Carvedilat Bula

Carvedilat

Como o Carvedilat funciona?


O Carvedilat promove a dilatação dos vasos sanguíneos, através
do bloqueio do sistema chamado reninaangiotensina-aldosterona.
Assim, ocorre diminuição da pressão arterial. Em voluntários
sadios, a concentração sérica máxima é alcançada em,
aproximadamente, uma hora.

Contraindicação do Carvedilat

Você não pode usar este medicamento se apresentar alergia ao
Carvedilat ou a qualquer componente da formulação, ou se possuir
uma das doenças a seguir: insuficiência cardíaca
descompensada/instável necessitando medicamento intravenoso para
aumentar a força do coração, insuficiência do fígado; arritmias
cardíacas (irregularidades do ritmo cardíaco); asma brônquica ou
doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) associada à broncoespasmo
(contração dos brônquios); bloqueio atrioventricular (bloqueio dos
impulsos nervosos no coração) de 2º ou 3º grau (a menos que tenha
um marca-passo permanente); ritmo cardíaco abaixo de 50 batimentos
por minuto); síndrome do nó sinusal (incluindo bloqueio
sinoatrial); choque cardiogênico (queda acentuada da pressão por
problema cardíaco); pressão arterial muito baixa (pressão arterial
sistólica lt; 85 mmHg).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do cirurgião
dentista.

Este medicamento é contra indicado para menores de 18
anos.

Como usar o Carvedilat

O carvedilat deve ser administrado por via oral.

Duração do tratamento

O tratamento com carvedilat é normalmente longo. Você não deve
parar o tratamento de repente, mas reduzir a dose aos poucos, a
cada semana, principalmente se você tiver doença arterial coronária
(dos vasos do coração) concomitante.

Hipertensão essencial (sem causa conhecida)

Adultos

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia, durante os
dois primeiros dias. A seguir, a dose recomendada é 25 mg, uma vez
ao dia. Se necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos
mínimos de duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50
mg, em dose única diária, ou dividida em duas doses.

Idosos

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, uma vez ao dia. Se
necessário, a dose poderá ser aumentada a intervalos mínimos de
duas semanas até a dose diária máxima recomendada de 50 mg em dose
única diária ou dividida em duas doses.

Angina do peito

A dose inicial recomendada é 12,5 mg, duas vezes ao dia, durante
os dois primeiros dias.

A seguir, a dose recomendada é 25 mg, duas vezes ao dia. Se
necessário, poderá ser aumentada a intervalos mínimos de duas
semanas até a dose máxima diária recomendada de 100 mg administrada
em doses fracionadas (duas vezes ao dia). A dose diária máxima
recomendada para idosos é 50 mg, administrada em doses fracionadas
(duas vezes ao dia).

Insuficiência cardíaca congestiva (ICC)

A dose deve ser individualizada e cuidadosamente monitorada
durante a fase de ajuste da dose. Se você usa digitálicos,
diuréticos e inibidores da ECA, o seu médico deverá ajustar a dose
destes medicamentos antes de iniciar o tratamento com carvedilat. A
dose inicial recomendada é 3,125 mg, duas vezes ao dia, por duas
semanas. Se esta dose for bem tolerada, poderá ser aumentada a
intervalos mínimos de duas semanas, para 6,25 mg, duas vezes ao
dia, 12,5 mg, duas vezes ao dia e 25 mg, duas vezes ao dia. A dose
deverá ser aumentada de acordo com orientação de seu médico até o
nível máximo tolerado.

A dose máxima recomendada é 25 mg, duas vezes ao dia para todos
os pacientes com ICC leve, moderada ou grave, com peso inferior a
85 kg. Em pacientes com ICC leve ou moderada com peso superior a 85
kg, a dose máxima recomendada é 50 mg, duas vezes ao dia. Antes de
cada aumento de A dose, deve-se avaliar sintomas de vasodilatação
ou piora da insuficiência cardíaca. A piora transitória da
insuficiência cardíaca ou a retenção de líquidos devem ser tratadas
com aumento da dose do diurético.

Ocasionalmente, pode ser necessário reduzir a dose ou
descontinuar temporariamente o tratamento com carvedilat. A dose de
carvedilat não deverá ser aumentada até que os sintomas de piora da
insuficiência cardíaca ou de vasodilatação estejam estabilizados.
Se carvedilat for descontinuado por mais de duas semanas, a terapia
deverá ser reiniciada com 3,125 mg duas vezes ao dia e a titulação
realizada conforme as recomendações do modo de uso do
medicamento.

O carvedilat não necessariamente deve ser ingerido junto a
alimentos; entretanto, em pacientes com insuficiência cardíaca,
deverá ser administrado com alimentos para reduzir a velocidade de
absorção e diminuir a incidência de efeitos ortostáticos (queda de
pressão quando se fica em pé ou sentado).

Pacientes com insuficiência renal

Não são necessárias alterações nas doses recomendadas de
carvedilat em pacientes com insuficiência renal moderada a
grave.

Pacientes com menos de 18 anos de idade

A segurança e eficácia do carvedilat em crianças e adolescentes
abaixo de 18 anos ainda não foram estabelecidas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu esquecer de usar o
Carvadilat?


Você deve fazer tudo que for possível para tomar a medicação nos
dias e horários que o seu médico orientou.

Se por algum motivo se esquecer de tomar o medicamento, espere e
tome a dose seguinte da maneira habitual.

Se você tiver se esquecido de tomar alguma dose, nunca dobre a
dose seguinte, pois isso poderá aumentar a chance de você ter um
efeito adverso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Carvedilat

Geral Insuficiência cardíaca crônica

Pode ocorrer piora clínica ou retenção de líquido durante o
aumento da dose de Carvedilat. Caso isso ocorra, o médico deverá
aumentar a dose do diurético, mantendo a dose de Carvedilat até
atingir novamente a estabilidade clínica. Pode ser necessário
reduzir a dose do Carvedilat ou, em casos raros, descontinuá-lo
temporariamente, o que não impede o sucesso do aumento gradual da
dose de Carvedilat. O Carvedilat deve ser usado com cautela quando
associado a digitálicos, pois ambos os fármacos lentificam a
condução atrioventricular (condução do estímulo cardíaco).

Diabetes mellitus

O uso de Carvedilat em diabéticos pode estar relacionado à piora
do controle glicêmico ou pode mascarar/reduzir sinais e sintomas de
hipoglicemia (baixo açúcar no sangue). Portanto, se você tiver
diabetes, seu nível de açúcar no sangue deve ser monitorado
regularmente no início ou ajuste do tratamento com Carvedilat. A
dose do medicamento usado para diabetes também deve ser
ajustada.

Função dos rins na insuficiência cardíaca
congestiva

Foi observada piora reversível da função dos rins em pacientes
com insuficiência cardíaca congestiva e pressão arterial baixa
(pressão arterial sistólica lt; 100 mmHg), cardiopatia isquêmica
(diminuição do fornecimento de sangue para o miocárdio), doença
vascular difusa e/ou insuficiência dos rins durante o tratamento
com Carvedilat. A função de seus rins deve ser monitorada pelo seu
médico durante o aumento da dose de Carvedilat.

Doença pulmonar obstrutiva crônica

Se você possui doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com
componente broncoespástico (contração dos brônquios) e não está
usando medicação oral ou inalatória, seu médico deverá ter cautela
ao receitar Carvedilat. Avise seu médico se possui algum problema
pulmonar.

Lentes de contato

Pode ocorrer redução do lacrimejamento com o uso de
Carvedilat.

Descontinuação do tratamento

Carvedilat não deve ser descontinuado abruptamente,
principalmente se você possui cardiopatia isquêmica (diminuição do
fornecimento de sangue para o miocárdio). A retirada de Carvedilat
nestes casos deve ser gradual (ao longo de 2 semanas).

Tireotoxicose

Carvedilat, como outros betabloqueadores, pode mascarar sintomas
de tireotoxicose (excesso de hormônios produzidos pela glândula
tireóide).

Reações de hipersensibilidade

Em caso de alergia ou terapia de dessensibilização (contra
alergia), avise ao seu médico, pois Carvedilat pode aumentar a
sensibilidade e a gravidade das reações aos alérgenos.

Reações adversas cutâneas graves

Carvedilat deve ser permanentemente descontinuado em pacientes
que apresentarem reações adversas cutâneas graves possivelmente
relacionadas com o Carvedilat.

Psoríase

Se você tem história de psoríase (doença de pele que ocorre
geralmente perto das articulações), você só deverá tomar este
medicamento após seu médico considerar o risco-benefício.

Pacientes diabéticos

Carvedilat pode aumentar a resistência à insulina e mascarar
sintomas da hipoglicemia.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículo e operar
máquinas

Sua capacidade para dirigir veículo ou operar máquinas pode
estar comprometida devido a tonturas e cansaço, principalmente no
início do tratamento e após aumento de doses, modificação de
terapias ou em combinação com álcool.

Atenção diabético: contém Açúcar.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Carvedilat

As reações adversas ao medicamento estão listadas de acordo com
as classes dos sistemas orgânicos definidos pelo MedDRA e CIOMS
(Council for International Organizations of Medical
Sciences
).

As categorias de frequências são:

  • Muito comum: ≥1/10.
  • Comum: ≥1/100 e lt;1/10. 
  • Incomum: ≥1/1.000 e lt;1/100.
  • Rara: ≥1/10.000 e lt;1/1.000.
  • Muito rara: lt;1/10.000.

Os efeitos indesejáveis descritos abaixo foram
reportados com o uso de carvedilat em estudos clínicos
pivotais:

Distúrbios do sistema linfático e do sangue

Comum:

Anemia.

Rara:

Trombocitopenia.

Muito rara:

Leucopenia.

Distúrbios cardíacos

Muito comum:

Insuficiência cardíaca.

Comum:

Bradicardia, hipervolemia, sobrecarga hídrica.

Incomum:

bloqueio atrioventricular, angina pectoris.

Distúrbios nos olhos

Comum:

Alterações visuais, redução do lacrimejamento (secura do olho),
irritação ocular.

Distúrbios gastrintestinais

Comum:

Náusea, diarreia, vômito, dispepsia, dor abdominal. 

Incomum:

Constipação.

Rara:

Secura da boca.

Distúrbios gerais e das condições do local de
administração

Muito comum:

Fadiga. 

Comum:

Edema, dor.

Distúrbios hepatobiliares

Muito rara:

Aumento da alanina aminotransferase (ALT), aspartato
aminotransferase (AST) e gama-glutamiltransferase (GGT).

Distúrbios do sistema imune:

Muito rara:

hipersensibilidade (reações alérgicas).

Infecções e infestações

Comum:

Pneumonia, bronquite, infecção do trato respiratório superior e
do trato urinário.

Distúrbios do metabolismo e nutricionais

Comum:

Ganho de peso, hipercolesterolemia, pior controle da glicemia
(hiper/hipoglicemia) em pacientes com diabetes preexistente.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido
conjuntivo

Comum:

Dor em extremidades.

Distúrbios do sistema nervoso

Muito comum:

Tontura, cefaleia.

Comum:

Síncope, presíncope.

Incomum:

Parestesia.

Distúrbios psiquiátricos

Comum:

Depressão, humor deprimido; incomum: distúrbios do sono.

Distúrbios renais e urinários 

Comum:

Insuficiência renal e anormalidades na função renal em pacientes
com doença vascular difusa e/ou insuficiência renal subjacente.

Rara:

Distúrbios miccionais.

Distúrbios da mama e sistema reprodutor

Incomum:

Disfunção erétil.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do
mediastino

Comum:

Dispneia, edema pulmonar, asma em pacientes predispostos.

Rara:

Congestão nasal.

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos

Incomum:

Reações na pele (p. ex.; exantema alérgico, dermatite,
urticária, prurido, lesões psoriásicas e do tipo líquen plano).

Distúrbios vasculares

Muito comum:

Hipotensão.

Comum:

Hipotensão ortostástica, distúrbios da circulação periférica
(extremidades frias, doença vascular periférica, exacerbação de
claudicação intermitente e fenômeno de Raynaud), hipertensão.

Descrição das reações adversas selecionadas

A frequência de reações adversas não é dependente da dose, com
exceção de tonturas, alterações visuais e bradicardia. Tontura,
síncope, cefaleia e astenia são, normalmente, leves e ocorrem,
geralmente, no início do tratamento. Em pacientes com insuficiência
cardíaca congestiva pode ocorrer piora clínica ou retenção hídrica
durante a titulação do carvedilat. Deterioração reversível da
função renal foi observada durante tratamento com carvedilat em
pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e baixa pressão
arterial, cardiopatia isquêmica, doença vascular difusa e/ou
insuficiência renal subjacente.

Experiência pós-comercialização

Os eventos adversos abaixo foram identificados no uso de
carvedilat pós-comercialização. Por serem reportados por uma
população de tamanho indefinido, nem sempre é possível estimar sua
frequência e/ou estabelecer relação causal com a exposição à
droga.

Distúrbios de metabolismo e nutricionais:

Devido à ação betabloqueadora, é possível que diabetes
mellitus latente se manifeste, diabetes preexistente se
agrave e que a contra-regulação da glicose seja inibida.

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos:

Queda de cabelo. Reações adversas cutâneas graves, como
necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson.

Distúrbios renais e urinários:

Foram reportados casos isolados de incontinência urinária em
mulheres, os quais foram resolvidos com a descontinuação da
medicação.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do serviço de
atendimento.

População Especial do Carvedilat

Pacientes com menos de 18 anos de idade

Carvedilat não é recomendado a pacientes com menos de 18 anos de
idade.

Pacientes idosos

Nenhum ajuste da dose inicial é exigido para pacientes
idosos.

Pacientes com insuficiência renal

Na insuficiência renal moderada a grave, não há necessidade de
alterar as recomendações de dosagem de Carvedilat.

Pacientes com insuficiência hepática

Carvedilat é contraindicado para pacientes com insuficiência
hepática clinicamente manifestada.

Gravidez e amamentação

Se você ficar grávida durante ou logo após o tratamento com o
carvedilat, informe imediatamente seu médico. Estudos em animais
demonstraram toxicidade reprodutiva. Não há experiência clínica
adequada com carvedilat em grávidas. Betabloqueadores reduzem a
irrigação sanguínea da placenta, podendo causar morte do feto
intra-útero e parto prematuro. Efeitos adversos como hipoglicemia e
bradicardia podem ocorrer, bem como complicações cardíacas e
pulmonares no feto e no recém-nascido. carvedilatl não deve ser
usado durante a gravidez a menos que os benefícios potenciais
justifiquem o risco potencial. Em estudos em animais, não há
evidência de que carvedilat tenha qualquer efeito teratogênico.

Embora não seja conhecido se carvedilat é excretado no leite
humano, a maioria dos betabloqueadores passa para o leite materno.
Portanto, a amamentação não é recomendada após a administração de
carvedilat.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Carvedilat

Cada comprimido de 6,25mg contém

Carvedilol

6,25mg

Excipiente

1 Comprimido

Excipientes:

lactose monoidratada, povidona, crospovidona, sacarose, dióxido
de silício, estearato de magnésio, óxido de ferro amarelo e
estearil fumarato de sódio.

Cada comprimido de 12,5mg contém

Carvedilol

12,5mg

Excipiente

1 Comprimido

Excipientes:

lactose monoidratada, povidona, crospovidona, sacarose, dióxido
de silício, estearato de magnésio, óxido de ferro vermelho, óxido
de ferro amarelo e estearil fumarato de sódio.

Cada comprimido de 25mg contém

Carvedilol

25mg

Excipiente

1 Comprimido

Excipientes:

lactose monoidratada, povidona, crospovidona, sacarose, dióxido
de silício, estearato de magnésio e estearil fumarato de sódio.

Apresentação do Carvedilat


Comprimidos de 6,25; 12,5 ou 25 mg. Embalagem contendo 15, 30,
60, 80* , 90**, 300*, 450* e 500* comprimidos.

*Embalagem Hospitalar.
**Embalagem Fracionável.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Carvedilat

Sintomas e sinais de superdose

Pode haver queda importante da pressão arterial, bradicardia
(lentificação do ritmo cardíaco), insuficiência cardíaca (prejuízo
da função do coração), choque cardiogênico (queda acentuada da
pressão arterial de origem cardíaca) e parada cardíaca. Problemas
respiratórios, broncoespasmo (contração dos brônquios), vômitos,
alterações da consciência e convulsões generalizadas também podem
ocorrer.

Tratamento da superdose

Monitorar os sinais e sintomas acima e garantir atendimento
médico de acordo com prática utilizada para pacientes com superdose
de betabloqueadores.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Carvedilat

Há um número de importantes interações farmacocinéticas e
farmacodinâmicas com outras drogas.

Feocromocitoma (tumor na glâdula
supra-renal)

Em pacientes com suspeita de feocromocitoma, deve-se iniciar um
agente alfabloqueador antes do uso de qualquer betabloqueador.
Apesar de Carvedilatl exercer atividades alfa e betabloqueadora,
não existe experiência de uso nesses casos.

Angina variante de Prinzmetal

Betabloqueadores não seletivos podem provocar dor torácica em
pacientes com angina variante de Prinzmetal. Não há experiência
clínica com Carvedilat nesses pacientes.

Doença vascular periférica e fenômeno de
Raynaud

Os betabloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas de
insuficiência arterial.

Bradicardia

Carvedilat pode provocar bradicardia (lentificação do ritmo
cardíaco).

Interações farmacocinéticas

Efeitos do carvedilat na farmacocinética de outras
drogas

Digoxina e ciclosporina:

Carvedilat pode aumentar a concentração plasmática de digoxina e
ciclosporina oral. Recomenda-se monitoração próxima dos níveis de
digoxina e ciclosporina para ajuste adequado das doses.

Efeitos de outras drogas na farmacocinética de
carvedilat

Rifampicina:

Houve diminuição do efeito do carvedilat na pressão sistólica
durante o uso concomitante de rifampicina.

Cimetidina:

A probabilidade de interações clinicamente significativas é
mínima.

Amiodarona, fluoxetina e paroxetina:

A eliminação de carvedilatl pode ser inibida por uso
concomitante de amiodarona e fluoxetina, porém, sem efeito
clínico.

Interações farmacodinâmicas

Insulina ou hipoglicemiantes orais

Pode haver aumento do efeito hipoglicemiante de insulina e
antidiabéticos orais. Sinais de hipoglicemia podem ser
mascarados/atenuados (especialmente taquicardia). Deve-se monitorar
a glicemia em pacientes recebendo insulina ou antidiabéticos orais
juntamente com carvedilatl.

Agentes depletores de catecolaminas

Sinais de hipotensão e/ou bradicardia grave em pacientes em uso
de carvedilat e fármacos que possam depletar catecolaminas (por
exemplo, reserpina e inibidores de monoamino oxidase).

Digoxina

O uso combinado de carvedilat e digoxina pode prolongar o tempo
de condução atrioventricular. Bloqueadores do canal de cálcio não
diidropiridina, amiodarona ou outros antiarrítmicos: em combinação
com carvedilat, podem aumentar o risco de distúrbios de condução
atrioventricular. Se o carvedilat for administrado por via oral com
bloqueadores do canal de cálcio não diidropiridina do tipo
verapamil ou diltiazem, amiodarona ou outros antiarrítmicos,
recomenda-se o monitoramento do ECG (eletrocardiograma) e da
pressão sanguínea.

Clonidina

A administração de clonidina associada ao carvedilat pode p
tencializar os efeitos de redução de pressão sanguínea e frequência
cardíaca.o Antihipertensivos: carvedilat pode potencializar o
efeito de outros fármacos com ação anti-hipertensiva (por exemplo,
antagonistas de receptor alfa-1) ou que tenham hipotensão como
parte de seu perfil de efeitos adversos.

Agentes anestésicos

Monitorar cuidadosamente os sinais vitais durante anestesia.

AINEs

O uso concomitante de antiinflamatórios não esteróides (AINEs) e
bloqueadores betaadrenérgicos pode resultar em aumento de pressão
arterial e menor controle da pressão arterial.

Broncodilatadores beta-agonistas

Carvedilat age de forma contrária aos medicamentos desta
classe.

Glicosídeos cardíacos

Uso concomitante de carvedilat pode prolongar o tempo de
condução atrioventricular (tempo de transmissão dos impulsos
nervosos do coração).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Carvedilat

Resultados de Eficácia


Eficácia em hipertensão

Carvedilol (substância ativa) reduz a pressão arterial em
pacientes hipertensos pela combinação do bloqueio beta à
vasodilatação mediada por bloqueio alfa. A redução da pressão não
se associa a aumento da resistência periférica total, como é
observado com os agentes betabloqueadores puros. A frequência
cardíaca é discretamente reduzida. O fluxo sanguíneo renal e a
função renal se mantêm preservados.1,2

Carvedilol (substância ativa) mantém o volume sistólico e reduz
a resistência vascular periférica total. O fluxo sanguíneo para
diversos órgãos e para os leitos vasculares é preservado.

Eficácia na angina do peito

Em pacientes com doença arterial coronária, Carvedilol
(substância ativa) demonstrou efeitos anti-isquêmicos (melhora do
tempo total de exercício, tempo para depressão de 1 mm do segmento
ST e início de angina). Carvedilol (substância ativa) reduz
significativamente a demanda de oxigênio pelo miocárdio e a
hiperatividade simpática. Também reduz a pré-carga (pressão de
artéria pulmonar e de capilar pulmonar) e a
pós-carga.3

Eficácia em insuficiência cardíaca

Carvedilol (substância ativa) reduz significativamente a
mortalidade por todas as causas e a necessidade de hospitalização
por motivo cardiovascular. Carvedilol (substância ativa) promove
aumento da fração de ejeção e melhora dos sintomas em pacientes com
insuficiência cardíaca de etiologia isquêmica e não
isquêmica.5-7

Referências bibliográficas

1. Oestergren J, Storstein L,
Karlberg BE, Tiblin G Quality of life in hypertensive patients
treated either with Carvedilol (substância ativa) or enalapril.
Blood Pressure 1996; 5: 41-49 (CDS Vs 1.0).
2. Bertolotti G, Angelino E, Zotti E, DeCesaris R A multicenter,
double-blind, randomized parallel study of quality of life and
blood pressure control in hypertensive patients treated with
Carvedilol (substância ativa) or atenolol or enalapril. High Blood
Press Cardiovasc Prev 1995; 4: 216-224 (CDS Vs 1.0).
3. Hauf-Zachariou K, Blackwood RA, Gunawardena A, O’Donnell JG,
Garnham S, Pfarr E Carvedilol (substância ativa) versus verapamil
in stable angina: a multicentre trial. Eur J Clin Pharmacol 1997;
52: 95-100 (CDS Vs 1.0).
4. Van der Does R, Hauf-Zachariou U, Pfarr E, Holtbrügge W, König
S, Griffiths M, Lahiri A Comparison of safety and efficacy of
Carvedilol (substância ativa) and metoprolol in stable angina
pectoris. Am J Cardiol 1999; 83, 643-649 (CDS Vs 1.0).
5. Das Gupta P, Broadhurst P, Raftery EB, Lahiri A Value of
Carvedilol (substância ativa) in congestive heart failure secondary
to coronary artery disease. Am J Cardiol 1990; 66: 1118-1123 (CDS
Vs 1.0).
6. Wendt T, van der Does R, Schräder R, Landgraf H, Kober G Acute
hemodynamic of the vasodilating and betablocking agent, Carvedilol
(substância ativa), in comparison to propranolol. J Cardiovasc
Pharmacol 1987; 10 (Suppl 11): 147-150 (CDS Vs 1.0).
7. Packer M, Bristow MR, Cohn JN, Colucci WS, Fowler MB, Gilbert
EM, Shusterman NH The effect of Carvedilol (substância ativa) on
morbidity and mortality in patients with chronic heart failure. N
Engl J Med 1996; 334: 1349-1355 (CDS Vs 1.0).

Características Farmacológicas


O Carvedilol (substância ativa) é um antagonista neuro-hormonal
de ação múltipla, com propriedades betabloqueadoras não seletivas,
alfabloqueadora e antioxidante. Carvedilol (substância ativa) reduz
a resistência vascular periférica por vasodilatação mediada pelo
bloqueio alfa1 e suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona
devido ao bloqueio beta; retenção hídrica é, portanto, uma
ocorrência rara. Carvedilol (substância ativa) não apresenta
atividade simpatomimética intrínseca e, como o propranolol,
apresenta propriedades estabilizadoras de membrana.

Carvedilol (substância ativa) é uma mistura racêmica de 2
estereoisômeros. Em animais, ambos os enantiômeros apresentam
propriedades bloqueadoras de receptores alfa-adrenérgicos. As
propriedades bloqueadoras do receptor betaadrenérgico não são
seletivas para os receptores beta1 e beta2 e estão associadas ao
enantiômero levógiro do Carvedilol (substância ativa).

Carvedilol (substância ativa) é um potente antioxidante e
neutralizador de radicais de oxigênio, demonstrado por estudos em
animais, in vitro e in vivo, e em vários tipos de
células humanas, in vitro. Carvedilol (substância ativa)
exibe efeito antiproliferativo nas células musculares lisas de
vasos sanguíneos de humanos e efeitos protetores de órgãos.

Carvedilol (substância ativa) não exerce efeitos adversos no
perfil lipídico. A relação HDL/LDL se mantém normal.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, Carvedilol (substância ativa) é
rapidamente absorvido. A concentração sérica máxima é alcançada em
aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta de Carvedilol
(substância ativa) no homem é de aproximadamente 25%. Alimentos não
alteram a extensão da biodisponibilidade, embora aumentem o tempo
para atingir a concentração plasmática máxima.

Distribuição

Carvedilol (substância ativa) é altamente lipofílico;
aproximadamente 98 – 99% do Carvedilol (substância ativa) se liga
às proteínas plasmáticas; o volume de distribuição é de
aproximadamente 2 L/kg.

Metabolismo

Carvedilol (substância ativa) é extensamente metabolizado no
fígado, principalmente por reações de glucuronidação, a diversos
metabólitos que são eliminados principalmente pela bile. O efeito
de primeira passagem após administração oral é cerca de 60 – 75%. A
desmetilação e hidroxilação do anel fenólico produzem três
metabólitos com atividade betabloqueadora. Comparados ao Carvedilol
(substância ativa), os três metabólitos exibem atividade
vasodilatadora fraca. Dois metabólitos do Carvedilol (substância
ativa) são antioxidantes extremamente potentes (30 a 80 vezes mais
potentes que o Carvedilol (substância ativa)).

Eliminação

A meia-vida de eliminação média do Carvedilol (substância ativa)
é de aproximadamente 6 horas. A depuração plasmática é de 500 – 700
mL/min. A eliminação é primariamente biliar, sendo as fezes a
principal via de excreção. Menor fração é eliminada pelos rins na
forma de metabólitos. É improvável que ocorra acúmulo do Carvedilol
(substância ativa) durante o tratamento prolongado, se usado
conforme recomendado.

Teratogenicidade

Estudos em animais mostraram que Carvedilol (substância ativa)
não possui efeitos teratogênicos.

Pacientes com insuficiência renal

O fluxo sanguíneo e a filtração glomerular mantêm-se preservados
durante a terapia crônica com Carvedilol (substância ativa).

Em pacientes com insuficiência renal e hipertensão, a área sob a
curva da concentração plasmática versus tempo, a meia-vida de
eliminação e a concentração plasmática máxima não se alteram
significativamente. A excreção renal do fármaco inalterado diminui
em pacientes com insuficiência renal, embora não ocorram
modificações significativas nos parâmetros farmacocinéticos.
Carvedilol (substância ativa) não é eliminado durante diálise, pois
não atravessa a membrana de diálise, provavelmente devido à sua
elevada ligação às proteínas do plasma. Carvedilol (substância
ativa) é eficaz em pacientes com hipertensão de origem renal,
insuficiência renal crônica, sob diálise ou após transplante
renal.

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com cirrose hepática, a biodisponibilidade pode
aumentar em até 80% por redução do efeito de primeira passagem.
Portanto, é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
clinicamente manifestada.

Pacientes diabéticos

Em pacientes hipertensos e portadores de diabetes tipo 2, não se
observou influência do Carvedilol (substância ativa) na glicemia de
jejum ou pós-prandial, nos níveis de hemoglobina glicosilada ou
necessidade de se alterar a dose dos agentes antidiabéticos. Nos
pacientes com resistência à insulina, o Carvedilol (substância
ativa) melhorou a sensibilidade à insulina.

Pacientes idosos/pediátricos

A farmacocinética do Carvedilol (substância ativa) em pacientes
hipertensos não é afetada pela idade. Um estudo em pacientes idosos
hipertensos demonstrou que não há diferença no perfil dos efeitos
adversos, comparado com pacientes mais jovens. Outro estudo que
incluiu pacientes idosos com doença arterial coronária demonstrou
não haver diferença nos efeitos adversos relatados versus os
relatados por pacientes mais jovens.

Os dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com menos de
18 anos de idade são limitados.

Cuidados de Armazenamento do Carvedilat

O carvedilat deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15
e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características Físicas

Os comprimidos de carvedilat são circulares.

Os comprimidos de 6,25 mg possuem coloração amarela são
circulares e biconvexos.

Os de 12,5 mg têm coloração laranja, são circulares e
biconvexos.

Os de 25 mg apresentam coloração branca e são circulares,
biconvexos e monossectados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda
esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico
para saber se poderá utiliza-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Carvedilat

Reg. MS: nº 1.3569.0684

Farm. Resp.:

Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP nº 22.883

Registrado por:

EMS Sigma Pharma Ltda.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay Hortolândia/SP
CEP 13186-901
CNPJ: 00.923.140/0001-31Indústria brasileira

Fabricado e embalado por:

EMS S/A Hortolândia/SP

Ou

Fabricado por:

Novamed fabricação de produtos farmacêuticos LTDA.
Manaus/AM

Embalado por:

EMS S/A. Hortolândia – SP

Para concentrações de 6,25 mg

Fabricado e Embalado por:

CPM Concessionária paulista de medicamentos S/A
Américo Brasiliense/SP

SAC:

0800-191222

Venda sob prescrição médica.

Carvedilat, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Carvedilat Bula

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