Biofenac Lp Bula

Biofenac LP

  • Doenças reumáticas inflamatórias e degenerativas, tais como:
    artrite reumatóide, espondilite ancilosante e os teoartroses em
    geral;
  • Síndromes dolorosas da coluna vertebral;
  • Reumatismo extra-articular;
  • Crises agudas de gota;
  • Processos inflamatórios e dolorosos de origem não-reumática
    como inflamações que acompanham infecções do ouvido, nariz e
    garganta, desde que o germe causal seja concomitantemente tratado e
    edemas pós traumáticos e pós-operatórios, tais como cirurgia
    dental, ortopédica ou ginecológica;
  • Cólica renal e biliar;
  • Dismenorréia primária.

Como o Biofenac LP funciona?


Biofenac LP é um medicamento com propriedades anti-reumática,
antiinflamatória, analgésica e antitérmica, sendo utilizado no
tratamento dos processos inflamatórios e dolorosos, reumáticos e
não-reumáticos.

A ação de Biofenac LP inicia-se aproximadamente meia hora após
sua ingestão, prolongando-se por 24 horas, graças ao sistema de
cápsulas com microgrânulos de liberação programada (LP).

Contraindicação do Biofenac LP

Biofenac LP é contra-indicado em pacientes que apresentem
hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula e em
pacientes que apresentem úlcera péptica.

Devido à possibilidade de reações de sensibilidade cruzada, o
medicamento não deverá ser administrado a pacientes nos quais o
ácido acetilsalicílico ou outros medicamentos inibidores da
atividade da prostaglandina-sintetase induzam síndrome de asma,
rinite aguda ou urticária.

Biofenac LP é contra-indicado nos casos de discrasia sanguínea,
trombocitopenias, insuficiência cardíaca, hepática ou renal
graves.

Como usar o Biofenac LP

Administrar uma cápsula a cada 24 horas.

Quando os sintomas forem mais pronunciados durante a noite ou
pela manhã, Biofenac LP deverá ser administrado preferencialmente à
noite.

As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, sem mastigar
com um pouco de líquido, antes das refeições.

A duração do tratamento deve ser a critério médico, pois varia
em função da patologia de base, da resposta do paciente e dos
parâmetros de avaliação clínica.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Precauções do Biofenac LP

São necessários o diagnóstico preciso e o acompanhamento
cuidadoso de pacientes com sintomas indicativos de afecção
gastrintestinal, história pregressa de úlcera gástrica ou
intestinal, colite ulcerativa, doença de Crohn ou a constatação de
distúrbios do sistema hematopoiético ou da coagulação sanguínea
assim como em portadores de insuficiência das funções renal,
hepática ou cardíaca. Se ocorrer eventualmente ulceração péptica ou
sangramento gastrintestinal em pacientes sob tratamento, a
medicação deverá ser suspensa imediatamente.

Biofenac LP pode inibir temporariamente a agregação
plaquetária.

Como com outros agentes antiinflamatórios não-esteróides,
durante tratamentos prolongados com Biofenac LP, devem ser
realizados por medida de precaução, exames periódicos do quadro
hematológico e das funções hepática e renal.

Não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com Biofenac
LP.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre reprodução
nos estudos conduzidos, Biofenac LP não mostrou efeitos
carcinogênicos, mutagênicos ou teratogênicos.

Interações medicamentosas:

Quando administrado concomitantemente com preparações contendo
lítio ou digoxina, Biofenac LP pode elevar a concentração
plasmática destes.

Alguns agentes antiinflamatórios não-esteróides são responsáveis
pela inibição da ação de diuréticos. O tratamento concomitante com
diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação
dos níveis séricos de potássio, sendo necessário o controle
periódico destes níveis.

A administração concomitante de glicocorticóides e agentes
antiinflamatórios não-esteróides, pode predispor à ocorrência de
reações adversas do sistema gastrintestinal. O tratamento por via
oral com dois ou mais antiinflamatórios não-esteróides pode
acarretar reações secundárias.

A biodisponibilidade do diclofenaco é reduzida pelo ácido
acetilsalicílico e vice-versa quando ambos são administrados
concomitantemente. Como precaução, recomenda-se a realização de
exames laboratoriais periódicos, quando anticoagulantes forem
administrados em conjunto para aferir se o efeito anticoagulante
desejado está sendo mantido.

Ensaios clínicos realizados em pacientes diabéticos mostram que
Biofenac LP não interage com substâncias antidiabéticas de uso
oral.

Cuidado deve ser tomado quando esta medicação for administrada
menos de 24 horas antes ou depois do tratamento com metotrexato,
pois a concentração sérica desta droga pode se elevar e sua
toxicidade ser aumentada.

Pode ocorrer um aumento da nefrotoxicidade da ciclosporina por
efeitos dos agentes antiinflamatórios sobre as prostaglandinas
renais.

Reações Adversas do Biofenac LP

Trato gastrintestinal:

Ocasionais: 

Epigastralgia, distúrbios gastrintestinais, tais
como: 

Náusea, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia,
flatulência, anorexia.

Casos raros:

Sangramentos gastrintestinais, hematêmese, melena, úlcera
péptica com ou sem sangramento ou perfuração, diarréia
sanguinolenta. 

Casos isolados:

Colite hemorrágica e exacerbação da colite ulcerativa ou
protocolite de Crohn, estomatite aftosa, glossite, lesões
esofágicas, constipação.

Sistema nervoso central:

Ocasionais: 

Cefaléia, tontura ou vertigem.

Casos raros:

Sonolência.

Casos isolados:

Distúrbios da sensibilidade, incluindo parestesia, distúrbios da
memória, desorientação, distúrbios da visão (visão borrada,
diplopia), deficiência auditiva, tinitus, insônia, irritabilidade,
convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações
psicóticas, alterações do paladar.

Pele:

Ocasionais:

Rash ou erupções cutâneas. 

Casos raros: 

Urticária. 

Casos isolados:

Eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de
fotossensibilidade, púrpura (incluindo púrpura alérgica), erupção
bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson,
Síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda).

Sistema urogenital:

Casos isolados: 

Insuficiência renal aguda, anormalidades urinárias, tais
como:

Hematúria, proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica
e necrose papilar.

Fígado:

Ocasionais:

Elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases (tgo e
tgp). 

Casos raros: 

Hepatite, com ou sem icterícia.

Casos isolados:

Hepatite fulminante. 

Sangue:

Casos isolados:

Trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica e aplástica,
agranulocitose.

Hipersensibilidade:

Casos raros: 

Reações de hipersensibilidade, tais como:

Asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides, incluindo
hipotensão.

Outras:

Casos raros: 

Edema. 

Casos isolados:

Impotência (a associação com a administração de Biofenac LP é
duvidosa), palpitação, dor torácica, hipertensão.

População Especial do Biofenac LP

Gravidez e lactação:

Biofenac LP somente deve ser empregado durante a gravidez quando
houver indicação formal, utilizando-se a menor dose eficaz. Pela
possibilidade de ocorrer inércia uterina e/ou fechamento prematuro
do canal arterial, essa orientação aplica-se particularmente, aos
três últimos meses de gestação.

Embora tenha sido constatado que o diclofenaco passe para o
leite materno em pequenas quantidades, após dose oral de 50 mg
administrada a cada 8 horas, as lactantes sob tratamento não devem
amamentar.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou
operar máquinas:

Pacientes que sentirem tonturas ou outros distúrbios do sistema
nervoso central devem ser advertidos para não operarem maquinaria
perigosa ou dirigirem veículos motorizados.

Crianças:

Não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de
casos de artrite juvenil crônica.

Isto se deve ao fato da segurança e eficácia do diclofenaco –
independente da formulação farmacêutica – não ter sido ainda
estabelecida em crianças.

Idosos:

Deve-se ter precaução especial em pacientes idosos debilitados
ou naqueles com baixo peso corpóreo, sendo particularmente
recomendável a utilização da menor posologia eficaz.

Composição do Biofenac LP

Apresentação:

Cápsulas com microgrânulos de liberação programada
em blíster de:

10 e 20.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição:

Cada cápsula com microgrânulos de liberação programada
contém:

Diclofenaco sódico 100 mg.

Excipientes:

microgrânulos neutros de sacarose e amido, goma laca, eudragit,
dietilfta lato e talco.

Superdosagem do Biofenac LP

O tratamento de intoxicação aguda com agentes antiinflamatórios
não-esteróides consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de
suporte.

Não há quadro clínico típico resultante de superdosagem de
Biofenac LP.

As medidas terapêuticas a serem tomadas em casos de
superdosagem são:

Lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado, logo que
possível para evitar a absorção.

Tratamento sintomático e de suporte devem ser
implementados em caso de complicações, tais como:

Hipotensão, in suficiência renal, convulsões,
irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Terapias como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, não são
úteis na eliminação de agentes anti-reumáticos não-esteróides, em
decorrência de seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo
extenso.

Terapias como anti-histamínicos do grupo H1 e
H2 e suporte cardiocirculatório são indicados em casos
específicos.

Interação Medicamentosa do Biofenac LP

As interações a seguir incluem aquelas observadas com
Diclofenaco Sódico (substância ativa) comprimidos revestidos de
liberação retardada e/ou outras formas farmacêuticas contendo
diclofenaco.

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores da CYP2C9

Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco com inibidores
da CYP2C9 (tais como voriconazol), o que poderia resultar em um
aumento significativo nas concentrações de pico plasmático e
exposição ao diclofenaco.

Lítio

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Sódico (substância
ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste
caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Sódico (substância
ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste
caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de Diclofenaco
Sódico (substância ativa) com diuréticos ou anti-hipertensivos
(ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito
anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser
administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem
ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes
devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o
monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante
e periodicamente durante o tratamento, particularmente para
diuréticos e inibidores da ECA, devido ao aumento do risco de
nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade
nos rins, causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu
efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, Diclofenaco Sódico
(substância ativa) deve ser administrado em doses inferiores
àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com
ciclosporina ou tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar
hipercalemia

O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio,
ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem ser associados com o
aumento dos níveis séricos de potássio, que deve ser monitorado
frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas
ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) com outros AINEs sistêmicos ou corticoides, pode aumentar a
frequência de efeitos gastrintestinais indesejados.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode
aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não
indiquem que Diclofenaco Sódico (substância ativa) possa
afetar a ação dos anticoagulantes, existem relatos do aumento do
risco de hemorragia em pacientes recebendo Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e anticoagulantes concomitantemente. Desta
maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da
serotonina

A administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo
Diclofenaco Sódico (substância ativa) e inibidores seletivos da
recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento
gastrintestinal.

Antidiabéticos

Estudos clínicos têm demonstrado que o Diclofenaco Sódico
(substância ativa) pode ser administrado juntamente com agentes
antidiabéticos orais sem influenciar em seus efeitos clínicos.
Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e
hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico
dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco.
Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no sangue
deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia
concomitante.

Houve também relatos isolados de acidose metabólica quando
Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi coadministrado com
metformina, principalmente em pacientes com insuficiência renal
pré-existente.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco,
o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é
recomendado devido a um esperado aumento na exposição à
fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são
administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com
metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do
metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

Indutores da CYP2C9C

autela é recomendada na coprescrição de Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina),
o que poderia resultar em uma diminuição significativa na
concentração plasmática e exposição do diclofenaco.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Ação da Substância Biofenac LP

Resultados de Eficácia


O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico tem efeito
efetivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual.

Estudos demonstram a diminuição do consumo de narcóticos devido
ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando 75 mg de Diclofenaco
Sódico (substância ativa) sódico é administrado, por via
intramuscular, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, por via
endovenosa, em infusão de 5 mg/hora. O Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico – entérico e comprimidos – é efetivo na
supressão dos sinais de inflamação pós-operatória, especialmente de
cirurgia dentária.

Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores de
diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em
estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.

Síndromes dolorosas da coluna têm sua intensidade diminuída
quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou estudo
multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser
tratadas por diclofenaco. Estudos controlados por placebo
demonstraram que o Diclofenaco Sódico (substância ativa) age no
tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200
mg.

A eficácia de comprimidos revestidos de liberação prolongada de
100 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi avaliada entre
414 pacientes com distúrbios reumáticos, incluindo reumatismo não
articular. Observou-se resposta terapêutica satisfatória em 89,4%
dos pacientes no 10º dia de tratamento e de 94,7% no 20º dia.

No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura
internacional (n=15.000), observa-se eficácia na utilização de
diclofenaco.

Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento
agudo e crônico com Diclofenaco Sódico (substância ativa) para o
alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos
pacientes.

Condições ginecológicas dolorosas, principalmente dismenorreia,
são aliviadas pela administração de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) sódico entre 75 e 150 mg diários.

No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se
alívio da dor após 48 horas de tratamento com Diclofenaco Sódico
(substância ativa) injetável.

Estudos abertos e controlados demonstraram que
anti-inflamatórios não esteroidais, entre eles o Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico, são efetivos no tratamento da cólica
biliar.

A administração de 75 mg de diclofenaco, por via oral, foi
efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda
após uma hora, em estudo randomizado prospectivo. O alívio foi
observado até 3 horas após a administração. A administração de 50
mg ou 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) intramuscular
tem a mesma eficácia do estudo acima, mas com início de ação
observado após 30 minutos.

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Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Características Farmacológicas


Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos
não esteroidais derivados do ácido acético e substâncias
relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Diclofenaco Sódico (substância ativa) contém Diclofenaco Sódico
(substância ativa) sódico, substância não esteroide, com acentuadas
propriedades antirreumática, antiinflamatória, analgésica e
antipirética.

A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada
em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de
ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa
da inflamação, da dor e da febre.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) sódico in vitro não
suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em
concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e
analgésica de Diclofenaco Sódico (substância ativa) fazem com que
haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais
e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal
e inflamação das articulações, bem como melhora funcional.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas,
Diclofenaco Sódico (substância ativa) alivia rapidamente tanto a
dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o
inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Estudos clínicos demonstraram que Diclofenaco Sódico (substância
ativa) também exerce um pronunciado efeito analgésico na dor
moderada e na grave de origem não reumática. Estudos clínicos
revelaram que, na dismenorreia primária, Diclofenaco Sódico
(substância ativa) é capaz de melhorar a dor e reduzir a
intensidade do sangramento.

Farmacocinética

Absorção

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) é completamente
absorvido dos comprimidos gastrorresistentes após sua passagem pelo
estômago. Embora a absorção seja rápida, seu início pode ser
retardado devido ao revestimento gastrorresistente do comprimido. O
pico médio das concentrações plasmáticas de 1,5 mcg/mL (5 mcmol/L)
é atingido em média 2 horas após o uso de um comprimido de 50
mg.

A passagem dos comprimidos pelo estômago é mais lenta quando
ingerido durante ou após as refeições do que quando ingerido antes
das refeições, mas a quantidade de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) absorvida permanece a mesma. Como aproximadamente metade do
Diclofenaco Sódico (substância ativa) é metabolizado durante sua
primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a
área sob a curva de concentração (AUC) após administração retal ou
oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral
equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após
administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.

Exclusivo Solução Injetável

Após a administração de 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância
ativa) por injeção intramuscular, a absorção é imediata e o pico
médio das concentrações plasmáticas de 2,5 mcg/mL (8 mcmol/L) são
atingidos após aproximadamente 20 minutos.

Quando 75 mg de Diclofenaco Sódico (substância ativa) são
administrados como infusão intravenosa, até 2 horas, o pico médio
das concentrações plasmáticas é cerca de 1,9 mcg/mL (5,9 mcmol/L).
Infusões mais curtas resultam em picos mais altos de concentração
plasmática, enquanto infusões mais longas proporcionam
concentrações em platôs proporcionais à velocidade de infusão, após
3 a 4 horas. As concentrações plasmáticas reduzem-se rapidamente,
uma vez que os picos tenham sido atingidos após injeção
intramuscular ou administração de comprimidos gastrorresistentes ou
supositórios.

A área sob a curva (AUC), após administração intravenosa ou
intramuscular, é cerca de 2 vezes a AUC, após administração oral ou
retal, porque cerca de metade da substância ativa é metabolizada
durante a primeira passagem através do fígado (efeito de ‘primeira
passagem’), quando administrada via oral ou retal.

O comportamento farmacocinético não se altera após
administrações repetidas. Não ocorre acúmulo, desde que sejam
observados os intervalos de dose recomendados.

Exclusivo Comprimido Liberação Prolongada

Baseado na recuperação na urina do Diclofenaco Sódico
(substância ativa) e seus metabólitos hidroxilados, a quantidade de
Diclofenaco Sódico (substância ativa) liberada e absorvida a partir
dos comprimidos revestidos de liberação prolongada é a mesma em
relação aos comprimidos gastrorresistentes. Entretanto, a
disponibilidade sistêmica do Diclofenaco Sódico (substância ativa)
a partir dos comprimidos revestidos de liberação prolongada é, em
média, cerca de 82% da disponibilidade sistêmica atingida a partir
de uma dose equivalente na forma farmacêutica comprimidos
gastrorresistentes (possivelmente devido ao metabolismo de primeira
passagem). Como resultado da liberação mais lenta do ativo a partir
dos comprimidos revestidos de liberação prolongada, os picos de
concentrações plasmáticas atingidos são menores que os observados
após administração dos comprimidos gastrorresistentes.

Os picos médios das concentrações plasmáticas de 0,5 mcg/mL (1,6
mcmol/L) são atingidos em média 4 horas após a ingestão de um
comprimido revestido de liberação prolongada de 100 mg. Alimentos
não têm influência clinicamente relevante na absorção e na
disponibilidade sistêmica de Diclofenaco Sódico (substância ativa).
Por outro lado, concentrações plasmáticas médias de 13 ng/mL podem
ser registradas 24 horas após a administração de Diclofenaco Sódico
(substância ativa) Retard.

Como aproximadamente metade do Diclofenaco Sódico (substância
ativa) é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado
(efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração
(AUC) após administração retal ou oral é cerca de metade daquela
observada com uma dose parenteral equivalente.

Concentrações mais baixas são ao redor de 22 ng/mL (70 nmol/L)
durante o tratamento com Diclofenaco Sódico (substância ativa)
Retard, 1 vez ao dia. O comportamento farmacocinético não se altera
após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.

Distribuição

99,7% do Diclofenaco Sódico (substância ativa) liga-se a
proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume
de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) penetra no fluído
sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas
após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida
aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas
horas após atingidos os valores de pico plasmático, as
concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido
sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12
horas.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) foi detectado em baixa
concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A
quantidade estimada ingerida por uma criança que consome leite
materno é equivalente a 0,03 mg /kg/dia de dose.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do Diclofenaco Sódico (substância ativa)
ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas
principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla,
resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-,
4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-hidroxi- e
3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são
convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos
fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor
que o diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do Diclofenaco Sódico
(substância ativa) do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ±
DP). A meiavida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos
metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm
meiavidaplasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito,
3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais
longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como
conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a
maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos.
Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da
dose é eliminada como metabólitos através da bile nas fezes.

Linearidade/não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente relacionada à dose.

Populações especiais

Pacientes geriátricos

Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na
absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a
partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa
inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um
clearance (depuração) de creatinina lt; 10 mL/min, os níveis
plasmáticos de steady-state (estado de equilíbrio) calculados dos
hidróxi metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos
normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados
através da bile.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada,
a cinética e metabolismo do Diclofenaco Sódico (substância ativa) é
a mesma que em pacientes sem doença hepática. Dados de segurança
pré-clínicos. Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses
agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade,
mutagenicidade, carcinogenicidade com Diclofenaco Sódico
(substância ativa) relevaram que Diclofenaco Sódico (substância
ativa) nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano
específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão, não houve
nenhuma evidência de que Diclofenaco Sódico (substância ativa)
possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e
coelhos.

O Diclofenaco Sódico (substância ativa) não influencia a
fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em
doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da
prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a
ovulação de coelho e implantação e placentação em ratos, e levou a
um fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses
maternais tóxicas de Diclofenaco Sódico (substância ativa) foram
associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da
sobrevida fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os
leves efeitos do Diclofenaco Sódico (substância ativa) sobre os
parâmetros de reprodução e parto, bem como a constrição do canal
arterial no útero são consequências farmacológicas desta classe de
inibidores da síntese de prostaglandinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Voltaren®.

Cuidados de Armazenamento do Biofenac LP

Biofenac LP, quando conservado em temperatura ambiente
(temperatura entre 15 e 30°C), ao abrigo da luz e umidade,
apresenta uma validade de 36 meses a contar da data de sua
fabricação.

Nunca use medicamento com o prazo de validade vencido.
Além de não obter o efeito desejado, pode prejudicar a sua
saúde.

Dizeres Legais do Biofenac LP

MS – 1.0573.0140.

Farmacêutico Responsável:

Dr. Wilson R. Farias.
CRF-SP nº 9555.

Produzido por:

Ethypharm Industries S.A. – Houdan – França.

Importado e embalado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2 – Guarulhos – SP.
CNPJ 60.659.463/0001-91 – Indústria Brasileira.

Número do lote, data de fabricação e prazo de validade:
vide embalagem externa.

Venda sob prescrição médica.

Biofenac-Lp, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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