Tartarato de Metoprolol Biosintética

• Taquiarritmia cardíaca, inclusive arritmias ventriculares e
  supraventriculares;
• Infarto agudo do miocárdio suspeito ou confirmado; para
  prevenção secundária após infarto do miocárdio;
• Hipertensão (pressão alta): como monoterapia ou em associação
  com outros anti-hipertensivos, como por exemplo, diuréticos,
  vasodilatadores periféricos ou inibidores da enzima conversora de
  angiotensina (iECAs);
• Angina do peito (dor do peito): para profilaxia em longo prazo.
  A nitroglicerina deve ser usada, se necessário, para alívio das
  crises agudas;
• Hipertireoidismo (como medicação coadjuvante);
• Distúrbios cardíacos funcionais com palpitação (sensação de que
  o coração está acelerado ou batendo mais forte);
• Prevenção da enxaqueca.

Como o Tartarato de Metoprolol – Biosintética
funciona?

Tartarato de metoprolol pertence a um grupo de medicamentos
chamados de betabloqueadores. Eles reduzem a pressão sanguínea nas
veias por distender os vasos sanguíneos.

Contraindicação do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes
com:

• Alergia (hipersensível) ao metoprolol, a qualquer um dos
  componentes da formulação ou a outros betabloqueadores;
• Falta de ar, dificuldade para respirar quando deitado, inchaço
  dos pés ou pernas, sinais de um distúrbio cardíaco;
• Batimento cardíaco irregular ou muito lento ou insuficiência
  cardíaca;
• Dor súbita e opressiva no peito como sinal de ataque
  cardíaco;
• Má circulação nos membros (por exemplo, muito frio, mãos e pés
  pálidos ou dor nos músculos da perna, quando você anda);
• Pressão baixa incomum;
• Tumor da glândula adrenal não tratado (feocromocitoma);
• Asma ou histórico de dificuldade de respirar com sibilos e
  tosse;
• Problema de grave queda da pressão arterial, tontura, batimento
  cardíaco acelerado, respiração rápida e superficial, sinais de pele
  fria e viscosa, sinais de um distúrbio cardíaco chamado choque
  cardiogênico.

Se algum destes se aplicar a você, informe ao seu médico
e não use tartarato de metoprolol.

Se você acha que pode ser alérgico, pergunte ao seu
médico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Como usar o Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Siga cuidadosamente as instruções do seu médico. Não exceda a
dose recomendada.

Tartarato de metoprolol comprimidos deve ser tomado inteiro, sem
mastigar, com um copo de água.

O seu médico lhe dirá quando tomar os
comprimidos.

Tomar seus comprimidos no mesmo horário a cada dia irá
ajudá-lo a lembrar de tomá-los.

Posologia do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Seu médico lhe dirá exatamente quantos comprimidos de tartarato
de metoprolol você deve tomar.

Em geral, a dose diária é 100 a 200 mg por dia. Tartarato de
metoprolol pode ser tomado uma vez por dia (de manhã) ou dividido
em duas doses separadas (uma de manhã e uma a noite).

Quando tartarato de metoprolol é usado para tratar
hipertireoidismo (sobre atividade da glândula tireoide), a dose é
geralmente de 150 a 200 mg por dia, administrada em três ou quatro
doses separadas.

Quando tartarato de metoprolol é usado para o tratamento de
batimento cardíaco irregular, a dose é geralmente de 100 a 150 mg
por dia, administrados em duas ou três doses separadas.

Dependendo de como você reage ao tratamento, seu médico pode
receitar uma dose maior ou menor.

Por quanto tempo tomar tartarato de
metoprolol

Continue tomando tartarato de metoprolol de acordo com as
orientações de seu médico.

Não altere a dose ou interrompa o tratamento sem falar com o seu
médico. Se você parar de tomar tartarato de metoprolol muito
repentinamente, sua condição pode piorar. O seu médico pode querer
reduzir gradualmente a dose antes de parar o tratamento.

Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar
tartarato de metoprolol, fale com o seu médico ou
farmacêutico.

Se você parar de tomar tartarato de
metoprolol

Não altere a dose ou interrompa o tratamento com tartarato de
metoprolol sem o conhecimento do seu médico.

Se você parar de tomar tartarato de metoprolol muito
repentinamente, sua condição pode piorar por um tempo. Se for
necessário parar o tratamento, seu médico irá aconselhá-lo em como
fazer.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Tartarato de Metoprolol – Biosintética?

Se você se esquecer de tomar uma dose de tartarato de
metoprolol, faça-o assim que se lembrar. No entanto, se já estiver
próximo ao horário da dose seguinte, pule a dose esquecida e
retorne ao seu esquema de tratamento. Não tome a dose dobrada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Tartarato de metoprolol apenas será prescrito para você pelo seu
médico. Siga cuidadosamente as instruções de seu médico, mesmo se
diferirem das informações contidas nesta bula.

Tome cuidado especial com tartarato de
metoprolol:

Se você tem:

• Distúrbio cardíaco;
• Alto nível de açúcar no sangue (diabetes);
• Doença do fígado;
• Ou está em risco de ter reações alérgicas graves;
• Dor no peito quando em repouso;
• Má circulação sanguínea nos membros (por exemplo, muito frio,
  mãos ou pés pálidos ou dor nos músculos das pernas quando você
  anda);
• Tumor nas glândulas adrenais (feocromocitoma), no qual você
  pode requerer um tratamento adicional para tartarato de
  metoprolol;
• Hiperatividade da glândula tireoide;
• Se você passar por uma operação na qual um anestésico é usado
  durante o tratamento com tartarato de metoprolol.

Se você sofre de:

• Doença respiratória, como asma;
• Síndrome grave, chamada de síndrome oculomucocutânea, cujos
  sinais incluem conjuntivite grave e erupções na pele e infecção de
  ouvido.

Se algum destes se aplicar a você, informe ao seu médico
e não use tartarato de metoprolol:

• Se você notar hemorragia espontânea ou manchas escuras durante
  o tratamento com tartarato de metoprolol;
• Se você notar batimento cardíaco muito lento durante o
  tratamento com tartarato de metoprolol;
• Se você notar pele e olhos amarelos, náuseas, perda de apetite,
  urina escura durante o tratamento com tartarato de metoprolol;
• Se você tiver batimentos cardíacos irregulares durante o
  tratamento com tartarato de metoprolol;
• Se você sentir falta de ar, dificuldade para respirar quando
  deitado, inchaço dos pés ou pernas durante o tratamento com
  tartarato de metoprolol;
• Se sentir alucinações durante o tratamento com tartarato de
  metoprolol;
• Se você tiver algum desses sintomas, informe ao seu médico
  imediatamente.

Acompanhamento durante seu tratamento com tartarato de
metoprolol:

• Se você sofre de distúrbios cardíacos, seu médico pode realizar
  exames de sangue e monitorar sua função cardíaca;
• Se você sofre de altos níveis de açúcar no sangue (diabetes),
  seu médico pode verificar regularmente seu nível de açúcar no
  sangue;
• Se você sofre de hipertireoidismo, seu médico pode verificar
  regularmente sua função cardíaca e de sua tireoide;
• Se você está tomando ou tomou recentemente outros medicamentos,
  seu médico pode realizar alguns exames de sangue e monitorar sua
  função cardíaca.
• Se você tiver qualquer dúvida sobre como tartarato de
  metoprolol age, ou porque este medicamento foi prescrito para você,
  pergunte ao seu médico.

Mulheres em idade fértil

Informe ao seu médico se você está planejando engravidar.

Dirigir veículos e operar máquinas

Se você experimentar tontura, cansaço ou visão borrada durante o
tratamento com tartarato de metoprolol, não dirija, opere máquina
ou realize outras atividades que exijam sua total atenção. A
ingestão de álcool pode aumentar o cansaço.

Este medicamento pode causar
doping.

Reações Adversas do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Assim como com todos os medicamentos, você pode experimentar
algumas reações adversas durante o tratamento com tartarato de
metoprolol, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Algumas reações adversas podem ser sérias e podem
necessitar de atenção médica

Comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam
este medicamento)

Batimento cardíaco muito lento.

Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

• Falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço
  dos pés ou pernas como sinais de distúrbio cardíaco;
• Dedos dormentes ou frios como possíveis sinais da síndrome de
  Raynaud;
• Batimento cardíaco irregular.

Muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

• Hemorragia espontânea ou manchas escuras, podem ser sinais de
  baixo nível de plaquetas no sangue (trombocitopenia);
• Alucinações;
• Pele e olhos amarelos, náusea, perda de apetite, urina escura,
  sinal de distúrbio hepático, hepatite e curvatura anormal do
  pênis.

Se você apresentar alguma destas reações, informe ao seu
médico imediatamente.

Algumas reações adversas são comuns (ocorre entre 1% e
10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Tontura;
• Dor de cabeça;
• Tontura, desmaio ao levantar-se (sinal de hipotensão
  ortostática – às vezes perda de consciência);
• Falta de ar;
• Náuseas;
• Vômitos;
• Dor abdominal;
• Fadiga.

Se alguma destas reações afetar você com gravidade,
informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são raras (ocorre entre 0,01% e
0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Câimbras musculares;
• Rash cutâneo (na forma de prurido, manchas espessas na
  pele vermelho/prata, sinais de psoríase);
• Diarreia;
• Constipação;
• Dificuldade em respirar com chiado ou tosse;
• Inchaço;
• Palpitação;
• Diminuição do estado de alerta, sonolência ou insônia
  (dificuldade em dormir);
• Dormência, formigamento nas extremidades os sinais de
  parestesia;
• Depressão;
• Pesadelos.

Se alguma destas reações afetar você com gravidade,
informe ao seu médico.

Algumas reações adversas são muito raras (ocorre em
menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este
medicamento)

• Mudança na personalidade;
• Distúrbio visual (por exemplo, visão borrada);
• Olhos secos, irritação nos olhos;
• Ruídos (assobio, por exemplo) nos ouvidos;
• Deficiência auditiva (por exemplo, audição reduzida ou perda de
  audição), em doses superiores as recomendadas);
• Dor no peito;
• Gangrena em pacientes com graves distúrbios circulatórios
  periféricos preexistentes (nos quais as artérias estreitadas
  reduzem o fluxo sanguíneo para os membros);
• Congestão nasal, coriza, espirros como sinais de rinite;
• Boca seca;
• Aumento da sensibilidade da pele ao sol;
• Transpiração anormalmente excessiva;
• Perda de cabelo;
• Manchas espessas na pele vermelho/prata, sinais de piora da
  psoríase;
• Dor articular e rigidez, sinais de artrite;
• Alteração no desejo sexual;
• Mudança na capacidade de alcançar ou manter uma ereção;
• Aumento de peso;
• Resultados anormais do teste de função hepática;
• Dor lombar, distúrbio renal, pressão arterial elevada, coágulos
  (possíveis sinais de acúmulo de tecido fibroso no espaço
  retroperitoneal, contendo os rins, aorta, trato renal e diversas
  outras estruturas).

Se alguma destas reações afetar você com gravidade,
informe ao seu médico.

Outras reações adversas reportadas

• Confusão;
• Valores anormais de triglicérides no sangue;
• Valores anormais de colesterol no sangue.

Se você perceber qualquer outra reação adversa não
mencionada nesta bula, por favor informe ao seu médico ou
farmacêutico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Idosos (gt; 65 anos)

Tartarato de metoprolol pode ser utilizado por pessoas com mais
de 65 anos de idade. Se você tem mais que 65 anos, receberá a mesma
dose que outros adultos a menos que seu médico reduza a dose.

Crianças e adolescentes

Tartarato de metoprolol não é recomendado para uso em
crianças.

Gravidez e lactação

Informe ao seu médico se estiver grávida. Tartarato de
metoprolol não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que
seja necessário. Seu médico irá discutir com você os riscos de
tomar tartarato de metoprolol durante a gravidez.

Se você está amamentando, informe ao seu médico.
Tartarato de metoprolol deve ser tomado com cautela durante a
amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Cada comprimido revestido de tartarato de metoprolol
contém:

100mg de tartarato de metoprolol (equivalente a 100 mg de
metoprolol).

Excipientes: estearato de magnésio,
amidoglicolato de sódio, povidona, celulose microcristalina,
lactose monoidratada, dióxido de silício, hipromelose, macrogol,
azul FDC n° 1 laca de alumínio (corante), azul de indigotina laca
de alumínio (corante) e dióxido de titânio.

Apresentação do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Comprimidos revestidos de 100 mg. Embalagem com 30 comprimidos
revestidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Tartarato de Metoprolol – Biosintética

Se você tomar acidentalmente muitos comprimidos, informe ao seu
médico imediatamente. Você pode precisar de atenção médica.

Alguns sintomas de superdose são:

Batimento cardíaco anormalmente lento ou irregular, pressão
arterial muito baixa, falta de ar, dificuldade de respirar quando
deitado, inchaço dos pés, perda de consciência, náusea, vômito,
coloração azul dos lábios, língua e pele, convulsões, súbita e
opressiva dor no peito e morte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Informe ao seu médico ou farmacêutico sobre qualquer medicamento
que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento,
incluindo ervas e medicamentos sem prescrição.

Alguns outros medicamentos podem interagir com tartarato
de metoprolol, os quais incluem:

• Alguns outros medicamentos utilizados para tratar a pressão
  arterial elevada (por exemplo, prazosina, clonidina, verapamil,
  inibidores da monoamina oxidase (MAO), diltiazem e
  hidralazina);
• alguns outros medicamentos utilizados para tratar a dor no
  peito (nitroglicerina, por exemplo);
• Alguns outros medicamentos utilizados para tratar batimentos
  cardíacos irregulares (ex.: amiodarona, propafenona, quinidina,
  disopiramida, tocainida, procainamida, ajmalina, flecainida,
  glicosídeos digitálicos, tais como a digoxina e lidocaína);
• Anestésicos usados durante cirurgia;
• Adrenalina ou substâncias similares, que são encontradas em
  alguns medicamentos em gotas para o olho e nariz, e em alguns
  medicamentos para tosse ou remédios para o resfriado comum;
• Insulina ou medicamentos orais usados para tratar alto nível de
  açúcar no sangue (diabetes);
• Alguns medicamentos utilizados para aliviar a dor ou inflamação
  (anti-inflamatórios não esteroidais, como os inibidores da
  COX-2);
• Alguns antibióticos (por exemplo, rifampicina);
• Alguns antivirais (por exemplo, ritonavir);
• Alguns anti-histamínicos usados para tratar a febre do feno
  (difenidramina, por exemplo);
• Alguns medicamentos usados para tratar a malária (por exemplo,
  hidroxicloroquina ou quinidina);
• Alguns medicamentos antipsicóticos (por exemplo, tioridazina,
  clorpromazina, flufenazina e haloperidol);
• Alguns antidepressivos (por exemplo, fluoxetina, paroxetina,
  fluvoxamina, sertralina, desipramina, clomipramina ou
  bupropiona);
• Alguns antifúngicos (por exemplo, terbinafina);
• Alcaloides da Ergot, uma classe de medicamentos utilizados para
  prevenir e tratar enxaquecas;
• Dipiridamol, medicamento usado para diminuir o risco de
  coágulos.
• Tartarato de metoprolol com alimento e bebida
• Tartarato de metoprolol deve ser engolido inteiro com um copo
  de água.

Se você foi aconselhado a tomar tartarato de metoprolol tanto
com comida ou sem comida, então você deve continuar com a mesma
programação durante toda a duração do tratamento.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Tartarato de Metoprolol – Biosintética

Resultados da Eficácia

Efeitos na hipertensão

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduz a pressão
arterial elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na
ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica
após a instituição do tratamento com Tartarato de Metoprolol
(substância ativa), mas com curta duração (poucas horas) e
clinicamente insignificante. O tratamento prolongado com Tartarato
de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir a resistência
periférica total devido à reversão da hipertrofia na resistência
arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento
anti-hipertensivo a longo prazo com o Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) reduz a hipertrofia ventricular esquerda e
melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento
ventricular esquerdo.

Em homens com hipertensão arterial leve a moderada o Tartarato
de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir o risco de
morte por doença cardiovascular, principalmente por reduzir o risco
de morte cardiovascular súbita, infarto do miocárdio fatal e
não-fatal e acidente vascular cerebral.

Efeitos na angina do peito

Em pacientes com angina do peito o Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) demonstrou reduzir a frequência, a duração e a
gravidade tanto das crises de angina, quanto dos episódios de
isquemia silenciosa e demonstrou aumentar a capacidade física de
trabalho.

Efeitos no ritmo cardíaco

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir
a frequência ventricular e as extrassístoles ventriculares em casos
de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença
de extrassístoles.

Efeitos no infarto do miocárdio

Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, o
Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduziu a mortalidade
principalmente devido à redução do risco de morte súbita.
Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da
fibrilação ventricular.

O efeito antifibrilatório pode ser devido a um mecanismo
duplo

Um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de
maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração e um efeito
antiisquêmico cardíaco simpático direto influenciando de maneira
benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão
arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia,
a redução da mortalidade também foi observada em pacientes de alto
risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes
mellitus.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou também
reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal.

Efeitos nas desordens do coração com palpitações e
enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou ser
adequado para o tratamento de desordens cardíacas funcionais com
palpitações..

Efeitos em enxaqueca

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou ser
adequado para o tratamento profilático da enxaqueca.

Efeitos no hipertireoidismo

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) demonstrou reduzir
as manifestações clínicas em hipertireoidismo podendo assim, ser
administrado como medicação suplementar.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é um bloqueador
beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses
muito menores que as necessárias para bloquear os receptores
beta-2.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) possui um
insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta
atividade agonista parcial.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) reduz ou inibe o
efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são
liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o
aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da
contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo
aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo Tartarato de
Metoprolol (substância ativa). Quando os níveis endógenos de
adrenalina estão aumentados, o Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) interfere muito menos no controle da pressão arterial do que
os betabloqueadores nãoseletivos. Quando necessário, pode-se
administrar Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em
associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de
doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um
agonista beta-2, o Tartarato de Metoprolol (substância ativa), nas
doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo
agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) interfere menos na
liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os
betabloqueadores não-seletivos.

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) interfere muito
menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os
betabloqueadores não-seletivos.

O mecanismo de ação de agentes betabloqueadores não está
totalmente elucidado. Entretanto, diversos mecanismos têm sido
propostos:

• A ntagonismo competitivo de catecolamina nos sítios
  adrenérgicos nos neurônios periféricos (especialmente cardíacos),
  induzindo um decréscimo no débito cardíaco.
• Um efeito central levando a uma redução da atividade simpática
  na periferia.
• Supressão da atividade de renina.

Em geral, o início do efeito é observado em algumas horas, mesmo
em baixas doses de Tartarato de Metoprolol (substância ativa). O
efeito anti-hipertensivo máximo de qualquer faixa de dose de
Tartarato de Metoprolol (substância ativa) será atingido após uma
semana de terapia.

Estudos de curto prazo demonstraram que o Tartarato de
Metoprolol (substância ativa) pode causar um discreto aumento nos
triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em
alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de
lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção
menor do que a observada após a administração de betabloqueadores
não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução
significativa nos níveis séricos totais de colesterol após
tratamento com o Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em um
estudo realizado durante vários anos.

A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante
o tratamento com Tartarato de Metoprolol (substância ativa).

Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento
com Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em pacientes após
infarto do miocárdio.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção e distribuição

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) é completamente
absorvido após administração oral. Dentro da faixa de dose
terapêutica, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em
relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos
após aproximadamente 1,5 – 2 horas. Embora os perfis plasmáticos
exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa
reprodutibilidade em cada indivíduo.

Devido ao extenso metabolismo de primeira passagem, a
biodisponibilidade sistêmica do Tartarato de Metoprolol (substância
ativa) em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em
administrações repetidas, a porção da dose disponível
sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão
concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade
sistêmica da dose oral em aproximadamente 30-40%. A ligação do
Tartarato de Metoprolol (substância ativa) às proteínas plasmáticas
é baixa, aproximadamente 5-10%.

Metabolismo e eliminação

O Tartarato de Metoprolol (substância ativa) sofre metabolismo
oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três
principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles
tem efeito betabloqueador de importância clínica.

Mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina.
Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como
fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos
isolados. A meiavida de eliminação do Tartarato de Metoprolol
(substância ativa) no plasma é em média de 3,5 horas (valores
extremos em: 1 e 9 horas).

A velocidade de depuração total é de aproximadamente 1
L/min.

Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na
farmacocinética do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) em
comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e
eliminação do Tartarato de Metoprolol (substância ativa) não são
alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a
excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo
significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de
filtração glomerular inferior a 5 mL/min. Esse acúmulo de
metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.

A farmacocinética do Tartarato de Metoprolol (substância ativa)
é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em
pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a
biodisponibilidade do Tartarato de Metoprolol (substância ativa)
pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes
com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de
aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de
concentração plasmática versus tempo (AUC) até 6 vezes maiores do
que em indivíduos sadios.

Dados de segurança pré-clínica

Não há achados relevantes.

Cuidados de Armazenamento do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido revestido, cor azul, de formato circular, biconvexo e
liso em ambos os lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Tartarato de Metoprolol –
Biosintética

MS – 1.1213.0268

Farmacêutico Responsável:
Alberto Jorge Garcia Guimarães
CRF-SP n° 12.449

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Tartarato-De-Metoprolol-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.