Ep19 DONAs: risperidona, ziprasidona, lurasidona, iloperidona

Décimo nono episódio da nossa série baseada no livro de #Psicofarmacologia de #Stahl #DONA

Aula hoje o nosso 19º episódio nossa série de psicofarmacologia de estão passados os pneus que a gente falou na nossa última aula ou a gente vai falar dos dores peço humildemente que você se inscreva no canal dê um like nesse vídeo e compartilhe com seus amigos hoje começaremos com a principal medicação dessa classe chamada rispiridona você já deve ter ouvido

Falar ela também o antagonista de 2 e de 5ht dois a em doses baixas ela tem uma função de antipsicótico atípico só que conforme a gente vai aumentando essa dosagem ele vai aparecendo mais um antipsicótico convencional com sintomas extrapiramidais e principalmente de hiperprolactinemia por isso além da esquizofrenia a espiritual nela também utilizada em alguns outros

Diagnósticos mas principalmente em jovens e crianças como exemplo a respiridona utilizada em estabilidade nas crianças com transtorno do espectro autista utilizada em alta agressividade e heteroagressividade em pacientes com deficiência intelectual e também de transtorno opositor desafiador no lado positivo também é que tem poucos efeitos colaterais como ganho de peso

Sedação ou alteração de dislipidemia e insulina já a paliperidona ele é o meu o ativo da speridon então esse medicamento ele mantém as mesmas características da respiridona só que ela tem uma diferença ela não passa pelo fígado isso ela não tem metabolização pelo citocromos que estão cyp que a gente já falou nas aulas lá de trás por isso essa medicação

Tem poucas interações medicamentosas também tem uma meia-vida aumentada sendo utilizada a e com uma respiridona de longa ação por isso tem menos efeito super mentais redação e de hipotensão ortostática que aquela tontura ao se levantar mas tem os mesmos efeitos metabólicos assim como a respiridona a paliperidona tem uma formação de depósito isso é que você

Aplica só uma vez ao mês só que os cientistas no caso da paliperidona esse conseguiram a proeza de fazer o de três meses isso é você toma o medicamento só uma vez a cada três meses e eles estão conseguindo fazer uma formação de seis meses que ainda não foi aprovado mas o paciente só tomar medicação duas vezes ao ano com isso paciente tem uma melhor adesão ao

Tratamento porque ele não esquece de tomar né aí tem só duas vezes ao ano para tomar e por isso medicamento injetável ele tem uma melhor eficácia nesses pacientes e claro com melhor prognóstico para esse transferir mental aqui a gente vai ver a respiridona e a pode peridona praticamente idênticas da gente ter um receptor de 2 lá embaixo ou 5-ht dois aqui também

Super importante em cima e o receptor x que ele aparece nesses casos ainda e agora falaremos da ziprasidona a grande diferença dessa medicação e uma grande diferença mesmo é aquela não causa grande peso nem sedação e por isso sem dislipidemia resistência insulínica ou síndrome metabólica os especialistas não sabem explicar como que isso funciona mas acreditam

Que ele não tem um receptor x que a gente já falou antes ela também diferente em como é utilizada ele é um medicamento que exige que a gente como algum alimento junto mas ele precisa que a gente coma 500 calorias porque se a gente não comer essa medicação perde até metade da função além do antagonismo de 25 ht2 ah ela também tem um bloqueio fraco de serotonina

E noradrenalina também antagonista de cinco gravidez e um b e um de 7 alpha 2 e agonista parcial de 5ht um agora falaremos da iloperidone ele é um dos antipsicóticos mais recentes no mercado também focando no nível menor de e se criminais de hiperprolactinemia menor dislipidemia e ganho de peso só que nesse último ele é mais ou menos viu ele não é tão bom assim

Não a principal característica além do antagonismo de dois e5ht dois a é o antagonismo do receptor alfão aquele que causa hipotensão ortostática e tontura por isso é uma medicação que utilizada duas vezes ao dia né para dividir a dosagem e não ter tanto a sintomatologia apesar de que uma medicação que dura 24 horas podendo ser utilizado uma vez ao dia mas

Esse antagonismo de alpham é muito importante porque pode explicar o porquê dessa medicação tem menos efeitos extrapiramidais um detalhe é que a quetiapina ea clozapina são iguaizinhas também tem um forte bloqueio mundial ea teoria de que a noradrenalina agindo nesse receptor-alpha um ele vai fazer um mesmo efeito do 5-ht dois a lá no neurônio piramidal também

Ter feito antidepressivo que a 5-ht um bebê de 7 alpha 2 é muita parcial de 5ht no a só que ele tem um efeito cardiológico muito importante ele aumenta o intervalo que ter então ele não é recomendado para pacientes que são cardiopatas na imagem para explicar melhor temos aqui a ziprasidona com efeito de 2 e 5 lt 2-a como principal e detalhe não tem receptor x

Iloperidone que foi esse último que a gente conversou é de 25 ht2 a e ao chão sendo que o alfa um olha lá embaixo ele é o primeiro da lista com mais afinidade estão explicando aquilo que eu falei do alfão nesta imagem aqui a gente pode ver que tem nos dois cenários a região da esquerda o tronco encefálico querendo mostrar que a região do lócus cerúleos que a

Origem do neurônio noradrenérgico e do lado direito a gente vê a região do córtex um neurônio piramidal então a gente pode ver na imagem do lado direito ali no neurônio piramidal que está em laranja ele tem uns receptores alfão que está se conectando com a noradrenalina quando chegar na hora adrenalina alpha um ele a ti é piramidal e vai lá embaixo na imagem

Da esquerda ele vai se conectar com inter neurônios gabaérgicos eles por sua vez vão inibe o neurônio dopaminérgico e vai fazer com que ele perca sua função e aí quando a gente coloca a lilou peridona que é um antagonista de alpham na imagem da direita a gente pode ver que ele vai inibir esse neurônio piramidal ele não vai fazer efeito lá no tronco encefálico

Então ele não vai se comunicar com neurônio gabaérgico esse por sua vez vai ter uma inibição da inibição e vai fazer com que o neurônio dopaminérgico aja normalmente produzindo dopamina e fazendo com que haja menos sintomas extrapiramidais principalmente na via nigroestriatal a e por último a gente tem a lurasidona que o antipsicótico mais recente que a gente

Tem no mercado sendo distribuído em 2019 aqui no brasil olha as características ele tem uma alta afinidade de 5ht 27 e5ht dois a ele é moderado para 5-ht um a e alpha 2 e ele é baixo para histamina e muscarínico então a gente pode perceber só vendo os receptores queria um medicamento criada para tentar ter menos ganho de peso – redação e – distrito de mim mas

Apesar disso a gente vem observando que a loira se dona causa muitos efeitos extrapiramidais principalmente acatisia que agitação do paciente por isso ele é preferível uma dose menor e aumentando aos poucos e principalmente à noite e outro detalhe é que ele é igual a ziprasidona precisa que a gente coma 500 calorias junto da medicação como dissemos ele tem uma

Alta afinidade ao receptor 5-ht sete e aqui a gente tem algumas teorias como já dissemos ele o inter neurônios gabaérgicos na região do tronco encefálico na região da raf centro de produção de serotonina a estimulação de receptores 5-ht sete dos interesses neurônios gabaérgicos faz com que haja um feedback negativo e haja menor produção de serotonina já no

Córtex local dos neurônios piramidais a estimulação de 57 vai estimular novos interneurônios gabaérgicos inibindo os neurônios creme das e com menor produção de glutamato mas aí quando a gente coloca loiras e dona que vai bloquear os receptores 5-ht 7 ele resumidamente vai fazer com que haja menos produção de serotonina lá na raf e menor produção de glutamato

No córtex in testes em animais que eles viram que eles têm uma função cognitiva antidepressiva e até de melhora do ciclo sono-vigília aqui a gente pode ver altura se dona sem receptor x e principalmente na parte de baixo o receptor 5-ht 7 é uma medicação muito mais limpa e podem ver que a tabelinha de baixo é muito mais curto e agora explicando receptor 5-ht sete

E sua relação né com a serotonina e glutamato aqui nessa imagem pode ver o córtex pré-frontal em cima e a região do tronco encefálico em baixo numa situação basal né normal o neurônios serotoninérgicos ele vai sair da raf e vai até o córtex pré-frontal fazendo com que haja uma produção de serotonina porém seu estimular os receptores 5-ht 7 localizado ali

Na conexão com interneurônios gabaérgicos a gente vai fazer um feedback negativo diminuindo a atividade desse neurônios serotoninérgicos agora desenhado no pontilhado amarela mas se eu utilizar um antagonista de 5ht sete o interneurônio abaixo que fica inibido fazendo com que haja uma super ativação desse neurônios serotoninérgicos principalmente para a produção

De serotonina lá no córtex pré-frontal e por outro lado agora falando do córtex mesma situação corda que para frontal em cima ou aqui embaixo e são basal o neurônio piramidal lá em cima ele vai fazer a produção de luta mapa para regiões cerebrais por em seu estimular o receptor 5-ht 7 que está localizado ali neurônios serotoninérgicos saiu da rafa e foi lá

Para o córtex pré-frontal e se ligou os interneurônios gabaérgicos a gente vai inibir o neurônio terminal e vai diminuir a produção de gostar mapa só que se utilizar um antagonista assim com ht71 interneuronio gabaérgico vai ser inibido e vai causar uma estimulação da produção de glutamato do neurônio piramidal é mas é isso pessoal espero que tenham gostado

Da aula a próxima aula vai ser sobre os pics por hip e todos os outros antipsicóticos que a gente não colocando essa classificação se tiver alguma dúvida pergunta nos comentários sigam nosso canal no instagram que a roupa que se ponto aula e no youtube também e bons estudos

Transcrito do video
Ep.19 DONAs: risperidona, ziprasidona, lurasidona, iloperidona | Psicofarmacologia By PsiqAula Psiquiatra Yoichi Konno

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