Introdução a Metformina

Neste vídeo iniciaremos o estudo acerca da terapêutica com metformina em diabetes. Destacando aspectos farmacocinéticos.

Nosso tema de sensibilizadores da insulina vamos começar a falar agora das biguanidas então vamos lá bom gente então as bonitas elas foram desenvolvidas né vamos dizer assim a partir de extratos de plantas tá isso assim é muito tempo atrás lá na década de 30 20 final da década de 20 foi só observando e fazendo muitos experimentos e tal com essa classe de medicamentos

Já que na época o extrato de uma planta e aí a partir dela e em 1957 se desenvolveu aí o medicamento partir desse extrato que viram que ele tinha um efeito interessante de diminuir micção e quem tem aquela polyurea excessiva né aquela história tudo que a gente sabe como é que se desenrolar oi e aí eles desenvolveram o primeiro primeiro vigorito foi assim formindo

Tá e aí logo na sequência passou um tempo na verdade 20 anos foi pouco tempo então de 5777 ela foi retirada do mercado porque ela produziria muito caso de acidose láctica liso produzir inclusive complicações graves e até a morte né então retiraram ela do mercado e concomitante assim for mina eles desenvolveram também a metformina tá que tem algumas semelhanças

Estruturais mas têm diferenças também elas são idênticas né a metformina ela na época que assim for mina foi retirada metformina também foi meio que negligenciado deixado de rato na nos estados unidos europa continuar usando mais uma um certo uma certa cautela e com se assumido assim né é mas depois nos estados unidos na década de 90 que eles foram realmente

Retornaram com o uso desse medicamento tá só um pouquinho de história só para né dá uma contextualizada da onde veio isso aí prima de forminha gente ela é simplesmente né ele é museu ela assim o medicamento o fármaco mais utilizado em indivíduos com diabetes tá então medicamento mais vendido mais distribuído mais prescrito pelos médicos e a principal escolha

Pênis usa o tratamento então quando se faz monoterapia normalmente é com metformina eu tive qualquer um dos quatro indicações mas a maioria de tomar para a maioria dos pacientes ela funciona velho tá ela tem vários efeitos benéficos extra vamos dizer assim glicêmicos cão melhor por exemplo níveis de perfil lipídico melhor a questão do peso corporal então atrás

Benefícios existem algumas alguns trabalhos que mostram que ela traz benefícios carro e ai interessantes enfim então ela acaba sendo muito utilizada é a queridinha no meio dos diabéticos tá em termos de fármacos é claro que ele é muito usado associada como falei para vocês tratamento do diabetes a melhor maneira de se tratar é você trabalhar em vários alvos né

Do processo e assim você tem um controle glicêmico mais eficiente tá então é muito usado em associação com glibenclamida por exemplo que é uma sulfoniluréia que a gente falou né então você faz associação dela como secretagogo você faz ele associação dela com insulina vai fazer associação dela com outras classes de medicamentos que a gente vai falar ainda

Né inibidores e e análogos glp-1 enfim eu já falar mais disso depois no face então ela não realmente ela vai estar ali e meio que no no receituário tá vai fazer parte na maioria dos casos do molde medicamentos utilizados e para controle glicêmico do diabético tá em alguns com algumas contraindicações para alguns grupos e daí se não utiliza mas no geral ela é

A mais usada sem dúvida e aí vamos falar um pouquinho então aqui das características farmacocinéticos tá desse medicamento tão utilizado então vendido tão distribuída no mundo inteiro é o seguinte gente ela vai ter um pico plasmático aí de uma hora e meia a duas horas após a ingestão oral né administração via oral e comprimido é um antidiabético oral com

A gente fez lá comentou e ela vai ter esse pico plasmático entre uma hora e meia a duas horas o tempo de minha vida é entre 4 a 8 horas tá então normalmente ela é utilizada mais de uma vez ao dia para o início de estrada do tratamento normalmente uma vez começa com uma vez por dia né logo que acorda depois você vai aumentando as dosagens e uma coisa interessante e

Aqui só para ilustrar né gente não tô fazendo propaganda para ninguém é só a fim de ilustração você tem ela disponível né e em comprimidos de 500 mg e em comprimidos de 850 mil graus tá em dos dois lados vai depender do nível glicêmico né do ao que se deseja para determinado paciente a meta de 100 com a gente fala de futebol esses medicamentos né e se fala

Ele não se liga albumina tão nada dele se liga diferente da sua primeira e a gente falou e das avenidas que tem 98 por cento de afinidade pela albumina a metformina não se liga albumina e é isso produto que a gente uma rápida distribuição é mais por mim não aprisiona o fármaco né a metformina desculpa albumina albuminas aprisiono saco né nela e vai soltando esse

Fármaco liberando ele devagarinho né então sequestro assim e aí é transitório também e a net rubi não tem afinidade nenhuma pela momento então ela nem condomínio além da bola para ela e ela também não da albumina beleza açúcar no sangue e aí vai chegar nos tecidos onde ela vai agir que só que ele esqueceu do que eu comentei com vocês de ação da própria

Experiência né bom então é ele não sofre metabolização então essa é um outro ponto interessante também era só não sofre metabolização gente esse medicamento ele eliminado inalterado do mesmo jeito que ele entra ele sabe fazer claro o comprimido ele vai sofrer o processo de digestão que abre tudo e tem que sofrer para o farra com moléculas e que eu pensei

Que eu tivos e disponibilizado e aí ele se vai circular o fármaco princípio ativo e se ele vai sair do mesmo jeito com nenhuma alteração não sofre metabolização hepática ea eliminação gente quer renal então através da urina então a gente vai ter excreção renal da média o que é eliminada passando pelo processo de filtração glomerular da ufg que é

Filtração glomerular e também ela é secretada ela passa pela secreção tubular ela é adicionada ou filtrado ao longo do néfron renal tá bom as doses a gente vai ter entre 500 a 1.000 mg de 500 mg a 1 grama de metformina estão nome se inicia com doses de 500 uma vez o dia e isso vai subindo tá então essa apresentação aqui né então essa seria um fábrica de

Pré-diabetes né você começa com doses menores aí quando devido já tá mas de compensado você pode subir essa dose de 1.750 2000mg ou seja duas gramas né e aí você usa esses comprimidos de apresentação de 850 gramas e aí novamente administração é de duas a três vezes ao dia com as refeições tá só a refeição se toma o medicamento meia hora antes porque

Você sabe em que os medicamentos quando são administrados junto com a refeição muitas vezes eles têm demoram mais tempo para serem absorvidos e ver se fico plasmático aqui vai ser diferente porque ele fica meio que aprisionado né no alimento quando o alimento está presente você vai ter um retardo do esvaziamento gástrico muitas vezes associado aí para fazer

A digestão corretamente e aí o alimento demorar mais tempo para chegar no ponto de absorção que ela não tô podendo né no intestino duodeno jejum a gente vai ter absorção desse fármaco tá ok então essa é uma forma de apresentação existe uma outra gente que a chamada metformina xr essa mas forminha de ação prolongada ela tá sendo ainda mais utilizada que

A anterior tá ela tem uma liberação mais mais prolongada então ela fica ela tem um tempo de minha vida mais longo o que faz a 20 vinte por cento mais lenta do que a gente falou anteriormente tá então isso por conta da sua apresentação né então tá aqui dois exemplares só pra ilustrar para vocês né ele tem que ter a liberação prolongada tá vendo esse aqui

Tá assim essa aqui para como xr né o nome comercial bom ver se hoje vai ter um pico plasmático é só de 4 a 6 horas ela demora mais tempo na circulação e ela também vai demorar mais tempo para atingir chegar nesse pico né absorção de 500 ó duas gramas é 500 mg duas 2000mg ou seja duas gramas 2° melhor apresentação então a gente vai ter comprimidos mas é

Uma quantidade maior de apresentações nas de o anterior tinha dois tipos duas dosagens de comprimido é que a gente tem quatro dosagens diferentes 500mg 750 850 em 1g comprimido de um grau e coloquei vai ser utilizada uma vez é um dia após a refeição noturna tá então a noite se utiliza um comprimido de metformina xr essa forma essas liberação prolongada que é

A mais utilizada combinada com outros medicamentos tá então quando se diabéticos orais como também injetáveis né e insulina então essa aqui normalmente é feita mais associações e lembrando que o seguinte gente depois mais para frente vou falar com vocês a gente já tem pronto medicamentos que já traz essas esses essas estratégias vamos dizer assim né mas o e

Eu dicas associadas tá no mesmo comprimido saber existem medicamentos que tem junta metformina com outro antidiabético junto ele fosse na por exemplo que a gente vai falar tá já formação pronta bom gente então como é que é metiformina para produzir os seus efeitos terapêuticos né qual estratégia terapêutica dela olha só é a gente vai ter o seguinte ela vai

Produzir o aumento da sensibilidade dos tecidos a insulina ou seja reduzir a resistência insulínica tá por isso que ele é muito interessante para ser usado por exemplo a três indivíduos que a gente já comentou tem síndrome metabólica né que é o passo inicial para ele desenvolveu com a diabético é justamente desenvolver essa resistência insulínica proveniente

De obesidade a gente falou disso então eles são muito indicados esses medicamentos para esse uso nesse estágio pré-diabético e como terapia depois com desenvolve diabetes totalmente você tem essa associação dele com outro né muitas vezes secretagogos super mulheres como a gente já comentou a gente a sala mais para frente disso também esse aumento da sensibilidade

Dos tecidos a insulina a gente sabe significa o quê aumentar a ação da insulina em cima desses tecidos preciso fica mais sensível à insulina né vai sentir mais os seus efeitos e aí quando a gente amamentação insulina significa o quê aumentar a expressão de glut4 é isso falando de músculo esquelético e tecido adiposo que ele sabe que lá nessa tosse permite

Dores e isso vai possibilitar o aumento da captação de glicose transporte de glicose do meio extra-celular tô meio intracelular e aí claro isso aí vai contribuir para diminuir a glicemia norma glicemia então ela vai quando melhora a ação da insulina a gente tem mais for mina atuando melhorando a glicemia pós-prandial dia essa aqui né e cósmica a mais que está

Circulando proveniente do alimento preciso sair da circulação sanguínea para as células estão ela facilita esse processo bom além disso a gente também vai ter a quando a gente tem uma melhora de ação insulínica a gente vai ter redução daquelas reacções metabólicas que produzem hiperglicemia né ou seja leva a produção é endógena de glicose então você

Insulina funciona mas a gente vai ter uma redução dessa produção endógena de glicose tá então vai diminuir isso aí e aí a gente sabe que está envolvido que na glicemia basal que a gente já começou tá gente então diminuindo a pegue que ela é aumentada normalmente durante as atividades durante o jejum em refeições a gente também contribui para isso e mia

Para dizer isso a minha cadela chamada de ser minha médica que a soma dessas duas né eu não devido à vontade e glicemia tá então vai pegar dos dois né o pectus é uma nota muito importante aqui ó os mecanismos de ação ainda não são completamente esclarecidos tá então a gente não tem o esclarecimento total do mecanismo de ação da metformina o que existem

São alguns indícios de vias moleculares que ela vai ativar mas não se sabe bem exatamente como que ela faz isso no próximo vídeo aqui pessoal nós sobre isso tá sou eu queria ligação eu que se sabe já os álbuns que elas fazem não consegue modular de produzir essa melhora de sempre também então a gente se ver

Transcrito do video
Introdução a Metformina By Profa Tatiana Lavich

Introdução a Metformina

Neste vídeo iniciaremos o estudo acerca da terapêutica com metformina em diabetes. Destacando aspectos farmacocinéticos.

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