Zotac Bula - Para que Serve?

Zotac

Dor reumática ou degenerativa das articulações (artrite);
Dor nas costas, síndrome do ombro congelado, cotovelo de
tenista e outros tipos de reumatismo de tecidos moles;
Crises de gota;
Entorses, distensões e outras lesões;
Dor e inchaço após a cirurgia;
Condições inflamatórias dolorosas em ginecologia, incluindo
períodos menstruais doloridos;
Dor causada por câncer.

Como Zotac Funciona?

Este medicamento chama-se Zotac e está na forma de cápsulas
duras.

Antes de usar Zotac, leia atentamente esta bula. Você deve
guardá-la com você, pois pode ser necessário utilizá-la novamente.
Não dê seu medicamento para mais ninguém usar e não use este
medicamento para tratar qualquer outra doença para qual este
medicamento não é indicado.

A substância ativa de Zotac é o diclofenaco colestiramina.

Zotac pertence a um grupo de medicamentos chamados
anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), usados para tratar dor
e inflamação.

Zotac alivia os sintomas da inflamação, tais como inchaço e
dor, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas)
responsáveis pela inflamação, dor e febre. Não tem nenhum efeito na
causa da inflamação ou febre.

Vinte minutos após a administração de uma cápsula de
Zotac já se pode detectar concentrações do fármaco no
sangue.

A concentração máxima é alcançada em cerca de 1,25 horas.

Se você tem qualquer dúvida sobre como
Zotac funciona ou porque ele foi indicado a você, pergunte ao
seu médico.

Contraindicação do Zotac

Você não pode tomar este medicamento se:

For alérgico (hipersensível) ao diclofenaco ou a qualquer outro
componente da formulação descrito no início desta bula;
Já teve reação alérgica após tomar medicamentos para tratar
inflamação ou dor (ex.: ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou
ibuprofeno). As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal,
rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação) e
face inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao
seu médico antes de usar este medicamento;
Tem úlcera no estômago ou no intestino;
Tem sangramento ou perfuração gastrintestinal, sintomas que
podem resultar em sangue nas fezes ou fezes pretas;
Sofre de insuficiência hepática ou renal;
Tem insuficiência cardíaca grave;
Estiver nos últimos três meses de gravidez;
Se você apresenta alguma destas condições descritas acima,
avise ao seu médico antes de tomar Zotac.

Se você acha que pode ser alérgico, informe ao seu
médico.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com doença grave no fígado ou nos rins.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com insuficiência cardíaca grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Como usar o Zotac

Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Não
exceda a dose recomendada.

A cápsula de Zotac deve ser engolida inteira com um copo de
água ou outro líquido.

É recomendado tomar Zotac durante as refeições.

Posologia

Não exceda a dose recomendada prescrita pelo seu médico. É
importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e
não tome Zotac por mais tempo que o necessário.

Seu médico dirá a você exatamente quantas cápsulas você deverá
tomar. Dependendo da resposta do tratamento, seu médico pode
aumentar ou diminuir a dose.

Adultos

A dose recomendada é geralmente 1 cápsula a no máximo 2 cápsulas
por dia, dependendo da gravidade da doença. A dose diária deve ser
dividida em 2 ingestões separadas. Para casos mais
leves, assim como para terapia a longo prazo, 1 cápsula por
dia é, geralmente, suficiente. Não exceder 2 cápsulas por dia.

Quando tomar Zotac?

Recomenda-se tomar Zotac durante as refeições.

Por quanto tempo tomar Zotac?

Siga exatamente as instruções do seu médico.

Se você tomar Zotac por mais de algumas semanas, você deve
garantir um retorno ao seu médico para avaliações regulares, para
garantir que você não está sofrendo de reações adversas
despercebidas.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar Zotac, fale
com o seu médico ou farmacêutico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de
usar Zotac?

Se você esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que
se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você
deve simplesmente tomar a próxima cápsula no horário usual. Não
dobrar a próxima dose para repor a cápsula que você esqueceu
de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Zotac

Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas
podem diferir das informações gerais desta bula.

Tenha especial cuidado com Zotac:

Se você tiver doença no coração estabelecida ou nos vasos
sanguíneos (também chamada de doença cardiovascular, incluindo
pressão arterial alta não controlada, insuficiência cardíaca
congestiva, doença isquêmica cardíaca estabelecida, ou doença
arterial periférica), o tratamento com Zotac geralmente não é
recomendado;
Se você tiver doença cardiovascular estabelecida ou fatores de
risco significativos, como pressão arterial elevada, níveis
anormalmente elevados de gordura (colesterol, triglicérides) no
sangue, diabetes, ou Se você fuma, e seu médico decidir prescrever
Zotac, você não deve aumentar a dose acima de 100mg por dia, se
você for tratado por mais de 4 semanas;
Em geral, é importante tomar a menor dose de Zotac que
alivia a dor e/ou inchaço e durante o menor tempo possível, de modo
a manter o menor risco possível de reações adversas
cardiovasculares;
Se você está tomando Zotac simultaneamente com outros
anti-inflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticoides,
anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de
serotonina;
Se você tem asma ou febre do feno (rinite alérgica
sazonal);
Se você já teve problemas gastrintestinais como úlcera no
estômago, sangramento ou fezes pretas, ou se já teve desconforto no
estômago ou azia após ter tomado anti-inflamatórios no
passado;
Se você tem inflamação no cólon (colite ulcerativa) ou trato
intestinal (Doença de Crohn);
Se você tem problemas no fígado ou nos rins;
Se você estiver desidratado (ex.: devido a uma doença,
diarreia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
Se você tem inchaço nos pés;
Se você tem hemorragias ou outros distúrbios no sangue,
incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria;
Se alguma destas condições descritas acima se aplica a você,
informe seu médico antes de tomar Zotac;
Se a qualquer momento enquanto estiver tomando Zotac você
apresentar qualquer sinal ou sintoma de problemas com o seu coração
ou vasos sanguíneos, como dor no peito, falta de ar, fraqueza, ou
fala arrastada, informe ao seu médico imediatamente.

Zotac pode reduzir os sintomas de uma infecção (ex.: dor de
cabeça ou febre) e pode desta forma, fazer com que a infecção fique
mais difícil de ser detectada e tratada adequadamente. Se você se
sentir mal e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que
está tomando Zotac.

Em casos muito raros, pacientes tratados com Zotac, assim como
com outros anti-inflamatórios, podem apresentar reações cutâneas
alérgicas graves [ex.: rash (vermelhidão na pele com ou
sem descamação)].

Se você apresentar algum dos sintomas descritos acima, informe
seu médico imediatamente.

Monitorando seu tratamento com Zotac

Se você tiver doença cardíaca estabelecida ou riscos
significativos para doença cardíaca, o seu médico irá reavaliá-lo
periodicamente se deve continuar o tratamento com Zotac,
especialmente se você estiver sendo tratado por mais de 4
semanas.
Se você apresentar qualquer problema hepático, renal ou
sanguíneo, você deverá realizar exames de sangue durante o
tratamento que irão monitorar a sua função hepática (nível de
transaminases), sua função renal (nível de creatinina) ou a
sua contagem sanguínea (nível de glóbulos brancos, vermelhos e
plaquetas). O seu médico levará em consideração estes exames para
decidir se Zotac precisa ser interrompido ou se a dose deve
ser alterada.

Pacientes idosos

Pacientes idosos, especialmente aqueles que são debilitados ou
com baixo peso corporal, podem ser mais sensíveis que os adultos em
relação ao efeito de Zotac. Por isto, devem seguir cuidadosamente
as recomendações do médico e tomar a menor dose capaz de aliviar os
sintomas.

É especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os
efeitos indesejáveis aos seus médicos imediatamente.

Crianças e adolescentes

Devido a sua alta dosagem, Zotac não é indicado para
crianças e adolescente (abaixo de 18 anos).

Gravidez e amamentação

Você deve avisar ao seu médico se você estiver grávida ou
suspeitar que esteja grávida. Você não deve tomar
Zotac durante a gravidez a não ser que seja absolutamente
necessário.

Assim como outros anti-inflamatórios, Zotac é
contraindicado durante os últimos 3 meses de gravidez porque pode
causar danos ao feto ou problemas no parto.

Você deve avisar ao médico se estiver amamentando.

Você não deve amamentar se estiver tomando Zotac, pois pode ser
prejudicial à criança.

O seu médico irá discutir com você o risco potencial de tomar
Zotac durante a gravidez ou a amamentação.

No 1º e 2º trimestres de gravidez este medicamento não deve ser
utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. No 3º trimestre de gravidez este medicamento
não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de
gravidez.

Mulheres em idade fértil

Zotac pode tornar mais difícil que a mulher engravide. Você
não deve utilizar Zotac, a menos que seja necessário, se você
planeja engravidar ou se tem problemas para engravidar.

Dirigir e operar máquinas

É improvável que o uso de Zotac afete a capacidade de dirigir,
operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram de atenção
especial.

Reações Adversas do Zotac

Assim como todos os medicamentos, pacientes tomando
Zotac podem apresentar reações adversas, embora nem todas as
pessoas as apresentem.

Algumas reações adversas podem ser sérias.

Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1%
dos pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando
administrado em dose diária elevada (150mg) por um período
longo:

Dor no peito súbita e opressiva (sinais de infarto do miocárdio
ou ataque cardíaco);
Falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço
dos pés ou pernas (sinais de insuficiência cardíaca).

Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em
menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este
medicamento:

Sangramento espontâneo ou hematomas (sinais de
trombocitopenia);
Febre alta, infecções frequentes e dor de garganta persistente
(sinais de agranulocitose);
Dificuldade para respirar ou deglutir, rash, prurido,
urticária, tontura (sinais de hipersensibilidade, reações
anafiláticas e anafilactoides);
Inchaço principalmente na face e garganta (sinais de
angioedema);
Pensamentos e humor alterados (sinais de distúrbios
psicóticos);
Memória prejudicada (sinais de problemas de memória);
Convulsões;
Ansiedade;
Pescoço duro, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (sinais de
meningite asséptica);
Dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência,
inabilidade ou dificuldade de falar, fraqueza ou paralisia dos
membros ou face (sinais de acidente vascular cerebral ou
derrame);
Dificuldade de ouvir (sinais de comprometimento da
audição);
Dor de cabeça, tontura (sinais de pressão sanguínea alta,
hipertensão);
Rash, manchas vermelho-arroxeadas, febre, prurido
(sinais de vasculite);
Dificuldade repentina de respirar e sensação de aperto no peito
com chiado no peito ou tosse (sinais de asma ou pneumonite se
febre);
Vômitos com sangue (sinais de hematêmese) e/ou fezes negras ou
com sangue (sinais de hemorragia gastrintestinal);
Diarreia com sangue (sinais de diarreia hemorrágica);
Fezes negras (sinais de melena);
Dor de estômago, náusea (sinais de úlcera, hemorragia ou
perfuração gastrintestinal);
Diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômitos (sinais de
colite, incluindo colite hemorrágica, colite isquêmica e
exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn);
Dor grave na parte superior do abdome (sinais de
pancreatite);
Amarelamento da pele e dos olhos (sinais de icterícia), náusea,
perda de apetite, urina escura (sinais de hepatite/insuficiência
hepática);
Sintomas típicos de gripe, sensação de cansaço, dores
musculares, aumento das enzimas hepáticas em exames de sangue
(sinais de doenças hepáticas, incluindo hepatite fulminante,
necrose hepática, insuficiência hepática);
Bolhas (sinais de dermatite bolhosa);
Pele vermelha ou roxa (possíveis sinais de inflamação dos vasos
sanguíneos), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem
descamação) com bolhas, bolhas nos lábios, olhos e boca,
inflamação
na pele com descamação ou peeling (sinais de eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson se febre ou
necrólise epidérmica tóxica);
Rash cutâneo com descamação ou peeling (sinais de
dermatite esfoliativa);
Aumento da sensibilidade da pele ao sol (sinais de reação de
fotossensibilidade);
Manchas roxas na pele (sinais de púrpura ou púrpura de
Henoch-Schonlein, se causada por alergia);
Inchaço, sensação de fraqueza, ou micção anormal (sinais de
insuficiência renal aguda);
Excesso de proteína na urina (sinais de proteinúria);
Inchaço na face ou abdômen, pressão sanguínea alta (sinais de
síndrome nefrótica);
Produção de urina mais acentuada ou menos, sonolência,
confusão, náusea (sinais de nefrite tubulointersticial);
Diminuição grave da quantidade de urina (sinais de necrose
papilar renal);
Inchaço generalizado (sinais de edema).

Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente
seu médico.

Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e
10% dos pacientes que utilizam estemedicamento):

Dor de cabeça;
Tontura;
Vertigem;
Náusea;
Vômito;
Diarreia;
Indigestão (sinais dedispepsia);
Dor abdominal;
Flatulência;
Perda do apetite (sinais de apetite diminuído);
Resultados de teste da função do fígado anormais (ex.: aumento
do nível de transaminases);
Rash cutâneo (vermelhidão napele com ou sem
descamação).

Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre
0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este
medicamento):

Palpitações;
Dor no peito.

Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0,01%
e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Sonolência;
Dor de estômago (sinais de gastrite);
Problema no fígado;
Rash com prurido(sinais de urticária).

Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem em
menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este
medicamento):

Nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível
baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação,
depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos,
irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés (sinais
de parestesia), tremores, distúrbios do paladar (sinais de
disgeusia), distúrbios de visão* (sinais de problemas visuais,
visão borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido),
constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço,
língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo
que leva o alimento da garganta para o estômago (sinais de
distúrbio esofágico), espasmo no abdômen superior especialmente
depois de comer (sinais de doença no diafragma intestinal),
prurido, rash com vermelhidão e queimação (sinais de eczema),
vermelhidão na pele (sinais de eritema), perda de cabelo (sinais de
alopecia), prurido, sangue na urina (sinais de hematúria).

*Distúrbios da visão: se os sintomas de distúrbios da visão
ocorrerem durante o tratamento com Zotac, converse com seu médico,
um exame oftalmológico pode ser considerado para excluir outras
causas.

Se qualquer uma das reações adversas afetar você
gravemente, procure seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Zotac

Cada cápsula dura contém:

Diclofenaco colestiramina (equivalente a 70mg de diclofenaco)	140,0mg
Excipientes q.s.p*	1 cápsula dura

*(Lactose, carvão vegetal ativado, laurilsulfato de sódio e
estearato de magnésio).

Obs.: O material da cápsula de Zotac contém o corante
amarelo de Tartrazina (FDC n° 05) que pode causar reações
de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente
em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Superdosagem do Zotac

Se você acidentalmente utilizar Zotac acima do recomendado,
avise seu médico ou farmacêutico, ou vá a um pronto atendimento.
Você pode necessitar de atendimento médico.

Você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal,
diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. No caso de intoxicação
significante, insuficiência aguda nos rins e insuficiência no
fígado podem ocorrer.

Não há quadro clínico típico associado à superdose com
diclofenaco.

O tratamento de intoxicações agudas com agentes
anti-inflamatórios não esteroides, consiste essencialmente em
medidas sintomáticas e de suporte.

Tratamentos sintomático e de suporte devem ser administrados em
casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal,
convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou
hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes
anti-inflamatórios não esteroides devido a seu alto índice de
ligação a proteínas e metabolismo extenso.

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de
carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago
(ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma
superdose potencialmente letal.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Zotac

As interações a seguir incluem aquelas observadas com
Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Interações observadas a serem consideradas

Inibidores da CYP2C9

Recomenda-se cautela ao prescrever Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) com inibidores da CYP2C9 (tais como
voriconazol), o que poderia resultar em um aumento significativo
nas concentrações de pico plasmático e exposição ao Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa).

Lítio

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de
lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio
sérico.

Digoxina

Se usados concomitantemente, Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) pode elevar as concentrações plasmáticas de
digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de
digoxina sérica.

Diuréticos e agentes anti-hipertensivos

Assim como outros AINEs, o uso concomitante de Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) com diuréticos ou
anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode
diminuir o efeito antihipertensivo. Desta forma, esta combinação
deve ser administrada com cautela e pacientes, especialmente
idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada.
Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se
considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia
concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente
para diuréticos e inibidores da ECA, devido ao aumento do risco de
nefrotoxicidade.

Ciclosporina e tacrolimo

Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), assim como outros
AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins, causada pela
ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu efeito nas prostaglandinas
renais. Desta forma, Diclofenaco Colestiramina (substância ativa)
deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em
pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina ou
tacrolimo.

Medicamentos conhecidos por causar
hipercalemia

O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio,
ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem ser associados com o
aumento dos níveis séricos de potássio, que deve ser monitorado
frequentemente.

Antibacterianos quinolônicos

Houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas
ao uso concomitante de quinolonas e AINEs. Pelo fato do resinato
presente no Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) ser uma
base de troca iônica, em geral, a inibição da absorção de outros
medicamentos orais deve ser considerada.

Interações previstas a serem consideradas

Outros AINEs e corticoides

A administração concomitante de Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) e outros AINEs sistêmicos ou corticoides pode
aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejáveis. A
administração concomitante de ácido acetilsalicílico diminui a
concentração plasmática de Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa), sem comprometer sua eficácia clínica.

Anticoagulantes e agentes antiplaquetários

Deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode
aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não
indiquem que Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) possa
afetar a ação dos anticoagulantes, existem relatos do aumento do
risco de hemorragia em pacientes recebendo Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) e anticoagulantes
concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se o monitoramento
próximo nestes pacientes.

Inibidores seletivos da recaptação da
serotonina

A administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo
Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) e inibidores seletivos
da recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento
gastrintestinal).

Antidiabéticos

Estudos clínicos demonstraram que o Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) pode ser administrado juntamente com
hipoglicemiantes orais sem influenciar seus efeitos clínicos.
Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e
hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico
dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa). Por esta razão, o monitoramento
dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida
preventiva durante a terapia concomitante.

Houve também relatos isolados de acidose metabólica quando
Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) foi coadministrado com
metformina, principalmente em pacientes com insuficiência renal
pré-existente.

Fenitoína

Quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa), o acompanhamento das
concentrações plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um
esperado aumento na exposição à fenitoína.

Metotrexato

Deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa), são administrados menos de 24
horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode
elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua
toxicidade.

Indutores da CYP2C9

Cautela é recomendada na coprescrição de Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) e indutores da CYP2C9 (tais como a
rifampicina), o que poderia resultar em uma diminuição
significativa na concentração plasmática e exposição do Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Flotac.

Ação da Substância Zotac

Resultados de Eficácia

Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) é um produto bem
estabelecido.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) sódico é efetivo
na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória. O Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) tem efeito positivo especialmente
na dor relativa à inflamação tecidual. Dores decorrentes de tumores
são amenizadas ou suprimidas pela administração de Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa). Doses de 50 mg a cada 8 horas
foram efetivas no controle da dor de pacientes com câncer não
terminal.

Três doses diárias de Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa), 50 mg, aliviaram as dores de diversos tipos de danos
teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico,
duplo-cego com 229 pacientes.

Dores na coluna vertebral têm sua intensidade diminuída quando
tratadas com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), como
demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre
227 pacientes.

Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser
tratadas por Diclofenaco Colestiramina (substância ativa). Estudos
controlados por placebo demonstraram que o Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) é efetivo no tratamento de artrite
reumatoide com doses diárias de 75 a 200 mg.

No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura
internacional (n=15000), observa-se eficácia na utilização de
Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Na espondilite anquilosante observa-se eficácia do tratamento
agudo e crônico com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa)
para o alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado
pelos pacientes. Condições ginecológicas dolorosas, principalmente
dismenorreia, são aliviadas pela administração de Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) entre 75 e 150 mg diários.

No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se
alívio da dor após 48 horas de tratamento com Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa).

A administração de 75 mg de Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) via oral foi efetiva no tratamento de 91% dos
pacientes com cólica renal aguda após uma hora, em um estudo
randomizado prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a
administração.

Referências Bibliográficas

1. Kantor TG: Use of diclofenac in
analgesia. Am J Med 1986; 80(suppl 4B):64-69.
2. Mayer M amp; Weiss P: A double-blind trial of the
anti-inflammatory and analgesic action of diclofenac sodium
following maxillary surgery. Dtsch Zahnarzt Z 1980;
35:559-563.
3. Casali R, Silvestri V, Pagni AM et al: Effetto analgesico del
diclofenac in chirurgia toracica (Italian). Acta Anaest Ital 1985;
36:123-127.
4.Burian M, Tegeder I, Seegel M, Geisslinger G. Peripheral and
central antihyperalgesic effects of diclofenac in model of human
inflammatory pain. Clin Pharmacol Ther 2003, 74 (2): 113-20.
5.Ventafridda V, De Conno F, Panerai AE, Maresca V, Monza GC,
Ripamonti C. Non-steroidal anti-inflammatory drugs as the first
step in cancer pain therapy: double-bind, within-patient study
comparing drugs. J Int Med Res, 1990, 18(1): 21-9.
6. Corli O, Cozzolino A, ScaricabarozziL. Nimesulide and diclofenac
in the control of cancer-related pain. Drugs, 1993, 46 (Suppl 1) :
152-5.
7. Toscani F, Piva L, Corli O, Gallucci M, Speranza R, Tamburini M,
Conno F, Ventafridda V. Ketorolac versus diclofenac sodium in
cancer pain, Arzneimittelforschung, 1994, 44(4): 550-4.
8. Bakshi R, Rotman H, Shaw M et al: Double-blind, multicenter
evaluation of the efficacy and tolerability of diclofenac
dispersible in the treatment of acute soft-tissue injuries. Clin
Ther 1995; 17:30-37.
9. Schattenkirchner M amp; Milachowski KA. A double-blinde,
multicentre, randomised clinical trial compare the efficacy and
tolerabiblity of aceclofenac with diclofenac resinate in patients
with acute low back pain. Clin Rheumatol, 2003. 22(2): 127-35.
10. Abrams GJ, Solomon L amp; Meyers OL: A long-term study of
diclophenac sodium in the treatment of rheumatoid arthritis and
osteoarthrosis. S Afr Med J 1978; 53:442.
11. Weisman MH: Double-blind randomized trial of diclofenac sodium
versus placebo in patients with rheumatoid arthritis. Clin Ther
1986; 8:427-438.
12. Altman R: International experiences with diclofenac in
osteoarthritis. Am J Med 1986; 80(suppl 4B):48-52.
13. Ward JR: Efficacy of diclofenac in osteoarthritis: experience
in the United States. Am J Med 1986; 80(suppl 4B):53-57.
14. Manz G amp; Franke M: Diclofenac-Na bei ankylosierender
spondylitis. Fortschr Med 1977, 95:1706
15. Nahir AM amp; Scharf Y: A comparative study of diclofenac and
sulindac in ankylosing spondylitis. Rheumatol Rehabil 1980;
19:193-198.
16. Khan MA: Diclofenac in the treatment of ankylosing spondylitis:
review of worldwide clinical experience and report of a
double-blind comparison with indomethacin. Semin Athritis Rheum
1985; 15(suppl 1):80-84.
17. Calabro JJ: Efficacy of diclofenac in ankylosing spondylitis.
Am J Med 1986; 80(suppl 4B):58-63.
18. McKenna F: Efficacy of diclofenac/misoprostol vs diclofenac in
the treatment of ankylosing spondylitis. Drugs 1993;
45(suppl):24-30.
19. Rihiluoma R, Wuolijoki E amp; Pulkinen MO: Treatment of primary
dysmenorrhea with diclofenac sodium. Eur J Obstet Gynecol Reprod
Biol 1981; 12:189-194.
20. Ingemanson CA, Carrington B amp; Silkstrom B: Diclofenac in the
treatment of primary dysmenorrhea. Curr Ther Res 1981;
30:632-639.
21. Gillberg LE, Harsten AS amp; Stahl LB: Preoperative diclofenac
sodium reduces post-laparoscopy pain. Can J Anaesth 1993;
40:406-408.
22. Holman RM amp; Celinska E: Voltarol in the treatment of acute
gout – a double-blind trial in general practice, in Chiswell RJ
amp; Birdwood GFB (eds): Current Themes in Rheumatology. Condensed
Report of a Geigy Symposium, Albufeira, Portugal. Cambridge Medical
Publications, 1981; pp 14-15.
23. Indudhara R, Vaidyanathan S amp; Sankaranerayanan A: Oral
diclofenac sodium in the treatment of acute renal colic: a
prospective randomized study. Clin Trials J 1990;
27:295-300.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Flotac.

Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico

Produtos anti-inflamatórios e antirreumáticos, não esteroides,
derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (AINEs)
(código ATC: M01AB05).

Mecanismo de ação

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), substância ativa
do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa), é um composto não
esteroide com acentuadas propriedades antirreumática,
anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada
em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de
ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa
da inflamação, da dor e da febre.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) in vitro
não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em
concentrações equivalentes às concentrações atingidas no homem. O
Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) (resinato) é uma
base de troca iônica, na qual o Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) está ligado como ânion. A porção resinato do
Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) não é absorvida no
trato gastrintestinal e é eliminada através das fezes.

A dose de resinato por cápsula de Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) é aproximadamente 100 a 200 vezes mais baixa que
a dose recomendada para a terapia de várias formas de
lipodistrofia.

Farmacodinâmica

Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e
analgésica do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) fazem
com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio
de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento,
rigidez matinal e inchaço das articulações, bem como melhora
funcional.

Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas,
Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) alivia rapidamente
tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui
o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Adicionalmente, na dismenorreia primária, a substância ativa é
capaz de aliviar a dor e reduzir a extensão do sangramento.

Farmacocinética

Absorção

A formulação característica de Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) resulta em um início rápido bem como uma
liberação de longa duração do Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa) do complexo Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa)-colestiramina (resinato).

Vinte minutos após a administração de uma cápsula única de
Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) já se pode detectar
concentrações plasmáticas de Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa) (média 0,3 mcg/mL [0,96 mcmol/L]). A concentração plasmática
máxima (C_max) de 0,7 ± 0,22 mcg/mL (2,2 ± 0,7 mcmol/L) é
alcançada em cerca de 1,25 horas (DP 0,33 a 2 horas) e cerca de 1/3
das concentrações alcançadas após administração de
Voltaren^® comprimidos revestidos.

Os níveis plasmáticos podem ser detectados até 12 horas após a
administração de Diclofenaco Colestiramina (substância ativa).

Em comparação às doses equivalentes de Voltaren^®
comprimidos revestidos, Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa) apresenta uma absorção mais rápida da substância ativa, pico
da concentração plasmática menor, níveis plasmáticos mensuráveis
por tempo mais longo, assim como menores diferenças
interindividuais do pico da concentração plasmática e área sob a
curva de concentração.

A comparação das concentrações plasmáticas após administração
i.v. e oral do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) com
marcação radioativa demonstrou que após a administração oral a dose
total da substância é disponível sistemicamente. Desse total,
aproximadamente 54% consistem na substância ativa inalterada e o
restante em metabólitos parcialmente ativos (metabolismo de
primeira passagem).

Em comparação com o Voltaren^® comprimidos revestidos
50 mg, a biodisponibilidade do Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) a partir do Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa) atinge um valor médio de 78 ± 18% (DP: 62 a
117%).

O comportamento farmacocinético não se altera após
administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam
observados os intervalos de dosagem recomendados.

Vinte minutos após a administração de uma cápsula de Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) já se pode detectar concentrações
do fármaco no sangue.

A concentração máxima é alcançada em cerca de 1,25 horas.

Distribuição

99,7% do Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) liga-se às
proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume
de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) penetra no fluido
sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas
após os valores de pico plasmático serem atingidos. A meia-vida
aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas.

Duas horas após atingir os valores de pico plasmático, as
concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido
sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12
horas.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) foi detectado em
baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A
quantidade estimada ingerida por uma criança que consome leite
materno é equivalente a 0,03 mg/kg/dia de dose.

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa) é rápida e quase completa.

Os metabólitos são conhecidos. A biotransformação do Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) ocorre parcialmente por
glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por
hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos
fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5- dihidroxi- e
3’-hidroxi-4’-metoxi-Diclofenaco Colestiramina (substância ativa)),
a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois
desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em
extensão muito menor que o Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa).

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) do plasma é de 263 ± 56 mL/min
(valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas.
Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm
meiavida plasmática curta de 1-3 horas. O metabólito
3’-hidroxi-4’-metoxi-Diclofenaco Colestiramina (substância ativa),
tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é
virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose absorvida é excretada na urina como um
conjugado glicuronídeo da molécula inalterada e como metabólitos, a
maior parte das quais são convertidas em conjugados
glicuronídeos.

Menos de 1% é excretado como substância inalterada.

O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile
nas fezes.

Linearidade /não linearidade

A C_max e a área sob a curva de concentração (AUC) são
linearmente relacionadas à dose administrada.

Populações especiais

Pacientes geriátricos

Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na
absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.

Insuficiência renal

Estudos realizados em pacientes com insuficiência renal
demonstraram que é improvável o acúmulo da substância ativa
inalterada a partir da administração de uma dose única i.v.
Entretanto, baseado nos resultados destes estudos, níveis
plasmáticos elevados de hidroxi metabólitos após doses múltiplas
podem ser encontrados em pacientes com insuficiência renal grave,
porém, de acordo com os conhecimentos adquiridos até o momento, não
há relevância clínica.

Insuficiência hepática

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada,
a cinética e metabolismo do Diclofenaco Colestiramina (substância
ativa) são os mesmos apresentados pelos pacientes sem doença
hepática.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou
repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade,
carcinogenicidade com Diclofenaco Colestiramina (substância ativa)
revelaram que Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) nas
doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico
para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão não houve nenhuma
evidência de que Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) tenha
potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos.

O Diclofenaco Colestiramina (substância ativa) não influencia a
fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em
doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da
prole não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo Diclofenaco Colestiramina
(substância ativa)) inibiu a ovulação de coelho e implantação e
placentação em ratos e levou a um fechamento prematuro do canal
arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) foram associadas com distocia,
gestação prolongada, diminuição da sobrevida fetal e retardo do
crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do Diclofenaco
Colestiramina (substância ativa) sobre os parâmetros de reprodução
e parto, bem como a constrição do canal arterial no útero são
consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese
de prostaglandinas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Flotac.

Cuidados de Armazenamento do Zotac

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Caracterísitcas físicas:

Zotac apresenta-se como cápsula dura, de coloração branco
opaco no corpo e amarelo opaco na tampa contendo granulado branco a
amarelo claro, com presença de pontos pretos (carvão ativado) e
isento de
partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Zotac

Registro M.S. nº 1.5584.0235

Farm. Responsável:

Roberta Costa e Sousa Rezende – CRF-GO nº 5.185

Registrado por:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 3 – Quadra 2- C – Módulo 01- B – DAIA
Anápolis – GO
CEP 75132-015
C.N.P.J.: 05.161.069/0001-10
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
VPR 1 – Quadra 2- A – Módulo 4 – DAIA
Anápolis – GO
CEP 75132-020

SAC: 0800 97 99 900

Venda sob prescrição médica.

Zotac, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.