Citrato De Fentanila Teuto Bula

Citrato de Fentanila Teuto

  • Para analgesia de curta duração durante o período anestésico
    (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no
    período pós-operatório imediato (sala de recuperação).
  • Para uso como componente analgésico da anestesia geral e
    suplemento da anestesia regional.
  • Para administração conjunta com neuroléptico na pré-medicação,
    na indução e como componente de manutenção em anestesia geral e
    regional.
  • Para uso como agente anestésico único com oxigênio em
    determinados pacientes de alto risco, como os submetidos à cirurgia
    cardíaca ou certos procedimentos neurológicos e ortopédicos
    difíceis.
  • Para administração intratecal ou epidural no controle da dor
    pós-operatória, operação cesariana ou outra cirurgia
    abdominal.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Contraindicação do Citrato de Fentanila –
Teuto

Citrato de Fentanila (substância ativa) é contraindicado em
pacientes com intolerância a qualquer um de seus componentes ou a
outros opioides.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Como usar o Citrato de Fentanila – Teuto

Citrato de Fentanila (substância ativa) é uma solução límpida,
incolor, sem conservantes, contendo Citrato de Fentanila
(substância ativa) equivalente a 0,05mg/mL de fentanila, para uso
intratecal, epidural intravenoso e intramuscular.

Compatibilidade

Se desejado, Citrato de Fentanila (substância ativa) pode ser
misturado ao cloreto de sódio 0,9% (nas concentrações de 0,02mg/mL
e 0,01mg/mL) ou glicose 5% (nas concentrações de 0,01mg/mL e
0,04mg/mL) para infusões intravenosas. Tais diluições são
compatíveis com material plástico para infusão. Elas devem ser
usadas dentro de 24 horas após a preparação.

Para facilitar a abertura da ampola, seguro no corpo da mesma e
pressione no ponto indicado.

Posologia do Citrato de Fentanila


50 mcg = 0,05 mg = 1 mL.

A dose deve ser individualizada.

Alguns dos fatores que devem ser considerados na determinação
adequada da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado
físico, condição patológica concomitante, uso de outros fármacos,
tipo de anestesia a ser utilizada e o procedimento cirúrgico
envolvido.

Pré-medicação

50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados
por via intramuscular 30 a 60 minutos antes da cirurgia.

Componente de anestesia geral

Dose baixa

2 mcg/kg (0,002 mg/kg) (0,04 mL/kg). Citrato de Fentanila
(substância ativa) em dose baixa é especialmente útil para
procedimentos cirúrgicos com dor de baixa intensidade. Além da
analgesia durante a cirurgia, Citrato de Fentanila (substância
ativa) pode também proporcionar alívio da dor no período
pós-operatório imediato.

Manutenção

Raramente são necessárias doses adicionais de Citrato de
Fentanila (substância ativa) nestes procedimentos com dor de baixa
intensidade.

Dose moderada

2 a 20 mcg/kg (0,002 a 0,02 mg/kg) (0,04 a 0,4 mL/kg). Quando a
cirurgia é de maior duração e a intensidade da dor moderada,
tornam-se necessárias doses mais altas. Com esta dose, além de
analgesia adequada, se obtém uma abolição parcial do trauma
cirúrgico. A depressão respiratória observada com estas doses torna
necessária a utilização de respiração assistida ou controlada.

Manutenção

25 a 100 mcg/kg (0,025 a 0,1 mg) (0,5 a 2 mL) podem ser
administrados por via intravenosa ou intramuscular quando
movimentos ou alterações nos sinais vitais indiquem resposta
reflexa ao trauma cirúrgico ou superficialização da analgesia.

Dose elevada

20 a 50 mcg/kg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1 mL/kg). Durante a
cirurgia cardíaca e certos procedimentos ortopédicos e
neurocirúrgicos em que a cirurgia é mais prolongada, e, na opinião
do anestesista, a resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico
pode prejudicar o estado geral do paciente, recomendando-se doses
de 20 a 50 mcg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1mL/kg) com protóxido de
nitrogênio e oxigênio. Tais doses têm demonstrado atenuar a
resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico, definida pelo
aumento dos níveis circulantes de hormônio do crescimento,
catecolaminas, hormônio antidiurético e prolactina.

Quando doses dentro desses limites são usadas durante a
cirurgia, é necessária ventilação pós-operatória em virtude de
depressão respiratória prolongada.

O principal objetivo dessa técnica será produzir ‘anestesia
livre do trauma cirúrgico’.

Manutenção

As doses de manutenção podem variar de um mínimo de 25 mcg
(0,025 mg) (0,5 mL) até metade da dose utilizada inicialmente,
dependendo das alterações dos sinais vitais que indiquem trauma
cirúrgico e superficialização da analgesia. Porém, a dose de
manutenção deverá ser individualizada, principalmente se o tempo
estimado para o término da cirurgia é curto.

Como anestésico geral

Quando a atenuação da resposta endócrino-metabólica ao trauma
cirúrgico é especialmente importante, doses de 50 a 100 mcg/kg
(0,05 a 0,1 mg/kg) (1 a 2 mL/kg) podem ser administradas com
oxigênio e um relaxante muscular. Esta técnica tem demonstrado
proporcionar anestesia sem o uso de agentes anestésicos adicionais.
Tal técnica tem sido utilizada para cirurgia cardíaca a céu aberto
e outras cirurgias de longa duração em pacientes nos quais está
indicada uma proteção do miocárdio ao excesso de consumo de
oxigênio. Esta técnica está indicada também para certas cirurgias
neurológicas e ortopédicas difíceis. Com certas doses, tornam-se
necessários ventilação pós-operatória, bem como pessoal e
equipamentos adequados para seu controle.

Anestesia regional

Administração epidural

1,5 mcg/kg podem ser administrados por esta via. Quando se
necessita de uma complementação da anestesia regional, doses de 50
a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados por
via IM ou intravenosa lenta.

Administração intratecal

5 a 20 mcg (0,1 a 0,4 mcg/kg) podem ser administrados por esta
via. Quando se necessita de uma complementação da anestesia
regional, doses de 50 a 100 mcg/kg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem
ser administrados por via IM ou intravenosa lenta.

No pós-operatório (sala de recuperação)

50 a 100mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados
para o controle da dor, por via intramuscular. A dose pode ser
repetida após 1 a 2 horas, se necessário. Quando se opta pela via
epidural, deve-se administrar 100 mcg (0,1 mg ou 2 mL). Essa
quantidade de 2 mL deve ser diluída em 8 mL de solução salina a
0,9% resultando em uma concentração final de 10 mcg/mL. Doses
adicionais podem ser aplicadas se houver evidências de diminuição
do grau de analgesia.

Populações especiais

Pacientes pediátricos

Para indução e manutenção em crianças de 2 a 12 anos de idade,
recomenda-se uma dose reduzida de 20 a 30 mcg (0,02 a 0,03 mg) (0,4
a 0,6 mL) cada 10 a 12 kg de peso corporal.

Pacientes idosos e debilitados

Assim como com o uso de outros opioides, a dose inicial deve ser
reduzida em pacientes idosos (gt; 65 anos de idade) e em pacientes
debilitados. Deve-se levar em consideração o efeito da dose inicial
para a determinação de doses suplementares.

Pacientes obesos

Em pacientes obesos, há um risco de superdose se a dose for
calculada com base no peso corporal. A dose em pacientes obesos
deve ser calculada com base na massa magra estimada ao invés de
somente no peso corporal.

Insuficiência renal

Deve-se considerar uma redução na dose de Citrato de Fentanila
(substância ativa) em pacientes com insuficiência renal e estes
pacientes devem ser monitorados cuidadosamente para sinais e
sintomas de toxicidade de fentanila.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Precauções do Citrato de Fentanila – Teuto

Depressão respiratória

Assim como com outros opioides potentes, depressão respiratória
está relacionada à dose e pode ser revertida pelo uso de um
antagonista opioide específico, contudo, doses adicionais podem ser
necessárias, uma vez que a depressão respiratória pode ser mais
duradoura que a ação do antagonista opioide. A analgesia profunda
está acompanhada por depressão respiratória marcante, que pode
persistir ou recorrer durante o período pós-operatório. Portanto,
como ocorre com outros depressores do sistema nervoso central, os
pacientes sob efeito de Citrato de Fentanila (substância ativa)
devem receber vigilância médica adequada, devendo-se contar com
equipamento para ressuscitação e antagonista opioide à disposição.
A hiperventilação durante a anestesia pode alterar a resposta do
paciente ao dióxido de carbono, afetando, então, a respiração no
período pós-operatório.

No período pós-operatório, quando houver necessidade de
analgésicos com atividade opioide, deve-se ter em mente a dose
total de Citrato de Fentanila (substância ativa) já administrada.
Como o efeito depressor respiratório de Citrato de Fentanila
(substância ativa) pode se prolongar além da duração de seu efeito
analgésico, as doses de analgésicos opioides devem ser reduzidas a
1/4 ou 1/3 das habitualmente recomendadas.

Rigidez muscular

Citrato de Fentanila (substância ativa) pode causar rigidez
muscular, comprometendo particularmente os músculos torácicos e,
durante a indução da anestesia, pode também atingir os movimentos
musculares esqueléticos de vários grupos nas extremidades, pescoço
e globo ocular. Estes efeitos estão relacionados com a dose e a
velocidade de injeção e a incidência pode ser evitada através das
seguintes medidas: injeção IV lenta (geralmente suficiente para
doses menores), uso de benzodiazepínicos na pré-medicação ou uso de
relaxantes neuromusculares. Podem ocorrer movimentos mioclônicos
não epilépticos.

Uma vez instalada a rigidez muscular, a respiração, contudo,
deverá ser assistida ou controlada. Deve-se ter em mente que o
emprego dos agentes bloqueadores neuromusculares deve ser
compatível com o estado cardiovascular do paciente.

Citrato de Fentanila (substância ativa) pode também originar
outros sinais e sintomas característicos dos analgésicos opioides,
incluindo euforia, miose, bradicardia e broncoconstrição.

Rigidez muscular

Citrato de Fentanila (substância ativa) pode causar rigidez
muscular, comprometendo particularmente os músculos torácicos e,
durante a indução da anestesia, pode também atingir os movimentos
musculares esqueléticos de vários grupos nas extremidades, pescoço
e globo ocular. Estes efeitos estão relacionados com a dose e a
velocidade de injeção e a incidência pode ser evitada através das
seguintes medidas: injeção IV lenta (geralmente suficiente para
doses menores), uso de benzodiazepínicos na pré-medicação ou uso de
relaxantes neuromusculares.

Podem ocorrer movimentos mioclônicos não epilépticos.

Uma vez instalada a rigidez muscular, a respiração, contudo,
deverá ser assistida ou controlada. Deve-se ter em mente que o
emprego dos agentes bloqueadores neuromusculares deve ser
compatível com o estado cardiovascular do paciente.

Citrato de Fentanila (substância ativa) pode também originar
outros sinais e sintomas característicos dos analgésicos opioides,
incluindo euforia, miose, bradicardia e broncoconstrição.

Doença cardíaca

Bradicardia e possivelmente parada cardíaca podem ocorrer se o
paciente recebeu uma quantidade insuficiente de anticolinérgico ou
quando Citrato de Fentanila (substância ativa) é combinado com
relaxantes musculares não vagolíticos. A bradicardia pode ser
tratada com atropina.

Citrato de Fentanila (substância ativa) pode provocar
bradicardia, que embora seja revertida pela atropina, implica o seu
uso com cautela em pacientes portadores de bradiarritmia.

Opioides podem induzir hipotensão, especialmente em pacientes
hipovolêmicos; portanto, devem ser tomadas medidas apropriadas para
manter a pressão arterial estável.

Condições especiais de administração

O uso de opioides injetáveis em bolus deve ser evitado
em pacientes com comprometimento intracerebral; em tais pacientes a
diminuição transitória na pressão arterial média tem sido
esporadicamente acompanhada por uma redução de curta duração na
pressão de perfusão cerebral.

Citrato de Fentanila (substância ativa) deve ser administrado
com cautela, particularmente em pacientes com maior risco de
depressão respiratória como aqueles em estado de coma por trauma
craniano ou tumor cerebral. Nestes pacientes, a redução transiente
da pressão arterial média tem sido, ocasionalmente, acompanhada por
uma redução breve na pressão de perfusão cerebral. Pacientes em
terapia crônica com opioides ou com história de abusos de opioides
podem necessitar de doses maiores.

A dose de Citrato de Fentanila (substância ativa) deve ser
reduzida em pacientes idosos e debilitados, de acordo com cada
caso. Citrato de Fentanila (substância ativa) é recomendado para o
uso em anestesiologia, não devendo ser empregado a não ser em
centros cirúrgicos equipados com aparelhagem adequada e com
antídotos indicados.

Opioides devem ser titulados com cuidado em pacientes que
apresentarem qualquer uma das seguintes condições, doença
pulmonar, capacidade respiratória reduzida, insuficiência hepática
ou renal, hipotireoidismo não controlado e alcoolismo. Tais
pacientes também necessitam de monitoramento pós-operatório
prolongado.

Citrato de Fentanila (substância ativa) deve ser usado com
cautela nos pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica ou
outras patologias que diminuem a capacidade respiratória. Durante a
anestesia, isso pode ser solucionado por meio de respiração
assistida ou controlada.

Deve-se levar em consideração que a depressão respiratória
provocada pelo Citrato de Fentanila (substância ativa) pode ser
mais prolongada do que a duração do efeito do antagonista opioide
empregado, devendo-se, portanto, manter cuidado médico
adequado.

Quando aplicado na técnica de neuroleptoanalgesia, associado ao
droperidol, e eventualmente complementado pelo protóxido de
nitrogênio, curarizantes ou outros agentes, é desaconselhável a
administração simultânea de outros neurolépticos ou analgésicos
morfínicos. Quando utilizado no trabalho de parto com feto vivo,
existe a possibilidade de atravessar a barreira placentária e
causar depressão do centro respiratório do feto, razão pela qual
seu uso deve ser feito com cautela, por anestesistas com
experiência nessa técnica. Não se deve ultrapassar a dose
recomendada a fim de evitar possível depressão respiratória e
hipertonia muscular. Tem sido relatada a possibilidade de que o
protóxido de nitrogênio provoque depressão cardiovascular, quando
administrado com altas doses de Citrato de Fentanila (substância
ativa).

Quando usado como suplemento da anestesia regional, o
anestesista deve ter em mente que esse tipo de anestesia pode
provocar depressão respiratória por bloqueio dos nervos
intercostais, depressão essa que pode ser potencializada pelo
Citrato de Fentanila (substância ativa) utilizado em associação com
tranquilizante como o droperidol. Quando tal combinação é usada, há
uma incidência maior de hipotensão que deve ser controlada com
medidas adequadas, incluindo, se necessário, o uso de agentes
pressores que não sejam a adrenalina.

Interação com neurolépticos

Se Citrato de Fentanila (substância ativa) for administrado com
um neuroléptico, o médico deve estar familiarizado com as
propriedades específicas de cada fármaco, particularmente a
diferença na duração da ação. Quando tal combinação for utilizada,
existe uma maior incidência de hipotensão. Os neurolépticos podem
induzir o aparecimento de sintomas extrapiramidais que podem ser
controlados por agentes antiparkinsonianos.

Síndrome serotoninérgica

Recomenda-se cautela quando Citrato de Fentanila (substância
ativa) for coadministrado com outros medicamentos que afetam os
sistemas neurotransmissores serotoninérgicos.

O desenvolvimento de uma síndrome serotoninérgica com potencial
de ameaça à vida pode ocorrer com o uso concomitante de
medicamentos serotoninérgicos, tais como inibidores seletivos da
recaptação da serotonina (ISRSs) e inibidores da recaptação da
serotonina e norepinefrina (IRSNs), e com medicamentos que
comprometem o metabolismo da serotonina [incluindo inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs)]. Isso pode ocorrer com a dose
recomendada.

A síndrome serotoninérgica pode incluir mudanças no estado
mental (por exemplo, agitação, alucinações, coma), instabilidade
autonômica (por exemplo, taquicardia, pressão arterial instável,
hipertermia), anormalidades neuromusculares (por exemplo,
hiper-reflexia, falta de coordenação, rigidez), e/ou sintomas
gastrintestinais (por exemplo, náusea, vômito, diarreia).

Se houver suspeita de síndrome serotoninérgica, deve-se
considerar uma rápida interrupção de Citrato de Fentanila
(substância ativa).

Dependência e abuso da medicação

Citrato de Fentanila (substância ativa) é um medicamento que
contém uma substância de uso controlado que pode provocar
dependência do tipo morfínico e que apresenta potencial para abuso.
Pelas características da substância, seu emprego está restrito às
indicações anestésicas e sob cuidado e orientação de profissional
habilitado.

Este medicamento pode causar
doping.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Os pacientes só poderão dirigir e operar máquinas se um tempo
suficiente tiver transcorrido após a administração de Citrato de
Fentanila (substância ativa) (pelo menos 24 horas).

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou
operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.

Gravidez (Categoria C)

Não existem dados adequados para o uso de Citrato de Fentanila
(substância ativa) em mulheres grávidas. O Citrato de Fentanila
(substância ativa) pode cruzar a placenta no início da gravidez. Os
estudos em animais têm demonstrado alguma toxicidade reprodutiva. O
risco potencial em humanos é desconhecido.

A administração IV ou IM durante o parto (incluindo cesárea) não
é recomendada, pois o Citrato de Fentanila (substância ativa)
atravessa a placenta e pode suprimir a respiração espontânea no
período neonatal. Se Citrato de Fentanila (substância ativa) for
administrado, deve-se ter imediatamente disponível um equipamento
de ventilação assistida para a mãe e para a criança, se necessário.
Um antagonista opioide deve estar sempre disponível para a
criança.

Lactação

Citrato de Fentanila (substância ativa) é excretado no leite
materno; portanto, não é recomendável o uso do leite materno por um
período de 24 horas após a administração de Citrato de Fentanila
(substância ativa). O risco/benefício da amamentação após a
administração de Citrato de Fentanila (substância ativa) deve ser
considerado.

Fertilidade

Não existem dados clínicos disponíveis sobre os efeitos de
fentanila sobre a fertilidade de homens e mulheres. Em estudos em
animais, alguns testes em ratos demonstraram redução da fertilidade
em fêmeas nas doses tóxicas maternas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de
risco

A dose inicial de Citrato de Fentanila (substância ativa) deve
ser reduzida em pacientes idosos (lt; 65 anos de idade) e em
pacientes debilitados.

Ainda não se estabeleceu a segurança de Citrato de Fentanila
(substância ativa) em criança abaixo de 2 anos de idade.

Em pacientes obesos, existe um risco de sobredose se a dose for
calculada com base no peso corporal. Os pacientes obesos devem
receber a dose com base na massa corporal magra estimada e não
apenas no peso corporal.

Em pacientes com insuficiência renal, deve ser considerada uma
dose reduzida de Citrato de Fentanila (substância ativa) e estes
pacientes devem ser cuidadosamente observados para sinais de
toxicidade por fentanila.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Reações Adversas do Citrato de Fentanila –
Teuto

Ao longo desta seção, as reações adversas serão apresentadas. As
reações adversas são eventos adversos considerados razoavelmente
associados ao uso de Citrato de Fentanila (substância ativa) com
base na avaliação abrangente da informação disponível sobre eventos
adversos. Uma relação causal com Citrato de Fentanila (substância
ativa) não pode ser estabelecida de forma confiável em casos
individuais. Além disso, como os ensaios clínicos são conduzidos
sob condições muito variadas, as taxas de reações adversas
observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser
comparadas diretamente às taxas nos estudos clínicos de outro
medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática
clínica.

Dados de estudos clínicos

A segurança do Citrato de Fentanila (substância ativa) foi
avaliada em 376 indivíduos que participaram de 20 estudos clínicos
que avaliaram o Citrato de Fentanila (substância ativa) utilizado
como anestésico. Esses indivíduos tomaram, no mínimo, uma dose do
Citrato de Fentanila (substância ativa) e forneceram dados de
segurança. As reações adversas, conforme identificadas pelo
investigador, relatadas em ≥ 1% dos indivíduos tratados com Citrato
de Fentanila (substância ativa) nesses estudos são apresentadas na
Tabela 1.

Tabela 1. 

Reações adversas relatadas por ≥ 1% dos indivíduos
tratados com Citrato de Fentanila (substância ativa) em 20 estudos
clínicos

Classe de Sistema/Órgão

Reação Adversa

Citrato de Fentanila (substância ativa) Reação Adversa
(n=376) %

Distúrbios do Sistema Nervoso

Sedação

5,3

Tontura

3,7

Discinesia

3,2

Distúrbios Oculares

Distúrbios visuais

1,9

Distúrbios Cardíacos

Bradicardia

6,1

Taquicardia

4,0

Arritmia 

2,9

Distúrbios Vasculares

Hipotensão

8,8

Hipertensão

8,8

Dor na veia

2,9

Distúrbios Respiratórios, Torácicos e
Mediastinais

Apneia

3,5

Broncoespasmo

1,3

Laringoespasmo

1,3

Distúrbios Gastrintestinais

Náusea

26,1

Vômitos

18,6

Distúrbios da Pele e do Tecido
Subcutâneo

Dermatite alérgica

1,3

Distúrbios Musculoesqueléticos e do
Tecido Conjuntivo

Rigidez muscular (que
também pode envolver os músculos torácicos)

10,4

Lesão, Envenenamento e Complicações do
Procedimento

Confusão
pós-operatória

1,9

Complicação neurológica
anestésica

1,1

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Interação Medicamentosa do Citrato de Fentanila –
Teuto

Efeito dos outros medicamentos sobre Citrato de
Fentanila (substância ativa)

Depressores do Sistema Nervoso Central
(SNC)

Medicamentos tais como barbitúricos, benzodiazepínicos,
neurolépticos, anestésicos gerais e outros depressores do SNC
não-seletivos (por exemplo, o álcool) podem potencializar a
depressão respiratória dos opioides. Nesses casos, a dose de
Citrato de Fentanila (substância ativa) poderá ser reduzida. O uso
concomitante com Citrato de Fentanila (substância ativa) em
pacientes com respiração espontânea pode aumentar o risco de
depressão respiratória, sedação profunda, coma e morte.

Inibidores do citocromo P450 3A4 (CYP3A4)

A fentanila, um fármaco de alta depuração, é rápida e
extensivamente metabolizada principalmente pela CYP3A4. Quando
Citrato de Fentanila (substância ativa) é usado, a utilização
concomitante de um inibidor da CYP3A4 pode resultar em uma
diminuição da depuração de fentanila. Com a administração de uma
dose única de Citrato de Fentanila (substância ativa) pode-se
prolongar o período de risco para depressão respiratória, o
que pode exigir cuidados especiais do paciente e observação mais
prolongada. Com a administração de doses múltiplas de Citrato de
Fentanila (substância ativa) o risco de depressão respiratória
aguda e/ou retardada pode estar aumentado, podendo ser necessária
uma redução da dose de Citrato de Fentanila (substância ativa) para
evitar o acúmulo de fentanila. O ritonavir oral (um inibidor
potente da CYP3A4) reduziu em dois terços a depuração de uma dose
única de Citrato de Fentanila (substância ativa) por via
intravenosa, embora as concentrações plasmáticas máximas de
fentanila não fossem afetadas. Contudo, o itraconazol (outro
inibidor potente da CYP3A4) 200 mg/dia, administrado por via oral
durante 4 dias, não apresentou efeito significativo na
farmacocinética de dose única de Citrato de Fentanila (substância
ativa) por via intravenosa. A administração concomitante de outros
inibidores potentes ou menos potentes da CYP3A4, tais como
voriconazol ou fluconazol, e Citrato de Fentanila (substância
ativa) pode também resultar em uma exposição aumentada e/ou
prolongada da fentanila.

Inibidores da monoaminoxidase (MAO)

Os pacientes em uso desses inibidores, devem ter sua
administração suspensa por pelo menos 2 semanas antes de receberem
Citrato de Fentanila (substância ativa).

Medicamentos serotoninérgicos

A coadministração de fentanila com um agente serotoninérgico,
como um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS), um
inibidor da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSN) ou um
inibidor da monoaminoxidase (IMAO), pode aumentar o risco de
síndrome serotoninérgica, uma condição com potencial de ameaça à
vida.

Efeito do Citrato de Fentanila (substância ativa) sobre
outros medicamentos

Após a administração do Citrato de Fentanila (substância ativa),
a dose dos outros medicamentos depressores do SNC deve ser
reduzida. Isto é particularmente importante após uma cirurgia, pois
a analgesia profunda é acompanhada por uma depressão respiratória
acentuada, que pode persistir ou reaparecer no pós-operatório. A
administração de um depressor do SNC, tal como as benzodiazepinas,
durante este período, pode aumentar desproporcionalmente o risco de
depressão respiratória.

A depuração plasmática total e o volume de distribuição do
etomidato são reduzidos por um fator de 2 a 3 sem alteração da
meia-vida quando administrado com fentanila. A administração
simultânea de Citrato de Fentanila (substância ativa) e midazolam
intravenoso resulta em aumento da meia-vida plasmática terminal e
redução da depuração plasmática do midazolam. Quando esses
medicamentos são administrados concomitantemente ao Citrato de
Fentanila (substância ativa), pode ser necessário reduzir a sua
dose.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Ação da Substância Citrato de Fentanila – Teuto

Resultados de Eficácia


Em um estudo prospectivo foram coletados dados de 348 crianças
submetidas a analgesia epidural com uma média de duração de 43
horas pós-operatórias. Dessas crianças, 87 tinham idade inferior a
2 anos, 80 tinham entre 2 e 6 anos e 181 tinham acima de 6 anos de
idade. A fentanila (5 mcg/kg/dia) e bupivacaína (concentração média
de 0,185%) foram administradas na ala cirúrgica, sendo o controle
da dor considerado excelente em 86% de 11.072 avaliações horárias
de dor.1

Uma infusão epidural contínua de fentanila foi utilizada para
controle da dor pós-operatória em 30 pacientes, os quais tinham
recebido anestesia epidural para procedimento cirúrgico. A taxa
original máxima de administração de 50 mg/h de fentanila foi
reduzida posteriormente para 25 mg/h ou menos. A analgesia foi
considerada satisfatória em 24 pacientes.2

Em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego, 36 pacientes
do sexo masculino que seriam submetidos a artroscopia do joelho,
foram divididos em 3 grupos de 12 cada: fentanila epidural
(administração epidural de 17 mL de lidocaína 2% + 100 mcg de
fentanila, seguido de uma injeção IV de 2 mL de solução salina
normal), fentanila IV (administração epidural de 17 mL de lidocaína
2% + 2 mL de solução salina seguida por injeção IV de 100 mcg de
fentanila) e controle (administração epidural de 17 mL de lidocaína
2% + 2 mL de solução salina normal juntamente com uma injeção IV de
2 mL de solução salina normal). O tempo de início do bloqueio
sensorial foi significativamente mais rápido no grupo da
fentanila epidural (8,3 ± 3,7 minutos) do que no grupo da fentanila
IV (13,1 ± 4,2 minutos, p lt; 0,05) ou grupo controle (14,2 ± 5,4
minutos, p lt; 0,05).3

Referências bibliográficas:

1. Lejus C., et al. Postoperative
Epidural Analgesia With Bupivacaine and Fentanyl: Hourly Pain
Assessment in 348 Pediatric Cases. Paediatric Anaesthesia, 2001;
11: 327 – 332.
2. Bailey P. W., et al. Continuous Epidural Infusion of Fentanyl
for Postoperative Analgesia. Anaesthesia, 1980; 35: 1002 –
1006.
3. Cherng C., et al. Epidural Fentanyl Speeds the Onset of Sensory
Block During Epidural Lidocaine Anesthesia. Regional Anesthesia and
Pain Medicine, 2001; 26 (6): 523 – 526. 

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Citrato de Fentanila (substância ativa) é um analgésico opioide
potente. Citrato de Fentanila (substância ativa) é um analgésico
opioide, que interage predominantemente com o receptor μ-opioide.
Citrato de Fentanila (substância ativa) pode ser usado como um
analgésico complementar na anestesia geral ou como anestésico
isolado. Citrato de Fentanila (substância ativa) preserva a
estabilidade cardíaca e inibe alterações hormonais relacionadas ao
estresse com altas doses.

A dose de 100 mcg (2,0 mL) é aproximadamente equivalente em
atividade analgésica a 10 mg de morfina. O início de ação é rápido.
Entretanto, o efeito depressor respiratório e analgésico máximos
podem não ser observados por alguns minutos. A duração de ação
comum do efeito analgésico é de aproximadamente 30 minutos após
dose única intravenosa (IV) de até 100 mcg. A profundidade da
analgesia está relacionada à dose e pode ser ajustada de acordo com
o nível da dor do procedimento cirúrgico.

Assim como outros analgésicos opioides, Citrato de Fentanila
(substância ativa), dependendo da dose e da velocidade de
administração, pode causar rigidez muscular, bem como euforia,
miose e bradicardia.

Testes de histamina e de pápulas na pele indicaram que a
liberação de histamina clinicamente significativa é rara com o uso
de Citrato de Fentanila (substância ativa).

Todas as ações de Citrato de Fentanila (substância ativa) são
revertidas por um antagonista opioide específico.

Propriedades farmacocinéticas

Distribuição

Após injeção intravenosa, as concentrações plasmáticas de
Citrato de Fentanila (substância ativa) diminuem rapidamente, com
meias-vidas de distribuição sequencial de cerca de 1 minuto e 18
minutos e uma meia-vida de eliminação terminal de 475 minutos.
Citrato de Fentanila (substância ativa) possui um Vc (volume de
distribuição do compartimento central) de 13 L, e um Vdss total
(volume de distribuição no estado de equilíbrio) de 339 L. A
ligação de proteína plasmática ao Citrato de Fentanila (substância
ativa) é cerca de 84%.

Metabolismo

Citrato de Fentanila (substância ativa) é rapidamente
metabolizado, principalmente no fígado pelo CYP3A4. O principal
metabólito é a norfentanila. A depuração de Citrato de Fentanila
(substância ativa) é de 574 mL/min.

Eliminação

Aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em
24 horas, e apenas 10% da dose eliminada na urina está presente
como fármaco inalterado.

Populações especiais

Pacientes pediátricos

A taxa de ligação a proteínas plasmáticas da fentanila em
recém-nascidos é de aproximadamente 62%, que é mais baixa do que em
adultos. A depuração e o volume de distribuição são mais altos em
bebês e crianças. Isso pode resultar em aumento da dose necessária
de fentanila.

Insuficiência renal

Dados obtidos de um estudo administrando fentanila por via
intravenosa em pacientes que foram submetidos a transplante de rim
sugerem que a depuração de fentanila pode ser reduzida nesta
população de pacientes. Se pacientes com insuficiência renal
receberem Citrato de Fentanila (substância ativa), eles devem ser
monitorados cuidadosamente para sinais de toxicidade por fentanila
e a dose deve ser reduzida, se necessário.

Pacientes adultos com queimaduras

Um aumento da depuração de até 44%, junto com um volume de
distribuição maior, resulta em menores concentrações plasmáticas da
fentanila. Isso pode exigir aumento da dose da fentanila.

Pacientes obesos

Um aumento na depuração de fentanila é observado com o aumento
do peso corporal. Em pacientes com um IMC gt; 30, a depuração de
fentanila aumenta aproximadamente em 10% a cada aumento de 10 kg de
massa livre de gordura (massa magra).

Informações pré-clinicas

Citrato de Fentanila (substância ativa) apresenta uma ampla
margem de segurança. Em ratos, a proporção LD50/ED50 para o nível
mais baixo de analgesia é 281,8 em comparação com 69,5 e 4,8 para
morfina e petidina, respectivamente.

Carcinogenicidade e mutagenicidade

A fentanila in vitro mostrou, tal como outros
analgésicos opioides, efeitos mutagênicos em um estudo de cultura
de células de mamíferos, apenas para concentrações citotóxicas e
juntamente com a ativação metabólica. A fentanila não mostrou
evidência de mutagenicidade in vivo quando testada em
estudos com roedores e estudos bacterianos. Em um estudo de
carcinogenicidade de dois anos realizado com ratos, a fentanila não
se associou a maior incidência de tumores com doses subcutâneas de
até 33 mcg/kg/dia em machos ou 100 mcg/kg/dia em fêmeas, que foram
as doses máximas toleradas para machos e fêmeas.

Toxicologia reprodutiva

Fertilidade

Alguns testes em ratas mostraram redução de fertilidade assim
como mortalidade de embriões. Estes achados foram relacionados à
toxicidade materna e não a um efeito direto do medicamento no
embrião em desenvolvimento. Não houve evidência de efeitos
teratogênicos.

Fonte: Bula do Profissional do medicamento
Fentanest.

Citrato-De-Fentanila-Teuto, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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