Tryptanol

sedativas (calmantes).

Como o Tryptanol funciona?

Tryptanol pertence a um grupo de fármacos conhecidos como
antidepressivos tricíclicos. A atividade antidepressiva pode se
manifestar em três ou quatro dias ou pode levar até trinta dias
para se desenvolver por completo.

Contraindicação do Tryptanol

Você não deve tomar Tryptanol se

• For alérgico (a) a qualquer um de seus componentes;
• Estiver recebendo tratamento para depressão com alguns
  medicamentos conhecidos como inibidores da MAO (IMAO);
• Estiver recebendo tratamento com cisaprida;
• Tiver sofrido um ataque cardíaco recentemente, por exemplo, nos
  últimos 30 dias.

Como usar o Tryptanol

Para obter melhores resultados, tome Tryptanol diariamente. É
importante seguir rigorosamente as orientações de seu médico.

Posologia

Depressão

A dose ideal de Tryptanol varia de paciente para paciente e será
ajustada por seu médico de acordo com sua resposta ao tratamento.
Na maioria dos casos, inicia-se a terapia com uma dose baixa de
Tryptanol e, se necessário, aumenta-se a dose posteriormente, até
que ocorra melhora dos sintomas. A maioria dos pacientes continua o
tratamento por, pelo menos, três meses.

Enurese noturna

A dose diária varia conforme o caso e é ajustada pelo médico de
acordo com a idade e o peso da criança.

Informe imediatamente ao seu médico sobre qualquer alteração de
sua condição, uma vez que pode haver necessidade de ajuste da
prescrição. Não interrompa o tratamento de forma repentina, a menos
que seja orientado (a) por seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não pode ser partido ou
mastigado.

O que fazer se eu esquecer de usar o
Tryptanol?

Deve-se tomar Tryptanol conforme a prescrição. Se você deixou de
tomar uma dose, deverá tomar a dose seguinte como de costume, isto
é, na hora regular e sem duplicar a dose.

Precauções do Tryptanol

Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas médicos que
esteja apresentando ou tenha apresentado, incluindo: alergias;
distúrbios mentais; problemas cardíacos, hepáticos, urinários ou
hormonais (tiróide); convulsões; e glaucoma.

Quais sintomas podem ocorrer com a interrupção do
tratamento com Tryptanol?

Não interrompa o tratamento, nem diminua a dose de Tryptanol sem
o conhecimento de seu médico. A interrupção repentina do tratamento
com Tryptanol pode causar náusea, dor de cabeça e fadiga.
Observou-se que a redução gradual da dose ao longo de duas semanas
pode causar irritabilidade, inquietação e distúrbios do sono e dos
sonhos.

Atenção: este medicamento contém corantes que podem,
eventualmente, causar reações alérgicas.

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento
de reações indesejáveis.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não há contra-indicação relativa a faixas etárias;
exceto para o tratamento de depressão em crianças com menos de 12
anos.

Reações Adversas do Tryptanol

Tryptanol em geral é bem tolerado. Como qualquer medicamento, no
entanto, Tryptanol pode apresentar efeitos indesejáveis,
denominados reações adversas.

As reações adversas mais freqüentes durante o tratamento da
depressão são sonolência, dificuldade e concentração, visão turva,
pupilas dilatadas, boca seca, alteração do paladar, náusea, prisão
de ventre, ganho de peso, fadiga, desorientação, diminuição da
coordenação muscular, aumento da transpiração, tontura, sensação de
tontura que pode ocorrer quando você se levantar rapidamente
(devido à queda brusca da pressão), dor de cabeça, palpitação,
pulso rápido, alteração da libido e impotência.

As reações adversas durante o tratamento da enurese noturna
ocorrem com menor freqüência. Os efeitos adversos mais freqüentes
são sonolência, boca seca, visão turva, dificuldade de concentração
e prisão de ventre.

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade como urticária,
coceira, erupções cutâneas e inchaço do rosto e/ou da língua, que
podem causar dificuldade para respirar ou engolir: entre em contato
com seu médico imediatamente nos casos de ocorrência destes
sintomas.

Seu médico possui uma lista mais completa das reações
adversas. Algumas dessas reações podem ser de natureza grave. No
caso de ocorrência destes ou outros sintomas incomuns, informe ao
seu médico ou procure cuidados médicos imediatamente.

População Especial do Tryptanol

Uso na Gravidez e Amamentação

Ainda não se sabe qual o efeito de Tryptanol em casos de
gravidez. Se estiver grávida ou pretende engravidar, informe ao seu
médico, que irá avaliar junto com você os riscos e benefícios do
tratamento com o medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Durante a amamentação, não utilize Tryptanol.

Como Tryptanol passa para o leite materno, existe possibilidade
de prejuízo ao bebê.

Uso Pediátrico

Tryptanol também é indicado para o tratamento de crianças com
enurese noturna, no entanto, não se recomenda o uso de Tryptanol
para o tratamento de depressão em pacientes com menos de 12 anos de
idade.

Uso em idosos

Em geral, doses mais baixas são recomendadas para esses
pacientes. A dose diária pode ser tomada em doses divididas ou como
dose única, de preferência à noite ou na hora de dormir. Siga
sempre a orientação de seu médico.

Posso dirigir ou operar máquinas enquanto estiver
tomando Tryptanol?

Tryptanol pode diminuir o estado de alerta de alguns pacientes.
Se sentir que está menos alerta, não dirija. Evite operar máquinas
ou realizar outras atividades de risco que exijam atenção.

Composição do Tryptanol

Ingrediente ativo

Cada comprimido revestido de Tryptanol
contém:

25 mg ou 75 mg de cloridrato de amitriptilina.

Ingredientes inativos

Cada comprimido revestido de Tryptanol contém os
seguintes ingredientes inativos:

Lactose, fosfato de cálcio dibásico, celulose, amido de milho,
dióxido de silício, ácido esteárico, estearato de magnésio,
hidroxipropilmetilcelulose, hidroxipropilcelulose, dióxido de
titânio, talco, laca de corante amarelo FDamp;C nº 6 (comprimidos
75 mg) e óxido férrico amarelo, laca de quinolina amarela
(comprimidos de 25 mg).

Superdosagem do Tryptanol

Se tomar mais do que a dose prescrita, informe ao seu médico
imediatamente, de forma que sejam providenciados cuidados médicos
imediatos. Podem ocorrer sintomas de natureza grave, inclusive
morte, como conseqüência de superdose com essa classe de
medicamentos.

Os sintomas da superdose aparecem rapidamente e
incluem

Críticos

Batimentos cardíacos irregulares, diminuição acentuada da
pressão, convulsões e depressão do sistema nervoso central,
inclusive coma.

Outros

Confusão, dificuldade de concentração, alucinações visuais
transitórias, dilatação das pupilas, agitação, aumento dos
reflexos, estupor, sonolência, rigidez muscular, vômito, aumento ou
diminuição acentuada da temperatura corporal, além de quaisquer dos
sintomas citados em Reações adversas.

Interação Medicamentosa do Tryptanol

Outros Antidepressivos

A potência de Cloridrato de Cloridrato de Amitriptilina
(substância ativa) é tal que a adição de outros medicamentos
antidepressivos ao seu esquema geralmente não resulta qualquer
benefício terapêutico adicional; ao contrário, têm sido relatadas
reações indesejáveis após o uso combinado de antidepressivos com
outros mecanismos de ação.

Consequentemente, o uso combinado de cloridrato de Cloridrato de
Amitriptilina (substância ativa) com outros antidepressivos deve
ser realizado somente com o devido reconhecimento da possibilidade
de potencialização e com amplos conhecimentos acerca da
farmacologia desses medicamentos. Não há indícios de eventos
adversos quando os pacientes que recebiam cloridrato de Cloridrato
de Amitriptilina (substância ativa) mudaram seu tratamento
imediatamente para protriptilina ou vice-versa.

Guanetidina

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) pode
bloquear a ação anti-hipertensiva da guanetidina ou de compostos de
ação similar.

Agentes Anticolinérgicos/Simpatomiméticos

Quando o Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é
administrada concomitantemente com agentes anticolinérgicos ou
simpatomiméticos, incluindo epinefrina combinada com anestésico
local, são necessários supervisão próxima e cuidadoso ajuste na
posologia. Pode ocorrer íleo paralítico em pacientes que tomam
antidepressivos tricíclicos em combinação com medicamentos
anticolinérgicos.

Depressores do Sistema Nervoso Central

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) pode aumentar a
resposta ao álcool e os efeitos dos barbitúricos e de outros
depressores do SNC. É aconselhável precaução se o paciente receber
concomitantemente grande dose de etclorvinol, haja vista que foi
relatado delírio transitório em pacientes que foram tratados com 1g
de etclorvinol e 75-150mg de Cloridrato de Amitriptilina
(substância ativa).

Dissulfiram

Foi relatado delírio após administração concomitante de
Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) e dissulfiram.

Topiramato

Alguns pacientes podem ter um grande aumento na concentração de
Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) na presença de
topiramato. Quaisquer ajustes na dose de Cloridrato de
Amitriptilina (substância ativa) devem ser feitos de acordo com a
resposta clínica do doente e não com base nos níveis
plasmáticos.

Analgésicos

Os antidepressivos tricíclicos podem aumentar o risco de tontura
em pacientes que recebem tramadol.

Medicamento Metabolizado pelo Citocromo P450
2D6

O uso concomitante de antidepressivos tricíclicos com fármacos
que podem inibir o citocromo P450 2D6 (por exemplo: quinidina,
cimetidina) e aquelas que são substratos para P450 2D6 (vários
outros antidepressivos, fenotiazinas e os antiarrítmicos Tipo 1C
propafenona e flecainida) pode requerer doses mais baixas que a
normalmente prescrita para qualquer antidepressivo tricíclico ou
outro medicamento. Sempre que uma dessas outras medicações é
retirada da terapia combinada, pode ser necessário o aumento da
dose do antidepressivo tricíclico. Apesar de todos os inibidores
seletivos de recaptação da serotonina (SSRIs), tais como a
fluoxetina, a sertralina e a paroxetina inibirem o citocromo P450
2D6, o grau de inibição pode variar.

Síndrome serotoninérgica

A “síndrome serotoninérgica” (alterações de cognição,
comportamento, função do sistema nervoso autônomo e atividade
neuromuscular) foi relatada quando o Cloridrato de Amitriptilina
(substância ativa) foi administrada concomitantemente com outras
substâncias que aumentam a serotonina.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Amytril.

Ação da Substância Tryptanol

Resultados de Eficácia

A eficácia do Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) no
tratamento da depressão tem sido demonstrada e comprovada por
inúmeros estudos clínicos, sendo que, mesmo com a vinda de novos
antidepressivos não tricíclicos, mantêm-se os índices de eficácia
terapêutica e uso. Além do tratamento da depressão, o Cloridrato de
Amitriptilina (substância ativa) tem sido administrada de forma
eficaz em outras situações clínicas, como a enurese noturna.

Foi realizado um estudo terapêutico de Cloridrato de
Amitriptilina (substância ativa) versus placebo no
tratamento de enurese noturna em 83 crianças na faixa etária de 5 a
15 anos, onde foi relatado que a taxa de cura total com o fármaco
variou de 28,8% após um período de seis semanas de 1
tratamentoe no final de seis meses obteve-se a taxa de 68,89% a
53,3%, respectivamente¹.

Em estudo duplo-cego com a amitriptilina em crianças com
enurese, concluiu-se que a amitriptilina é bem utilizada para esta
indicação. Pelo fato dos pacientes não terem completado o ciclo
todo, a resposta do estudo foi expressa em número das noites sem
enurese, semanalmente por um período de tratamento. O resultado do
grupo da amitriptilina foi de 4,67 comparado com 3,51 do grupo
placebo. Esta diferença foi altamente significativa (plt; 0,001)
².

Referências:

1. Mishra PC et cols. Therapeutic
trial of amitryptiline in the treatment of nocturnal enuresis – a
controlled study. Indian Pediatrics 1980; 17 (3): 279-85.
2. Lines DR. A double-blind trial of amitryptiline in enuretic
children. The Medical Journal of Australia 1968; 2 (7):
307-8.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Amytril.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é quimicamente
definido como cloridrato de 3-10,11-diidro-5- H-dibenzo [a,d]
ciclohepteno-5-ilideno)-N,N-dimetil-1-propanamina. Trata-se de um
composto branco cristalino, facilmente solúvel em água, cujo peso
molecular é 313,87. A fórmula empírica é
C₂₀H₂₃N.HCl.

Farmacologia

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) inibe o
mecanismo de bomba da membrana responsável pela captação da
norepinefrina e serotonina nos neurônios adrenérgicos e
serotonérgicos. Farmacologicamente, essa atividade pode
potencializar ou prolongar a atividade neural, uma vez que a
recaptação dessas aminas biogênicas é fisiologicamente importante
para suprir suas ações transmissoras. Alguns acreditam que essa
interferência na recaptação da norepinefrina e/ou serotonina é a
base da atividade antidepressiva do Cloridrato de Amitriptilina
(substância ativa).

Farmacocinética

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é rapidamente
absorvida pelo trato gastrintestinal e as concentrações plasmáticas
atingem ápice dentro de 6 horas após a dose oral.

Metabolismo

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) sofre intenso
metabolismo de primeira passagem, e é desmetilada no fígado pelas
isoenzimas do citocromo P450 (CYP3A4, CYP2C9, E CYP2D6), em seu
metabólito primário, nortriptilina. Outras vias de metabolização do
Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) incluem a
hidroxilação pela CYP2D6 e a N-oxidação; a nortriptilina segue vias
similares. O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) é
excretada na urina, principalmente sob a forma de seus metabolitos,
livres ou em forma conjugada.

O Cloridrato de Amitriptilina (substância ativa) e a
nortriptilina são amplamente distribuídas por todo o corpo e são
extensivamente ligadas às proteínas do plasma e teciduais. A
variação da meia-vida de eliminação do Cloridrato de
Amitriptilina (substância ativa) foi estimada em cerca de 9 a 25
horas, que pode ser consideravelmente estendida em caso de
sobredosagem. As concentrações plasmáticas de Cloridrato de
Amitriptilina (substância ativa) e nortriptilina podem variar
amplamente entre os indivíduos e nenhuma correlação simples com uma
resposta terapêutica foi estabelecida.

Eliminação

Em torno de 50 a 66% do medicamento é excretado na urina dentro
de 24 horas como glicuronídeo ou sulfato conjugado de metabólitos.
Uma pequena quantidade de fármaco não alterado é excretado na
urina.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Amytril.

Cuidados de Armazenamento do Tryptanol

Mantenha a embalagem fechada, conservar em temperatura ambiente,
protegida da luz e umidade.

Não tome este medicamento após a expiração da data de
validade impressa na embalagem.

Características físicas

Tryptanol 25 mg

Comprimidos redondos, de cor amarela, com a inscrição “45”
gravada em um lado e do outro lado plano.

Tryptanol 75 mg

Comprimidos redondos, de cor alaranjada, planos de um lado e com
a inscrição “MSD 430” gravada no outro.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Tryptanol

Registro MS – 1.0029.0155

Farmacêutico Responsável:

Fernando C. Lemos
CRF-SP nº 16.243

Tryptanol 25 mg

Produzido e embalado por:

Merck Sharp amp; Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 1.161, Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0003-04 – Indústria Brasileira

Tryptanol 75 mg

Produzido por:

Frosst iberica, S.A.
Via Complutense, 140
28805 Alcalá de Henares
Madrid, Espanha

Embalado por:

Merck Sharp amp; Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 1.161, Sousas, Campinas/SP
CNPJ: 45.987.013/0003-04 – Indústria Brasileira

Importado por:

Merck Sharp amp; Dohme Farmacêutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815, Sousas, Campinas/ SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Indústria Brasileira.

Tryptanol, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.