Unifenobarb

Unifenobarb pode ser indicado também como tranquilizante.

Como Unifenobarb funciona?

É um medicamento que age no sistema nervoso central, utilizado
para prevenir o aparecimento de convulsões em indivíduos com
epilepsia ou crises convulsivas de outras origens, exceto crises de
ausência.

Contraindicação do Unifenobarb

Contraindicações absolutas

• Porfiria (doença metabólica caracterizada pela retenção de
  porfirinas nos tecidos);
• Insuficiência respiratória grave;
• Insuficiência hepática ou renal grave;
• Antecedentes de hipersensibilidade aos barbitúricos ou aos
  demais componentes da fórmula.

Contraindicações relativas

Uso de álcool, estroprogestogênios e progestogênios
(hormônios).

Como usar o Unifenobarb

A administração da solução injetável de Unifenobarb deve ser
realizada por

via intramuscular.

Posologia

Adultos

100 a 200 mg por dia, em dose única ou de 8/8 hs.

Crianças

4 a 6 mg por Kg de peso corporal por dia ou de 12/12 hs.

O conteúdo das ampolas não deve ser diluído em soro fisiológico
ou outros líquidos. A posologia deve ser diminuída em pacientes
portadores de insuficiência renal, insuficiência hepática, idosos e
nos alcoólatras. A suspensão do tratamento não deve ser feita
repentinamente; as doses devem ser diminuídas progressivamente até
a suspensão completa.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de
usar Unifenobarb?

Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de
Unifenobarb.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Unifenobarb

Gerais

O uso prolongado de fenobarbital pode levar à dependência. Neste
caso, a interrupção do tratamento deve ser realizada gradualmente,
sob orientação médica. A interrupção repentina do tratamento
anticonvulsivo pode levar ao agravamento de crises convulsivas e
crises contínuas, particularmente em caso de alcoolismo. Deve-se
reduzir a dosagem em pacientes com insuficiência renal ou hepática
(monitorização clínica, pois existe risco de encefalopatia
hepática), em idosos e em alcoólatras.

O consumo de bebidas alcoólicas é estritamente proibido durante
o tratamento com fenobarbital (devido à potencialização dos efeitos
do álcool e do fenobarbital). Deve-se evitar a ingestão de qualquer
quantidade de álcool, até mesmo em medicamentos que o utilizem como
excipiente.

Efeitos na capacidade para dirigir e operar
máquinas

Com a administração deste medicamento, a atenção dos motoristas
e das pessoas que operam máquinas é diminuída pelo risco de
sonolência diurna.

Gravidez

Em animais experimentos mostraram que a droga apresenta efeito
teratogênico (capaz de produzir dano ao embrião ou feto). Em
humanos os resultados dos diferentes estudos realizados são
contraditórios. Contudo, o risco teratogênico da exposição no
primeiro trimestre, se existir, é provavelmente muito pequeno.

Desta maneira, todas as gestantes epilépticas devem procurar um
médico especialista assim que houver a suspeita da gravidez, para a
devida adequação do tratamento.

Durante a gestação, o tratamento antiepiléptico eficaz com
fenobarbital não deve ser interrompido, exceto sob recomendação
médica especializada, levando-se em conta as características
individuais da paciente. Conforme a gestação progride, podem ser
necessários ajustes posológicos do fenobarbital, devido às
alterações das concentrações plasmáticas determinadas pela
gravidez.

Recomenda-se, ainda, suplementação adequada de ácido fólico,
cálcio e vitamina K à gestante que faz uso crônico de fenobarbital,
devido às interferências deste com o metabolismo dessas
substâncias. Em caso de suplementação de ácido fólico.

Riscos relacionados aos anticonvulsivantes

Analisando-se todos os medicamentos anticonvulsivantes,
demonstrou-se que a taxa total de malformações congênitas (defeito
na constituição de algum órgão ou conjunto de órgãos que determine
uma anomalia estrutural do bebê) em crianças nascidas de mulheres
epilépticas tratadas é 2 a 3 vezes (aproximadamente 3%) maior que a
taxa normal. Observou-se também maior frequência de malformações
congênitas quando o tratamento foi realizado com mais de um
medicamento anticonvulsivante, embora a relação entre os vários
medicamentos e as malformações ainda não tenha sido
estabelecida.

As malformações congênitas mais frequentes são fenda labial e
cardiopatias congênitas.

A interrupção repentina do tratamento antiepiléptico pode causar
agravamento da doença na mãe com consequências nocivas ao feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Amamentação

A administração de fenobarbital à lactante não é recomendada,
devido à possibilidade de retardo do crescimento, sedação e
dificuldade de sucção que este determina no recém-nascido, no
período neonatal imediato.

Pediatria

Em crianças recebendo tratamento com fenobarbital por
longos períodos, é necessária a associação de tratamento
profilático para raquitismo de

Vitamina D2 (1.200 a 2.000 UI/dia) ou 25 OH-vitamina D3.

Recém-nascidos

As drogas antiepilépticas, principalmente o
fenobarbital, podem causar

Em alguns casos:

Síndrome hemorrágica nas primeiras 24 horas de vida das crianças
recém-nascidas de mães tratadas cronicamente com fenobarbital. A
administração de 10 a 20 mg/24 h de vitamina K1 na mãe, no mês
anterior ao parto, e a prescrição de suplementos apropriados de 1 a
10 mg por injeção EV de vitamina K1 ao neonato logo após o
nascimento, parecem ser medidas efetivas contra esta condição.

Raramente:

Síndrome de abstinência moderada (movimentos anormais, sucção
ineficiente); distúrbios do metabolismo do fósforo e do cálcio e da
mineralização óssea.

Pacientes idosos

Os pacientes idosos, pela função hepática e renal reduzida,
podem se mostrar mais suscetíveis a apresentar reações adversas,
particularmente alterações da coordenação e do equilíbrio. Por
isso, recomenda-se cautela e redução das doses de Unifenobarb em
idosos.

Interações medicamentosas

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início, ou durante o tratamento. Principalmente se estiver
usando pílulas anticoncepcionais hormonais, pois pode ocorrer
diminuição da eficácia anticoncepcional; ou se estiver tomando
anticoagulantes, outros medicamentos sedativos, digitoxina,
disopiramida, hormônios tireoidianos e teofilina, entre outros.

Associações desaconselhadas

Álcool

O efeito sedativo do fenobarbital é potencializado pelo
álcool. Alterações no estado de alerta podem tornar perigosos os
atos de dirigir veículos ou operar máquinas, na qual a perda de
atenção pode causar acidentes graves. Deve-se evitar até mesmo a
ingestão de qualquer quantidade de álcool seja em bebidas ou em
medicamentos que o utilizem como excipiente. Esta recomendação é
válida enquanto durar o uso do fenobarbital.

Contraceptivos hormonais que contenham estrógenos e
progestágenos

Ocorre redução do efeito contraceptivo esperado, devido à
indução do catabolismo hepático dos hormônios pelo fenobarbital.
Aconselha-se, portanto, a adição de outros tipos de métodos
contraceptivos, especialmente métodos não hormonais (DIU, etc.)
nesta situação.

Associações que requerem precaução

Medicamentos que provocam aumento dos níveis plasmáticos
de fenobarbital com aumento dos seus efeitos colaterais,
principalmente sedação

• Ácido valpróico, valpromida (inibição do catabolismo hepático;
  efeito mais comum em crianças);
• Progabida (agonista de GABA).

Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial
(nível plasmático do fenobarbital) e, se necessário, redução da
dose de fenobarbital.

Medicamentos que provocam diminuição dos níveis
plasmáticos ou da eficácia do fenobarbital com aumento do risco de
recorrência das convulsões

• Folatos (ácido fólico e folínico);
• Antidepressivos tricíclicos (imipramina, etc.) – precipitam
  convulsões.

Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial
(nível plasmático do fenobarbital) e, se necessário, aumento da
dose de fenobarbital.

Medicamentos cujos níveis plasmáticos ou eficácia
diminuem pela administração concomitante com o fenobarbital,
(metabolismo hepático aumentado) ainda que sem evidência clínica
desta ocorrência

• Anticoagulantes orais (cumarínicos, etc.)^*;
• Ciclosporina, tacrolimo;
• Disopiramida^*;
• Doxiciclina;
• Esteroides (corticosteroides ou mineralocorticoides) –
  particularmente importante em doença de Addison ou em
  transplantados;
• Glicosídeos digitálicos (exceto digoxina)^*;
• Itraconazol;
• Levotiroxina^*;
• Metadona^*;
• Quinidina^*;
• Xantinas (aminofilina, teofilina)*;
• Zidovudina.

Neste caso recomenda-se monitorização clínico-laboratorial
(nível plasmático do medicamento introduzido) e, se necessário,
aumento da dose do mesmo para se obter o efeito terapêutico
desejado. Por outro lado, deve-se lembrar que ao se interromper o
uso do barbitúrico, ocorrerá elevação imediata dos níveis
plasmáticos do medicamento associado (ausência de indução
enzimática no fígado). Deve-se assim, fazer novos ajustes
posológicos.

^*Observações:

• Nos pacientes sob anticoagulação oral deve-se realizar
  monitorização regular do tempo de protrombina (TP) durante e
  imediatamente após o final do tratamento com fenobarbital. Se
  houver necessidade, deve-se ajustar a dosagem do anticoagulante
  oral.
• No caso dos cardiotônicos e antiarrítmicos, recomenda-se
  monitorização clínica e do eletrocardiograma até o ajuste da dose
  destes medicamentos, de acordo com seu nível plasmático.
• No caso da levotiroxina recomenda-se a monitorização dos níveis
  séricos de T3 e T4, para adequação da dose do hormônio.
• Nos pacientes em uso da metadona, deve-se aumentar a frequência
  das doses de uma para 2 a 3 vezes ao dia.

Associações na qual se deve ter atenção

Betabloqueadores (alprenolol, metoprolol e
propranolol)

Diminuição dos níveis séricos destes, com diminuição dos seus
efeitos clínicos (devido ao aumento do metabolismo hepático).

Carbamazepina

Diminuição dos níveis séricos da carbamazepina e de seus
metabólitos, ainda que sem afetar adversamente sua atividade
anticonvulsivante

Outros depressores do sistema nervoso
central

A maioria dos antidepressivos, anti-histamínicos H1,
benzodiazepínicos, clonidina e compostos relacionados, hipnóticos,
derivados da morfina (analgésicos e antitussígenos), neurolépticos,
outros ansiolíticos que não são benzodiazepínicos: pode ocorrer
exacerbação dos efeitos depressores do SNC, com sérias
consequências, especialmente sobre a capacidade para dirigir e
operar máquinas.

Metotrexato

Pode ocorrer aumento da toxicidade hematológica devido à
inibição cumulativa da diidrofolato redutase.

Fenitoína

Em pacientes tratados previamente com fenobarbital combinado à
fenitoína, níveis plasmáticos aumentados do fenobarbital podem
levar a efeitos tóxicos (inibição competitiva do metabolismo).

Podem ocorrer alterações imprevisíveis em caso de tratamento
prévio com fenitoína combinada ao fenobarbital.

Os níveis plasmáticos da fenitoína são frequentemente reduzidos
(aumento do metabolismo) sem que esta redução afete adversamente a
atividade anticonvulsivante. Após interrupção do fenobarbital,
podem aparecer efeitos tóxicos da fenitoína.

Em alguns casos, aumento dos níveis plasmáticos da fenitoína
(inibição competitiva no metabolismo).

Levar estas interações em consideração, quando da interpretação
das concentrações plasmáticas destes medicamentos.

Interferência em exames laboratoriais

Podem ocorrer alterações das concentrações de bilirrubina sérica
em recém-nascidos, em pacientes com hiperbilirrubinemia não
conjugada não hemolítica congênita e em epiléticos; este efeito
provavelmente se deve à indução da glucoronil transferase, a enzima
responsável pela conjugação da bilirrubina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Unifenobarb

Os efeitos descritos abaixo podem ocorrer geralmente
após o uso crônico de fenobarbital

• Sonolência no início do dia;
• Dificuldade em acordar e às vezes, dificuldade para falar;
• Problemas de coordenação e equilíbrio, particularmente em
  idosos;
• Raramente, vertigem (tontura) com cefaleia (dor de
  cabeça);
• Reações alérgicas cutâneas (na pele) em 1 a 3% da população,
  mais comum em adolescentes do que em adultos;
• Artralgia (dor nas articulações);
• Distúrbios do humor e depressão;
• Contratura de Dupuytren (contratura que ocorre na palma da mão
  que faz com que um dedo fique sempre mais dobrado que os
  outros);
• Membro superior gelado;
• Anemia megaloblástica (devido à deficiência de ácido fólico e
  vitaminas);
• Osteomalácia (amolecimento dos ossos, devido à carência dos
  sais de cálcio e fósforo e vitamina D ou à diminuição da absorção
  de cálcio pelo intestino) e raquitismo (perturbação no metabolismo
  dos ossos);
• Hepatotoxicidade (mau funcionamento do fígado);
• Agravamento da porfirina (doença metabólica caracterizada pela
  retenção de porfirinas nos tecidos);
• Teratogenicidade (nascimento de crianças com
  malformações).

A administração por via parenteral pode ocasionar reações agudas
como hipotensão (diminuição da pressão sanguinea), choque,
laringoespasmo (oclusão da glote) e apneia (falta de ar). Estas
reações podem manifestar-se imediatamente ou até vários minutos
após a administração parenteral, devido ao intervalo de tempo entre
a aplicação e o início dos efeitos sobre o SNC, e suas
manifestações clínicas.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Unifenobarb

Cada mL contém:

218,93 mg^* de fenobarbital sódico.

^*Equivalente a 200 mg de fenobarbital.

Excipientes:

Propilenoglicol, álcool etílico, ácido clorídrico e água para
injetáveis.

Superdosagem do Unifenobarb

Sintomas

Sintomas na hora seguinte à administração maciça: náusea,
vômito, cefaleia, obnubilação (alteração da consciência), confusão
mental e até coma, acompanhado por uma síndrome de características
neurovegetativas: bradipneia irregular (ritmo respiratório lento),
congestão traqueobronquial (fluência anormal da respiração),
hipotensão arterial (pressão baixa).

Tratamento

Para o tratamento da superdose de fenobarbital
recomenda-se

• Manutenção da permeabilidade das vias respiratórias e
  assistência ventilatória mecânica com oxigenoterapia complementar,
  se necessário;
• Manutenção da pressão arterial, hidratação e temperatura
  corporal;
• Monitorização dos sinais vitais, do equilíbrio
  hidroeletrolítico e ácido-básico;
• Se houver diurese normal deve-se aumentar o débito com
  alcalinização urinária, se possível;
• Medidas gerais complementares de manutenção da vida.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Unifenobarb

Interações farmacodinâmicas

Álcool

O efeito sedativo do Fenobarbital (substância ativa) é
potencializado pelo álcool. Dirigir ou operar máquinas pode ser
perigoso considerando-se as alterações no estado de alerta. A
ingestão de bebida alcoólica e medicamentos que contenham álcool
como excipiente deve ser evitada.

Antidepressivo imipramina

O antidepressivo imipramina pode promover crises convulsivas
generalizadas. O monitoramento clínico deve ser realizado e, se
necessário, a dose do anticonvulsivante deve ser aumentada.

Metadona

Aumento do risco de depressão respiratória que pode ser fatal em
caso de superdose. Além disso, ocorre redução das concentrações
plasmáticas de metadona com possível início de síndrome de
abstinência devido ao aumento do metabolismo hepático. Deve ser
realizado um monitoramento clínico regular e a dose de metadona
deve ser ajustada.

Outros depressores do sistema nervoso
central

Derivados da morfina (analgésicos, antitussígenos e terapias de
reposição), benzodiazepínicos, outros ansiolíticos não
benzodiazepínicos (carbamatos, captodiama, etifoxina), hipnóticos,
antidepressores sedativos, neurolépticos, antagonistas do receptor
histamínico H1 sedativos, anti-hipertensivos centrais, baclofeno,
talomida: pode ocorrer exacerbação dos efeitos depressores do SNC,
com sérias consequências, especialmente sobre a capacidade de
dirigir e operar máquinas.

Metotrexato

Pode ocorrer aumento da toxicidade hematológica devido à
inibição cumulativa da di-hidrofolato redutase.

Derivados da morfina (analgésicos, antitussígenos e
terapias de reposição), benzodiazepínicos

Aumento do risco de depressão respiratória, o que é
potencialmente fatal no caso de superdose.

Efeito do Fenobarbital (substância ativa) com outros
medicamentos

O Fenobarbital (substância ativa) é um indutor bem caracterizado
de enzimas metabolizadoras de fármacos (Citocromo P-450 e UDP
glicosiltransferase) e transportadores (P-gp). Portanto, o
Fenobarbital (substância ativa) pode acelerar o metabolismo e/ou a
eliminação de muitas classes de medicamentos, diminuindo assim a
exposição sistêmica, o que pode levar à diminuição da eficácia do
medicamento concomitante.

Associações contraindicadas

Saquinavir, daclatasvir, dasabuvir, paritaprevir, ombitasvir,
ledipasvir sofosbuvir: possível redução na eficácia.

Associações que requerem precauções, acompanhamento
clínico e/ou ajuste do fármaco durante e após a descontinuação do
Fenobarbital (substância ativa)

Ifosfamida

Possível agravamento da neurotoxicidade.

Anticoagulantes orais

Eficácia reduzida. O tempo de protrombina deve ser verificado
com mais frequência e o RNI deve ser monitorado. A dose do
anticoagulante oral deve ser ajustada durante o tratamento com
Fenobarbital (substância ativa) e por 8 dias após a interrupção do
tratamento.

Inibidor de protease

A coadministração com amprenavir, indinavir, nelfinavir pode
reduzir a eficácia antiprotease.

Ciclosporina, tacrolimus

Por extrapolação da interação com a rifampicina, redução da
eficácia durante o tratamento. As concentrações plasmáticas devem
ser monitoradas.

Corticosteróides (glicocorticoides e mineralocorticoides
sistêmicos)

Redução da eficácia. A consequência disso é particularmente
importante em pacientes com doença de Addison tratados com
hidrocortisona e em pacientes transplantados. O monitoramento
clínico e testes laboratoriais são necessários: ajustar a dosagem
do corticosteroide durante o tratamento com o Fenobarbital
(substância ativa) e após sua interrupção do tratamento.

Digitoxina

Redução da eficácia da digitoxina. Devem ser realizados
monitoramento clínico e eletrocardiograma e, se apropriado, a
concentração plasmática da digitoxina deve ser analisada. Se
necessário, a dose de digitoxina deve ser ajustada durante a
coadministração e após a interrupção do tratamento com Fenobarbital
(substância ativa) ou deve-se optar pela prescrição da digoxina,
uma vez que a extensão do metabolismo hepático deste composto é
menor.

Diidropiridina

Disopiramida

Devem ser realizados monitoramento clínico e eletrocardiograma
e, se apropriado, a concentração plasmática da disopiramida deve
ser analisada. Se necessário, a dose de disopiramida deve ser
ajustada durante a coadministração e após a interrupção do
tratamento com Fenobarbital (substância ativa).

Doxiciclina

Hormônios tireoidianos (por extrapolação de indutores
bem caracterizados)

Risco de hipotiroidismo clínico em pacientes com hipotiroidismo
devido ao aumento do catabolismo do T3 e do T4. As concentrações
plasmáticas de T3 e T4 devem ser monitoradas e, se necessário, a
dosagem de hormônio tireoidiano deve ser ajustada durante a
coadministração e após a interrupção do tratamento com Fenobarbital
(substância ativa).

Hidroquinidina, quinidina

Redução da eficácia antiarrítmica. Devem ser realizados
monitoramento clínico e eletrocardiograma e, a concentração
plasmática da quinidina deve ser analisada. Se necessário, a dose
de quinidina deve ser ajustada durante a coadministração e após a
interrupção do tratamento com Fenobarbital (substância ativa).

Itraconazol

Redução da eficácia do itraconazol.

Montelucaste

Possível redução da eficácia de montelucaste

Teofilina (base e sais) e aminofilina

Redução da atividade da teofilina

Zidovudina (por extrapolação da interação com a
rifampicina)

Possível redução da eficácia da zidovudina

Estrógenos e progestágenos (não como contraceptivos
hormonais)

Redução da eficácia dos estrógenos/progestágenos

Outras associações que devem ser levadas em
consideração

Estrógenos e progestágenos (utilizados como
contraceptivos hormonais)

Ocorre redução do efeito contraceptivo esperado. Deve-se
considerar métodos contraceptivos alternativos.

Ritonavir, simeprevir, dolutegravir

Possível redução da eficácia antiprotease.

Medicamentos anticancerígenos

O uso concomitante de Fenobarbital (substância ativa) e
medicamentos anticancerígenos metabolizados através das enzimas
(Citocromo P-450 e UDP glicosiltransferases), pode levar a um risco
de menor exposição dos medicamentos anticancerígenos.

Anti-epilépticos

Lamotrigina. O uso concomitante de Fenobarbital (substância
ativa) e lamotrigina podem levar à diminuição da eficácia e à
toxicidade do sangue, como leucopenia e trombocitopenia.

Alprenolol, metoprolol e propranolol
(beta-bloqueadores)

Redução das concentrações plasmáticas destes beta-bloqueadores,
acompanhado pela diminuição da eficácia clínica (devido ao aumento
do metabolismo hepático). Isto deve ser levado em consideração no
caso da administração destes beta-bloqueadores, uma vez que eles
são principalmente eliminados através da biotransformação
hepática.

Carbamazepina

Redução gradual da concentração plasmática da carbamazepina e de
seus metabólitos ativos, sem alteração aparente em sua eficácia
anticonvulsivante. Isto deve ser levado em consideração
principalmente quando houver a interpretação das concentrações
plasmáticas.

Procarbazina

Aumento da incidência de reações de hipersensibilidade
(hipereosinofilia, rash) causado pelo aumento do metabolismo da
procarbazina.

Amitriptilina/amitriptilinóxido

Possível redução dos níveis plasmáticos de
amitriptilina/amitriptilinóxido.

Antitrombóticos, como apixabana, ticagrelor

Possível diminuição da eficácia.

Efeito de outros medicamentos sobre Fenobarbital
(substância ativa)

Folatos

Redução das concentrações plasmáticas do Fenobarbital
(substância ativa) devido ao aumento do metabolismo do Fenobarbital
(substância ativa) no qual os folatos são um dos cofatores. Deve
ser realizado um monitoramento clínico e, quando apropriado, as
concentrações plasmáticas devem ser analisadas. Se necessário, a
dose de Fenobarbital (substância ativa) deve ser ajustada durante e
após a suplementação com ácido fólico.

Outras interações com Fenobarbital (substância
ativa)

Ácido valproico

Aumenta as concentrações plasmáticas de Fenobarbital (substância
ativa) com sinais de superdose como resultado da inibição do
metabolismo hepático, especialmente em crianças. Além disso, o
Fenobarbital (substância ativa) reduz as concentrações plasmáticas
de ácido valproico e aumenta os metabólitos do ácido valproico e os
níveis de amônio devido a uma estimulação do metabolismo hepático
pelo Fenobarbital (substância ativa). Recomenda-se o monitoramento
clínico e, assim que os sinais de sedação aparecerem, a dose de
Fenobarbital (substância ativa) deve ser reduzida. As concentrações
plasmáticas dos dois agentes anticonvulsivantes devem ser
monitoradas. Portanto, os pacientes tratados com estes dois
medicamentos devem ser cuidadosamente monitorados para sinais de
hiperamonemia.

Felbamato

Redução das concentrações plasmáticas e da eficácia do felbamato
e aumento das concentrações plasmáticas do Fenobarbital (substância
ativa) com risco de superdose. Os parâmetros clínicos e as
concentrações plasmáticas do Fenobarbital (substância ativa) devem
ser monitorados. Quando necessário, a dose deve ser ajustada.

Progabida

Possível aumento da concentração plasmática de Fenobarbital
(substância ativa). Provável redução da concentração plasmática da
progabida (não documentado). Neste caso recomenda-se monitoramento
clínico e a concentração plasmática do Fenobarbital (substância
ativa) deve ser analisada. Se necessário, a dose deve ser
ajustada.

Fenitoína

Em pacientes já tratados com Fenobarbital (substância ativa), a
associação com a fenitoína aumenta a concentração plasmática do
Fenobarbital (substância ativa) e pode levar a sintomas de
toxicidade (inibição competitiva do metabolismo).

Podem ocorrer alterações imprevisíveis em pacientes já
tratados com Fenobarbital (substância ativa) quando combinado com a
fenitoína:

• Os níveis plasmáticos da fenitoína são frequentemente reduzidos
  (aumento do metabolismo) sem que esta redução afete adversamente a
  atividade anticonvulsivante. Após interrupção do tratamento com
  Fenobarbital (substância ativa), podem aparecer efeitos tóxicos da
  fenitoína.
• Em alguns casos, a concentração plasmática da fenitoína pode
  aumentar (inibição competitiva no metabolismo).

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Gardenal^®.

Ação da Substância Unifenobarb

Resultados de Eficácia

Fenobarbital (substância ativa) Comprimido 50 mg e 100
mg

A eficácia de Fenobarbital (substância ativa) no controle da
epilepsia foi confirmada no estudo de Ismael S. envolvendo 117
pacientes com história de epilepsia que foram tratados com
Fenobarbital (substância ativa) como a droga de primeira escolha.
Esses pacientes foram acompanhados por um período de 6 meses até 10
anos. A conclusão foi de que o Fenobarbital (substância ativa) é um
fármaco bom para ser usado como primeira linha no tratamento da
epilepsia, especialmente em países em desenvolvimento.

K. Nimaga publicou também um estudo com baixas doses de
Fenobarbital (substância ativa) para comprovar sua eficácia no
tratamento da epilepsia. O tempo de observação variou de 5 a 13
meses, com média de idade entre homens e mulheres, de 27 a 28 anos.
O resultado apresentado se resume em baixas doses de Fenobarbital
(substância ativa) para crianças e adultos como sendo eficazes na
prevenção da epilepsia.

Wang W. Z. et al. publicaram estudo comprovando a eficácia de
Fenobarbital (substância ativa) envolvendo 2455 pacientes com
epilepsia prévia diagnosticados. Os pacientes, 68%, começaram a
receber Fenobarbital (substância ativa) como monoterapia por 12
meses. A medicação foi bem tolerada com baixos efeitos colaterais,
onde somente 1% dos pacientes descontinuou a medicação.

Referências Bibliográficas

Ismael S., Paediatrica Indonesiana
30: 97- 110. 1990
K. Nimaga et al. Bulletin of the World Health Organization 2002, 80
(7)
Wang W. Z. et al. Neurology. The lancet Vol 5 January
2006.

Fenobarbital (substância ativa) Solução Oral 40
mg/mL

A eficácia de Fenobarbital (substância ativa) pediátrico pode
ser comprovada no estudo de Cavallazzi realizado com 78 pacientes
epiléticos, com faixa etária de 02 a 82 anos. Foram separados 49
pacientes que usaram somente Fenobarbital (substância ativa) e
foram acompanhados por 3 anos, apenas sendo realizados ajustes de
doses. O autor concluiu que as epilepsias do tipo parcial,
hípnicas, generalizadas primárias ou secundárias deveriam sempre
ser iniciadas com o Fenobarbital (substância ativa), devido a sua
boa eficácia terapêutica, seu baixo custo, facilidade posológica e
pouca flutuação dos níveis sanguíneos aliado aos pouquíssimos
efeitos colaterais.

Referências Bibliográficas

Cavallazzi L.O. Arq. Cat. Med. :
Vol. 14 Nº 4 – Dezembro 1985

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Gardenal^®.

Características Farmacológicas

O princípio ativo do Fenobarbital (substância ativa) é o
Fenobarbital (substância ativa), um barbitúrico utilizado como
medicamento anticonvulsivante e sedativo.

Características Farmacocinéticas

Absorção

Aproximadamente 80% da dose de Fenobarbital (substância ativa)
administrada é absorvida pelo trato gastrintestinal. A concentração
plasmática máxima ocorre dentro de aproximadamente 8 horas em
adultos e 4 horas em crianças.

Distribuição

Em crianças, a ligação do Fenobarbital (substância ativa) às
proteínas plasmáticas é de aproximadamente 60%, enquanto em
adultos, a ligação do Fenobarbital (substância ativa) às proteínas
plasmáticas é de aproximadamente 50%.

Metabolismo

É metabolizado no fígado a um derivado hidroxilado inativo, que
é em seguida glicuroconjugado ou sulfoconjugado.

Eliminação

É excretado pelos rins na forma inalterada (principalmente se a
urina é alcalina).

Em crianças, a meia-vida plasmática é de 40 a 70 horas, enquanto
que em adultos é de 50 a 140 horas, sendo ligeiramente maior em
pacientes idosos e em pacientes com insuficiência renal ou
hepática.

O Fenobarbital (substância ativa) é distribuído através de todo
o organismo, particularmente no cérebro devido à sua
lipossolubilidade. Atravessa a barreira placentária e é excretado
no leite materno.

População especial

Idosos

A meia-vida plasmática é aumentada em indivíduos idosos.

Deficiência hepática

A meia-vida plasmática aumenta com insuficiência hepática.

Deficiência renal

A meia-vida plasmática é aumentada em pacientes com
insuficiência hepática ou renal.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Gardenal^®.

Cuidados de Armazenamento do Unifenobarb

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho).

Após aberta, a suspensão oral é válida por 7
semanas.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Características organolépticas

Solução límpida incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Dizeres Legais do Unifenobarb

Registro MS – 1.0497.0252.

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A.

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP CEP 06900-000
CNPJ 60.665.981/0001-18.
Indústria Brasileira.

Fabricado na unidade fabril:

Av. Prefeito Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção da
receita.

Unifenobarb, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.