas com efeitos
antihiperglicêmicos, reduzindo a glicose plasmática pós-prandial e
basal. O Cloridrato de Metformina (substância ativa) não estimula a
secreção de insulina, não tendo, por isso, ação hipoglicemiante em
pessoas não diabéticas. Em diabéticos, o Cloridrato de Metformina
(substância ativa) reduz a hiperglicemia, sem o risco de causar
hipoglicemia, exceto em caso de jejum ou de associação com insulina
ou sulfonilureias.

O Cloridrato de Metformina (substância ativa) pode agir
através de três mecanismos:

  • Na redução da produção da glicose hepática através da inibição
    da gliconeogênese e glicogenólise;
  • No músculo, através do aumento da sensibilidade à insulina,
    melhorando a captação e utilização da glicose periférica;
  • No retardo da absorção intestinal da glicose. 

O Cloridrato de Metformina (substância ativa) estimula a síntese
de glicogênio intracelular atuando na síntese de glicogênio e
aumenta a capacidade de transporte de todos os tipos de
transportadores de glicose de membrana (GLUTs) conhecidos até hoje.
Em humanos, independentemente de sua ação na glicemia, o Cloridrato
de Metformina (substância ativa) exerce efeito favorável sobre o
metabolismo lipídico. Tal efeito tem sido demonstrado com
doses terapêuticas em estudos clínicos controlados de média a longa
duração, com o Cloridrato de Metformina (substância ativa)
reduzindo os níveis de colesterol total, LDL e triglicerídeos.

De acordo com o United Kingdom Prospective Diabetes Study
(UKPDS), estudo multicêntrico, randomizado, que acompanhou per
cerca de 10 anos mais de 7.000 pacientes submetidos a diversos
tratamentos para controle do diabetes tipo 2, o Cloridrato de
Metformina (substância ativa) reduziu, de maneira significativa, as
complicações e mortalidade associadas com a doença. 

Estudos clínicos controlados realizados numa população
pediátrica limitada, com faixa etária de 10-16 anos, tratada
durante um ano, evidenciaram uma resposta idêntica no controle da
glicemia àquela observada em adultos. 

Tem sido demonstrada uma redução de complicações diabéticas em
pacientes adultos com diabetes tipo 2, tratados com Cloridrato de
Metformina (substância ativa) como terapia de primeira linha após a
dietoterapia. Em estudos clínicos, o uso de Cloridrato de
Metformina (substância ativa) está associado à estabilização do
peso corporal ou a uma modesta perda de peso. 

Propriedades farmacocinéticas 

Absorção

Após uma dose administrada por via oral o Cmax é
atingido em 2,5 horas (Tmax) entre 1,5 e 3,5. A biodisponibilidade
absoluta de um comprimido de Cloridrato de Metformina (substância
ativa) 500 mg ou 850 mg é de aproximadamente 50-60% em indivíduos
saudáveis. Após uma dose oral, a fração não absorvida recuperada
nas fezes foi de 20-30%. Após administração oral, a absorção de
Cloridrato de Metformina (substância ativa) é saturável e
incompleta. É assumido que a farmacocinética da absorção de
Cloridrato de Metformina (substância ativa) é não-linear. Nas doses
e esquemas posológicos recomendados, as concentrações plasmáticas
de Cloridrato de Metformina (substância ativa) em estado
estacionário são atingidas no prazo de 24 a 48 horas, sendo
geralmente inferiores a 1 micrograma/mL. Em estudos clínicos
controlados, os níveis plasmáticos máximos de Cloridrato de
Metformina (substância ativa) (Cmax) não excederam 5
microgramas/mL, inclusive nas doses mais elevadas. A ingestão de
alimentos reduz a quantidade de Cloridrato de Metformina
(substância ativa) absorvida e retardam ligeiramente sua absorção.
Após administração de uma dose de 850 mg observou-se concentração
plasmática máxima 40% menor, redução de 25% na AUC (área sob a
curva) e um prolongamento de 35 minutos no tempo para atingir a
concentração plasmática máxima. Desconhece-se a importância clínica
destas reduções. 

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é negligenciável. O
Cloridrato de Metformina (substância ativa) é distribuída pelos
eritrócitos. A concentração máxima sanguínea é mais baixa do que a
concentração máxima plasmática, ocorrendo aproximadamente ao mesmo
tempo. Os glóbulos vermelhos representam, provavelmente, um
compartimento secundário de distribuição. O volume de distribuição
médio (Vd) encontra-se na faixa 63-276 l.

Metabolismo

O Cloridrato de Metformina (substância ativa) é excretada na
urina sob forma inalterada. Não foram identificados metabólitos em
humanos. 

Eliminação

A depuração renal (clearance) do Cloridrato de
Metformina (substância ativa) é superior a 400 mL/min, o que indica
que a eliminação se dá por filtração glomerular e secreção tubular.
Após uma dose oral, a meia-vida de eliminação terminal aparente é
de aproximadamente 6,5 horas. Quando a função renal estiver
prejudicada, a depuração renal diminui proporcionalmente à
depuração da creatinina e, assim, a meia-vida de eliminação é
prolongada, levando ao aumento dos níveis plasmáticos de Cloridrato
de Metformina (substância ativa). 

Farmacocinética em populações especiais

Estudos com dose única

Após doses únicas de 500 mg de Cloridrato de Metformina
(substância ativa), pacientes pediátricos apresentaram perfil
farmacocinético similar ao observado em adultos
saudáveis. 

Estudos com dose múltipla

Os dados são restritos a um estudo. Após doses repetidas de 500
mg de Cloridrato de Metformina (substância ativa) duas vezes ao dia
durante sete dias em pacientes pediátricos, a concentração
plasmática máxima (Cmax) e a exposição sistêmica
(AUC0-t) foram reduzidas aproximadamente em 33% e 40 %
respectivamente, em comparação com pacientes adultos que receberam
doses repetidas de 500 mg duas vezes ao dia durante 14 dias. Isso
apresenta relevância clínica limitada, uma vez que a dose é
titulada individualmente com base no controle glicêmico. 

Estudos de interação medicamentosa

Nifedipino

Estudo de interação em dose único Cloridrato de Metformina
(substância ativa)-nifedipino em voluntários sadios normais
demonstrou que a coadministração destes dois fármacos aumentou o
Cmax e a AUC do Cloridrato de Metformina (substância
ativa) no plasma em 20% e 9% respectivamente, e aumentou a
quantidade de Cloridrato de Metformina (substância ativa) excretada
na urina. Tmax e a meia-vida de Cloridrato de Metformina
(substância ativa) não foram afetadas. O nifedipino parece aumentar
a absorção de Cloridrato de Metformina (substância ativa). O
Cloridrato de Metformina (substância ativa) acarretou efeitos
mínimos sobre a farmacocinética do nifedipino. 

Furosemida

Estudo de interação em dose único Cloridrato de Metformina
(substância ativa)-furosemida em indivíduos sadios demonstrou que
os parâmetros farmacocinéticos de ambos os fármacos foram afetados
pela coadministração. A furosemida aumentou o Cmax do
Cloridrato de Metformina (substância ativa) no plasma e no sangue
em 22% e a AUC no sangue em 15%, sem nenhuma alteração
significativa na depuração renal do Cloridrato de Metformina
(substância ativa). Quando administrada com Cloridrato de
Metformina (substância ativa), a furosemida apresentou
Cmax e AUC respectivamente 31% e 12% menores do que
quando administrada isoladamente, sendo que a meia-vida terminal
foi reduzida em 32%, sem nenhuma alteração significativa na
depuração renal da furosemida. Não existem informações disponíveis
a respeito da interação entre Cloridrato de Metformina (substância
ativa) e furosemida quando administradas de forma
crônica. 

Antagonistas da vitamina K

Em um estudo de interação farmacocinética, o Cloridrato de
Metformina (substância ativa) aumentou a taxa de eliminação da
varfarina. 

Fármacos catiônicos

Além da interação com substratos/inibidores/indutores de OCT ,
outros fármacos catiônicos (como amilorida, digoxina, morfina,
procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triantereno,
trimetoprima ou vancomicina) que são eliminados por secreção
tubular renal possuem teoricamente potencial para interagir com o
Cloridrato de Metformina (substância ativa) por meio da competição
pelos sistemas comuns de transporte tubular renal.

Propranolol

Em voluntários sadios, as farmacocinéticas do Cloridrato de
Metformina (substância ativa) e do propranolol não foram afetadas
quando em coadministração em um estudo de interação com dose
única. 

Ibuprofeno

Em voluntários sadios, as farmacocinéticas do Cloridrato de
Metformina (substância ativa) e do ibuprofeno não foram afetadas
quando em coadministração em um estudo de interação com dose
única. 

Dados de segurança pré-clínica

Dados pré-clínicos não evidenciaram nenhum risco especial em
humanos, com base em estudos convencionais de segurança,
farmacologia, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade,
potencial carcinogênico e toxicidade na reprodução.

Fonte: Bula do Profissional do
Medicamento Glifage. 

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Metformina –
EMS

Você deve conservar cloridrato de metformina em temperatura
ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

500m

Os comprimidos de cloridrato de metformina 500 mg são revestidos
na cor branca, circular e biconvexo.

850mg

Os comprimidos de cloridrato de metformina 850 mg são revestidos
na cor branca, oblongo e monossectado.

1g

Os comprimidos de cloridrato de metformina 1 g são revestidos na
cor branca, oblongo e monossectado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Metformina –
EMS

Reg. MS: nº 1.3569.0200

Farm. Resp.:

Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP nº 22.883

Registrado por:

EMS Sigma Pharma LTDA.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay / Hortolândia – SP
CEP: 13.186-901- CNPJ: 00.923.140/0001-31
Indústria brasileira

Comercializado por:

NovaQuímica Farmacêutica LTDA.
Barueri – SP

Fabricado por:

EMS S/A.
Hortolândia – SP

Venda sob prescrição médica.

Cloridrato-De-Metformina-Ems-1, Bula extraída manualmente da Anvisa.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Cloridrato De Metformina Ems 1 Bula

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